דער זאַץ און פּרייַז פון די מעדיצין "קסעלעוויאַ" אין די ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן, באריכטן פון טאַבלעץ, אַנאַלאָגועס

בנימצא אין פילם-קאָוטאַד טאַבלעץ. קרעם-קאָלירט טאַבלעץ, אויף די ייבערפלאַך פון די פילם מעמבראַנע אויף איין זייַט איז ינגרייווד "277", אויף די אנדערע זייַט זיי זענען גאָר גלאַט.

די הויפּט אַקטיוו ינגרידיאַנט איז סיטאַגליפּטין פאַספייט מאָנאָהידראַטע אין אַ דאָוסאַדזש פון 128.5 מג. נאָך סאַבסטאַנסיז: מיקראָקריסטאַללינע סעליאַלאָוס, קאַלסיום הידראָגען פאָספאַטע, קראָסקאַרמעללאָסע סאָדיום, מאַגניזיאַם סטעאַראַטע, מאַגניזיאַם סטעאַריל פומאַראַטע. דער פילם קאָוטינג באשטייט פון פּאַליוויינאַל אַלקאָהאָל, טיטאַניום דייאַקסייד, פּאַליעטאַלין גלייקאָול, טאַלק, געל און רויט פּרעסן אַקסייד.

די מעדיצין איז בארעכטיגט אין בליסטערז פֿאַר 14 טאַבלעץ. אין אַ פּעקל פון קאַרדבאָרד עס זענען 2 אַזאַ בליסטערז און ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן.

וווּ און ווי צו אַרייַנשפּריצן ינסאַלאַן אין צוקערקרענק מעלליטוס - לייענען אין דעם אַרטיקל.

פאַרמאַקאָלאָגיקאַל קאַמף

בדעה פֿאַר די באַהאַנדלונג פון צוקערקרענק אין די רגע טיפּ. דער מעקאַניזאַם פון קאַמף איז באזירט אויף די ינאַבישאַן פון די ענזיים דפּפּ -4. די אַקטיוו מאַטעריע דיפערז אין קאַמף פון ינסאַלאַן און אנדערע אַנטיגליסעמיק אגענטן. די קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס-אָפענגיק ינסולינאָטראָפּיק האָרמאָנע ינקריסיז.

עס איז אַ סאַפּרעשאַן פון די ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן דורך פּאַנקרעאַטיק סעלז. דאָס העלפּס צו רעדוצירן די סינטעז פון גלוקאָוס אין די לעבער, ווי אַ רעזולטאַט פון וואָס די סימפּטאָמס פון היפּאָגליסעמיאַ זענען רידוסט. דער קאַמף פון סיטאַגליפּטין איז אַימעד צו ינכיבאַטינג די כיידראַלאַסאַס פון פּאַנקרעאַטיק ענזימעס. די ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן איז רידוסט, דערמיט סטימיאַלייטינג די מעלדונג פון ינסאַלאַן. אין דעם פאַל, די גלייקאַסילייטיד ינסאַלאַן אינדעקס און די קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס אין די בלוט זענען רידוסט.

קסעלעוויאַ איז בדעה צו מייַכל צוקערקרענק טיפּ 2.

פאַרמאַקאָקינעטיקס

נאָך גענומען די פּיל ין, די אַקטיוו מאַטעריע איז געשווינד אַבזאָרבד פון די דיגעסטיווע שעטעך. עסן אַפעקץ אַבזאָרפּשאַן. זייַן מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן אין די בלוט איז באשלאסן נאָך אַ ביסל שעה. די ביאָאַוואַילאַביליטי איז הויך, אָבער די פיייקייט צו בינדן צו פּראָטעין סטראַקטשערז איז נידעריק. מאַטאַבאַליזאַם אַקערז אין די לעבער. די מעדיצין איז עקסקרעטעד פון דעם גוף צוזאמען מיט פּישעכץ דורך רענאַל פילטריישאַן אַנטשיינדזשד און אין די פאָרעם פון יקערדיק מעטאַבאָליטעס.

ינדיקאַטיאָנס פֿאַר נוצן

עס זענען עטלעכע דירעקט ינדאַקיישאַנז פֿאַר די נוצן פון דעם מעדאַקיישאַן:

• מאָנאָטהעראַפּי צו פֿאַרבעסערן גלייסעמיק מאַטאַבאַליזאַם אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק,
• סטאַרטינג קאָמפּלעקס טעראַפּיע מיט מעטפאָרמין טיפּ 2 צוקערקרענק,
• צוקערקרענק טיפּ 2 צוקערקרענק ווען דיעטע און געניטונג טאָן ניט אַרבעט,
• ינסאַלאַן העסאָפע
• צו פֿאַרבעסערן גלייסעמיק קאָנטראָל אין קאָמבינאַציע מיט סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז,
• קאָמבינאַציע טעראַפּיע פון ​​צוקערקרענק פון די רגע טיפּ מיט טהיאַזאָלידינדיאָנעס.

קאָנטראַינדיקאַטיאָנס

דירעקט קאָנטראַינדיקאַטיאָנס צו די נוצן פון די מעדיצין וואָס זענען אנגעוויזן אין די ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן זענען:

• כייפּערסענסיטיוויטי צו די קאַמפּאָונאַנץ פון די מעדיצין,
• שוואַנגערשאַפט און לאַקטיישאַן
• עלטער צו 18 יאר
• צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס
• טיפּ 1 צוקערקרענק
• ימפּערד ניר פונקציע.

קסעלעוויאַ איז געניצט אין דער באַהאַנדלונג פון טיפּ 2 צוקערקרענק, ווען דיעטע און געניטונג טאָן ניט אַרבעט.

מיט גרויס זאָרגן, קסעלעוויאַ איז פּריסקרייבד צו מענטשן מיט שטרענג און מעסיק רענאַל דורכפאַל, פּאַטיענץ וואָס האָבן אַ געשיכטע פון ​​פּאַנקרעאַטיטיס.

ווי צו נעמען קסעלעוויאַ?

דאָוסאַדזש און געדויער פון באַהאַנדלונג גלייַך אָפענגען אויף די שטרענגקייַט פון די צושטאַנד.

ווען קאַנדאַקטינג מאָנאָטהעראַפּי, די מעדאַקיישאַן איז גענומען אין אַן ערשט טעגלעך דאָזע פון ​​100 מג פּער טאָג. דער זעלביקער דאָוסאַדזש איז באמערקט ווען ניצן די מעדיצין צוזאַמען מיט מעטפאָרמין, ינסאַלאַן און סולפאָנילורעאַס. ווען קאַנדאַקטינג קאָמפּלעקס טעראַפּיע, עס איז קעדייַיק צו רעדוצירן די דאָזע פון ​​ינסאַלאַן גענומען צו ויסמיידן די אַנטוויקלונג פון היפּאָגליסעמיאַ.

דו זאלסט נישט נעמען אַ טאָפּל דאָזע פון ​​די מעדיצין אין איין טאָג. מיט אַ שאַרף ענדערונג אין אַלגעמיין געזונט, אַ דאָזע אַדזשאַסטמאַנט קען זיין פארלאנגט. אין עטלעכע פאלן, האַלב אָדער פערטל טאַבלאַץ זענען פּריסקרייבד, וואָס דער הויפּט האָבן בלויז אַ פּלאַסיבאָו ווירקונג. די טעגלעך דאָזע קען בייַטן גענומען אין חשבון די מאַנאַפעסטיישאַנז פון די קאַמפּלאַקיישאַנז פון די קרענק און די יפעקטיוונאַס פון די נוצן פון דעם מעדיצין.

זייַט יפעקס פון קסעלעוויאַ

ווען גענומען קסעלעוויאַ, די פאלגענדע זייַט יפעקס קען פּאַסירן:

• אַלערדזשיק ריאַקשאַנז
• אָנווער פון אַפּעטיט
• פאַרשטאָפּונג
• קראַמפּס
• טאַטשיקאַרדיאַ
• ינסאַמניאַ
• paresthesia
• עמאָציאָנעל ינסטאַביליטי.

אין זעלטן פאלן, יגזאַסערביישאַן פון כעמערוידז איז מעגלעך. די באַהאַנדלונג איז סימפּטאַמאַטיק. אין שטרענג טנאָים, באגלייט דורך קאַנוואַלשאַנז, העמאָדיאַליסיס איז דורכגעקאָכט.

נוצן אין עלטער

בייסיקלי, עלטערע פּאַטיענץ טאָן נישט דאַרפן דאָוסאַדזש אַדזשאַסטמאַנט. אויב די צושטאַנד איז ווערסאַן אָדער די באַהאַנדלונג קען נישט באַקומען די דערוואַרט רעזולטאַטן, עס איז בעסער צו האַלטן די פּילז אָדער צו סטרויערן די דאָוסאַדזש צו אַ פאַרקלענערן.

עלטערע פּאַטיענץ טאָן ניט דאַרפן דאָוסאַדזש אַדזשאַסטמאַנט פון קסעלעוויאַ.

נוצן בעשאַס שוואַנגערשאַפט און לאַקטיישאַן

עס זענען ניט פּינטלעך דאַטן וועגן די ווירקונג פון די אַקטיוו מאַטעריע אויף די פיטאַס. דעריבער, די נוצן פון דעם מעדיצין בעשאַס דזשעסטיישאַן איז פּראָוכיבאַטאַד.

זינט עס זענען קיין פאַרלאָזלעך דאַטן וועגן צי די מעדיצין פּאַסיז אין ברוסט מילך, עס איז בעסער צו פאַרלאָזן ברעסטפידינג אויב אַזאַ טעראַפּיע איז נייטיק.

נוצן פֿאַר ימפּערד רענאַל פונקציע

דער רעצעפּט פון די מעדיצין וועט אָפענגען אויף די רעשוס פון קרעאַטינינע. די העכער עס איז, די נידעריקער דער דאָזע פּריסקרייבד. אין פאַל פון ניט גענוגיק רענאַל פונקציאָנירן, די ערשט דאָזע קענען זיין אַדזשאַסטיד צו 50 מג פּער טאָג. אויב באַהאַנדלונג טוט נישט געבן די געבעטן טעראַפּיוטיק ווירקונג, איר דאַרפֿן צו באָטל מאַכן די מעדיצין.

נוצן פֿאַר ימפּערד לעבער פונקציאָנירן

מיט אַ מילד גראַד פון רענאַל דורכפאַל, דאָוסאַדזש אַדזשאַסטמאַנט איז נישט פארלאנגט. די טעגלעך דאָזע אין דעם פאַל זאָל זיין 100 מג. בלויז מיט אַ שטרענג גראַד פון לעבער דורכפאַל, באַהאַנדלונג מיט דעם מעדאַקיישאַן איז נישט געפירט אויס.

מיט אַ שטרענג גראַד פון לעבער דורכפאַל, קסעלעוויאַ איז נישט פּריסקרייבד.

אָווערדאָסע פון ​​קסעלעוויאַ

עס זענען פּראַקטאַקלי קיין קאַסעס פון אָוווערדאָוס. א שטאַט פון שטרענג מעדיצין פאַרסאַמונג קען פּאַסירן בלויז ווען גענומען אַ איין דאָזע אין וידעפדיק פון 800 מג. אין דעם פאַל, די סימפּטאָמס פון זייַט יפעקס זענען יגזאַסערייטיד.

באַהאַנדלונג כולל גאַסטריק לאַוואַגע, ווייַטער דעטאָקסיפיקאַטיאָן און וישאַלט טעראַפּיע. דאָס איז מעגלעך צו באַזייַטיקן טאַקסאַנז פון דעם גוף מיט פּראַלאָנגד דייאַליסיס ווייַל נאָרמאַל העמאָדיאַליסיס איז עפעקטיוו בלויז אין מילד קאַסעס פון אָוווערדאָוס.

ינטעראַקשאַן מיט אנדערע דרוגס

די מעדיצין קענען זיין קאַמביינד מיט מעטפאָרמין, וואַרפאַרין, עטלעכע מויל קאַנטראַסעפּטיווז. די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון די אַקטיוו מאַטעריע קען נישט טוישן מיט קאַמביינד טעראַפּיע מיט ACE ינכיבאַטערז, אַנטיפּלאַטעלעט אגענטן, ליפּיד-לאָוערינג דרוגס, ביתא-בלאַקערז און קאַלסיום קאַנאַל בלאַקערז.

דאָס אויך כולל ניט-סטערוידאַל אַנטי-ינפלאַמאַטאָרי דרוגס, אַנטידיפּרעסאַנץ, אַנטיהיסטאַמינעס, פּראָטאָן פּאָמפּע ינכיבאַטערז און עטלעכע דרוגס צו עלימינירן ערעקטילע דיספאַנגקשאַן.

ווען קאַמביינד מיט דיגאָקסין און סיקלאָספּאָרינע, אַ קליין פאַרגרעסערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון די אַקטיוו מאַטעריע אין די בלוט פּלאַזמע איז באמערקט.

קאַמפּאַטאַבילאַטי מיט אַלקאָהאָל

איר קענען נישט נעמען דעם מעדיצין מיט אַלקאָהאָל. די ווירקונג פון די מעדיצין איז רידוסט און דיספּעפּטיק סימפּטאָמס בלויז פאַרגרעסערן.

דעם מעדאַקיישאַן האט אַ נומער פון אַנאַלאָגועס וואָס זענען ענלעך צו אים אין טערמינען פון די אַקטיוו מאַטעריע און די ווירקונג. די מערסט אָפט צווישן זיי זענען:

• סיטאַגליפּטין,
• סיטאַגליפּטין פאַספייט מאָנאָהידראַטע,
• יאנואר
• יאַסיטאַראַ.

פאַבריקאַנט

מאַנופאַקטורינג פירמע: בערלין-טשעמיע, דייַטשלאַנד.

האַלטן קסעלעוויאַ אַוועק פון יונג קינדער.

מיכאַיל, 42 יאָר אַלט, בריאַנסק

דער דאָקטער אַדווייזד גענומען קסעלעוויאַ ווי די הויפּט טעראַפּיע. נאָך אַ חודש פון נוצן, די פאסטן פון צוקער אַ ביסל געוואקסן, איידער עס איז געווען ין 5, איצט עס ריטשאַז 6-6.5. דער אָפּרוף פון דעם גוף צו גשמיות טעטיקייט האט אויך פארענדערט. פריער, נאָך גיין אָדער פּלייינג ספּאָרט, צוקער איז ראַפּאַדלי געפאלן און שאַרף, די גראדן איז געווען וועגן 3. ווען צו נעמען קסעלעוויאַ, צוקער נאָך געניטונג סלאָולי, ביסלעכווייַז און עס קערט צו נאָרמאַל. ער האט אנגעהויבן צו פילן בעסער. אַזוי איך רעקאָמענדירן די מעדיצין.

אַלינאַ, 38 יאָר אַלט, סמאָלענסק

איך אָננעמען קסעלעוויאַ ווי אַ העסאָפע צו ינסאַלאַן. איך בין קראַנק מיט צוקערקרענק פֿאַר עטלעכע יאָרן און געפרוווט פילע מעדאַקיישאַנז און קאַמבאַניישאַנז. איך לייקט דעם רובֿ. די מעדיצין ריספּאַנדז בלויז צו הויך צוקער. אויב עס איז לאָוערד איצט, די מעדיצין וועט נישט "פאַרבינדן" עס און שארף כאַפּן עס. אַקשאַנז ביסלעכווייַז. קיין צוקער אין צוקער בעשאַס דעם טאָג. עס איז אן אנדער positive פונט, וואָס איז נישט דיסקרייבד אין די ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן: טשאַנגינג דיעטע. אַפּעטיט איז רידוסט דורך כּמעט האַלב. דאָס איז גוט.

מארק, 54 יאָר אַלט, Irkutsk

די מעדיצין געקומען רעכט אַוועק. פאר דעם, ער גענומען יאנוארוויא. נאָך איר, עס איז נישט גוט. נאָך עטלעכע חדשים פון גענומען קסעלעוויאַ, ניט בלויז צוקער לעוועלס אומגעקערט צו נאָרמאַל, אָבער אויך קוילעלדיק געזונט. איך פילן פיל מער ענערגעטיק, איך טאָן ניט דאַרפֿן צו קעסיידער פֿאַרבייַסן. איך כּמעט פארגעסן וואָס היפּאָגליסעמיאַ איז. צוקער טוט נישט שפּרינגען, עס סינקס און ריסעס סלאָולי און ביסלעכווייַז, צו וואָס דער גוף ריספּאַנדז געזונט.

מעלדונג פאָרעם און זאַץ

די דאָוסאַדזש פאָרעם קסעלעוויאַ איז פילם-קאָוטאַד טאַבלעץ: בייזש, ביקאָנוועקס, קייַלעכיק, גלאַט אויף איין זייַט, די ינגרייווינג "277" איז געווענדט אויף דער אַנדערער (אין אַ קאַרדבאָרד קעסטל 2 בליסטערז מיט 14 טאַבלעץ יעדער) און ינסטרוקטיאָנס פֿאַר די נוצן פון קסעלעוויאַ.

זאַץ 1 טאַבלעט:

• אַקטיוו מאַטעריע: סיטאַגליפּטין פאַספייט מאָנאָהידראַטע - 128.5 מג (קאָראַספּאַנדז צו די סיטאַגליפּטין אינהאַלט - 100 מג),
• אַגזיליערי קאַמפּאָונאַנץ: סאָדיום סטעאַריל פומאַראַטע - 12 מג, מאַגניזיאַם סטעאַראַטע - 4 מג, קראָסקאַרמעללאָסע סאָדיום - 8 מג, אַנריפיינד קאַלסיום הידראָגען פאַספייט - 123.8 מג, מיקראָקריסטאַללינע סעליאַלאָוס - 123.8 מג,
• פילם קאָוטינג: אָפּאַדרי וו בייזש 85 פ 17438 אייַזן אַקסייד רויט (E 172) - 0.37%, אייַזן אַקסייד געל (E 172) - 3.07%, טאַלק - 14.8%, פּאַליעטאַלין גלייקאָול (מאַקראָגאָל 3350) - 20.2% טיטאַניום דייאַקסייד (E 171) - 21.56%, פּאַליוויינאַל אַלקאָהאָל - 40% - 16 מג.

פאַרמאַקאָדינאַמיקס

קסעלעוויאַ איז אַ זייער סעלעקטיוו ינכיבאַטער פון די ענזיים דפּפּ -4, וואָס איז אַקטיוו ווען גענומען באַל-פּע און איז בדעה פֿאַר די באַהאַנדלונג פון טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס.

די אַקטיוו מאַטעריע פון ​​קסעלעוויאַ (סיטאַגליפּטין) פֿון אַנאַלאָגועס פון גלוקאַגאָן-ווי פּעפּטייד -1 (GLP-1) און אַמילין, α-גלוקאָסידאַסע ינכיבאַטערז, γ-רעסעפּטאָר אַגאָניס וואָס זענען אַקטיווייטיד דורך די פּעראָקסיסאָמע פּראָליפעראַטאָר (PPAR-γ), ינסאַלאַן, סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז און ביגואַנידעס דיפערז ווי אַ כעמישער סטרוקטור. פאַרמאַקאַלאַדזשיקאַל אַקציע. דורך ינכיבאַטינג דפּפּ -4, סיטאַגליפּטין ינקריסאַז די קאַנסאַנטריישאַן פון צוויי כאָרמאָונז פון די ינקרעטין משפּחה - GLP-1 און גלוקאָוס-אָפענגיק ינסולינאָטראָפּיק פּאָליפּעפּטידע (היפּ).

כאָרמאָונז פון די משפּחה זענען סעקרעטיד אין די קישקע פֿאַר 24 שעה, אין ענטפער צו די ינטייק פון עסנוואַרג, זייער קאַנסאַנטריישאַן ינקריסיז. די ינקרעטינס זענען טייל פון די ינערלעך פיזיאַלאַדזשיקאַל סיסטעם פֿאַר רעגיאַלייטינג כאָומאָסטאַסיס פון גלוקאָוס. קעגן דעם הינטערגרונט פון נאָרמאַל אָדער עלעוואַטעד בלוט גלוקאָוס, כאָרמאָונז פון די ינקרעטין משפּחה ביישטייערן צו געוואקסן ינסאַלאַן סינטעז און זיין ויסשיידונג דורך פּאַנקרעאַטיק β-סעלז דורך סיגנאַלינג ינטראַסעללולאַר מעקאַניזאַמז פארבונדן מיט סייקליקאַל אַדענאָסינע מאָנאָפאָספאַטע (AMP).

אויך, GLP-1 סאַפּרעסיז געוואקסן ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן דורך פּאַנקרעאַטיק α-סעלז. אַ פאַרקלענערן אין גלוקאַגאָן קאַנסאַנטריישאַן מיט אַ פאַרגרעסערן אין ינסאַלאַן פירט צו אַ פאַרקלענערן אין גלוקאָוס פּראָדוקציע דורך די לעבער, וואָס לעסאָף פירט צו אַ פאַרקלענערן אין גלייסעמיאַ. דער מעקאַניזאַם פון קאַמף דיפערז פֿון די טאָכיק צו סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז, וואָס, אפילו מיט אַ נידעריק בלוט גלוקאָוס צופרידן, סטימולירן די מעלדונג פון ינסאַלאַן. דאָס קאַנטריביוץ צו די אויסזען פון סולפאָנע-ינדוסט היפּאָגליסעמיאַ ניט בלויז אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס, אָבער אויך אין געזונט מענטשן.

אין אַ נידעריק קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס אין די בלוט, די ליסטעד יפעקץ פון ינקרעטינס אויף אַ פאַרקלענערן אין ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן און מעלדונג פון ינסאַלאַן זענען נישט באמערקט. היפּ און גלפּ -1 טאָן ניט ווירקן די מעלדונג פון גלוקאַגאָן אין ענטפער צו היפּאָגליסעמיאַ. די אַקטיוויטעט פון ינקרעטינס אונטער פיזיאַלאַדזשיקאַל באדינגונגען איז לימיטעד דורך די ענזיים DPP-4, וואָס זיי געשווינד כיידראַלייז מיט די פאָרמירונג פון ינאַקטיוו פּראָדוקטן. סיטאַגליפּטין פּריווענץ דעם פּראָצעס רעכט צו וואָס די פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַנז פון די אַקטיוו Forms פון היפּ און גלפּ -1 פאַרגרעסערן.

דורך ינקריסינג די ינקרעטין אינהאַלט, קסעלעוויאַ ינקריסיז די גלוקאָוס-אָפענגיק מעלדונג פון ינסאַלאַן און העלפּס צו רעדוצירן די ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן. אין פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק טיפּ 2 מיט כייפּערגליסעמיאַ, אַזאַ ענדערונגען אין די ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן און ינסאַלאַן דינען צו רעדוצירן די קאַנסאַנטריישאַן פון גלייקייטיד העמאָגלאָבין הבאַ _1C און אַ פאַרקלענערן אין גלוקאָוס אין בלוט פּלאַזמע, באשלאסן אויף אַ ליידיק מאָגן און נאָך אַ דרוק פּרובירן.

גענומען אַ איין דאָזע פון ​​קסעלעוויאַ אין טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס פירט צו ינכיבאַט די טעטיקייט פון די דפּפּ -4 ענזיים פֿאַר 24 שעה, וואָס דינען צו רעדוצירן פאַסטינג גלוקאָוס, ווי נאָך גלאָוסאַז אָדער עסנוואַרג לאָודינג, פאַרקלענערן די קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאַגאָן אין בלוט פּלאַזמע, פאַרגרעסערן די פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן פון ינסאַלאַן און C- פּעפּטייד, ינקריסינג די קאַנסאַנטריישאַן פון סערקיאַלייטינג ינקרעטינס גלפּ -1 און יסו אין 2 אָדער 3 מאל.

רענאַל דורכפאַל

אַן אָפן לערנען פון סיטאַגליפּטין אין אַ טעגלעך דאָזע פון ​​50 מג איז געווען געפירט צו לערנען די פאַרמאַקאָקינעטיק פֿאַר וועריינג גראַדעס פון כראָניש רענאַל דורכפאַל. די וואַלאַנטירז אַרייַנגערעכנט אין די לערנען זענען צעטיילט אין די פאלגענדע גרופּעס:

• פּאַטיענץ מיט מילד רענאַל דורכפאַל: קרעאַטינינע רעשוס (סיסי) 50-80 מל אין 1 מינוט,
• פּאַטיענץ מיט מעסיק רענאַל דורכפאַל: CC 30-50 מל פּער 1 מינוט,
• פּאַטיענץ מיט שטרענג רענאַל דורכפאַל: CC 9 פונקטן) זענען ניטאָ. אָבער, ווייַל די מאַטעריע איז דער הויפּט יקסקרעטאַד דורך די קידניז, מען זאָל נישט דערוואַרטן אַ באַטייַטיק ענדערונג אין די פאַרמאַקאָקינעטיקס אין אַזאַ קאַסעס.

אַלט עלטער

די עלטער פון די פּאַטיענץ האט נישט האָבן אַ קליניקאַלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיק פּאַראַמעטערס פון די מעדיצין. קאַמפּערד צו יינגער פּאַטיענץ, די קאַנסאַנטריישאַן פון סיטאַגליפּטין אין די עלטער (אַלט 65-80 יאָר) איז בעערעך 19% העכער. דעפּענדינג אויף די עלטער, דאָוסאַדזש אַדזשאַסטמאַנט פון קסעלעוויאַ איז נישט געפירט אויס.

קסעלעוויאַ, ינסטרוקטיאָנס פֿאַר נוצן: אופֿן און דאָוסאַדזש

טאַבלעץ זענען גענומען באַל-פּע, ראַגאַרדלאַס פון עסנוואַרג. די רעקאַמענדיד דאָזע פון ​​די מעדיצין איז 1 טאַבלעט (100 מג) אַמאָל פּער טאָג. קסעלעוויאַ איז געניצט אין מאָנאָטהעראַפּי, סיימאַלטייניאַסלי מיט מעטפאָרמין / סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז / פּפּאַר-אַגאָניס, אָדער מיט מעטפאָרמין און סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז / מעטפאָרמין און פּפּאַר-יי אַגאָניס / ינסאַלאַן (אָן אָדער מיט מעטפאָרמין).

די דאָוסאַדזש רעזשים פון דרוגס געניצט סיימאַלטייניאַסלי מיט קסעלעוויאַ איז אויסגעקליבן באזירט אויף די רעקאַמענדיד דאָסעס פֿאַר די דרוגס.

קעגן דעם הינטערגרונט פון קאַמביינד באַהאַנדלונג פון קסעלעוויאַ מיט ינסאַלאַן אָדער סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז, עס איז קעדייַיק צו רעדוצירן די טראַדישאַנאַלי רעקאַמענדיד דאָסעס פון ינסאַלאַן און סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז צו רעדוצירן די ליקעליהאָאָד פון ינסאַלאַן-ינדוסט אָדער סולפאָנע-ינדוסט היפּאָגליסעמיאַ.

ווען סקיפּינג פּילז, עס איז רעקאַמענדיד צו נעמען זיי ווי באַלד ווי מעגלעך נאָך דער פּאַציענט געדענקט די מיסט דאָזע. עס זאָל זיין אין זינען אַז די נוצן פון אַ טאָפּל דאָזע פון ​​די מעדיצין אויף דעם זעלביקער טאָג איז אַנאַקסעפּטאַבאַל.

קערעקשאַן פון די דאָוסאַדזש רעזשים פֿאַר מילד רענאַל דורכפאַל (CC ≥ 50 מל פּער 1 מין, בעערעך קאָראַספּאַנדינג צו אַ סערום קרעאַטינינע קאַנסאַנטריישאַן פון ≤ 1.5 מג פּער 1 דל אין וואָמען און ≤ 1.7 מג פּער 1 דל אין מענטשן).

אין פּאַטיענץ מיט מעסיק צו שטרענג רענאַל דורכפאַל, דאָזע אַדזשאַסטמאַנט פון סיטאַגליפּטין איז פארלאנגט.ווייַל עס איז קיין צעשיידונג ריזיקירן אויף די פּילעס פון קסעלעוויאַ און זיי זענען נישט פריי אין אַ דאָוסאַדזש פון 25 אָדער 50 מג (אָבער בלויז אין אַ דאָוסאַדזש פון 100 מג), עס איז ניט מעגלעך צו ענשור די נייטיק דאָוסאַדזש רעזשים אין אַזאַ פּאַטיענץ. אין דעם אַכטונג, די מעדיצין אין דעם קאַטעגאָריע פון ​​פּאַטיענץ איז נישט פּריסקרייבד.

די נוצן פון סיטאַגליפּטין קעגן דעם הינטערגרונט פון רענאַל דורכפאַל ריקווייערז אַ אַסעסמאַנט פון רענאַל פונקציע איידער סטאַרטינג טעראַפּיע און פּיריאַדיקלי בעשאַס נוצן.

אין מילד צו מעסיק דיגריז פון לעבער דורכפאַל, און אין עלטער פּאַטיענץ, די דאָזע פון ​​די מעדיצין איז נישט אַדזשאַסטיד. די נוצן פון קסעלעוויאַ קעגן אַ הינטערגרונט פון שטרענג לעבער דורכפאַל איז נישט ינוועסטאַגייטאַד.

ערשט קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט מעטפאָרמין

א 24-וואָך פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד פאַקטאָריאַל לערנען איז געווען געפירט אויס די ערשט קאָמבינאַציע באַהאַנדלונג פון סיטאַגליפּטין אין אַ טעגלעך דאָזע פון ​​100 מג און מעטפאָרמין אין אַ טעגלעך דאָזע פון ​​1000 אָדער 2000 מג (50 מג פון סיטאַגליפּטין + 500 אָדער 1000 מג מעטפאָרמין 2 מאל פּער טאָג). לויט די דאַטן באקומען, די אַדווערס געשעענישן פֿאַרבונדן מיט גענומען די מעדיצין זענען באמערקט מער אָפט (מיט אַ אָפטקייַט פון ≥ 1%) אין דער גרופּע וואָס האָט סיטאַגליפּטין + מעטפאָרמין ווי מיט מעטפאָרמין מאַנאָטהעראַפּי. די ינסידאַנס פון זייַט יפעקס אין די גרופּעס פון סיטאַגליפּטין + מעטפאָרמין און מעטפאָרמין אין מאָנאָטהעראַפּי איז געווען (ריספּעקטיוולי):

• שילשל - 3.5 און 3.3%,
• וואַמאַטינג - 1.1 און 0.3%,
• קאָפּווייטיק - 1.3 און 1.1%,
• דיספּעפּסיאַ - 1.3 און 1.1%,
• היפּאָגליסעמיאַ - 1.1 און 0.5%,
• פלאַטולענסע - 1.3 און 0.5%.

קאַנווענשאַנאַל נוצן מיט סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז אָדער סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז און מעטפאָרמין

אין אַ 24-וואָך, פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד לערנען פון די קאַמביינד נוצן פון 100 מג סיטאַגליפּטין פּער טאָג מיט גלימעפּירידע אָדער גלימעפּירידע און מעטפאָרמין, איז באמערקט אַ מער אָפט (מיט אַ אָפטקייַט פון ≥ 1%) אַנטוויקלונג פון היפּאָגליסעמיאַ קאַמפּערד מיט די גרופּע וואָס באקומען אָרטבאָ מיט גלימעפּירידע. אָדער גלימעפּירידע און מעטפאָרמין. די אָפטקייַט פון זייַן אַנטוויקלונג איז געווען ריספּעקטיוולי 9.5 / 0.9%.

ערשט קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט פּפּאַר- γ אַגאָניס

ווען דורכגעקאָכט אַ 24-וואָך לערנען פון די ערשט קאָמבינאַציע באַהאַנדלונג מיט סיטאַגליפּטין אין אַ טעגלעך דאָזע פון ​​100 מג און פּיאָגליזאַטאָנע אין אַ טעגלעך דאָזע פון ​​30 מג אין דער גרופּע וואָס באקומען סיטאַגליפּטין אין קאָמבינאַציע, זייַט יפעקס זענען אָפט באמערקט (מיט אַ אָפטקייַט פון ≥ 1%) ווי אין די גרופּע וואָס באקומען פּיאָגליליטאַזאָנע אין מאָנאָטהעראַפּי . די ינסידאַנס פון אַדווערס events אין די גרופּעס פון סיטאַגליפּטין + פּיאָגליטזאָנע און פּיאָגליטאַזאָנע אין מאָנאָטהעראַפּי איז געווען (ריספּעקטיוולי):

• סימפּטאָמאַטיק היפּאָגליסעמיאַ: 0.4 און 0.8%,
• אַסימפּטאָמאַטיק פאַרקלענערן אין קאַנסאַנטריישאַן פון בלוט גלוקאָוס: 1.1 און 0%.

קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט מעטפאָרמין און PPAR-y אַגאָניס

א פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד לערנען איז געווען דורכגעקאָכט מיט 100 מג סיטאַגליפּטין פּער טאָג סיימאַלטייניאַסלי מיט ראָסיגליטאַזאָנע און מעטפאָרמין מיט די אָנטייל פון צוויי גרופּעס - פּאַטיענץ באקומען אַ קאָמבינאַציע מיט די לערנען מעדיצין און מענטשן וואָס האָבן אַ קאָמבינאַציע מיט פּלאַסיבאָו. לויט די דאַטן באקומען, די אַדווערס ריאַקשאַנז זענען באמערקט מער אָפט (מיט אַ אָפטקייַט פון ≥ 1%) אין די גרופּע וואָס האָט סיטאַגליפּטין ווי אין די גרופּע וואָס האָט באקומען פּלאַסיבאָו.

אין די 18 וואָך פון אָבסערוואַציע אין די גרופּעס, די זייַט יפעקס זענען באמערקט מיט די פאלגענדע אָפטקייַט:

• וואַמאַטינג - 1.2 און 0%,
• קאָפּווייטיק - 2.4 און 0%,
• היפּאָגליסעמיאַ - 1.2 און 0%,
• עקל - 1.2 און 1.1%,
• שילשל - 1.8 און 1.1%.

אין די 54 סטע וואָך פון אָבסערוואַציע אין די גרופּעס, אַ גרעסערע נומער פון זייַט יפעקס זענען באמערקט מיט די פאלגענדע אָפטקייַט:

• פּעריפעראַל ידימאַ - 1.2 און 0%,
• קאָפּווייטיק - 2.4 און 0%,
• עקל - 1.2 און 1.1%,
• פונגאַל ינפעקציע פון ​​די הויט - 1.2 און 0%,
• הוסט - 1.2 און 0%
• היפּאָגליסעמיאַ - 2.4 און 0%,
• אויבערשטער רעספּעראַטאָרי שעטעך ינפעקשאַנז - 1.8 און 0%,
• וואַמאַטינג - 1.2 און 0%.

קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט ינסאַלאַן

אין אַ 24-וואָכן פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד לערנען פון די קאַמביינד נוצן פון 100 מג סיטאַגליפּטין פּער טאָג און אַ קעסיידערדיק דאָזע פון ​​ינסאַלאַן (אָן אָדער מיט מעטפאָרמין), די זייַט יפעקס זענען אָפט באמערקט (מיט אַ אָפטקייַט פון ≥ 1%) אין דער גרופּע באקומען סיטאַגליפּטין אין קאָמבינאַציע מיט ינסאַלאַן (אָן אָדער מיט מעטפאָרמין) ) ווי אין די פּלאַסיבאָו גרופּע מיט ינסאַלאַן (אָן אָדער מיט מעטפאָרמין). די ינסידאַנס פון אַדווערס געשעענישן איז געווען (ריספּעקטיוולי):

• קאָפּווייטיק - 1.2 / 0%,
• פלו - 1.2 / 0.3%,
• היפּאָגליסעמיאַ - 9.6 / 5.3%.

אן אנדער 24-וואָך לערנען, אין וואָס סיטאַגליפּטין איז געווען געניצט ווי אַן נאָך געצייַג פֿאַר ינסאַלאַן טעראַפּיע (אָן אָדער מיט מעטפאָרמין), האט נישט אַנטדעקן קיין אַדווערס ריאַקשאַנז פארבונדן מיט גענומען די מעדיצין.

פּאַנקרעאַטיטיס

א גענעראַליזעד אַנאַליסיס פון 19 טאָפּל-בלינד, ראַנדאַמייזד קליניש טריאַלס פון די נוצן פון סיטאַגליפּטין אין אַ טעגלעך דאָזע פון ​​100 מג אָדער די קאָראַספּאַנדינג קאָנטראָל מעדיצין (אַקטיוו אָדער פּלאַסיבאָו) געוויזן אַז די ינסידאַנס פון אַנקאַנפערמד אַקוטע פּאַנקרעאַטיטיס איז 0.1 פאַל פּער 100 פּאַציענט-טעראַפּיע יאָרן אין יעדער גרופּע.

קליניקאַלי באַטייַטיק דיווייישאַנז אין וויטאַל וואונדער אָדער עלעקטראָקאַרדיאָגראַפס, אַרייַנגערעכנט די געדויער פון די קטק מעהאַלעך, זענען נישט באמערקט מיט סיטאַגליפּטין.

סיטאַגליפּטין קאַרדיאָווואַסקיאַלער זיכערקייַט אַססעססמענט לערנען (טעקאָס)

טעקאָס אַרייַנגערעכנט 7332 פּאַטיענץ וואָס באקומען 100 מג סיטאַגליפּטין פּער טאָג (אָדער 50 מג פּער טאָג אויב די עסטימאַטעד גלאָמערולאַר פילטריישאַן קורס איז געווען ≥ 30 און 2) און 7339 פּאַטיענץ באקומען פּלאַסיבאָו אין דער אַלגעמיין באַפעלקערונג פון פּאַטיענץ וואָס זענען פּריסקרייבד. טעראַפּיע

די מעדיצין אָדער פּלאַסיבאָו איז צוגעגעבן צו נאָרמאַל באַהאַנדלונג אין לויט מיט יגזיסטינג נאציאנאלע סטאַנדאַרדס פֿאַר טשוזינג דער ציל מדרגה פון הבאַ_1C און קאָנטראָל פון קאַרדיאָווואַסקיאַלער ריזיקירן סיבות. א גאַנץ פון 2004 פּאַטיענץ פון די עלטער פון 75 יאר זענען אַרייַנגערעכנט אין די אָבסערוואַציע, פון וואָס 970 באקומען סיטאַגליפּטין און 1034 ריסיד פּלאַסיבאָו. די קוילעלדיק ינסידאַנס פון ערנסט זייַט יפעקס אין ביידע גרופּעס איז געווען די זעלבע. אַ אַסעסמאַנט פון די קאַמפּלאַקיישאַנז פֿאַרבונדן מיט צוקערקרענק מעלליטוס, וואָס זענען געווען פריער ינדאַקייטיד פֿאַר מאָניטאָרינג, אנטפלעקט אַ פאַרגלייַכלעך ינסאַדאַנס פון אַדווערס יפעקס צווישן גרופּעס ווען גענומען סיטאַגליפּטין / פּלאַסיבאָו, אַרייַנגערעכנט ימפּערד רענאַל פונקציע (1.4 / 1.5%) און ינפעקציע (18, 4 / 17.7%). די זייַט ווירקונג פּראָפיל אין פּאַטיענץ אַלט 75 יאר און עלטערע איז בכלל ענלעך צו דער פֿאַר די אַלגעמיינע באַפעלקערונג.

די ינסידאַנס קורס פון עפּיסאָודז פון שטרענג היפּאָגליסעמיאַ אין די באַפעלקערונג פון פּאַטיענץ וואָס זענען פּריסקרייבד "כוונה-צו-מייַכל" טעראַפּיע און וואָס טכילעס באקומען סולפאָנילוריאַ און / אָדער ינסאַלאַן טעראַפּיע ווען גענומען סיטאַגליפּטין / פּלאַסיבאָו איז געווען 2.7 / 2.5%, ריספּעקטיוולי. אין פּאַטיענץ וואָס טכילעס ניט נעמען סולפאָנילורעאַ און / אָדער ינסאַלאַן פּרעפּעריישאַנז, די אָפטקייַט איז ריספּעקטיוולי 1 / 0.7%. בעשאַס די דורכקוק, די ינסידאַנס פון באשטעטיקט קאַסעס פון פּאַנקרעאַטיטיס ווען גענומען די מעדיצין / פּלאַסיבאָו איז 0.3 / 0.2%, און מאַליגנאַנט נעאָפּלאַסמס - 3.7 / 4%, ריספּעקטיוולי.

אַבזערוויישאַנז פון פּאָסט-רעגיסטראַציע

מאָניטאָר פון פּאָסט-רעגיסטראַציע פון ​​די נוצן פון סיטאַגליפּטין אין מאָנאָטהעראַפּי און / אָדער אין קאָמבינאַציע מיט אנדערע היפּאָגליסעמיק דרוגס גילוי נאָך זייַט יפעקס. זינט די דאַטן זענען וואַלאַנטעראַלי באקומען פון אַ באַפעלקערונג פון אַ אַנדיטערמיינד נומער, די אָפטקייַט און קאַוסאַל שייכות מיט די באַהאַנדלונג פון די דערשיינונגען קענען ניט זיין געגרינדעט.

די אַרייַננעמען:

• angioedema,
• כייפּערסענסיטיוויטי ריאַקשאַנז, אַרייַנגערעכנט אַנאַפילאַקסיס,
• פּרוריטוס / ויסשיט, ורטיקאַריאַ, פּעמפיגאָיד, וואַסקוליטיס אין די הויט, עקספאָליאַטיווע הויט פּאַטאַלאַדזשיז, אַרייַנגערעכנט סטעווענס-זשאנסאן סינדראָום,
• אַקוטע פּאַנקרעאַטיטיס, אַרייַנגערעכנט העמאָררהאַגיק און נעקראָטיק פארמען מיט / אָן פאַטאַל אַוטקאַם,
• ימפּערד רענאַל פונקציע, אַרייַנגערעכנט אַקוטע רענאַל דורכפאַל (אין עטלעכע פאלן, דיאַליסיס איז פארלאנגט),
• ינפעקציע פון ​​אויבערשטער רעספּעראַטאָרי שעטעך
• נאָזאָפאַרינגיטיס
• וואַמאַטינג, פאַרשטאָפּונג,
• קאָפּווייטיק
• אַרטהראַלגיאַ, מיאַלגיאַ,
• ווייטיק אין די לימז, צוריק.

לאַבאָראַטאָריע ענדערונגען

אין רובֿ קליניש שטודיום, עס איז געווען אַ קליין פאַרגרעסערן אין די לעוקאָסיטע ציילן אין פּאַטיענץ באקומען סיטאַגליפּטין (100 מג פּער טאָג) קאַמפּערד מיט די פּלאַסיבאָו גרופּע (200 μ ל אין דורכשניטלעך, די גראדן איז 6600 μ ל אין די אָנהייב פון טעראַפּיע), וואָס איז רעכט צו אַ פאַרגרעסערן אין די נומער פון נעוטראָפילס.

א קליין פאַרגרעסערן אין יעריק זויער אינהאַלט (דורך 0.2 מג פּער 1 דל) איז געווען דיטעקטאַד מיט 100 און 200 מג סיטאַטליפּטין פּער טאָג קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו. איידער די אָנהייב פון טעראַפּיע, די דורכשניטלעך ווערט איז געווען 5-5.5 מג פּער 1 דל. קיין קאַסעס פון גאַוט האָבן שוין געמאלדן.

אין די גרופּע וואָס באקומען די מעדיצין, עס איז געווען אַ קליין פאַרקלענערן אין גאַנץ אַלקאַליין פאָספאַטאַסע, קאַמפּערד מיט די פּלאַסיבאָו גרופּע (קימאַט 5 IU פּער 1 ליטער, אין דורכשניטלעך, איידער די אָנהייב פון טעראַפּיע, די קאַנסאַנטריישאַן איז געווען 56-62 IU פּער 1 ליטער), וואָס איז געווען פֿאַרבונדן מיט אַ קליין דיקריסט ביין פונקציע פון ​​די ענזיים.

ענדערונגען אין לאַבאָראַטאָריע פּאַראַמעטערס זענען נישט באַטראַכט ווי קליניקאַלי באַטייַטיק.

היפּאָגליסעמיאַ

לויט קליניש אַבזערוויישאַנז, די ינסידאַנס פון היפּאָגליסעמיאַ בעשאַס מאָנאָטהעראַפּי מיט סיטאַגליפּטין אָדער די סיימאַלטייניאַס באַהאַנדלונג פון דרוגס וואָס קען נישט גרונט דעם פּאַטאַלאַדזשיקאַל צושטאַנד (פּיאָגליטאַזאָנע, מעטפאָרמין) איז געווען ענלעך צו די אין די פּלאַסיבאָו גרופּע. ווי מיט אנדערע היפּאָגליסעמיק דרוגס, היפּאָגליסעמיאַ פארגעקומען בעשאַס די אַדמיניסטראַציע פון ​​קסעלעוויאַ אין קאָמבינאַציע מיט סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז אָדער ינסאַלאַן. צו רעדוצירן די ליקעליהאָאָד פון סולפאָן-ינדוסט היפּאָגליסעמיאַ, די דאָוסאַדזש פון די סולפאָנילורעאַ דעריוואַט איז רידוסט.

טעראַפּיע אין עלטער פּאַטיענץ

די זיכערקייט און עפיקאַסי פון קסעלעוויאַ אין קליניש טריאַלס אין עלטער פּאַטיענץ (409 פּאַטיענץ) איבער 65 יאָר זענען פאַרגלייַכלעך צו יענע אין אַ גרופּע פון ​​וואַלאַנטירז אונטער די עלטער פון 65 יאר. אין דעם אַכטונג, אַדזשאַסטינג די דאָוסאַדזש רעזשים דיפּענדינג אויף די עלטער פון די פּאַציענט איז נישט פארלאנגט. עס זאָל זיין אין זינען אַז עלטערע פּאַטיענץ זענען מער פּראָנע צו די פּאַסירונג פון רענאַל דורכפאַל. דעריבער, אין דעם בייַזייַן פון שטרענג רענאַל דורכפאַל אין דעם עלטער גרופּע, ווי אין קיין אנדערע, די דאָוסאַדזש פון סיטאַגליפּטין איז אַדזשאַסטיד.

אין די טעקאָס לערנען, וואַלאַנטירז באקומען סיטאַגליפּטין אין אַ טעגלעך דאָזע פון ​​100 מג (אָדער 50 מג פּער טאָג מיט אַן ערשט ווערט פון די עסטימאַטעד גלאָמערולאַר פילטריישאַן קורס ≥ 30 און 2) אָדער פּלאַסיבאָו. זיי זענען צוגעגעבן צו נאָרמאַל באַהאַנדלונג אין לויט מיט יגזיסטינג נאציאנאלע סטאַנדאַרדס פֿאַר דיטערמאַנינג ציל הבאַ לעוועלס._1C און קאָנטראָל פון קאַרדיאָווואַסקיאַלער ריזיקירן סיבות. אין די סוף פון די דורכשניטלעך לערנען צייט (3 יאָר), אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס, גענומען די מעדיצין אין אַדישאַן צו נאָרמאַל טעראַפּיע האט נישט פאַרגרעסערן די ליקעליהאָאָד פון כאַספּיטאַלאַזיישאַן רעכט צו האַרץ דורכפאַל (ריזיקירן פאַרהעלטעניש - 1, 95% בטחון מעהאַלעך - פון 0.83 צו 1.2, p = 0.98 פֿאַר דיפעראַנסיז אין אָפטקייַט פון ריסקס) אָדער די ריזיקירן פון ערנסט זייַט יפעקס פון די קאַרדיאָווואַסקיאַלער סיסטעם (ריזיקירן פאַרהעלטעניש - 0.98, 95% בטחון מעהאַלעך - פון 0.89 צו 1.08, p CYP 2C8, CYP 2C9 און CYP 3 A 4. לויט אין וויטראָ דאַטן , דאָס קען אויך נישט ינכיבאַט CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C19 און CYP 2 D 6 יסאָענזימעס און קען נישט ינדוסירן CYP 3 A 4 יסאָענזימע.

מיט קייפל קאַמביינד נוצן פון מעטפאָרמין מיט סיטאַגליפּטין, באַטייַטיק ענדערונגען אין די פאַרמאַקאָקינעטיק פּאַראַמעטערס פון די רגע זענען נישט באמערקט אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס.

די דאַטן באקומען פון אַ באַפעלקערונג פאַרמאַקאָקינעטיק אַנאַליסיס פון פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק געוויזן אַז קאַנקאַמיטאַנט באַהאַנדלונג טוט נישט האָבן אַ קליניקאַלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיק פון די מעדיצין. דעם לערנען עוואַלואַטעד די דרוגס מערסט קאַמאַנלי פּריסקרייבד פֿאַר טיפּ 2 צוקערקרענק, אַרייַנגערעכנט די פאלגענדע:

• β-בלאַקערז
• ליפּיד-לאָוערינג דרוגס (אַזאַ ווי עזעטימעבע, פייבראַץ, סטאַטינס),
• אַנטידיפּרעסאַנץ (אַזאַ ווי סערטראַלינע, פלואָקסעטינע, בופּראָפּיאָן),
• אַנטיפּלאַטעלעט אגענטן (למשל קלאָפּידאָגרעל)
• אַנטיהיסטאַמינעס (למשל סעטיריזינע),
• מעדאַקיישאַנז פֿאַר די באַהאַנדלונג פון ערעקטילע דיספאַנגקשאַן (למשל סילדענאַפיל),
• ניט-סטערוידאַל אַנטי-ינפלאַמאַטאָרי דרוגס (אַזאַ ווי סעלעקאָקסיב, דיקלאָפענאַק, נאַפּראָקסען),
• פּראָטאָן פּאָמפּע ינכיבאַטערז (אַזאַ ווי לאַנאָפּראַזאָלע, אָמעפּראַזאָלע),
• אַנטיהיפּערטענסיווע דרוגס (אַזאַ ווי הידראָטשלאָראָטהיאַזידע, פּאַמעלעך קאַלסיום קאַנאַל בלאַקערז, אַנגיאָטענסין וו רעסעפּטאָר אַנטאַגאַנאַסץ, אַנגיאָטענסין קאַנווערטינג ענזיים ינכיבאַטערז).

א קליין פאַרגרעסערן אין AUC און C _mah דיגאָקסין (ריספּעקטיוולי דורך 11 און 18%) איז געווען באמערקט מיט זיין קאַמביינד נוצן מיט סיטאַגליפּטין. די פאַרגרעסערן איז נישט באַטראַכט ווי קליניקאַלי באַטייַטיק. מיט שלאָס טעראַפּיע, דאָזע ענדערונגען זענען נישט רעקאַמענדיד.

געוואקסן AUC און C _mah סיטאַגליפּטין (ריספּעקטיוולי 29 און 68% ריספּעקטיוולי) איז באמערקט ווען ניצן אַ דאָזע פון ​​100 מג אין קאָמבינאַציע מיט אַ איין דאָזע פון ​​סיקלאָספּאָרינע (אַ שטאַרק ינכיבאַטער פון פּ-גלייקאָפּראָוטין) פֿאַר מויל אַדמיניסטראַציע אין אַ דאָזע פון ​​600 מג. די באמערקט ענדערונגען אין די פאַרמאַקאָקינעטיק קעראַקטעריסטיקס פון די מעדיצין זענען נישט געהאלטן קליניקלי באַטייַטיק. ווען איר נוצן אַ קאָמבינאַציע מיט סיקלאָספּאָרינע אָדער אן אנדער פּ-גלייקאָפּראָוטין ינכיבאַטער (למשל קעטאָקאָנאַזאָלע), עס איז נישט רעקאַמענדיד צו טוישן די דאָזע פון ​​קסעלעוויאַ.

לויט דער באַפעלקערונג פאַרמאַקאָקינעטיק אַנאַליסיס פון פּאַטיענץ און געזונט וואַלאַנטירז (N = 858) פֿאַר אַ ברייט קייט פון קאַנקאַמיטאַנט מעדאַסאַנז (N = 83, וואָס קימאַט האַלב פון וואָס איז עקסקרעטעד דורך די קידניז), די סאַבסטאַנסיז האָבן קיין קליניש באַטייַטיק יפעקס אויף די פאַרמאַקאָקינעטיק פון סיטאַגליפּטין.

אַנאַלאָגס פון קסעלעוויאַ זענען יאַסיטאַראַ, סיטאַגליפּטין פאַספייט מאָנאָהידראַטע, יאַנווויאַ.

ינדיקאַטיאָנס און קאָנטראַינדיקאַטיאָנס

ינדאַקיישאַנז פֿאַר די נוצן פון "קסעלעוויאַ" זענען:

• די רידוסט סענסיטיוויטי פון אַ צוקערקרענק צו היפּאָגליסעמיאַ אונטער דער השפּעה פון נעוראָפּאַטהי אָדער אנדערע געזונט ןעמעלבארפ,
• פּרידיספּאַזישאַן צו באַקסיז פון היפּאָגליסעמיאַ בייַ נאַכט,
• עלטער
• די נויט פֿאַר געוואקסן קאַנסאַנטריישאַן פון ופמערקזאַמקייט ווען דרייווינג אָדער אַרבעט מיט קאָמפּלעקס מעקאַניזאַמז,
• אָפט אַטאַקס פון היפּאָגליסעמיאַ ווען גענומען סולפאָנילוריאַ.

איידער איר נעמען עס, עס איז זייער וויכטיק צו באקענען זיך מיט די קאָנטראַינדיקאַטיאָנס. די אַרייַננעמען:

• לאַקטיישאַן,
• טיפּ 1 צוקערקרענק
• צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס, אונטער 18 יאָר אַלט,
• רענאַל דורכפאַל פון מעסיק אָדער שטרענג פאָרעם.

רעכט צו דער פעלן פון קאַנטראָולד שטודיום וועגן די עפיקאַסי און זיכערקייַט פון די מעדיצין פֿאַר שוואַנגער וואָמען, קסעלעוויאַ איז נישט רעקאַמענדיד פֿאַר נוצן בעשאַס שוואַנגערשאַפט. די פּאַסאַבילאַטיז פון יקסקרישאַן און ברוסט מילך האָבן נישט געווען געלערנט, דעריבער, עס איז קאָנטראַינדיקאַטעד בעשאַס לאַקטיישאַן.

דאָוסאַדזש און אָוווערדאָוס

די רעקאַמענדיד דאָזע פון ​​די מעדיצין איז 100 מג 1 מאָל פּער טאָג. עס איז גענומען באַל-פּע ווי די הויפּט מעדיצין אָדער מיט אַ העסאָפע מיט מעטפאָרמין אָדער דרוגס מיט אנדערע אַקטיוו ינגרידיאַנץ. גענומען די מעדיצין איז ניט שייַכות צו עסנוואַרג. די דאָוסאַדזש פון "קסעלעוויאַ" און נאָך מעדאַסאַנז, זייער פאַרהעלטעניש איז געגרינדעט דורך די אַטענדינג דאָקטער, אין חשבון די רעקאַמאַנדיישאַנז פון די לימעד

אויב איר פאַרפירן אַ פּיל, עס איז רעקאַמענדיד צו נעמען עס ווי באַלד ווי מעגלעך נאָך דער מענטש געדענקט דאָס. אין אַ טאָג עס איז פאַרבאָטן צו נעמען אַ טאָפּל דאָזע פון ​​די מעדיצין.

אין קליניש טריאַלס ביי געזונט וואַלאַנטירז, די מעדיצין אין אַ מאַקסימום דאָוסאַדזש פון 800 מג פֿאַר דייאַבעטיקס איז געזונט טאָלעראַטעד. מינימום ענדערונגען אין ינדאַקייטערז זענען נישט באַטייַטיק. דאָוסידזשיז העכער 800 מג האָבן נישט געווען געלערנט. אַדווערס ריאַקשאַנז ווען גענומען 400 מג "קסעלעוויאַ" פֿאַר 4 וואָכן זענען נישט דיטעקטאַד.

אָבער, אויב אַ אָוווערדאָוס פון קיין סיבה, דער פּאַציענט פּעלץ שלעכט, די אָרגאַניזאַציע פון ​​אַזאַ געשעענישן איז פארלאנגט:

• רימוווינג די אַנפּראָסעסט מעדיצין פון די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך,
• מאָניטאָרינג פון ינדאַקייטערז, אַרייַנגערעכנט מאָניטאָרינג פון די האַרץ דורך אַ עקג,
• קעריינג וישאַלט באַהאַנדלונג.

די אַקטיוו מאַטעריע סיטאַגליפּטין איז שוואַך דייאַליזעד. בלויז 13.5% זענען עקסקרעטעד בעשאַס די 4-שעה סעסיע פון ​​די פּראָצעדור. זי איז באשטימט בלויז ווי אַ לעצט ריזאָרט.

די הויפּט וועג צו עקסקרעט אַ קאָמפּאָנענט פון די מעדיצין פון דעם גוף איז דורך יקסקרישאַן פון די ניר. פֿאַר פּאַטיענץ מיט אַזאַ פּאַטאַלאַדזשיז פון די קידניז, די דאָוסאַדזש איז באַשטימט דורכשניטלעך, אָבער אין די פאַל פון וואונדער פון פּראָבלעמס אין די קידניז, דאָס דיקריסיז:

• מעסיק אָדער שטרענג דורכפאַל
• וואָקזאַל בינע פון ​​כראָניש רענאַל דורכפאַל.

מסקנא

אין לויט מיט די באַשרייַבונג פון די מעדיצין און באריכטן וועגן אים, מיר קענען פאַרענדיקן אַז עס איז עפעקטיוו און האט אַ positive ווירקונג אויף די וווילזייַן פון פּאַטיענץ. אַ ינדיספּיוטאַבאַל מייַלע איז די כּמעט גאַנץ אַוועק פון זייַט יפעקס אויף דעם גוף. געוויינטלעך, אַ מענטש וועט נישט קענען צו קלייַבן די דאָוסאַדזש, און מער די רעכט קאָמבינאַציע מיט אן אנדער מעדיצין, אָן שאָדן צו זיין געזונט. צו טאָן דאָס, איר דאַרפֿן צו קאָנטאַקט אַן ענדאָוקראַנאַלאַדזשאַסט און נישט פירן זיך-מעדאַקיישאַן.

זאַץ און פאָרעם פון מעלדונג

טאַבלעט - 1 טאַבלעט:

• אַקטיוו מאַטעריע: סיטאַגליפּטין פאַספייט מאָנאָהידראַטע - 128,5 מג, וואָס קאָראַספּאַנדז צו די אינהאַלט פון סיטאַגליפּטין - 100 מג,
• עקססיפּיענץ: מיקראָקריסטאַללינע סעליאַלאָוס - 123.8 מג, אַנביטשט קאַלסיום הידראָגען פאַספייט - 123.8 מג, קראָסקאַרמעללאָסע סאָדיום - 8 מג, מאַגניזיאַם סטעאַראַטע - 4 מג, סאָדיום סטעאַריל פומאַראַטע - 12 מג,
• שייד זאַץ: אָפּאַדרי צווייטער בייזש, 85 פ 17438 - 16 מג (פּאַליוויינאַל אַלקאָהאָל - 40%, טיטאַניום דייאַקסייד (E171) - 21.56%, מאַקראָגאָל 3350 (פּאַליעטאַלין גלייקאָול) - 20.2%, טאַלק - 14.8%, געל פּרעסן אַקסייד (E172) - 3.07% , אייַזן אַקסייד רויט (E172) - 0.37%).

14 פּקס. - בליסטערז (2) - פּאַקס פון קאַרדבאָרד.

די טאַבלעץ, קאָוטאַד מיט אַ בייזש פילם שאָל, זענען קייַלעכיק, ביקאָנוועקס, מיט די ינגרייווינגז "277" אויף איין זייַט און גלאַט אויף די אנדערע.

די מעדיצין קסעלעוויאַ (סיטאַגליפּטין) איז אַן אָראַלי אַקטיוו, העכסט סעלעקטיוו ינכיבאַטער פון די ענזיים דיפּעפּטידיל פּעפּטידאַסע -4 (דפּפּ -4), בדעה פֿאַר די באַהאַנדלונג פון טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס. סיטאַגליפּטין דיפערז אין כעמישער סטרוקטור און פאַרמאַקאָלאָגיקאַל קאַמף פֿון אַנאַלאָגועס פון גלוקאַגאָן-ווי פּעפּטייד -1 (GLP-1), ינסאַלאַן, סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז, ביגואַנידעס, גאַמאַ רעסעפּטאָר אַגאָניס אַקטיווייטיד דורך פּעראָקסיסאָמע פּראָליפעראַטאָר (PPAR-γ), אַלף-גלוקאָסידאַסע ינכיבאַטערז, אַמילין אַנאַלאָגועס. דורך ינכיבאַטינג דפּפּ -4, סיטאַגליפּטין ינקריסאַז די קאַנסאַנטריישאַן פון צוויי כאָרמאָונז פון די ינקרעטין משפּחה: GLP-1 און גלוקאָוס-אָפענגיק ינסולינאָטראָפּיק פּאָליפּעפּטידע (היפּ). האָרמאָנעס פון די ינקרעטין משפּחה זענען סעקרעטיד אין די קישקע בעשאַס דעם טאָג, זייער קאַנסאַנטריישאַן ינקריסאַז אין ענטפער צו די עסנוואַרג ינטייק. די ינקרעטינס זענען טייל פון די ינערלעך פיזיאַלאַדזשיקאַל סיסטעם פֿאַר רעגיאַלייטינג כאָומאָסטאַסיס פון גלוקאָוס. ביי נאָרמאַל אָדער עלעוואַטעד קאַנסאַנטריישאַנז פון בלוט גלוקאָוס, די כאָרמאָונז פון די ינקרעטין משפּחה ביישטייערן צו אַ פאַרגרעסערן אין ינסאַלאַן סינטעז, ווי געזונט ווי צו זיין ויסשיידונג דורך פּאַנקרעאַטיק ביתא סעלז רעכט צו סיגנאַלינג ינטראַסעללולאַר מעקאַניזאַמז פארבונדן מיט סייקליקאַל אַדענאָסינע מאָנאָפאָספאַטע (AMP).

GLP-1 אויך העלפּס צו פאַרשטיקן געוואקסן ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן דורך פּאַנקרעאַטיק אַלף סעלז. אַ פאַרקלענערן אין גלוקאַגאָן קאַנסאַנטריישאַן קעגן די הינטערגרונט פון אַ פאַרגרעסערן אין ינסאַלאַן קאַנסאַנטריישאַן העלפּס צו רעדוצירן די גלוקאָוס פּראָדוקציע דורך די לעבער, וואָס לעסאָף פירט צו אַ פאַרקלענערן אין גלייסעמיאַ. דער קאַמף מעקאַניזאַם איז אַנדערש פון די מעקאַניזאַם פון קאַמף פון סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז, וואָס סטימולירן די מעלדונג פון ינסאַלאַן אפילו אין אַ נידעריק קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס אין די בלוט, וואָס איז פראָט מיט די אַנטוויקלונג פון סולפאָנע-ינדוסט היפּאָגליסעמיאַ, ניט בלויז אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס, אָבער אויך אין געזונט מענטשן.

אין אַ נידעריק קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס אין די בלוט, די ליסטעד ווירקונג פון ינקרעטינס אויף מעלדונג ינסאַלאַן און אַ פאַרקלענערן אין ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן זענען נישט באמערקט. GLP-1 און HIP טאָן ניט ווירקן די מעלדונג פון גלוקאַגאָן אין ענטפער צו היפּאָגליסעמיאַ. אונטער פיזיאַלאַדזשיקאַל באדינגונגען, די אַקטיוויטעט פון ינקרעטינס איז לימיטעד דורך די ענזיים DPP-4, וואָס ראַפּאַדלי כיידראַלייזאַז ינקרעטינס מיט די פאָרמירונג פון ינאַקטיוו פּראָדוקטן.

סיטאַגליפּטין פּריווענץ די כיידראַלאַסאַס פון ינקרעטינס דורך די ענזיים DPP-4, דערמיט ינקריסינג די פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַנז פון די אַקטיוו פארמען פון GLP-1 און HIP. דורך ינקריסינג די קאַנסאַנטריישאַן פון ינקרעטינס, סיטאַגליפּטין ינקריסאַז די גלוקאָוס-אָפענגיק מעלדונג פון ינסאַלאַן און העלפּס צו רעדוצירן די ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן. אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס מיט כייפּערגליסעמיאַ, די ענדערונגען אין די ויסשיידונג פון ינסאַלאַן און גלוקאַגאָן פירן צו אַ פאַרקלענערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון גלייקאַסילייטיד העמאָגלאָבין הבאַ 1 ק און אַ פאַרקלענערן אין די פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס, באשלאסן אויף אַ ליידיק מאָגן און נאָך אַ דרוק פּרובירן.

ביי פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס, גענומען איין דאָזע פון ​​קסעלעוויאַ פירט צו ינכיבאַט די אַקטיוויטעט פון די ענזיים DPP-4 פֿאַר 24 שעה, וואָס פירט צו אַ פאַרגרעסערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון סערקיאַלייטינג ינקרעטינס GLP-1 און HIP דורך אַ פאַקטאָר פון 2-3, אַ פאַרגרעסערן אין די פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן פון ינסאַלאַן און C. פּעפּטייד, אַ פאַרקלענערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאַגאָן אין די בלוט פּלאַזמע, אַ פאַרקלענערן אין פאַסטן גלוקאָוס, ווי געזונט ווי אַ פאַרקלענערן אין גלייסעמיאַ נאָך גלוקאָוס לאָודינג אָדער לאָודינג פון עסנוואַרג.

די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון סיטאַגליפּטין איז קאַמפּריכענסיוולי דיסקרייבד אין געזונט מענטשן און פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק. אין געזונט מענטשן, נאָך מויל אַדמיניסטראַציע פון ​​100 מג סיטאַטליפּטין, אַ שנעל אַבזאָרפּשאַן פון די מעדיצין איז באמערקט מיט אַ מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן (Cmax) אין די קייט פון 1 צו 4 שעה פון די צייט פון אַדמיניסטראַציע. די שטח אונטער די קאַנסאַנטריישאַן-צייט ויסבייג (AUC) ינקריסיז אין פּראָפּאָרציע צו די דאָזע און אין געזונט סאַבדזשעקץ איז 8.52 μ מאָל / ל * שעה ווען גענומען 100 מג באַל-פּע, Cmax איז 950 nmol / ל. די פּלאַזמע אַוק פון סיטאַגליפּטין געוואקסן מיט בעערעך 14% נאָך די ווייַטער דאָזע פון ​​100 מג פון די מעדיצין צו דערגרייכן אַן יקוואַליבריאַם שטאַט נאָך גענומען די ערשטער דאָזע. ינטראַ- און ינטערסובעקט ווערייישאַן קאָואַפישאַנץ פון סיטאַגליפּטין אַוק זענען נעגלאַדזשאַבאַל.

די אַבסאָלוט ביאָאַוואַילאַביליטי פון סיטאַגליפּטין איז בעערעך 87%. זינט די קאַמביינד ינטייק פון סיטאַגליפּטין און פאַטי פודז קען נישט האָבן אַ ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס, די מעדיצין קסעלעוויאַ קענען זיין פּריסקרייבד ראַגאַרדלאַס פון די מאָלצייַט.

די דורכשניטלעך פאַרשפּרייטונג באַנד אין יקוואַליבריאַם נאָך אַ איין דאָזע פון ​​100 מג סיטאַגליפּטין אין געזונט וואַלאַנטירז איז בעערעך 198 ל. די סיטאַגליפּטין בראָכצאָל וואָס ביינדז צו פּלאַזמע פּראָטעינס איז לעפיערעך נידעריק ביי 38%.

בעערעך 79% פון סיטאַגליפּטין זענען עקסקרעטעד אַנטשיינדזשד דורך די קידניז. בלויז אַ קליין בראָכצאָל פון די מעדיצין באקומען אין דעם גוף איז מעטאַבאָליזעד.

נאָך די אַדמיניסטראַציע פון ​​14C-מיטן נאָמען סיטאַגליפּטין ין, איז בעערעך 16% פון די ראַדיאָאַקטיוו סיטאַגליפּטין עקסקרעטעד ווי זייַן מעטאַבאָליטעס. טראַסעס פון 6 מעטאַבאָליטעס פון סיטאַגליפּטין זענען דיטעקטאַד, מיסטאָמע נישט פארמאגט DPP-4 ינכיבאַטאָרי טעטיקייט. אין וויטראָ שטודיום האָבן אנטפלעקט אַז די ערשטיק יסאָענזימעס ינוואַלווד אין די לימיטעד מאַטאַבאַליזאַם פון סיטאַגליפּטין זענען CYP3A4 און CYP2C8.

נאָך 14C-מיטן נאָמען סיטאַגליפּטין איז געווען אַדמינאַסטערד באַל-פּע צו געזונט וואַלאַנטירז, בעערעך 100% פון די אַדמינאַסטערד סיטאַגליפּטין איז עקסקרעטעד: 13% דורך די געדערעם, 87% דורך די קידניז אין אַ וואָך נאָך גענומען די מעדיצין. די דורכשניטלעך ילימאַניישאַן האַלב-לעבן פון סיטאַגליפּטין דורך מויל אַדמיניסטראַציע פון ​​100 מג איז בעערעך 12.4 שעה; רענאַל רעשוס איז וועגן 330 מל / מין.

די יקסקרישאַן פון סיטאַגליפּטין איז דורכגעקאָכט בפֿרט דורך יקסקרישאַן דורך די קידניז דורך די מעקאַניזאַם פון אַקטיוו טובולאַר ויסשיידונג. סיטאַגליפּטין איז אַ סאַבסטרייט פֿאַר די טראַנספּאָרט פון אָרגאַניק מענטשלעך אַניאַנז פון די דריט טיפּ (האָאַט -3), וואָס קען זיין ינוואַלווד אין די יקסקרישאַן פון סיטאַגליפּטין דורך די קידניז. קליניקאַלי, די ינוואַלוומאַנט פון האָאַט -3 אין די אַריבערפירן פון סיטאַגליפּטין איז נישט געלערנט. סיטאַגליפּטין איז אויך אַ סאַבסטרייט פון פּ-גלייקאָפּראָוטין, וואָס קענען אויך זיין ינוואַלווד אין די יקסקרישאַן פון סיטאַגליפּטין דורך די קידניז. סיקלאָספּאָרין, אַן ינכיבאַטער פון פּ-גלייקאָפּראָוטין, האט נישט רידוסט די רענאַל רעשוס פון סיטאַגליפּטין.

פאַרמאַקאָקינעטיקס אין יחיד פּאַציענט גרופּעס:

פּאַטיענץ מיט רענאַל דורכפאַל:

אַן אָפֿן לערנען פון סיטאַגליפּטין ביי אַ דאָזע פון ​​50 מג פּער טאָג איז געווען געלערנט צו לערנען זיין פאַרמאַקאָקינעטיק אין פּאַטיענץ מיט וועריינג גראַדעס פון כראָניש רענאַל דורכפאַל. פּאַטיענץ אַרייַנגערעכנט אין די לערנען זענען צעטיילט אין גרופּעס פון פּאַטיענץ מיט מילד רענאַל דורכפאַל (קרעאַטינינע רעשוס 50-80 מל / מין), מעסיק (קרעאַטינינע רעשוס 30-50 מל / מין) און שטרענג רענאַל דורכפאַל (קרעאַטינינע רעשוס ווייניקער ווי 30 מל / מין) און מיט דער וואָקזאַל בינע פון ​​כראָניש רענאַל דורכפאַל וואָס ריקווייערז דיאַליסיס.

אין פּאַטיענץ מיט מילד רענאַל דורכפאַל, עס איז געווען קיין קליניקאַלי באַטייַטיק ענדערונג אין פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן פון סיטאַגליפּטין קאַמפּערד מיט די קאָנטראָל גרופּע פון ​​געזונט וואַלאַנטירז.

א טאָפּלפאָולד פאַרגרעסערן אין סיטאַקליפּטין אַוק קאַמפּערד מיט די קאָנטראָל גרופּע איז געווען באמערקט אין פּאַטיענץ מיט מעסיק רענאַל דורכפאַל, אַ בעערעך פירפאָולד פאַרגרעסערן אין אַוק אין פּאַטיענץ מיט שטרענג רענאַל דורכפאַל, און אין פּאַטיענץ מיט כראָניש רענאַל דורכפאַל אין די סוף בינע קאַמפּערד מיט די קאָנטראָל גרופּע. סיטאַגליפּטין איז אַ ביסל אַוועקגענומען דורך העמאָדיאַליסיס: בלויז 13.5% פון די דאָזע איז אַוועקגענומען פון דעם גוף בעשאַס אַ 3-4 שעה דייאַליסיס סעסיע.

אַזוי, צו דערגרייכן אַ טעראַפּיוטיק פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן פון סיטאַגליפּטין (ענלעך צו די אין פּאַטיענץ מיט נאָרמאַל רענאַל פונקציע) אין פּאַטיענץ מיט מעסיק און שטרענג רענאַל דורכפאַל, אַ דאָזע אַדזשאַסטמאַנט איז פארלאנגט.

פּאַטיענץ מיט לעבער דורכפאַל:

אין פּאַטיענץ מיט מעסיק העפּאַטיק ינסופפיסיענסי (7-9 פונקטן אויף די Child-Pugh וואָג), די דורכשניטלעך אַוק און קמאַקס פון סיטאַגליפּטין מיט אַ איין דאָזע פון ​​100 מג פאַרגרעסערן מיט בעערעך 21% און 13%, ריספּעקטיוולי. דאָזע אַדזשאַסטמאַנט פֿאַר מילד צו מעסיק לעבער דורכפאַל איז נישט פארלאנגט.

עס זענען קיין קליניש דאַטן וועגן די נוצן פון סיטאַגליפּטין אין פּאַטיענץ מיט שטרענג העפּאַטיק ינסופפיסיענסי (מער ווי 9 פונקטן אויף די Child-Pugh וואָג). אָבער, רעכט צו דעם פאַקט אַז סיטאַגליפּטין איז פּריסקרייבד דער הויפּט דורך די קידניז, מען זאָל נישט דערוואַרטן אַ באַטייַטיק ענדערונג אין די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון סיטאַגליפּטין אין פּאַטיענץ מיט שטרענג כייפּערידזש ימפּערמאַנט.

די עלטער פון די פּאַטיענץ האט נישט האָבן אַ קליניקאַלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיק פּאַראַמעטערס פון סיטאַגליפּטין. קאַמפּערד מיט יינגער פּאַטיענץ, עלטערע פּאַטיענץ (65-80 יאר אַלט) האָבן אַ סיטאַגליפּטין קאַנסאַנטריישאַן פון בעערעך 19% העכער. קיין דאָזע אַדזשאַסטמאַנט דיפּענדינג אויף עלטער איז פארלאנגט.

מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין.

זייַט ווירקונג פון קסעלעוויאַ

סיטאַגליפּטין איז בכלל געזונט טאָלעראַטעד ביי מאָנאָטהעראַפּי און אין קאָמבינאַציע מיט אנדערע היפּאָגליסעמיק דרוגס. אין קליניש טריאַלס, די קוילעלדיק ינסאַדאַנס פון אַדווערס געשעענישן, ווי געזונט ווי די אָפטקייַט פון מעדיצין ווידדראָאַל רעכט צו אַדווערס געשעענישן, זענען ענלעך צו די מיט פּלאַסיבאָו.

לויט צו 4 פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד שטודיום (געדויערן 18-24 וואָכן) פון סיטאַגליפּטין אין אַ טעגלעך דאָזע פון ​​100-200 מג ווי אַ מאָנאָ- אָדער קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט מעטפאָרמין אָדער פּיאָגליטאַזאָנע, קיין אַדווערס ריאַקשאַנז פארבונדן מיט די לערנען מעדיצין זענען באמערקט, די אָפטקייַט פון עס יקסידיד 1% אין דער פּאַציענט גרופּע גענומען סיטאַגליפּטין. די זיכערקייַט פּראָפיל פון אַ טעגלעך דאָזע פון ​​200 מג איז געווען פאַרגלייַכלעך צו די זיכערקייַט פּראָפיל פון אַ טעגלעך דאָזע פון ​​100 מג.

אַנאַליסיס פון די דאַטן באקומען בעשאַס די אויבן קליניש טריאַלס געוויזן אַז די קוילעלדיק ינסידאַנס פון היפּאָגליסעמיאַ אין פּאַטיענץ גענומען סיטאַגליפּטין איז ענלעך צו די מיט פּלאַסיבאָו (סיטאַגליפּטין 100 מג -1.2%, סיטאַגליפּטין 200 מג -0.9%, פּלאַסיבאָו - 0,9%). די אָפטקייַט פון מאָניטאָרעד גאַסטראָוינטעסטאַנאַל אַדווערס געשעענישן ווען איר נעמען סיטאַגליפּטין אין ביידע דאָסעס, איז ענלעך צו דער ווען גענומען פּלאַסיבאָו (אַחוץ פֿאַר די מער אָפט אָפטקייט פון עקל ווען סיטאַגליפּטין גענומען אין 200 מג פּער טאָג): אַבדאָמינאַל ווייטיק (סיטאַגליפּטין 100 מג - 2) , 3%, סיטאַגליפּטין 200 מג - 1.3%, פּלאַסיבאָו - 2.1%), עקל (1.4%, 2.9%, 0.6%), וואַמאַטינג (0.8%, 0.7% שילשל (3.0%, 2.6%, 2.3%), 0.9%.

אין אַלע שטודיום, אַדווערס ריאַקשאַנז אין די פאָרעם פון היפּאָגליסעמיאַ זענען רעקאָרדעד אויף דער באזע פון ​​אַלע ריפּאָרץ פון קליניקאַלי אויסגעדריקט סימפּטאָמס פון היפּאָגליסעמיאַ, פּאַראַלעל מעזשערמאַנט פון בלוט גלוקאָוס קאַנסאַנטריישאַן איז נישט פארלאנגט.

סטאַרטינג קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט מעטפאָרמין:

אין אַ 24-וואָך, אָרטבאָ-קאַנטראָולד פאַקטאָריאַל לערנען פון סטאַרטינג קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט סיטאַגליפּטין אין אַ טעגלעך דאָזע פון ​​100 מג און מעטפאָרמין אין אַ טעגלעך דאָזע פון ​​1000 מג אָדער 2000 מג (סיטאַגליפּטין 50 מג + מעטפאָרמין 500 מג אָדער 1000 מג רענטגענ 2 מאָל פּער טאָג) אין די קאָמבינאַציע באַהאַנדלונג גרופּע קאַמפּערד מיט די מעטפאָרמין מאַנאָטהעראַפּי גרופּע, די פאלגענדע אַדווערס events זענען באמערקט:

אַדווערס ריאַקשאַנז פארבונדן מיט גענומען די מעדיצין זענען באמערקט מיט אַ אָפטקייַט פון & גט 1% אין די סיטאַגליפּטין באַהאַנדלונג גרופּע און מער אָפט ווי אין די מעטפאָרמין באַהאַנדלונג גרופּע אין מאָנאָטהעראַפּי: שילשל (סיטאַגליפּטין + מעטפאָרמין - 3.5%, מעטפאָרמין - 3.3%), דיספּעפּסיאַ (1, 3%, 1.1%), קאָפּווייטיק (1.3%, 1.1%), פלאַטולענסע (1.3%, 0.5%), היפּאָגליסעמיאַ (1.1%, 0.5%), וואַמאַטינג (1.1%, 0.3%).

קאָמבינאַציע מיט סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז אָדער סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז און מעטפאָרמין:

אין אַ 24-וואָך פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד לערנען פון קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט סיטאַגליפּטין (טעגלעך דאָזע פון ​​100 מג) און גלימעפּירידע אָדער גלימעפּירידע און מעטפאָרמין, די פאלגענדע אַדווערס געשעענישן זענען באמערקט אין די גרופּע פון ​​די לערנען מעדיצין קאַמפּערד מיט די גרופּע פון ​​פּאַטיענץ גענומען אָרטבאָ און גלימעפּירידע אָדער גלימעפּירידע און מעטפאָרמין:

אין די באַהאַנדלונג גרופּע מיט סיטאַגליפּטין און אָפט אָפט ווי אין די קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט פּלאַסיבאָו: די היפּאָגליסעמיאַ (סיטאַגליפּטין - 9.5%, פּלאַסיבאָו - 0,9%) אין די באַהאַנדלונג גרופּעס זענען אָפט באמערקט.

ערשט קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט PPAR-y אַגאָניס:

אין אַ 24-וואָך לערנען פון סטאַרטינג קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט סיטאַגליפּטין אין אַ טעגלעך דאָזע פון ​​100 מג און פּיאָגליטזאָנע אין אַ טעגלעך דאָזע פון ​​30 מג, די פאלגענדע אַדווערס געשעענישן זענען באמערקט אין די קאָמבינאַציע באַהאַנדלונג גרופּע קאַמפּערד מיט מאָאָגאָטהעראַטיאָן פון פּיאָגליטאַזאָנע:

אַדווערס ריאַקשאַנז פֿאַרבונדן מיט גענומען די מעדיצין זענען באמערקט מיט אַ אָפטקייַט פון & גט 1% אין די באַהאַנדלונג גרופּע פון ​​סיטאַגליפּטין און מער אָפט ווי אין די באַהאַנדלונג גרופּע פון ​​פּיאָגליטאַזאָנע אין מאָנאָטהעראַפּי: אַסימפּטאָמאַטיק פאַרקלענערן אין קאַנסאַנטריישאַן פון בלוט גלוקאָוס (סיטאַגליפּטין + פּיאָגליטאַזאָנע - 1.1%, פּיאָגליטאַזאָנע - 0.0%) סימפּטאַמאַטיק היפּאָגליסעמיאַ (0.4%, 0.8%).

קאָמבינאַציע מיט PPAR-y אַגאָניסץ און מעטפאָרמין:

לויט אַ פּלאַסיבאָו-קאַנטראָולד לערנען אין די באַהאַנדלונג פון סיטאַגליפּטין (טעגלעך דאָזע פון ​​100 מג) אין קאָמבינאַציע מיט ראָסיגליטאַזאָנע און מעטפאָרמין אין די לערנען גרופּע, די פאלגענדע אַדווערס געשעענישן זענען באמערקט אין פאַרגלייַך מיט די גרופּע פון ​​פּאַטיענץ גענומען פּלאַסיבאָ סראָסיגליטאַזאָנע און מעטפאָרמין:

אין די 18 וואָך פון אָבסערוואַציע:

אין די באַהאַנדלונג גרופּע מיט סיטאַגליפּטין, און אָפט אָפט ווי אין די קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט פּלאַסיבאָו אָפטקייט ריאַקשאַנז זענען אָפטקייט & גט 1% זענען באמערקט: קאָפּווייטיק (סיטאַגליפּטין - 2.4%, פּלאַסיבאָו - 0.0%), שילשל (1.8 %, 1.1%), עקל (1.2%, 1.1%), היפּאָגליסעמיאַ (1.2%, 0.0%), וואַמאַטינג (1.2%, 0.0%).

ביי 54 וואָכן פון אָבסערוואַציע:

אין די באַהאַנדלונג גרופּע מיט סיטאַגליפּטין און אָפט אָפט ווי אין די קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט פּלאַסיבאָו אָפטקייט ריאַקשאַנז זענען אָפטקייט & גט 1% זענען באמערקט: קאָפּווייטיק (סיטאַגליפּטין - 2.4%, פּלאַסיבאָו - 0.0%), היפּאָגליסעמיאַ (2.4 %, 0.0%), ינפעקציע אין אויבערשטער לופט (1.8%, 0.0%), עקל (1.2%, 1.1%), הוסט (1.2%, 0.0%) פונגאַל ינפעקציע פון ​​די הויט (1.2%, 0.0%), פּעריפעראַל ידימאַ (1.2%, 0.0%), וואַמאַטינג (1.2%, 0.0%).

קאָמבינאַציע מיט ינסאַלאַן:

אין אַ 24-וואָך פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד לערנען פון קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט סיטאַגליפּטין (אין אַ טעגלעך דאָזע פון ​​100 מג) און אַ קעסיידערדיק דאָזע פון ​​ינסאַלאַן (מיט אָדער אָן מעטפאָרמין) אין די לערנען מעדיצין גרופּע קאַמפּערד מיט די גרופּע פון ​​פּאַטיענץ גענומען פּלאַסיבאָו און ינסאַלאַן (מיט אָדער אָן מעטפאָרמין) ווייַטערדיק אַדווערס events:

אַדווערס ריאַקשאַנז פארבונדן מיט גענומען די מעדיצין זענען באמערקט מיט אַ אָפטקייַט פון & גט 1% אין די סיטאַגליפּטין באַהאַנדלונג גרופּע און מער אָפט ווי אין די ינסאַלאַן באַהאַנדלונג גרופּע (מיט אָדער אָן מעטפאָרמין): היפּאָגליסעמיאַ (סיטאַגליפּטין + ינסאַלאַן (מיט אָדער אָן מעטפאָרמין) - 9.6%, פּלאַסיבאָו + ינסאַלאַן (מיט אָדער אָן מעטפאָרמין) - 5.3%), פלו (1.2%, 0.3%), קאָפּווייטיק (1.2%, 0.0%).

אין אן אנדער 24-וואָך לערנען, אין וואָס פּאַטיענץ באקומען סיטאַגליפּטין ווי אַ נאָך טעראַפּיע פֿאַר ינסאַלאַן טעראַפּיע (מיט אָדער אָן מעטפאָרמין), עס זענען געווען קיין אַדווערס ריאַקשאַנז פֿאַרבונדן מיט גענומען די מעדיצין מיט אַ אָפטקייַט פון & גט 1% אין די באַהאַנדלונג גרופּע פון ​​סיטאַגליפּטין (אין אַ דאָזע פון ​​100 מג ), און מער אָפט ווי אין די פּלאַסיבאָו גרופּע.

אין אַ גענעראַליזעד אַנאַליסיס פון 19 טאָפּל-בלינד ראַנדאַמייזד קליניש טריאַלס פון די נוצן פון סיטאַגליפּטין אין אַ טעגלעך דאָזע פון ​​100 מג אָדער די קאָראַספּאַנדינג קאָנטראָל מעדיצין (אַקטיוו אָדער פּלאַסיבאָו), די ינסידאַנס פון אַנקאַמפערמד אַקוטע פּאַנקרעאַטיטיס איז געווען 0.1 פאַל פּער 100 פּאַציענט-יאָרן פון באַהאַנדלונג אין יעדער גרופּע.

קיין באַהאַנדלונג פון וויטאַל וואונדער אָדער עקג (אַרייַנגערעכנט די געדויער פון די קטק מעהאַלעך) זענען נישט באמערקט בעשאַס באַהאַנדלונג מיט סיטאַגליפּטין.

סיטאַגליפּטין קאַרדיאָווואַסקיאַלער זיכערקייַט אַססעססמענט לערנען (טעקאָס):

די לערנען אויף קאַרדיאָווואַסקיאַלער זיכערקייַט פון סיטאַגליפּטין (TECOS) ינקלודעד 7332 פּאַטיענץ וואָס גענומען סיטאַגליפּטין 100 מג פּער טאָג (אָדער 50 מג פּער טאָג אויב די באַסעלינע עסטימאַטעד גלאָמערולאַר פילטריישאַן קורס (eGFR) איז געווען & גט30 און & לט 50 מל / מין / 1, 73 עם) און 7339 פּאַטיענץ גענומען פּלאַסיבאָו אין דער אַלגעמיין באַפעלקערונג פון פּאַטיענץ וואָס זענען פּריסקרייבד באַהאַנדלונג. די לערנען מעדיצין (סיטאַגליפּטין אָדער פּלאַסיבאָו) איז צוגעגעבן צו נאָרמאַל טעראַפּיע לויט צו יגזיסטינג נאציאנאלע סטאַנדאַרדס פֿאַר די סעלעקציע פון ​​די ציל מדרגה פון הבאַ 1 ק און די קאָנטראָל פון קאַרדיאָווואַסקיאַלער ריזיקירן סיבות. די לערנען ינקלודעד אַ גאַנץ פון 2004 פּאַטיענץ אַלט 75 און עלטער (970 גענומען סיטאַגליפּטין און 1034 גענומען אַ פּלאַסיבאָו). די קוילעלדיק ינסאַדאַנס פון ערנסט אַדווערס געשעענישן אין פּאַטיענץ גענומען סיטאַגליפּטין איז די זעלבע ווי אין פּאַטיענץ גענומען פּלאַסיבאָו. עוואַלואַטיאָן פון ביז אַהער יידענאַפייד קאַמפּלאַקיישאַנז פארבונדן מיט צוקערקרענק אנטפלעקט אַ פאַרגלייַכלעך ינסאַדאַנס פון אַדווערס געשעענישן צווישן גרופּעס, אַרייַנגערעכנט ינפעקשאַנז (18.4% אין פּאַטיענץ גענומען סיטאַגליפּטין און 17.7% אין פּאַטיענץ גענומען פּלאַסיבאָו) און ימפּערד רענאַל פונקציע. 1.4% אין פּאַטיענץ גענומען סיטאַגליפּטין און 1.5% אין פּאַטיענץ גענומען פּלאַסיבאָו). דער פּראָפיל פון אַדווערס געשעענישן אין פּאַטיענץ פון 75 יאָר און עלטער, איז בכלל ענלעך צו דער אַלגעמיינע באַפעלקערונג.

אין די באַפעלקערונג פון פּאַטיענץ וואָס האָבן פּריסקרייבד באַהאַנדלונג ("כוונה צו מייַכל"), צווישן יענע וואָס טכילעס באקומען ינסאַלאַן טעראַפּיע און / אָדער סולפאָנילורעאַס, די ינסידאַנס פון שטרענג היפּאָגליסעמיאַ איז געווען 2.7% אין פּאַטיענץ גענומען סיטאַגליפּטין, און 2, 5% אין פּאַטיענץ גענומען פּלאַסיבאָו. צווישן פּאַטיענץ וואָס האָבן ניט טכילעס באקומען ינסאַלאַן און / אָדער סולפאָנילוריאַ, די ינסידאַנס פון שטרענג היפּאָגליסעמיאַ איז געווען 1.0% אין פּאַטיענץ גענומען סיטאַגליפּטין און 0.7% אין פּאַטיענץ גענומען פּלאַסיבאָו. די ינסידאַנס פון באשטעטיקט פּאַנקרעאַטיטיס איז 0.3% אין פּאַטיענץ גענומען סיטאַגליפּטין און 0.2% אין פּאַטיענץ גענומען פּלאַסיבאָו. די ינסידאַנס פון ראַק-באשטעטיקט קאַסעס פון מאַליגנאַנט נעאָפּלאַסמס איז 3.7% אין פּאַטיענץ גענומען סיטאַגליפּטין און 4.0% אין פּאַטיענץ גענומען פּלאַסיבאָו.

בעשאַס מאָניטאָרינג פון די נוצן פון סיטאַגליפּטין אין מאָנאָטהעראַפּי און / אָדער אין קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט אנדערע היפּאָגליסעמיק אגענטן, זענען נאָך יידעס יידענאַפייד. זינט די דאַטן זענען וואַלאַנטעראַלי באקומען פון אַ באַפעלקערונג פון אַ ינדעפאַנאַט גרייס, די אָפטקייַט און קאַוסאַל שייכות מיט די טעראַפּיע פון ​​די אַדווערס געשעענישן קענען ניט זיין באשלאסן. די אַרייַננעמען:

כייפּערסענסיטיוויטי ריאַקשאַנז, אַרייַנגערעכנט אַנאַפילאַקסיס, אַנגיאָעדעמאַ, ויסשיט, ורטיקאַריאַ, הויט וואַסקוליטיס, עקספאָליאַטיווע הויט חולאתן, אַרייַנגערעכנט סטעווענס-זשאנסאן סינדראָום, אַקוטע פּאַנקרעאַטיטיס, אַרייַנגערעכנט העמאָררהאַגיק און נעקראָטיק פארמען מיט אַ פאַטאַל און ניט-טויטלעך אַוטקאַם, ימפּערד רענאַל פונקציע, אַרייַנגערעכנט אַקוטע רענאַל. ינסופפיסיענסי (דייאַליסיס איז אפֿשר פארלאנגט), אויבערשטער רעספּעראַטאָרי שעטעך ינפעקשאַנז, נאַסאָפאַרינגיטיס, פאַרשטאָפּונג, וואַמאַטינג, קאָפּווייטיק, אַרטראַלגיאַ, מיאַלגיאַ, ענדגליד ווייטיק, צוריק ווייטיק, יטשינג, פּעמפיגאָיד.

ענדערונגען אין לאַבאָראַטאָריע ינדאַקייטערז:

די אָפטקייט דיווייישאַנז פון לאַבאָראַטאָריע פּאַראַמעטערס אין די באַהאַנדלונג גרופּעס פון סיטאַגליפּטין (אין אַ טעגלעך דאָזע פון ​​100 מג) איז געווען פאַרגלייַכלעך מיט די אָפטקייַט אין די פּלאַסיבאָו גרופּעס. אין רובֿ, אָבער ניט אַלע קליניש טריאַלס, עס איז געווען אַ קליין פאַרגרעסערן אין די לעוקאָסיטע ציילן (בעערעך 200 / μ ל קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו, די דורכשניטלעך אינהאַלט אין די אָנהייב פון באַהאַנדלונג איז געווען 6600 / μ ל) רעכט צו אַ פאַרגרעסערן אין די נומער פון נעוטראָפילס.

אַנאַליסיס פון די דאַטן פון די קליניש פּראָצעס געוויזן אַ קליין פאַרגרעסערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון יעריק זויער (בעערעך 0.2 מג / דל קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו, די דורכשניטלעך קאַנסאַנטריישאַן איידער באַהאַנדלונג איז געווען 5-5.5 מג / דל) אין פּאַטיענץ באקומען סיטאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון ​​100 און 200 מג טאָג. עס זענען געווען קיין קאַסעס פון גאַוט אַנטוויקלונג. עס איז געווען אַ קליין פאַרקלענערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון גאַנץ אַלקאַליין פאָספאַטאַסע (בעערעך 5 IU / ל קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו, די דורכשניטלעך קאַנסאַנטריישאַן איידער באַהאַנדלונג איז 56-62 IU / L), טייל פֿאַרבונדן מיט אַ קליין פאַרקלענערן אין די ביין בראָכצאָל פון אַלקאַליין פאָספאַטאַסע.

די ליסטעד ענדערונגען אין לאַבאָראַטאָריע פּאַראַמעטערס זענען נישט באַטראַכט ווי קליניקאַלי באַטייַטיק.

אין שטודיום אויף די ינטעראַקשאַן מיט אנדערע דרוגס, סיטאַגליפּטין האט נישט האָבן אַ קליניקלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון די פאלגענדע דרוגס: מעטפאָרמין, ראָסיגליטאַזאָנע, גליבענקלאַמידע, סימוואַסטאַטין, וואָראַפאַרין, מויל קאַנטראַסעפּטיווז. באַזירט אויף די דאַטן, סיטאַגליפּטין קען נישט ינכיבאַט די CYP3A4, 2C8, אָדער 2C9 יסאָענזימעס. באַזירט אויף אין וויטראָ דאַטן, סיטאַגליפּטין קען אויך נישט ינכיבאַט די CYP2D6, 1A2, 2C19 און 2B6 יסאָענזימעס און קען נישט ינדוסירן די CYP3A4 יסענזימע. ריפּיטיד אַדמיניסטראַציע פון ​​מעטפאָרמין אין קאָמבינאַציע מיט סיטאַגליפּטין האט נישט באטייטיק פּראַל אויף די פאַרמאַקאָקינעטיק פּאַראַמעטערס פון סיטאַגליפּטין אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס.

לויט דער באַפעלקערונג פאַרמאַקאָקינעטיק אַנאַליסיס פון פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס, די קאַנקאַמיטאַנט טעראַפּיע האט נישט האָבן אַ קליניקאַלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון סיטאַגליפּטין. די לערנען עוואַלואַטעד אַ נומער פון דרוגס מערסט אָפט געניצט דורך פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס, אַרייַנגערעכנט: ליפּיד-לאָוערינג דרוגס (סטאַטינס, פיבראַטעס, עזעטימע), אַנטיפּלאַטעלעט אגענטן (קלאָפּידאָגרעל), אַנטיהיפּערטענסיווע דרוגס (ACE ינכיבאַטערז, אַנגיאָטענסין וו רעסעפּטאָר אַנטאַגאַנאַסץ, ביתא-בלאַקערז, בלאַקערז "פּאַמעלעך" קאַלסיום טשאַנאַלז, הידראָטשלאָראָטהיאַזידע), ניט-סטערוידאַל אַנטי-ינפלאַמאַטאָרי דרוגס (נאַפּראָקסען, דיקלאָפענאַק, סעלעקאָקסיב), אַנטידיפּרעסאַנץ (בופּראָפּיאָן, פלאָאָקסעטינע, סערטראַלינע), אַנטיהיסטאַמינעס (סעטירי) זינע), פּראָטאָן פּאָמפּע ינכיבאַטערז (אָמעפּראַזאָלע, לאַנאָפּראַזאָלע) און דרוגס פֿאַר די באַהאַנדלונג פון ערעקטילע דיספאַנגקשאַן (סילדענאַפיל).

אין AUC (11%) איז געווען אַ קליין פאַרגרעסערן און די דורכשניטלעך קאַממאַקס (18%) פון דיגאָקסין ווען קאַמביינד מיט סיטאַגליפּטין. די פאַרגרעסערן איז נישט באַטראַכט ווי קליניקאַלי באַטייַטיק. עס איז נישט רעקאַמענדיד צו טוישן די דאָזע פון ​​דיגאָקסין אָדער סיטאַגליפּטין ווען זיי צוזאַמען.

29% און 68% ריספּעקטיוולי, אין AUC און Cmax פון סיטאַגליפּטין, ביי פּאַטיענץ מיט די קאַמביינד נוצן פון אַ איין מויל דאָזע פון ​​100 מג סיטאַגליפּטין און אַ איין מויל דאָזע פון ​​600 מג סיקלאָספּאָרין, אַ שטאַרק ינכיבאַטער פון פּ-גלייקאָפּראָוטין. די באמערקט ענדערונגען אין די פאַרמאַקאָקינעטיק קעראַקטעריסטיקס פון סיטאַגליפּטין זענען נישט געהאלטן קליניקלי באַטייַטיק. טשאַנגינג די דאָזע פון ​​קסעלעוויאַ איז נישט רעקאַמענדיד ווען קאַמביינד מיט סיקלאָספּאָרינע און אנדערע פּ-גלייקאָפּראָוטין ינכיבאַטערז (למשל קעטאָקאָנאַזאָלע).

א באַפעלקערונג-באזירט פאַרמאַקאָקינעטיק אַנאַליסיס פון פּאַטיענץ און געזונט וואַלאַנטירז (N = 858) פֿאַר אַ ברייט קייט פון קאַנקאַמיטאַנט מעדאַקיישאַנז (N = 83, בעערעך האַלב פון וואָס יקסקרעטעד דורך די קידניז) האט נישט גילוי קיין קליניקלי באַטייַטיק יפעקס פון די סאַבסטאַנסיז אויף די פאַרמאַקאָקינעטיק פון סיטאַגליפּטין.

קסעלעוויאַ דאָוסאַדזש

די רעקאַמענדיד דאָזע פון ​​קסעלעוויאַ איז 100 מג אַמאָל פּער טאָג אָראַלד ווי מאָנאָטהעראַפּי, אָדער אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין, אָדער סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז, אָדער PPAR-γ אַגאָניס (טהיאַזאָלידינאַטיאָנעס), אָדער ינסאַלאַן (מיט אָדער אָן מעטפאָרמין), אָדער אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין און אַ סולפאָנילורעאַ דעריוואַט, אָדער מעטפאָרמין און פּפּאַר-יי אַגאָניס.

קסעלעוויאַ קען זיין גענומען אָן אַכטונג צו מילז. די דאָוסאַדזש רעזשים פון מעטפאָרמין, סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז און PPAR-γ אַגאָניס זאָל זיין אויסגעקליבן באזירט אויף די רעקאַמענדיד דאָסעס פֿאַר די דרוגס.

ווען קאַמביינינג קסעלעוויאַ מיט סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז אָדער מיט ינסאַלאַן, עס איז קעדייַיק צו רעדוצירן די טראַדישאַנאַלי רעקאַמענדיד דאָזע פון ​​סולפאָנילוריאַ אָדער ינסאַלאַן דעריוואַט צו רעדוצירן די ריזיקירן פון דעוועלאָפּינג סולפאָנע-ינדוסט אָדער ינסאַלאַן-ינדוסט היפּאָגליסעמיאַ.

אויב דער פּאַציענט מיסט גענומען די מעדיצין קסעלעוויאַ, די מעדיצין זאָל זיין גענומען ווי באַלד ווי מעגלעך נאָך דער פּאַציענט געדענקט די מיסט מעדיצין.

עס איז אַנאַקסעפּטאַבאַל צו נעמען אַ טאָפּל דאָזע פון ​​קסעלעוויאַ אויף דער זעלביקער טאָג.

פּאַטיענץ מיט רענאַל דורכפאַל:

פּאַטיענץ מיט מילד רענאַל ינסופפיסיענסי (קרעאַטינינע רעשוס (סיסי) & GT50 מל / מין, בעערעך קאָראַספּאַנדינג צו אַ סערום קרעאַטינינע קאַנסאַנטריישאַן פון & לט .7 מג / דל אין מענטשן און & LT1.5 מג / דל אין ווייבער) טאָן ניט דאַרפן אַ דאָזע אַדזשאַסטמאַנט פון קסעלעוויאַ.

רעכט צו דער דאַרפֿן צו סטרויערן די דאָזע פון ​​סיטאַגליפּטין אין פּאַטיענץ מיט מעסיק צו שטרענג רענאַל ינסופפיסיענסי, די נוצן פון קסעלעוויאַ איז נישט געוויזן אין דעם קאַטעגאָריע פון ​​פּאַטיענץ (דער אַוועק פון ריסקס אויף אַ 100 מג טאַבלעט און דער אַוועק פון דאָוסידזשיז פון 25 מג און 50 מג טאָן ניט לאָזן די דאָוסאַדזש רעזשים אין פּאַטיענץ מיט רענאַל. ינסופפיסיענסי פון מעסיק און שטרענג שטרענגקייַט.

רעכט צו דער אַדזשאַסטמאַנט פון די דאָזע, עס איז רעקאַמענדיד אַז פּאַטיענץ מיט רענאַל דורכפאַל אַססעסס די רענאַל פונקציע איידער סטאַרטינג באַהאַנדלונג מיט סיטאַגליפּטין און פּיריאַדיקלי בעשאַס באַהאַנדלונג.

פּאַטיענץ מיט לעבער דורכפאַל:

קיין דאָזע אַדזשאַסטמאַנט פון קסעלעוויאַ איז פארלאנגט אין פּאַטיענץ מיט מילד צו מעסיק כאַבילאַטי ימפּערמאַנט. די מעדיצין איז נישט געלערנט אין פּאַטיענץ מיט שטרענג לעבער דורכפאַל.

קיין עלטער דאָזע אַדזשאַסטמאַנט פון קסעלעוויאַ איז פארלאנגט אין עלטער פּאַטיענץ.

בעשאַס קליניש טריאַלס אין געזונט וואַלאַנטירז, אַ איין דאָזע פון ​​800 מג סיטאַגליפּטין איז בכלל געזונט טאָלעראַטעד. מינימאַל ענדערונגען אין די קטק מעהאַלעך, וואָס זענען נישט באַטראַכט ווי קליניקאַלי באַטייַטיק, זענען באמערקט אין איינער פון די סיטאַגליפּטין שטודיום ביי אַ דאָזע פון ​​800 מג פּער טאָג. א דאָזע פון ​​מער ווי 800 מג פּער טאָג אין מענטשן איז נישט געלערנט.

אין דער ערשטער פייז פון קליניש טריאַלס, קייפל דאָסעס פון קיין אַדווערס ריאַקשאַנז פארבונדן מיט באַהאַנדלונג פון סיטאַגליפּטין זענען נישט באמערקט ווען גענומען די מעדיצין אין אַ טעגלעך דאָזע פון ​​אַרויף צו 400 מג פֿאַר 28 טעג.

אין פאַל פון אַ אָוווערדאָוס, עס איז נייטיק צו אָנהייבן נאָרמאַל סאַפּאָרטיוו מיטלען: באַזייַטיקונג פון די אַנאַבסאָרבעד מעדיצין פון די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך, מאָניטאָרינג פון וויטאַל וואונדער, אַרייַנגערעכנט עקג, און די אַפּוינטמאַנט פון וישאַלט טעראַפּיע, אויב נייטיק.

סיטאַגליפּטין איז שוואַך דייאַליזעד. אין קליניש שטודיום, בלויז 13.5% פון די דאָזע זענען אַוועקגענומען פון דעם גוף בעשאַס אַ 3-4 שעה דייאַליסיס סעסיע. פּראַלאָנגד דייאַליסיס קען זיין פּריסקרייבד אויב נייטיק. עס איז קיין זאָגן פֿאַר די יפעקטיוונאַס פון פּעריטאָנעאַל דייאַליסיס פֿאַר סיטאַגליפּטין.

די הויפּט מאַרשרוט פון יקסקרישאַן פון סיטאַגליפּטין פֿון דעם גוף איז רענאַל יקסקרישאַן. צו דערגרייכן די זעלבע פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַנז ווי אין פּאַטיענץ מיט נאָרמאַל עקסקרעטאָרי פונקציאָנירן פון די קידניז, פּאַטיענץ מיט מעסיק צו שטרענג רענאַל ינסופפיסיענסי, ווי געזונט ווי אין פּאַטיענץ מיט כראָניש רענאַל דורכפאַל וואָס בעטן העמאָדיאַליסיס אָדער פּעריטאָנעאַל דייאַליסיס, און דאָזע אַדזשאַסטמאַנט פון קסעלעוויאַ איז פארלאנגט. .

עס האָבן שוין ריפּאָרץ פון דער אַנטוויקלונג פון אַקוטע פּאַנקרעאַטיטיס, אַרייַנגערעכנט כעמעראַגיק אָדער נעקראָטיק מיט פאַטאַל און ניט-פאַטאַל אַוטקאַם, אין פּאַטיענץ גענומען סיטאַגליפּטין. פּאַטיענץ זאָל זיין ינפאָרמד וועגן די כאַראַקטעריסטיש סימפּטאָמס פון אַקוטע פּאַנקרעאַטיטיס: פּערסיסטענט, שטרענג אַבדאָמינאַל ווייטיק. קליניש מאַנאַפעסטיישאַנז פון פּאַנקרעאַטיטיס פאַרשווונדן נאָך דיסקאַנטיניויישאַן פון סיטאַגליפּטין. אין פאַל פון סאַספּעקטיד פּאַנקרעאַטיטיס, עס איז נייטיק צו האַלטן גענומען קסעלעוויאַ און אנדערע פּאַטענטשאַלי געפערלעך דרוגס.

לויט צו קליניש טריאַלס פון סיטאַגליפּטין, די ינסידאַנס פון היפּאָגליסעמיאַ בעשאַס מאָנאָטהעראַפּי אָדער קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט דרוגס וואָס טאָן ניט גרונט היפּאָגליסעמיאַ (מעטפאָרמין, פּיאָגליטזאָנע) איז געווען פאַרגלייַכלעך מיט די ינסידאַנס פון היפּאָגליסעמיאַ אין די פּלאַסיבאָו גרופּע. ווי מיט אנדערע היפּאָגליסעמיק דרוגס, היפּאָגליסעמיאַ איז באמערקט מיט סיטאַגליפּטין אין קאָמבינאַציע מיט ינסאַלאַן אָדער סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז. אין סדר צו רעדוצירן די ריזיקירן פון דעוועלאָפּינג סולפאָנע-ינדוסט היפּאָגליסעמיאַ, די דאָזע פון ​​סולפאָנילורעאַ דעריוואַט זאָל זיין רידוסט.

נוצן אין דער עלטער:

אין קליניש שטודיום, די עפיקאַסי און זיכערקייַט פון סיטאַגליפּטין ביי עלטערע פּאַטיענץ (? 65 יאר אַלט, 409 פּאַטיענץ) זענען פאַרגלייַכלעך מיט יענע אין פּאַטיענץ יינגער ווי 65 יאר אַלט. דאָוסאַדזש אַדזשאַסטמאַנט באזירט אויף עלטער איז נישט פארלאנגט. עלטערע פּאַטיענץ זענען מער מסתּמא צו אַנטוויקלען רענאַל דורכפאַל. דעריבער, ווי אין אנדערע עלטער גרופּעס, דאָזע אַדזשאַסטמאַנט איז נייטיק אין פּאַטיענץ מיט שטרענג רענאַל דורכפאַל.

סיטאַגליפּטין קאַרדיאָווואַסקיאַלער זיכערקייַט אַססעססמענט לערנען (טעקאָס):

מעלדונג פאָרעם, זאַץ און פּאַקידזשינג

עס איז געשאפן אין די פאָרעם פון בייזש, ביקאָנוועקס טאַבלאַץ אין אַ פילם קאָוטינג. זאַץ:

• סיטאַגליפּטין פאַספייט מאָנאָהידראַטע (100 מג סיטאַגליפּטין)
• אַנמילד קאַלסיום הידראָגען פאַספייט
• מיקראָקריסטאַללינע סעליאַלאָוס
• סאָדיום סטעאַריל פומאַראַטע
• croscarmellose סאָדיום
• magnesium stearate.

14 טאַבלעץ זענען פּאַקידזשד אין אַ בלאָטער (2 אין אַ קאַרטאַן).

מעדיצין ינטעראַקשאַן

קיין קליניקאַלי באַטייַטיק ווירקונג פון אנדערע אַגענץ אויף די יפעקטיוונאַס פון קסעלעוויאַ איז געפונען. דעריבער, דער סיטואַציע טוט נישט דאַרפן אַ ענדערונג אין זייער דאָוסאַדזש. די אויסנעמען זענען סולפאָנילוריאַ און ינסאַלאַן.

סיטאַגליפּטין קען נישט ווירקן די יפעקטיוונאַס פון נאָך דרוגס. אין דעם פּראָצעס פון קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט אנדערע אגענטן, עס זענען געווען קיין באַטייַטיק ינטעראַקשאַנז.

אָבער, צו ויסמיידן אַ געזונט ריזיקירן, ווען פּריסקרייבינג באַהאַנדלונג, אַ מומכע זאָל זיין ינפאָרמד וועגן די פאַקט פון גענומען אנדערע דרוגס.

ספּעציעלע ינסטראַקשאַנז

אין סדר צו ויסמיידן היפּאָגליסעמיאַ, עס איז רעקאַמענדיד צו רעדוצירן די דאָזע גענומען פון אן אנדער היפּאָגליסעמיק מעדיצין אין שלאָס טעראַפּיע.

עס איז וויכטיק פֿאַר עלטערע מענטשן איבער 65 צו מאָניטאָר די צושטאַנד פון די קידניז, זינט דעם אָרגאַן איז מער פּראָנע צו קאַמפּלאַקיישאַנז. אַזאַ פּאַטיענץ זענען מער מסתּמא צו האָבן היפּאָגליסעמיאַ בעשאַס קאַנקעראַנט טעראַפּיע מיט אנדערע ענלעך דרוגס.

קיין ווירקונג אויף די קאַרדיאָווואַסקיאַלער סיסטעם.

די אַקטיוו מאַטעריע זיך טוט נישט ווירקן די פיייקייט צו פאָר אַ מאַשין אָדער אַרבעטן מיט מעקאַניזאַמז. אָבער, אין קאָמבינאַציע טעראַפּיע, די זייַט ווירקונג זענען זייער מסתּמא. דעריבער, אין דעם פאַל, עס איז בעסער צו פאַרלאָזן דרייווינג.

עס איז פריי בלויז אויף רעצעפּט!

פאַרגלייַך מיט אַנאַלאָגועס

יאנואר. א מעדיצין באזירט אויף סיטאַגליפּטין. טראגט די פירמע "מערק שאַרפּ", די נעטהערלאַנדס. דער פּרייַז פֿאַר פּאַקקאַגינג וועט זיין 1600 רובל און העכער. די אַקציע פון ​​די געצייַג איז ענלעך צו קסעלעוויאַ. עס איז אַ מימיוניטי פון ינקרעטין, וואָס אַפעקץ בלוט צוקער און נאָך רידוסט די אַפּעטיט פון אַ צוקערקרענק. דעריבער, עס איז אָפט פּריסקרייבד צו מענטשן מיט אַביסאַטי ווי אַ זייַט קרענק. פון די מיינאַסיז - די קאָסטן. דאָס איז אַ גאַנץ אַנאַלאָג.

יאַסיטאַראַ. טאַבלעץ מיט סיטאַגליפּטין אין דער זאַץ. דער פאַבריקאַנט איז Pharmasintez, רוסלאַנד. דינער אַנאַלאָג פון די מעדיצין, וואָס האט אַ ענלעך ווירקונג און אַ גאַנג פון קאָנטראַינדיקאַטיאָנס.נאָרמאַל קאָס פֿאַר דעם קאַטעגאָריע. עס איז מער באַקוועם פֿאַר פּריסקרייבינג באַהאַנדלונג, ווייַל עס האט דריי דאָוסידזשיז פון די אַקטיוו קאָמפּאָנענט - 25, 50 און 100 מג סיטאַגליפּטין. אָבער פּראָוכיבאַטאַד פֿאַר שוואַנגער וואָמען און קינדער. צווישן די מיינאַסיז - דאָס אָפט גרונט היפּאָגליסעמיאַ.

וויפידיאַ. עס איז אויך מימרעטיק ינקרעטין, אָבער כּולל אַפּאָגליפּטין. בנימצא אין די פאָרעם פון טאַבלעץ 12.5 און 25 מג. פּרייַז - 800 צו 1150 רובל, דיפּענדינג אויף די דאָוסאַדזש. מאַניאַפאַקטשערד דורך Takeda GmbH, יאַפּאַן. זיין קאַמף איז ענלעך, אָבער מער עפעקטיוו. דו זאלסט נישט פאָרשרייַבן צו קינדער און שוואַנגער וואָמען רעכט צו פעלן פון פאָרשונג דאַטן. נאָרמאַל קאָנטראַינדיקאַטיאָנס און אַ רשימה פון זייַט יפעקס.

Invokana. קאַנאַגליפלאָזין באזירט טאַבלעץ. טראגט דער איטאַליעניש פירמע Janssen-Silag. די פּרייַז איז הויך: פֿון 2600 רובל פּער 100 ברעקלעך. עס איז געניצט אין דער באַהאַנדלונג פון צוקערקרענק מיט די יניפישאַנסי פון מעטפאָרמין און דיעטע. אָבער, טעראַפּיע מוזן דאַווקע זיין קאַמביינד מיט אַ דיעטע סעלעקטעד דורך דער דאָקטער. קאָנטראַינדיקאַטיאָנס זענען נאָרמאַל.

Galvus Met. דאָס איז אַ קאָמבינאַציע סגולע פֿאַר צוקערקרענק, ווען די ווירקונג פון איין מאַטעריע איז ניט מער גענוג. פארפאסט פון מעטפאָרמין און ווילדאַגליפּטין. טאַבלעץ זענען געשאפן דורך די שווייצער פירמע נאָוואַרטיס. פּרייַז - פון 1500 רובל און העכער. די ווירקונג איז לאַנג, וועגן 24 שעה. עס קען נישט זיין געניצט אין דער באַהאַנדלונג פון קינדער, שוואַנגער און לאַקטייטינג וואָמען. אין דער עלטער, עס איז געניצט מיט וואָרענען. ניט פּאַסיק ווי אַ פאַרבייַט פֿאַר ינסאַלאַן.

Trazenta. דעם מעדיצין כּולל לינאַגליפּטין, וואָס איז אויך אַ ינכיבאַטער פון דפּפּ -4. דעריבער, זיין קאַמף איז ענלעך צו קסעלעוויאַ. עס איז בילכער אין דעם עס איז עקסקרעטעד דער הויפּט דורך די געדערעם, דאָס איז, ווייניקער דרוק איז באשאפן אויף די קידניז. עס קענען זיין געוויינט אין קאָמבינאַציע מיט אנדערע דרוגס. פּראָהיביטיאָנס פֿאַר אַרייַנטרעטן זענען ענלעך. עס זענען אויך פילע זייַט יפעקס. קאָסטן - פון 1500 רובל. טראגט די פירמע "Beringer Ingelheim Pharma" אין דייַטשלאַנד און די USA.

סוויטשינג צו אן אנדער מעדיצין איז געטאן בלויז דורך אַ דאָקטער. זעלבסט-מעדאַקיישאַן איז אַנאַקסעפּטאַבאַל!

אין אַלגעמיין, מענטשן מיט צוקערקרענק רעדן דורכויס וועגן דעם מעדיצין. די הויך עפעקטיווקייַט און יז פון אָפּטראָג זענען אנגעוויזן. פֿאַר עטלעכע, די סגולע קען נישט פּאַסיק.

וואַלערי: “כ’האָב גענומען גאַלוווס, האָב איך זייער ליב געהאַט. דערנאָך זיי האָבן פארשטאפט געבן אים פּריווילאַדזשאַז אין מיין שפּיטאָל פֿאַר בענעפיץ, און דער דאָקטער אַדווייזד מיר צו באַשטימען צו קסעלעוויאַ. איך האב נישט באמערקט דעם חילוק. זיי אַרבעטן ענלעך, ווי דער דאָקטער דערקלערט. צוקער איז נאָרמאַל, איך טאָן ניט היטן שפּרינגען. בעשאַס די באַהאַנדלונג צייַט, “זייטיגע ווירקונגען” האָבן נישט פּאַסירן. איך בין צופרידן מיט דעם מעדיצין. ”

Alla: דער דאָקטער האָט צוגעגעבן קסעלעוויא צו אינסולין, ווײַל דער ערשטער האָט ניט שטענדיק געהאלפן מיט אויפהאלטונג פון צוקער אין נארמאלע טערמינען. נאָך אַ פערטל רידוסט די דאָוסאַדזש, איך אנגעהויבן צו פילן די ווירקונג צו די פולאַסט. די ינדאַקייטערז זענען נישט שפּרינגען, די טעסץ זענען גוט, און די אַלגעמיינע געזונט פון געזונט. איך האָב אויך באמערקט אַז איך ווילן צו עסן ווייניקער. דער דאָקטער דערקלערט אַז אַלע דרוגס פון דעם טיפּ שפּילן אין דעם וועג. נו, דאָס איז אַן צוגעלייגטע פּלוס. ”