ווי צו נעמען (טרינקען) זילט טאַבלאַץ
דורך ינכיבאַטינג די ביינדינג פון ADP צו ראַסעפּטערז לאָוקייטאַד אויף די ייבערפלאַך פון פּלאַטעלעץ און די אַקטאַוויישאַן פון די גפּ IIb / IIIa קאָמפּלעקס, קלאָפּידאָגרעל ינכיבאַץ די אַדפּ-אָפענגיק פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן. קלאָפּידאָגרעל אויך ינכיבאַץ פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן געפֿירט דורך אנדערע סיבות. די ווירקונג פון קלאָפּידאָגרעל בלייַבט איבער די לעבן פון פּלאַטעלעץ.
מיט פּראַלאָנגד נוצן פון קלאָפּידאָגרעל אין אַ טעראַפּיוטיק דאָזע (75 מג / טאָג), אַ אנגעצייכנט ינאַבישאַן פון פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן אַקערז שוין אויף די 1 טאָג פון באַהאַנדלונג, און די אַנטיפּלאַטעלעט ווירקונג ביסלעכווייַז ינקריסיז און ריטשאַז אַ מאַקסימום נאָך 3-4 טעג פון רעגולער נוצן פון די מעדיצין. מיט פּראַלאָנגד נוצן פון קלאָפּידאָגרעל אין אַ טעראַפּיוטיק דאָזע, די דורכשניטלעך ינאַבישאַן פון פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן איז 40-60%. נאָך ופהער פון באַהאַנדלונג, די ווירקונג פון קלאָפּידאָגרעל אויף אַגראַגיישאַן און די געדויער פון בלידינג פאַרשווונדן, יוזשאַוואַלי נאָך 5 טעג.
נאָך מויל אַדמיניסטראַציע, קלאָפּידאָגרעל איז ראַפּאַדלי אַבזאָרבד (די צייט צו דערגרייכן מאַקסימום פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן איז 0.7-0.8 שעה). נאָך 2 שעה, די מעדיצין איז ניט מער דיטעקטאַד אין בלוט פּלאַזמע. אַבזאָרפּשאַן איז בעערעך 50% און איז פרייַ פון עסנוואַרג ינטייק. די הויפּט טייל פון קלאָפּידאָגרעל און די הויפּט מעטאַבאָליטע (ריספּעקטיוולי 98 און 94%) ביינדז ריווערסאַבלי צו פּלאַזמע פּראָטעינס.
קלאָפּידאָגרעל איז אַ פּראָדרוג. עס איז מעטאַבאָליזעד אין די לעבער, די הויפּט מעטאַבאָליטע איז אַ פאַרמאַקאָלאָגיקאַללי ינאַקטיוו דעריוואַט פון קאַרבאָקסיליק זויער. זיין קאַנסאַנטריישאַן אין בלוט סערום איז 85% פון די גאַנץ סומע פון די מעדיצין. די מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן אין בלוט סערום איז ריטשט בעערעך 1 שעה נאָך אַדמיניסטראַציע. די אַקטיוו מעטאַבאָליטע - די טהיאָל דעריוואַט - איז געשאפן דורך די אַקסאַדיישאַן פון קלאָפּידאָגרעל צו 2 - אָקסאָקלאָפּידאָגרעל, נאכגעגאנגען דורך כיידראַלאַסאַס. דעם אַקסאַדיישאַן אַקערז מיט די אָנטייל פון סיטאָטשראָמע פּ 450. די אַקטיוו מעטאַבאָליטע קענען זיין אונטערשיידן אין וויטראָביינדז געשווינד און יריווערסאַבלי צו פּלאַטעלעט ראַסעפּטערז און ינכיבאַץ זייער אַגגרעגאַטיאָן. עס איז ניט דיטעקטאַד אין בלוט סערום.
נאָך אַ איין אָדער ריפּיטיד אַדמיניסטראַציע מיט פּישעכץ, 50% זענען עקסקרעטעד און מיט פעסעס - 46% פון די אַדמינאַסטערד דאָזע פון קלאָפּידאָגרעל. די האַלב-לעבן פון די הויפּט מעטאַבאָליטע נאָך אַ איין אָדער ריפּיטיד אַדמיניסטראַציע פון די מעדיצין איז 8 שעה.
ינדיקאַטיאָנס פֿאַר נוצן פון די מעדיצין זילט
פאַרהיטונג פון קאַרדיאָווואַסקיאַלער געשעענישן (יסטשעמיק מאַך, מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן און קאַרדיאָווואַסקיאַלער טויט) אין פּאַטיענץ מיט קליניש מאַנאַפעסטיישאַנז פון אַטעראָוסקלעראָוסיס: מיט אַ יסטשעמיק מאַך (פֿון 7 טעג צו 6 חדשים), מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן (פון עטלעכע טעג צו 35 טעג נאָך אַ האַרץ אַטאַק) אין דעם בייַזייַן פון חולאתן פון די פּעריפעראַל אַרטעריעס.
די נוצן פון דעם מעדיצין זילט
די געוויינטלעך דאָזע פֿאַר דערוואַקסן פּאַטיענץ (אַרייַנגערעכנט די עלטער) איז 1 טאַבלעט (75 מג) פּער טאָג. די מעדיצין קענען זיין געוויינט ראַגאַרדלאַס פון עסנוואַרג ינטייק.
די געדויער פון באַהאַנדלונג איז נישט געגרינדעט, אָבער די באַהאַנדלונג רעגימענס אַרויף צו 12 חדשים איז געניצט, די מאַקסימום ווירקונג איז אנגעוויזן נאָך 3 חדשים פון גענומען די מעדיצין.
אופֿן פון נוצן פֿאַר זילט אין טאַבלעט פאָרעם
ין, ראַגאַרדלאַס פון עסנוואַרג ינטייק, אַמאָל אַ טאָג.
אַדאַלץ און עלטערע פּאַטיענץ מיט נאָרמאַל אַקטיוויטעט פון די CYP2C19 יסענאָזימע
מיאָקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן, יסטשעמיק מאַך אָדער דיאַגנאָסעד פּעריפעראַל אַרטיריאַל אַקלוזשאַן קרענק.
זילט® איז גענומען אין אַ דאָזע פון 75 מג (1 טאַבלעט) אַמאָל פּער טאָג.
אַקוטע קאָראַנערי סינדראָום אָן סט סעגמענט הייך (אַנסטייבאַל אַנדזשיינאַ אָדער מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן אָן ק כוואַליע)
באַהאַנדלונג מיט זילט® זאָל זיין סטאַרטעד מיט אַ איין דאָזע פון אַ לאָודינג דאָזע (300 מג), און דעמאָלט פאָרזעצן מיט אַ דאָזע פון 75 מג אַמאָל פּער טאָג (אין קאָמבינאַציע מיט אַסעטילסאַליסיליק זויער אין דאָסעס פון 75-325 מג פּער טאָג). זינט די נוצן פון העכער דאָסעס פון אַסעטילסאַליסיליק זויער איז פארבונדן מיט אַ גרעסערע ריזיקירן פון בלידינג, די רעקאַמענדיד דאָזע פון אַסעטילסאַליסיליק זויער זאָל נישט יקסיד 100 מג. די מאַקסימום וווילטויק ווירקונג איז באמערקט אין די 3 טה חודש פון באַהאַנדלונג. די אָפּטימאַל געדויער פון באַהאַנדלונג פֿאַר דעם אָנווייַז איז נישט פאָרמאַלי באשלאסן. די רעזולטאַטן פון קליניש שטודיום באַשטעטיקן די פיזאַבילאַטי פון גענומען קלאָפּידאָגרעל אַרויף צו 12 חדשים נאָך דער אַנטוויקלונג פון אַקוטע קאָראַנערי סינדראָום אָן רייזינג די סט אָפּשניט.
אַקוטע קאָראַנערי סינדראָום מיט סטריט אָפּשניט הייך (אַקוטע מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן) מיט מעדיצין באַהאַנדלונג און די מעגלעכקייט פון טהראָמבאָליטיק טעראַפּיע, אין קאָמבינאַציע מיט אַסעטילסאַליסיליק זויער.
זילט® זאָל זיין גענומען אין אַ דאָזע פון 75 מג (1 טאַבלעט) אַמאָל פּער טאָג, סטאַרטינג מיט אַ לאָודינג דאָזע, אין קאָמבינאַציע מיט אַסעטילסאַליסיליק זויער מיט אָדער אָן טראַמבאָליטיק. פֿאַר פּאַטיענץ עלטער ווי 75 יאר, באַהאַנדלונג מיט Zilt® זאָל זיין דורכגעקאָכט אָן אַ לאָודינג דאָזע. קאָמבינאַציע טעראַפּיע איז סטאַרטעד ווי באַלד ווי מעגלעך נאָך די אָנסעט פון סימפּטאָמס און האלט פֿאַר לפּחות 4 וואָכן. אין אַזאַ פּאַטיענץ, די עפפעקטיווענעסס פון קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט קלאָפּידאָגרעל און אַסעטילסאַליסיליק זויער, וואָס געדויערט מער ווי 4 וואָכן, איז נישט געלערנט.
אַטריאַל פיבריליישאַן (אַטריאַל פיבריליישאַן)
די מעדיצין Zilt® איז פּריסקרייבד אין אַ דאָזע פון 75 מג אַמאָל פּער טאָג. אין קאָמבינאַציע מיט קלאָפּידאָגרעל, טעראַפּיע זאָל זיין סטאַרטעד, און דער ינטייק פון אַסעטילסאַליסיליק זויער אין אַ דאָזע פון 75-100 מג פּער טאָג זאָל פאָרזעצן.
אויב דער פּאַציענט מיסט די ווייַטער דאָזע:
- אויב ווייניקער ווי 12 שעה האָבן דורכגעקאָכט נאָך סקיפּינג די ווייַטער דאָזע, איר זאָל מיד נעמען די מיסט דאָזע פון Zilt® און דאַן נעמען די ווייַטער דאָזע אין די געוויינטלעך צייט,
- אויב מער ווי 12 שעה זענען דורכגעגאנגען נאָך סקיפּינג די ווייַטער דאָזע, די ווייַטער דאָזע זאָל זיין גענומען אין דער געוויינטלעך צייט, בשעת די דאָזע זאָל נישט זיין דאַבאַלד.
אַדאַלץ און עלטערע פּאַטיענץ מיט אַ דזשאַנעטיקלי באשלאסן דיקריסט אַקטיוויטעט פון די CYP2C19 יסענאָזימע
די נידעריק טעטיקייט פון די CYP2C19 יסאָענזימע איז פארבונדן מיט אַ פאַרקלענערן אין די אַנטיפּלאַטעלעט ווירקונג פון קלאָפּידאָגרעל. די נוצן פון Zilt® אין העכער דאָסעס (לאָודינג דאָזע פון 600 מג, און 150 מג אַמאָל פּער טאָג) אין פּאַטיענץ מיט נידעריק אַקטיוויטעט פון די CYP2C19 יסאָענזימע פירט צו אַ פאַרגרעסערן אין די אַנטיפּלאַטעלעט ווירקונג פון קלאָפּידאָגרעל (זען אָפּטיילונג "פאַרמאַקאָקינעטיקס"). אין קליניש טריאַלס צו לערנען קליניש אַוטקאַמז, די אָפּטימום דאָוסאַדזש רעזשים פון קלאָפּידאָגרעל אין פּאַטיענץ מיט אַ רידוסט מאַטאַבאַליזאַם רעכט צו אַ דזשאַנעטיקלי באשלאסן נידעריק טעטיקייט פון די CYP2C19 יסאָענזיים איז נישט געגרינדעט.
ספּעציעלע פּאַציענט גרופּעס
עלטער פּאַטיענץ
אין עלטערע וואַלאַנטירז (איבער 75 יאָר), ווען קאַמפּערד מיט יונג וואַלאַנטירז, דיפעראַנסיז אין פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן און בלידינג צייט זענען נישט גילוי. דאָוסאַדזש אַדזשאַסטמאַנט אין עלטער פּאַטיענץ איז נישט פארלאנגט.
ימפּערד רענאַל פונקציע
נאָך ריפּיטיד נוצן פון קלאָפּידאָגרעל אין אַ דאָזע פון 75 מג פּער טאָג אין פּאַטיענץ מיט שטרענג רענאַל ימפּערמאַנט (סיסי 5-15 מל / מין), דער גראַד פון ינאַבישאַן פון אַדפּ-ינדוסט פּלאַטעלעט אַגראַגיישאַן איז 25% נידעריקער ווי אין געזונט וואַלאַנטירז. די גראַד פון לענגטאַנינג פון די בלידינג צייט איז געווען ענלעך צו די פון געזונט וואַלאַנטירז וואָס באקומען קלאָפּידאָגרעל אין אַ דאָזע פון 75 מג פּער טאָג. די מעדיצין טאָלעראַנץ איז געווען גוט אין אַלע פּאַטיענץ. ימפּערד לעבער פונקציע
נאָך נוצן פון קלאָפּידאָגרעל אין אַ דאָזע פון 75 מג פּער טאָג פֿאַר 10 טעג אין פּאַטיענץ מיט סאַווירלי ימפּערד לעבער פונקציאָנירן, די גראַד פון ינאַבישאַן פון אַדפּ-ינדוסט פּלאַטעלעט אַגראַגיישאַן און די דורכשניטלעך ילאָנגגיישאַן קורס פון בלידינג צייט געווען פאַרגלייַכלעך מיט געזונט וואַלאַנטירז.
די פּרעוואַלאַנס פון אַלעלעס פון די CYP2C19 יסענאָזימע גענעס פארבונדן מיט אַ ינטערמידייט אָדער דיקריסט מאַטאַבאַליזאַם איז אַנדערש צווישן פארשטייערס פון פאַרשידענע ראַסיש / עטניק גרופּעס (זען סאַבאַקשאַן פאַרמאַקאָגענעטיקס). לימיטעד ליטעראַטור דאַטן זענען בארעכטיגט צו אָפּשאַצן די באַטייַט פון די גענאָטיפּינג פון CYP2C19 יסענזימע אויף קליניש אַוטקאַמז פֿאַר פּאַטיענץ פון די מאָנגאָלאָיד ראַסע.
ווען קאַמפּערינג די פאַרמאַקאָדינאַמיק פּראָפּערטיעס פון קלאָפּידאָגרעל אין מענטשן און וואָמען, וואָמען געוויזן ווייניקער ינאַבישאַן פון אַדפּ-ינדוסט פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן, אָבער עס איז געווען קיין חילוק אין די פאַרלענגערונג פון בלידינג צייט. ווען קאַמפּערינג קלאָפּידאָגרעל מיט אַסעטילסאַליסיליק זויער אין פּאַטיענץ אין ריזיקירן פון דעוועלאָפּינג יסטשעמיק קאַמפּלאַקיישאַנז, די אָפטקייַט פון קליניש אַוטקאַמז, אנדערע זייַט יפעקס און דיווייישאַנז פון די קלאַל פון קליניש און לאַבאָראַטאָריע פּאַראַמעטערס איז די זעלבע אין ביידע מענטשן און פרויען.
זייַט ווירקונג פון די זילט
אַלגעמיינע ריאַקשאַנז: קאַסטן ווייטיק, מידקייַט, אַסטהעניאַ.
פֿון די נערוועז סיסטעם: קאָפּווייטיק, קאָפּשווינדל, פּאַרעסטהיזיאַ, פוס קראַמפּס, כייפּעסטיזשאַ, נעוראַלגיאַ, אָנווער פון באוווסטזיין.
פֿון די קאַרדיאָווואַסקיאַלער סיסטעם: פּעריפעראַל ידימאַ, כייפּערטענשאַן (אַרטיריאַל כייפּערטענשאַן), האַרץ דורכפאַל, טאַטשיקאַרדיאַ.
פֿון די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך: אַבדאָמינאַל ווייטיק, דיספּעפּסיאַ, שילשל, עקל, פאַרשטאָפּונג, וואַמאַטינג, פלאַטולענסע, געשמאַק גערודער, פּערפעריישאַן פון מאָגן אַלסערז, העמאָררהאַגיק גאַסטרייטאַס, גאַסטראָוינטעסטאַנאַל בלידינג.
אויף די טייל פון די לעבער און ביליאַרי שעטעך: געוואקסן אַקטיוויטעט פון העפּאַטיק טראַנסאַמינאַסעס, כייפּערבילירובינעמיאַ, העפּאַטיטיס, לעבער סטייטאַס.
פֿון די בלוט סיסטעם: טהראָמבאָסיטאָפּעניאַ, אַנעמיאַ (אַפּפּלאַסטיק אָדער היפּאָטשראָמיק), אַגראַנולאָסיטאָסיס, גראַנולאָסיטאָפּעניאַ, לעוקאָסיטאָסיס, לעוקאָפּעניאַ, נעוטראָפּעניאַ.
פֿון די בלוט קאָואַגיאַליישאַן סיסטעםנאָסעבלעעדס, גאַסטראָוינטעסטאַנאַל בלידינג, העמאַרטראָסיס, בלידינג פון די יעראַנערי שעטעך, העמאָפּטיסיס, ינטראַקראַניאַל כעמעראַגיישאַן, רעטראָפּעריטאָנעאַל בלידינג, בלידינג פון אַ פּאָסטאָפּעראַטיווע ווונד, כעמעראַגיישאַן אין די אויג, העמאָטהאָראַקס, פּולמאַנערי כעמערידזש, אַלערדזשיק פּורפּוראַ, טהראָמבאָסיטאָפּעניק פּורוראַ.
פֿון די מוסקולאָסקעלעטאַל סיסטעם: צוריק ווייטיק, אַרטריט, אַרטראָוס.
פון די זייַט פון די הויפט נערוועז סיסטעם: דעפּרעסיע
פון די רעספּעראַטאָרי סיסטעם: אָנצינדונג פון אויבערשטער רעספּעראַטאָרי שעטעך, שאָרטנאַס פון אָטעם, רהיניטיס, בראָנטשיטיס, הוסט, לונגענ-אָנצינדונג, סינוסיטיס.
הויט זייַט: ויסשיט, יטשינג, עקזעמאַ, אַלסערז פון די הויט, בוללאָוס דערמאַטיטיס, עריטהעמאַטאָוס ויסשיט, מאַקולאַפּאַפּולאַר ויסשיט, ורטיקאַריאַ.
פון די סענסערי אָרגאַנס: קאַטאַראַקט, קאָנדזשונקטיוויטיס.
פֿון די געניטאָורינאַרי סיסטעם: יעראַנערי שעטעך ינפעקציע, סיסטיטיס, כייפּערמענאָררהעאַ, אפגעזונדערט פאלן פון העמאָליטיק יערעמיק סינדראָום און מעמבראַנאָוס נעפראָפּאַטהי.
אַלערדזשיק ריאַקשאַנז: אפגעזונדערט פאלן פון כייפּערסענסיטיוויטי ריאַקשאַנז (אַנגיאָעדעמאַ, בראָנטשאָספּאַסם, אַנאַפילאַקסיס).
ספּעציעלע ינסטראַקשאַנז פֿאַר די נוצן פון דעם זילט
אין פּאַטיענץ מיט מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן, עס איז נישט רעקאַמענדיד צו אָנהייבן באַהאַנדלונג מיט קלאָפּידאָוגל אין די ערשטער טעג נאָך אַ האַרץ אַטאַק. קלאָפּידאָגרעל ינקריסאַז די געדויער פון בלידינג. די מעדיצין זאָל זיין געוויינט מיט וואָרענען אין פּאַטיענץ מיט אַ געוואקסן ריזיקירן פון בלידינג רעכט צו טראַוומע, כירורגיש ינטערווענטשאַנז אָדער אנדערע פּאַטאַלאַדזשיקאַל טנאָים, ווי געזונט ווי אין פּאַטיענץ מיט אַ טענדענץ צו בלידינג (גאַסטראָוינטעסטאַנאַל בלידינג, אויג כעמעראַגיישאַן). קלאָפּידאָגרעל באַהאַנדלונג זאָל זיין אָפּגעשטעלט לפּחות 7 טעג איידער די פּלאַננעד כירורגיש אריינמישונג (אַרייַנגערעכנט דענטאַל פּראָוסידזשערז).
פּאַטיענץ זאָל זיין געווארנט אַז בעשאַס באַהאַנדלונג מיט קלאָפּידאָגרעל, די ריזיקירן פון בלידינג ינקריסיז און אַז בלידינג קענען דויערן מער ווי געוויינטלעך, און דעריבער האַלטן ספּאַנטייניאַסלי. ספּעציעל מינערווערטיק קאַץ (בעשאַס סטרושקע) אָדער אנדערע כאַוסכאָולדז ינדזשעריז, יוזשאַוואַלי ספּעציעל מיטלען צו האַלטן בלידינג זענען נישט פארלאנגט. אין פאַל פון באַטייַטיק קאַץ אָדער ינדזשעריז, אַ דרינגלעך מעדיציניש קאַנסאַלטיישאַן איז נייטיק.
רעכט צו ניט גענוגיק דערפאַרונג מיט קלאָפּידאָגרעל אין פּאַטיענץ מיט ימפּערד רענאַל פונקציע, זאָל זיין עקסערסייזד ווען איר נוצן דעם מעדיצין.
מיט אַ באַטייטיק הילעל פון לעבער פונקציע, די ריזיקירן פון בלידינג ינקריסיז, דעריבער, אין די פּאַטיענץ, קלאָפּידאָגרעל זאָל זיין געוויינט מיט וואָרענען.
די זיכערקייט און יפעקטיוונאַס פון קלאָפּידאָגרעל אין קינדער און אַדאָולעסאַנץ אונטער די עלטער פון 18 איז נישט געגרינדעט, דעריבער, די מעדיצין איז נישט פּריסקרייבד צו פּאַטיענץ פון דעם עלטער גרופּע.
רעכט צו דער פעלן פון דאַטן, קלאָפּידאָגרעל איז נישט רעקאַמענדיד פֿאַר נוצן בעשאַס שוואַנגערשאַפט און לאַקטיישאַן.
די מעדיצין קען ווירקן די סייקאָופיזיאַלאַדזשיקאַל שטאַט, וואָס איז ארויסגעוויזן דורך אַ וויקאַנינג פון ופמערקזאַמקייט, אַ סלאָודאַון אין פּסיטשאָמאָטאָר ריאַקשאַנז און ריקווייערז וואָרענען ווען דרייווינג וועהיקלעס און אַרבעט מיט פּאַטענטשאַלי געפערלעך מעקאַניזאַמז.
מעדיצין ינטעראַקשאַנז זילט
רעכט צו דער געוואקסן ריזיקירן פון בלידינג, די סיימאַלטייניאַס נוצן פון קלאָפּידאָגרעל און וואָרפערין איז נישט רעקאַמענדיד. מיט די סיימאַלטייניאַס נוצן פון קלאָפּידאָגרעל מיט העפּאַרין אָדער אנדערע טהראָמבאָליטיק אגענטן, די ריזיקירן פון בלידינג קען פאַרגרעסערן, אַזוי די קאַמביינד נוצן פון די דרוגס ריקווייערז וואָרענען. די סיימאַלטייניאַס נוצן פון קלאָפּידאָגרעל און NSAIDs ינקריסאַז די ריזיקירן פון אַלסעראָגעניק קאַמף און די אַנטוויקלונג פון בלידינג פון אַלסערז, אַזוי די נוצן פון קלאָפּידאָגרעל מיט NSAIDs ריקווייערז וואָרענען.
מיט די סיימאַלטייניאַס נוצן פון קלאָפּידאָגרעל מיט אַטענאָלאָל, ניפידיפּינע, דיגאָקסין, פענאָבאַרביטאַל, סימעטידינע, עסטראָגען אָדער טהעאָפיללינע, קיין קליניקאַלי באַטייַטיק ינטעראַקשאַן איז געווען אנגעוויזן. עס איז באַווייַזן פון דער זיכערקייט פון די סיימאַלטייניאַס נוצן פון קלאָפּידאָגרעל מיט פעניטאָין און טאָבוטאַמידע.
אַנטאַסאַדז טאָן ניט ווירקן די אַבזאָרפּשאַן פון קלאָפּידאָגרעל.
אָווערדאָסע פון די מעדיצין זילט, סימפּטאָמס און באַהאַנדלונג
1 פאַל פון ינטענשאַנאַל אָוווערדאָוס פון קלאָפּידאָגרעל איז דיסקרייבד ווען אַ 34-יאָר-אַלט פרוי מיט סואַסיידאַל ציל גענומען 1050 מג (14 טאַבלעץ) פון קלאָפּידאָגרעל. קיין סימפּטאָמס פון אָוווערדאָוס אָדער קאַמפּלאַקיישאַנז, קיין ספּעציעל באַהאַנדלונג איז דורכגעקאָכט.
נאָך ריסיווינג געזונט וואַלאַנטירז, 600 מג פון קלאָפּידאָגרעל האט נישט ווייַזן קיין זייַט יפעקס (מיט אַ ויסנעם פון אַ פאַרגרעסערן פון 1.7 מאל די געדויער פון בלידינג).
עס איז קיין ספּעציפיש אַנטידאָט. די יפעקס פון קלאָפּידאָגרעל קענען זיין ילימאַנייטאַד דורך טראַנספוסיאָן פון פּלאַטעלעט מאַסע.
דאָוסאַדזש פאָרעם:
1 קאָוטאַד טאַבלעט כּולל:
האַרץ: אַקטיוו מאַטעריע: קלאָפּידאָגרעל הידראָסולפאַטע 97,875 מג, קאַלקיאַלייטיד ווי קלאָפּידאָגרעל 75,000 מג עקססיפּיענץ: לאַקטאָוס, אַנהידראָוס 108.125 מג, מיקראָקריסטאַללינע סעליאַלאָוס 30.00 מג, פּרעגעלאַטיניזעד קראָכמאַל 12.00 מג, מאַקראָגאָל 6000 8.00 מג, קאַסטער בוימל, הידראָגאַטעד 4.00 מג,
shell: היפּראָמעללאָסע 6av 5.60 מג, טיטאַניום דייאַקסייד (E 171) 1.46 מג, טאַלק 0.50 מג, פאַרב אייַזן אַקסייד רויט (E 172) 0.04 מג, פּראָפּילענע גלייקאָול 0.40 מג.
קייַלעכיק, אַ ביסל ביקאָנוועקס טאַבלעץ, קאָוטאַד מיט אַ ראָזעווע פילם קאָוטינג.
* קרייז-סעקשאַנאַל מיינונג: ווייַס אָדער כּמעט ווייַס פּראָסט מאַסע מיט ראָזעווע שייד.
פאַרמאַקאָדינאַמיקס:
קלאָפּידאָגרעל איז אַ פּראָדרוג, איינער פון די אַקטיוו מעטאַבאָליטעס איז אַ ינכיבאַטער פון פּלאַגעט אַגגרעגאַטיאָן. די אַקטיוו מעטאַבאָליטע פון קלאָפּידאָגרעל סאַלעקטיוולי ינכיבאַץ די ביינדינג
אַדענאָסינע דיפאָספאַטע (ADP) מיט פּ 2 יI2 פּלאַטעלעט ראַסעפּטערז און סאַבסאַקוואַנט אַדפּ-מעדיאַטעד אַקטאַוויישאַן פון די גלייקאָפּראָוטין GPIIb / IIIa קאָמפּלעקס, וואָס פירט צו ינאַבישאַן פון די פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן.
די סאַפּרעשאַן פון פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן איז יריווערסאַבאַל און האלט איבער די גאנצע לעבן ציקל פון די סעלז (בעערעך 7-10 טעג), דעריבער, דער רעסטעריישאַן קורס פון נאָרמאַל פּלאַטעלעט פונקציע קאָראַספּאַנדז צו די רינואַל קורס. פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן ינדוסט דורך אַגאָניס אנדערע ווי ADP איז אויך ינכיבאַטיד רעכט צו דער בלאַקייד פון געוואקסן פּלאַטעלעט אַקטאַוויישאַן דורך ADP.
די אַקטיוו מעטאַבאָליטע איז געשאפן אונטער דער קאַמף פון CYP450 יסאָענזימעס, עטלעכע פון וואָס קענען זיין אַנדערש אין פּאָלימאָרפיזם אָדער קען זיין ינכיבאַטיד דורך אנדערע דרוגס.
אין דער באַהאַנדלונג מיט קלאָפּידאָגרעל אין אַ דאָזע פון 75 מג פּער טאָג פון דער ערשטער טאָג פון טעראַפּיע, עס איז אַ באַטייטיק סאַפּרעשאַן פון אַדפּ-ינדוסט פּלאַטעלעט אַגראַגיישאַן, וואָס ביסלעכווייַז ינקריסיז איבער 3-7 טעג און דערנאָך ריטשאַז אַ קעסיידערדיק מדרגה (ווען דערגרייכן יקוואַליבריאַם). אין די יקוואַליבריאַם שטאַט, די גראַד פון ינאַבישאַן פון פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן ווען קלאָפּידאָגרעל אין אַ דאָזע פון 75 מג פּער טאָג, אין דורכשניטלעך, ריינדזשד 40-60%. נאָך סטאָפּפּינג קלאָפּידאָגרעל, פּלאַטעלעט אַגראַגיישאַן און צייט פון בלידינג ביסלעכווייַז אומגעקערט צו זייער ערשט וואַלועס, אין דורכשניטלעך, איבער 5 טעג.
קלאָפּידאָגרעל קענען פאַרמייַדן די אַנטוויקלונג פון אַטהעראָטהראָמבאָטיק קאַמפּלאַקיישאַנז אין פּאַטיענץ מיט אַטהעראָסקלעראָטיק וואַסקיאַלער ליזשאַנז פון קיין אָרט, ספּעציעל יענע מיט סערעבראַל, קאָראַנערי אָדער פּעריפעראַל אַרטעריעס.
פאַרמאַקאָקינעטיקס:
נאָך אַ איין און ריפּיטיד מויל אַדמיניסטראַציע אין אַ דאָזע פון 75 מג פּער טאָג
קלאָפּידאָגרעל איז ראַפּאַדלי אַבזאָרבד. דורכשניטלעך וואַלועס פון מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן (Cmah) אַנטשיינדזשד קלאָפּידאָגרעל אין בלוט פּלאַזמע (2.2-2.5 נג / מל נאָך ינדזשעסטשאַן פון אַ איין דאָזע פון 75 מג) איז אַטשיווד נאָך 45 מינוט. לויט אַ לערנען פון יקסקרישאַן פון ניר פון קלאָפּידאָגרעל מעטאַבאָליטעס, די אַבזאָרפּשאַן גראַד איז בעערעך 50%.
קלאָפּידאָגרעל און זייַן הויפּט ינאַקטיוו מעטאַבאָליטע סערקיאַלייטינג אין בלוט פּלאַזמע בינדן ריווערסאַבלי צו מענטשלעך פּלאַזמע פּראָטעינס אונטער טנאָים אין וויטראָ (ריספּעקטיוולי 98% און 94%). דעם בונד איז אַנסאַטשערייטיד אין אַ ברייט קייט פון קאַנסאַנטריישאַנז.
קלאָפּידאָגרעל איז אַקטיוולי מעטאַבאָליזעד אין די לעבער. אין די באדינגונגען אין וויטראָ און in vivo
קלאָפּידאָגרעל איז מעטאַבאָליזעד אין צוויי וועגן: דער ערשטער איז מידיייטיד דורך עסטעראַסיז און פירט צו כיידראַלאַסאַס מיט די פאָרמירונג פון אַ ינאַקטיוו מעטאַבאָליטע - אַ דעריוואַט פון קאַרבאָקסיליק זויער (85% פון סערקיאַלייטינג מעטאַבאָליטעס), און די אנדערע איז קאַטאַליזעד דורך פאַרשידן יסאָענזימעס פון סיטאָשראָמע פּ 450. אין די אָנהייב
קלאָפּידאָגרעל איז קאָנווערטעד צו אַ ינטערמידייט מעטאַבאָליטע - 2-אָקסאָ-קלאָפּידאָגרעל. דערנאָך מאַטאַבאַליזאַם פון 2-אָקסאָ-קלאָפּידאָגרעל פירט צו די פאָרמירונג פון אַן אַקטיוו מעטאַבאָליטע פון קלאָפּידאָגרעל - אַ טיאָל דעריוואַט פון קלאָפּידאָגרעל. אין וויטראָ, דעם פּאַטוויי איז מעדיאַטעד דורך די יסאָענזימעס CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 און CYP2B6. אַקטיוו טהיאָל מעטאַבאָליטע פון קלאָפּידאָגרעל ייסאַלייטאַד אונטער באדינגונגען אין וויטראָ, ינטעראַקץ געשווינד און יריווערסאַבלי מיט פּלאַטעלעט ראַסעפּטערז, און פאַרשפּאַרן זייער אַגגרעגאַטיאָן.
מיטmah די אַקטיוו מעטאַבאָליטע אין בלוט פּלאַזמע נאָך גענומען אַ לאָודינג דאָזע (300 מג) פון קלאָפּידאָגרעל איז צוויי מאָל העכער ווי Cmah נאָך 4 טעג פון נוצן פון קלאָפּידאָגרעל אין אַ וישאַלט דאָזע (75 מג / טאָג). מיטmah אין בלוט פּלאַזמע איז אַטשיווד וועגן 30-60 מינוט נאָך גענומען די מעדיצין.
נאָך ינדזשעסטשאַן פון 14 C-מיטן נאָמען קלאָפּידאָגרעל, בעערעך 50% פון די גאַנץ ראַדיאָאַקטיוויטי איז עקסקרעטעד דורך די קידניז און בעערעך 46% דורך די קישקע ין 120 שעה נאָך דאָסינג. נאָך אַ איין מויל אָנפירונג פון קלאָפּידאָגרעל אין אַ דאָזע פון 75 מג, די האַלב-לעבן (ט1/2) איז בעערעך 6 שעה1/2 די הויפּט ינאַקטיוו מעטאַבאָליטע סערקיאַלייטינג אין די בלוט פּלאַזמע נאָך אַ איין און ריפּיטיד נוצן איז 8 שעה.
די יסאָענזימע CYP2C19 נעמט אָנטייל אין די פאָרמירונג פון אַן אַקטיוו מעטאַבאָליטע און אַ ינטערמידייט מעטאַבאָליטע - 2-אָקסאָ-קלאָפּידאָגרעל. די פאַרמאַקאָקינעטיק און אַנטיפּלאַטעלעט ווירקונג פון די אַקטיוו קלאָפּידאָגרעל מעטאַבאָליטע, ווי געזונט ווי די רעזולטאַטן פון די אַסעסמאַנט פון פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן אונטער עקס-וויוואָו טנאָים, אַנדערש דיפּענדינג אויף די גענאָטיפּע פון די יסאָפּראָמע CYP2C19.
די אַללעל פון די CYP2C19 * 1 יסאָענזימע דזשין קאָראַספּאַנדז צו אַ גאָר פאַנגקשאַנאַל מאַטאַבאַליזאַם, בשעת די אַלעלעס פון די CYP2C19 * 2 און CYP2C19 * 3 יסענאָזימע גענעס זענען ניט-פאַנגקשאַנאַל. אַללעלעס פון די CYP2C19 * 2 און CYP2C19 * 3 גענעס פון יסאָענזימע זענען פאַראַנטוואָרטלעך פֿאַר אַ פאַרקלענערן אין מאַטאַבאַליזאַם אין רובֿ פארשטייערס פון די קאַוקאַיד (85%) און מאָנגאָלאָיד (99%) ראַסעס. אנדערע אַלעלעס פארבונדן מיט אַ פעלן אָדער פאַרקלענערן אין מאַטאַבאַליזאַם זענען ווייניקער אָפט און ינקלודז, אָבער, זענען נישט לימיטעד צו, אַלעלעס פון די CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 און * 8 יסענזימע גענעס.
פּאַטיענץ מיט נידעריק CYP2C19 יסאָענזימע טעטיקייט זאָל האָבן די צוויי פונקציע אַלעלעס דערמאנט אויבן מיט אָנווער פון פונקציע. לויט פארעפנטלעכט שטודיום, די אָפטקייַט פון גענאָטיפּעס מיט נידעריק אַקטיוויטעט פון די CYP2C19 יסאָענזימע, באגלייט דורך אַ פאַרקלענערן אין מאַטאַבאַליזאַם, איז בעערעך 2% אין פארשטייערס פון די קאַוקאַסאָיד ראַסע, 4% אין מענטשן פון די נעגראָיד ראַסע און 14% אין מענטשן פון די מאָנגאָלאָיד ראַסע. עס זענען טעסץ צו באַשליסן די גענאָטיפּע פון די יסאָפּאָזימע CYP2C19. לויט אַ לערנען און מעטאַ-אַנאַליז, וואָס ינקלודעד מענטשן מיט זייער הויך, הויך, ינטערמידייט און נידעריק טעטיקייט פון די CYP2C19 יסאָענזימע, אַ באַטייטיק חילוק אין די ויסשטעלן פון די אַקטיוו מעטאַבאָליטע און די דורכשניטלעך גראַד פון ינאַבישאַן פון ADP-ינדוסט פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן אין וואַלאַנטירז מיט זייער הויך, הויך און ינטערמידייט יסאָענזימע טעטיקייט. CYP2C19 איז ניטאָ. אין וואַלאַנטירז מיט נידעריק טעטיקייט פון דעם יסאָענזימע, די ויסשטעלן פון די אַקטיוו מעטאַבאָליטע דיקריסט קאַמפּערד מיט וואַלאַנטירז מיט אַ הויך אַקטיוויטעט פון די יסאָענזימע CYP2C19.
ווען ניצן קלאָפּידאָגרעל אין דאָסעס פון 600 מג, די לאָודינג דאָזע / 150 מג וישאַלט דאָזע (600 מג / 150 מג) אין פּאַטיענץ מיט נידעריק מאַטאַבאַליזאַם, די ויסשטעלן פון די אַקטיוו מעטאַבאָליטע איז געווען העכער ווי מיט די 300 מג / 75 מג באַהאַנדלונג. אין נאך, די גראַד פון ינאַבישאַן פון פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן איז געווען ענלעך צו דער אין גרופּעס פון פּאַטיענץ מיט אַ הויך אַקטיוויטעט פון די CYP2C19 יסאָענזימע ריסיווינג
קלאָפּידאָגרעל לויט די סכעמע 300 מג / 75 מג. די דאָוסאַדזש רעזשים פון קלאָפּידאָגרעל אין אַ גרופּע פון פּאַטיענץ מיט נידעריק אַקטיוויטעט פון די CYP2C19 יסאָענזימע איז נישט געווען באשלאסן אין שטודיום וואָס האָבן ינוואַלווד די לערנען פון קליניש אַוטקאַמז. אין די קליניש טריאַלס ביז אַהער, עס זענען ניט גענוגיק מוסטער סיזעס צו דעטעקט דיפעראַנסיז אין קליניש אַוטקאַם אין פּאַטיענץ מיט נידעריק CYP2C19 יסאָענזימע טעטיקייט.
פאַרמאַקאָקינעטיקס פון ספּעציעל פּאַציענט גרופּעס
די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון די אַקטיוו מעטאַבאָליטע פון קלאָפּידאָגרעל אין ספּעציעל גרופּעס פון פּאַטיענץ (עלטער פּאַטיענץ, קינדער, פּאַטיענץ מיט ימפּערד רענאַל און העפּאַטיק פונקציע) איז נישט געלערנט.
עלטער פּאַטיענץ
אין עלטערע וואַלאַנטירז (איבער 75 יאָר), ווען קאַמפּערד מיט יונג וואַלאַנטירז, דיפעראַנסיז אין פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן און בלידינג צייט זענען נישט גילוי. דאָוסאַדזש אַדזשאַסטמאַנט אין עלטער פּאַטיענץ איז נישט פארלאנגט.
ימפּערד רענאַל פונקציע
נאָך ריפּיטיד נוצן פון קלאָפּידאָגרעל אין אַ דאָזע פון 75 מג פּער טאָג אין פּאַטיענץ מיט שטרענג רענאַל ימפּערמאַנט (סיסי 5-15 מל / מין), דער גראַד פון ינאַבישאַן פון אַדפּ-ינדוסט פּלאַטעלעט אַגראַגיישאַן איז 25% נידעריקער ווי אין געזונט וואַלאַנטירז. אָבער, דער גראַד פון לענגטאַנינג פון בלידינג צייט איז ענלעך צו דער אין געזונט וואַלאַנטירז וואָס באקומען
קלאָפּידאָוגל אין אַ דאָזע פון 75 מג פּער טאָג.
ימפּערד לעבער פונקציע
נאָך נוצן פון קלאָפּידאָגרעל אין אַ דאָזע פון 75 מג פּער טאָג פֿאַר 10 טעג אין פּאַטיענץ מיט סאַווירלי ימפּערד לעבער פונקציאָנירן, די גראַד פון ינאַבישאַן פון אַדפּ-ינדוסט פּלאַטעלעט אַגראַגיישאַן און די דורכשניטלעך ילאָנגגיישאַן קורס פון בלידינג צייט געווען פאַרגלייַכלעך מיט געזונט וואַלאַנטירז.
די פּרעוואַלאַנס פון אַלעלעס פון די CYP2C19 יסענאָזימע גענעס פארבונדן מיט אַ ינטערמידייט אָדער דיקריסט מאַטאַבאַליזאַם איז אַנדערש צווישן פארשטייערס פון פאַרשידענע ראַסיש / עטניק גרופּעס (זען סאַבאַקשאַן פאַרמאַקאָגענעטיקס). לימיטעד ליטעראַטור דאַטן זענען בארעכטיגט צו אָפּשאַצן די באַטייַט פון די גענאָטיפּינג פון CYP2C19 יסענזימע אויף קליניש אַוטקאַמז פֿאַר פּאַטיענץ פון די מאָנגאָלאָיד ראַסע.
קאָנטראַינדיקאַטיאָנס
- היפּערסענסיטיוויטי צו קלאָפּידאָגרעל אָדער קיין הילף פון די מעדיצין,
- שטרענג לעבער דיספאַנגקשאַן,
- אַקוטע בלידינג, אַזאַ ווי בלידינג פון אַ פּעפּטיק געשוויר אָדער ינטראַקראַניאַל העמאָררהאַגע,
- לאַקטאַסע דיפישאַנסי, לאַקטאָוס ינטאַלעראַנס, גלוקאָוס-גאַלאַקטאָוס מאַלאַבסאָרפּטיאָן סינדראָום
- שוואַנגערשאַפט און די צייט פון ברעסטפידינג,
- קינדער אונטער 18 יאָר (זיכערקייַט און עפיקאַסי זענען נישט געגרינדעט).
מיט זאָרג:
- מעסיק ימפּערד לעבער פונקציע מיט אַ פּרידיספּאַזישאַן צו בלידינג (לימיטעד דערפאַרונג)
- ימפּערד רענאַל פונקציע (לימיטעד דערפאַרונג)
- פּאַטאַלאַדזשיקאַל טנאָים וואָס פאַרגרעסערן די ריזיקירן פון בלידינג (אַרייַנגערעכנט טראַוומע, כירורגיע (זען אָפּטיילונג "ספּעציעלע אינסטרוקציעס"))
- חולאתן אין וואָס עס איז אַ פּרידיספּאַזישאַן צו דער אַנטוויקלונג פון בלידינג (ספּעציעל גאַסטראָוינטעסטאַנאַל און ינטראַאָקולאַר)
- סיימאַלטייניאַס נוצן פון ניט-סטערוידאַל אַנטי-ינפלאַמאַטאָרי דרוגס (NSAIDs), אַרייַנגערעכנט סיקלאָאָקסיגענאַסע -2 ינכיבאַטערז (COX-2),
- די סיימאַלטייניאַס נוצן פון וואָרפערין, העפּאַרין אָדער גלייקאָפּראָוטין IIb / IIIa ינכיבאַטערז
- פּאַטיענץ מיט נידעריק אַקטיוויטעט פון די CYP2C19 יסאָענזימע (ווען ניצן קלאָפּידאָגרעל אין רעקאַמענדיד דאָסעס, ווייניקער אַקטיוו מעטאַבאָליטע פון קלאָפּידאָגרעל איז געשאפן און די אַנטיפּלאַטעלעט ווירקונג איז ווייניקער פּראַנאַונסט. דעריבער, אויב איר נוצן קלאָפּידאָגרעל אין רעקאַמענדיד דאָסעס פֿאַר אַקוטע קאָראַנערי סינדראָום אָדער פּערקוטאַנע ינטערווענטיאָן אין קאָראַנערי אַרטעריעס, עס קען זיין אַ האַרץ טעמפּאָ העכער ווי אין פּאַטיענץ מיט נאָרמאַל אַקטיוויטעט פון די יסאָענזימע CYP2C19),
כייפּערסענסיטיוויטי צו אנדערע טיענאָפּירידינעס (למשל
טיקלאָפּידינע, פּראַסוגרעל (זען אָפּטיילונג "ספּעציעלע אינסטרוקציעס").
שוואַנגערשאַפט און לאַקטיישאַן:
זינט עס זענען קיין קליניש דאַטן וועגן די נוצן פון קלאָפּידאָגרעל בעשאַס שוואַנגערשאַפט, די מעדיצין איז נישט רעקאַמענדיד פֿאַר נוצן בעשאַס שוואַנגערשאַפט. כייַע שטודיום האָבן ניט אנטפלעקט אַ דירעקט אָדער ומדירעקט אַדווערס ווירקונג אויף שוואַנגערשאַפט, אַנטוויקלונג פון דער עמבריאָ / פיטאַס, די לויף פון אַרבעט אָדער פּאָסטנאַטאַל אַנטוויקלונג.
כייַע שטודיום האָבן געוויזן אַז
קלאָפּידאָגרעל און / אָדער זייַן מעטאַבאָליטעס זענען עקסקרעטעד אין ברוסט מילך. דעריבער, אויב נייטיק, טעראַפּיע
קלאָפּידאָגרעל רעקאַמענדיד צו האַלטן ברעסטפידינג.
דאָוסאַדזש און אַדמיניסטראַציע
ין, ראַגאַרדלאַס פון עסנוואַרג ינטייק, אַמאָל אַ טאָג.
אַדאַלץ און עלטערע פּאַטיענץ מיט נאָרמאַל אַקטיוויטעט פון די CYP2C19 יסענאָזימע
מיאָקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן, יסטשעמיק מאַך אָדער דיאַגנאָסעד פּעריפעראַל אַרטיריאַל אַקלוזשאַן קרענק.
זילט® איז גענומען אין אַ דאָזע פון 75 מג (1 טאַבלעט) אַמאָל פּער טאָג.
אַקוטע קאָראַנערי סינדראָום אָן סט סעגמענט הייך (אַנסטייבאַל אַנדזשיינאַ אָדער מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן אָן ק כוואַליע)
באַהאַנדלונג מיט זילט® זאָל זיין סטאַרטעד מיט אַ איין דאָזע פון אַ לאָודינג דאָזע (300 מג), און דעמאָלט פאָרזעצן מיט אַ דאָזע פון 75 מג אַמאָל פּער טאָג (אין קאָמבינאַציע מיט אַסעטילסאַליסיליק זויער אין דאָסעס פון 75-325 מג פּער טאָג). זינט די נוצן פון העכער דאָסעס פון אַסעטילסאַליסיליק זויער איז פארבונדן מיט אַ גרעסערע ריזיקירן פון בלידינג, די רעקאַמענדיד דאָזע פון אַסעטילסאַליסיליק זויער זאָל נישט יקסיד 100 מג. די מאַקסימום וווילטויק ווירקונג איז באמערקט אין די 3 טה חודש פון באַהאַנדלונג. די אָפּטימאַל געדויער פון באַהאַנדלונג פֿאַר דעם אָנווייַז איז נישט פאָרמאַלי באשלאסן. די רעזולטאַטן פון קליניש שטודיום באַשטעטיקן די פיזאַבילאַטי פון גענומען קלאָפּידאָגרעל אַרויף צו 12 חדשים נאָך דער אַנטוויקלונג פון אַקוטע קאָראַנערי סינדראָום אָן רייזינג די סט אָפּשניט.
אַקוטע קאָראַנערי סינדראָום מיט סטריט אָפּשניט הייך (אַקוטע מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן) מיט מעדיצין באַהאַנדלונג און די מעגלעכקייט פון טהראָמבאָליטיק טעראַפּיע, אין קאָמבינאַציע מיט אַסעטילסאַליסיליק זויער.
זילט® זאָל זיין גענומען אין אַ דאָזע פון 75 מג (1 טאַבלעט) אַמאָל פּער טאָג, סטאַרטינג מיט אַ לאָודינג דאָזע, אין קאָמבינאַציע מיט אַסעטילסאַליסיליק זויער מיט אָדער אָן טראַמבאָליטיק. פֿאַר פּאַטיענץ עלטער ווי 75 יאר, באַהאַנדלונג מיט Zilt® זאָל זיין דורכגעקאָכט אָן אַ לאָודינג דאָזע. קאָמבינאַציע טעראַפּיע איז סטאַרטעד ווי באַלד ווי מעגלעך נאָך די אָנסעט פון סימפּטאָמס און האלט פֿאַר לפּחות 4 וואָכן. אין אַזאַ פּאַטיענץ, די עפפעקטיווענעסס פון קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט קלאָפּידאָגרעל און אַסעטילסאַליסיליק זויער, וואָס געדויערט מער ווי 4 וואָכן, איז נישט געלערנט.
אַטריאַל פיבריליישאַן (אַטריאַל פיבריליישאַן)
די מעדיצין Zilt® איז פּריסקרייבד אין אַ דאָזע פון 75 מג אַמאָל פּער טאָג. אין קאָמבינאַציע מיט קלאָפּידאָגרעל, טעראַפּיע זאָל זיין סטאַרטעד, און דער ינטייק פון אַסעטילסאַליסיליק זויער אין אַ דאָזע פון 75-100 מג פּער טאָג זאָל פאָרזעצן.
אויב דער פּאַציענט מיסט די ווייַטער דאָזע:
- אויב ווייניקער ווי 12 שעה האָבן דורכגעקאָכט נאָך סקיפּינג די ווייַטער דאָזע, איר זאָל מיד נעמען די מיסט דאָזע פון Zilt® און דאַן נעמען די ווייַטער דאָזע אין די געוויינטלעך צייט,
- אויב מער ווי 12 שעה זענען דורכגעגאנגען נאָך סקיפּינג די ווייַטער דאָזע, די ווייַטער דאָזע זאָל זיין גענומען אין דער געוויינטלעך צייט, בשעת די דאָזע זאָל נישט זיין דאַבאַלד.
אַדאַלץ און עלטערע פּאַטיענץ מיט אַ דזשאַנעטיקלי באשלאסן דיקריסט אַקטיוויטעט פון די CYP2C19 יסענאָזימע
די נידעריק טעטיקייט פון די CYP2C19 יסאָענזימע איז פארבונדן מיט אַ פאַרקלענערן אין די אַנטיפּלאַטעלעט ווירקונג פון קלאָפּידאָגרעל. די נוצן פון Zilt® אין העכער דאָסעס (לאָודינג דאָזע פון 600 מג, און 150 מג אַמאָל פּער טאָג) אין פּאַטיענץ מיט נידעריק אַקטיוויטעט פון די CYP2C19 יסאָענזימע פירט צו אַ פאַרגרעסערן אין די אַנטיפּלאַטעלעט ווירקונג פון קלאָפּידאָגרעל (זען אָפּטיילונג "פאַרמאַקאָקינעטיקס"). אין קליניש טריאַלס צו לערנען קליניש אַוטקאַמז, די אָפּטימום דאָוסאַדזש רעזשים פון קלאָפּידאָגרעל אין פּאַטיענץ מיט אַ רידוסט מאַטאַבאַליזאַם רעכט צו אַ דזשאַנעטיקלי באשלאסן נידעריק טעטיקייט פון די CYP2C19 יסאָענזיים איז נישט געגרינדעט.
ספּעציעלע פּאַציענט גרופּעס
עלטער פּאַטיענץ
אין עלטערע וואַלאַנטירז (איבער 75 יאָר), ווען קאַמפּערד מיט יונג וואַלאַנטירז, דיפעראַנסיז אין פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן און בלידינג צייט זענען נישט גילוי. דאָוסאַדזש אַדזשאַסטמאַנט אין עלטער פּאַטיענץ איז נישט פארלאנגט.
ימפּערד רענאַל פונקציע
נאָך ריפּיטיד נוצן פון קלאָפּידאָגרעל אין אַ דאָזע פון 75 מג פּער טאָג אין פּאַטיענץ מיט שטרענג רענאַל ימפּערמאַנט (סיסי 5-15 מל / מין), דער גראַד פון ינאַבישאַן פון אַדפּ-ינדוסט פּלאַטעלעט אַגראַגיישאַן איז 25% נידעריקער ווי אין געזונט וואַלאַנטירז. אָבער, דער גראַד פון לענגטאַנינג פון בלידינג צייט איז געווען ענלעך צו דער אין געזונט וואַלאַנטירז וואָס באקומען
קלאָפּידאָוגל אין אַ דאָזע פון 75 מג פּער טאָג. די מעדיצין טאָלעראַנץ איז געווען גוט אין אַלע פּאַטיענץ. ימפּערד לעבער פונקציע
נאָך נוצן פון קלאָפּידאָגרעל אין אַ דאָזע פון 75 מג פּער טאָג פֿאַר 10 טעג אין פּאַטיענץ מיט סאַווירלי ימפּערד לעבער פונקציאָנירן, די גראַד פון ינאַבישאַן פון אַדפּ-ינדוסט פּלאַטעלעט אַגראַגיישאַן און די דורכשניטלעך ילאָנגגיישאַן קורס פון בלידינג צייט געווען פאַרגלייַכלעך מיט געזונט וואַלאַנטירז.
די פּרעוואַלאַנס פון אַלעלעס פון די CYP2C19 יסענאָזימע גענעס פארבונדן מיט אַ ינטערמידייט אָדער דיקריסט מאַטאַבאַליזאַם איז אַנדערש צווישן פארשטייערס פון פאַרשידענע ראַסיש / עטניק גרופּעס (זען סאַבאַקשאַן פאַרמאַקאָגענעטיקס). לימיטעד ליטעראַטור דאַטן זענען בארעכטיגט צו אָפּשאַצן די באַטייַט פון די גענאָטיפּינג פון CYP2C19 יסענזימע אויף קליניש אַוטקאַמז פֿאַר פּאַטיענץ פון די מאָנגאָלאָיד ראַסע.
ווען קאַמפּערינג די פאַרמאַקאָדינאַמיק פּראָפּערטיעס פון קלאָפּידאָגרעל אין מענטשן און וואָמען, וואָמען געוויזן ווייניקער ינאַבישאַן פון אַדפּ-ינדוסט פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן, אָבער עס איז געווען קיין חילוק אין די פאַרלענגערונג פון בלידינג צייט. ווען קאַמפּערינג קלאָפּידאָגרעל מיט אַסעטילסאַליסיליק זויער אין פּאַטיענץ אין ריזיקירן פון דעוועלאָפּינג יסטשעמיק קאַמפּלאַקיישאַנז, די אָפטקייַט פון קליניש אַוטקאַמז, אנדערע זייַט יפעקס און דיווייישאַנז פון די קלאַל פון קליניש און לאַבאָראַטאָריע פּאַראַמעטערס איז די זעלבע אין ביידע מענטשן און פרויען.
זייַט ווירקונג
די זיכערקייט פון קלאָפּידאָגרעל איז ינוועסטאַגייטאַד אין פּאַטיענץ וואָס האָבן באקומען קלאָפּידאָגרעל טעראַפּיע פֿאַר 1 יאָר אָדער מער. די זיכערקייט פון קלאָפּידאָגרעל אין אַ דאָזע פון 75 מג פּער טאָג איז געווען פאַרגלייַכלעך צו די אַסעטילסאַליסיליק זויער ביי אַ דאָזע פון 325 מג פּער טאָג, ראַגאַרדלאַס פון עלטער, דזשענדער און ראַסע. די אַדווערס ריאַקשאַנז באמערקט אין קליניש טריאַלס זענען ליסטעד אונטן. אין דערצו, ספּאַנטייניאַס ריפּאָרץ פון אַדווערס ריאַקשאַנז זענען אנגעוויזן.
אין קליניש שטודיום און נאָך-פֿאַרקויף אָבסערוואַציע פון קלאָפּידאָגרעל, די אַנטוויקלונג פון בלידינג איז מערסט אָפט רעפּאָרטעד, דער הויפּט בעשאַס דער ערשטער חודש פון טעראַפּיע.
קלאַסאַפאַקיישאַן פון די ינסידאַנס פון זייַט יפעקס פון די וועלט געזונט ארגאניזאציע (WHO): זייער אָפט? 1/10, אָפט פון 1/100 צו 1/10000 צו
מעלדונג פאָרעם און זאַץ
דאָוסאַדזש פאָרעם - פילם-קאָוטאַד טאַבלעץ: קייַלעכיק, אַ ביסל ביקאָנוועקס, ראָזעווע, די טאַבלעט האַרץ האט אַ ווייַס אָדער כּמעט ווייַס גראָב סטרוקטור (7 אין בליסטערז, אין קאַרדבאָרד פּאַקס פון 2, 4 אָדער 12 בליסטערז).
די אַקטיוו מאַטעריע איז קלאָפּידאָגרעל הידראָסולפאַטע, אין 1 טאַבלעט - 97.875 מג, אָדער קלאָפּידאָגרעל - 75 מג.
אַגזיליערי קאַמפּאָונאַנץ: מיקראָקריסטאַללינע סעליאַלאָוס, אַנהידראָוס לאַקטאָוס, פּרעגעלאַטיניזעד קראָכמאַל, כיידראַדזשאַנייטיד קאַסטער בוימל, מאַקראָגאָל 6000.
דער זאַץ פון די פילם שאָל: פּראָפּילענע גלייקאָל, היפּראָמעללאָסע 6 קפּ, טאַלק, טיטאַניום דייאַקסייד (ע 171), פאַרב אייַזן אַקסייד רויט (ע 172).
פאַבריקאַנט און פּרייַז
פאַרמאַסוטיקאַל פירמע פאַרקנאַסט אין די פּראָדוקציע פון זילט מעדיצין אין רוסלאַנד KRKA. אויף די דינער מאַרק, איר קענען אויך געפֿינען אַן ימפּאָרטיד מעדיצין סאַפּלייד פֿון סלאָוועניאַ.
עס איז "זילט", ליידער, גאַנץ טייַער. דער פּרייַז פון דעם מעדיצין דעפּענדס, ערשטער פון אַלע, אויף די נומער פון בליסטערז פּאַקידזשד אין אַ קעסטל. פֿאַר בייַשפּיל, 14 טאַבלאַץ פון דעם פּראָדוקט קאָס וועגן 500-600 ר, דיפּענדינג אויף די סאַפּלייער. פֿאַר 12 בליסטערז איר דאַרפֿן צו צאָלן מער ווי 2000 פּי. אין קיין פאַל, דעם מעדיצין איז דיספּענסט אין פאַרמאַסיז בלויז דורך רעצעפּט.
פאַרמאַקאָלאָגיקאַל קאַמף
אין דעם אָרט פון וואַסקיאַלער שעדיקן אין די מענטשלעך גוף, פּלאַטעלעץ שטענדיק אָנהייבן צו אָנקלייַבן. אין דער זעלביקער צייט, זיי שטעקן צוזאַמען צוזאַמען און אַדכיר צו די געוועבן. דער פּראָצעס ענדס מיט די פאָרמירונג פון אַ בלוט קלאַט.
די מעדיצין "זילט", די ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן וואָס איז גאַנץ פּשוט, הייבט צו האַנדלען אַדוואַנטיידזשאַס אויף די פּאַציענט - וועגן 30 מינוט נאָך אַדמיניסטראַציע. ווען עס גייט אריין די מענטשלעך גוף, ינאַבישאַן פון פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן אַקערז. מיט רעגולער נוצן פון דעם מעדיצין נאָך וועגן 4-7 טעג, די מאַקסימום טעראַפּיוטיק ווירקונג אַקערז.
די שפּיץ קאַנסאַנטריישאַן פון דעם מעדיצין אין דעם גוף אַקערז עטלעכע שעה נאָך אַדמיניסטראַציע. דערצו, די אינהאַלט אין די בלוט אפילו אין דעם פּעריאָד איז יוזשאַוואַלי גאַנץ נידעריק.
די מעדיצין איז עקסקרעטעד פון די גוף דורך ביידע די קידניז און די געדערעם. די האַלב-לעבן נאָך אַ איין דאָזע איז בעערעך 6-8 שעה.
די מעדיצין "זילט": ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן
ווי שוין דערמאנט, דעם מעדיצין איז בלויז אין די פאָרעם פון טאַבלאַץ. אַקאָרדינגלי, זיי נעמען עס אויסשליסלעך באַל-פּע. טרינקען טאַבלעץ 75 מג "זילט" ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן אַלאַוז איידער מילז און נאָך אָדער בעשאַס עס. די מעטהאָדס פון גענומען דעם מעדיצין אָפענגען אויף די ספּעציפיש קרענק.
א פּאַציענט מיט אַ מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן איז יוזשאַוואַלי פּריסקרייבד אַ טאַבלעט 75 מג פּער טאָג. דער זעלביקער דאָוסידזשיז זענען פּריסקרייבד פֿאַר פּאַטיענץ מיט יסטשעמיק סערעבראָוואַסקולאַר צופאַל און אַרטיריאַל אַקלוזשאַן. אין דעם פאַל, פֿאַר פּאַטיענץ מיט מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן, דעם מעדיצין קענען זיין פּריסקרייבד אין די צייט פון 1 צו 35 טעג פון דער אַנטוויקלונג פון די קרענק. פּאַטיענץ מיט יסטשעמיק מאַך "זילט" איז יוזשאַוואַלי פּריסקרייבד פון 7 טעג צו זעקס חדשים.
אין קאָראַנערי סינדראָום מיט סטריט אָפּשניט הייך, דעם מעדיצין איז אויך פּריסקרייבד אין אַ סומע פון 75 מג פּער טאָג. אָבער אין דעם פאַל, דער פּאַציענט ביז אַהער נעמט אַ איין לאָודינג דאָזע אין קאָמבינאַציע מיט אַספּירין און טהראָמבאָליטיק.
אין קאָראַנערי סינדראָום אָן סט הייך, אַ ביסל אַנדערש באַהאַנדלונג רעזשים איז געניצט. אין דעם פאַל, די מעדיצין איז יוזשאַוואַלי גענומען ווי גייט:
טרינקען אַ לאָודינג דאָזע פון 300 מג אַמאָל
נעמען די מעדיצין טעגלעך ביי 1 טאַבלעט פּער טאָג.
אין קאָמבינאַציע מיט מעדאַקיישאַנז מיט אַספּירין אין די סומע פון 75-325 מג, די טעגלעך דאָזע פון זילט זאָל זיין 100 מג. מיט דעם רעזשים, די מאַקסימום ווירקונג אין פּאַטיענץ איז יוזשאַוואַלי באמערקט נאָך דרייַ חדשים. די לויף פון באַהאַנדלונג רובֿ אָפט איז 12 חדשים.
אַזאַ טעראַפּיע איז פּריסקרייבד אין רובֿ פאלן בלויז צו דערוואַקסן פּאַטיענץ אונטער די עלטער פון 75 יאר.
ינסטראַקשאַנז פֿאַר די נוצן פון דעם מעדיצין "זילט": קאָנטראַינדיקאַטיאָנס
פאר אַדאָולעסאַנץ אונטער 18 יאָר, "זילט" איז נישט פּריסקרייבד פֿאַר די פאַרהיטונג פון טראַמבאָוסאַס. עס איז אויך נישט רעקאַמענדיד צו נעמען דעם מעדיצין צו לאַקטייטינג און שוואַנגער וואָמען. קלאָפּידאָגרעל איז ביכולת צו דורכנעמען, אַרייַנגערעכנט, אין ברוסט מילך.
דאָך איר קענען נישט נעמען דעם מעדיצין און די מענטשן וואָס קען אַנטוויקלען אַ אַלערדזשיק אָפּרוף צו קיין קאַמפּאָונאַנץ. קאָנטראַינדיקאַטיאָנס פֿאַר די נוצן פון "זילט":
לויט צו די ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן, "זילט" זאָל זיין גענומען מיט וואָרענען אין דעם בייַזייַן פון פּראָבלעמס אַזאַ ווי:
כייפּערסענסיטיוויטי צו טיענאָפּירידינעס,
נידעריק טעטיקייט פון CYP2C19,
ימפּערד לעבער און ניר פונקציע,
חולאתן אין וואָס בלידינג איז מעגלעך,
כירורגיש אַפּעריישאַנז און ינדזשעריז וואָס קענען גרונט בלידינג.
ינטעראַקשאַן
אין דערצו, לויט צו די ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן, "זילט" 75 מג סיימאַלטייניאַסלי מיט אַזאַ מיטל ווי:
דער זעלביקער אַפּלייז צו קאָמפּלעקס באַהאַנדלונג מיט זילט און ניט-סטערוידאַל אַנטי-ינפלאַמאַטאָרי דרוגס.
די ווירקונג פון גענומען דעם מעדאַקיישאַן קען פאַרמינערן אויב דער פּאַציענט האט אַנדערגאָן באַהאַנדלונג ניצן:
"טיקלאָפּידינע" און עטלעכע אנדערע דרוגס.
וואָס פּאַטיענץ דאַרפֿן צו וויסן
פּאַטיענץ גענומען זילט זאָל באשטימט אַדכיר צו די פאלגענדע רעקאַמאַנדיישאַנז:
פאלן פון ומגעוויינטלעך לאָוקאַלאַזיישאַן אָדער געדויער פון בלידינג זאָל זיין געמאלדן צו דער דאָקטער,
דעניס און סערדזשאַנז זאָל זיין נאָוטאַפייד וועגן די לויף פון באַהאַנדלונג מיט זילט אויב זיי זענען קאָנטאַקטעד.
וואָס זייַט יפעקס קען פּאַסירן
ווי קיין אנדערע מעדיצין, זילט קען האָבן אַ נעגאַטיוו ווירקונג אויף דעם גוף פון דער פּאַציענט. רובֿ אָפט ווען פּאַסינג אַ קורס מיט דעם מעדיצין, די פאלגענדע זייַט יפעקס זענען באמערקט אין פּאַטיענץ:
בויך ווייטיק און שילשל,
מאל, יענע וואָס נעמען דעם מעדיצין קען אויך באַשייַמפּערלעך זיך:
יטשינג אָדער פּורפּוראַ
כעמעראַגז אין די אויגן,
אין לאַבאָראַטאָריע בלוט טעסץ, אַ פאַרקלענערן אין די נומער פון פּלאַטעלעץ און נעוטראָפילז קענען מאל זיין דיטעקטאַד אין פּאַטיענץ.
עס זענען דעריבער גאַנץ אַ ביסל זייַט יפעקס צו דעם מעדיצין. דעריבער, די ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן "זילט" 75 מג זאָל זיין באמערקט אָן דורכפאַל. אָווערדאָסעס פון דעם מעדיצין, פון קורס, קענען ניט זיין טאָלעראַטעד. אויב דער פּאַציענט פּלוצלינג פארגעסן צו נעמען די פּיל איין טאָג, טרינקען אַ טאָפּל דאָזע דער ווייַטער טאָג איז נישט רעקאַמענדיד אין קיין פאַל.
לויט די ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן, זילט טאַבלעץ, ווי קיין אנדערע, זאָל ניט זיין שיקער אויב איר זענט אַלערדזשיק צו קיין פון זייער קאַמפּאָונאַנץ. אַזאַ ריאַקשאַנז ווען ניצן דעם מעדיצין זענען זעלטן. אָבער, עס קען נאָך זיין באמערקט אַ אַלערגיע אין פּאַטיענץ וואָס זענען טרעאַטינג מיט דעם סגולע. די מערסט אָפט ריאַקשאַנז זענען:
כייפּערסענסיטיוויטי צו טיענאָפּירידינעס.
וואָס צו טאָן מיט אַ אָוווערדאָוס
ניצן די מעדיצין מיט ווייאַליישאַנז פון די ינסטראַקשאַנז פֿאַר די נוצן פון "זילט" פירט צו די פּאַסירונג פון אַזאַ פּראָבלעמס ווי:
בלידינג פון אַ אַנדערש נאַטור
געוואקסן געדויער פון בלידינג.
אָוווערדאָוסיז מיט דעם מעדיצין איז סימפּטאַמאַטיק. פּאַטיענץ זענען יוזשאַוואַלי טראַנספערד מיט פּלאַטעלעט מאַסע.
אַנאַלאָגועס פון די מעדיצין
עס קאָס "זילט", ווי שוין דערמאנט, גאַנץ טייַער. דעריבער, פילע פּאַטיענץ, פון קורס, זענען אינטערעסירט אין וואָס טשיפּער מעדיצין קענען פאַרבייַטן דעם מעדיצין אויב נייטיק.
סינאָנימס פון די מעדיצין "זילט" זענען, למשל:
אַלע די געלט אין זייער זאַץ האָבן די זעלבע אַקטיוו מאַטעריע ווי זילט. אויב איר ווילט, דעם מעדיצין קענען זיין ריפּלייסט אין יעדער צייט מיט איינער פון די אַנאַלאָגועס אויף דער רשימה. די ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן מיט זילט און די סינאָנימס זייַנען כּמעט יידעניקאַל. די דרוגס רעדוצירן בלוט קלאַטינג גאַנץ יפעקטיוולי. אָבער, עס איז נאָך ערלויבט צו טוישן זילט צו קיין פון די אַנאַלאָגועס בלויז נאָך פּרילימאַנערי קאַנסאַלטיישאַן מיט אַ דאָקטער.
די גענעריקס פון זילט זענען די מעדאַסאַנז קלאָפּידאָגרעל (קאָס 190 פּ. פֿאַר 14 פּקס) און קלאָפּידאָגרעל ריטשטער (292 פּ).
אַנאַלאָגועס פון דעם מעדיצין, אויך פּרעווענטינג בלוט קאָואַגיאַליישאַן, זענען ווי גייט:
"פענילין" איז פּריסקרייבד צו פּאַטיענץ 0.025-0.1 ג 1-3 מאל פּער טאָג. פּאַטיענץ מייַ נעמען דיקומאַרין אין דאָוסידזשיז פון 0,05 צו 0,1 ג 2-3 מאל פּער טאָג. דאקטוירים פאָרשרייַבן העפּאַרין צו פּאַטיענץ סובקוטאַנעאָוסלי, ינטראַווינאַסלי אָדער ינטראַמוסקולאַרלי.
די מעדיצין "פּלאַוויקס" רעפערס צו די אַנאַלאָגועס פון דעם מעדיצין. "זילט", די ינסטרוקטיאָנס פֿאַר די נוצן פון וואָס מיר ריוויוד אויבן, אין פאַקט, איז זיך אַ ביליק פאַרטרעטער פֿאַר דעם מעדיצין. פילע פּאַטיענץ, צוגעשטעלט אַ גענוג סומע פון געלט, זענען אַדווייזד צו קלייַבן פּלאַוויקס פֿאַר פאַרהיטונג פון טראַמבאָוסאַס. אין טערמינען פון יפעקטיוונאַס, זילט איז אַ ביסל ערגער צו דעם בראַנדיד מעדיצין.
סטאָרידזש טנאָים
דאָך, צו נעמען די פאַרהיטונג פון בלוט קלאַץ זאָל זיין עקסקלוסיוולי אַנפּייערד מעדיצין "זילט". עס איז רעקאַמענדיד צו קראָם דעם מעדיצין אין טעמפּעראַטורעס אַרויף צו +25 ° סי. דאָס איז, אין די זומער עס איז דיזייראַבאַל צו שטעלן די טאַבלעץ אין די פרידזשידער. דער פּאָליצע לעבן פון די מעדיצין אין געחתמעט פּאַקקאַגינג איז 3 יאָר.
באריכטן וועגן די סגולע פון פּאַטיענץ
פּאַטיענץ האָבן אַ זייער גוט מיינונג וועגן דעם מעדיצין. פּאַטיענץ פאַרבינדן צו זייַן אַדוואַנטידזשיז:
פעלן פון נעגאַטיוו יפעקס אויף די מאָגן.
לויט צו רובֿ פּאַטיענץ, די מעדיצין דיילייץ די בלוט פיל בעסער ווי די זעלבע אַספּירין. דאָס איז, די ריזיקירן פון אַ ריפּיטיד האַרץ אַטאַק אָדער מאַך ווען סטראַקטשערד אין לויט מיט די ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן, זילט, באריכטן פון וואָס אין דעם אַכטונג זענען טאַקע בלויז גוט, באטייטיק ראַדוסאַז.
פּאַטיענץ באַטראַכטן עטלעכע דיסאַדוואַנטידזשיז פון דעם מעדיצין:
נישט צו באַקוועם פּאַקקאַגינג.
האַרץ אַטאַקס און סטראָקעס פאַלן, פון קורס, אין מיטן-אַלט מענטשן. אבער מער אָפט ווי נישט, עלטערע מענטשן נאָך פּנים דעם פּראָבלעם. און דאָך, יוזשאַוואַלי שווער צו קויפן אַזאַ אַ לעפיערעך טייַער ריטייערמאַנט מעדיצין.
זילט טאַבלעץ זענען פּאַקידזשד אין בליסטערז וואָס ממש פאַלן באַזונדער אין די הענט. טאָמער דער פאַבריקאַנט אַזוי געוואלט צו מאַכן די טעגלעך נוצן פון דעם מעדיצין מער באַקוועם. לויט רובֿ פּאַטיענץ, עס וואָלט זיין פיל בעסער צו באַפרייַען די פּילז אין שטארקער בליסטערז צוזאמען די בראָך.
אן אנדער כיסאָרן פון די זילט מעדיצין איז אַז פילע פּאַטיענץ באַטראַכטן עס צו האָבן אַ גאַנץ שטאַרק ווירקונג אויף די לעבער. רובֿ פּאַטיענץ רעקאָמענדירן צו נעמען דעם מעדאַקיישאַן אויסשליסלעך אונטער די השגחה פון אַ דאָקטער.
וואָס טאָן דאקטוירים טראַכטן וועגן די מעדיצין
דאקטוירים אליין באַטראַכטן זילט ווי אַ גוטע וועג צו רעדוצירן בלוט קאָואַגיאַליישאַן. די פּלאַסיז פון דעם מעדיצין, דאקטוירים אַטריביוט בפֿרט צו די פאַקט אַז עס איז געזונט טאָלעראַטעד דורך רובֿ פּאַטיענץ. אויב מען אָפּשאַצונג לויט די באריכטן, כעמעראַגז בעשאַס נוצן איז זייער זעלטן.
די באַווייַזן באַזע אין טערמינען פון זיכערקייַט און עפיקאַסי פון דעם מעדיצין, ווי פילע דאקטוירים טאָן, איז זייער גוט. אָבער, זיי גלויבן אַז די מעדיצין איז אין קיין פאַל גאַנץ ערנסט. דאקטוירים זעלבסט-רעקאַמענדיד צו נוצן זיך נישט צו מעדיקייט זיך.
ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן זילט: אופֿן און דאָוסאַדזש
די טאַבלעץ זענען גענומען באַל-פּע, ראַגאַרדלאַס פון די מאָלצייַט.
רעקאַמענדיד דאָוסאַדזש פֿאַר פּאַטיענץ מיט נאָרמאַל אַקטיוויטעט פון די CYP2C19 יסאָענזימע, אַרייַנגערעכנט עלטערע פּאַטיענץ:
- מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן, יסטשעמיק מאַך אָדער דיאַגנאָסעד פּעריפעראַל אַרטיריאַל אַקלוזשאַן קרענק: 75 מג אַמאָל פּער טאָג
- אַקוטע קאָראַנערי סינדראָום אָן סטריט אָפּשניט הייך (אַנסטייבאַל אַנדזשיינאַ און מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן אָן Q כוואַליע): לאָודינג דאָזע - אַמאָל 300 מג, דעמאָלט 75 מג אַמאָל פּער טאָג אין קאָמבינאַציע מיט אַסעטילסאַליסיליק זויער אין אַ דאָזע פון 75-325 מג פּער טאָג. ווען פּריסקרייבז, עס זאָל זיין אין זינען אַז דאָסעס פון אַסעטילסאַליסיליק זויער העכער 100 מג זענען פארבונדן מיט אַ הויך ריזיקירן פון בלידינג. די טעראַפּיוטיק ווירקונג אַקערז אין די 3 חודש פון באַהאַנדלונג, פֿאַר אָפּטימאַל רעזולטאַטן, עס איז קעדייַיק צו פאָרזעצן ניצן קלאָפּידאָוגל אין אַרויף צו 12 חדשים.
- אַקוטע מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן (אַקוטע קאָראַנערי סינדראָום מיט סט סעגמענט הייך): אַ איין לאָודינג דאָזע, דעמאָלט 75 מג אַמאָל פּער טאָג אין קאָמבינאַציע מיט אָדער אָן אַסעטילסאַליסיליק זויער און טהראָמבאָליטיק. עס איז נישט רעקאַמענדיד צו נוצן לאָודינג דאָסעס אין דער באַהאַנדלונג פון פּאַטיענץ עלטער ווי 75 יאר. די באַהאַנדלונג זאָל זיין סטאַרטעד ווען דער ערשטער סימפּטאָמס פון די קרענק דערשייַנען און געדויערן אין מינדסטער 4 וואָכן,
- אַטריאַל פיבריליישאַן (אַטריאַל פיבריליישאַן): 75 מג אַמאָל פּער טאָג אין קאָמבינאַציע מיט אַסעטילסאַליסיליק זויער אין אַ דאָזע פון 75-100 מג פּער טאָג.
עס איז רעקאַמענדיד צו נעמען די טאַבלאַץ אין דער זעלביקער צייט, אויב איר זענט שפּעט פֿאַר ווייניקער ווי 12 שעה, איר זאָל נעמען די מיסט דאָזע און דער ווייַטער אין דער געוויינטלעך צייט, מיט אַ מעהאַלעך צווישן דאָסעס פון מער ווי 12 שעה - דער ווייַטער דאָזע איז גענומען אָן דאַבלינג.
אין פּאַטיענץ מיט דזשאַנעטיקלי באשלאסן רידוסט טעטיקייט פון די CYP2C19 יסענזימע ווען גענומען זילט אין רעקאַמענדיד דאָסעס, די פאָרמירונג פון די אַקטיוו מעטאַבאָליטע פון קלאָפּידאָגרעל אַקערז ווייניקער און די אַנטיפּלאַטעלעט ווירקונג איז ווייניקער פּראַנאַונסט. די אָפּטימאַל דאָוסאַדזש פֿאַר פּאַטיענץ פון דעם קאַטעגאָריע איז נישט געגרינדעט, יוזשאַוואַלי, די מעדיצין איז פּריסקרייבד אין הויך דאָסעס מיט אַ איין דאָזע פון אַ לאָודינג דאָזע פון 600 מג און דאַן 150 מג אַמאָל פּער טאָג.
עלטערע פּאַטיענץ טאָן ניט דאַרפֿן אַדזשאַסטמאַנט פון די דאָזע.
זייטיגע ווירקונגען
- פֿון די קאַרדיאָווואַסקיאַלער סיסטעם: אָפט - כעמאַטאָומאַ, זייער ראַרעלי - אַרטיריאַל כייפּאָוטענשאַן, וואַסקוליטיס,
- פֿון די העמאַטאָפּאָיעטיק סיסטעם: זעלטן - לעוקאָפּעניאַ, טהראָמבאָסיטאָפּעניאַ, עאָסינאָפיליאַ, ראַרעלי נעוטראָפּעניאַ, אַרייַנגערעכנט שטרענג פארמען, זייער ראַרעלי פּלאַסטיק אַנעמיאַ, טראָמבאָטיק טהראָמבאָסיטאָפּעניק פּורפּוראַ (טטפּ), פּאַנניטיאָפּעניאַ, שטרענג טהראָמבאָסיטאָפּעניאַ, אַגראַנולאָסיטאָסיס, אַנעמאַנאָסיטאָסיס, אַנעמאַנאָסיטאָסיס, אַנעמאַנאָסיטאָסיס
- פֿון די דיגעסטיווע סיסטעם: אָפט - אַבדאָמינאַל ווייטיק, גאַסטראָוינטעסטאַנאַל בלידינג, שילשל, דיספּעפּסיאַ, אָפט - עקל, וואַמאַטינג, פאַרשטאָפּונג, גאַסטרייטאַס, פלאַטולענסע, מאָגן געשוויר און / אָדער דואַדינאַל געשוויר, ראַרעלי - רעטראָפּעריטאָנעאַל כעמעריישאַן, זייער ראַרעלי - פּאַנקרעאַטיטיס, רעטראָפּעריטאָנעאַל און גאַסטראָוינטעסטאַנאַל בלידינג (אַרייַנגערעכנט פאַטאַל אַוטקאַם), קאָליטיס (אַרייַנגערעכנט לימפאָסיטיק), אַקוטע לעבער דורכפאַל, העפּאַטיטיס, פאַנגקשאַנאַל דיסאָרדערס פון די לעבער, סטאָמאַטיטיס,
- פון די זייַט פון די נערוועז סיסטעם: אָפט - קאָפּווייטיק, ינטראַקראַניאַל כעמעראַגיישאַן (אַרייַנגערעכנט פאַטאַל אַוטקאַם), קאָפּשווינדל, פּאַרעסטהעסיאַ, זייער ראַרעלי - צעמישונג, כאַלוסאַניישאַנז,
- פֿון די מוסקולאָסקעלעטאַל סיסטעם: זייער ראַרעלי - העמאַרטראָסיס, מוסקל העמאָררהאַגע, אַרטריט, מיאַלגיאַ, אַרטהראַלגיאַ,
- פון די רעספּעראַטאָרי סיסטעם: אָפט - נאָסעבלעעדס, זייער ראַרעלי - בראָנטשאָספּאַסם, בלידינג פון די רעספּעראַטאָרי שעטעך (פּולמאַנערי כעמעראַגיישאַן, העמאָפּטיסיס), ינטערסטיטיאַל פּנעומאָניטיס,
- פֿון די געניטאָורינאַרי סיסטעם: זעלטן - העמאַטוריאַ, זייער ראַרעלי - גלאָמערולאָנעפריטיס, געוואקסן קאַנסאַנטריישאַן פון סערום
- אויף די הויט הויט: אָפט - סובקוטאַנעאָוס כעמאַטאָומז, אָפט - יטשינג פון די הויט, ויסשיט, כעמעראַגז פון די הויט (פּורפּוראַ), זייער ראַרעלי - בוללאָוס דערמאַטיטיס (סטעווענס-זשאנסאן סינדראָום, טאַקסיק עפּידערמאַל נעקראָליסיס, עריטהעמאַ מולטיפאָרמע), ורטיקאַריאַ, עריטהעמאַטאָוס ויסשיט, ליטשען פּלאַנוס, עקזעמאַ
- פון די סענסערי אָרגאַנס: אָפט - העמאָררהאַגעס פון די רעטינאַל אָדער קאָנדזשונקטיוואַל, ראַרעלי - ווערטיגאָו, זייער ראַרעלי - פּאַטאַלאַדזשיז פון טעם,
- לאַבאָראַטאָריע ינדאַקייטערז: אָפט - אַ פאַרקלענערן אין די נומער פון פּלאַטעלעץ און נעוטראָופיילז, לענגטאַנינג די בלידינג צייַט,
- אַלערדזשיק ריאַקשאַנז: זייער ראַרעלי - עקזעמאַ, אַנגיאָעדעמאַ, אַנאַפילאַקטאָיד ריאַקשאַנז, סערום קרענק, אָפטקייַט אומבאַקאַנט - ויסשיט מיט מעדיצין מיט סיסטעמיק סימפּטאָמס פון DRESS סינדראָום און עאָסינאָפיליאַ, קרייַז-ריאַקטיוו כייפּערסענסיטיוויטי צו טיענאָפּירידינעס, מעדיצין-ינדוסט כייפּערסענסיטיוויטי סינדראָום
- אנדערע: אָפט - וואַסקיאַלער בלידינג אויף די פּאַנגקטשער פּלאַץ, זייער ראַרעלי - שטרענג בלידינג פון די כירורגיש ווונד, היץ.
שוואַנגערשאַפט און לאַקטיישאַן
לויט די אינסטרוקציעס, זילט איז נישט רעקאַמענדיד פֿאַר נוצן בעשאַס שוואַנגערשאַפט, ווייַל עס זענען קיין קליניש דאַטן וועגן די נוצן פון קלאָפּידאָגרעל אין שוואַנגער וואָמען. כייַע שטודיום האָבן ניט גילוי קיין דירעקט אָדער ומדירעקט נעגאַטיוו יפעקס פון די מעדיצין אויף שוואַנגערשאַפט, פיטאַל אַנטוויקלונג, קימפּעט אָדער פּאָסטנאַטאַל אַנטוויקלונג פון די בעיבי.
אין יקספּערמענאַל כייַע שטודיום, עס איז געפונען אַז קלאָפּידאָגרעל און זייַן מעטאַבאָליטעס דורכנעמען אין ברוסט מילך, דעריבער, אויב עס איז נייטיק צו נוצן זילט אין שוועסטערייַ וואָמען, ברוסט-פידינג זאָל זיין סטאַפּט.
מיט ימפּערד רענאַל פונקציע
מיט ריפּיטיד נוצן פון זילט אין אַ דאָזע פון 75 מג פּער טאָג אין פּאַטיענץ מיט שטרענג ימפּערד רענאַל פונקציע (קרעאַטינינע רעשוס - 5-15 מל / מין), די גראַד פון סאַפּרעשאַן פון פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן איז געווען 25% נידעריקער ווי דער גראַד פון ינאַבישאַן פון פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן קאַמפּערד מיט געזונט וואַלאַנטירז. די פאַרלענגערונג פון בלידינג צייט איז געווען ענלעך צו די אין געזונט וואַלאַנטירז וואָס באקומען די מעדיצין אין אַ דאָזע פון 75 מג פּער טאָג. זילט טאָלעראַנץ זענען גלייַך גוט אין אַלע פּאַטיענץ.
מעדיצין ינטעראַקשאַן
רעכט צו דער הויך ריזיקירן פון בלידינג, עס איז נישט רעקאַמענדיד צו פאָרשרייַבן די מעדיצין סיימאַלטייניאַסלי מיט וואַרפאַרין, און ווען קאַמביינד מיט העפּאַרין און אנדערע טהראָמבאָליטיק אגענטן, זאָל זיין ספּעציעל זאָרגן.
נסאַידס פאַרגרעסערן די ריזיקירן פון אַלסערז און ולסעראַטיווע בלידינג אין די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך.
קיין קליניקאַלי באַטייַטיק ינטעראַקשאַן איז געפֿונען מיט סיימאַלטייניאַס נוצן פון אַטענאָלאָל, אַנגיאָטענסין-קאַנווערטינג ענזיים (ACE) ינכיבאַטערז, דרוגס אַז נידעריקער בלוט קאַלעסטעראַל, דיגאָקסין, ניפידיפּינע, פענאָבאַרביטאַל, עסטראָגענס, סימעטידינע, טהעאָפיללינע.
קלאָפּידאָגרעל קען פאַרגרעסערן די ווירקונג פון אַסעטילסאַליסיליק זויער אויף קאַלאַגאַן-ינדוסט פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן. די פאַרמאַקאָדינאַמיק ינטעראַקשאַן פון די מעדיצין מיט אַסעטילסאַליסיליק זויער ינקריסאַז די ליקעליהאָאָד פון בלידינג, אַזוי די נוצן פון דעם קאָמבינאַציע איז מעגלעך בלויז פֿאַר 1 יאָר.
די אַבזאָרפּשאַן פון קלאָפּידאָגרעל איז נישט אַפעקטאַד דורך אַנטאַסידז.
די קאָמבינאַציע מיט טאָלבוטאַמידע, פעניטאָין ינקריסאַז די הייך פון זייער קאַנסאַנטריישאַן אין בלוט פּלאַזמע.
די אַנאַלאָגז פון זילט זענען: לאָפּירעל, קלאָפּידאָגרעל, קלאָפּידאָגרעל-סז, פּלאַוויקס, אַגגרעגאַל, דעטראָמב, קאַרדוטאָל, קלאָפּידעקס, קלאָפּילעט, ליסטאַב 75, דיפּלאַט -75, קאַרדאָגרעל, קלאָפּיגראַנט, לירטאַ, טאַרגעטעק, פּלאַגריל, עיטהראָמברעל, טראָקען.
באריכטן וועגן זילט
פּאַטיענץ ריספּאַנד געזונט צו די מעדיצין, צו באַמערקן ניט בלויז זייַן יפעקטיוונאַס, אָבער אויך אַ פּאַסיק פּרייַז (קאַמפּערד מיט עטלעכע מער טייַער קאַונערפּאַרץ). לויט באריכטן, זילט איז עפעקטיוו נאָך האַרץ אנפאלן און סטענטינג פּראָוסידזשערז. פּאַטיענץ באמערקט אַ פֿאַרבעסערונג אין קוילעלדיק וווילזייַן, די ופהער פון אַנדזשיינאַ אנפאלן, ווי געזונט ווי די אַוועק פון טראַמבאָוסאַס פון אַרטעריאַל און וועינס.
טייל מאָל פּאַטיענץ באַקלאָגנ זיך וועגן די פּאַסירונג פון זייַט יפעקס (ורטיקאַריאַ, שטרענג שאָרטנאַס פון אָטעם), אָבער אויב איר פאָרזעצן באַהאַנדלונג, די אַנדיזייראַבאַל זייַט יפעקס פאַרשווינדן אויף זייער אייגן נאָך אַ בשעת.
זילט אין פאַרמאַסיז
די אַפּפּראָקסימאַטע פּרייסאַז פֿאַר זילט אין פאַרמאַסיז זענען אַזוי:
- פילם קאָוטאַד טאַבלעץ, 75 מג (14 פּקס. פּער פּאַק) - 470-530 רובל,
- פילם קאָוטאַד טאַבלעץ, 75 מג (28 פּקס. פּער פּאַק) - 830-1200 רובל,
- פילם קאָוטאַד טאַבלעץ, 75 מג (84 ברעקלעך פּער פּאַק) - 1875-2030 רובל.
סאַקשאַן
נאָך אַ איין און ריפּיטיד מויל אַדמיניסטראַציע אין אַ דאָזע פון 75 מג פּער טאָג, קלאָפּידאָגרעל איז ראַפּאַדלי אַבזאָרבד. די דורכשניטלעך וואַלועס פון די מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן (קמאַקס) פון אַנטשיינדזשד קלאָפּידאָגרעל אין בלוט פּלאַזמע (2.2-2.5 נג / מל נאָך ינדזשעסטשאַן פון אַ איין דאָזע פון 75 מג) זענען ריטשט נאָך 45 מינוט. לויט אַ לערנען פון יקסקרישאַן פון ניר פון קלאָפּידאָגרעל מעטאַבאָליטעס, די אַבזאָרפּשאַן גראַד איז בעערעך 50%.
מאַטאַבאַליזאַם
קלאָפּידאָגרעל איז אַקטיוולי מעטאַבאָליזעד אין די לעבער. אין וויטראָ און אין וויוואָו, קלאָפּידאָגרעל איז מעטאַבאָליזעד אין צוויי וועגן: דער ערשטער איז מידיייטיד דורך עסטעראַסאַז און פירט צו כיידראַלאַסאַס מיט די פאָרמירונג פון אַ ינאַקטיוו מעטאַבאָליטע - אַ דעריוואַט פון קאַרבאָקסיליק זויער (85% פון די סערקיאַלייטינג מעטאַבאָליטעס), און די אנדערע איז קאַטאַליזעד דורך פאַרשידן יסאָענזימעס פון סיטאָשראָמע פּ 450. טכילעס, קלאָפּידאָגרעל איז קאָנווערטעד צו אַ ינטערמידייט מעטאַבאָליטע - 2-אָקסאָ-קלאָפּידאָגרעל. דערנאָך מאַטאַבאַליזאַם פון 2-אָקסאָ-קלאָפּידאָגרעל פירט צו די פאָרמירונג פון אַן אַקטיוו מעטאַבאָליטע פון קלאָפּידאָגרעל - אַ טיאָל דעריוואַט פון קלאָפּידאָגרעל. אין וויטראָ, דעם פּאַטוויי איז מעדיאַטעד דורך די יסאָענזימעס CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 און CYP2B6. די אַקטיוו טהיאָל מעטאַבאָליטע פון קלאָפּידאָגרעל, אפגעזונדערט אין וויטראָ, ינטעראַקץ ראַפּאַדלי און יריווערסאַבלי מיט פּלאַטעלעט ראַסעפּטערז, און פאַרשפּאַרן די אַגראַגיישאַן.
קמאַקס פון די אַקטיוו מעטאַבאָליטע אין בלוט פּלאַזמע נאָך גענומען אַ לאָודינג דאָזע (300 מג) פון קלאָפּידאָגרעל איז צוויי מאָל ווי הויך ווי קמאַקס נאָך 4-טאָג נוצן פון קלאָפּידאָוגל אין אַ וישאַלט דאָזע (75 מג / טאָג). קמאַקס אין בלוט פּלאַזמע איז ריטשט בעערעך 30-60 מינוט נאָך גענומען די מעדיצין.
נאָך ינדזשעסטשאַן פון 14C-מיטן נאָמען קלאָפּידאָגרעל, בעערעך 50% פון די גאַנץ ראַדיאָאַקטיוויטי איז עקסקרעטעד דורך די קידניז און בעערעך 46% דורך די קישקע ין 120 שעה נאָך דאָסינג. נאָך אַ איין מויל אָנפירונג פון קלאָפּידאָגרעל אין אַ דאָזע פון 75 מג, די האַלב-לעבן (ט 1/2) איז בעערעך 6 שעה. ט 1/2 פון די הויפּט ינאַקטיוו מעטאַבאָליטע סערקיאַלייטינג אין די בלוט פּלאַזמע נאָך אַ איין און ריפּיטיד נוצן איז 8 שעה.
פאַרהיטונג פון אַטהעראָטהראָמבאָטיק קאַמפּלאַקיישאַנז:
- אין דערוואַקסן פּאַטיענץ מיט מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן (פון אַ ביסל טעג צו 35 טעג אַלט), מיט יסטשעמיק מאַך (פון 7 טעג צו 6 חדשים אַלט), אָדער מיט אַ דיאַגנאָסיס פון פּעריפעראַל אַרטיריאַל אַקלוזשאַן קרענק,
- ביי אַדאַלץ פּאַטיענץ מיט אַקוטע קאָראַנערי סינדראָום: אָן סטריט אָפּשניט הייך (אַנסטייבאַל אַנדזשיינאַ אָדער מיאָקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן אָן ק כוואַליע), אַרייַנגערעכנט פּאַטיענץ וואָס האָבן סטענטינג מיט פּערקוטאַנעאָוס קאָראַנערי ינטערווענטיאָן, אין קאָמבינאַציע מיט אַסעטילסאַליסיליק זויער, מיט סט סעגמענט הייך (אַקוטע מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן) מיט מעדיצין באַהאַנדלונג און די מעגלעכקייט פון טהראָמבאָליטיק טעראַפּיע אין קאָמבינאַציע מיט אַסעטילסאַליסיליק זויער.
פאַרהיטונג פון אַטהעראָטהראָמבאָטיק און טראַמבאָעמבאָליק קאַמפּלאַקיישאַנז, אַרייַנגערעכנט מאַך, מיט אַטריאַל פיבריליישאַן (אַטריאַל פיבריליישאַן)
דערוואַקסן פּאַטיענץ מיט אַטריאַל פיבריליישאַן (אַטריאַל פיבריליישאַן) וואָס האָבן בייַ מינדסטער איין ריזיקירן פאַקטאָר פֿאַר דער אַנטוויקלונג פון וואַסקיאַלער קאַמפּלאַקיישאַנז, קענען נישט נעמען ומדירעקט אַנטיקאָאַגולאַנץ און האָבן אַ נידעריק ריזיקירן פון בלידינג (אין קאָמבינאַציע מיט אַסעטילסאַליסיליק זויער).
אַקוטע קאָראַנערי סינדראָום אָן העכערונג פון סטריט אָפּשניט
באַהאַנדלונג מיט זילט® זאָל זיין סטאַרטעד מיט אַ איין דאָזע פון אַ לאָודינג דאָזע (300 מג), און דעמאָלט פאָרזעצן מיט אַ דאָזע פון 75 מג אַמאָל פּער טאָג (אין קאָמבינאַציע מיט אַסעטילסאַליסיליק זויער אין דאָסעס פון 75-325 מג פּער טאָג). זינט די נוצן פון העכער דאָסעס פון אַסעטילסאַליסיליק זויער איז פארבונדן מיט אַ גרעסערע ריזיקירן פון בלידינג, די רעקאַמענדיד דאָזע פון אַסעטילסאַליסיליק זויער זאָל נישט יקסיד 100 מג. די מאַקסימום וווילטויק ווירקונג איז באמערקט אין די 3 טה חודש פון באַהאַנדלונג. די אָפּטימאַל געדויער פון באַהאַנדלונג פֿאַר דעם אָנווייַז איז נישט פאָרמאַלי באשלאסן. די רעזולטאַטן פון קליניש שטודיום באַשטעטיקן די פיזאַבילאַטי פון גענומען קלאָפּידאָגרעל אַרויף צו 12 חדשים נאָך דער אַנטוויקלונג פון אַקוטע קאָראַנערי סינדראָום אָן רייזינג די סט אָפּשניט.
אַקוטע קאָראַנערי סינדראָום מיט העכערונג פון סטריט אָפּשניט
זילט® זאָל זיין גענומען אין אַ דאָזע פון 75 מג (1 טאַבלעט) אַמאָל פּער טאָג, סטאַרטינג מיט אַ לאָודינג דאָזע, אין קאָמבינאַציע מיט אַסעטילסאַליסיליק זויער מיט אָדער אָן טראַמבאָליטיק. פֿאַר פּאַטיענץ עלטער ווי 75 יאר, באַהאַנדלונג מיט Zilt® זאָל זיין דורכגעקאָכט אָן אַ לאָודינג דאָזע. קאָמבינאַציע טעראַפּיע איז סטאַרטעד ווי באַלד ווי מעגלעך נאָך די אָנסעט פון סימפּטאָמס און האלט פֿאַר לפּחות 4 וואָכן. אין אַזאַ פּאַטיענץ, די עפפעקטיווענעסס פון קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט קלאָפּידאָגרעל און אַסעטילסאַליסיליק זויער, וואָס געדויערט מער ווי 4 וואָכן, איז נישט געלערנט.
אַטריאַל פיבריליישאַן (אַטריאַל פיבריליישאַן)
די מעדיצין Zilt® איז פּריסקרייבד אין אַ דאָזע פון 75 מג אַמאָל פּער טאָג. אין קאָמבינאַציע מיט קלאָפּידאָגרעל, טעראַפּיע זאָל זיין סטאַרטעד, און דער ינטייק פון אַסעטילסאַליסיליק זויער אין אַ דאָזע פון 75-100 מג פּער טאָג זאָל פאָרזעצן.
אויב דער פּאַציענט מיסט די ווייַטער דאָזע:
- אויב ווייניקער ווי 12 שעה זענען דורכגעגאנגען נאָך סקיפּינג די ווייַטער דאָזע, איר זאָל מיד נעמען די מיסט דאָזע פון Zilt® און דאַן נעמען די ווייַטער דאָזע אין די געוויינטלעך צייט,
- אויב מער ווי 12 שעה זענען דורכגעגאנגען נאָך סקיפּינג די ווייַטער דאָזע, די ווייַטער דאָזע זאָל זיין גענומען אין די געוויינטלעך צייט, בשעת די דאָזע זאָל נישט זיין דאַבאַלד.
ימפּערד רענאַל פונקציע
נאָך ריפּיטיד נוצן פון קלאָפּידאָגרעל אין אַ דאָזע פון 75 מג פּער טאָג אין פּאַטיענץ מיט שטרענג רענאַל ימפּערמאַנט (סיסי 5-15 מל / מין), דער גראַד פון ינאַבישאַן פון אַדפּ-ינדוסט פּלאַטעלעט אַגראַגיישאַן איז 25% נידעריקער ווי אין געזונט וואַלאַנטירז. די גראַד פון לענגטאַנינג פון די בלידינג צייט איז געווען ענלעך צו די פון געזונט וואַלאַנטירז וואָס באקומען קלאָפּידאָגרעל אין אַ דאָזע פון 75 מג פּער טאָג. די מעדיצין טאָלעראַנץ איז געווען גוט אין אַלע פּאַטיענץ.
נוצן בעשאַס שוואַנגערשאַפט און לאַקטיישאַן
זינט עס זענען קיין קליניש דאַטן וועגן די נוצן פון קלאָפּידאָגרעל בעשאַס שוואַנגערשאַפט, די מעדיצין איז נישט רעקאַמענדיד פֿאַר נוצן בעשאַס שוואַנגערשאַפט. כייַע שטודיום האָבן ניט אנטפלעקט אַ דירעקט אָדער ומדירעקט אַדווערס ווירקונג אויף שוואַנגערשאַפט, אַנטוויקלונג פון דער עמבריאָ / פיטאַס, די לויף פון אַרבעט אָדער פּאָסטנאַטאַל אַנטוויקלונג.
כייַע שטודיום האָבן געוויזן אַז קלאָפּידאָגרעל און / אָדער זייַן מעטאַבאָליטעס זענען עקסקרעטעד אין ברוסט מילך. דעריבער, אויב טעראַפּיע מיט קלאָפּידאָגרעל איז נייטיק, עס איז רעקאַמענדיד צו האַלטן ברעסטפידינג.
אַנטיקאָאַגולאַנץ פֿאַר מויל אַדמיניסטראַציע
די סיימאַלטייניאַס נוצן פון קלאָפּידאָגרעל און אַנטיקאָאַגולאַנץ פֿאַר מויל אַדמיניסטראַציע קענען פאַרגרעסערן די ינטענסיטי פון בלידינג, און דעריבער, די נוצן פון דעם קאָמבינאַציע איז נישט רעקאַמענדיד.
די נוצן פון קלאָפּידאָגרעל אין אַ דאָזע פון 75 מג פּער טאָג טוט נישט טוישן די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון וואַרפאַרין (אַ סאַבסטרייט פון די CYP2C9 יסאָענזימע) אָדער די ינטערנאַטיאָנאַל נאָרמאַליזעד פאַרהעלטעניש (INR) אין פּאַטיענץ וואָס האָבן לאַנג-טערמין באַהאַנדלונג מיט וואַרפאַרין. סיימאַלטייניאַס נוצן מיט וואַרפאַרין ינקריסאַז די ריזיקירן פון בלידינג רעכט צו דער פרייַ נאָך ווירקונג אויף בלוט קאָואַגיאַליישאַן. דעריבער, וואָרענען זאָל זיין עקסערסייזד בשעת ניצן וואַרפאַרין און קלאָפּידאָגרעל.
אַסעטילסאַליסיליק זויער
אַסעטילסאַליסיליק זויער טוט נישט ווירקן די ינאַבישאַן פון פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן ינדאַקייטיד דורך קלאָפּידאָגרעל ינדוסט דורך ADP, אָבער קלאָפּידאָגרעל פּאָטענטיאַטעס די ווירקונג פון אַסעטילסאַליסיליק זויער אויף קאַלאַגאַן-ינדוסט פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן. די סיימאַלטייניאַס אָנפירונג פון 500 מג פון אַסעטילסאַליסיליק זויער צוויי מאָל פּער טאָג פֿאַר איין טאָג, טוט נישט באטייטיק פאַרלענגערן די בלידינג צייט געפֿירט דורך קלאָפּידאָגרעל. די פאַרמאַקאָדינאַמיק ינטעראַקשאַן צווישן קלאָפּידאָגרעל און אַסעטילסאַליסיליק זויער קען עפשער פאַרגרעסערן די ריזיקירן פון בלידינג. געגעבן דעם, וואָרענען זאָל זיין עקסערסייזד בשעת גענומען די דרוגס, כאָטש אין קליניש שטודיום, פּאַטיענץ גענומען קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט קלאָפּידאָגרעל און אַסעטילסאַליסיליק זויער פֿאַר איין יאָר.
לויט אַ קליניש לערנען אין געזונט מענטשן, ווען גענומען קלאָפּידאָגרעל, עס איז געווען ניט דאַרפֿן צו טוישן די דאָזע פון העפּאַרין, און די אַנטיקאָאַגולאַנט ווירקונג פון העפּאַרין האט נישט פארענדערט. די סיימאַלטייניאַס נוצן פון העפּאַרין האט ניט ווירקן די סאַפּרעשאַן פון פּלאַגעט אַגגרעגאַטיאָן דורך קלאָפּידאָגרעל. טאָמער די פאַרמאַקאָדינאַמיק ינטעראַקשאַן צווישן קלאָפּידאָגרעל און העפּאַרין, לידינג צו אַ געוואקסן ריזיקירן פון בלידינג. דעריבער, די סיימאַלטייניאַס נוצן פון די דרוגס ריקווייערז וואָרענען.
טהראָמבאָליטיקס
די זיכערקייט פון די סיימאַלטייניאַס נוצן פון קלאָפּידאָגרעל, פיברין-ספּעציפיש אָדער פיברין-ספּעציפיש טהראָמבאָליטיק און העפּאַרין איז געווען עוואַלואַטעד אין פּאַטיענץ מיט אַקוטע מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן. די ינסידאַנס פון קליניקאַלי באַטייַטיק בלידינג איז געווען פאַרגלייַכלעך צו די סיימאַלטייניאַס נוצן פון טהראָמבאָליטיק, העפּאַרין מיט אַסעטילסאַליסיליק זויער.
נאָנסטעראָידאַל אַנטי-ינפלאַמאַטאָרי דרוגס (נסאַידס)
לויט אַ קליניש לערנען ינוואַלווד געזונט וואַלאַנטירז, די סיימאַלטייניאַס נוצן פון קלאָפּידאָגרעל און נאַפּראָקסען געוואקסן לייטאַנט גאַסטראָוינטעסטאַנאַל בלידינג. רעכט צו דער פעלן פון שטודיום אויף ינטעראַקטיאָנס מיט אנדערע נסאַידס אין דער איצטיקער צייט, עס איז נישט באַוווסט צי די ריזיקירן פון דעוועלאָפּינג גאַסטראָוינטעסטאַנאַל בלידינג ינקריסיז ווען געוויינט צוזאַמען מיט אנדערע נסאַידס. דעריבער, סיימאַלטייניאַס טעראַפּיע פון נסאַידס, אַרייַנגערעכנט קאָקס -2 ינכיבאַטערז און קלאָפּידאָגרעל זאָל זיין דורכגעקאָכט מיט וואָרענען (זען אָפּטיילונג "ספּעציעלע אינסטרוקציעס").
CYP2C19 יסאָענזימע ינכיבאַטערז
קלאָפּידאָגרעל איז מעטאַבאָליזעד צו די פאָרמירונג פון זייַן אַקטיוו מעטאַבאָליטע, טייל אונטער דער השפּעה פון די CYP2C19 יסאָענזימע. דעריבער, דרוגס וואָס ינכיבאַט דעם יסאָענזימע קענען אָנמאַכן אַ פאַרקלענערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון די אַקטיוו מעטאַבאָליטע פון קלאָפּידאָגרעל. די קליניש באַטייַט פון דעם ינטעראַקשאַן איז אומבאַקאַנט. קאַנווערזשאַן נוצן מיט שטאַרק אָדער מעסיק ינכיבאַטערז פון די CYP2C19 יסענאָזימע זאָל זיין אַוווידאַד. ינכיבאַטערז פון די CYP2C19 יסאָענזימע אַרייַננעמען אָמעפּראַזאָלע און עסאָמעפּראַזאָלע, פלווואָקסאַמינע, פלאָאָקסעטינע, מאָקלאָבעמידע, וואָריקאָנאַזאָלע, פלוקאָנאַזאָלע, טיקלאָפּידינע, סיפּראָפלאָקסאַסין, סימעטידינע, קאַרבאַמאַזעפּינע, אָקסקאַרבאַזעפּינע און טשלאָראַמפעניקאָל.
פּראָטאָן פּאָמפּע ינכיבאַטערז
די נוצן פון אָמעפּראַזאָלע אין אַ דאָזע פון 80 מג אַמאָל פּער טאָג סיימאַלטייניאַסלי מיט קלאָפּידאָגרעל אָדער אַ 12-שעה ברעכן צווישן גענומען צוויי דרוגס רידוסט די סיסטעמיק ויסשטעלן (AUC) פון די אַקטיוו מעטאַבאָליטע פון קלאָפּידאָגרעל מיט 45% (נאָך גענומען אַ לאָודינג דאָזע פון קלאָפּידאָגרעל) און 40% (נאָך גענומען אַ וישאַלט דאָזע דאָסעס פון קלאָפּידאָגרעל). די פאַרקלענערן אין AUC פון די אַקטיוו מעטאַבאָליטע פון קלאָפּידאָגרעל איז פארבונדן מיט אַ פאַרקלענערן אין דער גראַד פון ינאַבישאַן פון פּלאַטעלעט אַגגרעגאַטיאָן (39% נאָך גענומען אַ לאָודינג דאָזע פון קלאָפּידאָגרעל און 21% נאָך גענומען אַ וישאַלט דאָזע פון קלאָפּידאָגרעל). א ענלעך ינטעראַקשאַן פון קלאָפּידאָגרעל מיט עסאָמעפּראַזאָלע איז סאַגדזשעסטיד. אין אָבסערוואַטיאָנאַל און קליניש שטודיום, קאַנפליקטינג דאַטן וועגן די קליניש מאַנאַפעסטיישאַנז פון די קאַרדיאָווואַסקיאַלער סיסטעם וועגן דעם פאַרמאַקאָקינעטיק / פאַרמאַקאָדינאַמיק ינטעראַקשאַן זענען רעקאָרדעד. אויב איר דאַרפֿן צו נוצן אָמעפּראַזאָלע אָדער עסאָמעפּראַזאָלע, איר זאָל אויך נוצן עס.