ינסטרוקטיאָנס פֿאַר די נוצן פון דעם מעדיצין Trazhenta
יעדער פילם-קאָוטאַד טאַבלעט כּולל: אַקטיוו מאַטעריע: לינאַגליפּטין 5 מג,
עקססיפּיענץ: מאַניטאָל, פּרעגעלאַטיניזעד קראָכמאַל, קאָפּאָווידאָנע, מאַגניזיאַם סטעאַראַטע, Opadray ראָזעווע (02F34337) (היפּראָמעללאָסע 2910, טיטאַניום דייאַקסייד (E 171), טאַלק, מאַקראָגאָל 6000, רויט פּרעסן אַקסייד (E172)).
קייַלעכיק ביקאָנוועקס טאַבלעץ מיט בעוואַלד עדזשאַז, באדעקט מיט אַ פילם שאָל פון ליכט רויט קאָליר, מיט די ינגרייווינג פירמע סימבאָל אויף איין זייַט און מיט די ינגרייווינג "ד 5" אויף די אנדערע זייַט פון די טאַבלעט.
פאַרמאַקאָלאָגיקאַל קאַמף
Linagliptin איז אַ ינכיבאַטער פון די ענזיים דיפּעפּטידיל פּעפּטיידאַסע -4 (דערנאָך - דפּפּ -4), וואָס איז ינוואַלווד אין די ינאַקטיוויישאַן פון די כאָרמאָונז ינקרעטינס - גלוקאַגאָן-ווי פּעפּטייד -1 (GLP-1) און גלוקאָוס אָפענגיק ינסולינאָטראָפּיק פּאָליפּעפּטידע (GIP). די כאָרמאָונז זענען ראַפּאַדלי חרובֿ דורך די ענזיים DPP-4. ביידע פון די כאָרמאָונז זענען ינוואַלווד אין די פיזיאַלאַדזשיקאַל רעגולירן פון גלאָומאָוס כאָומאָסטאַסיס. די בייסאַל מדרגה פון ויסשיידונג פון ינקרעטין בעשאַס דעם טאָג איז נידעריק, עס ריסעס ראַפּאַדלי נאָך עסן. GLP-1 און GIP פֿאַרבעסערן ינסאַלאַן בייאָוסינטעז און זיין ויסשיידונג דורך פּאַנקרעאַטיק ביתא-קעטקי ביי נאָרמאַל און עלעוואַטעד בלוט גלוקאָוס לעוועלס. אין דערצו, GLP-1 ראַדוסאַז ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן דורך פּאַנקרעאַטיק אַלף סעלז, וואָס פירט צו אַ פאַרקלענערן אין גלוקאָוס פּראָדוקציע אין די לעבער. Linagliptin (TRAGENT) איז זייער עפעקטיוו און ריווערסאַבלי פֿאַרבונדן מיט DPP-4, וואָס ז אַ פעסט פאַרגרעסערן אין ינקרעטין לעוועלס און אַ לאַנג-טערמין פּרעזערוויישאַן פון זייער טעטיקייט. טראַגענטאַ ינקריסאַז גלוקאָוס-אָפענגיק ויסשיידונג פון ינסאַלאַן און דיקריסאַז ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן, ריזאַלטינג אין אַ פֿאַרבעסערונג אין כאָומאָסטאַסיס פון גלוקאָוס. לינאַגליפּטין ביינדז צו דפּפּ -4 סאַלעקטיוולי, אין וויטראָ, זייַן סעלעקטיווקייט יקסידז סעלעקטיוואַטי פֿאַר דפּפּ -8 אָדער אַקטיוויטעט פֿאַר דפּפּ -9 מער ווי 10,000 מאָל.
פאַרמאַקאָקינעטיקס
די קאַנסאַנטריישאַן פון לינאַגליפּטין אין פּלאַזמע דיקריסיז דרייַ-פאַסע. די וואָקזאַל האַלב-לעבן איז לאַנג, מער ווי 100 שעה, וואָס איז דער הויפּט רעכט צו דער סטאַביל ביינדינג פון לינאַגליפּטין מיט די דפּפּ -4 ענזיים; די עפעקטיוו האַלב-לעבן נאָך ריפּיטיד אַדמיניסטראַציע פון לינאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון 5 מג איז וועגן 12 שעה. אין דעם פאַל פון גענומען לינאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון 5 מג אַמאָל פּער טאָג, סטאַביל פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַנז פון די מעדיצין זענען אַטשיווד נאָך די דריט דאָזע. בעשאַס די סטיישאַנערי שטאַט פון פאַרמאַקאָקינעטיקס (נאָך גענומען די מעדיצין אין אַ דאָזע פון 5 מג), די AUC (געגנט אונטער די קאַנסאַנטריישאַן-צייט ויסבייג) פון פּלאַזמע לינאַגליפּטין געוואקסן מיט בעערעך 33% קאַמפּערד מיט דער ערשטער דאָזע.
די יחיד קאָואַפישאַנץ און ווערייישאַן קאָואַפישאַנץ צווישן פאַרשידענע פּאַטיענץ פֿאַר די AUC פון לינאַגליפּטין זענען קליין (12.6% און 28.5% ריספּעקטיוולי). די AUC וואַלועס פון לינאַגליפּטין מיט אַ ינקריסינג דאָזע געוואקסן ווייניקער פּראַפּאָרשנאַלי. די פאַרמאַקאָקינעטיק פון לינאַגליפּטין ביי געזונט וואַלאַנטירז און אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס איז בכלל ענלעך.
די אַבסאָלוט ביאָאַוואַילאַביליטי פון לינאַגליפּטין איז וועגן 30%. דער אָפּטראָג פון לינאַגליפּטין צוזאַמען מיט די עסנוואַרג מיט אַ גרויס סומע פון פאַץ, געוואקסן צייט פון דערגרייה מיטtah 2 שעה און רידוסט Ctah 15%, אָבער האט קיין ווירקונג אויף A11Co-72ch- קליניקאַלי באַטייַטיק ווירקונג פון ענדערונגען Ctah און טtah ניט געריכט. דעריבער, לינאַגליפּטין קענען זיין געוויינט ביידע מיט עסנוואַרג און ראַגאַרדלאַס פון עסנוואַרג ינטייק.
ווי אַ רעזולטאַט פון מעדיצין ביינדינג צו געוועבן, די קענטיק פאַרשפּרייטונג באַנד אין אַ סטיישאַנערי שטאַט פון פאַרמאַקאָקינעטיקס נאָך אַ איין ינטראַווינאַס אַדמיניסטראַציע פון לינאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון 5 מג צו געזונט סאַבדזשעקץ איז וועגן 1110 ליטער, וואָס ינדיקייץ אַ ברייט פאַרשפּרייטונג אין די געוועבן. די בינדן פון ליגנאַגליפּטין צו פּלאַזמע פּראָטעינס דעפּענדס אויף די קאַנסאַנטריישאַן פון די מעדיצין און איז וועגן 99% אין אַ קאַנסאַנטריישאַן פון 1 nmol / L, און אין קאַנסאַנטריישאַנז> 30 nmol / L עס דיקריסאַז צו 75-89%, וואָס פאַרטראַכטן די זעטיקונג פון די ביינדינג פון די מעדיצין מיט DPP-4 מיט ינקריסינג קאַנסאַנטריישאַנז פון lignagliptin . ווען אַ גאַנץ קאַנסאַנטריישאַן פון דפּפּ -4 אַקערז, אין הויך קאַנסאַנטריישאַנז, 70-80% פון לינאַגליפּטין ביינדז צו אנדערע פּלאַזמע פּראָטעינס (אלא ווי דפּפּ -4), און 30-20% פון די מעדיצין איז געווען אין פּלאַזמע אין אַ אַנבאַונד שטאַט.
נאָך מויל אַדמיניסטראַציע פון לייבאַלד 14C-linagliptin אין אַ דאָזע פון 10 מג מיט פּישעכץ, וועגן 5% פון די ראַדיאָאַקטיוויטי איז פריי. א קליין חלק פון די מעדיצין באקומען איז מעטאַבאָליזעד. איין הויפּט מעטאַבאָליטע איז געפֿונען געוואָרן, די אַקטיוויטעט איז 13.3% פון די יפעקס פון לינאַגליפּטין אין די סטיישאַנערי שטאַט פון פאַרמאַקאָקינעטיק, וואָס טוט נישט האָבן פאַרמאַקאַלאַדזשיקאַל טעטיקייט און טוט נישט ווירקן די ינכיבאַטאָרי אַקטיוויטעט פון ליגנאַגליפּטין אין פּלאַזמע קעגן DPP-4.
4 טעג נאָך די אַדמיניסטראַציע פון 14C-מיטן נאָמען לינאַגליפּטין אין געזונט סאַבדזשעקץ, 85% פון די דאָזע זענען עקסקרעטעד (מיט פעסעס 80% און מיט פּישעכץ 5%). די רענאַל רעשוס אין פעסט פאַרמאַקאָקינעטיקס איז געווען בעערעך 70 מל / מין.
ימפּערד רענאַל פונקציע
צו אַססעסס די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון לינאַגליפּטין (אין אַ דאָזע פון 5 מג) אין פּאַטיענץ מיט פאַרשידן גראַדעס פון כראָניש רענאַל דורכפאַל קאַמפּערד מיט. געזונט סאַבדזשעקץ געפירט אַן אָפן לערנען מיט אַ קייפל דאָוסינג רעזשים. די לערנען אַרייַנגערעכנט פּאַטיענץ מיט רענאַל דורכפאַל, וואָס איז געווען צעטיילט דיפּענדינג אויף די קרעאַטינינע רעשוס צו די לונג (50 - 2.
דאָוסינג ענדערונגען דיפּענדינג אויף די דזשענדער פון פּאַטיענץ זענען נישט פארלאנגט. געשלעכט האט נישט האָבן אַ קליניקאַלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיק פון לינאַגליפּטין (לויט די רעזולטאַטן פון אַ באַפעלקערונג פאַרמאַקאָקינעטיק אַנאַליסיס געפירט אויף די יקער פון דאַטן פון שטודיום פון פאַסע איך און פאַסע וו).
דאָוסאַדזש אַדזשאַסטמאַנט דיפּענדינג אויף די עלטער פון די פּאַטיענץ איז נישט פארלאנגט, ווייַל די עלטער האט נישט האָבן אַ קליניקאַלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון לינאַגליפּטין. אין עלטערע פּאַטיענץ (65-80 יאָר, די אָולדאַסט פּאַציענט. איז געווען 78 יאָר אַלט) און אין פּאַטיענץ פון אַ יינגער עלטער, די פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַנז פון לינאַגליפּטין זענען פאַרגלייַכלעך.
שטודיום פון די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון ליגנאַגליפּטין אין קינדער האָבן נישט געווען געפירט.
ינדיקאַטיאָנס פֿאַר נוצן
TRAGENT איז ינדאַקייטיד פֿאַר דערוואַקסן פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס אין סדר צו פֿאַרבעסערן גלייסעמיק קאָנטראָל: ווי מאָנאָטהעראַפּי
- פֿאַר פּאַטיענץ מיט ינאַדאַקוואַט גלייסעמיק קאָנטראָל בלויז דורך דיעטע אָדער געניטונג, ווי געזונט ווי פֿאַר יענע וואָס קענען נישט נעמען מעטפאָרמין רעכט צו ינטאַלעראַנס, אָדער אויב מעטפאָרמין איז קאָנטראַינדיקאַטעד אין פֿאַרבינדונג מיט ימפּערד רענאַל פונקציע.
- מעטפאָרמין, אויב דיעטע און געניטונג אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין טאָן ניט צושטעלן טויגן גלייסעמיק קאָנטראָל,
- דעריוואַטיווז פון סולפאָנילוריאַ און מעטפאָרמין, אויב דיעטע און גשמיות טעטיקייט אין קאָמבינאַציע מיט אַזאַ קאָמבינאַציע טעראַפּיע טאָן ניט צושטעלן טויגן גלייסעמיק קאָנטראָל,
- ינסאַלאַן אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין אָדער אָן עס, אויב די דיעטע און גשמיות טעטיקייט אין קאָמבינאַציע מיט אַזאַ טעראַפּיע טאָן ניט צושטעלן טויגן גלייסעמיק קאָנטראָל.
שוואַנגערשאַפט און לאַקטיישאַן
די נוצן פון לינאַגליפּטין אין שוואַנגער פרויען איז נישט געלערנט.
כייַע שטודיום האָבן געוויזן קיין וואונדער פון רעפּראָדוקטיווע טאַקסיסאַטי. ווי אַ פּריקאָשאַן, TRIGENT זאָל זיין אַוווידאַד בעשאַס שוואַנגערשאַפט.
די דאַטן באקומען אין פאַרמאַקאָדינאַמיק שטודיום אין אַנימאַלס אָנווייַזן די דורכדרונג פון לינאַגליפּטין אָדער עס מעטאַבאָליטעס אין ברוסט מילך. די ריזיקירן פון ויסשטעלן צו נייַ - געבוירן אָדער קינדער בשעת ברעסטפידינג איז נישט יקסקלודיד.
דער באַשלוס צו האַלטן ברעסטפידינג אָדער נעמען טראַג זאָל זיין באזירט אויף די בענעפיץ פון ברעסטפידינג פֿאַר די בעיבי און טעראַפּיע פֿאַר די מוטער.
שטודיום פון די ווירקונג פון TRAGENT אויף מענטשלעך גיביקייַט זענען נישט געפירט. כייַע שטודיום האָבן געוויזן קיין אַדווערס יפעקס אויף גיביקייַט.
דאָוסאַדזש און אַדמיניסטראַציע
די רעקאַמענדיד דאָזע איז 5 מג און איז גענומען 1 מאָל פּער טאָג.
מיט קאַנפאָרמאַטיוו נוצן פון מעטפאָרמין, די דאָזע פון מעטפאָרמין זאָל בלייַבן די זעלבע.
אויב איר נעמען לינאַגליפּטין אין קאָמבינאַציע מיט סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז אָדער ינסאַלאַן, זאָל נידעריקער דאָסעס פון סולפאָנילוריאַ אָדער ינסאַלאַן דעריוואַטיווז באַטראַכטן צו רעדוצירן די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ.
ימפּערד רענאַל פונקציע
פּאַטיענץ מיט ימפּערד רענאַל פונקציאָנירן דאָוס אַדזשאַסטמאַנט איז נישט פארלאנגט.
ימפּערד לעבער פונקציע
פאַרמאַקאָקינעטיק שטודיום אָנווייַזן אַז דאָזע אַדזשאַסטמאַנט איז נישט פארלאנגט פֿאַר פּאַטיענץ מיט ימפּערד לעבער פונקציע, אָבער, עס איז קיין דערפאַרונג מיט די קליניש נוצן פון די מעדיצין אין אַזאַ פּאַטיענץ.
דאָוסאַדזש אַדזשאַסטמאַנט דיפּענדינג אויף די עלטער איז נישט פארלאנגט.
די קליניש דערפאַרונג מיט פּאַטיענץ עלטערע ווי 80 יאָר איז לימיטעד, די גרופּע פון פּאַטיענץ זאָל זיין גענומען מיט וואָרענען.
קינדער און אַדאָולעסאַנץ
די זיכערקייַט און יפעקטיוונאַס פון לינאַגליפּטין פֿאַר קינדער און אַדאָולעסאַנץ איז נישט געגרינדעט.
אויב אַ דאָזע פון די מעדיצין איז מיסט, עס זאָל זיין גענומען ווי באַלד ווי דער פּאַציענט געדענקט דאָס. דו זאלסט נישט נעמען אַ טאָפּל דאָזע אין איין טאָג.
זייַט ווירקונג
די זיכערקייט פון TRAGENT איז עוואַלואַטעד אין אַ גאַנץ פון 6602 פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס, אַרייַנגערעכנט 5955 פּאַטיענץ גענומען די ציל דאָזע פון 5 מג.
פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד שטודיום ינקלודעד שטודיום אין וואָס לינאַגליפּטין איז געווען געוויינט ווי גייט:
אין די פאָרעם פון מאָנאָטהעראַפּי (קורץ-טערמין נוצן, געדויערן אַרויף צו 4 וואָכן)
ווי מאָנאָטהעראַפּי (געדויער> 12 וואָכן) אין דערצו צו מעטפאָרמין
אין דערצו צו די קאָמבינאַציע פון מעטפאָרמין מיט סולפאָנילורעאַס
סופּפּלעמענטאַטיאָן מיט ינסאַלאַן אין קאָמבינאַציע מיט אָדער אָן מעטפאָרמין.
די אָפטקייט פון זייַט יפעקס איז אנגעוויזן ווי: זייער אָפט (> 1/10), אָפט (פון> 1/100 צו 1/1000 צו 1/10000 צו
אָווערדאָסע
בעשאַס קאַנטראָולד קליניש טריאַלס אין געזונט סאַבדזשעקץ, איין דאָסעס פון לינאַגליפּטין, וואָס ריטשינג 600 מג (120 מאל די רעקאַמענדיד דאָזע), זענען געזונט טאָלעראַטעד. א מענטש האט קיין דערפאַרונג מיט דאָסעס פון מער ווי 600 מג.
אין פאַל פון אַ אָוווערדאָוס, עס איז קעדייַיק צו נוצן די געוויינטלעך מיטלען פון אַ סאַפּאָרטיוו נאַטור, למשל, באַזייַטיקונג פון אַ אַנאַבאָלד מעדיצין פון די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך, קליניש מאָניטאָרינג און באַהאַנדלונג לויט צו קליניש ינדיקאַטיאָנס.
ינטעראַקשאַן מיט אנדערע דרוגס
אין וויטראָ מעדיצין ינטעראַקשאַן אַסעסמאַנט
Linagliptin איז אַ שוואַך קאַמפּעטיטיוו ינכיבאַטער פון די CYP3A4 יסענזימע, און אַ שוואַך אָדער מעסיק ינכיבאַטער פון די מעקאַניזאַם פון קאַמף פון דעם יסאָענזימע. Linagliptin טוט נישט ינכיבאַט אנדערע CYP יסענאָזימעס און איז נישט אַ ינדוסער פון זיי.
לינאַגליפּטין איז אַ סאַבסטרייט פֿאַר פּ-גלייקאָפּראָוטין (פּ-גפּ) און ינכיבאַץ צו אַ קליין מאָס פּ-גלייקאָפּראָוטין-מעדיאַטעד דיגאָקסין אַריבערפירן. געגעבן די דאַטן און די רעזולטאַטן פון אין יוואָו מעדיצין ינטעראַקשאַנז, די פיייקייט פון לינאַגליפּטין צו ינטעראַקט מיט אנדערע סאַבסטרייץ פֿאַר פּ-גפּ איז אַנלייקלי.
אין יוואָו מעדיצין ינטעראַקשאַן אַסעסמאַנט
די ווירקונג פון אנדערע דרוגס אויף לינאַגליפּטין
די פאלגענדע קליניש דאַטן אָנווייַזן אַ קליין ליקעליהאָאָד פון קליניקאַלי באַטייַטיק ינטעראַקשאַנז מיט די סיימאַלטייניאַס נוצן פון דרוגס.
מעטפאָרמין: די קאַמביינד נוצן פון מעטפאָרמין ריפּיטיד אין אַ דאָזע פון 850 מג 3 מאָל פּער טאָג און לינאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון 10 מג 1 מאָל פּער טאָג האט נישט פירן צו קליניש באַטייַטיק ענדערונגען אין די פאַרמאַקאָקינעטיק פון לינאַגליפּטין אין געזונט וואַלאַנטירז.
סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז: די פאַרמאַקאָקינעטיקס אין די יקוואַליבריאַם שטאַט פון 5 מג פון לינאַגליפּטין איז נישט אַפעקטאַד דורך די קאַמביינד נוצן פון אַ איין דאָזע פון 1.75 מג גליבענקלאַמידע (גלייבורידע).
Ritonavir: די קאַמביינד נוצן פון לינאַגליפּטין (איין-דאָזע פון 5 מג באַל-פּע) און ריטאָנאַוויר (קייפל דאָוסאַז פון 200 מג באַל-פּע), אַן אַקטיוו ינכיבאַטער פון פּ-גלייקאָפּראָוטין און די יסאָענזיים CYP3A4, ינקריסיז די וואַלועס פון AUC און Cהאַה לינאַגליפּטין ריספּעקטיוולי 2 מאל און 3 מאל. דער פריי קאַנסאַנטריישאַן, וואָס איז יוזשאַוואַלי ווייניקער ווי 1% פון די טעראַפּיוטיק דאָזע פון לינאַגליפּטין, איז געוואקסן 4-5 מאל נאָך קאָו-אַדמיניסטראַציע מיט ריטאָנאַוויר. מאָדעלינג פון פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַנז פון לינאַגליפּטין אין די יקוואַליבריאַם שטאַט פון פאַרמאַקאָקינעטיקס מיט און אָן ריטאָנאַוויר סיימאַלטייניאַס אַדמיניסטראַציע געוויזן אַז אַ פאַרגרעסערן אין ויסשטעלן זאָל ניט זיין באגלייט דורך אַ פאַרגרעסערן אין ליגנאַגליפּטין אַקיומיאַליישאַן. די ענדערונגען אין די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון ליגנאַגליפּטין זענען נישט קליניקאַלי באַטייטיק. דעריבער, קליניקאַלי באַטייַטיק ינטעראַקשאַנז מיט אנדערע פּ-גלייקאָפּראָוטין / סורזאַ 4 ינכיבאַטערז זענען נישט דערוואַרט.
ריפאַמפּיסין: ריפּיטיד קאַמביינד נוצן פון 5 מג פון לינאַגליפּטין און ריפאַמפּיסין, די אַקטיוו ינדוסער פון פּ-גפּ און די יסאָענזימע CYP3A4, געפֿירט צו אַ פאַרקלענערן אין די וואַלועס פון AUC און Ctah ליגנאַגליפּטין, 39,6% און 43,8%, ריספּעקטיוולי, און צו פאַרמינערן די בייסאַל טעטיקייט פון דיפּעפּטידיל פּעפּטיידאַסע -4 ביי וועגן 30%. דער קליניש עפיקאַסי פון לינאַגליפּטין, געוויינט אין קאָמבינאַציע מיט P- גפּ אַקטיוו ינדוסערז, קען נישט זיין אַטשיווד, ספּעציעל מיט פּראַלאָנגד נוצן פון דעם קאָמבינאַציע. די קאַנקעראַנט נוצן מיט אנדערע אַקטיוו ינדוסערז פון פּ-גפּ און סיפּ 3 אַ 4, אַזאַ ווי קאַרבאַמאַזעפּינע, פענאָבאַרביטאַל און פעניטאָין, איז נישט געלערנט.
די ווירקונג פון לינאַגליפּטין אויף אנדערע דרוגס
אין די קליניש שטודיום, ווי געוויזן אונטן, עס איז געווען קיין קליניקלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון מעטפאָרמין, גלייבורידע, סימוואַסטאַטין, וואַרפאַרין, דיגאָקסין און מויל קאַנטראַסעפּטיווז, וואָס איז פּרוווד אין וויוואָו און איז באזירט אויף די נידעריק פיייקייט פון לינאַגליפּטין צו אַרייַן די מעדיצין ינטעראַקשאַן מיט סאַבסטרייץ פֿאַר CYP3A4 , CYP2C9, CYP2C8, P-dr און אַריבערפירן מאַלאַקיולז פון אָרגאַניק קאַטיאָנס.
מעטפאָרמין: די קאַמביינד ריפּיטיד נוצן פון לינאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון 10 מג אַמאָל פּער טאָג און 850 מג מעטפאָרמין, אַ סאַבסטרייט פון אָרגאַניק קאַטיאָנס, האט נישט פירן צו קליניקאַלי באַטייַטיק פאַרמאַקאָקינעטיק פון מעטפאָרמין אין געזונט וואַלאַנטירז. לינאַגליפּטין איז נישט אַן ינכיבאַטער פון וראַנספּאָרטאַג • מעדיאַטעד דורך אָרגאַניק קאַטיאָנס.
סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז: די קאַמביינד נוצן פון 5 מג פון לינאַגליפּטין און אַ איין דאָזע פון 1.75 מג גליבענקלאַמידע (גליבורידע) געפֿירט צו אַ קליניש נישטיק פאַרקלענערן אין AUC און Ctah גליבענקלאַמידע דורך 14%. זינט גליבענקלאַמידע איז דער הויפּט מעטאַבאָליזעד דורך CYP2C9, די דאַטן אויך באַשטעטיקן אַז לינאַגליפּטין איז נישט אַ ינכיבאַטער פון CYP2C9. קיין קליניקאַלי באַטייַטיק ינטעראַקשאַנז זענען דערוואַרט מיט אנדערע סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז (ע.ג., גליפּיזידע, טאָלבוטאַמידע און גלימעפּירידע), וואָס, ווי גליבענקלאַמידע, דער הויפּט מעטאַבאָליזעד מיט CYP2C9.
דיגאָקסין: קאַמביינד ריפּיטיד נוצן פון 5 מג לינאַגליפּטין און 0.25 מג פון דיגאָקסין האט ניט ווירקן די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון דיגאָקסין אין געזונט וואַלאַנטירז. אין וויוואָו לינאַגליפּטין איז נישט אַ ינכיבאַטער פון פּ-גלייקאָפּראָוטין-מעדיאַטעד אַריבערפירן.
Warfarin: לינאַגליפּטין, ריפּלייסט ריפּיטיד אין אַ דאָזע פון 5 מג פּער טאָג, האט נישט פארענדערט די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון S (-) אָדער R (+) warfarin, וואָס איז אַ סאַבסטרייט פֿאַר CYP2C9 און איז אַדמינאַסטערד אַמאָל.
סימוואַסטאַטין: לינאַגליפּטין ווען געזונט וואַלאַנטירז גענומען אין קייפל דאָסעס האָבן מינימאַל ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון סימוואַסטאַטין, אַ שפּירעוודיק סאַבסטרייט פֿאַר CYP3A4. נאָך גענומען לינאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון 10 מג (העכער די טעראַפּיוטיק דאָזע) צוזאַמען מיט סימוואַסטאַטין אין אַ דאָזע פון 40 מג פֿאַר 6 טעג, די AUC פון סימוואַסטאַטין אין בלוט פּלאַזמע געוואקסן מיט 34% און Ctah אין בלוט פּלאַזמע - דורך 10%.
מויל קאַנטראַסעפּטיווז: די קאַמביינד נוצן פון לינאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון 5 מג מיט לעוואָנאָרגעסטרעל אָדער עטהיניל עסטראַדיאָל האט נישט פארענדערט די פאַרמאַקאָקינעטיק פון די דרוגס.
זיכערקייט פּריקאָשאַנז
TRAGENT זאָל ניט זיין געניצט אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 1 צוקערקרענק מעלליטוס אָדער פֿאַר באַהאַנדלונג פון צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס.
די ינסידאַנס פון היפּאָגליסעמיאַ אין די פאַל פון די נוצן פון לינאַגליפּטין ווי מאָנאָטהעראַפּי איז געווען פאַרגלייַכלעך צו פּלאַסיבאָו.
אין קליניש שטודיום, עס איז געווען רעפּאָרטעד אַז די ינסידאַנס פון היפּאָגליסעמיאַ אין די פאַל פון די נוצן פון לינאַגליפּטין אין קאָמבינאַציע מיט דרוגס וואָס זענען נישט געגלויבט צו פאַרשאַפן היפּאָגליסעמיאַ (מעטפאָרמין, טהיאַזאָלידינאַטיאָנע דעריוואַטיווז) איז ענלעך צו די קאָראַספּאַנדינג פּלאַסיבאָו ווירקונג.
ווען גענומען לינאַגליפּטין אין דערצו צו סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז (מיט יקערדיק מעטפאָרמין טעראַפּיע), די נומער פון קאַסעס פון היפּאָגליסעמיאַ געוואקסן קאַמפּערד מיט די פּלאַסיבאָו גרופּע.
דעריוואַטיווז פון סולפאָנילורעאַס און ינסאַלאַן קענען גרונט היפּאָגליסעמיאַ. לינאַגליפּטין אין קאָמבינאַציע מיט סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז און / אָדער ינסאַלאַן זאָל זיין גענומען מיט וואָרענען. אויב נייטיק, אַ דאָזע רעדוקציע פון סולפאָנילוריאַ אָדער ינסאַלאַן דעריוואַטיווז איז מעגלעך.
בעשאַס די נאָך-פֿאַרקויף נוצן פון לינאַגליפּטין, ספּאַנטייניאַס ריפּאָרץ פון דער אַנטוויקלונג פון אַקוטע פּאַנקרעאַטיטיס זענען באקומען. פּאַטיענץ זאָל זיין ינפאָרמד פון אַ כאַראַקטעריסטיש סימפּטאָם פון אַקוטע פּאַנקרעאַטיטיס: שטרענג פּערסיסטענט אַבדאָמינאַל ווייטיק. רעגרעססיאָן פון פּאַנקרעאַטיטיס איז באמערקט נאָך דיסקאַנטיניויישאַן פון לינאַגליפּטין. אויב סאַספּעקטיד פּאַנקרעאַטיטיס, טראַג זאָל זיין אָפּגעשטעלט.
מעלדונג פאָרעם און זאַץ
די טראַזענטאַ איז בנימצא אין דער פאָרעם פון פילם-קאָוטאַד טאַבלעץ: ביקאָנוועקס, קייַלעכיק, מיט בעוואַלד עדזשאַז, ליכט רויט אין קאָליר, מיט אַ ינגרייווינג ד 5 אויף איין זייַט און דער סימבאָל פון די מאַנופאַקטורינג פירמע אויף די אנדערע (7 פּקס. אין בליסטערז, אין אַ קאַרדבאָרד פּעקל 2, 4 אָדער 8 בליסטערז, 10 פּקס. אין בליסטערז, אין אַ קאַרדבאָרד פּעקל 3 בליסטערז).
זאַץ פּער 1 טאַבלעט:
- אַקטיוו מאַטעריע: לינאַגליפּטין - 5 מג
- אַגזיליערי קאַמפּאָונאַנץ: פּרעגעלאַטיניזעד קראָכמאַל, קאָפּאָווידאָנע, פּאַפּשוי קראָכמאַל, מאַגניזיאַם סטעאַראַטע, מאַניטאָל,
- פילם שייד: Opadray ראָזעווע 02F34337 (טיטאַניום דייאַקסייד, מאַקראָגאָל 6000, טאַלק, היפּראָמעללאָוס, רויט פּרעסן אַקסייד רויט).
דאָוסאַדזש און אַדמיניסטראַציע
Trazent טאַבלעץ זענען גענומען באַל-פּע. גענומען די מעדיצין טוט נישט אָפענגען אויף די צייט פון עסן און קענען זיין דורכגעקאָכט אין קיין צייט פון דעם טאָג.
די רעקאַמענדיד דאָזע איז 1 טאַבלעט (5 מג) אַמאָל פּער טאָג.
אויב דער ווייַטער דאָזע איז מיסט, דער פּאַציענט זאָל נעמען די מעדיצין ווי באַלד ווי ער געדענקט די מיסט טאַבלעט. טאָפּל די דאָזע און נעמען 2 טאַבלעץ אין אַ טאָג זאָל נישט זיין.
אין פאַל פון ימפּערד לעבער און / אָדער ניר פונקציע, און אין עלטער פּאַטיענץ, דאָזע אַדזשאַסטמאַנט איז נישט פארלאנגט.
זייטיגע ווירקונגען
מעגלעך זייַט יפעקס פּראָסט פֿאַר מאָנאָטהעראַפּי מיט Trazent און קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט אנדערע היפּאָגליסעמיק אגענטן:
- דיגעסטיווע סיסטעם: פּאַנקרעאַטיטיס
- רעספּעראַטאָרי סיסטעם: הוסט
- ימיון סיסטעם: כייפּערסענסיטיוויטי ריאַקשאַנז
- ינפעקטיאָוס חולאתן: נאַסאָפאַרינגיטיס.
די פאלגענדע דרוגס ווי אַ טייל פון קאָמפּלעקס טעראַפּיע קענען אָנמאַכן אַזאַ נאָך זייַט יפעקס:
- פּיאָגליטאַזאָנע, מעטפאָרמין און פּיאָגליטאַזאָנע: כייפּערליפּידעמיאַ און וואָג געווינען,
- סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז: היפּערטריגליסערידעמיאַ,
- ינסאַלאַן: פאַרשטאָפּונג,
- סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז און מעטפאָרמין: היפּאָגליסעמיאַ.
אין דער צייט פון אָבסערוואַציע אָבסערוואַציע אָבסערוואַציע זייַט ווירקונג פון די פאלגענדע סיסטעמען און אָרגאַנס:
- דיגעסטיווע סיסטעם: אַלסעראַטיאָן פון די מיוקאַס מעמבראַנע פון די מויל קאַוואַטי
- ימיון סיסטעם: ורטיקאַריאַ, קווינקקע ס ידימאַ,
- הויט: ויסשיט.
ספּעציעלע ינסטראַקשאַנז
ווען די נוצן פון די מעדיצין טראַזשענטאַ סיימאַלטייניאַסלי מיט סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז, מוזן זיין עקסערסייזד ווייַל די יענער קענען גרונט היפּאָגליסעמיאַ. אויב נייטיק, עס איז מעגלעך צו רעדוצירן די דאָזע פון סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז.
Trazhenta טוט נישט פאַרגרעסערן די ריזיקירן פון דעוועלאָפּינג חולאתן פון די קאַרדיאָווואַסקיאַלער סיסטעם.
אויב סאַספּעקטיד אַקוטע פּאַנקרעאַטיטיס, די מעדיצין זאָל זיין אָפּגעשטעלט.
ספּעציעלע שטודיום פון די ווירקונג פון לינאַגליפּטין אויף די פיייקייט צו פאָר וויכיקאַלז און אַרבעט מיט פּאַטענטשאַלי געפערלעך מעקאַניזאַמז האָבן ניט געווען געפירט. טראָץ דעם, רעכט צו דער געוואקסן ריזיקירן פון קאָפּשווינדל, בעשאַס די באַהאַנדלונג מיט די מעדיצין, וואָרענען זאָל זיין עקסערסייזד ווען די אַקטיוויטעטן אין אַקטיוויטעטן וואָס דאַרפן אַ געוואקסן קאַנסאַנטריישאַן פון ופמערקזאַמקייט און די גיכקייַט פון פּסיטשאָמאָטאָר ריאַקשאַנז.
מעדיצין ינטעראַקשאַן
מיט די סיימאַלטייניאַס נוצן פון די מעדיצין טראַזשענטאַ מיט מעטפאָרמין, גליבענקלאַמידע, סימוואַסטאַטין, פּיאָגליטאַזאָנע, וואַרפאַרין, דיגאָקסין, ריפאַמפּיסין, ריטאָנאַוויר און מויל קאַנטראַסעפּטיווז, די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון ליגנאַגליפּטין און די ליסטעד דרוגס זענען נישט פארענדערט אָדער האט נישט טוישן באטייטיק.
מעטהאָדס פון אַפּלאַקיישאַן Trazenti און דאָוסידזשיז
טראַזשענטאַ איז גענומען באַל-פּע אין די רעקאַמענדיד דאָזע פון 5 מג (1 טאַבלעט) אַמאָל פּער טאָג.
די געצייַג איז גענומען אין קיין צייט פון דעם טאָג, ראַגאַרדלאַס פון די מאָלצייַט, פּרעפעראַבלי יעדער טאָג אין דער זעלביקער צייט. אויב איינער פון די טאַבלעץ איז מיסט, איר קענען נעמען עס אין קיין צייט ווי באַלד ווי דער פּאַציענט געדענקט דאָס, אָבער עס איז נישט רעקאַמענדיד צו נעמען אַ טאָפּל דאָוסאַדזש אין אַ טאָג.
נאָך אינפֿאָרמאַציע
דרוגס וואָס זענען דעריוואַטיווז פון סולפאָנילורעאַס, אין רובֿ פאלן, ביישטייערן צו דער אַנטוויקלונג פון היפּאָגליסעמיאַ. דעריבער, אין עטלעכע פאלן, עס איז מעגלעך צו רעדוצירן זייער דאָוסאַדזש בעשאַס אַפּוינטמאַנט מיט Trazhenta.
פֿאַר פּאַטיענץ מיט שטרענג רענאַל דורכפאַל, דעם מעדאַקיישאַן איז רעקאַמענדיד צו זיין גענומען אין קאַנדזשאַנגקשאַן מיט אנדערע היפּאָגליסעמיק דרוגס.
לויט באריכטן, טראַזשענטאַ און אַנאַלאָגועס באטייטיק רעדוצירן די קאַנסאַנטריישאַן פון גלייקאָוסאַלייטיד העמאָגלאָבין און גלוקאָוס ווען גענומען פאַסטינג טאַבלאַץ.
רעכט צו מעגלעך קאָפּשווינדל, וואָרענען איז רעקאַמענדיד ווען דרייווינג מאָטאָר וועהיקלעס און שווער מאַשינערי בעשאַס מעדיצין טעראַפּיע.
די ינסטראַקשאַנז פֿאַר טראַזענט אָנווייַזן אַז טאַבלעץ זאָל זיין סטאָרד אין אַ טונקל, טרוקן, קיל און אַרויס די דערגרייכן פון קינדער.
-
צוקערקרענק און אַלץ וועגן אים
ינסאָמניאַ אין צוקערקרענק: וואָס צו טאָן און וואָס סליפּינג פּילז צו נעמען. ווי איר וויסן, שלאָפן אַקיאַפּייז כּמעט אַ דריט פון אַ מענטש 'ס לעבן, אַזוי מער ווי האַלב פון מענטשהייַט איז דיסאָרדערס. ... -
-
-
