צוק אַנטידיאַבעטיק אגענטן

סינטעטיש אַנטידיאַבעטיק אגענטן (סינטעטיש היפּאָגליסעמיק אגענטן, מויל היפּאָגליסעמיק אגענטן) - דרוגס וואָס רעדוצירן בלוט גלוקאָוס און זענען געניצט צו מייַכל צוקערקרענק. אַלע סינטעטיש אַנטידיאַבעטיק אגענטן זענען בנימצא אין טאַבלעט פאָרעם.

די פּאַטאַדזשענעסיס פון צוקערקרענק מעלליטוס איז באזירט אויף ינסאַלאַן דיפישאַנסי, וואָס קען זיין רעכט צו ניט גענוגיק ינסאַלאַן פּראָדוקציע דורך β- סעלז פון די ייסערז פון לאָנגעראַנס (ינסאַלאַן-אָפענגיק צוקערקרענק מעלליטוס אָדער טיפּ איך צוקערקרענק מעלליטוס), אָדער ניט גענוגיק ינסאַלאַן יפעקץ (ניט-ינסאַלאַן-אָפענגיק צוקערקרענק מעלליטוס אָדער טיפּ II צוקערקרענק מעלליטוס). אין לויט מיט דעם היפּאָגליסעמיק דרוגס זענען צעטיילט אין דרוגס וואָס פאַרגרעסערן ינסאַלאַן פּראָדוקציע דורך β- סעלז פון די לאָנגעראַנס ייליץ, און דרוגס וואָס פאַרגרעסערן די סענסיטיוויטי פון געוועבן צו ינסאַלאַן.

אַמינאָ זויער דעריוואַטיווז

מעקאַניזאַם פון קאַמף: סטימולירן ינסאַלאַן ויסשיידונג דורך β- סעלז פון לאָנגערהאַנס. נאָרמאַללי, מיט אַ פאַרגרעסערן אין גלוקאָוס לעוועלס, די גלוקאָוס אַריבערפירן צו β- סעלז פון די לאָנגעראַנס ייליץ איז סטימיאַלייטאַד. דורך פאַסילאַטייט דיפיוזשאַן ניצן אַ ספּעציעל טראַנספּאָרטער (GLUT-2), גלוקאָוס פּענאַטרייץ β-סעלז און פאָספאָרילאַטעס, וואָס פירט צו אַ פאַרגרעסערן אין די פאָרמירונג פון ATP מאַלאַקיולז, וואָס פאַרשפּאַרן ATP-אָפענגיק K + טשאַנאַלז (K_{ייטיפּי}טשאַנאַלז). מיט בלאָקטשיין ק_{ייטיפּי}די טש + אַרויסגאַנג פון דער צעל איז דיסראַפּטיד און דעפּאָלאַריזאַטיאָן פון דער צעל מעמבראַנע אַנטוויקלט. מיט דעפּאָלאַריזאַטיאָן פון די צעל מעמבראַנע, פּאָטענציעל אָפענגיק קאַ 2+ טשאַנאַלז זענען אָופּאַנד און די הייך פון קאַ 2+ אין די סיטאָפּלאַסם פון β-סעלז ינקריסיז. קאַ 2+ ייאַנז אַקטאַווייט קאָנטראַקטילע מיקראָפילאַמאַנץ און העכערן די באַוועגונג פון גראַניאַלז מיט ינסאַלאַן צו די צעל מעמבראַנע, די ינקלוזשאַן פון גראַניאַלז אין די מעמבראַנע און ינסאַלאַן עקסאָסיטאָסיס.

סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז שפּילן אויף ספּעציפיש ראַסעפּטערז פון טיפּ 1 (סור 1) ק_{ייטיפּי}-טשאַננעלס און פאַרשפּאַרן די טשאַנאַלז. אין דעם אַכטונג, דעפּאָלאַריזאַטיאָן פון די צעל מעמבראַנע אַקערז, וואָולטידזש-אָפענגיק קאַ 2+ טשאַנאַלז זענען אַקטיווייטיד, און Ca 2+ פּאָזיציע אין β סעלז ינקריסיז. מיט אַ פאַרגרעסערן אין Ca 2+ אין β-סעלז, די באַוועגונג פון גראַניאַלז מיט ינסאַלאַן צו די פּלאַזמע מעמבראַנע, די ינקלוזשאַן פון גראַניאַלז אין די מעמבראַנע און ינסאַלאַן עקסאָסיטאָסיס זענען אַקטיווייטיד.

עס איז אויך געמיינט אַז סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז פאַרגרעסערן די סענסיטיוויטי פון געוועבן צו ינסאַלאַן און רעדוצירן גלוקאָוס פּראָדוקציע אין די לעבער.

די היפּאָגליסעמיק ווירקונג פון סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז איז נישט זייער אָפענגיק אויף די הייך פון גלוקאָוס אין די בלוט (דיסקאַנעקט די שייכות צווישן גלוקאָוס און ינסאַלאַן ויסשיידונג). דעריבער, ווען ניצן סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז, היפּאָגליסעמיאַ איז מעגלעך.

סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז זענען געניצט פֿאַר טיפּ II צוקערקרענק מעלליטוס (ניט גענוגיק פּראָדוקציע פון ​​ינסאַלאַן, דיקריסט געוועב סענסיטיוויטי צו ינסאַלאַן). אין טיפּ צוקערקרענק מעלליטוס פֿאַרבונדן מיט די צעשטערונג פון β-סעלז, די דרוגס זענען יניפעקטיוו.

דעריוואַטיווז פון סולפאָנילורעאַס פון דער ערשטער דור - טשלאָרפּראָפּאַמידע, טאָלבוטאַמידע (בוטאַמידע) זענען פּריסקרייבד אין לעפיערעך גרויס דאָסעס.

דעריוואַטיווז פון סולפאָנילורעאַס פון די רגע דור - גליבענקלאַמידע, גלייסידאָנע, גלייקאַסליד, גלימעפּירידע, גליפּיזידע - זענען פּריסקרייבד אין פיל נידעריקער דאָסעס, זיי שפּילן מער, זייער זייַט יפעקס זענען ווייניקער פּראַנאַונסט. רעכט צו דער לאַנג-טערמין ווירקונג (12-24 שעה), די דרוגס זענען מער געפערלעך אין טערמינען פון די מעגלעכקייט פון היפּאָגליסעמיאַ. דערווייַל, דער הויפּט פּרעפּעריישאַנז פון סולפאָנילוריאַ פון די רגע דור זענען געניצט. סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז זענען פּריסקרייבד באַל-פּע 30 מינוט איידער מילז.

זייַט יפעקס פון סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז:

• היפּאָגליסעמיאַ
• עקל, מעטאַלליק טעם אין די מויל, ווייטיק אין די מאָגן
• וואָג געווינען
• היפּערסענסיטיוויטי צו אַלקאָהאָל
• היפּאָנאַטרעמיאַ
• אַלערדזשיק ריאַקשאַנז, פאָטאָדערמאַטאָסיס
• ימפּערד לעבער פונקציע
• לעוקאָפּעניאַ

אַמינאָ זויער דעריוואַטיווז

Nateglinide איז אַ פענילאַלאַנינע דעריוואַט. עס האט אַ געשווינד ריווערסאַבאַל ינכיבאַטאָרי ווירקונג אויף ק_{ייטיפּי}טשאַנאַלז פון β-סעלז פון די ייסליי אַפּאַראַט. ריסטאָרז פרי ויסשיידונג פון ינסאַלאַן אין ענטפער צו סטימיאַליישאַן דורך גלוקאָוס (ניטאָ אין טיפּ II צוקערקרענק). אין דער ערשטער 15 מינוט פון עסן דאָס איז אנגעוויזן אין די ערשטע 15 מינוט פון ינסאַלאַן. אין דער ווייַטער 3-4 שעה, די הייך פון ינסאַלאַן קערט צו דער אָריגינעל. Nateglinide סטימיאַלייץ די ויסשיידונג פון ינסאַלאַן דיפּענדינג אויף גלוקאָוס מדרגה. ביי נידעריק גלוקאָוס לעוועלס, נateglinide האט קליין ווירקונג אויף ינסאַלאַן ויסשיידונג. די ויסשיידונג פון ינסאַלאַן געפֿירט דורך nateglinide דיקריסאַז מיט אַ פאַרקלענערן אין גלוקאָוס לעוועלס, אַזוי היפּאָגליסעמיאַ קען נישט אַנטוויקלען מיט די נוצן פון דעם מעדיצין.

2. דער באַגריף פון די מעקאַניזאַמז פון די ימיונאָסטימולאַטינג קאַמף פון ט-אַקטיווין, ינטערפעראָן, בקג, לעוואַמיסאָלע

ווי ימיונאָסטימולאַנץ, ביאָגעניק סאַבסטאַנסיז (פּרעפּעריישאַנז פון טהימוס, ינטערפיראַנז, ינטערלעוקין -2, בקג) און סינטעטיש קאַמפּאַונדז (למשל לעוואַמיסאָלע). אין מעדיציניש פיר, אַ נומער פון טהימוס פּרעפּעריישאַנז זענען געניצט וואָס האָבן אַן ימיונאָסטימולאַטינג ווירקונג (טהימאַלין, טאַקטיווין, אאז"ו ו). זיי פאַרבינדן צו פּאָליפּעפּטידעס אָדער פּראָטעינס. טאַקטיווין (ט-אַקטיווין) נאָרמאַלייזיז די נומער און פונקציע פון ​​ט-לימפאָסיטעס (אין ימיונאָודיפישאַנסי שטאַטן), סטימיאַלייץ די פּראָדוקציע פון ​​סיטאָקינעס, ריסטאָרז די סאַפּרעסט פונקציע פון ​​ט-קיללערס און בכלל ינקריסיז די שפּאַנונג פון סעליאַלער ימיונאַטי. עס איז געניצט אין ימיונאָודיפישאַנסי שטאַטן (נאָך ראַדיאַציע טעראַפּיע און קימאָוטעראַפּי אין ראַק פּאַטיענץ מיט כראָניש פּיורולאַנט און ינפלאַמאַטאָרי פּראַסעסאַז, אאז"ו ו), לימפאָגראַנולאָמאַטאָסיס, לימפאָסיטיק לוקימיאַ, קייפל סקלעראָוסאַס. ינטערפעראָנס וואָס געהערן צו די ציטאָקינעס גרופּע האָבן אַנטיוויראַל, ימיונאָסטימולאַטינג און אַנטיפּראָליפעראַטיווע ווירקונג. A, b און y-interferons זענען אפגעזונדערט. די מערסט פּראַנאַונסט רעגולאַטאָרי ווירקונג אויף ימיונאַטי איז ינטערפעראָן-י. די ימיונאָטראָפּיק ווירקונג פון ינטערפיראַנז איז ארויסגעוויזן אין די אַקטאַוויישאַן פון מאַקראָפאַגעס, ט-לימפאָסיטעס און נאַטירלעך קיללער סעלז. פּראָדוצירן פּרעפּעריישאַנז פון נאַטירלעך ינטערפעראָן באקומען פון מענטשלעך מענאַדעוו בלוט (ינטערפעראָן, ינטערלאַק), ווי געזונט ווי רעקאָמבינאַנט ינטערפעראָנס (רעפעראָן, ינטראָן א, בעטאַפעראָן). זיי זענען געניצט אין דער באַהאַנדלונג פון אַ נומער פון וויראַל ינפעקשאַנז (למשל ינפלוענציע, העפּאַטיטיס), און אין עטלעכע אָנוווקס חולאתן (מיט מיעלאָמאַ, לימפאָמאַ פֿון B סעלז). אין אַדישאַן, אַזוי-גערופֿן ינטערפעראָנאָגענס (פֿאַר בייַשפּיל, האַלב-דאַן, פּראָדיגיאָסאַן) וואָס פאַרגרעסערן די פּראָדוקציע פון ​​ענדאָגענאָוס ינטערפעראַנז, זענען אָפט געניצט ווי ימיונאָסטימולאַנץ. עטלעכע ינטערלעוקינס, פֿאַר בייַשפּיל, רעקאָמבינאַנט ינטערלעוקין -2, זענען אויך פּריסקרייבד ווי ימיונאָסטימולאַנץ. בקג איז געניצט פֿאַר וואַקסאַניישאַן קעגן טובערקולאָסיס. דערווייַל, BCG איז טייל מאָל געניצט אין דעם קאָמפּלעקס באַהאַנדלונג פון אַ נומער פון מאַליגנאַנט טומאָרס. בקג סטימיאַלייץ מאַקראָפאַגעס און, דאָך, ט-לימפאָסיטעס. עטלעכע positive ווירקונג זענען באמערקט אין אַקוטע מיעלאָיד לוקימיאַ, זיכער טייפּס פון לימפאָמאַס (ניט שייך צו האָדגקין לימפאָמאַ), אין ראַק פון די קישקע און ברוסט און אין אויבנאויפיקער ראַק אין דער פּענכער. איינער פון די סינטעטיש דרוגס איז לעוואַמיסאָלע (דעקאַריס). עס איז געניצט אין דער פאָרעם פון הידראָטשלאָרידע. עס האט אַ פּראַנאַונסט אַנטהעלמינטיק טעטיקייט, ווי געזונט ווי אַ ימיונאָסטימולאַטינג ווירקונג. די מעקאַניזאַם פון די יענער איז נישט קלאָר גענוג. עס איז זאָגן אַז לעוואַמיסאָלע האט אַ סטימיאַלייטינג ווירקונג אויף מאַקראָפאַגעס און ה-לימפאָסיטעס. ער קען נישט טוישן די פּראָדוקציע פון ​​אַנטיבאָדיעס. דעריבער, די הויפּט ווירקונג פון לעוואַמיסאָלע איז ארויסגעוויזן אין די נאָרמאַליזיישאַן פון סעליאַלער ימיונאַטי. עס איז געניצט פֿאַר ימיונאָודיפישאַנסי, עטלעכע כראָניש ינפעקשאַנז, רהעומאַטאָיד אַרטריט און אַ נומער פון טומאָרס. IRS-19, ריבאָמוניל, ינטערפעראָן גאַמאַ, אַלדעסלעוקין, טהימאָגען, טילאָראָן פּרעפּעריישאַנז פון עטשינאַסעאַ, אַזאַטיאָפרינע, מעטאָטרעקסאַטע, סיקלאָספּאָרין, באַסיליקסימאַב.

מאַניאַפאַקטשערערז

דער פאַבריקאַנט פון ביט מעדיצין איז די מעדיצין פירמע עלי לילי און פֿירמע, געגרינדעט אין 1876 אין ינדיאַנאַפּאָליס (USA, ינדיאַנאַ).

דאָס איז דער ערשטער פאַרמאַסוטיקאַל פירמע צו אָנהייבן ינדאַסטריאַל פּראָדוקציע פון ​​ינסאַלאַן אין 1923.

די פירמע דעוועלאָפּס און פּראָדוצירן מעדאַסאַנז פֿאַר מענטשן וואָס זענען פארקויפט הצלחה אין מער ווי אַ הונדערט לענדער, און אין 13 שטאַטן עס זענען פאַבריק פֿאַר זייער פּראָדוצירן.

די רגע ריכטונג פון די פירמע איז די פּראָדוקציע פון ​​מעדאַקיישאַנז פֿאַר די דאַרף פון וועטערינאַרי מעדיצין.

לילי און פֿירמע האָבן שוין געווען מער ווי צוואַנציק יאָר אין מאָסקווע. די יקער פון איר געשעפט אין רוסלאַנד איז אַ פּאָרטפעל פון מעדאַסאַנז פֿאַר די באַהאַנדלונג פון צוקערקרענק, אָבער עס זענען אנדערע ספּעשאַלאַזיישאַנז: נוראַלאַדזשי, פּסיכיאַטריע, אָנקאָלאָגי.

די אַקטיוו אַגענט פון די מעדיצין איז 250 מייקראָוגראַמז פון עקענאַטידע.

אַדישנאַל זענען סאָדיום אַסאַטייט טרייהידראַטע, גלייסיאַל אַסעטיק זויער, מאַנניטאָל, מעטאַקרעסאָל און וואַסער פֿאַר ינדזשעקשאַן.

באַעטאַ איז בנימצא אין דער פאָרעם פון דיספּאָוזאַבאַל שפּריץ פּענס מיט אַ סטערילע ינדזשעקשאַן לייזונג אונטער די הויט 60 מינוט איידער עסן אין דער מאָרגן און אָוונט.

באַעטאַ איז רעקאַמענדיד אין דער באַהאַנדלונג פון ניט-ינסאַלאַן-אָפענגיק צוקערקרענק מעלליטוס (טיפּ II) צו פאַסילאַטייט גלייסעמיק קאָנטראָל:

• אין דער פאָרעם פון מאָנאָטהעראַפּי - קעגן דעם הינטערגרונט פון אַ שטרענג נידעריק-קאַרב דיעטע און פיזאַבאַל גשמיות טעטיקייט,
• אין קאָמבינאַציע טעראַפּיע:
  • ווי אַ דערצו צו צוקער-לאָוערינג דרוגס (מעטפאָרמין, טהיאַזאָלידינדיאָנע, סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז),
  • פֿאַר נוצן מיט מעטפאָרמין און בייסאַל ינסאַלאַן.

אין דעם פאַל, סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז קען דאַרפן אַ דאָוסאַדזש רעדוקציע. ווען איר נוצן Byeta, איר קענען מיד רעדוצירן די געוויינטלעך דאָזע מיט 20% און סטרויערן עס אונטער די קאָנטראָל פון גלייסעמיאַ.

פֿאַר אנדערע דרוגס, די ערשט רעזשים קענען ניט זיין געביטן.

אָפפיסיאַללי, ינקרעטין קלאַס דרוגס זענען רעקאַמענדיד צו זיין פּריסקרייבד אין קאָמבינאַציע מיט אנדערע היפּאָגליסעמיק אגענטן צו פאַרבעסערן זייער קאַמף און פאַרהאַלטן די אַפּוינטמאַנט פון ינסאַלאַן.

די נוצן פון עקסענאַטידע איז נישט אנגעוויזן פֿאַר:

• הויך סאַסעפּטאַבילאַטי פֿאַר די סאַבסטאַנסיז פון וואָס די מעדיצין באשטייט,
• ינסאַלאַן-אָפענגיק צוקערקרענק מעלליטוס (טיפּ איך),
• דיקאַמפּענסייטיד רענאַל אָדער לעבער דורכפאַל,
• חולאתן פון די דיגעסטיווע סיסטעם, באגלייט דורך פּאַרעסיס (דיקריסט קאָנטראַקטיליטי) פון די מאָגן,
• שוואַנגערשאַפט און ברעסטפידינג,
• אַקוטע אָדער ביז אַהער געליטן פּאַנקרעאַטיטיס.

דו זאלסט נישט פאָרשרייַבן צו קינדער ביז זיי דערגרייכן אַדאַלטכוד.

וואָרענען זאָל זיין עקסערסייזד מיט די קאַמביינד נוצן פון עקענאַטידע און מויל פּרעפּעריישאַנז וואָס דאַרפן אַ גיך אַבזאָרפּשאַן פון די דיגעסטיווע שעטעך: זיי זאָל זיין גענומען נישט שפּעטער ווי אַ שעה איידער די ינדזשעקשאַן פון Bayet אָדער אין די מילז וואָס זענען נישט שייַכות צו די אַדמיניסטראַציע.

די אָפטקייַט פון אַדווערס געשעענישן ווען ניצן Byet איז 10-40%, זיי זענען מערסטנס אויסגעדריקט אין טראַנזשאַנט עקל און וואַמאַטינג אין דער ערשט פאַסע פון ​​באַהאַנדלונג. טייל מאָל די היגע ריאַקשאַנז קען פאַלן אין די ינדזשעקשאַן פּלאַץ.

אַנאַלאָגועס פון די מעדיצין

צוקערקרענק איז דערשראָקן פון דעם סגולע, ווי פייַער!

איר נאָר דאַרפֿן צו צולייגן ...

די קשיא פון ריפּלייסט Bayet מיט אן אנדער סגולע, ווי אַ הערשן, קען שטייען אונטער די פאלגענדע טנאָים:

• די מעדיצין טוט נישט נידעריקער גלוקאָוס,
• זייַט יפעקס זענען ינטענסלי ארויסגעוויזן
• די פּרייַז איז אויך הויך.

די מעדיצין Baeta גענעריקס - דרוגס מיט פּראָווען טעראַפּיוטיק און בייאַלאַדזשיקאַל יקוויוואַלאַנס.

די פול אַנאַלאָגועס אונטער דערלויבעניש פון לילי און פֿירמע זענען געשאפן דורך Bristol-Myers Squibb Co (BMS) און AstraZeneca.

עטלעכע לענדער מאַרקעט ביטו אונטער די פאַרמאַסוטיקאַל סאָרט Bydureon.

Baeta Long איז אַ היפּאָגליסעמיק אַגענט מיט דער זעלביקער אַקטיוו אַגענט (עקסענאַטידע), בלויז פּראַלאָנגד קאַמף. די אַבסאָלוט אַנאַלאָג פון Baeta. מאָדע פון ​​נוצן - איין סובקוטאַנעאָוס ינדזשעקשאַן יעדער 7 טעג.

די גרופּע פון ​​ינקרעטין-ווי דרוגס אויך כולל Victoza (דענמאַרק) - אַ צוקער-לאָוערינג מעדיצין, די אַקטיוו מאַטעריע איז ליראַגלוטידע. דורך טעראַפּיוטיק פּראָפּערטיעס, ינדאַקיישאַנז און קאָנטראַינדיקאַטיאָנס, עס איז ענלעך צו באַעטע.

ינקרעטין אַגאָניס האָבן בלויז איין דאָוסאַדזש פאָרעם - אַ ינדזשעקשאַן.

די רגע גרופּע פון ​​די קלאַס פון ינקרעטין דרוגס איז רעפּריזענטיד דורך דרוגס וואָס פאַרשטיקן די פּראָדוקציע פון ​​די ענזיים דיפּיפּידידיל פּעפּטיידאַסע (DPP-4). זיי האָבן פאַרשידן מאָלעקולאַר סטראַקטשערז און פאַרמאַקאַלאַדזשיקאַל פּראָפּערטיעס.

DPP-4 ינכיבאַטערז אַרייַננעמען Januvia (נעטהערלאַנדס), Galvus (שווייץ), Transgenta (דייטשלאנד), Ongliza (USA).

ווי Baeta און Victoza, זיי פאַרגרעסערן ינסאַלאַן לעוועלס דורך ינקריסינג די געדויער פון ינקרעטינס, ינכיבאַט די פּראָדוקציע פון ​​גלוקאַגאָן און סטימולירן די רידזשענעריישאַן פון פּאַנקרעאַטיק סעלז.

נאָר טאָן ניט ווירקן די קורס פון מעלדונג פון די מאָגן און טאָן ניט ביישטייערן צו וואָג אָנווער.

אָנווייַז פֿאַר די נוצן פון דעם גרופּע פון ​​דרוגס איז אויך ניט-ינסאַלאַן-אָפענגיק צוקערקרענק מעלליטוס (טיפּ II) אין די פאָרעם פון מאָנאָטהעראַפּי אָדער אין קאָמבינאַציע מיט אנדערע צוקער-לאָוערינג דרוגס.

גענומען טעראַפּיוטיק דאָוסאַז קען נישט גרונט אַ קאַפּ אין בלוט צוקער, ווייַל ווען דער פיזיאַלאַדזשיקאַל אינדעקס איז ריטשט, די סאַפּרעשאַן פון גלוקאַגאָן סטאַפּס.

איינער פון די אַדוואַנידזשיז איז זייער דאָוסאַדזש אין די פאָרעם פון טאַבלעץ פֿאַר מויל אַדמיניסטראַציע, וואָס אַלאַוז איר צו אַרייַן די מעדיצין אין דעם גוף אָן ריזאָרטינג אַ ינדזשעקשאַן.

דאָוסאַדזש פאָרעם

לייזונג פֿאַר סובקוטאַנעאָוס אַדמיניסטראַציע.

1 מל לייזונג כּולל:

אַקטיוו מאַטעריע: עקסענאַטידע 250 מקג,

הילף סאָדיום אַסאַטייט טריכיידרייט 1.59 מג, אַסעטיק זויער 1.10 מג, מאַנניטאָל 43.0 מג, מעטאַקרעסאָל 2.20 מג וואַסער פֿאַר ינדזשעקשאַן ק.s. אַרויף צו 1 מל.

בלאַס טראַנספּעראַנט לייזונג.

פאַרמאַקאָלאָגיקאַל פּראָפּערטיעס

עקסענאַטידע (עקסענדין -4) איז אַ גלוקאַגאָן-ווי פּאָליפּעפּטידע רעסעפּטאָר אַגאָניסט און איז אַ 39-אַמינאָ זויער אַמידאָפּעפּטייד. די ינקרעטינס, אַזאַ ווי גלוקאַגאָן-ווי פּעפּטייד -1 (GLP-1), פֿאַרבעסערן גלוקאָוס-אָפענגיק ויסשיידונג פון ינסאַלאַן, פֿאַרבעסערן ביתא צעל פונקציע, פאַרשטיקן די ינאַדאַקוואַטלי געוואקסן ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן און פּאַמעלעך די מאָגן עמפּטיינג נאָך זיי אַרייַן די אַלגעמיינע בלאַדסטרים פון די געדערעם. עקסענאַטידע איז אַ שטאַרק ינקרימינאַט מימעטיק וואָס ימפּרוווז ויסשיידונג פון גלוקאָוס אָפענגיק ינסאַלאַן און אנדערע היפּאָגליסעמיק יפעקץ טאָכיק צו ינקרעטינס, וואָס פֿאַרבעסערן גלייסעמיק קאָנטראָל אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק.

די אַמינאָ זויער סיקוואַנס פון עקסענאַטידע טייל קאָראַספּאַנדז צו די סיקוואַנס פון מענטשלעך GLP-1, ווי אַ רעזולטאַט פון וואָס עס ביינדז און אַקטאַווייץ GLP-1 ראַסעפּטערז אין מענטשן, וואָס פירט צו געוואקסן גלוקאָוס-אָפענגיק סינטעז און ויסשיידונג פון ינסאַלאַן פון פּאַנקרעאַטיק ביתא סעלז מיט די אָנטייל פון סייקליקאַל AMP און / אָדער אנדערע ינטראַסעללולאַר סיגנאַלינג וועגן. עקסענאַטידע סטימיאַלייץ די מעלדונג פון ינסאַלאַן פון ביתא סעלז אין דעם בייַזייַן פון אַ געוואקסן קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס. עקסענאַטידע דיפערז אין כעמישער סטרוקטור און פאַרמאַקאָלאָגיקאַל קאַמף פֿון ינסאַלאַן, סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז, ד-פענילאַלאַנינע דעריוואַטיווז און מעגליטינידעס, ביגואַנידעס, טהיאַזאָלידינאַטיאָנעס און אַלף-גלוקאָסידאַסע ינכיבאַטערז.

עקסענאַטידע ימפּרוווז גלייסעמיק קאָנטראָל אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק רעכט צו די פאלגענדע מעקאַניזאַמז.

גלוקאָוס אָפענגיק ינסאַלאַן ויסשיידונג: אין כייפּערגליסעמיק טנאָים, יקענאַטייד ימפּרוווז גלוקאָוס-אָפענגיק ויסשיידונג פון ינסאַלאַן פון פּאַנקרעאַטיק ביתא סעלז. די ינסאַלאַן ויסשיידונג איז אויפֿגעהערט ווי די קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס אין די בלוט דיקריסאַז און עס אַפּראָוטשיז נאָרמאַל, דערמיט רידוסינג די פּאָטענציעל ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ.

דער ערשטער פאַסע פון ​​דער ינסאַלאַן ענטפער: ינסאַלאַן ויסשיידונג בעשאַס די ערשטער 10 מינוט, באקאנט ווי דער "ערשטער פאַסע פון ​​די ינסאַלאַן ענטפער", איז ניטאָ אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק. אין אַדישאַן, די אָנווער פון דער ערשטער פאַסע פון ​​די ינסאַלאַן ענטפער איז אַ פרי ימפּערמאַנט פון ביתא צעל פונקציע אין טיפּ 2 צוקערקרענק. דער אָנפירונג פון עקסענאַטידע ריסטאָרז אָדער באטייטיק ימפּרוווז ביידע דער ערשטער און רגע פייזאַז פון די ינסאַלאַן ענטפער אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק.

גלוקאַגאָן ויסשיידונג: אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס קעגן די הינטערגרונט פון כייפּערגליסעמיאַ, די אַדמיניסטראַציע פון ​​עקסענאַטידע סאַפּרעסאַז די יבעריק ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן.עקסענאַטידע קען נישט אַרייַנמישנ זיך מיט דער נאָרמאַל גלוקאַגאָן ענטפער צו היפּאָגליסעמיאַ.

עסנוואַרג ינטייק: עקסענאַטידע אַדמיניסטראַציע פירן צו אַ פאַרקלענערן אין אַפּעטיט און אַ פאַרקלענערן אין עסנוואַרג ינטייק.

גאַסטריק עמפּטיינג: עס איז געווען געוויזן אַז די אַדמיניסטראַציע פון ​​עקענאַטידע ינכיבאַץ מאָגן מאָוטיליטי, וואָס סלאָוז די עמפּטיינג. אין פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק טיפּ 2 צוקערקרענק, עקסענאַטידע טעראַפּיע אין מאָנאָטהעראַפּי און אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין און / אָדער סולפאָנילורעאַ פּרעפּעריישאַנז פירט צו אַ פאַרקלענערן אין פאַסטינג בלוט גלוקאָוס קאַנסאַנטריישאַן, פּאָסטפּראַנדיאַל קאַנסאַנטריישאַן פון בלוט גלוקאָוס און HBA1c, און דערמיט פֿאַרבעסערן גלייסעמיק קאָנטראָל אין די פּאַטיענץ.

פאַרמאַקאָקינעטיקס

נאָך סובקוטאַנעאָוס אַדמיניסטראַציע צו פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס, עקסענאַטידע איז ראַפּאַדלי אַבזאָרבד און ריטשאַז דורכשניטלעך מאַקסימום פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַנז נאָך 2.1 שעה. די דורכשניטלעך מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן (Cmax) איז 211 פּג / מל און די גאַנץ געגנט אונטער די קאַנסאַנטריישאַן-צייט ויסבייג (AUC_0-intאיז 1036 פּג קס ה / מל נאָך סובקוטאַנעאָוס אָנפירונג פון אַ דאָזע פון ​​10 μ ג עקסענאַטידע. ווען יקספּאָוזד צו עקסענאַטידע, AUC ינקריסיז אין פּראָפּאָרציע צו די דאָזע פאַרגרעסערן פון 5 μ ג צו 10 μ ג, בשעת עס איז קיין פּראַפּאָרשאַנאַל פאַרגרעסערן אין Cmax. דער זעלביקער ווירקונג איז באמערקט מיט סובקוטאַנעאָוס אָנפירונג פון עקסענאַטידע אין די בויך, דיך אָדער אַקסל.

די פאַרשפּרייטונג באַנד פון עקסענאַטידע נאָך סובקוטאַנעאָוס אַדמיניסטראַציע איז 28.3 ליטער.

מאַטאַבאַליזאַם און יקסקרישאַן

עקסענאַטידע איז בפֿרט עקסקרעטעד דורך גלאָמערולאַר פילטריישאַן נאכגעגאנגען דורך פּראָטעאָליטיק דערנידעריקונג. עקסענאַטידע רעשוס איז 9.1 ל / ה און די לעצט האַלב-לעבן איז 2.4 שעה. די פאַרמאַקאָקינעטיק קעראַקטעריסטיקס פון עקסענאַטידע זענען דאָזע פרייַ. מעאַסורעד קאַנסאַנטריישאַנז פון עקסענאַטידע זענען באשלאסן בעערעך 10 שעה נאָך דאָוסינג.

ספּעציעלע פּאַציענט גרופּעס

פּאַטיענץ מיט ימפּערד רענאַל פונקציע

אין פּאַטיענץ מיט מילד אָדער מעסיק ימפּערד רענאַל פונקציע (קרעאַטינינע רעשוס פון 30-80 מל / מין), עקסענאַטידע רעשוס איז נישט באטייטיק אַנדערש פֿון רעשוס אין סאַבדזשעקץ מיט נאָרמאַל רענאַל פונקציאָנירן, דעריבער, דאָזע אַדזשאַסטמאַנט פון די מעדיצין איז נישט פארלאנגט. אָבער, אין פּאַטיענץ מיט ענדאַל בינע רענאַל דורכפאַל וואָס זענען דיאַליסיס, די דורכשניטלעך רעשוס איז רידוסט צו 0.9 ל / ה (קאַמפּערד צו 9.1 ל / ה אין געזונט סאַבדזשעקץ).

פּאַטיענץ מיט ימפּערד לעבער פונקציע

זינט עקסענאַטידע איז דער הויפּט עקסקרעטעד דורך די קידניז, עס איז געמיינט אַז ימפּערד העפּאַטיק פונקציאָנירן טוט נישט טוישן די קאַנסאַנטריישאַן פון עקסענאַטידע אין די בלוט. די עלטער עלטער טוט נישט ווירקן די פאַרמאַקאָקינעטיק קעראַקטעריסטיקס פון עקסענאַטידע. דעריבער, עלטערע פּאַטיענץ זענען נישט פארלאנגט צו דורכפירן דאָזע אַדזשאַסטמאַנט.

קינדער די פאַרמאַקאָקינעטיק פון עקסענאַטידע אין קינדער איז נישט געלערנט.

טיניידזשערז (12 צו 16 יאר אַלט)

אין אַ פאַרמאַקאָקינעטיק שטודיום געפירט מיט פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס אין די עלטער גרופּע פון ​​12 צו 16 יאָר, די אַדמיניסטראַציע פון ​​עקסענאַטידע ביי אַ דאָזע פון ​​5 μ ג איז געווען באגלייט דורך פאַרמאַקאָקינעטיק פּאַראַמעטערס ענלעך צו די וואָס זענען באמערקט אין דער דערוואַקסן באַפעלקערונג.

אין די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון עקסענאַטידע, עס זענען קיין קליניקאַלי באַטייַטיק דיפעראַנסיז צווישן מענטשן און פרויען. שטאַם שטאַם האט קיין באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון עקסענאַטידע. דאָוסאַדזש אַדזשאַסטמאַנט באזירט אויף עטניק אָנהייב איז נישט פארלאנגט.

אַביס פּאַטיענץ

עס איז קיין באמערקט קאָראַליישאַן צווישן גוף מאַסע אינדעקס (במי) און עקזענאַטידע פאַרמאַקאָקינעטיק. דאָוסאַדזש אַדזשאַסטמאַנט באזירט אויף BMI איז נישט פארלאנגט.

ינדיקאַטיאָנס פֿאַר נוצן

טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס ווי מאָנאָטהעראַפּי אין דערצו צו דיעטע און געניטונג צו דערגרייכן טויגן גלייסעמיק קאָנטראָל.

קאָמבינאַציע טעראַפּיע
טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס ווי אַ נאָך טעראַפּיע פֿאַר מעטפאָרמין, אַ סולפאָנילוריאַ דעריוואַט, טהיאַזאָלידינדיאָנע, אַ קאָמבינאַציע פון ​​מעטפאָרמין און אַ סולפאָנילורעאַ דעריוואַט אָדער מעטפאָרמין און טהיאַזאָלידינדיאָנע אין דער אַוועק פון טויגן גלייסעמיק קאָנטראָל. טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס ווי אַ נאָך טעראַפּיע צו די קאָמבינאַציע פון ​​בייסאַל ינסאַלאַן און מעטפאָרמין פּרעפּעריישאַנז צו פֿאַרבעסערן גלייסעמיק קאָנטראָל.

קאָנטראַינדיקאַטיאָנס

• היפּערסענסיטיוויטי צו עקסענאַטידע אָדער עקססיפּיענץ וואָס מאַכן דעם מעדיצין
• טיפּ 1 צוקערקרענק מעלליטוס אָדער די בייַזייַן פון צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס
• שטרענג רענאַל דורכפאַל (קרעאַטינינע רעשוס מאָנאָטהעראַפּי

אַדווערס ריאַקשאַנז וואָס פאַלן אָפט אָדער אין אפגעזונדערט פאלן, זענען ליסטעד לויט די פאלגענדע גריידיישאַן: זייער אָפט (≥10%), אָפט (≥1%, 0.1%, 0.01%, קאָמבינאַציע טעראַפּיע)

אַדווערס ריאַקשאַנז וואָס פאַלן אָפט אָדער אין איין פאלן, זענען ליסטעד לויט די פאלגענדע גראַדאַטיאָן: זייער אָפט (≥10%), אָפט (≥1%, 0.1%, 0.01%, נאָמען און לעגאַל אַדרעס פון די האָלדער (באַזיצער) REGISTRATION CERTIFICATE

אַסטראַזענעקאַ וק לימיטעד, וק 2 קינגדאָם סטריט, לאָנדאָן וו 2 6 בד, וק אַסטראַזענעקאַ וק לימיטעד, אמעריקאנער קינגדאָם 2 קינגדאָם סטריט, לאָנדאָן וו 2 6 בד, פֿאַראייניקטע מלכות

מאַנופאַקטורער

באַקסטער פאַרמאַסוטיקאַל סאַלושאַנז ELC, USA
927 דרום קערי פּיקע, בלומינגטאָן, ינדיאַנאַ, 47403, USA
Baxter Pharmaceutical Solutions LLC, USA
927 דרום קערי פּיקע, בלומינגטאָן, ינדיאַנאַ 47403, USA

פיללער (ערשטיק פּאַקינג)

1. Baxter Pharmaceutical Solutions ELC, USA 927 דרום קערי פּיקע, Bloomington, Indiana, 47403, USA Baxter Pharmaceutical Solutions LLC, USA 927 South Curry Pike, Bloomington, Indiana 47403, USA (פּאַטראָן פילונג)

2. שאַרפּ קאָרפּאָראַטיאָן, USA 7451 קעבלער ווייַ, Allentown, פּאַ, 18106, USA שאַרפּ קאָרפּאָראַטיאָן, USA 7451 קעבלער ווייַ, Allentown, פּעננסילוואַניאַ, 18106, USA (פּאַטראָן פֿאַרזאַמלונג אין אַ שפּריץ פעדער)

פּאַקקאַגער (סעקונדאַרי (קאַנסומער) פּאַקקאַגינג)

עוועסטיאַ בעלגיע נ.וו., בעלגיע
Kloknerstraat 1, Hamont-Ahel, B-3930,
בעלגיע עוועסטיאַ בעלגיע נ.וו., בעלגיע
Klocknerstraat 1, Hamont-Achel, B-3930, בעלגיע

קוואַליטי קאָנטראָל

אַסטראַזענעקאַ וק לימיטעד, וק
סילק וועג ביזנעס פּאַרק, מקקלעספיעלד, טשעשירע, סק 10 2NA, וק
AstraZeneca UK Limited, פֿאַראייניקטע מלכות brSilk Road Business Park, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, פאראייניגטע קעניגרייך

נאָמען, אַדרעס פון דער אָרגאַניזאַציע אָטערייזד דורך די האָלדער אָדער באַזיצער פון די רעגיסטראַציע באַווייַזן פון די מאַדיסאַנאַל פּראָדוקט פֿאַר מעדיציניש נוצן צו אָננעמען קליימז פון די קאַנסומער:

פאַרטרעטונג פון AstraZeneca UK Limited, פֿאַראייניקטע מלכות,
אין מאָסקווע און AstraZeneca Pharmaceuticals LLC
125284 מאָסקווע, סט. פליסנדיק, 3, ז '1

Baeta אָדער Victoza: וואָס איז בעסער?

ביידע דרוגס געהערן צו דער זעלביקער גרופּע - די סינטעטיש אַנאַלאָגועס פון ינקרעטין האָבן ענלעך טעראַפּיוטיק יפעקס.

אָבער Victoza האט אַ מער פּראַנאַונסט ווירקונג וואָס העלפּס צו רעדוצירן די וואָג פון אַביס פּאַטיענץ מיט טיפּ II צוקערקרענק.

Victoza האט אַ לענגער ווירקונג, און עס איז רעקאַמענדיד אַז סובקוטאַנעאָוס ינדזשעקשאַנז פון די מעדיצין זאָל זיין געגעבן אַמאָל פּער טאָג און ראַגאַרדלאַס פון עסנוואַרג ינטייק, בשעת Bayetu זאָל זיין אַדמינאַסטערד צוויי מאָל פּער טאָג איין שעה איידער מילז.

דער פאַרקויף פּרייַז פון Viktoza אין פאַרמאַסיז איז העכער.

דער אַטענדינג דאָקטער נעמט אַ באַשלוס וועגן די ברירה פון די מעדיצין, גענומען אין חשבון די יחיד קעראַקטעריסטיקס פון דער פּאַציענט, די שטרענגקייַט פון זייַט יפעקס און יוואַליוייטינג די גראַד פון גוט לויף פון די קרענק.