Comboglizzen, געפֿינען, קויפן

האַנדל נאָמען פון דער צוגרייטונג: פּראָמאָנג קאָמבאָגלייז

אינטערנאַציאָנאַלע נאָנפּראָפיטאַרי נאָמען: Metformin (metformin) + סאַקסאַגליפּטין (סאַקסאַגליפּטין)

דאָוסאַדזש פאָרעם: פילם-קאָוטאַד טאַבלעץ

אַקטיוו מאַטעריע: מעטפאָרמין הידראָטשלאָרידע + סאַקסאַגליפּטין

פאַרמאַקאָטהעראַפּעוטיק גרופּע: היפּאָגליסעמיק אַגענט פֿאַר מויל אַדמיניסטראַציע (דיפּעפּטידיל פּעפּטידאַסע 4 ינכיבאַטער + ביגואַנידע).

פאַרמאַקאָלאָגיקאַל פּראָפּערטיעס:

קאָמבאָגליז פּראָלאָנג קאַמביינז צוויי היפּאָגליסעמיק דרוגס מיט קאַמפּלאַמענטשי מעקאַניזאַמז פון קאַמף צו פֿאַרבעסערן גלייסעמיק קאָנטראָל אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס (דמ 2): סאַקסאַגליפּטין, אַ דיפּעפּטידיל פּעפּטידאַסע 4 ינכיבאַטער (דפּפּ -4), און מעטפאָרמין, אַ רעפּריזענאַטיוו פון די ביגואַנייד קלאַס.

אין ענטפער צו די ינטייק פון עסנוואַרג, ינקרעטין כאָרמאָונז, אַזאַ ווי גלוקאַגאָן-ווי פּעפּטייד -1 (GLP-1) און גלוקאָוס-אָפענגיק ינסאַלאַן פּאַטראָפּיאָן (היפּ), זענען פריי פון די קליין קישקע אין די בלאַדסטרים. די כאָרמאָונז העכערן די מעלדונג פון ינסאַלאַן פון די פּאַנקרעאַטיק ביתא סעלז, וואָס דעפּענדס אויף די קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס אין די בלוט, אָבער זענען ינאַקטיוואַטעד דורך די דפּפּ -4 ענזיים פֿאַר עטלעכע מינוט. GLP-1 אויך לאָווערס די ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן אין פּאַנקרעאַטיק אַלף סעלז, דיקריסינג די פּראָדוקציע פון ​​לעבער גלוקאָוס. אין פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק טיפּ 2, די קאַנסאַנטריישאַן פון GLP-1 איז לאָוערד, אָבער די ינסאַלאַן ענטפער צו GLP-1 בלייבט. סאַקסאַגליפּטין, זייַענדיק אַ קאַמפּעטיטיוו ינכיבאַטער פון דפּפּ -4, ראַדוסאַז די ינאַקטיוויישאַן פון ינקרעטין כאָרמאָונז, און דערמיט ינקריסינג זייער קאַנסאַנטריישאַן אין די בלאַדסטרים און פירן צו אַ פאַרקלענערן אין פאַסטינג גלוקאָוס נאָך עסן.

מעטפאָרמין איז אַ היפּאָגליסעמיק מעדיצין וואָס ימפּרוווז גלוקאָוס טאָלעראַנץ אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק, לאָוערינג בייסאַל און פּאָסטפּראַנדיאַל גלוקאָוס קאַנסאַנטריישאַנז. מעטפאָרמין ראַדוסאַז די פּראָדוקציע פון ​​גלוקאָוס דורך די לעבער, דיקריסאַז די אַבזאָרפּשאַן פון גלוקאָוס אין די געדערעם און ינקריסאַז ינסאַלאַן סענסיטיוויטי, ינקריסינג פּעריפעראַל אַבזאָרפּשאַן און יוטאַלאַזיישאַן פון גלוקאָוס. ניט ענלעך פּרעפּעריישאַנז פון סולפאָנילוריאַ, מעטפאָרמין קען נישט גרונט היפּאָגליסעמיאַ אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק אָדער געזונט מענטשן (אַחוץ אין ספּעציעל סיטואַטיאָנס, זען די סעקשאַנז "פּריקאָשאַנז" און "ספּעציעלע ינסטרוקטיאָנס") און כייפּערינסולינעמיאַ. בעשאַס מעטפאָרמין טעראַפּיע, ינסאַלאַן ויסשיידונג בלייבט אַנטשיינדזשד, כאָטש פאַסטינג ינסאַלאַן קאַנסאַנטריישאַנז און אין ענטפער צו מילז בעשאַס דעם טאָג קען פאַרמינערן.

ינדיקאַטיאָנס פֿאַר נוצן:

טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס קאַמביינד מיט דיעטע און געניטונג צו פֿאַרבעסערן גלייסעמיק קאָנטראָל.

קאָנטראַינדיקאַטיאָנס:

- ינקרעאַסעד יחיד סענסיטיוויטי צו קיין קאָמפּאָנענט פון די מעדיצין,

- ערנסט כייפּערסענסיטיוויטי ריאַקשאַנז (אַנאַפילאַקסיס אָדער אַנגיאָעדעמאַ) צו דפּפּ -4 ינכיבאַטערז

- טיפּ 1 צוקערקרענק מעלליטוס (נוצן נישט געלערנט)

- נוצן אין ינסאַלאַן (נישט געלערנט)

- קאַנדזשענאַטאַל גאַלאַקטאָוס ינטאַלעראַנס, לאַקטאַסע דיפישאַנסי און גלאַבאָוס-גאַלאַקטאָוס מאַלאַבסאָרפּטיאָן,

- עלטער אַרויף צו 18 יאר (זיכערקייַט און יפעקטיוונאַס האָבן נישט געווען געלערנט),

רענאַל דיספאַנגקשאַן (סערום קרעאַטינינע ≥ 1.5 מג / דל פֿאַר מענטשן, ≥.4 מג / דל פֿאַר וואָמען אָדער רידוסט קרעאַטינינע רעשוס), אַרייַנגערעכנט די געפֿירט דורך אַקוטע קאַרדיאָווואַסקיאַלער דורכפאַל (קלאַפּ), אַקוטע מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן און סעפּטאַסעמיאַ,

- אַקוטע חולאתן אין וואָס עס איז אַ ריזיקירן פון דעוועלאָפּינג רענאַל דיספאַנגקשאַן: דיכיידריישאַן (מיט וואַמאַטינג, שילשל), היץ, שטרענג ינפעקטיאָוס חולאתן, טנאָים פון כייפּאַקסיאַ (קלאַפּ, סעפּסיס, ניר ינפעקשאַנז, בראָנטשאָפּולמאָנאַרי חולאתן),

- אַקוטע אָדער כראָניש מעטאַבאַליק אַסידאָסיס, אַרייַנגערעכנט דייאַבעטיק קעטאָאַסידאָסיס, מיט אָדער אָן קאָמאַטאָזער מאַצעוו,

- קליניקאַלי אויסגעדריקט מאַנאַפעסטיישאַנז פון אַקוטע און כראָניש חולאתן וואָס קענען פירן צו דער אַנטוויקלונג פון געוועב כייפּאַקסיאַ (רעספּעראַטאָרי דורכפאַל, האַרץ דורכפאַל, אַקוטע מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן),

- ערנסט כירורגיע און שאָדן (ווען ינסאַלאַן טעראַפּיע איז אנגעוויזן),

- ימפּערד לעבער פונקציע,

- כראָניש אַלקאַכאָליזאַם און אַקוטע עטאַנאָל פאַרסאַמונג

לאַקטיק אַסידאָסיס (אַרייַנגערעכנט געשיכטע),

- אַ פּעריאָד פון בייַ מינדסטער 48 שעה איידער און ין 48 שעה נאָך דורכפירן ראַדיאָסאָטאָפּ אָדער רענטגענ שטראַל מיט די ינטראַדאַקשאַן פון קאַנטראַסט אגענטן מיט ייאַדיין,

העסקעם מיט אַ היפּאָקאַלאָריק דיעטע (5% פון פּאַטיענץ וואָס באקומען מאַדפאָרם מעלדונג מעלדונג און דעוועלאָפּעד מער אָפט ווי אין די פּלאַסיבאָו גרופּע האָבן שילשל און עקל / וואַמאַטינג.

די פאלגענדע זייַט יפעקס האָבן שוין געמאלדן בעשאַס די נוצן פון סאַקסאַגליפּטין נאָך אַקאַמאַדיישאַן: אַקוטע פּאַנקרעאַטיטיס און כייפּערסענסיטיוויטי ריאַקשאַנז, אַרייַנגערעכנט אַנאַפילאַקסיס, אַנגיאָעדעמאַ, ויסשיט און ורטיקאַריאַ. עס איז אוממעגלעך צו רילייאַבלי אָפּשאַצן די אָפטקייט פון אַנטוויקלונג פון די דערשיינונגען, ווייַל אַרטיקלען זענען ספּאַנטייניאַסלי באקומען פון אַ באַפעלקערונג פון אַן אומבאַקאַנט גרייס (זען די סעקשאַנז "קאָנטראַינדיקאַטיאָנס" און "ספּעציעלע ינסטרוקטיאָנס").

די אַבסאָלוט נומער פון לימפאָסיטעס

ווען ניצן סאַקסאַגליפּטין, אַ דאָזע-אָפענגיק דורכשניטלעך פאַרקלענערן אין די אַבסאָלוט נומער פון לימפאָסיטעס איז באמערקט. ווען אַנאַלייזינג די פּאָאָלד דאַטן פון פינף 24-וואָך, פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד שטודיום, אַ דורכשניטלעך פאַרקלענערן פון וועגן 100 און 120 סעלז / μ ל פון די אַבסאָלוט נומער פון לימפאָסיטעס פֿון די ערשט דורכשניטלעך נומער פון 2200 סעלז / μ ל איז געווען באמערקט מיט סאַקסאַגליפּטין ביי אַ דאָזע פון ​​5 מג און 10 מג ריספּעקטיוולי מיט אַ פּלאַסיבאָו. א ענלעך ווירקונג איז באמערקט ווען גענומען סאַקסאַגליפּטין ביי אַ דאָזע פון ​​5 מג אין די ערשט קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין קאַמפּערד מיט מעטפאָרמין מאַנאָטהעראַפּי. עס זענען געווען קיין דיפעראַנסיז צווישן 2.5 מג סאַקסאַגליפּטין און פּלאַסיבאָו. דער פּראָפּאָרציע פון ​​פּאַטיענץ אין וועמען די נומער פון לימפאָסיטעס איז געווען ≤ 750 סעלז / μl איז געווען 0.5%, 1.5%, 1.4% און 0.4% אין די סאַקסאַגליפּטין באַהאַנדלונג גרופּעס ביי אַ דאָזע פון ​​2.5 מג ביי אַ דאָזע פון ​​5 מג ביי אַ דאָזע פון ​​10 מג און פּלאַסיבאָו ריספּעקטיוולי. אין רובֿ פּאַטיענץ מיט ריפּיטיד נוצן פון סאַקסאַגליפּטין, קיין רעצידיוו איז באמערקט, כאָטש אין עטלעכע פּאַטיענץ די נומער פון לימפאָסיטעס דיקריסט ווידער מיט די ריזאַמשאַן פון טעראַפּיע מיט סאַקסאַגליפּטין, וואָס געפירט צו די אַבאַלישאַן פון סאַקסאַגליפּטין. די פאַרקלענערן אין די נומער פון לימפאָסיטעס איז נישט באגלייט דורך קליניש מאַנאַפעסטיישאַנז.

די סיבות פֿאַר די פאַרקלענערן אין די נומער פון לימפאָסיטעס בעשאַס סאַקסאַגליפּטין טעראַפּיע קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו זענען אומבאַקאַנט. אין פאַל פון אַ ומגעוויינטלעך אָדער פּראַלאָנגד ינפעקציע, עס איז נייטיק צו מעסטן די נומער פון לימפאָסיטעס. די ווירקונג פון סאַקסאַגליפּטין אויף די נומער פון לימפאָסיטעס אין פּאַטיענץ מיט אַבנאָרמאַלאַטיז אין די נומער פון לימפאָסיטעס (למשל מענטשלעך ימיונאָודיפישאַנסי ווירוס) איז ניט געקענט.

סאַקסאַגליפּטין האט נישט האָבן אַ קליניקאַלי באַטייַטיק אָדער סאַקווענטשאַל ווירקונג אויף פּלאַטעלעט ציילן אין זעקס טאָפּל-בלינד, קאַנטראָולד קליניש טריאַלס פון זיכערקייַט און עפיקאַסי.

קאַנסאַנטריישאַן פון וויטאַמין ב 12

אין קאַנטראָולד קליניש שטודיום פון מעטפאָרמין געדויערן 29 וואָכן, בעערעך 7% פון פּאַטיענץ יקספּיריאַנסט אַ פאַרקלענערן אין סערום לעוועלס איידער די נאָרמאַל קאַנסאַנטריישאַן פון וויטאַמין ב 12 צו סובנאָרמאַל וואַלועס אָן קליניש מאַנאַפעסטיישאַנז. אָבער, אַזאַ אַ פאַרקלענערן איז זייער ראַרעלי באגלייט דורך די אַנטוויקלונג פון אַנעמיאַ און ריקאַווערז געשווינד נאָך דיסקאַנטיניויישאַן פון מעטפאָרמין אָדער נאָך ינטייק פון וויטאַמין ב 12.

אָווערדאָסע

מיט פּראַלאָנגד נוצן פון די מעדיצין אין דאָסעס אַרויף צו 80 מאל העכער ווי רעקאַמענדיד, סימפּטאָמס פון ינטאַקסאַקיישאַן זענען נישט דיסקרייבד. אין פאַל פון אַ אָוווערדאָוס, סימפּטאַמאַטיק טעראַפּיע זאָל זיין געוויינט. סאַקסאַגליפּטין און די הויפּט מעטאַבאָליטע זענען עקסקרעטעד דורך העמאָדיאַליסיס (יקסקרישאַן קורס: 23% פון די דאָזע אין 4 שעה).

אין אָוווערדאָוס פון מעטפאָרמין זייַנען געווען קאַסעס, אַרייַנגערעכנט מער ווי 50 ג. היפּאָגליסעמיאַ דעוועלאָפּעד אין בעערעך 10% פון די קאַסעס, אָבער די קאַוסאַל שייכות מיט מעטפאָרמין איז נישט געגרינדעט. אין 32% פון פאלן פון אָוווערדאָוס מעטפאָרמין, פּאַטיענץ האָבן לאַקטיק אַסידאָסיס. מעטפאָרמין איז עקסקרעטעד בעשאַס דיאַליסיס, בשעת די רעשוס ריטשאַז 170 מל / מין.

עקספּעריישאַן דאַטע: 3 יאר

באדינגונגען פון דיספּענסינג פון פאַרמאַסיז: דורך רעצעפּט.

פּראָדוצירער: Bristol Myers Squibb, USA