GENTADUETO - (JENTADUETO) ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן

2.5 מג / 850 מג פילם-קאָוטאַד טאַבלעץ, 2.5 מג / 1000 מג

איין טאַבלעט כּולל

אַקטיוו סאַבסטאַנסיז: לינאַגליפּטין 2.5 מג,

מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע 850 מג אָדער 1000 מג

עקססיפּיענץ: אַרגינינע, פּאַפּשוי קראָכמאַל, קאָפּאָווידאָנע, סיליציום דייאַקסייד קאַלוידאַל אַנהידראָוס, מאַגניזיאַם סטעאַראַטע,

פילם קאָוטינג: טיטאַניום דייאַקסייד (E 171), אייַזן (III) אַקסייד געל (E172) (פֿאַר אַ דאָוסאַדזש פון 2.5 מג / 850 מג), אייַזן (III) אַקסייד רויט (E172), פּראָפּילענע גלייקאָל, היפּראָמעללאָוס 2910, טאַלק.

די טאַבלעץ זענען קאָוטאַד מיט אַ פילם שאָל פון ליכט מאַראַנץ קאָלירן, אָוואַל, מיט אַ ביקאָנוועקס ייבערפלאַך, מיט די ינגרייווינג פון די BI פירמע לאָגאָ אויף איין זייַט און די ינגרייווינג "D2 / 850" אויף די אנדערע זייַט (פֿאַר אַ דאָוסאַדזש פון 2.5 מג / 850 מג).

די טאַבלאַץ זענען קאָוטאַד מיט אַ פילם שאָל פון ליכט ראָזעווע קאָליר, אָוואַל, מיט אַ ביקאָנוועקס ייבערפלאַך, מיט די ינגרייווינג פון די ביאָ פירמע לאָגאָ אויף איין זייַט און די ינגרייווינג "D2 / 1000" אויף די אנדערע זייַט (פֿאַר אַ דאָוסאַדזש פון 2.5 מג / 1000 מג).

מעלדונג פאָרעם, זאַץ און פּאַקידזשינג

די טאַבלאַץ, פילם-קאָוטאַד, זענען ליכט מאַראַנץ אין קאָליר, אָוואַל, ביקאָנוועקס, ינגרייווד מיט די Beringer Ingelheim לאָגאָ אויף איין זייַט און ינגרייווד מיט "D2 / 850" אויף די אנדערע זייַט.

הילף אַרגינינע, פּאַפּשוי קראָכמאַל, קאָפּאָווידאָנע, סיליציום דייאַקסייד, קאַלוידאַל אַנהידראָוס, מאַגניזיאַם סטעאַראַטע.

שאָל: טיטאַניום דייאַקסייד (E 171), אייַזן אַקסייד רויט (E172), אייַזן אַקסייד געל (E172), פּראָפּילענע גלייקאָל, היפּראָמעללאָסע 2910, טאַלק.

10 פּקס. - בליסטערז (6) - פּאַקס פון קאַרדבאָרד.

tab. פילם קאָוטינג, 2.5 מג / 1000 מג: 60 פּקס.
רעג. ניין: 10072/13/16/18 פון 03/05/2018 - גילטיקייַט פּעריאָד רעג. ביץ ניט לימיטעד

די טאַבלעץ זענען פילם-קאָוטאַד מיט אַ ליכט ראָזעווע קאָליר, אָוואַל, ביקאָנוועקס, ינגרייווד מיט די פירמע לאָגאָ אויף איין זייַט און ינגרייווד מיט "D2 / 1000" אויף די אנדערע זייַט.

הילף אַרגינינע, פּאַפּשוי קראָכמאַל, קאָפּאָווידאָנע, סיליציום דייאַקסייד, קאַלוידאַל אַנהידראָוס, מאַגניזיאַם סטעאַראַטע.

שאָל: טיטאַניום דייאַקסייד (E 171), רויט אייַזן אַקסייד (E172), פּראָפּילענע גלייקאָל, היפּראָמעללאָסע 2910, טאַלק.

מעלדונג פאָרעם, פּאַקקאַגינג און זאַץ

די טאַבלאַץ קאָוטאַד מיט אַ פילם שאָל פון ליכט געל קאָליר, אָוואַל, ביקאָנוועקס, מיט די ינגרייווינג פון די פירמע לאָגאָ אויף איין זייַט און די ינגרייווינג "D2 / 500" אויף די אנדערע זייַט.

עקססיפּיענץ: אַרגינינע - 12.5 מג, פּאַפּשוי קראָכמאַל - 20 מג, קאָפּאָווידאָנע - 47.5 מג, אַנהידראָוס קאַלוידאַל סיליציום דייאַקסייד - 2.5 מג, מאַגניזיאַם סטעאַראַטע - 5 מג.

דער זאַץ פון די פילם מאַנטל: טיטאַניום דייאַקסייד (E 171) - 2,88 מג, געל אייַזן אַקסייד פאַרב (E172) - 0.12 מג, פּראָפּילענע גלייקאָל - 0.6 מג, היפּראָמעללאָסע 2910 - 6 מג, טאַלק - 2.4 מג.

10 פּקס. - בליסטערז געמאכט פון פּווק / פּקטפע / על (3) - פּאַקידזשיז פון קאַרדבאָרד.
10 פּקס. - בליסטערז געמאכט פון פּווק / פּקטפע / על (6) - פּאַקידזשיז פון קאַרדבאָרד.

פאַרמאַקאָלאָגיקאַל קאַמף

קאַמביינד היפּאָגליסעמיק מעדיצין פֿאַר מויל אַדמיניסטראַציע. גענטאַדויטאָ ® איז אַ פאַרפעסטיקט קאָמבינאַציע פון ​​צוויי היפּאָגליסעמיק סאַבסטאַנסיז - לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע.

Linagliptin איז אַ ינכיבאַטער פון די ענזיים DPP-4 (דיפּעפּטידיפּיל פּעפּטיידאַסע 4, עק קאָד 3.4.14.5), וואָס איז ינוואַלווד אין די ינאַקטיוויישאַן פון ינקרעטין כאָרמאָונז - גלוקאַגאָן-ווי פּעפּטייד -1 (GLP-1) און גלוקאָוס אָפענגיק ינסאַלינאָוטראָפּיק פּאָליפּעפּטידע (GIP). די כאָרמאָונז זענען ראַפּאַדלי חרובֿ דורך די ענזיים DPP-4. ביידע פון ​​די ינקרעטינס זענען ינוואַלווד אין די פיזיאַלאַדזשיקאַל רעגולירן פון גלאָומאָוס כאָומאָסטאַסיס. די בייסאַל מדרגה פון ויסשיידונג פון ינקרעטין בעשאַס דעם טאָג איז נידעריק, עס ריסעס ראַפּאַדלי נאָך עסן. GLP-1 און GIP פֿאַרבעסערן ינסאַלאַן בייאָוסינטעז און זיין ויסשיידונג דורך ביתא סעלז אין פּאַנקרעאַטיק אין דעם בייַזייַן פון נאָרמאַל און עלעוואַטעד בלוט גלוקאָוס לעוועלס. אין דערצו, GLP-1 ראַדוסאַז די ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן דורך פּאַנקרעאַטיק אַלף סעלז, וואָס פירט צו אַ פאַרקלענערן אין גלוקאָוס פּראָדוקציע אין די לעבער. Linagliptin ביינדז יפעקטיוולי און ריווערסאַבלי צו DPP-4, וואָס ז אַ פעסט פאַרגרעסערן אין ינקרעטין לעוועלס און לאַנג-טערמין וישאַלט פון זייער טעטיקייט. לינאַגליפּטין ינקריסאַז ינסאַלאַן ויסשיידונג דיפּענדינג אויף גלוקאָוס מדרגה און דיקריסאַז די ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן, ריזאַלטינג אין אַ פֿאַרבעסערונג אין כאָומאָסטאַסיס פון גלוקאָוס. Linagliptin ביינדז צו DPP-4 סאַלעקטיוולי, אין וויטראָ, זייַן סעלעקטיווקייט יקסידז סעלעקטיוואַטי פֿאַר DPP-8 אָדער אַקטיוויטעט פֿאַר DPP-9 מער ווי 10,000 מאָל.

באַהאַנדלונג מיט לינאַגליפּטין ימפּרוווז באטייטיק סעראַגאַט מאַרקערס פון ביתא-צעל פונקציע, אַרייַנגערעכנט HOMA (אַ מאָדעל פֿאַר עוואַלואַטינג כאָומאָסטאַסיס), די פאַרהעלטעניש פון פּראָינסולין צו ינסאַלאַן און דער ענטפער פון ביתא סעלז לויט אַ עסנוואַרג טאָלעראַנץ פּרובירן.

מעטפאָרמין איז אַ ביגואַנייד און האט אַ היפּאָגליסעמיק ווירקונג, לאָוערינג די בייסאַל און פּאָסטפּראַנדיאַל גלוקאָוס לעוועלס אין פּלאַזמע. מעטפאָרמין טוט נישט סטימולירן ויסשיידונג פון ינסאַלאַן און דעריבער טוט נישט פירן צו היפּאָגליסעמיאַ.

מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע האט 3 מעקאַניזאַמז פון קאַמף:

1. רידוסינג די פאָרמירונג פון גלוקאָוס אין די לעבער דורך ינכיבאַטינג גלוקאָנאָגענעסיס און גלייקאַדזשענאָליסיס,

2. ינקרעאַסינג די סקעטאַל מוסקל גלוקאָוס ופּטאַקע און די נוצן פון איר דורך ינקריסינג ינסאַלאַן סענסיטיוויטי,

3. סלאָוינג די אַבזאָרפּשאַן פון גלוקאָוס אין די געדערעם.

מעטפאָרמין סטימיאַלייץ ינטראַסעללולאַר גלייקאַדזשין סינטעז דורך אַקטינג אויף גלייקאַדזשין סינטעטאַסע.

מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע ינקריסאַז די אַריבערפירן קאַפּאַציטעט פון אַלע טייפּס פון דערווייַל באַוווסט גלוקאָוס מעמבראַנע טראַנספּאָרטערס.

מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע אין מענטשן, ראַגאַרדלאַס פון זייַן ווירקונג אויף גלייסעמיאַ, האט אַ וווילטויק ווירקונג אויף ליפּיד מאַטאַבאַליזאַם:

• ראַדוסאַז גאַנץ קאַלעסטעראַל, קאַלעסטעראַל אין לדל און טרייגליסעריידז.

אַדדינג לינאַגליפּטין צו מעטפאָרמין טעראַפּיע

די עפיקאַסי און זיכערקייַט פון לינאַגליפּטין, געוויינט אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין אין פּאַטיענץ מיט גלייסעמיאַ, וואָס איז נישט אַדאַקוואַטלי קאַנטראָולד דורך מעטפאָרמין מאָנאָטהעראַפּי, זענען געלערנט אין אַ נומער פון טאָפּל-בלינד, פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד שטודיום.

די קאָמבינאַציע פון ​​לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין גיט אַ באַטייַטיק און באַטייַטיק פֿאַרבעסערונג אין גלייסעמיק פּאַראַמעטערס אָן טשאַנגינג גוף וואָג ווי גענומען יעדער פון די קאַמפּאָונאַנץ סעפּעראַטלי. אין באַזונדער, די הייך פון גלייקאַסילייטיד העמאָגלאָבין א (הבאַקסנומקסק), פאסטן פּלאַזמע גלוקאָוס (גפּן), פּלאַזמע גלוקאָוס 2 שעה נאָך אַ מאָלצייַט (GLP) זענען באטייטיק רידוסט.

א פּראָספּעקטיוו מעטאַ-אַנאַליסיס אין 5,239 פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק, וואָס אנטייל אין 8 קליניש טריאַלס, געוויזן אַז באַהאַנדלונג מיט לינאַגליפּטין ינקריסיז ניט די קאַרדיאָווואַסקיאַלער ריזיקירן (קאַרדיאָווואַסקיאַלער טויט, נאַנפאַטאַל מיאָקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן, נאַנפאַטאַל מאַך אָדער כאַספּיטאַלאַזיישאַן רעכט צו אַנסטייבאַל אַנדזשיינאַ פּעקטאָריס).

פאַרמאַקאָקינעטיקס

ביאָקעקוויוואַלאַנס שטודיום געפירט אין געזונט וואַלאַנטירז האָבן געוויזן אַז גענטאַדויטאָ ® איז בייאָעקוויוואַל צו די סעפּעראַטלי געוויינט לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין.

די נוצן פון Gentadueto ® מיט עסנוואַרג האט נישט פירן צו אַ ענדערונג אין די פאַרמאַקאָקינעטיק פּאַראַמעטערס פון לינאַגליפּטין. AUC פון מעטפאָרמין האט נישט פארענדערט, אָבער די דורכשניטלעך סערום מעטפאָרמין C מאַקס אין די פאַל פון די מעדיצין מיט עסנוואַרג איז רידוסט מיט 18%. אין די פאַל פון די נוצן פון דעם מעדיצין מיט עסנוואַרג, אַ פאַרגרעסערן אין די צייט צו דערגרייכן מאַקסימום פון מעטפאָרמין אין פּלאַזמע דורך 2 שעה. די קליניש באַטייַט פון די ענדערונגען איז אַנלייקלי. די פאלגענדע זענען פּראַוויזשאַנז וואָס פאַרטראַכטן די פאַרמאַקאָקינעטיק פּראָפּערטיעס פון די יחיד אַקטיוו ינגרידיאַנץ פון גענטאַדועטאָ ®.

נאָך מויל אַדמיניסטראַציע פון ​​לינאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון ​​5 מג, די מעדיצין איז ראַפּאַדלי אַבזאָרבד, C מאַקס אין פּלאַזמע (מידיאַן ט מאַקס) איז ריטשט נאָך 1.5 שעה. די קאַנסאַנטריישאַן פון לינאַגליפּטין אין פּלאַזמע דיקריסאַז צווייפלאָוסיק. די אַבסאָלוט ביאָאַוואַילאַביליטי פון לינאַגליפּטין איז בעערעך 30%. זינט די אָנפירונג פון לינאַגליפּטין צוזאַמען מיט עסנוואַרג וואָס כּולל אַ גרויס סומע פון ​​פעט האט נישט האָבן אַ קליניקלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס, לינאַגליפּטין קענען זיין געוויינט ביידע מיט עסנוואַרג און ראַגאַרדלאַס פון עסנוואַרג ינטייק.

נאָך גענומען לינאַגליפּטין אין אַ איין דאָזע פון ​​5 מג, די דורכשניטלעך V ד איז בעערעך 1110 ל, וואָס ינדיקייץ אַ ברייט פאַרשפּרייטונג אין די געוועבן. די ביינדינג פון לינאַגליפּטין צו פּלאַזמע פּראָטעינס דעפּענדס אויף די קאַנסאַנטריישאַן פון די מעדיצין. אויב די קאַנסאַנטריישאַן איז 1 nmol / L, די ביינדינג איז וועגן 99%, און מיט אַ פאַרגרעסערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון linagliptin צו ≥30 nmol / L, די ביינדינג דיקריסאַז צו 75-89%, וואָס פאַרטראַכטן די זעטיקונג פון די קשר פון די מעדיצין מיט DPP-4 ווי די פאַרגרעסערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון linagliptin. אין הויך קאַנסאַנטריישאַנז פון לינאַגליפּטין, ווען די ביינדינג צו DPP-4 איז גאָר סאַטשערייטאַד, 70-80% פון לינאַגליפּטין געבונדן צו אנדערע פּלאַזמע פּראָטעינס, און 20-30% פון די מעדיצין איז געווען אין אַ פריי שטאַט.

אין דעם פאַל פון גענומען לינאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון ​​5 מג 1 מאָל / טאָג, Css פון די מעדיצין אין פּלאַזמע איז אַטשיווד נאָך די דריט דאָזע, בשעת די AUC פון לינאַגליפּטין אין פּלאַזמע געוואקסן מיט וועגן 33% קאַמפּערד מיט דער ערשטער דאָזע. ווערייישאַן קאָואַפישאַנץ פֿאַר די AUC פון לינאַגליפּטין זענען קליין (12.6% און 28.5%, ריספּעקטיוולי). די AUC וואַלועס פון לינאַגליפּטין אין פּלאַזמע מיט ינקריסינג דאָסעס געוואקסן ווייניקער פּראַפּאָרשנאַלי. די פאַרמאַקאָקינעטיק פון לינאַגליפּטין ביי געזונט און פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס איז בכלל ענלעך.

אין וויטראָ שטודיום האָבן געוויזן אַז לינאַגליפּטין איז אַ סאַבסטרייט פון פּ-גלייקאָפּראָוטין און CYP3A4. Ritonavir, אַ שטאַרקע ינכיבאַטער פון פּ-גלייקאָפּראָוטין און CYP3A4, געפֿירט צו אַ צוויי מאָל פאַרגרעסערן אין די ויסשטעלן (עסטימאַטעד אויף די יקער פון AUC) פון לינאַגליפּטין, און ריפּיטיד נוצן פון לינאַגליפּטין צוזאַמען מיט ריפאַמפּיסין, אַ שטאַרק ינדוסער פון פּ-גלייקאָפּראָוטין און CYP3A, געפֿירט צו אַ פאַרקלענערן אין די AUC פון ליגיל אין 40 %, דער הויפּט רעכט צו דער פאַרגרעסערן (אָדער, אַקאָרדינגלי, פאַרקלענערן) פון די ביאָאַוואַילאַביליטי פון לינאַגליפּטין רעכט צו ינאַבישאַן (אָדער, אַקאָרדינגלי ינדאַקשאַן) פון פּ-גלייקאָפּראָוטין.

מאַטאַבאַליזאַם און יקסקרישאַן

א קליין חלק פון די מעדיצין באקומען איז מעטאַבאָליזעד. די הויפּט יקסקרישאַן פון די מאַרשרוט איז דורך די געדערעם (וועגן 85%). בעערעך 5% פון לינאַגליפּטין איז עקסקרעטעד אין די פּישעכץ. איין הויפּט מעטאַבאָליטע פון ​​די מעדיצין איז געווען יידענאַפייד, די קאָרעוו ויסשטעלן פון די יקוואַליבריאַם פאַסע איז 13.3% פון די ויסשטעלן פון לינאַגליפּטין. דער מעטאַבאָליטע האט נישט פאַרמאַקאַלאַדזשיקאַל טעטיקייט און קען נישט ביישטייערן צו די ינכיבאַטאָרי אַקטיוויטעט פון לינאַגליפּטין קעגן פּלאַזמע דפּפּ -4.

טערמינאַל ט 1/2 לאַנג - מער ווי 100 שעה, וואָס איז דער הויפּט רעכט צו סאַטשערייטאַד, סטאַביל ביינדינג פון לינאַגליפּטין מיט DPP-4 און קען נישט פירן צו די אַקיומיאַליישאַן פון די מעדיצין. די עפעקטיוו ט 1/2 פֿאַר די אַקיומיאַליישאַן פון לינאַגליפּטין, באשלאסן נאָך ריפּיטיד אַדמיניסטראַציע פון ​​לינאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון ​​5 מג, איז בעערעך 12 שעה

רענאַל רעשוס איז בעערעך 70 מל / מין.

פאַרמאַקאָקינעטיקס אין ספּעציעל קליניש קאַסעס

אין פּאַטיענץ מיט קיין גראַד פון רענאַל דורכפאַל, ענדערונגען אין די דאָוסאַדזש פון לינאַגליפּטין זענען נישט געהאלטן נייטיק. מילד רענאַל דורכפאַל האט ניט ווירקן די פאַרמאַקאָקינעטיק פון לינאַגליפּטין אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק.

אין פּאַטיענץ מיט מילד, מעסיק אָדער שטרענג העפּאַטיק ינסופפיסיענסי, דאָוסאַדזש ענדערונגען פון לינאַגליפּטין זענען נישט פארלאנגט.

שטודיום פון די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון ליגנאַגליפּטין אין קינדער האָבן נישט געווען געפירט.

דאָוסינג ענדערונגען דיפּענדינג אויף דזשענדער, גוף מאַסע אינדעקס, שטאַם, עלטער פון פּאַטיענץ זענען נישט פארלאנגט.

נאָך ינדזשעסטשאַן פון מעטפאָרמין, C max אין פּלאַזמע ריטשט נאָך 2.5 שעה אין געזונט וואַלאַנטירז, די אַבסאָלוט ביאָאַוואַילאַביליטי פון מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע נאָך מויל אַדמיניסטראַציע אין אַ דאָזע פון ​​850 מג איז בעערעך 50-60%. נאָך גענומען די מעדיצין ין, וועגן 20-30% פון די מעדיצין איז נישט אַבזאָרבד און עקסקרעטעד אַנטשיינדזשד דורך די קישקע.

מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע איז קעראַקטערייזד דורך פאַרמאַקאָקינעטיק פון נאַנליניער אַבזאָרפּשאַן. ווען מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע איז געניצט אין רעקאַמענדיד דאָסעס, Cs אין פּלאַזמע איז אַטשיווד ין 24-48 שעה און, ווי אַ הערשן, איז ווייניקער ווי 1 μ ג / מל.

פוד ראַדוסאַז די אַבזאָרפּשאַן פון מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע און עפּעס סלאָוז די אַבזאָרפּשאַן קורס. נאָך ניצן די מעדיצין אין אַ דאָזע פון ​​850 מג מיט עסנוואַרג, C max איז 40% ווייניקער, AUC 25% ווייניקער, און די צייט צו דערגרייכן C max איז געוואקסן דורך 35 מינוט. די קליניש באַטייַט פון די אַראָפּגיין אין די ינדאַקייטערז איז אומבאַקאַנט.

די ביינדינג פון מעטפאָרמין צו פּלאַזמע פּראָטעינס איז נעגלאַדזשאַבאַל. מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע ביינדז צו רויט בלוט סעלז. מיט מאַקס מעטפאָרמין אין די בלוט איז נידעריקער ווי אין פּלאַזמע, און איז אַטשיווד בעערעך סיימאַלטייניאַסלי. רויט בלוט סעלז זענען געדאַנק צו זיין אַן נאָך אָפּטייל פֿאַר מעדיצין פאַרשפּרייטונג. די דורכשניטלעך V דיעס פון 63 צו 276 ליטער.

מאַטאַבאַליזאַם און יקסקרישאַן

אין מענטשן, די מעטאַבאָליטעס פון די מעדיצין זענען נישט יידענאַפייד. מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע איז עקסקרעטעד דורך די קידניז אַנטשיינדזשד. די רענאַל רעשוס פון מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע יקסידז 400 מל / מין, וואָס ינדיקייץ די יקסקרישאַן פון די מעדיצין דורך גלאָמערולאַר פילטריישאַן און טובולאַר ויסשיידונג. נאָך ינדזשעסטשאַן, דער וואָקזאַל ט 1/2 איז בעערעך 6.5 שעה

אין פאַל פון ימפּערד רענאַל פונקציאָנירן, די רענאַל רעשוס פון די מעדיצין דיקריסאַז אין פּראָפּאָרציע צו סיסי, דעריבער, 1/2 איז לענג, וואָס פירט צו אַ פאַרגרעסערן אין פּלאַזמע מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע מדרגה.

פאַרמאַקאָקינעטיקס אין ספּעציעל קליניש קאַסעס

נאָך אַ איין נוצן פון מעטפאָרמין ביי 500 מג אין קינדער, די פאַרמאַקאָקינעטיקס פּראָפיל איז געווען ענלעך צו די אין געזונט דערוואַקסן סאַבדזשעקץ.

נאָך ריפּיטיד נוצן פון דעם מעדיצין אין אַ דאָזע פון ​​500 מג 2 מאל / טאָג פֿאַר 7 טעג אין קינדער מיט צוקערקרענק, C מאַקס אין פּלאַזמע און AUC 0-t געווען בעערעך 33% און 40% ווייניקער ווי אין דערוואַקסן פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק מעטפאָרמין אין אַ דאָזע פון ​​500 מג 2 מאל / טאָג פֿאַר 14 טעג. זינט די דאָזע פון ​​די מעדיצין איז אויסגעקליבן ינדיווידזשואַלי דיפּענדינג אויף די גראַד פון גלייסעמיאַ קאָנטראָל, די דאַטן האָבן לימיטעד קליניש באַטייַט.

ינדיקאַטיאָנס פֿאַר נוצן

טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס:

• צו פֿאַרבעסערן גלייסעמיק קאָנטראָל (אין קאָמבינאַציע מיט דיעטע און געניטונג) אין קאַסעס ווען די סיימאַלטייניאַס נוצן פון לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין איז קעדייַיק: אין פּאַטיענץ וועמענס באַהאַנדלונג מיט מעטפאָרמין אַליין איז נישט עפעקטיוו גענוג, אָדער אין פּאַטיענץ וואָס שוין באַקומען אַ קאָמבינאַציע פון ​​לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין ווי באַזונדער דרוגס מיט אַ גוט ווירקונג,
• אין קאָמבינאַציע מיט סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז (דרייַיק קאָמבינאַציע טעראַפּיע) אין אַדישאַן צו דיעטע און געניטונג פֿאַר פּאַטיענץ אין וועמען באַהאַנדלונג מיט מעטפאָרמין און סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז אין די מאַקסימום טאָלעראַט דאָסעס איז נישט עפעקטיוו גענוג.

דאָוסאַדזש רעזשים

פֿאַר מויל אַדמיניסטראַציע.

די רעקאַמענדיד דאָזע איז 2.5 מג / 850 מג אָדער 2.5 מג / 1000 מג 2 מאל / טאָג.

דאָוסאַדזש זאָל זיין אויסגעקליבן ינדיווידזשואַלי באזירט אויף די קראַנט באַהאַנדלונג רעזשים פון די פּאַציענט, זייַן יפעקטיוונאַס און טאָלעראַביליטי. די מאַקסימום רעקאַמענדיד טעגלעך דאָזע פון ​​גענטאַדויטאָ ® איז 5 מג פון לינאַגליפּטין און 2000 מג פון מעטפאָרמין.

גענטאַדויטאָ ® זאָל זיין גענומען מיט עסנוואַרג צו רעדוצירן די אַדווערס ריאַקשאַנז פון די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך געפֿירט דורך מעטפאָרמין.

פֿאַר פּאַטיענץ אין וועמען טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס איז נישט גענוג קאַנטראָולד דורך מעטפאָרמין מאָנאָטהעראַפּי אין די מאַקסימום טאָלעראַטעד דאָזע, גענטאַדויטאָ® יוזשאַוואַלי זאָל זיין פּריסקרייבד אַזוי אַז די דאָזע פון ​​לינאַגליפּטין איז 2.5 מג 2 מאל / טאָג (טעגלעך דאָזע פון ​​5 מג), און די דאָזע פון ​​מעטפאָרמין בלייבט די זעלבע. ווי פריער.

פֿאַר פּאַטיענץ וואָס זענען טראַנספעררעד פֿון די קאַמביינד נוצן פון לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין, גענטאַדויטאָ ® זאָל זיין פּריסקרייבד אַזוי אַז דאָסעס פון לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין זענען די זעלבע ווי פריער.

פֿאַר פּאַטיענץ אין וועמען טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס איז נישט גענוג קאַנטראָולד דורך צווייענדיק קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט מאַקסימום טאָלעראַטעד דאָוסידזשיז פון מעטפאָרמין און אַ סולפאָנילורעאַ דעריוואַט, Gentadueto ® איז יוזשאַוואַלי פּריסקרייבד אַזוי אַז די דאָזע פון ​​לינאַגליפּטין איז 2.5 מג 2 מאל / טאָג (טעגלעך דאָזע 5 מג), און די דאָזע מעטפאָרמין איז די זעלבע ווי פריער.

ווען Gentadueto ® איז געניצט אין קאָמבינאַציע מיט אַ סולפאָנילורעאַ דעריוואַט, אַ נידעריקער דאָזע פון ​​די סולפאָנילורעאַ דעריוואַט קען זיין פארלאנגט צו רעדוצירן די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ.

צו נוצן פאַרשידן מעטפאָרמין דאָוסידזשיז, Gentadueto ® איז בנימצא אין די פאלגענדע דאָוסאַדזש פאָרמס:

• לינאַגליפּטין 2.5 מג + מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע 850 מג אָדער מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע 1000 מג.

גענטאַדויטאָ ® (רעכט צו דעם בייַזייַן פון מעטפאָרמין אין זיין זאַץ) איז קאָנטראַינדיקאַטעד אין פּאַטיענץ מיט מעסיק אָדער שטרענג רענאַל ימפּערמאַנט (סיסי)

גענטאַדויטאָ ® (רעכט צו דעם בייַזייַן פון מעטפאָרמין אין דער זאַץ) איז קאָנטראַינדיקאַטעד אין פּאַטיענץ מיט לעבער דורכפאַל.

זינט מעטפאָרמין איז עקסקרעטעד דורך די קידניז און אין עלטער עס איז אַ טענדענץ צו פאַרקלענערן רענאַל פונקציע, אין עלטערע פּאַטיענץ גענומען Gentadueto ®, עס איז נייטיק צו קעסיידער מאָניטאָר די רענאַל פונקציע.

אין פאַל פון פעלנדיק די מעדיצין, עס זאָל זיין גענומען ווי באַלד ווי דער פּאַציענט געדענקט דאָס. דו זאלסט נישט נעמען אַ טאָפּל דאָזע אין דער זעלביקער צייט.

זייטיגע ווירקונגען

אין פּאַטיענץ באקומען אַ פאַרפעסטיקט-דאָזע קאָמבינאַציע פון ​​לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין

אָפט:

• דיקריסט אַפּעטיט, שילשל, עקל,
• היפּאָגליסעמיאַ.

זעלטן:

• nasopharyngitis,
• כייפּעראַקטיוויטי פון די בראָנטשי,
• געוואקסן אַמילאַסע טעטיקייט,
• כייפּערסענסיטיוויטי (אַנגיאָעדעמאַ, ורטיקאַריאַ, ויסשיט).

זעלטן:

• קאָפּווייטיק, קאָפּשווינדל,
• וואַמאַטינג
• פּאַנקרעאַטיטיס
• הוסטן
• יטשינג

אין פּאַטיענץ באקומען מעטפאָרמין מאָנאָטהעראַפּי

אָפט:

• געשמאַק דיסטערבאַנסיז
• בויך ווייטיק
• העפּאַטאָביליאַרי דיסאָרדערס - ענדערונג אין ינדאַקייטערז פון לעבער פונקציאָנירן, העפּאַטיטיס,
• עריטהעמאַ, ורטיקאַריאַ.

זעלטן:

• מעטאַבאַליק דיסאָרדערס - לאַקטיק אַסידאָסיס,
• הילעל פון אַבזאָרפּשאַן פון וויטאַמין ב 12 (מיט פּראַלאָנגד באַהאַנדלונג) קענען פירן (אין זייער זעלטן פאלן) צו אַ קליניקאַלי באַטייַטיק דיפישאַנסי פון וויטאַמין ב 12, למשל, מעגאַלאָבלאַסטיק אַנעמיאַ.

קאָנטראַינדיקאַטיאָנס

• כייפּערסענסיטיוויטי צו די קאַמפּאָונאַנץ פון די מעדיצין,
• טיפּ 1 צוקערקרענק
• צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס, צוקערקרענק פּרעקאָמאַ
• רענאַל דורכפאַל אָדער ימפּערד רענאַל פונקציע (KK ® איז קאָנטראַינדיקאַטעד אין שוואַנגערשאַפט און לאַקטיישאַן (ברעסטפידינג).

שטודיום אויף די ווירקונג פון די מעדיצין אויף מענטש גיביקייַט האָבן ניט געווען געפירט. אין פּרעקלינאַקאַל שטודיום ניצן די מאַקסימום געלערנט דאָזע פון ​​לינאַגליפּטין (240 מג / קג / טאָג) וואָס יקסיד מענטשלעך ויסשטעלן מער ווי 900 מאל, נעגאַטיוו יפעקץ אויף גיביקייַט זענען נישט געגרינדעט.

אַדעקוואַטע און געזונט-קאַנטראָולד שטודיום פון די מעדיצין Gentadueto ® אָדער עס ס יחיד קאַמפּאָונאַנץ אין שוואַנגער פרויען זענען נישט געפירט. אין פּרעקלינאַקאַל רעפּראָדוקטיווע שטודיום, עס איז געווען קיין טעראַטאָגעניק ווירקונג פֿאַרבונדן מיט די קאַמביינד נוצן פון לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין. דאַטן וועגן די נוצן פון מעטפאָרמין אין שוואַנגער פרויען זענען לימיטעד.

גענטאַדועטאָ ® זאָל ניט זיין געוויינט בעשאַס אַ פּלאַננעד שוואַנגערשאַפט. ינסאַלאַן זאָל זיין געוויינט, וואָס אַלאַוז די קאַנסאַנטריישאַן פון בלוט גלוקאָוס אין אַ מדרגה פון נאָענט צו נאָרמאַל און לאָוערינג די ריזיקירן פון פעטאַל אַנטוויקלונג דיסאָרדערס געפֿירט דורך הויך גלוקאָוס לעוועלס.

מעטפאָרמין איז עקסקרעטעד אין מענטש מילך. עס איז קיין באַווייַזן פון דער מעגלעכקייט פון דורכדרונג פון ליגנאַגליפּטין אין ברוסט מילך אין מענטשן.

ספּעציעלע ינסטראַקשאַנז

גענטאַדועטאָ ® איז קאָנטראַינדיקאַטעד אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 1 צוקערקרענק מעלליטוס אָדער פֿאַר די באַהאַנדלונג פון צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס.

די נוצן פון דעם מעדיצין Gentadueto ® אין קאָמבינאַציע מיט ינסאַלאַן איז נישט אַדעקוואַטלי געלערנט.

היפּאָגליסעמיאַ איז אַ באַוווסט קאַמפּלאַקיישאַן פון סולפאָנילורעאַס. דעריבער, ווען איר נוצן די מעדיצין Gentadueto ® אין קאָמבינאַציע מיט סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז, איר זאָל וואָרענען. די פעאַסיביליטי פון רידוסינג די דאָזע פון ​​סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז זאָל זיין גענומען אין חשבון.

מעטפאָרמין מאָנאָטהעראַפּי קען נישט פאַרשאַפן היפּאָגליסעמיאַ, אָבער די קאַמפּלאַקיישאַן קענען אַנטוויקלען אויב קאַלאָריעס אין עסנוואַרג זענען רידוסט, אויב באַטייַטיק גשמיות טעטיקייט איז נישט אָפסעט דורך די ינטייק פון נאָך קאַלאָריעס, אָדער ווען אנדערע היפּאָגליסעמיק דרוגס (למשל סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז און ינסאַלאַן) אָדער עטאַנאָל.

לאַקטיק אַסידאָסיס איז אַ זייער זעלטן אָבער ערנסט מעטאַבאַליק קאַמפּלאַקיישאַן וואָס קען פּאַסירן רעכט צו אַקיומיאַליישאַן פון מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע. פֿאַרעפֿנטלעכט פאלן פון לאַקטיק אַסידאָסיס ביי פּאַטיענץ וואָס באקומען מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע, דער הויפּט פאַלן אין צוקערקרענק מעלליטוס, באגלייט דורך שטרענג רענאַל דורכפאַל, ווי געזונט ווי אין דעם בייַזייַן פון ריזיקירן סיבות אַזאַ ווי שוואַך קאַנטראָולד צוקערקרענק מעלליטוס, קעטאָסיס, פּראַלאָנגד פאסטן, יבעריק אַלקאָהאָל קאַנסאַמשאַן, לעבער דורכפאַל און קיין באדינגונגען באגלייט דורך כייפּאַקסיאַ.

דיאַגנאָסיס פון לאַקטיק אַסידאָסיס:

• די ריזיקירן פון לאַקטיק אַסידאָסיס זאָל זיין גענומען אין חשבון אין פאַל פון אַנטוויקלונג פון נאַנספּאַסיפיק טענות אַזאַ ווי ספּאַסטיק אַבדאָמינאַל ווייטיק און שטרענג אַסטהעניאַ.

לאַקטיק אַסידאָסיס איז קעראַקטערייזד דורך אַסידאָטיש שאָרטנאַס פון אָטעם, אַבדאָמינאַל ווייטיק און כייפּאַטערמיאַ, נאכגעגאנגען דורך די אַנטוויקלונג פון קאָמאַטאָזער מאַצעוו. ענדערונגען אין לאַבאָראַטאָריע פּאַראַמעטערס זענען דיאַגנאָסטיק ווערט - אַ פאַרקלענערן אין בלוט ף, אַ פאַרגרעסערן אין די מדרגה פון לאַקטיק זויער אין פּלאַזמע מער ווי 5 ממאָל / ל, אַ פאַרגרעסערן אין אַניאָן דיפישאַנסי און די לאַקטייט / פּירוואַטע פאַרהעלטעניש. אויב מעטאַבאַליק אַסידאָסיס זענען סאַספּעקטיד, מעטפאָרמין זאָל זיין אָפּגעשטעלט און דער פּאַציענט זאָל זיין כאַספּיטאַלייזד מיד.

זינט מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע איז עקסקרעטעד דורך די קידניז, עס איז רעקאַמענדיד אַז די מדרגה פון סערום קרעאַטינינע זאָל זיין באשלאסן קעסיידער אין דער צוקונפֿט איידער סטאַרטינג טעראַפּיע און:

• ביי פּאַטיענץ מיט נאָרמאַל רענאַל פונקציע, אין מינדסטער אַניואַלי,
• אין פּאַטיענץ מיט סערום קרעאַטינינע לעוועלס קאָנסיסטענט מיט ווגן און אין עלטער פּאַטיענץ בייַ מינדסטער 2-4 מאל פּער יאָר.

אין עלטערע פּאַטיענץ, אַ אַסימפּטאָמאַטיק פאַרקלענערן אין רענאַל פונקציע איז אָפט באמערקט. ספּעציעלע זאָרגן מוזן זיין גענומען אין סיטואַטיאָנס וואָס קענען פירן צו אַ פאַרקלענערן אין רענאַל פונקציע, למשל אין דעם פאַל פון די אָנהייב פון אַנטיהיפּערטענסיווע, דייורעטיק טעראַפּיע אָדער די נוצן פון נסאַידס. וואָרענען זאָל זיין עקסערסייזד אין די באַהאַנדלונג פון פּאַטיענץ אַלט 80 און עלטער.

זינט ינטראַוואַסקולאַר אַדמיניסטראַציע פון ​​יאָדינאַטעד קאַנטראַסט מאַטעריאַלס פֿאַר ראַדיאָלאָגיקאַל שטודיום קענען פירן צו רענאַל דורכפאַל, די נוצן פון מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע זאָל זיין אָפּגעשטעלט אין שטייַגן אָדער בעשאַס די שטודיום. די נוצן פון מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע קענען זיין ריזומד 48 שעה נאָך דעם סוף פון די שטודיום און בלויז נאָך באקומען די רעזולטאַטן פון אַ שייַעך-אפשאצונג פון רענאַל פונקציע, וואָס ינדיקייץ דער אַוועק פון ענדערונגען.

מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע זאָל זיין אָפּגעשטעלט 48 שעה איידער ילעקטיוו כירורגיע ניצן גענעראַל, ספּיניאַל אָדער עפּידוראַל אַניסטיזשאַ. די נוצן פון דעם מעדיצין קענען זיין ריזומד ניט פריער ווי 48 שעה נאָך כירורגיע אָדער נאָך די ריזאַמשאַן פון דערנערונג דורך מויל, און בלויז אויב די רעזולטאַטן פון אַ שייַעך-אפשאצונג פון רענאַל פונקציע, ינדאַקייטינג דער אַוועק פון ענדערונגען, זענען באקומען.

בעשאַס די פּאָסטן-רעגיסטראַציע צייט, די אַנטוויקלונג פון אַקוטע פּאַנקרעאַטיטיס אין פּאַטיענץ גענומען לינאַגליפּטין איז רעקאָרדעד. אין די פאַל פון פּאַנקרעאַטיטיס, Gentadueto ® זאָל זיין אָפּגעשטעלט.

השפּעה אויף די פיייקייט צו פאָרן וועהיקלעס און קאָנטראָל מעקאַניזאַמז

קיין שטודיום האָבן שוין געפירט צו לערנען די ווירקונג פון די מעדיצין אויף די פיייקייט צו פאָר וויכיקאַלז און דורכפירן אַרבעט וואָס ריקווייערז אַ הויך קאַנסאַנטריישאַן פון ופמערקזאַמקייט און די גיכקייַט פון פּסיטשאָמאָטאָר ריאַקשאַנז. קאַנסידערינג קאַסעס פון קאָפּשווינדל ווען גענומען די מעדיצין, וואָרענען זאָל זיין עקסערסייזד. אויב פּאַטיענץ דערפאַרונג קאָפּשווינדל, זיי זאָל ויסמיידן פּאַטענטשאַלי כאַזערדאַס אַקטיוויטעטן, אַרייַנגערעכנט דרייווינג וועהיקלעס און קאָנטראָל קאָנטראָל מאַשינערי.

אָווערדאָסע

בעשאַס קאַנטראָולד קליניש טריאַלס אין געזונט סאַבדזשעקץ, איין דאָסעס פון לינאַגליפּטין, וואָס ריטשינג 600 מג (120 מאל די רעקאַמענדיד דאָזע), זענען געזונט טאָלעראַטעד. דערפאַרונג אין די נוצן פון דעם מעדיצין אין דאָסעס וואָס יקסיד 600 מג אין יומאַנז איז ניט בנימצא.

ווען מעטפאָרמין איז געניצט אין דאָסעס ווי הויך ווי 850 מג, היפּאָגליסעמיאַ איז נישט באמערקט, כאָטש עס האָבן שוין קאַסעס פון לאַקטיק אַסידאָסיס. א באַטייטיק אָוווערדאָוס פון מעטפאָרמין קענען פירן צו לאַקטיק אַסידאָסיס. לאַקטיק אַסידאָסיס געהערט צו דער קאַטעגאָריע פון ​​מעדיציניש נויטפאַל סיטואַטיאָנס, באַהאַנדלונג אין אַזאַ קאַסעס איז געפירט אויס אין אַ שפּיטאָל.

סימפּטאָמס

• היפּאָגליסעמיאַ, עקל, קאָפּשווינדל זענען מעגלעך.

באַהאַנדלונג:

• מאָגן לאַוואַגע, ינטייק פון אַדסאָרבענץ,
• קעריינג סימפּטאַמאַטיק טעראַפּיע - אין / אין די הקדמה פון פלוידס, קאָנטראָל און נאָרמאַליזיישאַן פון די גלייסעמיק פּראָפיל. די מערסט עפעקטיוו אופֿן פֿאַר רימוווינג לאַקטייט און מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע איז העמאָדיאַליסיס.

מעדיצין ינטעראַקשאַן

די סיימאַלטייניאַס נוצן פון געזונט וואַלאַנטירז לינאַגליפּטין (10 מג 1 מאָל / טאָג) און מעטפאָרמין (850 מג 2 מאל / טאָג) האט נישט באטייטיק טוישן די פאַרמאַקאָקינעטיק פון לינאַגליפּטין אָדער מעטפאָרמין.

פאַרמאַקאָקינעטיק שטודיום פון די מעדיצין ינטעראַקשאַן פון Gentadueto ® זענען נישט געפירט, אָבער, אַזאַ שטודיום האָבן שוין געפירט מיט די יחיד אַקטיוו קאַמפּאָונאַנץ פון Gentadueto ®, linagliptin און metformin.

Linagliptin האט ניט קליניש באַטייטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון מעטפאָרמין, גליבענקלאַמידע, סימוואַסטאַטין, פּיאָגליטאַזאָנע, וואָראַפאַרין, דיגאָקסין און מויל קאַנטראַסעפּטיווז, וואָס קאָראַספּאַנדז צו אין וויוואָו דאַטן אויף נידעריק מעדיצין ינטעראַקשאַן מיט סאַבסטרייץ פֿאַר CYP2C8, 4 יסאָנעזימעס, CYP2A4, גלייקאָפּראָוטין און טראַנספּאָרטער פון אָרגאַניק קאַטיאָנס (TOK).

מעטפאָרמין. די סיימאַלטייניאַס נוצן פון מעטפאָרמין (ריפּיטיד נוצן אין אַ דאָזע פון ​​850 מג 3 מאל / טאָג) און לינאַגליפּטין (אין אַ סופּראַטעראַפּעוטיק דאָזע פון ​​10 מג 1 מאָל / טאָג) קען נישט פירן צו קליניקלי באַטייַטיק ענדערונגען אין די פאַרמאַקאָקינעטיק פון לינאַגליפּטין אָדער מעטפאָרמין.

דעריוואַטיווז פון סולפאָנילורעאַס. די קאַמביינד נוצן פון לינאַגליפּטין אָראַלד (קייפל דאָסעס פון 5 מג) און גליבענקלאַמיל אין אַ איין דאָזע (גליבורידע 1.75 מג) טוט נישט ענדערן די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון לינאַגליפּטין אין יקוואַליבריאַם. אָבער, עס איז אַ קליניק נישטיק פאַרקלענערן אין AUC און C מאַקס פון גליבענקלאַמידע דורך 14%. זינט גליבענקלאַמידע איז מעטאַבאָליזעד דער הויפּט דורך CYP2C9, די דאַטן אויך באַשטעטיקן די מסקנא אַז לינאַגליפּטין איז נישט אַ ינכיבאַטער פון CYP2C9. קיין קליניקאַלי באַטייַטיק ינטעראַקשאַן איז דערוואַרט מיט אנדערע סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז (ע.ג., גליפּיזידע, טאָלבוטאַמידע און גלימעפּירידע), וואָס, ווי גליבענקלאַמידע, זענען דער הויפּט מעטאַבאָליזעד מיט CYP2C9.

טהיאַזאָלידינדיאָנעס. די קאַמביינד נוצן פון לינאַגליפּטין (אַמאָל 10 מג / טאָג) און פּיאָגליטאַזאָנע (קייפל דאָסעס פון 45 מג / טאָג), וואָס איז אַ סאַבסטרייט פֿאַר CYP2C8 און CYP3A4, האט נישט אַ קליניקלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון לינאַגליפּטין אָדער פּיאָגליטאַזאָנע אָדער די אַקטיוו מעטאַבאָליטעס פון פּיאָגליטאַזאָנע.

Ritonavir. די קאַמביינד נוצן פון לינאַגליפּטין (איין-דאָזע פון ​​5 מג / טאָג) און ריטאָנאַוויר (קייפל דאָסעס פון 200 מג באַל-פּע) ינקריסאַז די AUC און C מאַקס פון לינאַגליפּטין ריספּעקטיוולי וועגן 2 און 3 מאל. די ענדערונגען אין די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון ליגנאַגליפּטין זענען נישט געהאלטן קליניקאַלי באַטייַטיק. דעריבער, אַ קליניקאַלי באַטייַטיק ינטעראַקשאַן מיט אנדערע פּ-גלייקאָפּראָוטין / CYP3A4 ינכיבאַטערז איז ניט דערוואַרט, און דאָזע ענדערונגען זענען נישט פארלאנגט.

Rifampicin. קייפל קאַמביינד נוצן פון לינאַגליפּטין און ריפאַמפּיסין פירט צו אַ פאַרקלענערן אין AUC און C מאַקס פון לינאַגליפּטין אין יקוואַליבריאַם דורך 39.6% און 43.8%, ריספּעקטיוולי, און צו אַ פאַרקלענערן אין די ינאַבישאַן פון בייסאַל טעטיקייט פון דפּפּ -4 וועגן 30%. אַזוי, עס איז געריכט אַז די קליניש עפיקאַסי פון לינאַגליפּטין אין קאָמבינאַציע מיט די אַקטיוו ינדוסערז פון פּ-גלייקאָפּראָוטין וועט זיין מיינטיינד, כאָטש עס קען נישט זיין גאָר ארויסגעוויזן.

דיגאָקסין. די קאַמביינד קייפל נוצן פון לינאַגליפּטין (5 מג / טאָג) און דיגאָקסין (0.25 מג / טאָג) טוט נישט ווירקן די פאַרמאַקאָקינעטיק פון דיגאָקסין.

Warfarin. Linagliptin, ריפּיטידלי געניצט אין אַ דאָזע פון ​​5 מג / טאָג, האט נישט פארענדערט די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון S (-) אָדער R (+) וואָראַפאַרין, וואָס איז אַ סאַבסטרייט פֿאַר CYP2C9, וואָס ינדיקייץ די פעלן פון פיייקייט פון Linagliptin צו ינכיבאַט CYP2C9.

סימוואַסטאַטין. לינאַגליפּטין, ריפּיטידלי געניצט אין אַ סופּער-טעראַפּיוטיק דאָזע פון ​​10 מג / טאָג, האט אַ מינימאַל ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון סימוואַסטאַטין, וואָס טוט נישט דאַרפן אַ דאָזע אַדזשאַסטמאַנט.

מויל קאַנטראַסעפּטיווז. די קאַמביינד נוצן פון לינאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון ​​5 מג מיט לעוואָנאָרגעסטרעל אָדער עטהיניל עסטראַדיאָל ענדערונגען נישט די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון די דרוגס אין יקוואַליבריאַם.

מעטפאָרמין. די נוצן פון מעטפאָרמין בעשאַס אַקוטע אַלקאָהאָל ינטאַקסאַקיישאַן ינקריסאַז די ריזיקירן פון לאַקטיק אַסידאָסיס (ספּעציעל אין פאַל פון הונגער, מאַלנוטרישאַן אָדער לעבער דורכפאַל). אַלקאָהאָל און דרוגס מיט עטאַל אַלקאָהאָל זאָל זיין אַוווידאַד.

קאַטיאָניק דרוגס וואָס זענען עקסקרעטעד דורך רענאַל טובולאַר ויסשיידונג (למשל, סימעטידינע) קענען ינטעראַקט מיט מעטפאָרמין, און קאָנקורירן פֿאַר פּראָסט רענאַל טובולאַר אַריבערפירן סיסטעמען. דעריבער, מיט די סיימאַלטייניאַס נוצן פון קאַטיאָניק דרוגס וואָס זענען עקסקרעטעד דורך רענאַל טובולאַר ויסשיידונג, אָפּגעהיט מאָניטאָרינג פון גלייסעמיאַ, אַ ענדערונג אין די דאָזע פון ​​מעטפאָרמין אין די רעקאַמענדיד דאָוסאַדזש רעזשים און (אויב נייטיק) קערעקשאַן פון צוקערקרענק מעלליטוס טעראַפּיע.

פאַרמאַקאָלאָגיקאַל פּראָפּערטיעס

ביאָקעקוויוואַלאַנס שטודיום געפירט אין געזונט וואַלאַנטירז געוויזן אַז די צוגרייטונג פון GENTADUETO איז ביאָעקוויוואַל צו די סעפּעראַטלי געוויינט לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע אין קאָמבינאַציע טעראַפּיע.

די נוצן פון די מעדיצין GENTADUETO 2.5 / 1000 מג מיט עסנוואַרג קען נישט פירן צו אַ ענדערונג אין די פאַרמאַקאָקינעטיק פּאַראַמעטערס פון לינאַגליפּטין. די שטח אונטער די קאַנסומשאַן-צייט (AUC) ויסבייג פון מעטפאָרמין ענדערונגען, אָבער, די דורכשניטלעך ווערט פון די מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן פון מעטפאָרמין אין סערום אין די פאַל פון די נוצן פון דעם מעדיצין מיט עסנוואַרג איז רידוסט דורך 18%. די נוצן פון דעם מעדיצין אויף אַ ליידיק מאָגן פירט צו אַ פאַרהאַלטן אין דערגרייכן די מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן פון מעטפאָרמין אין סערום פֿאַר 2 שעה. די ענדערונגען זענען קליניש נישטיק.

די פאלגענדע זענען דאַטן וואָס פאַרטראַכטן די פאַרמאַקאָקינעטיק פּראָפּערטיעס פון די אַקטיוו קאַמפּאָונאַנץ פון די מעדיצין GENTADUETO.

די פאַרמאַקאָקינעטיק פון ליגנאַגליפּטין איז געזונט געלערנט אין געזונט וואַלאַנטירז און פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס (טיפּ 2 צוקערקרענק). נאָך גענומען לינאַגליפּטין באַל-פּע אין אַ דאָזע פון ​​5 מג, די מעדיצין איז ראַפּאַדלי אַבזאָרבד, שפּיץ פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַנז (מידיאַן טמאַקס) זענען ריטשט נאָך 1.5 שעה. די קאַנסאַנטריישאַנז אין פּלאַזמאַ לינאַגליפּטין פאַרקלענערן דריי-פאַסע. די וואָקזאַל האַלב-לעבן איז לאַנג (מער ווי 100 שעה), וואָס איז רעכט צו דער טיף, סטאַביל ביינדינג פון לינאַגליפּטין מיט DPP-4 און קען נישט פירן צו די אַקיומיאַליישאַן פון די מעדיצין. די עפעקטיוו האַלב-לעבן פֿאַר די אַקיומיאַליישאַן פון לינאַגליפּטין, וואָס איז באשלאסן נאָך ריפּיטיד אַדמיניסטראַציע פון ​​לינאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון ​​5 מג, איז בעערעך 12 שעה. נאָך אַ איין דאָזע פון ​​5 מג פון לינאַגליפּטין, די פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַנז פון די מעדיצין אין דער בינע פון ​​דינאַמיש יקוואַליבריאַם זענען אַטשיווד נאָך די דריט דאָזע, און די פּלאַזמע אַוק פון לינאַגליפּטין ינקריסאַז מיט וועגן 33% קאַמפּערד מיט דער ערשטער דאָזע. די קאָואַפישאַנץ פון ווערייישאַן פֿאַר די AUC פון לינאַגליפּטין זענען קליין: 12.6% און 28.5%. די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון ליגנאַגליפּטין איז נישט לינעאַר רעכט צו דער קאַנסאַנטריישאַן אָפענגיקייט פון ליגנאַגליפּטין מיט דפּפּ -4. די גאַנץ פּלאַזמע אַוק פון לינאַגליפּטין ינקריסאַז ווייניקער דאָזע-אָפענגיק ווי די אַנבאַונד אַוק, ינקריסינג מער דאָזע-אָפענגיק. די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון לינאַגליפּטין זענען ענלעך אין געזונט און אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק.

אַבזאָרפּשאַן: די אַבסאָלוט ביאָאַוואַילאַביליטי פון לינאַגליפּטין איז בעערעך 30%. דער אָפּטראָג פון לינאַגליפּטין מיט עסנוואַרג מיט אַ הויך פעט אינהאַלט ינקריסאַז די צייט צו דערגרייכן מאַקסימום פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן (קמאַקס) דורך 2 שעה און פירן צו אַ פאַרקלענערן אין קמאַקס דורך 15%, אָבער טוט נישט ווירקן AUC0-72h. קמאַקס און טמאַקס קיין קליניקאַלי באַטייַטיק ענדערונג, דעריבער, לינאַגליפּטין קענען זיין געוויינט ראַגאַרדלאַס פון עסנוואַרג ינטייק.

פאַרשפּרייטונג: אין דעם בינע פון ​​דינאַמיש יקוואַליבריאַם נאָך אַ איין דאָזע פון ​​5 מג איז די דורכשניטלעך פאַרשפּרייטונג באַנד פון געוועב ביינדינג בעערעך 1110 ליטער, וואָס ינדיקייץ אַ ברייט פאַרשפּרייטונג אין די געוועבן. די ביינדינג פון לינאַגליפּטין צו פּלאַזמע פּראָטעינס דעפּענדס אויף די קאַנסאַנטריישאַן פון די מעדיצין און דיקריסיז מיט 99% ביי 1 נמאָל / ל צו 75-89% ביי ≥30 נמאָל / ל, וואָס ריפלעקס די זעטיקונג פון די קשר פון די מעדיצין מיט DPP-4 מיט ינקריסינג קאַנסאַנטריישאַן פון ליגנאַגליפּטין. אין הויך קאַנסאַנטריישאַנז פון לינאַגליפּטין, ווען די ביינדינג צו DPP-4 איז גאָר סאַטשערייטאַד, 70-80% פון לינאַגליפּטין ביינדז צו אנדערע פּלאַזמע פּראָטעינס (נישט DPP-4), און 30-20% פון די מעדיצין איז אין אַ פריי שטאַט.

מאַטאַבאַליזאַם און יקסקרישאַן: נאָך גענומען 10 מג פון לינאַגליפּטין, איז וועגן 5% עקסקרעטעד אין די פּישעכץ. מאַטאַבאַליזאַם פיעסעס אַ צווייטיק ראָלע אין די ילימאַניישאַן פון לינאַגליפּטין. איין הויפּט מעטאַבאָליטע איז געווען יידענאַפייד אָן פאַרמאַקאָלאָגיקאַל טעטיקייט און מיט אַ קאָרעוו ווירקונג פון 13.3% פון לינאַגליפּטין אין דער בינע פון ​​דינאַמיש יקוואַליבריאַם, דעריבער, עס האט נישט אַ ינכיבאַטאָרי ווירקונג פון לינאַגליפּטין אויף DPP-4 אין פּלאַזמע. בעערעך 85% איז עקסקרעטעד (מיט פעסעס 80% און פּישעכץ 5%) אין 4 טעג נאָך אַדמיניסטראַציע. רענאַל רעשוס אין דינאַמיש יקוואַליבריאַם איז בעערעך 70 מל / מין.

פּאַטיענץ מיט ימפּערד רענאַל פונקציע: אין דער בינע פון ​​דינאַמיש יקוואַליבריאַם אין פּאַטיענץ מיט אַ מילד גראַד פון ימפּערד רענאַל פונקציע, די ויסשטעלן פּראָפיל פון לינאַגליפּטין איז ענלעך צו דעם פּראָפיל פון ויסשטעלן אין געזונט וואַלאַנטירז. אין פּאַטיענץ מיט אַ דורכשניטלעך גראַד פון רענאַל דורכפאַל, אַ מעסיק פאַרגרעסערן אין די ויסשטעלן פּראָפיל איז בעערעך 1.7 מאל קאַמפּערד מיט די קאָנטראָל גרופּע. די ויסשטעלן פּראָפיל אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס און שטרענג רענאַל דורכפאַל געוואקסן בעערעך 1.4 מאל קאַמפּערד מיט פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מיט נאָרמאַל רענאַל פונקציע. די פּרעדיקטעד וואַלועס פון AUC פון לינאַגליפּטין אין די בינע פון ​​דינאַמיש יקוואַליבריאַם אין פּאַטיענץ מיט ענדאַל בינע רענאַל ימפּערמאַנט אָנווייַזן פאַרגלייַכלעך לעוועלס פון מעדיצין ויסשטעלן אין פּאַטיענץ מיט מעסיק אָדער שטרענג רענאַל ימפּערמאַנט. אין דערצו, לינאַגליפּטין איז נישט עקסקרעטעד אין אַ טעראַפּיוטיקלי באַטייטיק גראַד בעשאַס העמאָדיאַליסיס אָדער פּעריטאָנעאַל דייאַליסיס. אין פּאַטיענץ מיט קיין גראַד פון רענאַל ימפּערמאַנט, דאָזע אַדזשאַסטמאַנט פון לינאַגליפּטין איז נישט פארלאנגט, דעריבער, איר קענען פאָרזעצן צו נעמען לינאַגליפּטין אין די פאָרעם פון איין טאַבלעט אין אַ טעגלעך דאָזע פון ​​5 מג, אויב DENTADUETO איז קאַנסאַלד רעכט צו דעם בייַזייַן פון ימפּערד רענאַל פונקציע.

פּאַטיענץ מיט ימפּערד לעבער פונקציאָנירן: אין פּאַטיענץ מיט ימפּערד לעבער פונקציאָנירן פון קיין גראַד (טשילד-פּיו קלאַס א, ב און C), די דורכשניטלעך וואַלועס פון AUC און קמאַקס פון ליגנאַגליפּטין זענען ענלעך צו די קאָנטראָל גרופּע נאָך גענומען קייפל דאָסעס פון ליגנאַגליפּטין פון 5 מג.

דאָוסאַדזש אַדזשאַסטמאַנץ באזירט אויף דזשענדער, גוף מאַסע אינדעקס (BMI), שטאַם און פּאַציענט עלטער זענען נישט פארלאנגט.

אַבזאָרפּשאַן: נאָך גענומען Metformin ין, טמאַקס איז ריטשט נאָך 2.5 שעה. אין געזונט וואַלאַנטירז, די אַבסאָלוט ביאָאַוואַילאַביליטי פון מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע נאָך מויל אַדמיניסטראַציע אין אַ דאָזע פון ​​500 מג אָדער 850 מג איז בעערעך 50-60%. נאָך גענומען די מעדיצין ין, וועגן 20-30% פון די מעדיצין איז נישט אַבזאָרבד און עקסקרעטעד אַנטשיינדזשד אין די פעסעס.

אַבזאָרפּשאַן פון מעטמאָרפינע הידראָטשלאָרידע איז סאַטשערייטאַד און דערענדיקט, די פאַרמאַקאָקינעטיק פון אַבזאָרפּשאַן איז נישט לינעאַר. ווען גענומען די רעקאַמענדיד דאָסעס פון מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע, סטאַביל פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַנז זענען ריטשט אין 24-48 שעה און, ווי אַ הערשן, ווייניקער ווי 1 μ ג / מל. אין קליניש שטודיום, Cmax פּלאַזמע מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע לעוועלס זענען נישט יקסיד 5 μ ג / מל, אפילו אין מאַקסימום דאָסעס. עסן ראַדוסאַז די אַבזאָרפּשאַן פון מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע און סלאָוז עס עפּעס. נאָך ניצן די מעדיצין אין אַ דאָזע פון ​​850 מג, צוזאַמען מיט עסנוואַרג, די קמאַקס רידינגז זענען 40% ווייניקער, AUC 25% נידעריקער, טמאַקס ינקריסיז דורך 35 מינוט. די קליניש באַטייַט פון די אַראָפּגיין אין די ינדאַקייטערז איז אומבאַקאַנט.

פאַרשפּרייטונג: מעטפאָרמין ביינדינג צו פּלאַזמע פּראָטעינס איז נעגלאַדזשאַבאַל. מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע איז פונאנדערגעטיילט דורך רויט בלוט סעלז. די מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן פון די מעדיצין אין די בלוט איז נידעריקער ווי אין פּלאַזמע און איז אַטשיווד בעערעך סיימאַלטייניאַסלי. רויט בלוט סעלז זענען געדאַנק צו זיין אַן נאָך אָפּטייל פֿאַר מעדיצין פאַרשפּרייטונג. די דורכשניטלעך פאַרשפּרייטונג באַנד (ווד) וועריז 63-2276 ליטער.

מאַטאַבאַליזאַם און יקסקרישאַן: מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע איז עקסקרעטעד אַנטשיינדזשד דורך די קידניז. אין מענטשן, די מעטאַבאָליטעס פון די מעדיצין זענען נישט יידענאַפייד. די רענאַל רעשוס פון מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע יקסידז 400 מל / מין, וואָס ינדיקייץ די יקסקרישאַן פון די מעדיצין דורך גלאָמערולאַר פילטריישאַן און טובולאַר ויסשיידונג. נאָך גענומען די מעדיצין ין, די וואָקזאַל האַלב-לעבן איז בעערעך 6.5 שעה.

אין פאַל פון ימפּערד רענאַל פונקציע, די רענאַל רעשוס פון די מעדיצין דיקריסאַז אין פּראָפּאָרציע צו קרעאַטינינע רעשוס, אַזוי די האַלב-לעבן איז פּראַלאָנגד, וואָס פירט צו אַ פאַרגרעסערן אין פּלאַזמע מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע מדרגה.

GENTADUETO איז אַ פאַרפעסטיקט קאָמבינאַציע פון ​​צוויי צוקער-לאָוערינג קאַמפּאַונדז - לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע, מיט אַ קאַמפּלאַמענטשי מעקאַניזאַם פון קאַמף צו פֿאַרבעסערן היפּאָגליסעמיק קאָנטראָל אין די בלוט פון פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק.

לינאַגליפּטין איז אַ ינכיבאַטער פון די ענזיים DPP-4 (דיפּעפּטידיל פּעפּטיידאַסע 4), וואָס איז ינוואַלווד אין די ינאַקטיוויישאַן פון די כאָרמאָונז ינקרעטינס - גלוקאַגאָן-ווי פּעפּטייד -1 (GLP-1) און גלוקאָוס-אָפענגיק ינסולינאָטראָפּיק פּאָליפּעפּטידע (GIP). די כאָרמאָונז זענען ראַפּאַדלי חרובֿ דורך די ענזיים DPP-4. ביידע ינקרעטינס זענען ינוואַלווד אין די פיזיאַלאַדזשיקאַל רעגולירן פון כאָומאָסטאַסיס פון גלוקאָוס. די בייסאַל מדרגה פון ויסשיידונג פון ינקרעטין בעשאַס דעם טאָג איז נידעריק, עס ריסעס ראַפּאַדלי נאָך עסן. GLP-1 און GIP פֿאַרבעסערן די ביאָסינטהעסיס און ויסשיידונג פון ינסאַלאַן דורך ביתא סעלז אין פּאַנקרעאַטיק ביי נאָרמאַל און עלעוואַטעד בלוט גלוקאָוס לעוועלס. אין דערצו, GLP-1 ראַדוסאַז די ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן דורך פּאַנקרעאַטיק אַלף סעלז, וואָס פירט צו אַ פאַרקלענערן אין גלוקאָוס פּראָדוקציע אין די לעבער.

Linagliptin ביינדז יפעקטיוולי און ריווערסאַבלי צו DPP-4, וואָס ז אַ פעסט פאַרגרעסערן אין די הייך פון ינקרעטינס און ריטיינז זייער טעטיקייט פֿאַר אַ לאַנג צייַט. לינאַגליפּטין ינקריסאַז גלוקאָוס-אָפענגיק ויסשיידונג פון ינסאַלאַן און דיקריסאַז גלוקאַגאָן ויסשיידונג, ימפּרוווינג כאָומאָסטאַסיס פון גלוקאָוס. לינאַגליפּטין ביינדז סעלעקטיוולי צו דפּפּ -4; אין וויטראָ, זייַן סעלעקטיווקייט יקסידז די דפּפּ -8 אָדער זיין טעטיקייט קעגן DPP-9 מער ווי 10,000 מאָל.

מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע איז אַ ביגואַנייד און האט אַ היפּאָגליסעמיק ווירקונג, רידוסינג בייסאַל און פּאָסטפּראַנדיאַל פּלאַזמע גלוקאָוס לעוועלס. מעטפאָרמין טוט נישט סטימולירן ויסשיידונג פון ינסאַלאַן און דעריבער טוט נישט פירן צו היפּאָגליסעמיאַ.

מעטפאָרמין האט 3 מעקאַניזאַמז פון קאַמף:

- רעדוקציע פון ​​גלוקאָוס פאָרמירונג אין די לעבער דורך ינכיבאַטינג מוסקל גלוקאָנאָגענעסיס און גלייקאַדזשענאָליסיס

- אַ פאַרגרעסערן אין פּעריפעראַל אַקיומיאַליישאַן און גלוקאָוס ופּטאַקע דורך סקעלעטאַל מוסקל דורך ינקריסינג ינסאַלאַן סענסיטיוויטי

- סלאָוינג די אַבזאָרפּשאַן פון גלוקאָוס אין די קישקע

מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע סטימיאַלייץ ינטראַסעללולאַר גלייקאַדזשין סינטעז דורך אַקטינג אויף גלייקאַדזשין סינטעטאַסע.

מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע ינקריסאַז די אַריבערפירן קאַפּאַציטעט פון אַלע באַוווסט טייפּס פון מעמבראַנע גלוקאָוס טראַנספּאָרטערס.

ראַגאַרדלאַס פון זייַן ווירקונג אויף גלייסעמיאַ, מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע האט אַ וווילטויק ווירקונג אויף ליפּיד מאַטאַבאַליזאַם: עס ראַדוסאַז די הייך פון גאַנץ קאַלעסטעראַל, קאַלעסטעראַל אין לדל און טרייגליסעריידז.

די דערצו פון לינאַגליפּטין צו מעטפאָרמין טעראַפּיע: די עפיקאַסי און זיכערקייַט פון לינאַגליפּטין אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין אין פּאַטיענץ מיט ינאַדאַקוואַט גלייסעמיק קאָנטראָל מיט מעטפאָרמין מאָנאָטהעראַפּי האָבן שוין געלערנט אין אַ סעריע פון ​​טאָפּל-בלינד, פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד שטודיום וואָס האָט געדויערט 24 וואָכן. די קאָמבינאַציע פון ​​לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין גיט אַ באַטייַטיק פֿאַרבעסערונג אין גלייסעמיק פּאַראַמעטערס אָן טשאַנגינג גוף וואָג ווי גענומען יעדער פון די קאַמפּאָונאַנץ סעפּעראַטלי. די הייך פון גלייקאָוסאַלייטיד העמאָגלאָבין א (הבאַקסנומקסק) איז באטייטיק רידוסט קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו, פֿון די דורכשניטלעך ערשט מדרגה, ווי אויך פאַסטינג פּלאַזמע גלוקאָוס (גפּן), פּלאַזמע גלוקאָוס 2 שעה נאָך אַ מאָלצייַט (GLP) קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו און אַ העכער פּראָפּאָרציע פון ​​פּאַטיענץ ריטשינג ציל HbA1c לעוועלס.

די עפיקאַסי און זיכערקייט פון ליגנאַגליפּטין ביי אַ דאָזע פון ​​2.5 מג צוויי מאָל פּער טאָג קאַמפּערד מיט 5 מג אַמאָל פּער טאָג אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין אין פּאַטיענץ מיט ינאַדאַקוואַט גלייסעמיק קאָנטראָל בעשאַס מעטפאָרמין מאָנאָטהעראַפּי איז געווען עוואַלואַטעד אין אַ 12-וואָך טאָפּל-בלינד, פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד לערנען. דער אָפּטראָג פון לינאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון ​​5 מג אַמאָל פּער טאָג און 2.5 מג צוויי מאָל פּער טאָג צוגעשטעלט אַ פאַרגלייכלעך קליניקאַלי באַטייטיק פאַרקלענערן אין די הייך פון HBA1c פֿון די ערשטן מדרגה קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו. די באמערקט ינסאַדאַנס פון היפּאָגליסעמיאַ אין פּאַטיענץ באקומען לינאַגליפּטין איז ענלעך צו דער אין די פּלאַסיבאָו גרופּע. באַטייַטיק דיפעראַנסיז אין גוף וואָג צווישן גרופּעס זענען ניטאָ.

לינאַגליפּטין ווי אַ צוגרייטונג צו טעראַפּיע מיט אַ קאָמבינאַציע פון ​​מעטפאָרמין און סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז: צו אָפּשאַצן די עפיקאַסי און זיכערקייַט פון לינאַגליפּטין (5 מג) קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו, אַ 24-וואָך פּלאַסיבאָו-קאַנטראָולד לערנען איז געווען געפירט אין פּאַטיענץ וואָס האָבן נישט באַקומען קאַמביינד באַהאַנדלונג מיט מעטפאָרמין און סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז. positive רעזולטאַט. Linagliptin צוגעשטעלט אַ באַטייַטיק פֿאַרבעסערונג אין HBA1c קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו. דער אָפּטראָג פון לינאַגליפּטין ימפּרוווד די צושטאַנד פון פּאַטיענץ וואָס ריטשט די ציל הייך פון הבאַקסנומקסק, ווי אויך פאַסטן גלוקאָוס (גפּן) אין פאַרגלייַך מיט פּלאַסיבאָו. באַטייַטיק דיפעראַנסיז אין גוף וואָג צווישן גרופּעס זענען ניטאָ.

Linagliptin ווי אַן נאָך אַגענט פֿאַר באַהאַנדלונג מיט metformin און empagliflozin: אין פּאַטיענץ מיט ינאַדאַקוואַט גלייסעמיק קאָנטראָל ווען גענומען Metformin און empagliflozin (10 מג אָדער 25 mg), 24-וואָך באַהאַנדלונג מיט 5 mg linagliptin, וואָס אַקטאַד ווי אַ נאָך אַגענט, געפֿירט צו אַ באַטייטיק פאַרקלענערן אין די דורכשניטלעך אַדזשאַסטיד ווערט די HBA1c קאָרעוו צו די באַסעלינע, ריספּעקטיוולי. ווען גענומען לינאַגליפּטין 5 מג, אַ סטאַטיסטיש באַטייטיק גרעסערע נומער פון פּאַטיענץ מיט HBA1c> 7.0% ביי באַסעלינע ריטשט די ציל HbA1c

דאָוסאַדזש און אַדמיניסטראַציע

די דאָזע פון ​​די מעדיצין GENTADUETO זאָל זיין אויסגעקליבן ינדיווידזשואַלי באזירט אויף די קראַנט באַהאַנדלונג רעזשים פון די פּאַציענט, זייַן יפעקטיוונאַס און טאָלעראַביליטי.

די רעקאַמענדיד דאָזע איז 2.5 מג / 850 מג אָדער 2.5 מג / 1000 מג צוויי מאָל טעגלעך. די מאַקסימום רעקאַמענדיד טעגלעך דאָזע פון ​​GENTADUETO איז 5 מג פון לינאַגליפּטין און 2000 מג פון מעטפאָרמין.

אינסטרוקציעס פֿאַר נוצן: GENTADUETO זאָל זיין גענומען צוויי מאָל פּער טאָג מיט מילז צו רעדוצירן די ריזיקירן פון אַדווערס געשעענישן אין די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך געפֿירט דורך מעטפאָרמין.

פּאַטיענץ זאָל אַדכיר צו אַ פּריסקרייבד דיעטע מיט מעסיק קאַרבאָוכיידרייט ינטייק איבער דעם טאָג. יבערוואָג פּאַטיענץ זאָל נאָכגיין אַ נידעריק-קאַלאָריע דיעטע.

מיסט דאָזע: אין פאַל פון פעלנדיק די מעדיצין זאָל זיין גענומען ווי באַלד ווי דער פּאַציענט געדענקט דאָס. דו זאלסט נישט נעמען אַ טאָפּל דאָזע אין דער זעלביקער צייט אין איין טאָג, אין דעם פאַל, דער אָפּטראָג זאָל זיין סקיפּט.

פֿאַר פּאַטיענץ וואָס טאָן ניט באַקומען מעטפאָרמין

פאר פּאַטיענץ וואָס טאָן ניט באַקומען מעטפאָרמין, די רעקאַמענדיד סטאַרטינג דאָזע איז 2.5 מג פון לינאַגליפּטין / 500 מג מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע צוויי מאָל טעגלעך.

פֿאַר פּאַטיענץ וועמענס טיפּ 2 צוקערקרענק איז נישט אַדאַקוואַטלי קאַנטראָולד דורך מעטפאָרמין מאָנאָטהעראַפּי אין די מאַקסימום דאָזע, די ערשט דאָזע פון ​​די מעדיצין זאָל זיין 2.5 מג פון לינאַגליפּטין צוויי מאָל פּער טאָג (טעגלעך דאָזע פון ​​5 מג), און די דאָזע פון ​​מעטפאָרמין בלייבט די זעלבע ווי פריער גענומען .

פֿאַר פּאַטיענץ וואָס זענען טראַנספערד פון די קאָמבינאַציע טעראַפּיע פון ​​לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין, די מעדיצין GENTADUETO זאָל זיין פּריסקרייבד אַזוי אַז דאָסעס פון לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין זענען די זעלבע ווי פריער גענומען.

פֿאַר פּאַטיענץ אין וועמען טיפּ 2 צוקערקרענק איז נישט אַדאַקוואַטלי קאַנטראָולד דורך צווייענדיק קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט די מאַקסימום פּערמיאַבאַל דאָוסידזשיז פון מעטפאָרמין און סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז, די DENTADUETO מעדיצין איז פּריסקרייבד אַזוי אַז די דאָזע פון ​​לינאַגליפּטין איז 2.5 מג צוויי מאָל פּער טאָג (טעגלעך דאָזע פון ​​5 מג), און די דאָזע מעטפאָרמין איז די זעלבע ווי פריער גענומען.

ווען ניצן GENTADUETO אין קאָמבינאַציע מיט סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז, אַ נידעריקער דאָזע פון ​​סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז קען זיין פארלאנגט צו רעדוצירן די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ.

פֿאַר פּאַטיענץ וואָס האָבן טאָפּל קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט ינסאַלאַן און די מאַקסימום דאָזע פון ​​מעטפאָרמין, ניט צושטעלן גענוג גלייסעמיק קאָנטראָל, די מעדיצין GENTADUETO איז יוזשאַוואַלי פּריסקרייבד אַזוי אַז די דאָזע פון ​​לינאַגליפּטין איז 2.5 מג צוויי מאָל פּער טאָג (טעגלעך דאָזע פון ​​5 מג), און די דאָזע פון ​​מעטפאָרמין איז גלייַך צו די ביז אַהער גענומען.

ווען קאַמביינד מיט אַ קאָמבינאַציע פון ​​לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין מיט ינסאַלאַן, אַ נידעריקער דאָזע פון ​​ינסאַלאַן קען זיין פארלאנגט צו רעדוצירן די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ.

צו נוצן פאַרשידענע מעטפאָרמין דאָוסידזשיז, GENTADUETO איז בארעכטיגט אין די פאלגענדע דאָזע קאַמבאַניישאַנז: לינאַגליפּטין 2.5 מג + מעטפאָרמין 850 מג אָדער מעטפאָרמין 1000 מג.

ספּעציעלע פּאַציענט גרופּעס

ימפּערד רענאַל פונקציע: די מעדיצין קענען זיין גענומען אין פּאַטיענץ מיט אַ מעסיק גראַד פון ימפּערד רענאַל פונקציע (בינע 3 אַ, קרעאַטינינע רעשוס פון 45-59 מל / מין אָדער מיט אַ גלאָמערולאַר פילטריישאַן קורס (GFR) פון 45-59 מל / מין / 1.73 מ 2), בלויז אין דער אַוועק פון אנדערע צושטאנדן וואָס קען פאַרגרעסערן די ריזיקירן פון לאַקטיק אַסידאָסיס אין די פאלגענדע דאָזע סעלעקציע: די מאַקסימום רעקאַמענדיד דאָזע פון ​​מעטפאָרמין איז 500 מג צוויי מאָל פּער טאָג.

עס איז נייטיק צו קערפאַלי מאָניטאָר די פונקציע פון ​​די קידניז (זען אָפּטיילונג "ספּעציעלע ינסטראַקשאַנז").

אויב קרעאַטינינע רעשוס

מעדיצין ינטעראַקשאַנז

אַלגעמיינע אינסטרוקציעס. די קאַמביינד אַדמיניסטראַציע פון ​​קייפל דאָסעס פון לינאַגליפּטין (10 מג אַמאָל פּער טאָג) און מעטפאָרמין (850 מג צוויי מאָל פּער טאָג) האט נישט באטייטיק ווירקן די פאַרמאַקאָקינעטיק פון לינאַגליפּטין אָדער מעטפאָרמין אין געזונט וואַלאַנטירז.

שטודיום פון דער פאַרמאַקאָקינעטיק ינטעראַקשאַן פון די מעדיצין GENTADUETO מיט אנדערע דרוגס האָבן נישט געווען געפירט, אָבער, אין דעם אַכטונג, די יחיד אַקטיוו ינגרידיאַנץ פון די GENTADUETO מעדיצין, לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין.

אין וויטראָ לינאַגליפּטין איז אַ שוואַך קאַמפּעטיטיוו ינכיבאַטער פון CYP3A4 (CYP יסאָענזימע), האט אַ שוואַך אָדער מעסיק פיייקייט צו יריווערסאַבלי ינכיבאַט CYP3A4 רעכט צו זייַן מעקאַניזאַם, אָבער קען נישט ינכיבאַט אנדערע CYP יסענאָזימעס. לינאַגליפּטין איז ניט אַן ינדוסער פון CYP יסענאָזימעס.

Linagliptin איז אַ סאַבסטרייט פֿאַר גלייקאַפּראָוטין-פּ (פּ-גפּ) און ינכיבאַץ (צו אַ קליין מאָס) פּ-גפּ-מעדיאַטעד דיגאָקסין אַריבערפירן. באַזירט אויף די רעזולטאַטן און דאַטן באקומען אין שטודיום פון מעדיצין ינטעראַקשאַנז אין וויוואָו, די פיייקייט פון לינאַגליפּטין צו אַרייַן די מעדיצין ינטעראַקשאַן מיט אנדערע סאַבסטרייץ פֿאַר פּ-גפּ איז באטייטיק אַנלייקלי.

אין וויוואָו. די פאלגענדע קליניש דאַטן אָנווייַזן אַ קליין ריזיקירן פון קליניקאַלי באַטייַטיק ינטעראַקטיאָנס מיט קאָו-אַדמיניסטראַציע פון ​​דרוגס. קיין קליניקאַלי באַטייַטיק ינטעראַקשאַנז ריקוויירינג דאָזע אַדזשאַסטמאַנט זענען באמערקט.

Linagliptin האט ניט קליניש באַטייטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון מעטפאָרמין, גליבענקלאַמידע, סימוואַסטאַטין, פּיאָגליטאַזאָנע, וואָראַפאַרין, דיגאָקסין אָדער מויל קאַנטראַסעפּטיווז, וואָס ווייַזן אַ נידעריק פיייקייט צו אַרויסרופן ינטער-מעדיצין ינטעראַקשאַנז אין וויוואָו מיט סאַבסטרייץ פון די CYP3A4, CYP2C9, P-8 און GC.

מעטפאָרמין. קאָמבינאַציע טעראַפּיע פון ​​מעטפאָרמין (קייפל טעגלעך דאָסעס פון 850 מג 3 מאל אַ טאָג) און לינאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון ​​10 מג אַמאָל פּער טאָג קען נישט פירן צו קליניקלי באַטייַטיק ענדערונגען אין די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון לינאַגליפּטין אָדער מעטפאָרמין. לינאַגליפּטין איז נישט אַן ינכיבאַטער פון אַריבערפירן מאַלאַקיולז פון אָרגאַניק קאַטיאָנס.

דעריוואַטיווז פון סולפאָנילורעאַס. די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון 5 מג פון לינאַגליפּטין אין דער בינע פון ​​דינאַמיש יקוואַליבריאַם ענדערונגען נישט ווען גענומען אַ איין דאָזע פון ​​1.75 מג גליבענקלאַמידע (גלייבורידע). אָבער, אַ קליניקלי נישטיק פאַרקלענערן אין AUC און Cmax פון גליבענקלאַמידע ביי 14%.זינט גליבענקלאַמידע איז מעטאַבאָליזעד דער הויפּט דורך CYP2C9, דעריבער, לינאַגליפּטין איז נישט אַ ינכיבאַטער פון CYP2C9. קליניקאַלי באַטייטיק ינטעראַקשאַנז זענען נישט דערוואַרט מיט אנדערע סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז (למשל, גליפּיזידע, טאָלבוטאַמידע און גלימעפּירידע), וואָס, ווי גליבענקלאַמידע, זענען דער הויפּט מעטאַבאָליזעד מיט די אָנטייל פון CYP2C9.

טהיאַזאָלידינדיאָנעס. די נוצן פון קייפל דאָוסאַדזש פון לינאַגליפּטין מאַקסימום טעראַפּיוטיק דאָזע פון ​​10 מג פּער טאָג און קייפל דאָסעס פון 45 מג פּער טאָג פּעריאָגליזאַטאָנע, וואָס איז אַ סאַבסטרייט פֿאַר CYP2C8 און CYP3A4, האט נישט אַ קליניקלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון לינאַגליפּטין און פּיאָגליטאַזאָנע אָדער אַקטיוו מעטאַבאָליטעס פון פּיאָגליטאַזאָנע.

Ritonavir. די קאַמביינד נוצן פון אַ איין דאָזע פון ​​לינאַגליפּטין 5 מג און ריטאָנאַוויר אַ קייפל דאָזע פון ​​200 מג ינקריסיז די AUC און Cmax פון לינאַגליפּטין וועגן צוויי און דריי מאָל. קליניקאַלי באַטייַטיק ינטעראַקשאַנז מיט אנדערע פּ-גפּ און CYP3A4 ינכיבאַטערז זענען נישט דערוואַרט און דאָוסאַדזש ענדערונגען זענען נישט פארלאנגט.

Rifampicin. ריפּיטיד נוצן פון לינאַגליפּטין און ריפאַמפּיסין פירט צו אַ פאַרקלענערן אין AUC, Cmax און אַ פאַרקלענערן אין די ינאַבישאַן פון די בייסאַל טעטיקייט פון DPP-4. די קליניש עפיקאַסי פון לינאַגליפּטין, געוויינט אין קאָמבינאַציע מיט פּ-גפּ אַקטיוו ינדוסערז, וועט זיין מיינטיינד, כאָטש עס קען נישט זיין גאָר ארויסגעוויזן. קאָ-אַדמיניסטראַציע מיט אנדערע שטאַרק ינדוסערז פון פּ-גפּ און CYP3A4, אַזאַ ווי קאַרבאַמאַזעפּינע, פענאָבאַרביטאַל, און פעניטאָין, איז נישט געלערנט.

דיגאָקסין. ריפּיטיד נוצן פון לינאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון ​​5 מג פּער טאָג און דיגאָקסין אין אַ דאָזע פון ​​0.25 מג פּער טאָג האט נישט ווירקן די פאַרמאַקאָקינעטיק פון דיגאָקסין.

Warfarin. ריפּיטיד נוצן פון לינאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון ​​5 מג פּער טאָג טוט נישט טוישן די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון S (-) אָדער R (+) וואָראַפאַרין, וואָס איז אַ סאַבסטרייט פֿאַר CYP2C9, דעריבער, ליגנאַגליפּטין פעלן די פיייקייט צו ינכיבאַט CYP2C9.

סימוואַסטאַטין. ריפּיטיד נוצן פון לינאַגליפּטין אין אַ מאַקסימום טעראַפּיוטיק דאָזע פון ​​10 מג פּער טאָג האט אַ קליין ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון סימוואַסטאַטין און טוט נישט דאַרפן אַ דאָזע אַדזשאַסטמאַנט. נאָך טעגלעך אַדמיניסטראַציע פון ​​לינאַגליפּטין אין מאַקסימום טעראַפּיוטיק דאָזע פון ​​10 מג און סימוואַסטאַטין 40 מג פֿאַר 6 טעג, די סימוואַסטאַטין AUC געוואקסן מיט 34% און די פּלאַזמע Cmax דורך 10%. לינאַגליפּטין איז אַזוי גערעכנט ווי אַ שוואַך ינכיבאַטער פון CYP3A4-מעדיאַטעד מאַטאַבאַליזאַם, און דאָזע אַדזשאַסטמאַנט פון קאָו-דרוגס מעטאַבאָליזעד דורך CYP3A4 איז נישט פארלאנגט.

מויל קאַנטראַסעפּטיווז. די נוצן פון לינאַגליפּטין אין אַ דאָזע פון ​​5 מג מיט לעוואָנאָרגעסטרעל אָדער עטהיניל עסטראַדיאָל ענדערונגען נישט די פעסטקייט פון די פאַרמאַקאָקינעטיק פון די דרוגס.

קאַמבאַניישאַנז ריקוויירינג פּריקאָשאַנז: גלוקאָקאָרטיקאָידס (געוויינט סיסטאַמאַטיקלי און טאָפּיקאַללי), ביתא -2 אַגאָניס און דייורעטיקס האָבן זייער היפּערגליסעמיק ווירקונג. אין דער באַהאַנדלונג פון אַזאַ דרוגס, ספּעציעל אין די אָנהייב פון זייער נוצן, פּאַטיענץ זאָל זיין ינפאָרמד וועגן דעם און מער אָפט מאָניטאָרינג פון בלוט גלוקאָוס לעוועלס זאָל זיין דורכגעקאָכט.

רעקאַמענדיד קאַמבאַניישאַנז: די נוצן פון מעטפאָרמין בעשאַס אַקוטע אַלקאָהאָל ינטאַקסאַקיישאַן ינקריסאַז די ריזיקירן פון לאַקטיק אַסידאָסיס, ספּעציעל אין פאַל פון הונגער, מאַלנוטרישאַן אָדער לעבער דורכפאַל. אַלקאָהאָל און דרוגס מיט עטאַל אַלקאָהאָל זאָל זיין אַוווידאַד.

קאַטיאָניק דרוגס וואָס זענען עקסקרעטעד דורך טובולאַר ויסשיידונג, אַזאַ ווי סימעטידינע, קענען ינטעראַקט מיט מעטפאָרמין, און קאַמפּיטינג פֿאַר די פּראָסט טובולאַר רענאַל אַריבערפירן סיסטעם. דעריבער, מיט די סיימאַלטייניאַס נוצן פון קאַטיאָניק דרוגס, אָפּגעהיט מאָניטאָרינג פון גלייסעמיאַ, אַ ענדערונג אין די דאָזע פון ​​מעטפאָרמין אין די רעקאַמענדיד דאָוסאַדזש רעזשים און קערעקשאַן פון צוקערקרענק מעלליטוס טעראַפּיע, אויב נויטיק.

ינטראַוואַסקולאַר אַדמיניסטראַציע פון ​​קאַנטראַסט אגענטן באזירט אויף ייאַדיין בעשאַס רענטגענ-שטראַל שטודיום קענען פירן צו דער אַנטוויקלונג פון רענאַל דורכפאַל מיט אַקיומיאַליישאַן פון מעטפאָרמין און די ריזיקירן פון לאַקטיק אַסידאָסיס.

פּאַטיענץ מיט GFR> 60 מל / מין / 1.73 מ 2 זאָל האַלטן גענומען די מעדיצין איידער אָדער בעשאַס די דורכקוק און זאָל נישט נעמענ זיכ ווידער אין די ווייַטער 48 שעה. פֿאַר פּאַטיענץ מיט אַ מעסיק גראַד פון ימפּערד רענאַל פונקציע (מיט GFR צווישן 45 און 60 מל / מין / 1.73 מ 2), די נוצן פון מעטפאָרמין זאָל זיין אָפּגעשטעלט 48 שעה איידער די אָנפירונג פון ייאַדיין-כּולל ראַדיאָפּאַק אגענטן און נישט ריסטאַרט פריער ווי 48 שעה נאָך אַ X-Ray דורכקוק און אַסעסמאַנט פון רענאַל פונקציע. .

מעלדונג פאָרעם און פּאַקידזשינג

10 טאַבלעץ זענען געשטעלט אין אַ בלאָטער פּאַס פּאַקקאַגינג פון אַ פילם פון פּאַליוויינאַל קלאָרייד / פּאָליטשלאָראָטריפלואָראָעטהילענע (פּווק / פּקטפע) און אַלומינום שטער.

6 בלאָטער פּאַקידזשיז און אינסטרוקציעס פֿאַר מעדיציניש נוצן אין די שטאַט און רוסיש שפראַכן זענען געשטעלט אין אַ פּאַק פון קאַרדבאָרד.

פֿראגן, ענטפֿערס, באריכטן וועגן די מעדיצין Gentadueto

די צוגעשטעלט אינפֿאָרמאַציע איז בדעה פֿאַר מעדיציניש און פאַרמאַסוטיקאַל פּראָפעססיאָנאַלס. די מערסט פּינטלעך אינפֿאָרמאַציע וועגן די מעדיצין איז קאַנטיינד אין די ינסטראַקשאַנז אַטאַטשט צו די פּאַקקאַגינג דורך דער פאַבריקאַנט. קיין אינפֿאָרמאַציע אַרייַנגעשיקט אויף דעם אָדער קיין אנדערע בלאַט פון אונדזער פּלאַץ קענען דינען ווי אַ פאַרטרעטער פֿאַר פּערזענלעך קאָנטאַקט מיט אַ מומכע.

וואָס איז דזשענטאַדועטאָ?

דזשענטאַדועטאָ כּולל אַ קאָמבינאַציע פון ​​לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין. לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין זענען מויל צוקערקרענק מעדאַקיישאַנז אַז העלפֿן קאָנטראָלירן בלוט צוקער. מעטפאָרמין אַרבעט דורך דיקריסינג די פּראָדוקציע פון ​​גלוקאָוס (צוקער) אין די לעבער און דיקריסינג די אַבזאָרפּשאַן פון גלוקאָוס אין די געדערעם. Linagliptin אַרבעט דורך רעגיאַלייטינג די ינסאַלאַן לעוועלס וואָס דיין גוף טראגט נאָך עסן.

דזשענטאַדועטאָ איז געניצט צוזאַמען מיט דיעטע און געניטונג צו פֿאַרבעסערן קאָנטראָל פון בלוט צוקער אין אַדאַלץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק.

דזשענטאַדועטאָ איז ניט בדעה צו מייַכל צוקערקרענק טיפּ 1.

וויכטיק אינפֿאָרמאַציע

איר זאָל נישט נוצן דזשענטאַדועטאָ אויב איר האָט ערנסט ניר קרענק אָדער צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס (באַראַטנ זיך דיין דאָקטער פֿאַר באַהאַנדלונג).

עטלעכע מענטשן אַנטוויקלען לאַקטיק אַסידאָסיס בשעת גענומען מעטפאָרמין. פרי סימפּטאָמס ווערסאַן איבער צייַט, און דעם צושטאַנד קען זיין פאַטאַל. האַלטן גענומען דזשענטאַדועטאָ און באַקומען נויטפאַל מעדיציניש הילף אויב איר אפילו האָבן מילד סימפּטאָמס, אַזאַ ווי מוסקל ווייטיק אָדער שוואַכקייַט, שאָרטנאַס פון אָטעם, מאָגן ווייטיק, עקל און אַ געפיל פון זייער שוואַכקייַט אָדער מידקייַט.

סלידעשאָווס FDA סאַטיספייד סלימינג מעדיסינעס: קענען זיי העלפֿן איר?

איידער איר נעמען Jentadueto, זאָגן דיין דאָקטער אויב איר האָט לעבער קרענק, אַ ערנסט ינפעקציע, האַרץ קרענק, אַ געשיכטע פון ​​פּאַנקרעאַטיטיס, אויב איר האָט לעצטנס אַ האַרץ אַטאַק אָדער אויב איר זענט איבער 80 יאר אַלט און איר האָט נישט קאָנטראָלירט דיין ניר פונקציע.

אויב איר דאַרפֿן כירורגיע אָדער אַ X-Ray אָדער אַ קאַמפּיאַטאַד טאָמאָגראַפי יבערקוקן ניצן אַ פאַרב וואָס איז ינדזשעקטיד אין דיין וועינס, איר דאַרפֿן צו טעמפּערעראַלי האַלטן גענומען דזשענטאַדועטאָ.

איידער גענומען דעם מעדיצין

איר זאָל נישט נוצן Jentadueto אויב איר זענט אַלערדזשיק צו מעטפאָרמין (Actoplus Met, Avandamet, Fortamet, Glucophage, Riomet) אָדער Linagliptin, אָדער:

אויב איר האָט אלץ געהאט אַ שטרענג אַלערדזשיק אָפּרוף (ברידינג פּראָבלעמס, געשווילעכץ, שטרענג הויט ויסשיט) צו לינאַגליפּטין (Tradjenta),

אויב איר האָט ערנסט ניר קרענק, אָדער

אויב איר האָט צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס (זען דיין דאָקטער פֿאַר באַהאַנדלונג).

עטלעכע מענטשן גענומען מעטפאָרמין אַנטוויקלען אַ ערנסט צושטאַנד גערופן לאַקטיק אַסידאָסיס. דאָס קען זיין מער מסתּמא אויב איר האָט אַ לעבער אָדער ניר קרענק, האַרץ דורכפאַל, אַ האַרץ אַטאַק אָדער מאַך, אַ ערנסט ינפעקציע, אויב איר זענט איבער 65, אויב איר זענט דיכיידרייטאַד אָדער טרינקט אַ פּלאַץ פון אַלקאָהאָל. רעדן מיט דיין דאָקטער וועגן דיין ריזיקירן.

צו מאַכן זיכער אַז דזשענטאַדויטאָ איז זיכער פֿאַר איר, זאָגן דיין דאָקטער אויב איר האָט:

ניר קרענק (איר קען דאַרפֿן צו קאָנטראָלירן דיין ניר פונקציאָנירן איידער גענומען דעם מעדיצין),

גאָלסטאָונז

הויך טריגליסערידעס (אַ טיפּ פון פעט אין די בלוט)

א געשיכטע פון ​​אַלקאַכאָליזאַם, אָדער

אויב איר זענט איבער 80 יאָר און איר האָט נישט לעצטנס טעסטעד ניר פונקציע.

אויב איר דאַרפֿן כירורגיע אָדער אַ X-Ray אָדער אַ קאַמפּיאַטאַד טאָמאָגראַפי יבערקוקן ניצן אַ פאַרב וואָס איז ינדזשעקטיד אין דיין וועינס, איר דאַרפֿן צו טעמפּערעראַלי האַלטן גענומען דזשענטאַדועטאָ. מאַכט זיכער אַז דיין קאַריערז וויסן אין שטייַגן אַז איר נוצן דעם מעדאַקיישאַן.

נאָכגיין דיין דאָקטער ס ינסטראַקשאַנז וועגן ניצן דזשענטאַדועטאָ אויב איר זענט שוואַנגער אָדער ברעסטפידינג. קאָנטראָל פון בלוט צוקער איז זייער וויכטיק בעשאַס שוואַנגערשאַפט, און דיין דאָסעס קען זיין אַנדערש בעשאַס יעדער טרימעסטער פון שוואַנגערשאַפט. דיין דאָסעס קען אויך זיין אַנדערש בשעת איר זענט ברעסטפידינג.

עס איז ניט באַוווסט צי לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין פּאַסיז אין ברוסט מילך אָדער אויב דאָס קען ווירקן די בעיבי. זאָגן דיין דאָקטער אויב איר זענט ברוסט-פידינג.

Jentadueto איז נישט באוויליקט פֿאַר נוצן דורך ווער עס יז אונטער די 18 יאָר.

ווי זאָל איך נעמען דזשענטאַדועטאָ?

נעמען דזשענטאַדועטאָ פּונקט ווי פּריסקרייבד דורך דיין דאָקטער. נאָכגיין אַלע אינסטרוקציעס אויף די רעצעפּט פירמע. דו זאלסט נישט נעמען דעם מעדיצין אין גרעסערע אָדער קלענערער אַמאַונץ, אָדער פֿאַר מער ווי רעקאַמענדיד.

נעמען דזשענטאַדועטאָ צוויי מאָל טעגלעך מיט עסנוואַרג, סייַדן דיין דאָקטער דערציילט איר אַנדערש.

נידעריק בלוט צוקער (היפּאָגליסעמיאַ) קען פּאַסירן ווער עס יז מיט צוקערקרענק. סימפּטאָמס אַרייַננעמען קאָפּווייטיק, הונגער, סוועטינג, יריטאַבילאַטי, קאָפּשווינדל, עקל, שנעל האַרץ טעמפּאָ און געפילן פון דייַגעס אָדער שאַקינעסס. כּדי צו געשווינד היילן נידעריק בלוט צוקער, שטענדיק האַלטן אַ שנעל מקור פון צוקער מיט איר, אַזאַ ווי פרוכט זאַפט, קעראַמאַל, קראַקערז, רייזאַנז, אָדער ניט-באַקינג סאָדע.

דיין דאָקטער קען פאָרשרייַבן אַ נויטפאַל גלוקאַגאָן ינדזשעקשאַן ינווענטאַר פֿאַר נוצן אין פאלן פון שטרענג היפּאָגליסעמיאַ און קען נישט עסן אָדער טרינקען. מאַכט זיכער אַז דיין משפּחה און נאָענט פרענדז וויסן ווי צו געבן איר דעם ינדזשעקשאַן אין אַ נויטפאַל.

אויך וואַך פֿאַר וואונדער פון הויך בלוט צוקער (כייפּערגליסעמיאַ), אַזאַ ווי געוואקסן דאָרשט אָדער ורינאַטיאָן, בלערד זעאונג, קאָפּווייטיק און מידקייַט.

דיין דאָקטער קען וועלן צו האַלטן אַ קורץ מאָל אויב איר זענט קראַנק, איר האָט אַ היץ אָדער אַ ינפעקציע אָדער אויב איר האָט כירורגיע אָדער נויטפאַל מעדיציניש ופמערקזאַמקייט.

בלוט צוקער לעוועלס קען אָפענגען אויף דרוק, קראַנקייט, כירורגיע, געניטונג, אַלקאָהאָל אָדער סקיפּינג. פרעגן דיין דאָקטער איידער טשאַנגינג דיין דאָוסאַדזש אָדער מעדאַקיישאַן פּלאַן.

דזשענטאַדועטאָ איז בלויז אַ טייל פון אַ פולשטענדיק באַהאַנדלונג פּראָגראַם, וואָס קען אויך אַנטהאַלטן דיעטע, געניטונג, וואָג קאָנטראָל, רעגולער טעסטינג פון בלוט צוקער און ספּעציעל מעדיציניש ופמערקזאַמקייט. נאָכגיין דיין דאָקטער ס ינסטראַקשאַנז זייער קערפאַלי.

קראָם דזשענטאַדועטאָ אין צימער טעמפּעראַטור אַוועק פון נעץ און היץ.

דאָוסינג אינפֿאָרמאַציע וועגן לינאַגלליפּטין און מעטפאָרמין

געוויינטלעך דאָוסאַדזש פֿאַר דערוואַקסן פֿאַר צוקערקרענק טיפּ 2

גלייך מעלדונג טאַבלעץ פון Linagliptin-metformin:
- ערשט דאָזע פֿאַר פּאַטיענץ וואָס דערווייַל טאָן ניט באַקומען מעטפאָרמין: לינאַגליפּטין 2.5 מג / מעטפאָרמין 500 מג באַל-פּע צוויי מאָל פּער טאָג
- ערשט דאָזע פֿאַר פּאַטיענץ דערווייַל באקומען מעטפאָרמין: לינאַגליפּטין 2.5 מג אין קאָמבינאַציע מיט האַלב די קראַנט דאָזע פון ​​מעטפאָרמין אָראַלד צוויי מאָל פּער טאָג
- ערשט דאָזע פֿאַר פּאַטיענץ וואָס איצט באַקומען לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין ווי באַזונדער קאַמפּאָונאַנץ: באַשטימען צו אַ קאָמבינאַציע פּראָדוקט מיט די זעלבע דאָזע פון ​​יעדער קאָמפּאָנענט באַל-פּע צוויי מאָל פּער טאָג
וישאַלט דאָזע: ינדיווידזשואַליזע דאָזע באזירט אויף זיכערקייַט און עפיקאַסי.
מאַקסימום דאָזע: לינאַגליפּטין 5 מג / טאָג, מעטפאָרמין 2000 מג / טאָג

לינאַגליפּטין-מעטפאָרמין טאַבלעץ מיט עקסטענדעד מעלדונג:
- ערשט דאָזע פֿאַר פּאַטיענץ וואָס דערווייַל נישט באקומען מעטפאָרמין: לינאַגליפּטין 5 מג / מעטפאָרמין עקסטענדעד מעלדונג 1000 מג באַל-פּע אַמאָל אַ טאָג
- ערשט דאָזע פֿאַר פּאַטיענץ דערווייַל באקומען מעטפאָרמין: לינאַגליפּטין 5 מג אין קאָמבינאַציע מיט אַ ענלעך גאַנץ טעגלעך דאָזע פון ​​מעטפאָרמין אָראַלד אַמאָל פּער טאָג
- ערשט דאָזע פֿאַר פּאַטיענץ וואָס איצט באַקומען לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין ווי באַזונדער קאַמפּאָונאַנץ: באַשטימען צו אַ קאָמבינאַציע פּראָדוקט מיט דער זעלביקער דאָזע פון ​​יעדער קאָמפּאָנענט באַל-פּע אַמאָל אַ טאָג
וישאַלט דאָזע: ינדיווידזשואַליזע דאָזע באזירט אויף זיכערקייַט און עפיקאַסי.
מאַקסימום דאָזע: לינאַגליפּטין 5 מג / טאָג, מעטפאָרמין 2000 מג / טאָג

באַמערקונגען:
פּאַטיענץ מיט צוויי 2.5 מג / מעטפאָרמין סוסטאַינעד מעלדונג טאַבלעץ פון 2.5 מג / מעטפאָרמין לינאַגלליפּטין זאָל נעמען 2 טאַבלעץ אַמאָל פּער טאָג.
-ווען מען ניצט אין קאָמבינאַציע מיט ינסאַלאַן אָדער אַ ינסאַלאַן סעקרעטאָרי, אַ נידעריקער דאָזע פון ​​ינסאַלאַן אָדער ינסאַלאַן ויסשיידונג קען זיין פארלאנגט צו רעדוצירן די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ.

נוצן: צו פֿאַרבעסערן גלייסעמיק קאָנטראָל אין אַדאַלץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס ווי אַ צוגרייטונג צו דיעטע און געניטונג ווען די באַהאַנדלונג מיט לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין איז צונעמען.

זען אויך: דאָוסאַדזש אינפֿאָרמאַציע (אין מער דעטאַל)

וואָס כאַפּאַנז אויב איך אָוווערדאָוס?

באַקומען נויטפאַל מעדיציניש הילף אָדער רופן די פּאָיסאָן הילף ליניע אויף 1-800-222-1222. איר קען האָבן וואונדער פון נידעריק בלוט צוקער, אַזאַ ווי עקסטרעם שוואַכקייַט, בלערד זעאונג, סוועטינג, ומרויק, טרעמערז, ווייטיק אין מאָגן, צעמישונג און קראַמפּס (קראַמפּס).

Jentadueto זייַט ווירקונג

באַקומען נויטפאַל מעדיציניש הילף אויב איר האָבן וואונדער פון אַ אַלערדזשיק אָפּרוף צו דזשענטאַדועטאָ: כייווז, שוועריקייט ברידינג, געשווילעכץ פון דיין פּנים, ליפן, צונג אָדער האַלדז.

האַלטן גענומען דזשענטאַדועטאָ און רופן דיין דאָקטער גלייך אויב איר האָט סימפּטאָמס פון פּאַנקרעאַטיטיס: שטרענג ווייטיק אין דיין אויבערשטער מאָגן ספּרעדז צו דיין צוריק, עקל און וואַמאַטינג, אָנווער פון אַפּעטיט, אָדער שנעל כאַרטביט.

עטלעכע מענטשן אַנטוויקלען לאַקטיק אַסידאָסיס בשעת גענומען מעטפאָרמין. פרי סימפּטאָמס ווערסאַן איבער צייַט, און דעם צושטאַנד קען זיין פאַטאַל. באַקומען נויטפאַל מעדיציניש הילף אויב איר אפילו האָבן מילד סימפּטאָמס, אַזאַ ווי:

מוסקל ווייטיק אָדער שוואַכקייַט

נאַמנאַס אָדער אַ געפיל פון קעלט אין דיין געווער און לעגס,

געפיל שווינדלדיק, שווינדלדיק, מיד, אָדער זייער שוואַך,

מאָגן ווייטיק, עקל מיט וואַמאַטינג אָדער

פּאַמעלעך אָדער אַניוואַן האַרץ טעמפּאָ.

רופן דיין דאָקטער מיד אויב איר האָט:

א שטרענג אַוטאָיממונע אָפּרוף - יטשינג, בליסטערז, צעשטערונג פון די ויסווייניקסט הויט שיכטע,

שטרענג אָדער פּערסיסטענט ווייטיק אין די דזשוינץ,

געשווילעכץ, גיך וואָג געווינען, אָדער

א שטאַרק הויט אָפּרוף איז אַ היץ, ווייטיקדיק האַלדז, געשווילעכץ אין דיין פּנים אָדער צונג, ברענען אין דיין אויגן, הויט ווייטיק און דאַן אַ רויט אָדער לילאַ הויט ויסשיט וואָס פאַרשפּרייטן זיך (ספּעציעל צו די פּנים אָדער אויבערשטער גוף) און ז בלאָוטינג און פּילינג.

פּראָסט דזשענטאַדועטאָ זייַט יפעקס קען אַרייַננעמען:

סינוס ווייטיק, סטאַפי נאָז אָדער

דאָס איז נישט אַ גאַנץ רשימה פון זייַט יפעקס, און אנדערע קען פּאַסירן. פרעגן דיין דאָקטער וועגן זייַט יפעקס. איר קען באַריכט זייַט יפעקס פון די FDA ביי 1-800-FDA-1088.

זען אויך: זייַט ווירקונג (אין מער דעטאַל)

וואָס אנדערע דרוגס וועט ווירקן דזשענטאַדועטאָ?

אנדערע דרוגס קען פאַרגרעסערן אָדער פאַרמינערן די יפעקץ פון דזשענטאַדועטאָ אויף לאָוערינג בלוט צוקער. זאָגן דיין דאָקטער וועגן אַלע דיין קראַנט מעדאַסאַנז און וואָס איר אָנהייבן אָדער האַלטן ניצן, ספּעציעל:

ריפאַמפּין (פֿאַר טרעאַטינג טובערקולאָסיס), אָדער

ינסאַלאַן אָדער אנדערע מויל צוקערקרענק מעדיצין.

די רשימה איז נישט גאַנץ. אנדערע דרוגס מייַ ינטעראַקט מיט לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין, אַרייַנגערעכנט רעצעפּט און אָוווערפּראַט רפואות, וויטאַמינס און כערבאַל פּראָדוקטן. ניט אַלע מעגלעך ינטעראַקשאַנז זענען ליסטעד אין דעם מעדאַקיישאַן פירן.