די מעדיצין איז בארעכטיגט בלויז אין טאַבלעט פאָרעם. די טאַבלעץ קען האָבן אַ אַנדערש קאָליר. עס דעפּענדס אויף די קאַנסאַנטריישאַן פון די אַקטיוו קאַמפּאַונד און דיעס אין זיי. זיי זענען באדעקט מיט אַ ספּעציעל שאָל.

1 טאַבלעט כּולל 2.5 מג סאַקסאַגליפּטין און 500 אָדער 1000 מג מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע. די טאַבלעץ האָבן אַ קאַנוועקס אַבלאָנג פאָרעם. דעפּענדינג אויף די קאַנסאַנטריישאַן פון מעטפאָרמין, זיי קענען האָבן אַ ברוין, ראָזעווע אָדער געל קאָליר. אויף ביידע זייטן, עס זענען ינדאַקיישאַנז געמאכט מיט בלוי טינט. אַגזיליערי קאַמפּאָונאַנץ זענען: קאַרמעללאָסע סאָדיום, מאַגניזיאַם סטעאַראַטע און סעליאַלאָוס.

די מעדיצין איז בארעכטיגט בלויז אין טאַבלעט פאָרעם.

די טאַבלעץ זענען אין ספּעציעל פּראַטעקטיוו בליסטערז פון 7 פּקס. אין יעדער. א קאַרדבאָרד פּאַק כּולל 4 בליסטערז און פול ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן.

פאַרמאַקאָלאָגיקאַל קאַמף

די מעדאַקיישאַן קאַמביינז אין זיין זאַץ 2 אַקטיוו קאַמפּאַונדז. דאָס מאכט עס אַ וניווערסאַל געצייַג אין דער באַהאַנדלונג פון טיפּ 2 צוקערקרענק. סאַקסאַגליפּטין אקטן ווי אַ ינכיבאַטער, אַקטיוולי ביישטייערן צו דער פּראָדוקציע פון ​​פּעפּטייד סטראַקטשערז, און מעטפאָרמין געהערט צו דער ביגואַנידעס גרופּע. אַקטיוו מעטאַבאָליטעס זענען פריי אין פאַרשידן מאַדאַפאַקיישאַנז.

מעטפאָרמין האט די פיייקייט צו פּאַמעלעך גלוקאָנעאָגענעסיס. פעט אַקסאַדיישאַן סטאַפּס און ינסאַלאַן סאַסעפּטאַבילאַטי ינקריסיז באטייטיק. די נוצן פון צעל גלוקאָוס איז פאַסטער. אונטער דער השפּעה פון מעטפאָרמין, גלייקאַדזשין סינטעז איז ענכאַנסט. צוקער הייבט צו זיין סלאָולי אַבזאָרבד אין די אָרגאַנס פון די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך, וואָס קאַנטריביוץ צו גיך וואָג אָנווער.

סאַקסאַגליפּטין פּראַמאָוץ אַ פערלי גיך מעלדונג פון ינסאַלאַן פֿון די פּאַנקרעאַטיק ביתא סעלז. דער מעקאַניזאַם דעפּענדס אויף די גלוקאָוס אינהאַלט אין בלוט פּלאַזמע. די ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן דיקריסאַז, וואָס פּריווענץ די געוואקסן פּראָדוקציע פון ​​גלוקאָוס אין עטלעכע סטראַקטשעראַל עלעמענטן פון דער לעבער. סאַקסאַגליפּטין העלפּס צו רעדוצירן די ינאַקטיוויישאַן פון ספּעציפיש כאָרמאָונז, ינקרעטינס. אין דער זעלביקער צייט, זייער שטאַפּל אין די בלוט רייזאַז, און די סומע פון ​​גלוקאָוס אויף אַ ליידיק מאָגן דיקריסיז נאָך די הויפּט מאָלצייַט.

פאַרמאַקאָקינעטיקס

סאַקסאַגליפּטין שטענדיק אַנדערגאָוז קאַנווערזשאַן צו אַ מעטאַבאָליטע. מעטפאָרמין, אפילו נאָך גוט פילטריישאַן אין די רענאַל טובולעס, איז עקסקרעטעד פון דעם גוף אין אַ גאָר אַנטשיינדזשד פאָרעם. די מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן פון אַקטיוו סאַבסטאַנסיז איז באמערקט 6 שעה נאָך גענומען די פּיל.

מעטפאָרמין, אפילו נאָך גוט פילטריישאַן אין די רענאַל טובולעס, איז עקסקרעטעד פון דעם גוף אין אַ גאָר אַנטשיינדזשד פאָרעם.

קאָנטראַינדיקאַטיאָנס

עס איז נישט געניצט אין דער באַהאַנדלונג פון טיפּ 1 צוקערקרענק, און אין פאַל פון אַנטוויקלונג פון צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס, ווייַל אונטער אַזאַ טנאָים די מעדאַקיישאַן וועט נישט האָבן די געבעטן טעראַפּיוטיק ווירקונג.

אין דערצו, עס זענען עטלעכע שטרענג קאָנטראַינדיקאַטיאָנס פֿאַר גענומען די מעדיצין:

• ימפּערד נאָרמאַל ניר פונקציע,
• לאַקטיק אַסידאָסיס
• לאַקטאָוס ינטאַלעראַנס און נוצן פֿאַר די באַהאַנדלונג פון גרויס דאָסעס פון ינסאַלאַן
• קאַרדיאָווואַסקיאַלער קאַמפּלאַקיישאַנז
• קאַרדיאָווואַסקיאַלער קלאַפּ, סעפּטיקעמיאַ,
• אַקוטע מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן
• כייפּערסענסיטיוויטי צו די אַקטיוו קאַמפּאָונאַנץ פון די מעדיצין,
• אַקוטע און כראָניש מעטאַבאַליק אַסידאָסיס,
• עלטער צו 18 יאר
• נידעריק-קאַלאָריע דיעטע
• שוואַנגערשאַפט און לאַקטיישאַן צייט
• נוצן פֿאַר קאַנטראַסט אגענטן מיט ייאַדיין וואָס קענען פירן צו דער אַנטוויקלונג פון אַקוטע רענאַל דורכפאַל.

קאָמבאָגליז איז קאָנטראַינדיקאַטעד אין הילעל פון נאָרמאַל רענאַל פונקציע.
קאָמבאָגליס איז קאָנטראַינדיקאַטעד אין פאַל פון קאַרדיאָווואַסקיאַלער קאַמפּלאַקיישאַנז.
קאָמבאָגליז איז קאָנטראַינדיקאַטעד אין אַקוטע מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן.
קאָמבאָגליז איז קאָנטראַינדיקאַטעד אין אַ נידעריק-קאַלאָריע דיעטע.

כל די קאָנטראַינדיקאַטיאָנס זענען אַבסאָלוט. רובֿ אָפט, מיט אַזאַ פּאַטאַלאַדזשיז, ינסאַלאַן איז געניצט צו מייַכל צוקערקרענק.

ווי צו נעמען קאָמבאָגליז?

אין די פאַל פון די נוצן פון אַנטיגליסעמיק טעראַפּיע, די דאָזע פון ​​קאָמבאָגליז זאָל זיין פּריסקרייבד ינדיווידזשואַלי פֿאַר יעדער פּאַציענט, דיפּענדינג אויף דער גענעראַל געזונט. די מעדיצין איז רעקאַמענדיד צו זיין גענומען אין די אָוונט, בעסער מיט עסנוואַרג. די גרייס פון אַ איין דאָזע פון ​​סאַקסאַגליפּטין זאָל נישט יקסיד 2.5 מג אָדער אין שטרענג קאַסעס 5 מג פּער טאָג.

עס איז קעדייַיק צו שלינגען די טאַבלעץ גאַנץ אָן קייַען. עס זאָל זיין געוואשן מיט שעפע פון ​​בוילד וואַסער.

ווען קאַמביינד מיט ריפּיטיד נוצן מיט סיטאָטשראָמע יסאָענזימעס, די רעקאַמענדיד דאָזע איז 1 טאַבלעט פון 2.5 מג פּער טאָג.

עס איז קעדייַיק צו שלינגען די טאַבלעץ גאַנץ אָן קייַען.

זייַט ווירקונג פון קאָמבאָגלייז

פּאַטיענץ אָפט טאָן די אַנטוויקלונג פון אַנוואָנטיד אַדווערס ריאַקשאַנז:

• קאָפּווייטיק, אָפט די מייגריינז,
• ינטאַקסאַקיישאַן סימפּטאָמס, ארויסגעוויזן דורך עקל, וואַמאַטינג און שטרענג שילשל,
• פּולינג פּיינז אין די בויך
• ינפעקטיאָוס קאַמפּלאַקיישאַנז פון די יעראַנערי סיסטעם,
• געשווילעכץ פון די פּנים און לימז,
• ביין פראַגילאַטי ינקריסאַז ריספּעקטיוולי, דאָס אויך ינקריסאַז די ריזיקירן פון פראַקטשערז ווען גענומען Saksagliptin (גרופּע אַנאַליסיס פון דאָוסידזשיז 2.5-10 מג) און פּלאַסיבאָו,
• hypoglycemia,
• אַלערדזשיק מאַנאַפעסטיישאַנז אין די פאָרעם פון הויט ראַשעס און ורטיקאַריאַ,
• פלאַטולענסע
• עס איז מעגלעך צו אָנרירן די טעם מערקונג פון עטלעכע פּראָדוקטן.

פּאַטיענץ אָפט טאָן די אַנטוויקלונג פון אַנוואָנטיד אַדווערס ריאַקשאַנז אין די פאָרעם פון אַ קאָפּווייטיק.
פּאַטיענץ אָפט טאָן די אַנטוויקלונג פון אַנדיזייראַבאַל זייַט ריאַקשאַנז אין די פאָרעם פון פלאַטולענסע.
פּאַטיענץ אָפט טאָן די אַנטוויקלונג פון אַנוואָנטיד אַדווערס ריאַקשאַנז אין די פאָרעם פון עקל.

אַזאַ סימפּטאָמס זאָל גאָר פאַרשווינדן נאָך אַ דאָוסאַדזש אַדזשאַסטמאַנט אָדער אַ גאַנץ ווידדראָאַל פון די מעדיצין. אויב סימנים פון ינטאַקסאַקיישאַן בלייבן, סימפּטאַמאַטיק דעטאָקסיפיקאַטיאָן טעראַפּיע קען זיין דארף.

ספּעציעלע ינסטראַקשאַנז

ווען גענומען די מעדאַקיישאַן, עס איז ימפּעראַטיוו צו נעמען טעסץ צו מאָניטאָר ענדערונגען אין די קידניז. עס איז אַ הויך ריזיקירן פון לאַקטיק אַסידאָסיס. דאָס איז ספּעציעל אמת פֿאַר די עלטער.

ווען Saksagliptin נוצן, אַ דאָזע-אָפענגיק פאַרקלענערן אין די דורכשניטלעך נומער פון לימפאָסיטעס קען פּאַסירן. די ווירקונג איז באמערקט ווען גענומען אַ דאָזע פון ​​5 מג אין די ערשט רעזשים מיט מעטפאָרמין קאַמפּערד מיט מאָנאָטהעראַפּי מיט Metformin אַליין.

נוצן בעשאַס שוואַנגערשאַפט און לאַקטיישאַן

עס איז נישט רעקאַמענדיד צו נעמען בעשאַס דער שאַפונג פון אַ קינד. הייַנט, עס איז ניט גענוג פאָרשונג אויף צי טאַבלעץ האָבן טעראַטאָגעניק אָדער עמבריאָגעניק יפעקס אויף די פיטאַס. א מעדאַקיישאַן קענען ביישטייערן צו די אויסזען פון פיטאַל אַבנאָרמאַלאַטיז און וווּקס ריטאַרדיישאַן. אויב נייטיק, אַלע שוואַנגער וואָמען זענען טראַנספערד צו ינסולין באַהאַנדלונג אין אַ נידעריק עפעקטיוו דאָוסאַדזש.

עס איז נישט רעקאַמענדיד צו נעמען די מעדיצין בעשאַס די דזשעסטיישאַן צייַט.

עס איז ניט פאַרלאָזלעך דאַטן וועגן צי די מעדיצין קענען פאָרן אין ברוסט מילך. דעריבער, עקספּערץ רעקאָמענדירן צו האַלטן לאַקטיישאַן.

נוצן אין עלטער

מיט ספּעציעל זאָרגן, די מעדיצין איז פּריסקרייבד צו די עלטער. זיי האָבן אַ געוואקסן ריזיקירן פון דעוועלאָפּינג פאַרשידן קאַמפּלאַקיישאַנז, דעריבער, קעסיידערדיק מאָניטאָרינג פון די שטאַט פון געזונט דורך דער טעראַפּיסט און ענדאָוקראַנאַלאַדזשאַסט איז פארלאנגט. אויב עס איז אַזאַ אַ נויט, די דאָזע איז רידוסט צו די לאָואַסט, אין וואָס די געבעטן טעראַפּיוטיק ווירקונג איז נאָך אַטשיווד. צו שאַפֿן אַ פּלאַסיבאָו אַקציע, נאָך וויטאַמין קאַמפּלעקסאַז זענען פּריסקרייבד פֿאַר עטלעכע עלטער פּאַטיענץ, ספּעציעל יענע מיט גייַסטיק דיסאָרדערס.

נוצן פֿאַר ימפּערד רענאַל פונקציע

פּראַלאָנגד נוצן איז אַ געוואקסן ריזיקירן פון מעטאַבאַליק אַסידאָסיס. עס איז בעסער פֿאַר פּאַטיענץ מיט כראָניש רענאַל דורכפאַל צו רעדוצירן די דאָזע צו אַ מינימום אָדער גאָר אָפּזאָגן צו נעמען עס.

עס איז שטרענג פאַרבאָטן צו נעמען פּאַטיענץ מיט קאַנקאַמיטאַנט לעבער פּאַטאַלאַדזשיז.

אָווערדאָסע פון ​​קאָמבאָגלייז

די מעדיצין איז געזונט טאָלעראַטעד דורך פּאַטיענץ. עס זענען ווייניק קאַסעס פון אָוווערדאָוס. בלויז מיט אַקסאַדענטאַל אָנפירונג פון אַ גרויס דאָזע, עטלעכע סימפּטאָמס קענען זיין סאַגדזשעסטיד די אַנטוויקלונג פון לאַקטיק אַסידאָסיס. די מערסט פּראָסט צווישן זיי:

• רעספּעראַטאָרי סיסטעם
• מידקייַט און שטרענג יריטאַבילאַטי,
• מוסקל קראַמפּס
• שטרענג אַבדאָמינאַל ווייטיק
• דער שמעקן פון אַסאַטאָון פון דער מויל.

אין דעם פאַל, מאָגן לאַוואַגע אָדער העמאָדיאַליסיס קענען העלפן. מיט אַ מילד גראַד פון היפּאָגליסעמיאַ, עס איז רעקאַמענדיד צו עסן זיס אָדער טרינקען זיס טיי.

ינטעראַקשאַן מיט אנדערע דרוגס

די קאַמביינד נוצן פון קאָמבאָגלייז מיט אנדערע דרוגס קענען העלפֿן פאַרגרעסערן די פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַנז פון לאַקטייט. די מעדאַקיישאַנז אַרייַננעמען:

• מאַגניזיאַם פּרעפּעריישאַנז
• ניקאָטיניק זויער
• Rifampicin,
• דייורעטיקס
• Isoniazid,
• טיירויד כאָרמאָונז
• קאַלסיום טובולע ​​בלאַקערז
• עסטראָגענס.

די קאַמביינד נוצן פון קאָמבאָגלייז מיט ניקאָטיניק זויער קענען ביישטייערן צו אַ פאַרגרעסערן אין פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן פון לאַקטייט.
די קאַמביינד נוצן פון קאָמבאָגליז מיט ריפאַמפּיסין קען פאַרגרעסערן די פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן פון לאַקטייט.
די קאַמביינד נוצן פון קאָמבאָגלייז מיט דייורעטיקס קען פאַרגרעסערן די פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן פון לאַקטייט.

די קאָמבינאַציע מיט פּיאָגליטאַזאָנע קען נישט ווירקן די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון סאַקסאַגליפּטין. אין דערצו, די קאָמבינאַציע איז אַ איין-נוצן Saksagliptin, און נאָך 3 שעה 40 מג פון Famotidine, די פאַרמאַסוטיקאַל קעראַקטעריסטיקס אויך טאָן נישט טוישן.

ווען קאָמבאָגליז גענומען, די יפעקטיוונאַס פון אַזאַ געלט קען פאַרמינערן:

• פלוקאָנאַזאָלע
• עריטהראָמיסין,
• קעטאָקאָנאַזאָלע,
• פוראָסעמידע
• וועראַפּאַמיל
• עטאַנאָל.

אויב דער פּאַציענט נעמט איינער פון די ליסטעד סאַבסטאַנסיז, איר מוזן באשטימט מיטטיילן דיין דאָקטער.

קאַמפּאַטאַבילאַטי מיט אַלקאָהאָל

אַלקאָהאָל איז פאַרבאָטן צו פּאַטיענץ מיט אַ צוקערקרענק מעלליטוס. עס קען ווירקן די ווירקונג פון די מעדאַקיישאַן.

מיטל וואָס זענען אַנדערש אין זאַץ, אָבער זענען גאָר יידעניקאַל אין טעראַפּיוטיק ווירקונג:

• פּראָלאָנג,
• Bagomet,
• Janumet
• Galvus Met,
• גליבאָמעט.

אַ אַנאַלאָג פון קאָמבאָגליז איז באַגאָמעט.
דער אַנאַלאָג פון קאָמבאָגלייז איז גלייבאָמעט.
דער אַנאַלאָג פון קאָמבאָגליזע איז יאַנמעט.

איידער סטאַרטינג פאַרבייַט טעראַפּיע, איר דאַרפֿן צו לייענען די ינסטראַקשאַנז פֿאַר די סעלעקטעד סגולע קערפאַלי, ווייַל יעדער פון זיי קען האָבן שטרענג קאָנטראַינדיקאַטיאָנס און אַדווערס ריאַקשאַנז. אין אַדישאַן, די דאָוסאַדזש פון די מעדיצין איז אַנדערש.

סטאָרידזש באדינגונגען פֿאַר די מעדיצין

סטאָר אין אַ אָרט ווו דירעקט זונשייַן טוט נישט פאַלן. סטאָרידזש טעמפּעראַטור - פּלאַץ. די מעדיצין זאָל זיין אין אַ טרוקן אָרט און פּראָטעקטעד פון קליין קינדער ווי פיל ווי מעגלעך.

מעדאַקיישאַן קענען זיין פּערטשאַסט אין אַ אַפּטייק מיט אַ רעצעפּט.

באריכטן וועגן קאָמבאָגלייז

סטאַניסלאַוו, 44 יאָר אַלט, דייאַבעטאָלאָגיסט, סט פעטערבורג: "איך האָב גענוצט דעם מעדיצין פֿאַר אַ לאַנג צייט אין מיין פיר. די ווירקונג איז גוט. די בלוט צוקער מדרגה אין פּאַטיענץ מיט די רגע טיפּ פון צוקערקרענק מעלליטוס דיקריסיז נאָך די לויף פון באַהאַנדלונג. עס בלייבט אויף אַ נאָרמאַל הייך פֿאַר אַ לאַנג צייַט, וואָס מאכט די מעדיצין וניווערסאַל "עס קאָס ווייניקער ווי אַ פאַרלענגערן, אָבער זייער ווירקונג זענען יידעניקאַל, אפילו דער זאַץ איז די זעלבע. עטלעכע פּאַטיענץ האָבן אַלערדזשיק ריאַקשאַנז אין די פאָרעם פון ורטיקאַריאַ. אבער אַלץ גייט אַוועק געשווינד. דעריבער, איך רעקאָמענדירן די מעדיצין צו אַלע מיין פּאַטיענץ."

Varvara, 46 יאָר אַלט, ענדאָקרינאָלאָגיסט, פּענזאַ: "איך געוויינט צו פאָרשרייַבן אַ מעדיצין צו נאָרמאַלייז מיין בלוט צוקער. אָבער עס זענען געווען פילע שלעכט באריכטן פון פּאַטיענץ. דאָס איז רעכט צו דעם פאַקט אַז שטרענג אַדווערס ריאַקשאַנז אָפט אַנטוויקלען. פּאַטיענץ ענדיקן זיך אין שפּיטאָל מיט שטרענג סימפּטאָמס פון ינטאַקסאַקיישאַן. אין אַזאַ קאַסעס, איר דאַרפֿן צו באָטל מאַכן די באַהאַנדלונג און טראַכטן וועגן ריפּלייסינג. דעריבער, איך רעקאָמענדירן אַז פּאַטיענץ אָנהייבן מיט די לאָואַסט מעגלעך דאָזע צו קוקן אין דעם אָפּרוף פון דעם גוף. אויב אַלץ איז נאָרמאַל, די באַהאַנדלונג קענען פאָרזעצן און די דאָזע איז ביסלעכווייַז געוואקסן.

וואַלערי, 38 יאָר אַלט, מאָסקווע: "ער פּריסקרייבד פּילז דורך אַן ענדאָוקראַנאַלאַדזשאַסט. איך ליידן פון צוקערקרענק פון די רגע טיפּ. צוקער לעוועלס אומגעקערט גאַנץ נאָרמאַל. די וואַלועס פארבליבן פֿאַר עטלעכע מאָל נאָך די ופהער פון דעם קורס פון טעראַפּיע. אין דער פרי טעג איך פּעלץ גענעראַל חולאתן. איך איז געווען אַ ביסל קראַנק און האט אַ קאָפּווייטיק. ביסלעכווייַז אלעס איז אוועקגעגאנגען, די ווירקלעכקייט פון דער רפואה האט זיך ערשט איינגעהויבן. די רפואה איז א ביסל טייער. '

אַנדרעי, 47 יאָר אַלט, ראָסטאָוו-אויף-דאָן: "די מעדיצין איז ניט פּאַסיק. נאָך דער ערשטער פּיל איך פּעלץ שלעכט. איך סטאַרטעד וואַמאַטינג, די קאָפּווייטיק האט נישט האַלטן לאַנג. איך געהאט צו זען אַ דאָקטער. ער פּריסקרייבד דראַפּערז. עטלעכע מענטשן גערעדט וועגן די זעלבע נעגאַטיוו ריאַקשאַנז. נאָך דעם ווי אַלץ צוריקגעקערט צו נאָרמאַל, אַן אַנאַלאָג פון דעם מעדאַקיישאַן איז פּריסקרייבד, אָבער אויך נאָך עס עס זענען געווען אַדווערס ריאַקשאַנז אין די פאָרעם פון שטרענג ינטאַקסאַקיישאַן. אין דערצו, אַלערדזשיק ראַשעס ארויס אויף די הויט. דעריבער, ינסולין איז פּריסקרייבד. "

דזשוליאַ, 43 יאָר אַלט, Saratov: "איך בין צופֿרידן מיט דער קאַמף פון דער מעדיצין. די צוקער מדרגה געשווינד אומגעקערט צו נאָרמאַל. איך פאַרלאָרן וואָג אָן דיייץ. מייַן האַרץ פארשטאפט ווייטיקדיק. מייַן אַלגעמיינע געזונט ימפּרוווד. אין דער ערשטער טעג מיין קאָפּ ווייטיקדיק אַ ביסל, אָבער דעמאָלט אַלץ סטייבאַלייזד. איך רעקאָמענדירן דאָס צו אַלעמען."

פאַרמאַקאָלאָגיקאַל גרופּע

מויל היפּאָגליסעמיק דרוגס. דיפּעפּטידיל פּעפּטידאַסע ינכיבאַטער (דפּפּ -4 ינכיבאַטער). פּבקס קאָד A10B N.

אין אַדישאַן צו דיעטע און געניטונג צו פֿאַרבעסערן גלייסעמיק קאָנטראָל אין דערוואַקסן פּאַטיענץ מיט טיפּ וו צוקערקרענק, אויב באַהאַנדלונג מיט סאַקסאַגליפּטין און מעטפאָרמין איז צונעמען.

דאָוסאַדזש און אַדמיניסטראַציע

מיט אַנטיהיפּערגליסעמיק טעראַפּיע, די דאָזע פון ​​קאָמבאָגליז קסר זאָל זיין פּריסקרייבד ינדיווידזשואַלי, דיפּענדינג אויף די פּאַציענט 'ס קראַנט באַהאַנדלונג רעזשים, יפעקטיוונאַס און טאָלעראַנץ, און זאָל נישט יקסיד די מאַקסימום רעקאַמענדיד דאָזע פון ​​5 מג מעטפאָרמין סוסטאַינעד מעלדונג 2000 מג. אין אַלגעמיין, די צוגרייטונג פון קאָמבאָגליז קסר זאָל זיין געוויינט אַמאָל פּער טאָג, אין די אָוונט, בעשאַס מילז, ביסלעכווייַז ינקריסינג די דאָזע צו רעדוצירן די זייַט יפעקס פון די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך פארבונדן מיט די נוצן פון מעטפאָרמין.

אויב טעראַפּיע מיט אַ קאָמבינאַציע מעדיצין וואָס כּולל סאַקסאַגליפּטין און מעטפאָרמין איז געהאלטן צונעמען, די רעקאַמענדיד דאָזע פון ​​סאַקסאַגליפּטין איז 2.5 מג אָדער 5 מג אַמאָל פּער טאָג.

די רעקאַמענדיד ערשט דאָזע פון ​​מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע סוסטאַינעד מעלדונג איז 500 מג אַמאָל פּער טאָג, וואָס קענען זיין טעריטייטיד צו אַ דאָזע פון ​​2000 מג אַמאָל פּער טאָג. די מאַקסימום דאָזע פון ​​קאָמבאָגליז קסר - סאַקסאַגליפּטין 5 מג / מעטפאָרמין סוסטאַינעד מעלדונג 2000 מג איז געניצט ווי צוויי טאַבלעץ פון 2.5 מג / 1000 מג אַמאָל פּער טאָג.

עס זענען געווען קיין ספּעציעל שטודיום צו פאָרשן די זיכערקייַט און עפיקאַסי פון קאָמבאָגליז קסר אין פּאַטיענץ פריער באהאנדלט מיט אנדערע אַנטיהיפּערגליסעמיק אגענטן, און דאַן טראַנספערד צו קאָמבאָגליז קסר. קיין ענדערונגען אין די באַהאַנדלונג פון טיפּ II צוקערקרענק זאָל זיין ימפּלאַמענאַד קערפאַלי און אונטער קעסיידערדיק השגחה, ווייַל עס קען זיין ענדערונגען אין גלייסעמיק קאָנטראָל.

XR Combogliz טאַבלעץ זאָל זיין סוואַלאָוד גאַנץ אָבער נישט קראַשט, קראַשט אָדער קייַען. טייל מאָל די ינאַקטיוו קאַמפּאָונאַנץ פון קאָמבאָגליז קסר אין פעסעס קען קוקן ווי אַ ווייך, פייַכט מאַסע וואָס ריזעמבאַלז דער אָריגינעל טאַבלעט.

שטרענג CYP3A4 / 5 ינכיבאַטערז.

ווען געוויינט מיט שטאַרק סיטאָטשראָמע פּ 450 3 אַ 4/5 ינכיבאַטערז (CYP3A4 / 5) (ע.ג. .

אַדווערס ריאַקשאַנז

מאָנאָטהעראַפּי און אַדדזשונקטיווע קאָמבינאַציע טעראַפּיע

די מערסט אָפט זייַט יפעקס (די אַנטוויקלונג פון וואָס איז רעפּאָרטעד אין בייַ מינדסטער 2 פּאַטיענץ באקומען סאַקסאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון ​​2.5 מג, אָדער אין מינדסטער 2 פּאַטיענץ באקומען סאַקסאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון ​​5 מג) פֿאַרבונדן מיט פרי ווידדראָאַל פון טעראַפּיע לימפאָפּעניאַ (0.1% און 0.5% קעגן 0%, ריספּעקטיוולי), ויסשיט (0.2% און 0.3% קעגן 0.3%), הויך בלוט קרעאַטינינע הייך (0.3% און 0) % קעגן 0%) און אַ געוואקסן מדרגה פון קפּק אין די בלוט (0.1% און 0.2% קעגן 0%).

אין פּאַטיענץ וואָס באקומען סאַקסאַגליפּטין ביי אַ דאָזע פון ​​2.5 מג, קאָפּווייטיק (6.5%) איז געווען דער בלויז אַדווערס אָפּרוף מיט אַ אָפטקייַט פון reported5% און פיל מער אָפט ווי אין פּאַטיענץ וואָס באקומען פּלאַסיבאָו.

אַדווערס ריאַקשאַנז געמאלדן אין ³2% פון פּאַטיענץ באקומען סאַקסאַגליפּטין ביי אַ דאָזע פון ​​2.5 מג סאַקסאַגליפּטין ביי אַ דאָזע פון ​​5 מג, און ³1% מער אָפט ווי פּלאַסיבאָו, אַרייַנגערעכנט סינוסיטיס (2.9% און 2.6% קעגן 1 6% ריספּעקטיוולי, אַבדאָמינאַל ווייטיק (2.4% און 1.7% קעגן 0.5%), גאַסטראָענטעריטיס (1.9% און 2.3% קעגן 0.9%) און וואַמאַטינג (2.2 % און 2.3% קעגן 1.3%).

די אָפטקייט פון בראָך איז געווען 1 און 0.6 פּער 100 פּאַציענט-יאָרן ריספּעקטיוולי פֿאַר סאַקסאַגליפּטין (קאַמביינד דאָזע אַנאַליסיס פון 2.5 מג, 5 מג און 10 מג) און פּלאַסיבאָו. די אָפטקייט פון בראָך אין פּאַטיענץ באהאנדלט מיט סאַקסאַגליפּטין איז נישט געוואקסן איבער צייַט. א קאַוסאַל שייכות איז נישט געגרינדעט און פּרעקלינאַקאַל שטודיום האָבן ניט דעמאַנסטרייטיד די נעגאַטיוו יפעקס פון סאַקסאַגליפּטין אויף ביינער.

בעשאַס אַ קליניש פאָרשונג פּראָגראַם, אַ דערשיינונג אַזאַ ווי טהראָמבאָסיטאָפּעניאַ, וואָס איז קאָנסיסטענט מיט די דיאַגנאָסיס פון ידיאָפּאַטהיק טהראָמבאָסיטאָפּעניק פּורפּוראַ.

אַדווערס ריאַקשאַנז פארבונדן מיט סאַקסאַגליפּטין געוויינט מיט מעטפאָרמין אין פּאַטיענץ מיט טיפּ II צוקערקרענק וואָס האָבן נישט באקומען באַהאַנדלונג

אין פּאַטיענץ וואָס באקומען קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט סאַקסאַגליפּטין און מעטפאָרמין, ווי אַ אַדדזשונקט אָדער ווי אַן ערשט קאָמבינאַציע טעראַפּיע, שילשל איז געווען דער בלויז גאַסטראָוינטעסטאַנאַל פּאַסירונג וואָס איז געווען אין ≥5% פון פּאַטיענץ אין יעדער באַהאַנדלונג גרופּע. די ינסידאַנס פון שילשל איז געווען 9.9%, 5.8% און 11.2% אין די גרופּע וואָס סאַקסאַגליפּטין באקומען ביי אַ דאָזע פון ​​2.5 מג, 5 מג און די פּלאַסיבאָו גרופּע ריספּעקטיוולי בעשאַס די לערנען מיט די דערצו פון סאַקסאַגליפּטין צו מעטפאָרמין. די אָפטקייַט איז געווען 6.9% און 7.3% אין די גרופּעס וואָס באקומען 5 מג סאַקסאַגליפּטין פּלוס מעטפאָרמין און מעטפאָרמין מאַנאָטהעראַפּי אין אַ לערנען פון ערשט קאָמבינאַציע טעראַפּיע ניצן מעטפאָרמין.

אינפֿאָרמאַציע אויף אַדווערס ריאַקשאַנז "היפּאָגליסעמיאַ" איז געווען באזירט אויף אַלע ריפּאָרץ פון היפּאָגליסעמיאַ. סיימאַלטייניאַס מעזשערמאַנט פון גלוקאָוס לעוועלס איז ניט נייטיק. די ינסידאַנס פון היפּאָגליסעמיאַ איז געווען 3.4% אין פּאַטיענץ אָן באַהאַנדלונג דערפאַרונג וואָס זענען פּריסקרייבד סאַקסאַגליפּטין ביי אַ דאָזע פון ​​5 מג פּלוס מעטפאָרמין, און 4.0% אין פּאַטיענץ באקומען מעטפאָרמין מאָנאָטהעראַפּי.

היפּערסענסיטיוויטי ריאַקשאַנז

אַזאַ אַדווערס ריאַקשאַנז פון ורטיקאַריאַ און פאַסיאַל ידימאַ זענען געמאלדן אין 1.5%, 1.5% און 0.4% פון פּאַטיענץ באקומען סאַקסאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון ​​2.5 מג, סאַקסאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון ​​5 מג און פּלאַסיבאָו. קיינער פון די פּאַטיענץ מיט דעם דערשיינונג פארלאנגט כאַספּיטאַלאַזיישאַן, און קיינער איז געווען רעפּאָרטעד ווי לעבן-טרעטאַנינג.

די הויפּט ינדאַקייטערז פון די שטאַט פון דעם גוף

אין פּאַטיענץ באקומען מאָנאָטהעראַפּי מיט סאַקסאַגליפּטין אָדער קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט מעטפאָרמין, קליניקאַלי באַטייַטיק ענדערונגען אין די ינדאַקייטערז פון די שטאַט פון דעם גוף זענען נישט באמערקט.

די מערסט אָפט אַדווערס ריאַקשאַנז אין שטודיום געמאלדן אויף דער אַנטוויקלונג פון> 5% פון פּאַטיענץ וואָס באקומען מעטפאָרמין סוסטאַינעד מעלדונג הידראָטשלאָרידע באַהאַנדלונג און אָפט אָפט ווי פּלאַסיבאָו פּאַטיענץ, זענען שילשל און עקל / וואַמאַטינג.

די אַבסאָלוט נומער פון לימפאָסיטעס

אין קליניש שטודיום, די ינסידאַנס פון לאַבאָראַטאָריע דיווייישאַנז פון די קלאַל איז געווען ענלעך אין פּאַטיענץ גענומען סאַקסאַגליפּטין ביי אַ דאָזע פון ​​5 מג און אין יענע וואָס גענומען פּלאַסיבאָו.

סאַקסאַגליפּטין האט נישט ווייַזן אַ קליניקאַלי באַטייַטיק אָדער סוסטאַינעד ווירקונג אויף פּלאַטעלעט ציילן.

דיקריסט וויטאַמין לעוועלס ₁₂ אין סערום, אָן קליניש מאַנאַפעסטיישאַנז, איז באמערקט אין בעערעך 7% פון פּאַטיענץ.

ניצן בעשאַס שוואַנגערשאַפט אָדער לאַקטיישאַן

שוואַנגער וואָמען האָבן ניט טויגן דאַטן וועגן די נוצן פון דעם מעדיצין.

די מעדיצין זאָל ניט זיין געוויינט בעשאַס שוואַנגערשאַפט.

אויב נייטיק, באַהאַנדלונג זאָל האַלטן ברוסט-פידינג.

די זיכערקייַט און עפיקאַסי פון קאָמבאָגליז קסר אין פּידיאַטריק פּאַטיענץ זענען נישט געגרינדעט.

אַפּפּליקאַטיאָן פֿעיִקייטן

לאַקטיק אַסידאָסיס איז אַ זעלטן אָבער ערנסט מעטאַבאַליק קאַמפּלאַקיישאַן וואָס קענען אַנטוויקלען ווי אַ רעזולטאַט פון די אַקיומיאַליישאַן פון מעטפאָרמין בעשאַס באַהאַנדלונג מיט קאָמבאָגליז קסר; מאָרטאַליטי אין לאַקטיק אַסידאָסיס איז 50%. לאַקטיק אַסידאָסיס קענען אויך אַנטוויקלען אין פֿאַרבינדונג מיט עטלעכע פּאַטאָפיסיאָלאָגיקאַל טנאָים, אַרייַנגערעכנט צוקערקרענק מעלליטוס, און קעגן דעם הינטערגרונט פון שטרענג היפּאָפּערפוסיאָן פון געוועב און כייפּאַקסעמיאַ. לאַקטיק אַסידאָסיס איז קעראַקטערייזד דורך אַ פאַרגרעסערן אין בלוט לאַקטייט לעוועלס (> 5 ממאָל / ל), אַ פאַרקלענערן אין ף, אַ הילעל פון די עלעקטראָליטע זאַץ צוזאמען מיט אַ פאַרגרעסערן אין די אַניאָן מעהאַלעך און אַ פאַרגרעסערן אין די פאַרהעלטעניש פון לאַקטייט / פּירוואַטע. אויב מעטפאָרמין איז די גרונט פון לאַקטיק אַסידאָסיס, פּלאַזמע מעטפאָרמין לעוועלס זענען טיפּיקלי> 5 μ ג / מל. די געמאלדן ינסידאַנס פון לאַקטיק אַסידאָסיס אין פּאַטיענץ באקומען מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע איז זייער נידעריק. אין די רעפּאָרטעד קאַסעס, לאַקטיק אַסידאָסיס פארגעקומען דער הויפּט אין פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק און שטרענג רענאַל ימפּערמאַנט, אַרייַנגערעכנט קאַנדזשענאַטאַל ניר קרענק און רענאַל היפּאָפּערפוסיאָן, אָפט צווישן פילע קאַנקאַמיטאַנט מעדיציניש / כירורגיש ןעמעלבארפ און עטלעכע קאַנקאַמיטאַנט מעדאַקיישאַנז. די ריזיקירן פון דעוועלאָפּינג לאַקטיק אַסידאָסיס איז געוואקסן אין פּאַטיענץ מיט קאַנדזשעסטיוו האַרץ דורכפאַל וואָס ריקווייערז מעדיציניש באַהאַנדלונג, ספּעציעל אין פּאַטיענץ מיט אַנסטייבאַל אָדער אַקוטע קאַנדזשעסטיוו האַרץ דורכפאַל מיט די מעגלעכקייט פון כייפּערפּערשאַן און כייפּאַקסעמיאַ.

אָפט די אָנפאַנג פון לאַקטיק אַסידאָסיס איז ומגעוויינטלעך און איז באגלייט בלויז דורך ניט-ספּעציפיש סימפּטאָמס אַזאַ ווי יאָמטעוודיק, מיאַלגיאַ, רעספּעראַטאָרי נויט, געוואקסן דראַוזינאַס און נאַנספּאַסיפיק ווייטיק נויט. מיט מער פּראַנאַונסט אַסידאָסיס, כייפּאַטערמיאַ, אַרטיריאַל כייפּאָוטענשאַן און בראַדיאַררהיטהמיאַ קענען פּאַסירן. דער פּאַציענט און זיין דאָקטער זאָל געדענקען די וויכטיקייט פון אַזאַ סימפּטאָמס, און דער פּאַציענט זאָל זיין געווארנט וועגן דעם נויט צו גלייך מיטטיילן דעם דאָקטער אויב זיי אַנטוויקלען. מעטפאָרמין זאָל זיין אָפּגעשטעלט ביז די סיטואַציע איז קלעראַפייד. צו טאָן דאָס, איר קענען באַשטימען די הייך פון עלעקטראָליטעס אין סערום, די הייך פון קעטאָנעס, גלוקאָוס אין די בלוט און, אויב אנגעוויזן, די ף פון די בלוט, די מדרגה פון לאַקטייט און אפילו די הייך פון מעטפאָרמין אין די בלוט.

פאַסטינג פּלאַזמע לאַקטייט לעוועלס אין ווענאָוס בלוט, העכער ווי די אויבערשטער נאָרמאַל קייט, אָבער ווייניקער ווי 5 ממאָל / ל אין פּאַטיענץ גענומען מעטפאָרמין, טאָן ניט דאַווקע אָנווייַזן אַ סאַקאָנע פון ​​לאַקטיק אַסידאָסיס און קען זיין דערקלערט דורך אנדערע מעקאַניזאַמז, אַזאַ ווי שלעכט קאַנטראָולד צוקערקרענק אָדער אַביס, יבעריק גשמיות טעטיקייט טעכניש פּראַסעסאַז פון סאַמפּאַלז.

לאַקטאַסידאָסיס זאָל זיין סאַספּעקטיד אין יעדער דייאַבעטיק פּאַציענט מיט מעטאַבאַליק אַסידאָסיס אָן וואונדער פון קעטאָאַסידאָסיס (קעטאָנוריאַ און קעטאָנעמיאַ).

לאַקטיק אַסידאָסיס איז אַ נויטפאַל אין וואָס באַהאַנדלונג איז דורכגעקאָכט אין אַ שפּיטאָל. פֿאַר אַ פּאַציענט מיט לאַקטיק אַסידאָסיס וואָס נעמט מעטפאָרמין, די מעדיצין איז מיד קאַנסאַלד און גענעראַל סאַפּאָרטיוו מיטלען זענען פּריסקרייבד. מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע אַנדערגאָוז דיאַליסיס (מיט אַ רעשוס פון 170 מל / מין. מיט גוט העמאָדינאַמיק פּאַראַמעטערס), דעריבער, באַלדיק העמאָדיאַליסיס איז רעקאַמענדיד פֿאַר די באַהאַנדלונג פון אַסידאָסיס און די ווידדראָאַל פון אַקיומיאַלייטיד מעטפאָרמין. אַזאַ מיטלען אָפט פירן צו גיך ראַגרעשאַן פון סימפּטאָמס און אָפּזוך.

ימפּערד לעבער פונקציע

זינט די ימפּערד לעבער פונקציע איז פֿאַרבונדן מיט עטלעכע קאַסעס פון לאַקטיק אַסידאָסיס, די אַדמיניסטראַציע פון ​​קאָמבאָגליז קסר זאָל זיין אַוווידאַד אין פּאַטיענץ מיט קליניש אָדער לאַבאָראַטאָריע וואונדער פון לעבער קרענק.

ניר פונקציע אַסעסמאַנט

פּאַטיענץ מיט סערום קרעאַטינינע לעוועלס וואָס יקסיד דער אויבערשטער שיעור פון נאָרמאַל פֿאַר זייער עלטער זאָל נישט באַקומען קאָמבאָגליז קסר. אין עלטערע פּאַטיענץ, די צוגרייטונג פון קאָמבאָגליזע קסר זאָל זיין קערפאַלי טיטראַטעד ביז אַ מינימום דאָזע איז געגרינדעט פֿאַר אַ גענוג גלייסעמיק ווירקונג, זינט די ניר פונקציע דיטיריערייץ מיט די עלטער. אין עלטערע פּאַטיענץ, ספּעציעל אין פּאַטיענץ איבער 80 יאָר, די רענאַל פונקציע זאָל זיין קעסיידער מאָניטאָרעד, און אין אַלגעמיין, קאָמבאָגלייז קסר זאָל זיין טיטראַטיד צו די מאַקסימום מעטפאָרמין וואָס איז טייל פון די מעדיצין.

איידער סטאַרטינג טעראַפּיע מיט קאָמבאָגליז קסר, און אין מינדסטער 1 מאָל פּער יאָר, עס איז נייטיק צו מאָניטאָר רענאַל פונקציאָנירן און דורכפירן אויף די געוויינטלעך שטייגער.

בעערעך 7% פון פּאַטיענץ יקספּיריאַנסט אַ פאַרקלענערן אין וויטאַמין ב ₁₂ צו סובנאָרמאַל לעוועלס אין בלוט סערום וואָס ביז אַהער קאָראַספּאַנדיד צו די קלאַל, אָן קליניש מאַנאַפעסטיישאַנז. א ענלעך פאַרקלענערן, עפשער רעכט צו דער ווירקונג פון אַבזאָרפּשאַן פון וויטאַמין ב ₁₂ מיט ינטרינסיק פאַקטאָר-ב קאָמפּלעקס ₁₂ איז זייער ראַרעלי פארבונדן מיט אַנעמיאַ און געשווינד ריגרייץ נאָך אָפּשטעלן פון מעטפאָרמין אָדער פּריסקרייבינג ביילאגעס מיט וויטאַמין ב ₁₂ . פּאַטיענץ גענומען קאָמבאָגליז קסר איז רעקאַמענדיד צו טאָן אַ גענעראַל קליניש בלוט פּרובירן אַניואַלי, און קיין דיווייישאַנז זאָל זיין יידענאַפייד און באהאנדלט רעכט.

עטלעכע מענטשן (מיט ניט גענוגיק ינטייק אָדער אַבזאָרפּשאַן פון וויטאַמין ב ₁₂ אָדער קאַלסיום) זענען פּראָנע צו נידעריקער וויטאַמין ב ₁₂ ונטער נאָרמאַל. די פּאַטיענץ דאַרפֿן צו מאַכן אַ נאָרמאַל וויטאַמין ב מדרגה אַנאַליסיס. ₁₂ אין בלוט סערום מיט אַ מעהאַלעך פון 2-3 יאר.

אַלקאָהאָל ימפּרוווז די ווירקונג פון מעטפאָרמין אויף די לאַקטייט מאַטאַבאַליזאַם. פּאַטיענץ זאָל זיין געווארנט וועגן די געפאַר פון יבעריק קאַנסאַמשאַן פון אַלקאָהאָליקער בעוורידזשיז, אין זעלטן קאַסעס און קעסיידער, ווען זיי נוצן די מעדיצין קאָמבאָגליז קסר.

די נוצן פון קאָמבאָגליז קסר זאָל זיין טעמפּערעראַלי אָפּגעשטעלט פֿאַר די געדויער פון די כירורגיע (אַחוץ פֿאַר מינערווערטיק ינטערווענטשאַנז וואָס זענען נישט פארבונדן צו ריסטריקטינג עסנוואַרג אָדער פליסיק ינטייק) און זאָל ניט זיין געוויינט ביז דער פּאַציענט קענען נעמען עסן באַל-פּע און די ניר פונקציע איז נישט נאָרמאַל.

ענדערונגען אין די קליניש סטאַטוס פון פּאַטיענץ מיט ביז אַהער קאַנטראָולד טיפּ II צוקערקרענק

אַ פּאַציענט מיט צוקערקרענק טיפּ II, וואָס איז געווען קאַנטראָולד מיט די נוצן פון קאָמבאָגליז קסר, וואָס דיווייישאַנז פון לאַבאָראַטאָריע טעסץ אָדער קליניש חולאתן (ספּעציעל ווייג אָדער ומקלאָר חולאתן), זאָל זיין געשווינד עוואַלואַטעד פֿאַר די בייַזייַן פון קעטאָאַסידאָסיס אָדער לאַקטיק אַסידאָסיס.

ניצן מיט דרוגס וואָס גרונט כייפּאָוגליקעמיאַ

ינסאַלאַן ויסשיידונג סטימיאַלאַנץ אַזאַ ווי סולפאָנילורעאַ פירן צו היפּאָגליסעמיאַ. דעריבער, ווען עס איז געניצט אין קאָמבינאַציע מיט סאַקסאַגליפּטין, אַ דאָזע רעדוקציע פון ​​אַ סטימולאַטאָר פון ינסאַלאַן ויסשיידונג קען זיין פארלאנגט צו רעדוצירן די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ.

היפּאָגליסעמיאַ קען נישט אַנטוויקלען אין פּאַטיענץ וואָס באַקומען מעטפאָרמין מאַנאָטהעראַפּי אונטער נאָרמאַל נוצן, אָבער קען פּאַסירן ווען קאַנסומינג ניט גענוג קאַלאָריעס, ווען ינטענסיטיווע גשמיות טעטיקייט איז ניט אָפסעט דורך הויך-קאַלאָריע ביילאגעס, אָדער קעגן די נוצן פון אנדערע דרוגס וואָס רעדוצירן גלוקאָוס (אַזאַ ווי סולפאָנילוריאַ און ינסאַלאַן). אָדער עטאַל אַלקאָהאָל. דער הויפּט שפּירעוודיק צו היפּאָגליסעמיק אַקציע איז זומער און וויקאַנד פּאַטיענץ, יענע וואָס עסן שלעכט, מיט אַדרענאַל ינסופפיסיענסי אָדער פּיטויטערי דריז, מיט אַלקאָהאָל ינטאַקסאַקיישאַן. אין עלטערע פּאַטיענץ און אין פּאַטיענץ גענומען ביתא אַדרענערגיק ראַסעפּטערז, היפּאָגליסעמיאַ קען זיין שווער צו דערקענען.

קאַנקאַמיטאַנט דרוגס וואָס ווירקן רענאַל פונקציע אָדער מעטפאָרמין פאַרמאַקאָקינעטיק

קאַנדאַמאַטאַנט דרוגס וואָס קענען נעגאַטיוולי ווירקן די ניר פונקציע אָדער פירן צו שטרענג העמאָדינאַמיק ענדערונגען, אָדער ווירקן די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון מעטפאָרמין, אַזאַ ווי קאַטיאָניק דרוגס וואָס זענען עקסקרעטעד דורך רענאַל טובולאַר ויסשיידונג, זאָל זיין געוויינט מיט וואָרענען.

ראַדיאָלאָגיקאַל יגזאַמאַניישאַנז וואָס אַרייַנציען ינטראַוואַסקולאַר אַדמיניסטראַציע פון ​​יאָדינאַטעד קאַנטראַסט אגענטן

שטודיום מיט ינטראַוואַסקולאַר אַדמיניסטראַציע פון ​​יאָדינאַטעד קאַנטראַסט אגענטן קענען פירן צו אַקוטע ימפּערמאַנט פון רענאַל פונקציע און האָבן שוין פֿאַרבונדן מיט לאַקטיק אַסידאָסיס אין פּאַטיענץ וואָס באקומען מעטפאָרמין.

מיט לאַקטיק אַסידאָסיס פארבונדן קאַרדיאָווואַסקיאַלער ייַנבראָך (קלאַפּ) פֿאַר קיין סיבה, אַקוטע קאַנדזשעסטיוו האַרץ דורכפאַל, אַקוטע מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן און אנדערע חולאתן קעראַקטערייזד דורך דער אַנטוויקלונג פון היפּאָקסעמיאַ און קענען אויך פירן צו פּרערענאַל אַזאָטעמיאַ. ווען די חולאתן דערשייַנען אין פּאַטיענץ וואָס באַקומען קאָמבאָגליז קסר, די מעדיצין זאָל זיין ערדזשאַנטלי אָפּגעשטעלט.

אָנווער פון קאָנטראָל פון בלוט גלוקאָוס

אויב אַ פּאַציענט וועמענס צושטאַנד איז סטייבאַלייזד אין קיין צוקערקרענק רעזשים יקספּיריאַנסט אַ צושטאַנד אַזאַ ווי היץ, טראַוומע, ינפעקטיאָוס קרענק, אָדער כירורגיע, אַ טעמפּעראַל אָנווער פון גלייסעמיק קאָנטראָל קען פּאַסירן. אין אַזאַ קאַסעס, עס קען זיין נייטיק צו אָפּשטעלן Combogliz XR און טעמפּערעראַלי פירן ינסאַלאַן. ניצן קאָמבאָגליז קסר קען אָנהייבן ווידער צו באַראַטנ זיך אַן אַקוטע באַפאַלן.

וואַסקיאַלער יפעקס

קליניש שטודיום וואָס האָבן געפֿירט אַ קאַנקלוסיוו זאָגן פון אַ רעדוקציע אין די ריזיקירן פון מאַקראָוואַסקולאַר קרענק מיט די נוצן פון קאָמבאָגליז קסר אָדער קיין אנדערע אַנטידיאַבעטיק דרוגס, זענען נישט געפירט.

נוצן אין עלטער פּאַטיענץ

זינט סאַקסאַגליפּטין און מעטפאָרמין זענען טייללי עקסקרעטעד דורך די קידניז און זייער אָפט רענאַל פונקציע איז רידוסט אין עלטער פּאַטיענץ, קאָמבאָגלייז קסר זאָל זיין געוויינט מיט וואָרענען אין עלטערע פּאַטיענץ.

סאַקסאַגליפּטין. עס זענען געווען קיין קליניש דיפעראַנסיז אין דער אָפּרוף צווישן זומער און יונג פּאַטיענץ, אָבער אַ גרעסערע סענסיטיוויטי פון עטלעכע עלטערע פּאַטיענץ קענען ניט זיין רולד.

מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע. קסר קאָמבאָגליז זאָל זיין געניצט בלויז אין פּאַטיענץ מיט נאָרמאַל רענאַל פונקציע. די ערשט און וישאַלט דאָזע פון ​​מעטפאָרמין זאָל זיין סטאַביל אין עלטער פּאַטיענץ ווייַל פון די מעגלעכקייט פון דיקריסט רענאַל פונקציע אין דעם גרופּע פון ​​פּאַטיענץ. דאָוסאַדזש אַדזשאַסטמאַנט זאָל זיין דורכגעקאָכט נאָך אַ גרונטיק אַסעסמאַנט פון רענאַל פונקציע.

קיין ספּעציעל שטודיום האָבן שוין געפירט צו לערנען די זיכערקייַט און עפיקאַסי פון קאָמבאָגליז קסר אין פּאַטיענץ ביז אַהער באהאנדלט מיט אנדערע אַנטיהיפּערגליסעמיק אגענטן און דאַן טראַנספערד צו קאָמבאָגליז קסר.

קיין ענדערונגען אין די באַהאַנדלונג פון טיפּ II צוקערקרענק זאָל זיין ימפּלאַמענאַד קערפאַלי און אונטער קעסיידערדיק השגחה, ווייַל עס קען זיין ענדערונגען אין גלייסעמיק קאָנטראָל.

פּאַטיענץ מיט פּאַנקרעאַטיטיס. בעשאַס פּאָסטן-פֿאַרקויף שטודיום, ריפּאָרץ פון אַקוטע פּאַנקרעאַטיטיס זענען באקומען. פּאַטיענץ זאָל זיין ינפאָרמד פון אַ כאַראַקטעריסטיש סימפּטאָם פון אַקוטע פּאַנקרעאַטיטיס: פּערסיסטענט שטרענג אַבדאָמינאַל ווייטיק. אויב סאַספּעקטיד פּאַנקרעאַטיטיס, XR Comboglize זאָל זיין אָפּגעשטעלט.

האַרץ דורכפאַל. אין די SAVOR לערנען, די ינסידאַנס פון כאַספּיטאַלאַזיישאַן רעכט צו האַרץ דורכפאַל אין פּאַטיענץ באקומען סאַקסאַגליפּטין איז געווען העכער ווי אין יענע וואָס באקומען פּלאַסיבאָו, כאָטש אַ קאַוסאַל שייכות איז נישט געגרינדעט. וואָרענען איז רעקאַמענדיד צו נוצן קאָמבאָגליזע קסר אין פּאַטיענץ מיט באַוווסט ריזיקירן סיבות פֿאַר כאַספּיטאַלאַזיישאַן רעכט צו האַרץ דורכפאַל, אַזאַ ווי אַ געשיכטע פון ​​האַרץ דורכפאַל אָדער מעסיק אָדער שטרענג רענאַל ימפּערמאַנט. פּאַטיענץ זאָל זיין וויסנד פון די כאַראַקטעריסטיש סימפּטאָמס פון האַרץ דורכפאַל און אַדווייזד זיי צו מיד באַריכט די פּאַסירונג פון אַזאַ סימפּטאָמס.

שטרענג און דיסייבלינג אַרטהראַלגיאַ. אין די פּאָסטן-רעגיסטראַציע צייט, קאַסעס פון שטרענג און דיסייבלינג אַרטראַגיאַ זענען רעקאָרדעד מיט די נוצן פון דפּפּ -4 ינכיבאַטערז. די סימפּטאָמס צו די אָנסעט ריינדאַד פון איין טאָג צו עטלעכע יאָרן נאָך די אָנהייב פון טעראַפּיע. די שטרענגקייַט פון סימפּטאָמס דיקריסט נאָך אָפּשטעלן פון די מעדיצין. עטלעכע פּאַטיענץ יקספּיריאַנסט אַ רעצידיוו סימפּטאָמס נאָך ריזומינג טעראַפּיע מיט דער זעלביקער מעדיצין אָדער פּריסקרייבד אנדערן DPP-4 ינכיבאַטער.

די פיייקייט צו השפּעה פון דער אָפּרוף קורס ווען דרייווינג אָדער אַרבעט מיט אנדערע מעקאַניזאַמז.

א לערנען פון די ווירקונג אויף די פיייקייט צו פאָר וויכיקאַלז און אַרבעט מיט מעקאַניזאַמז איז נישט געפירט. אין דעם באַהאַנדלונג זאָל אָפּזאָגן פון דרייווינג וועהיקלעס אָדער ארבעטן מיט מעקאַניזאַמז, ווייַל די קאָפּ פון די קאָפּ פון קאָפּשווינדל ווי אַ אַדווערס אָפּרוף.

ינטעראַקשאַן מיט אנדערע דרוגס און אנדערע טייפּס פון ינטעראַקשאַנז

ענזיים ינדוסערז CYP3A4 / 5

סאַקסאַגליפּטין. ריפאַמפּיסין באטייטיק אַטטענואַטעד די ויסשטעלן צו סאַקסאַגליפּטין, איז נישט באגלייט דורך אַ ענדערונג אין דער געגנט אונטער די קאַנסאַנטריישאַן-צייט ויסבייג (AUC) פון זייַן אַקטיוו מעטאַבאָליטע, 5-כיידראָקסיאַקסאַקסאַגליפּטין. ריפאַמפּיסין האט נישט ווירקן די ינאַבישאַן פון די פּלאַזמע דיפּיפּידידיל פּעפּטיידאַסע -4 (פּפּפּ -4) טעטיקייט אין אַ מעהאַלעך פון 24 שעה. אַדזשאַסטינג די דאָזע פון ​​סאַקסאַגליפּטין איז נישט רעקאַמענדיד.

CYP3A4 / 5 ענזיים ינכיבאַטערז

מעסיק ינהיביטאָרס CYP3A4 / 5

סאַקסאַגליפּטין. דיטליאַזעם ימפּרוווד ויסשטעלן צו סאַקסאַגליפּטין. ענלעכע ינקריסאַז אין פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן פון סאַקסאַגליפּטין זענען דערוואַרט אין דעם בייַזייַן פון אנדערע מעסיק ינכיבאַטערז פון סיטאָטשראָמע פּ 450 3 אַ 4/5 (CYP3A4 / 5) (למשל אַמפּרענאַוויר, אַפּרעפּיטאַנט, עריטהראָמיסין, פלוקאָנאַזאָלע, פאָסאַמפּרענאַוויר, גרייפּפרוט זאַפט און וועראַפּאַמיל). אַדזשאַסטינג די דאָזע פון ​​סאַקסאַגליפּטין איז נישט רעקאַמענדיד.

שטאַרק CYP3A4 / 5 ינכיבאַטערז

קעטאָקאָנאַזאָלע באטייטיק געוואקסן די ויסשטעלן צו סאַקסאַגליפּטין. א ענלעך באַטייַטיק פאַרגרעסערן אין די פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן פון סאַקסאַגליפּטין איז דערוואַרט אין דעם בייַזייַן פון אנדערע שטאַרק CYP3A4 / 5 ינכיבאַטערז (למשל אַטאַזאַנאַוויר, קלאַריטהראָמיסין ינדינוויר, יטראַקאָנאַזאָלע, נעפאַזאָדאָנע, נעלאַווינאַוויר, ריטאָנאַוויר, סאַקינאַוויר און טעליטהראָמיסין).

טהעאָרעטיקאַללי, קאַטיאָניק דרוגס (למשל אַמילאָרידע, דיגאָקסין, מאָרפין, פּראָקאַינאַמידע, קווינידינע, קווינינע, ראַניטידינע, טריאַמטערען, טרימעטהאָפּרים אָדער וואַנקאָמיסין), וואָס זענען עקסקרעטעד דורך רענאַל טובולאַר ויסשיידונג, קענען ינטעראַקט מיט מעטפאָרמין, און קאָנקורירן פֿאַר אַ שלאָס טובולאַר אַריבערפירן סיסטעם. ענלעכע טייפּס פון ינטעראַקטיאָנס צווישן מעטפאָרמין און סימעטידינע פֿאַר מויל אַדמיניסטראַציע געווען באמערקט אין געזונט וואַלאַנטירז אין שטודיום פון די ינטעראַקשאַן פון מעטפאָרמין און סימעטידינע ביידע מיט אַ איין דאָזע און מיט קייפל דאָסעס, און אַ פאַרגרעסערן אין די מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן איז געווען באמערקט (C _מאַקס ) metformin אין פּלאַזמע און אין גאַנץ בלוט דורך 60% און אַ פאַרגרעסערן אין AUC פון metformin מיט 40% אין פּלאַזמע און אין גאַנץ בלוט מיט 40%. אין אַ איין-דאָזע לערנען, די האַלב-לעבן איז נישט פארענדערט. מעטפאָרמין האט ניט ווירקן די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון סימעטידינע. כאָטש אַזאַ ינטעראַקשאַנז בלייבן טעאָרעטיש (אַחוץ פֿאַר ינטעראַקשאַן מיט סימעטידינע), עס איז רעקאַמענדיד צו אָפט דורכקוק פּאַטיענץ און די דאָזע פון ​​קאָמבאָגליז קסר און / אָדער ינטערפירינג דרוגס אַדזשאַסטיד אויב די פּאַטיענץ נעמען קאַטיאָניק דרוגס וואָס זענען עקסקרעטעד דורך די פּראַקסאַמאַל רענאַל טובולאַר עקסקרעטאָרי סיסטעם.

אין אַ איין-דאָזע ינטעראַקשאַן לערנען אין פּאַטיענץ מיט טיפּ II צוקערקרענק, קאָ-אָנפירונג פון מעטפאָרמין און גליבענקלאַמידע האט נישט פארענדערט אָדער די פאַרמאַקאָקינעטיקס אָדער די פאַרמאַקאָדינאַמיקס פון מעטפאָרמין. AUC און C דיקריסט _מאַקס גליבענקלאַמידע, אָבער די דערשיינונגען זענען זייער ווייט. זינט די לערנען איז געווען געניצט אַמאָל און עס איז געווען קיין קאָראַליישאַן צווישן די לעוועלס פון גליבענקלאַמידע אין די בלוט און די ווירקונג אויף פאַרמאַקאָדינאַמיקס, די קליניש באַטייַט פון דעם ינטעראַקשאַן בלייבט ומזיכער.

א לערנען פון די ינטעראַקשאַן צווישן מעטפאָרמין און פוראָסעמידע מיט אַ איין דאָזע מיט דעם אָנטייל פון געזונט וואַלאַנטירז געוויזן די ווירקונג פון קאָו-אַדמיניסטראַציע אויף די פאַרמאַקאָקינעטיק פּאַראַמעטערס פון ביידע דרוגס.

א לערנען פון די ינטעראַקשאַן פון מעטפאָרמין און ניפידיפּינע מיט אַ איין דאָזע אין געזונט וואַלאַנטירז געוויזן אַז קאָ-אַדמיניסטראַציע מיט ניפידיפּינע געוואקסן די ווערט פון C _מאַקס און AUC פון מעטפאָרמין אין פּלאַזמע ריספּעקטיוולי 20% און 9%, און ינקריסינג די סומע פון ​​די מעדיצין עקסקרעטעד אין די פּישעכץ. ה ווערט _מאַקס און האַלב-לעבן האט נישט פארענדערט. ניפעדיפּינע ימפּרוווד די אַבזאָרפּשאַן פון מעטפאָרמין. די ווירקונג פון מעטפאָרמין אויף ניפעדינע איז מינימאַל.

ניצן מיט אנדערע דרוגס

עטלעכע דרוגס קענען פירן צו היפּערגליסעמיאַ און קען ביישטייערן צו די אָנווער פון קאָנטראָל פון בלוט גלוקאָוס. אַזאַ דרוגס אַרייַננעמען טהיאַזידעס און אנדערע דייורעטיקס, קאָרטיקאָסטעראָידס, פענאָטהיאַזידעס, טיירויד האָרמאָנע פּרעפּעריישאַנז, עסטראָגענס, מויל קאַנטראַסעפּטיווז, פעניטאָין, ניקאָטיניק זויער, סימפּאָמאָמימעטיקס, קאַלסיום קאַנאַל בלאַקערז און יסאָניאַזיד. ווען פּריסקרייבז אַזאַ געלט צו אַ פּאַציענט וואָס נעמט קאָמבאָגליז קסר, עס איז נייטיק צו ענג מאָניטאָר די וואונדער פון אָנווער פון קאָנטראָל פון די בלוט גלוקאָוס מדרגה אין דעם פּאַציענט. ווען אַזאַ דרוגס זענען קאַנסאַלד אין אַ פּאַציענט וואָס באַקומען קאָמבאָגליז קסר, עס איז נייטיק צו ענג מאָניטאָר די סימפּטאָמס פון היפּאָגליסעמיאַ.

אין געזונט וואַלאַנטירז, ווען די קאָואָרדאַנייטיד ווי טייל פון שטודיום פון ינטעראַקשאַן מיט אַ איין דאָזע, די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון מעטפאָרמין און פּראָפּאַנאָלאָל, ווי אויך מיט מעטפאָרמין און יבופּראָפען, האָבן נישט פארענדערט.

מעטפאָרמין בינדט ניט באטייטיק צו פּלאַזמע פּראָטעינס, דעריבער, זיין ינטעראַקשאַן מיט דרוגס וואָס בינדן צו פּראָטעינס אין אַ גרויס מאָס (אַזאַ ווי סאַליסילאַטעס, סולפאָנאַמידעס, טשלאָראַמפעניקאָל און פּראָבענעסיד) איז אַנלייקלי קאַמפּערד מיט סולפאָנילוריאַ, וואָס יקסטענשאַלי ביינדז צו פּלאַזמע פּראָטעינס.

מעדיצין ינטעראַקטיאָנס

סאַקסאַגליפּטין און מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע

די נוצן פון איין דאָוסאַז פון סאַקסאַגליפּטין (100 מג) און מעטפאָרמין (1000 מג) אין טשאַנגינג די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון סאַקסאַגליפּטין אָדער מעטפאָרמין קען נישט ענדערן אין געזונט וואַלאַנטירז.

ספּעציעלע שטודיום פון די פאַרמאַקאָקינעטיק ינטעראַקשאַן פון דרוגס מיט די נוצן פון קאָמבאָגליז קסר האָבן ניט געווען געפירט, כאָטש ענלעך שטודיום האָבן שוין דורכגעקאָכט סעפּעראַטלי סאַקסאַגליפּטין און סעפּעראַטלי מעטפאָרמין.

אין וויטראָ מעדיצין ינטעראַקשאַן אַנאַליסיס

מאַטאַבאַליזאַם פון סאַקסאַגליפּטין איז דער הויפּט מעדיאַטעד דורך CYP3A4 / 5.

אין אין וויטראָ אין שטודיום, סאַקסאַגליפּטין און זייַן אַקטיוו מעטאַבאָליטע סאַפּרעסט CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 אָדער 3A4, אָבער האָבן נישט ינדוסט CYP1A2, 2B6, 2C9 אָדער 3A4.

די ביינדינג פון סאַקסאַגליפּטין און זייַן אַקטיוו מעטאַבאָליטע צו פּראָטעינס אין וויטראָ אין מענטשלעך סערום איז נעגלאַדזשאַבאַל. פּראָטעין ביינדינג וועט נישט האָבן אַ באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון סאַקסאַגליפּטין אָדער אנדערע דרוגס.

אין וויוואָו מעדיצין ינטעראַקשאַן אַנאַליסיס

די ווירקונג פון סאַקסאַגליפּטין אויף אנדערע דרוגס

אין שטודיום, סאַקסאַגליפּטין האט נישט באטייטיק טוישן די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון מעטפאָרמין, גליבענקלאַמידע, פּיאָגליטאַזאָנע, דיגאָקסין, סימוואַסטאַטין, דילטאַזעם און קעטאָקאָנאַזאָלע.

מעטפאָרמין. די סיימאַלטייניאַס נוצן פון אַ איין דאָזע פון ​​סאַקסאַגליפּטין (100 מג) און מעטפאָרמין (1000 מג), די סאַבסטרייט האָקט -1 און כאָקט -2, האט נישט פארענדערט די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון מעטפאָרמין אין געזונט מענטשן. סאַקסאַגליפּטין איז נישט אַן ינכיבאַטער פון כאָקט -1 און כאָקט -2 מעדיטעד אַריבערפירן.

גליבורידע. ווי אַ רעזולטאַט פון אַ איין דאָזע פון ​​סאַקסאַגליפּטין (10 מג) און גליבענקלאַמידע (5 מג), אַ סאַבסטרייט פון CYP2C9, די קמאַקס ווערט פון גליבענקלאַמידע אין בלוט פּלאַזמע געוואקסן מיט 16%. אָבער, די AUC ווערט פון גליבענקלאַמידע האט נישט פארענדערט. אַזוי, סאַקסאַגליפּטין קימאַט טוט נישט ינכיבאַט די מאַטאַבאַליזאַם מעדיאַטעד דורך CYP2C9.

פּיאָגליטאַזאָנע. ווי אַ רעזולטאַט פון קאַנדאַמאַטאַנט נוצן (אַמאָל פּער טאָג) פון קייפל דאָסעס פון סאַקסאַגליפּטין (10 מג) און פּיאָגליטאַזאָנע (45 מג), סאַבסטרייט CYP2C8, די קמאַקס ווערט פון פּיאָגליטאַזאָנע אין בלוט פּלאַזמע געוואקסן מיט 14%. אָבער, די AUC ווערט פון פּיאָגליטאַזאָנע האט נישט פארענדערט. סאַקסאַגליפּטין האט נישט באטייטיק סלאָוד אָדער ימפּרוווד די מאַטאַבאַליזאַם פון CYP2C8.

דיגאָקסין. אין ווי אַ רעזולטאַט פון קאַנקאַמיטאַנט נוצן (אַמאָל אַ טאָג) פון קייפל דאָסעס פון סאַקסאַגליפּטין (10 מג) און דיגאָקסין (0.25 מג), סאַבסטרייט פּ-גפּ, די פאַרמאַקאָקינעטיק פון דיגאָקסין האט נישט פארענדערט. סאַקסאַגליפּטין איז ניט אַן ינכיבאַטער אדער אַן ינדוסער פון פּ-גפּ מעדיאַטעד אַריבערפירן.

סימוואַסטאַטין. ווי אַ רעזולטאַט פון קאַנקאַמיטאַנט נוצן (אַמאָל פּער טאָג) פון קייפל דאָסעס פון סאַקסאַגליפּטין (10 מג) און סימוואַסטאַטין (40 מג), סאַבסטרייט CYP3A4 / 5, די פאַרמאַקאָקינעטיק פון סימוואַסטאַטין האט נישט פארענדערט. סאַקסאַגליפּטין איז ניט אַן ינכיבאַטער אדער אַ ינדוסער פון מאַטאַבאַליזאַם מעדיאַטעד דורך CYP3A4 / 5.

דילטאַזעם. ווי אַ רעזולטאַט פון קאַנקאַמיטאַנט נוצן (אַמאָל אַ טאָג) פון קייפל דאָסעס פון סאַקסאַגליפּטין (10 מג) און דילטיאַזעם (360 מג, דאָוסאַדזש מיט סוסטאַינעד מעלדונג), אַ מעסיק ינכיבאַטער פון CYP3A4 / 5, די Cmax ווערט פון דילטיאַזעם אין בלוט פּלאַזמע געוואקסן מיט 16%. די AUC ווערט פון דילטיאַזעם האט נישט פארענדערט.

קעטאָקאָנאַזאָלע ווי אַ רעזולטאַט פון די נוצן פון אַ איין דאָזע פון ​​סאַקסאַגליפּטין (100 מג) און

מעלדונג פאָרעם, זאַץ און פּאַקידזשינג

פילם מעלדונג מאַדאַפייד מעלדונג טאַבלעץ. איין טאַבלעט כּולל: אַקטיווע סאַבסטאַנסיז: מעטפאָרמין - 1000 מג, סאַקסאַגליפּטין - 2.5 מג. 7 פּקס - בליסטערז (4) - פּאַקס פון קאַרדבאָרד.
7 פּקס - בליסטערז (8) - פּאַקס פון קאַרדבאָרד.

פילם מעלדונג מאַדאַפייד מעלדונג טאַבלעץ. איין טאַבלעט כּולל: אַקטיווע סאַבסטאַנסיז: מעטפאָרמין - 1000 מג, סאַקסאַגליפּטין - 5 מג. 7 פּקס - בליסטערז (4) - פּאַקס פון קאַרדבאָרד.

פילם מעלדונג מאַדאַפייד מעלדונג טאַבלעץ. איין טאַבלעט כּולל: אַקטיוו סאַבסטאַנסיז: מעטפאָרמין - 500 מג, סאַקסאַגליפּטין - 5 מג. 7 פּקס - בליסטערז (4) - פּאַקס פון קאַרדבאָרד.

מעדיצין ינטעראַקשאַן

עטלעכע דרוגס פאַרגרעסערן כייפּערגליסעמיאַ (טהיאַזידע און אנדערע דייורעטיקס, גלוקאָקאָרטיקאָסטעראָידס, פענאָטהיאַזינעס, פּרעפּעריישאַנז פון ייאַדיין-כּולל טיירויד כאָרמאָונז, עסטראָגענס, מויל קאַנטראַסעפּטיווז, פענאָטין, ניקאָטין זויער, סימפּאָמאָמימעטיקס, פּאַמעלעך קאַלסיום קאַנאַל בלאַקערז און יסאָניאַזיד). ווען פּריסקרייבז אָדער קאַנסאַלינג אַזאַ דרוגס אין אַ פּאַציענט גענומען קאָמבאָגליז, די קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס אין די בלוט זאָל זיין קערפאַלי מאָניטאָרעד. דער גראַד פון ביינדינג פון מעטפאָרמין צו בלוט פּלאַזמע פּראָטעינס איז קליין, אַזוי עס איז אַנלייקלי אַז עס וועט ינטעראַקט מיט דרוגס וואָס זענען לאַרגעלי געבונדן צו פּלאַזמע פּראָטעינס, אַזאַ ווי סאַליסילאַטעס, סולפאָנאַמידעס, טשלאָראַמפעניקאָל און פּראָבענעסיד (אין קאַנטראַסט צו סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז, וואָס זענען באטייטיק געבונדן מיט סערום פּראָטעינס).

ינדוקטאָרס פון יסענאָזימעס CYP3A4 / 5

ריפאַמפּיסין באטייטיק ראַדוסאַז די ויסשטעלן פון סאַקסאַגליפּטין אָן טשאַנגינג די AUC פון זייַן אַקטיוו מעטאַבאָליטע, 5-כיידראָקסי-סאַקסאַגליפּטין. Rifampicin קען נישט ווירקן די ינאַבישאַן פון DPP-4 אין בלוט פּלאַזמע בעשאַס די 24-שעה באַהאַנדלונג מעהאַלעך.

CYP3A4 / 5 יסאָענזימע ינכיבאַטערז

דילטיאַזעם ימפּרוווז די ווירקונג פון סאַקסאַגליפּטין ווען געוויינט צוזאַמען. אַ פאַרגרעסערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון סאַקסאַגליפּטין אין די בלוט פּלאַזמע איז דערוואַרט מיט די נוצן פון אַמפּרענאַוויר, אַפּרעפּיטאַנט, עריטהראָמיסין, פלוקאָנאַזאָלע, פאָסאַמפּרענאַוויר, גרייפּפרוט זאַפט און וועראַפּאַמיל. די דאָזע פון ​​סאַקסאַגליפּטין איז נישט רעקאַמענדיד. קעטאָקאָנאַזאָלע ינקריסיז די קאַנסאַנטריישאַן פון סאַקסאַגליפּטין אין פּלאַזמע באטייטיק. א ענלעך באַטייַטיק פאַרגרעסערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון סאַקסאַגליפּטין אין די בלוט פּלאַזמע איז געריכט ווען אנדערע שטאַרק ינכיבאַטערז פון נאַזאָענזימעס CYP3A4 / 5 זענען געניצט (למשל אַטאַזאַנאַוויר, קלאַריטהראָמיסין, ינדינאַוויר, יטראַקאָנאַזאָלע, נעפאַזאָדאָנע, נעליפאַניר, ריטאָנאַוויר, סאַקווינאַוויר און טעליטהראָמיסין). ווען קאַמביינד מיט אַ שטאַרק ינכיבאַטער פון CYP3A4 / 5 יסענאָזימעס, די דאָזע פון ​​סאַקסאַגליפּטין זאָל זיין רידוסט צו 2.5 מג.

קאַטיאָניק דרוגס (למשל אַמילאָרידע, דיגאָקסין, מאָרפין, פּראָקאַינאַמידע, קווינידינע, קווינינע, ראַניטידינע, טריאַמטעראָנע, טרימעטהאָפּרים אָדער וואַנקאָמיסין), וואָס זענען עקסקרעטעד דורך די קידניז דורך גלאָמערולאַר פילטריישאַן, קענען טעאָרעטיש ינטעראַקט מיט מעטפאָרמין, און קאָנקורירן פֿאַר די פּראָסט אַריבערפירן סיסטעמען פון די רענאַל טובולעס. אין שטודיום פון די מעדיצין ינטעראַקשאַן פון מעטפאָרמין און סימעטידינע מיט אַ איין און ריפּיטיד אַדמיניסטראַציע פון ​​די מעדיצין, ינטעראַקשאַן פון מעטפאָרמין און סימעטידינע פֿאַר מויל אַדמיניסטראַציע אין געזונט וואַלאַנטירז איז באמערקט, מיט אַ 60% פאַרגרעסערן אין די מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן פון מעטפאָרמין אין פּלאַזמע און גאַנץ בלוט און אַ 40% פאַרגרעסערן אין AUC פון מעטפאָרמין אין פּלאַזמע און גאַנץ בלוט. מעטפאָרמין טוט נישט ווירקן די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון סימעטידינע. עס איז רעקאַמענדיד צו קערפאַלי מאָניטאָר פּאַטיענץ און, אויב נייטיק, סטרויערן די דאָזע אין פּאַטיענץ גענומען קאַטיאָניק דרוגס וואָס זענען עקסקרעטעד דורך די פּראַקסאַמאַל רענאַל טובולע ​​סיסטעם.

אין אַ לערנען פון די מעדיצין ינטעראַקשאַן פון מעטפאָרמין און פוראָסעמידע מיט אַ איין דאָזע פון ​​די מעדיצין, געפירט אויף געזונט וואַלאַנטירז, זייער פאַרמאַקאָקינעטיק ינטעראַקשאַן איז געווען גילוי. פוראָסעמידע ינקריסאַז די קאַממאַקס פון מעטפאָרמין אין פּלאַזמע און בלוט מיט 22% און AUC אין בלוט מיט 15% אָן אַ באַטייַטיק ענדערונג אין רענאַל רעשוס פון מעטפאָרמין. ווען קאַמביינד מיט מעטפאָרמין, קמאַקס און AUC, פוראָוסעמידע דיקריסאַז ריספּעקטיוולי דורך 31% און 12%, און די האַלב-לעבן דיקריסאַז דורך 32% אָן אַ באמערקט ענדערונג אין רענאַל רעשוס פון פוראָסעמידע. עס איז קיין דאַטן וועגן די ינטעראַקשאַן פון מעטפאָרמין און פוראָסעמידע מיט קאַמביינד לאַנג-טערמין נוצן.

אין אַ לערנען פון די ינטעראַקשאַן פון מעטפאָרמין און ניפעדיפּינע מיט אַ איין דאָזע פון ​​די מעדיצין, געפירט אויף געזונט וואַלאַנטירז, ניפעדיפּינע ינקריסאַז די קאַממאַס פון פּלאַזמע מעטפאָרמין מיט 20% און AUC מיט 9%, און ינקריסאַז די יקסקרישאַן פון די ניר. טמאַקס און ט 1/2 האבן נישט פארענדערט. ניפעדיפּינע ינקריסאַז די אַבזאָרפּשאַן פון מעטפאָרמין. מעטפאָרמין האט כמעט קיין ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון ניפידיפּינע.

סאַקסאַגליפּטין און מעטפאָרמין

די קאַמביינד נוצן פון איין דאָוסאַז פון סאַקסאַגליפּטין (100 מג) און מעטפאָרמין (1000 מג) טוט נישט באטייטיק ווירקן די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון סאַקסאַגליפּטין אָדער מעטפאָרמין אין געזונט וואַלאַנטירז. קיין ספּעציעלע פאַרמאַקאָקינעטיק שטודיום פון ינטעראַקשאַן פון מעדיצין מיט די נוצן פון קאָמבאָגליז האָבן שוין דורכגעקאָכט, כאָטש אַזאַ שטודיום האָבן שוין געפירט מיט זייַן יחיד קאַמפּאָונאַנץ: סאַקסאַגליפּטין און מעטפאָרמין.

די ווירקונג פון אנדערע דרוגס אויף סאַקסאַגליפּטין

גליבענקלאַמידע: די איין-נוצן פון סאַקסאַגליפּטין (10 מג) און גליבענקלאַמידע (5 מג), אַ סאַבסטרייט פון די CYP2C9 יסאָענזימע, ינקרעאַסעד די קסמאַקס פון סאַקסאַגליפּטין מיט 8%, אָבער די סאַקסאַגליפּטין AUC האט נישט פארענדערט.

פּיאָגליטאַזאָנע: די קאַמביינד ריפּיטיד נוצן פון סאַקסאַגליפּטין אַמאָל פּער טאָג (10 מג) און פּיאָגליטאַזאָנע (45 מג), אַ סאַבסטרייט פון די יסאָענזימע CYP2C8 (שטאַרק) און CYP3A4 (שוואַך), טוט נישט ווירקן די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון סאַקסאַגליפּטין.

דיגאָקסין: די קאַמביינד ריפּיטיד נוצן פון סאַקסאַגליפּטין אַמאָל פּער טאָג (10 מג) און דיגאָקסין (0.25 מג), אַ סאַבסטרייט פון פּ-גלייקאָפּראָוטין, איז ניט ווירקן די פאַרמאַקאָקינעטיק פון סאַקסאַגליפּטין.

סימוואַסטאַטין: די קאַמביינד ריפּיטיד נוצן פון סאַקסאַגליפּטין אַמאָל פּער טאָג (10 מג) און סימוואַסטאַטין (40 מג), אַ סאַבסטרייט פון יסאָפּאָזימעס פון CYP3A4 / 5, ינקרעאַסעד די קסמאַקס פון סאַקסאַגליפּטין מיט 21%, אָבער די סאַקסאַגליפּטין אַוק האט נישט פארענדערט.

דילטיאַזעם: קאַמביינד איין נוצן פון סאַקסאַגליפּטין (10 מג) און דילטיאַזעם (360 מג פּראַלאָנגד דאָוסאַדזש אין יקוואַליבריאַם), אַ מעסיק ינכיבאַטער פון CYP3A4 / 5 יסאָנעזימעס, ינקריסאַז די מאַקסימום פון סאַקסאַגליפּטין מיט 63% און AUC - דורך 2.1 מאל. דאָס איז באגלייט דורך אַ קאָראַספּאַנדינג פאַרקלענערן אין Cmax און AUC פון די אַקטיוו מעטאַבאָליטע דורך 44% און 36%.

קעטאָקאָנאַזאָלע: די קאַמביינד נוצן פון אַ איין דאָזע פון ​​סאַקסאַגליפּטין (100 מג) און קעטאָקאָנאַזאָלע (200 מג יעדער 12 שעה אין יקוואַליבריאַם) ינקריסאַז Cmax און AUC פון סאַקסאַגליפּטין 2.4 און 3.7 מאל, ריספּעקטיוולי. דאָס איז באגלייט דורך אַ קאָראַספּאַנדינג פאַרקלענערן אין Cmax און AUC פון די אַקטיוו מעטאַבאָליטע ריספּעקטיוולי דורך 96% און 90%.

Rifampicin: די קאַמביינד נוצן פון אַ איין דאָזע פון ​​סאַקסאַגליפּטין (5 מג) און ריפאַמפּיסין (600 מג אַמאָל אין יקוואַליבריאַם) לאָווערס Cmax און AUC פון סאַקסאַגליפּטין דורך ריספּעקטיוולי 53% און 76%, מיט אַ קאָראַספּאַנדינג פאַרגרעסערן אין Cmax (39%), אָבער אָן אַ באַטייטיק AUC ענדערונגען אין די אַקטיוו מעטאַבאָליטע.

אָמעפּראַזאָלע: די קאַמביינד קייפל נוצן פון סאַקסאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון ​​10 מג אַמאָל פּער טאָג און אָמעפּראַזאָלע אין אַ דאָזע פון ​​40 מג, אַ סאַבסטרייט פון די יסאָענזימע CYP2C19 (שטאַרק) און די יסאָענזימע CYP3A4 (שוואַך), איז ניט ינפלוענסעד אין די פאַרמאַסוט.

אַלומינום כיידראַקסייד + מאַגניזיאַם כיידראַקסייד + סימעטהיקאָנע: די קאַמביינד נוצן פון איין דאָסעס פון סאַקסאַגליפּטין (10 מג) און אַ סאַספּענשאַן מיט אַלומינום כיידראַקסייד (2400 מג), מאַגניזיאַם כיידראַקסייד (2400 מג) און סימעטהיקאָנע (240 מג), רידוסט די קאַממאַקס פון סאַקסאַגליפּטין מיט 26%, אָבער AUC סאַקסאַגליפּטין ענדערונגען נישט.

פאַמאָטידינע: גענומען אַ איין דאָזע פון ​​סאַקסאַגליפּטין (10 מג) 3 שעה נאָך אַ איין דאָזע פון ​​פאַמאָטידינע (40 מג), אַ ינכיבאַטער פון hOCT-1, hOCT-2, און hOCT-3, ינקריסאַז די מאַקסימום פון סאַקסאַגליפּטין מיט 14%, אָבער די AUC פון סאַקסאַגליפּטין קען נישט טוישן.

שוואַנגערשאַפט און לאַקטיישאַן

רעכט צו דעם פאַקט אַז די נוצן פון די מעדיצין קאָמבאָגליס בעשאַס שוואַנגערשאַפט איז נישט געלערנט, די מעדיצין זאָל נישט זיין פּריסקרייבד בעשאַס שוואַנגערשאַפט.

עס איז נישט באַוווסט צי סאַקסאַגליפּטין אָדער מעטפאָרמין פאָרן אין ברוסט מילך. זינט די מעגלעכקייט פון דורכדרונג פון די מעדיצין קאָמבאָגליז אין ברוסט מילך איז נישט יקסקלודיד, די נוצן פון דעם מעדיצין בעשאַס לאַקטיישאַן איז קאָנטראַינדיקאַטעד.

ווי צו נוצן די מעדיצין קאָמבאָגליזע?

קאָמבאָגלייז איז אַ גוט מעדאַקיישאַן געניצט אין דעם קאָמפּלעקס באַהאַנדלונג פון טיפּ 2 צוקערקרענק. העלפט נאָרמאַלייז בלוט צוקער. דער זאַץ כּולל 2 אַקטיוו קאַמפּאָונאַנץ, וואָס אַלאַוז איר צו נוצן די געצייַג מער וויידלי.