אַטאָרוואַסטאַטין 40 מג - ינסטרוקטיאָנס פֿאַר נוצן

אַטאָרוואַסטאַטין 40 מג - אַ ליפּיד-לאָוערינג מעדיצין פון די גרופּע פון סטאַטינס. דער מעקאַניזאַם פון קאַמף פון די מעדיצין איז אַימעד צו לאָוערינג בלוט קאַלעסטעראַל

איין פילם-קאָוטאַד טאַבלעט כּולל:

אַקטיוו מאַטעריע: אַטאָרוואַסטאַטין קאַלסיום טרייהידראַט (אין טערמינען פון אַטאָרוואַסטאַטין) - 40.0 מג,
עקססיפּיענץ: מיקראָקריסטאַללינע סעליאַלאָוס - 103,72 מג, לאַקטאָוס מאָנאָהידראַטע - 100,00 מג, קאַלסיום קאַרבאַנייט - 20,00 מג, קראָספּאָווידאָנע - 15,00 מג, סאָדיום קאַרבאָקסימעטהיל קראָכמאַל (סאָדיום קראָכמאַל גלייקאָלייט) - 9.00 מג, היפּראָלע (הידראָקסיפּראָפּיל סעליאַלאָוס) - 6, .00 מג, מאַגניזיאַם סטעאַראַטע - 3.00 מג,
פילם קאָוטינג: היפּראָמעללאָסע - 4,500 מג, טאַלק - 1,764 מג, היפּראָליסיס (הידראָקסיפּראָפּיל סעליאַלאָוס) - 1,746 מג, טיטאַניום דייאַקסייד - 0,990 מג אָדער טרוקן מישן פֿאַר פילם קאָוטינג מיט כייפּראָמעללאָסע (50.0%), טאַלק (19.6%), היפּראָלאָזע (הידראָקסיפּראָפּיל סעליאַלאָוס) (19.4%), טיטאַניום דייאַקסייד (11.0%) - 9.000 מג.

קייַלעכיק ביקאָנוועקס טאַבלאַץ, פילם-קאָוטאַד ווייַס אָדער כּמעט ווייַס. פּאַ קערן אָפּטיילונג פון די האַרץ איז ווייַס אָדער כּמעט ווייַס.

פאַרמאַקאָדינאַמיקס

אַטאָרוואַסטאַטין איז אַ סעלעקטיוו קאַמפּעטיטיוו ינכיבאַטער פון HMG-CoA רעדוקטאַסע, אַ שליסל ענזיים וואָס קאַנווערץ 3-כיידראָקסי-3-מעטהילגלוטאַריל-קאָאַ צו מעוואַלאָנאַטע, אַ פּריקערסער פֿאַר סטערוידז, אַרייַנגערעכנט קאַלעסטעראַל. סינטעטיש ליפּיד-לאָוערינג אַגענט.

אין פּאַטיענץ מיט האָמאָזיגאָוס און העטעראָזיגאָוס פאַמיליאַל היפּערטשאָללעסטעראָלעמיאַ, ניט-פאַמיליאַל Forms פון היפּערטשאָללעסטערעמיאַ און געמישט דיסליפּידעמיאַ, אַטאָרוואַסטאַטין ראַדוסאַז די קאַנסאַנטריישאַן פון גאַנץ קאַלעסטעראַל (Ch) אין די בלוט פּלאַזמע. נידעריק-געדיכטקייַט ליפּאַפּראָוטין קאַלעסטעראַל (Cs-LDL) און אַפּאָליפּאָפּראָטעין B (apo-B), ווי געזונט ווי די קאַנסאַנטריישאַן פון זייער נידעריק-געדיכטקייַט ליפּאַפּראָוטין (Cs-VLDL) און טרייגליסעריידז (TG), ז אַ פאַרגרעסערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון הויך-געדיכטקייַט ליפּאַפּראָוטין (Cs-HDL).

אַטאָרוואַסטאַטין ראַדוסאַז די קאַנסאַנטריישאַן פון Chs און Chs-LHNP אין בלוט פּלאַזמע, ינכיבאַטינג HMG-CoA רעדוקטאַסע און קאַלעסטעראַל סינטעז אין די לעבער און ינקריסינג די נומער פון "לעבער" לדל ראַסעפּטערז אויף די צעל ייבערפלאַך, וואָס פירט צו אַ ינקריסינג אַפּטייק און קאַטאַבאָליסם פון Chs-LDL.

אַטאָרוואַסטאַטין ראַדוסאַז די פּראָדוקציע פון לדל-C און די נומער פון לדל פּאַרטיקאַלז, ז אַ פּראַנאַונסט און פּערסיסטענט פאַרגרעסערן אין די טעטיקייט פון לדל-ראַסעפּטערז אין קאָמבינאַציע מיט גינציק קוואַליטאַטיווע ענדערונגען אין לדל-פּאַרטיקאַלז, און אויך ראַדוסאַז די קאַנסאַנטריישאַן פון לדל-C אין פּאַטיענץ מיט כאָומאַדזשאַסטיק יערושעדיק פאַמיליאַל היפּערטאָלעסטעראָלעמיאַ קעגנשטעליק צו טעראַפּיע מיט אנדערע גינאָליפּידס מיטל.

אַטאָרוואַסטאַטין אין דאָסעס פון 10-80 מג רידוסט די קאַנסאַנטריישאַן פון Chs דורך 30-46%, Chs-LDL - דורך 41-61%, apo-B - דורך 34-50% און TG - דורך 14-33%. די רעזולטאַטן פון טעראַפּיע זענען ענלעך אין פּאַטיענץ מיט העטעראָזיגאָוס פאַמיליאַל היפּערטשאָללעסטערעמיאַ, ניט-משפּחה פארמען פון היפּערטשאָללעסטערעמיאַ און געמישט כייפּערליפּידעמיאַ, אַרייַנגערעכנט אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק.

אין פּאַטיענץ מיט אפגעזונדערט כייפּערריגליסערידעמיאַ, אַטאָרוואַסטאַטין ראַדוסאַז די קאַנסאַנטריישאַן פון גאַנץ קאַלעסטעראַל, Chs-LDL, Chs-VLDL, apo-B און TG און ינקריסיז די קאַנסאַנטריישאַן פון Chs-HDL. אין פּאַטיענץ מיט דיסבעטאַליפּראָטעינסינסעמיאַ, אַטאָרוואַסטאַטין לאָווערס די קאַנסאַנטריישאַן פון ינטעראַפּייט ליפּאַפּראָוטין קאַלעסטעראַל (טשס-סטד).

אין פּאַטיענץ מיט כייפּערליפּאָפּראָטעינעמיאַ טיפּ II אַ און IIb לויט די Fredrickson קלאַסאַפאַקיישאַן, די דורכשניטלעך ווערט פון ינקריסינג די קאַנסאַנטריישאַן פון HDL-C בעשאַס באַהאַנדלונג מיט אַטאָרוואַסטאַטין (10-80 מג) קאַמפּערד מיט די ערשט ווערט איז 5.1-8.7% און איז נישט אָפענגיק אויף די דאָזע. די פאַרהעלטעניש איז אַ באַטייַטיק דאָזע-אָפענגיק פאַרקלענערן: גאַנץ קאַלעסטעראַל / Chs-HDL און Chs-LDL / Chs-HDL דורך ריספּעקטיוולי 29-44% און 37-55%.

אין אַ דאָזע פון 80 מג אַטאָרוואַסטאַטין באטייטיק רידוסט די ריזיקירן פון אַנטוויקלונג פון יסטשעמיק קאַמפּלאַקיישאַנז און מאָרטאַליטי דורך 16% נאָך אַ 16-וואָך וואָך, און די ריזיקירן פון שייַעך-שפּיטאָליזאַטיאָן פֿאַר אַנדזשיינאַ פּעקטאָריס באגלייט דורך וואונדער פון מייאַקאַרדיאַל יסטשיאַ דורך 26%. אין פּאַטיענץ מיט פאַרשידענע ערשט קאַנסאַנטריישאַנז פון לדל- C (מיט מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן אָן Q כוואַליע און אַנסטייבאַל אַנדזשיינאַ אין מענטשן, וואָמען און פּאַטיענץ יינגער און עלטער ווי 65 יאר), אַטאָרוואַסטאַטין ז אַ פאַרקלענערן אין די ריזיקירן פון יסטשעמיק קאַמפּלאַקיישאַנז און מאָרטאַליטי.

אַ פאַרקלענערן אין פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַנז פון לדל- C איז בעסער קאָראַלייטאַד מיט אַ דאָזע פון אַטאָרוואַסטאַטין ווי מיט זייַן פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן. די דאָזע איז אויסגעקליבן גענומען אין חשבון די טעראַפּיוטיק ווירקונג (זען אָפּטיילונג "דאָוסאַדזש און אַדמיניסטראַציע").

די טעראַפּיוטיק ווירקונג איז אַטשיווד 2 וואָכן נאָך די אָנהייב פון טעראַפּיע, ריטשאַז אַ מאַקסימום נאָך 4 וואָכן און בלייַבט איבער די גאנצע באַהאַנדלונג צייַט.

סאַקשאַן

אַטאָרוואַסטאַטין איז געשווינד אַבזאָרבד נאָך מויל אַדמיניסטראַציע: די צייט צו דערגרייכן זייַן מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן (טקמאַקס) אין בלוט פּלאַזמע איז 1-2 שעה. אין וואָמען, די מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן פון אַטאָרוואַסטאַטין (Cmax) איז 20% העכער, און די שטח אונטער די קאַנסאַנטריישאַן-צייט ויסבייג (AUC) איז 10% נידעריקער ווי אין מענטשן. דער גראַד פון אַבזאָרפּשאַן און קאַנסאַנטריישאַן אין בלוט פּלאַזמע פאַרגרעסערן אין פּראָפּאָרציע צו די דאָזע. די אַבסאָלוט ביאָאַוואַילאַביליטי איז וועגן 14%, און די סיסטעמיק ביאָאַוואַילאַביליטי פון די ינכיבאַטאָרי טעטיקייט קעגן HMG-CoA רעדוקטאַסע איז וועגן 30%. נידעריק סיסטעמיק ביאָאַוואַילאַביליטי איז רעכט צו פּרעסיסטעמיק מאַטאַבאַליזאַם אין די מיוקאַס מעמבראַנע פון די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך און / אָדער בעשאַס די "ערשטיק דורכפאָר" דורך די לעבער. עסן אַ ביסל ראַדוסאַז די קורס און גראַד פון אַבזאָרפּשאַן פון אַטאָרוואַסטאַטין (דורך 25% און 9% ריספּעקטיוולי, ווי געוויזן דורך די רעזולטאַטן פון די באַשטימונג פון Cmax און AUC), אָבער, די פאַרקלענערן אין LDL-C איז ענלעך צו די פון אַטאָרוואַסטאַטין אויף אַ ליידיק מאָגן. טראָץ דער פאַקט אַז נאָך גענומען אַטאָרוואַסטאַטין אין די אָוונט, די פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן איז נידעריקער (Cmax און AUC וועגן 30%) ווי נאָך גענומען עס אין דער מאָרגן, די פאַרקלענערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון LDL-C איז ניט אָפענגיק אויף די צייט פון טאָג אין וואָס די מעדיצין איז גענומען.

מאַטאַבאַליזאַם

אַטאָרוואַסטאַטין איז באטייטיק מעטאַבאָליזעד צו פאָרעם אָרטאָ- און פּאַראַ-כיידראָקסילייטיד דעריוואַטיווז און פאַרשידן ביתא-אַקסאַדיישאַן פּראָדוקטן. אין וויטראָ, ortho- און para-hydroxylated מעטאַבאָליטעס האָבן אַ ינכיבאַטאָרי ווירקונג אויף HMG-CoA רעדוקטאַסע, פאַרגלייַכלעך מיט אַז פון אַטאָרוואַסטאַטין. די ינכיבאַטאָרי טעטיקייט קעגן HMG-CoA רעדוקטאַסע איז בעערעך 70% רעכט צו דער טעטיקייט פון סערקיאַלייטינג מעטאַבאָליטעס. אין וויטראָ שטודיום פֿאָרשלאָגן אַז די לעבער יסאָענזימע CYP3A4 פיעסעס אַ וויכטיק ראָלע אין די מאַטאַבאַליזאַם פון אַטאָרוואַסטאַטין. דעם איז באשטעטיקט דורך אַ פאַרגרעסערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון אַטאָרוואַסטאַטין אין מענטשלעך בלוט פּלאַזמע בשעת עריטהראָמיסין גענומען, וואָס איז אַ ינכיבאַטער פון דעם יסאָענזימע.

אין וויטראָ שטודיום האָבן אויך געוויזן אַז אַטאָרוואַסטאַטין איז אַ שוואַך ינכיבאַטער פון די CYP3A4 יסענזימע. אַטאָרוואַסטאַטין האט נישט אַ קליניקלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן פון טערפענאַדינע, וואָס איז מעטאַבאָליזעד דער הויפּט דורך די CYP3A4 יסאָענזימע, דעריבער די באַטייטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון אנדערע סאַבסטרייץ פון די CYP3A4 יסאָענזימע איז אַנלייקלי (זען די אָפּטיילונג "ינטעראַקשאַן מיט אנדערע דרוגס").

אַטאָרוואַסטאַטין און זייַן מעטאַבאָליטעס זענען עקסקרעטעד דער הויפּט מיט בייל נאָך העפּאַטיק און / אָדער עקסטראַהעפּאַטיק מאַטאַבאַליזאַם (אַטאָרוואַסטאַטין טוט נישט אַנדערגאָו שטרענג ענטעראָהעפּאַטיק ריסייקאַליישאַן). די האַלב-לעבן (ט 1/2) איז וועגן 14 שעה, בשעת די ינכיבאַטאָרי ווירקונג פון אַטאָרוואַסטאַטין אין רעספּעקט צו HMG-CoA רעדוקטאַסע איז בעערעך 70% באשלאסן דורך די טעטיקייט פון סערקיאַלייטינג מעטאַבאָליטעס און לאַסץ וועגן 20-30 שעה רעכט צו זייער בייַזייַן. נאָך גענומען די מעדיצין אין די פּישעכץ, ווייניקער ווי 2% פון די דאָזע גענומען.

ינדיקאַטיאָנס פֿאַר נוצן

ווי אַ העסאָפע צו אַ דיעטע צו רעדוצירן עלעוואַטעד גאַנץ קאַלעסטעראַל, לדל-C, אַפּאָ-ב, און טרייגליסעריידז אין אַדאַלץ, אַדאָולעסאַנץ און קינדער פון 10 יאָר אָדער עלטער מיט ערשטיק היפּערטשאָללעסטערעמיאַ, אַרייַנגערעכנט פאַמיליאַל היפּערטשאָללעסטערעמיאַ (העטעראָזיגאָוס ווערסיע) אָדער קאַמביינד (געמישט) היפּערליפּידעמיאַ ( טיפּ IIa און IIb לויט די קלאַסאַפאַקיישאַן פון Fredrickson) ווען די ענטפער צו דיעטע און אנדערע ניט-מעדיצין טהעראַפּיעס זענען ניט גענוגיק,
צו רעדוצירן עלעוואַטעד גאַנץ קאַלעסטעראַל, לדל- C אין אַדאַלץ מיט האָמאָזיגאָוס פאַמיליאַל היפּערטשאָללעסטעראָלעמיאַ אַדישאַן צו אנדערע ליפּיד-לאָוערינג טהעראַפּיעס (ע.ג. לדל-אַפערעסיס) אָדער, אויב אַזאַ טריטמאַנץ זענען נישט בנימצא,

פאַרהיטונג פון קאַרדיאָווואַסקיאַלער קרענק:

פאַרהיטונג פון קאַרדיאָווואַסקיאַלער געשעענישן אין דערוואַקסן פּאַטיענץ אין אַ ריזיקירן פון אַנטוויקלונג פון ערשטיק קאַרדיאָווואַסקיאַלער געשעענישן, אין דערצו צו קערעקשאַן פון אנדערע ריזיקירן סיבות,
צווייטיק פאַרהיטונג פון קאַרדיאָווואַסקיאַלער קאַמפּלאַקיישאַנז אין פּאַטיענץ מיט קאָראַנערי האַרץ קרענק אין סדר צו רעדוצירן די גאַנץ מאָרטאַליטי קורס, מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן, מאַך, שייַעך-שפּיטאָליזאַטיאָן פֿאַר אַנדזשיינאַ פּעקטאָריס און די נויט פֿאַר רעוואַסקולאַריזאַטיאָן

קאָנטראַינדיקאַטיאָנס

קאָנטראַינדיקאַטיאָנס צו די נוצן פון אַטאָרוואַסטאַטין זענען:

כייפּערסענסיטיוויטי צו אַטאָרוואַסטאַטין און / אָדער קיין פון די קאַמפּאָונאַנץ פון די מעדיצין,
אַקטיוו לעבער קרענק אָדער געוואקסן טעטיקייט פון "לעבער" טראַנזאַמינאַסעס אין בלוט פּלאַזמע פון אומבאַקאַנט אָפּשטאַם מער ווי דריי מאָל אין פאַרגלייַך מיט די אויבערשטער שיעור פון די קלאַל
סעראָוסאַס פון די לעבער פון קיין עטיאָלאָגי,
נוצן אין וואָמען פון רעפּראָדוקטיווע עלטער וואָס טאָן ניט נוצן טויגן קאַנטראַסעפּשאַן מעטהאָדס,
קאַנדאַמאַטאַנט נוצן מיט פוסידיק זויער,
אַרויף צו 10 יאָר - פֿאַר פּאַטיענץ מיט העטעראָזיגאָוס פאַמיליאַל היפּערטשאָללעסטעראָלעמיאַ,
אַרויף צו 18 יאר אַלט ווען געוויינט לויט אנדערע ינדאַקיישאַנז (די עפיקאַסי און זיכערקייַט פון נוצן איז נישט געגרינדעט),
שוואַנגערשאַפט, ברעסטפידינג
לאַקטאָוס ינטאַלעראַנס, לאַקטאַסע דיפישאַנסי, גלאַבאָוס-גאַלאַקטאָוס מאַלאַבסאָרפּטיאָן.

אַטאָרוואַסטאַטין קענען זיין פּריסקרייבד צו אַ פרוי פון רעפּראָדוקטיווע עלטער נאָר אויב עס איז רילייאַבלי באקאנט אַז זי איז נישט שוואַנגער און ינפאָרמד וועגן די פּאָטענציעל געפאַר פון די מעדיצין.

מיט וואָרענען: אַלקאָהאָל זידלען, אַ געשיכטע פון לעבער קרענק, אין פּאַטיענץ מיט ריזיקירן סיבות פֿאַר ראַבדאָמיאָליסיס (ימפּערד רענאַל פונקציע, היפּאָטהיראָידיסם, יערושעדיק מוסקל דיסאָרדערס אין פּאַטיענץ מיט אַ געשיכטע אָדער משפּחה געשיכטע, די טאַקסיק יפעקס פון HMG רעדוקטאַסע ינכיבאַטערז אָדער פייברייץ אויף מוסקל האָבן שוין געווען געוועב אין עלטער פון 70 יאָר, סיימאַלטייניאַס נוצן מיט דרוגס וואָס פאַרגרעסערן די ריזיקירן פון מייאָפּאַטהי און ראַבדאָמיאָליסיס

דאָוסאַדזש און אַדמיניסטראַציע

ין. נעמען קיין מאָל פון דעם טאָג, ראַגאַרדלאַס פון עסנוואַרג ינטייק.

איידער סטאַרטינג באַהאַנדלונג מיט אַטאָרוואַסטאַטין, איר זאָל פּרובירן צו דערגרייכן קאָנטראָל פון היפּערטשאָללעסטערעמיאַ מיט דיעטע, געניטונג און וואָג אָנווער אין פּאַטיענץ מיט אַביסאַטי, ווי געזונט ווי באַהאַנדלונג פון די אַנדערלייינג קרענק.

ווען פּריסקרייבז די מעדיצין, דער פּאַציענט זאָל רעקאָמענדירן אַ נאָרמאַל היפּאָטשאָלעסטעראָלעמיק דיעטע, וואָס ער מוזן אַדכיר צו בעשאַס די גאנצע באַהאַנדלונג.

די דאָזע פון די מעדיצין וועריז פון 10 מג צו 80 מג אַמאָל פּער טאָג און איז טיטראַטעד גענומען אין חשבון די ערשט קאַנסאַנטריישאַן פון לדל-קסק, דער ציל פון דער טעראַפּיע און דער יחיד ווירקונג אויף די טעראַפּיע. די מאַקסימום טעגלעך דאָזע פון די מעדיצין איז 80 מג.

אין די אָנהייב פון באַהאַנדלונג און / אָדער בעשאַס אַ פאַרגרעסערן אין די דאָזע פון אַטאָרוואַסטאַטין, עס איז נייטיק צו מאָניטאָר די קאַנסאַנטריישאַן פון ליפּידס אין די בלוט פּלאַזמע יעדער 2-4 וואָכן און סטרויערן די דאָזע אַקאָרדינגלי.

העטעראָזיגאָוס פאַמיליאַל היפּערטשאָללעסטעראָלעמיאַ

די ערשט דאָזע איז 10 מג פּער טאָג. די דאָזע זאָל זיין אויסגעקליבן ינדיווידזשואַלי און אָפּשאַצן די שייכות יעדער 4 וואָכן מיט אַ מעגלעך פאַרגרעסערן צו 40 מג פּער טאָג. דערנאָך די דאָזע קענען זיין געוואקסן צו אַ מאַקסימום פון 80 מג פּער טאָג, אָדער אַ קאָמבינאַציע פון סיקוואַסטאַנץ פון בייאַל אַסאַדז מיט די נוצן פון אַטאָרוואַסטאַטין אין אַ דאָזע פון 40 מג פּער טאָג.

נוצן ביי קינדער און אַדאָולעסאַנץ פון 10 צו 18 יאָר מיט העטעראָזיגאָוס פאַמיליאַל היפּערטשאָללעסטערעמיאַ

די רעקאַמענדיד סטאַרטינג דאָזע איז 10 מג אַמאָל פּער טאָג. די דאָזע קען זיין געוואקסן צו 20 מג פּער טאָג, דיפּענדינג אויף די קליניש ווירקונג. דערפאַרונג מיט אַ דאָזע פון מער ווי 20 מג (קאָראַספּאַנדינג צו אַ דאָזע פון 0.5 מג / קג) איז לימיטעד. עס איז נייטיק צו טיטרירן די דאָזע פון די מעדיצין דיפּענדינג אויף די ציל פון ליפּיד-לאָוערינג טעראַפּיע. דאָוסאַדזש אַדזשאַסטמאַנט זאָל זיין געפירט אויס אין ינטערוואַלז פון 1 מאָל אין 4 וואָכן אָדער מער.

נוצן אין קאָמבינאַציע מיט אנדערע דרוגס

אויב נייטיק, סיימאַלטייניאַס נוצן מיט סיקלאָספּאָרינע, טעלאַפּרעוויר אָדער אַ קאָמבינאַציע פון טיפּאַנאַוויר / ריטאָנאַוויר, די דאָזע פון די מעדיצין אַטאָרוואַסטאַטין זאָל נישט יקסיד 10 מג פּער טאָג.

וואָרענען זאָל זיין עקסערסייזד און די לאָואַסט עפעקטיוו דאָזע פון אַטאָרוואַסטאַטין זאָל זיין געוויינט בשעת עס איז געניצט מיט היוו פּראָטעאַסע ינכיבאַטערז, העפּאַטיטיס C ווירוס פּראָטעאַסע ינכיבאַטערז (באָצעפּרוויר), קלאַריטהראָמיסין און יטראַקאָנאַזאָלע.

זייטיגע ווירקונגען

ווען גענומען אַטאָרוואַסטאַטין, די פאלגענדע זייַט יפעקס קען פּאַסירן:

פֿון די נערוועז סיסטעם: ינסאַמניאַ, קאָפּווייטיק, אַסטהעניק סינדראָום, חולאת, קאָפּשווינדל, פּעריפעראַל נעוראָפּאַטהי, אַמניזשאַ, פּאַרעסטהעסיאַ, כייפעסטיזשאַ, דעפּרעסיע.
פֿון די דיגעסטיווע סיסטעם: עקל, שילשל, אַבדאָמינאַל ווייטיק, דיספּעפּסיאַ, פלאַטולענסע, פאַרשטאָפּונג, וואַמאַטינג, אַנאָרעקסיאַ, העפּאַטיטיס, פּאַנקרעאַטיטיס, טשאָלעסטאַטיק דזשאָנדאַס.
פֿון די מוסקולאָסקעלעטאַל סיסטעם: מיאַלגיאַ, צוריק ווייטיק, אַרטראַלגיאַ, מוסקל קראַמפּס, מיאָסיטיס, מיאָפּאַטהי, ראַבדאָמיאָליסיס.
אַלערדזשיק ריאַקשאַנז: ורטיקאַריאַ, פּרוריטוס, הויט ויסשיט, באַלאָוס ויסשיט, אַנאַפילאַקסיס, פּאָלימאָרפיק עקסודאַטיווע עריטהעמאַ (אַרייַנגערעכנט סטעווענס-זשאנסאן סינדראָום), לאַנגע סינדראָום.
פֿון די העמאָפּאָיעטיק אָרגאַנס: טהראָמבאָסיטאָפּעניאַ.
פֿון די מאַטאַבאַליזאַם זייַט: היפּאָ- אָדער כייפּערגליסעמיאַ, געוואקסן טעטיקייט פון סערום קפּק.
פון די ענדאָוקריין סיסטעם: צוקערקרענק מעלליטוס - די אָפטקייַט פון אַנטוויקלונג וועט אָפענגען אויף דעם בייַזייַן אָדער אַוועק פון ריזיקירן סיבות (פאסטן גלוקאָוס ≥ 5.6, גוף מאַסע אינדעקס> 30 קג / מ 2, אַ פאַרגרעסערן אין טרייגליסעריידז, אַ געשיכטע פון כייפּערטענשאַן).
אנדערע: טינניטוס, מידקייַט, געשלעכט דיספאַנגקשאַן, פּעריפעראַל ידימאַ, וואָג געווינען, קאַסטן ווייטיק, אַלאָפּעסיאַ, קאַסעס פון אַנטוויקלונג פון ינטערסטיטיאַל חולאתן, ספּעציעל מיט פּראַלאָנגד נוצן, העמאָררהאַגיק מאַך (ווען גענומען אין הויך דאָסעס און מיט CYP3A4 ינכיבאַטערז), צווייטיק רענאַל דורכפאַל.

אָווערדאָסע סימפּטאָמס

ספּעציעלע וואונדער פון אַ אָוווערדאָוס האָבן ניט געווען געגרינדעט. סימפּטאָמס קען אַרייַננעמען ווייטיק אין די לעבער, אַקוטע רענאַל דורכפאַל, פּראַלאָנגד נוצן פון מייאָפּאַטהי און ראַבדאָמיאָליסיס.

אין פאַל פון אַ אָוווערדאָוס, די פאלגענדע גענעראַל מיטלען זענען נייטיק: מאָניטאָרינג און מיינטיינינג די וויטאַל פאַנגקשאַנז פון דעם גוף, ווי געזונט ווי פּרעווענטינג די אַבזאָרפּשאַן פון די מעדיצין (גאַסטריק לאַוואַגע, אַקטיווייטיד האָלצקוילן אָדער לאַקסאַטיווז).

מיט דער אַנטוויקלונג פון מייאָופּאַטי, נאכגעגאנגען דורך ראַבדאָמיאָליסיס און אַקוטע רענאַל דורכפאַל, די מעדיצין מוזן זיין מיד קאַנסאַלד און די ינפיוזשאַן פון דייורעטיק און סאָדיום בייקאַרבאָנאַטע סטאַרטעד. רהאַבדיאָמאָליסיס קענען פירן צו כייפּערקאַלעמיאַ, וואָס ריקווייערז ינטראַווינאַס אַדמיניסטראַציע פון אַ לייזונג פון קאַלסיום קלאָרייד אָדער אַ לייזונג פון קאַלסיום גלוקאָנאַטע, ינפיוזשאַן פון אַ 5% טאַנדערסטאַם לייזונג (גלוקאָוס) מיט ינסאַלאַן און די נוצן פון פּאַטאַסיאַם וועקסל רעזינז.

זינט די מעדיצין אַקטיוולי ביינדז צו פּלאַזמע פּראָטעינס, העמאָדיאַליסיס איז נישט עפעקטיוו.

דאָוסאַדזש פאָרעם

קאָוטאַד טאַבלעץ 10 מג, 20 מג און 40 מג

איין טאַבלעט כּולל:

אַקטיוו מאַטעריע - אַטאָרוואַסטאַטין (ווי קאַלסיום זאַלץ פון טריכיידרייט) 10 מג, 20 מג און 40 מג (10.85 מג, 21.70 מג און 43.40 מג),

הילף קאַלסיום קאַרבאַנייט, קראָספּאָווידאָנע, סאָדיום לאַוריל סאַלפייט, סיליציום דייאַקסייד, קאַלוידאַל אַנהידראָוס, טאַלק, מיקראָקריסטאַללינע סעליאַלאָוס,

שאָל זאַץ: Opadry II ראָזעווע (טאַלק, פּאַליעטאַלין גלייקאָול, טיטאַניום דייאַקסייד (E 171), פּאַליוויינאַל אַלקאָהאָל, אייַזן (III) אַקסייד געל (E172)), אייַזן (III) אַקסייד רויט (E172), אייַזן (III) אַקסייד שוואַרץ (E172).

ראָזעווע קאָוטאַד טאַבלעץ מיט אַ ביקאָנוועקס ייבערפלאַך

פאַרמאַקאָלאָגיקאַל פּראָפּערטיעס

פאַרמאַקאָקינעטיקס

אַטאָרוואַסטאַטין איז ראַפּאַדלי אַבזאָרבד נאָך מויל אַדמיניסטראַציע, די פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן ריטשאַז אַ מאַקסימום הייך פון 1-2 שעה. די קאָרעוו ביאָאַוואַילאַביליטי פון אַטאָרוואַסטאַטין איז 95-99%, אַבסאָלוט - 12-14%, סיסטעמיק (פּראַוויידינג ינאַבישאַן פון HMG-CoA רעדוקטאַסע) - וועגן 30 % נידעריק סיסטעמיק ביאָאַוואַילאַביליטי איז דערקלערט דורך פּרעסיסטעמיק רעשוס אין די מיוקאַס מעמבראַנע פון די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך און / אָדער מאַטאַבאַליזאַם בעשאַס דער ערשטער דורכפאָר דורך די לעבער. אַבזאָרפּשאַן און פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן ינקריסאַז אין פּראָפּאָרציע צו די דאָזע פון די מעדיצין. טראָץ דעם פאַקט אַז די אַבזאָרפּשאַן פון די מעדיצין דיקריסיז ווען גענומען מיט עסנוואַרג (די מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן און AUC זענען ריספּעקטיוולי 25 און 9%), די פאַרקלענערן אין LDL קאַלעסטעראַל איז נישט אָפענגיק אויף אַטאָרוואַסטאַטין גענומען מיט עסנוואַרג אָדער נישט. ווען אַטאָרוואַסטאַטין גענומען אין די אָוונט, די פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן איז געווען נידעריקער (בעערעך 30% פֿאַר מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן און AUC) ווי ווען עס גענומען אין דער מאָרגן. די פאַרקלענערן אין די מדרגה פון לדל קאַלעסטעראַל איז נישט אָפענגיק אויף דער צייט פון גענומען די מעדיצין.

מער ווי 98% פון די מעדיצין ביינדז צו פּלאַזמע פּראָטעינס. די עריטהראָסיטע / פּלאַזמע פאַרהעלטעניש איז בעערעך 0.25, וואָס ינדיקייץ אַ שוואַך דורכדרונג פון די מעדיצין אין רויט בלוט סעלז.

אַטאָרוואַסטאַטין איז מעטאַבאָליזעד צו ortho- און para-hydroxylated דעריוואַטיווז און פאַרשידן ביתא-אַקסאַדייזד פּראָדוקטן. די ינכיבאַטאָרי ווירקונג פון די מעדיצין קאָרעוו צו HMG-CoA רעדוקטאַסע איז בעערעך 70% איינגעזען רעכט צו דער טעטיקייט פון סערקיאַלייטינג מעטאַבאָליטעס. אַטאָרוואַסטאַטין איז געווען אַ שוואַך ינכיבאַטער פון סיטאָטשראָמע פּ 450 ZA4.

אַטאָרוואַסטאַטין און זייַן מעטאַבאָליטעס זענען עקסקרעטעד דער הויפּט מיט בייל נאָך העפּאַטיק און / אָדער עקסטראַהעפּאַטיק מאַטאַבאַליזאַם. אָבער, די מעדיצין איז נישט סאַסעפּטאַבאַל צו באַטייטיק ענטעראָהעפּאַטיק רעסירקולאַטיאָן. די דורכשניטלעך האַלב-לעבן פון אַטאָרוואַסטאַטין איז כּמעט 14 שעה, אָבער די צייט פון ינכיבאַטאָרי טעטיקייט קעגן HMG-CoA רעדוקטאַסע רעכט צו סערקיאַלייטינג אַקטיוו מעטאַבאָליטעס איז 20-30 שעה. ווייניקער ווי 2% פון אַ מויל דאָזע פון אַטאָרוואַסטאַטין איז עקסקרעטעד אין די פּישעכץ.

די פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן פון אַטאָרוואַסטאַטין אין געזונט עלטערע מענטשן (איבער 65) איז העכער (בעערעך 40% פֿאַר מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן און 30% פֿאַר AUC) ווי ביי יונג מענטשן. עס זענען געווען קיין דיפעראַנסיז אין די יפעקטיוונאַס פון באַהאַנדלונג מיט אַטאָרוואַסטאַטין אין עלטער פּאַטיענץ און פּאַטיענץ פון אנדערע עלטער גרופּעס.

די קאַנסאַנטריישאַן פון אַטאָרוואַסטאַטין אין בלוט פּלאַזמע אין וואָמען אַנדערש פון די קאַנסאַנטריישאַן אין בלוט פּלאַזמע אין מענטשן (אין וואָמען, די מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן איז בעערעך 20% העכער, און AUC - 10% נידעריקער). אָבער, קיין קליניקאַלי באַטייַטיק דיפעראַנסיז זענען געפֿונען אין דער ווירקונג אויף ליפּיד לעוועלס אין מענטשן און ווייבער.

ניר קרענק קען נישט ווירקן די קאַנסאַנטריישאַן פון די מעדיצין אין פּלאַזמע אָדער די ווירקונג פון אַטאָרוואַסטאַטין אויף ליפּיד לעוועלס, אַזוי עס איז ניט דאַרפֿן פֿאַר אַדזשאַסטמאַנט פון דאָזע אין פּאַטיענץ מיט רענאַל דורכפאַל. די שטודיום האָבן נישט קאַווערד פּאַטיענץ מיט רענאַל דורכפאַל פון די סוף בינע; מיסטאָמע, העמאָדיאַליסיס קען נישט באטייטיק טוישן די רעשוס פון אַטאָרוואַסטאַטין, ווייַל די מעדיצין כּמעט ביינדז צו בלוט פּלאַזמע פּראָטעינס.

די קאַנסאַנטריישאַן פון אַטאָרוואַסטאַטין אין בלוט פּלאַזמע ינקריסיז באטייטיק (מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן - בעערעך 16 מאל, AUC - 11 מאל) אין פּאַטיענץ מיט סעראָוסאַס פון די לעבער פון אַלקאָהאָליקער עטיאָלאָגי.

פאַרמאַקאָדינאַמיקס

אַטאָרוואַסטאַטין איז אַ סעלעקטיוו קאַמפּעטיטיוו ינכיבאַטער פון HMG-CoA רעדוקטאַסע-ענזיים, וואָס רעגיאַלייץ די קאַנווערזשאַן קורס פון HMG-CoA צו mevalonate - אַ פּריקערסער פון סטעראָלס (אַרייַנגערעכנט קאַלעסטעראַל (קאַלעסטעראַל)). אין פּאַטיענץ מיט כאָומאַדזשאַדזשאַס און העטעראָזיגאָוס פאַמיליאַל היפּערטשאָללעסטערעמיאַ, אַ ינכעראַטיד פאָרעם פון היפּערטשאָללעסטערעמיאַ און געמישט דיסליפּידעמיאַ, אַטאָרוואַסטאַטין לאָווערס די קאַנסאַנטריישאַן פון גאַנץ קאַלעסטעראַל, נידעריק-געדיכטקייַט ליפּאַפּראָוטין (לדל) און אַפּאָליפּאָפּראָטעין ב (אַפּאָ ב). אַטאָרוואַסטאַטין ראַדוסאַז אויך די קאַנסאַנטריישאַן פון ליפּאַפּראָוטין און נידעריק טריפּטי פּראָטעינס (וולדל) און טרייגליסעריידז (טג), און אויך ינקריסיז די אינהאַלט פון ליפּאַפּראָוטין מיט הויך-געדיכטקייַט ליפּאָפּראָטעינס (HDL).

אַטאָרוואַסטאַטין ראַדוסאַז די הייך פון קאַלעסטעראַל און ליפּאָפּראָטעינס אין בלוט פּלאַזמע דורך ינכיבאַטינג HMG-CoA רעדוקטאַסע, סינטעז פון קאַלעסטעראַל אין די לעבער און ינקריסינג די נומער פון לדל ראַסעפּטערז אויף די ייבערפלאַך פון העפּאַטאָסיטעס, וואָס איז באגלייט דורך אַ פאַרגרעסערן אין אַפּטייק און קאַטאַבאָליסם פון לדל. אַטאָרוואַסטאַטין ראַדוסאַז לדל פּראָדוקציע, ז אַ פּראַנאַונסט און בלייַביק פאַרגרעסערן אין לדל רעסעפּטאָר טעטיקייט. אַטאָרוואַסטאַטין יפעקטיוולי לאָווערס די LDL לעוועלס אין פּאַטיענץ מיט האָמאָזיגאָוס פאַמיליאַל היפּערטשאָלעסטעראָלעמיאַ, וואָס איז ניט אַמענאַבאַל צו נאָרמאַל טעראַפּיע מיט ליפּיד-לאָוערינג דרוגס.

די ערשטיק פּלאַץ פון קאַמף פון אַטאָרוואַסטאַטין איז די לעבער, וואָס פיעסעס אַ הויפּט ראָלע אין דער סינטעז פון קאַלעסטעראַל און רעשוס פון לדל. אַ פאַרקלענערן אין די מדרגה פון לדל קאַלעסטעראַל קאָראַלייץ מיט די דאָזע פון די מעדיצין און זייַן קאַנסאַנטריישאַן אין דעם גוף.

אַטאָרוואַסטאַטין ביי אַ דאָזע פון 10-80 מג רידוסט די הייך פון גאַנץ קאַלעסטעראַל (דורך 30-46%), לדל קאַלעסטעראַל (דורך 41-61%), Apo B (דורך 34-50%) און TG (דורך 14-33%). דער רעזולטאַט איז סטאַביל אין פּאַטיענץ מיט העטעראָזיגאָוס פאַמיליאַל היפּערטשאָללעסטערעמיאַ, אַ קונה פאָרעם פון היפּערטשאָללעסטערעמיאַ און אַ געמישט פאָרעם פון היפּערליפּידעמיאַ, אַרייַנגערעכנט פּאַטיענץ מיט ניט-ינסאַלאַן-אָפענגיק צוקערקרענק מעלליטוס.

אין פּאַטיענץ מיט אפגעזונדערט היפּער טריגליסערידעמיאַ, אַטאָרוואַסטאַטין ראַדוסאַז די הייך פון גאַנץ קאַלעסטעראַל, לדל קאַלעסטעראַל, וולדל קאַלעסטעראַל, אַפּאָ ב, טג און אַ ביסל ינקריסאַז די מדרגה פון הדל קאַלעסטעראַל. אין פּאַטיענץ מיט דיסבעטאַליפּאָפּראָטעין אַנעמיאַ, אַטאָרוואַסטאַטין ראַדוסאַז די הייך פון קאַלעסטעראַל-לאָוערינג לעבער.

אין פּאַטיענץ מיט כייפּערליפּאָפּראָטעינעמיאַ טיפּ II אַ און IIb (לויט די Fredrickson קלאַסאַפאַקיישאַן), די דורכשניטלעך פאַרגרעסערן אין HDL קאַלעסטעראַל ביי אַטאָרוואַסטאַטין אין אַ דאָזע פון 10-80 מג איז געווען 5.1-8.7%, ראַגאַרדלאַס פון די דאָזע. אין דערצו, עס איז געווען אַ באַטייַטיק דאָזע-אָפענגיק פאַרקלענערן אין די ריישיאָוז פון גאַנץ קאַלעסטעראַל / HDL קאַלעסטעראַל און HDL קאַלעסטעראַל. די נוצן פון אַטאָרוואַסטאַטין ראַדוסאַז די ריזיקירן פון יסטשעמיאַ און טויט אין פּאַטיענץ מיט מיאָקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן אָן Q כוואַליע און אַנסטייבאַל אַנדזשיינאַ (ראַגאַרדלאַס פון דזשענדער און עלטער) איז גלייַך פּראַפּאָרשאַנאַל צו די מדרגה פון לדל קאַלעסטעראַל.

העטעראָזיגאָוס פֿאַרבונדענע היפּערטשאָללעסטערעמיאַ אין פּידיאַטריקס. אין יינגלעך און גערלז פון 10-17 יאָר מיט העטעראָזיגאָוס פאַמיליאַל היפּערטשאָללעסטערעמיאַ אָדער שטרענג היפּערטשאָללעסטערעמיאַ, אַטאָרוואַסטאַטין אין אַ דאָזע פון 10-20 מג אַמאָל פּער טאָג באטייטיק רידוסט די הייך פון גאַנץ קאַלעסטעראַל, לדל קאַלעסטעראַל, טג און אַפּאָ ב אין בלוט פּלאַזמע. אָבער, עס איז געווען קיין באַטייַטיק ווירקונג אויף וווּקס און פּובערטי אין יינגלעך אָדער אויף דער געדויער פון די מענסטרואַל ציקל אין גערלז. די זיכערקייַט און עפיקאַסי פון דאָסעס העכער 20 מג פֿאַר די באַהאַנדלונג פון קינדער איז נישט געלערנט. די השפּעה פון דער געדויער פון אַטאָרוואַסטאַטין טעראַפּיע אין קינדשאַפט אויף די רעדוקציע פון מאָרבידאַטי און מאָרטאַליטי אין אַדאַלטכוד איז נישט געגרינדעט.

דאָוסאַדזש און אַדמיניסטראַציע

איידער סטאַרטינג אַטאָרוואַסטאַטין טעראַפּיע, עס איז נייטיק צו באַשטימען די הייך פון קאַלעסטעראַל אין די בלוט קעגן דעם הינטערגרונט פון אַ צונעמען דיעטע, פאָרשרייַבן גשמיות עקסערסייזיז און נעמען מיטלען צו רעדוצירן די וואָג פון גוף אין פּאַטיענץ מיט אַביס, און אָנפירן באַהאַנדלונג פֿאַר אַנדערלייינג חולאתן. בעשאַס באַהאַנדלונג מיט אַטאָרוואַסטאַטין, פּאַטיענץ זאָל אַדכיר צו אַ סטאַנדאַרט היפּאָטשאָלעסטעראָלעמיק דיעטע. די מעדיצין איז פּריסקרייבד אין אַ דאָזע פון 10-80 מג אַמאָל פּער טאָג טעגלעך, ביי קיין, אָבער אין דער זעלביקער צייט פון דעם טאָג, ראַגאַרדלאַס פון עסנוואַרג ינטייק. די ערשט און וישאַלט דאָסעס קענען זיין ינדיווידזשואַליזעד לויט די ערשט מדרגה פון לדל קאַלעסטעראַל, צילן און יפעקטיוונאַס פון טעראַפּיע. נאָך 2-4 וואָכן פון די אָנהייב פון באַהאַנדלונג און / אָדער דאָזע אַדזשאַסטמאַנט מיט אַטאָרוואַסטאַטין, אַ ליפּיד פּראָפיל זאָל זיין גענומען און די דאָזע אַדזשאַסטיד אַקאָרדינגלי.

ערשטיק היפּערטשאָללעסטערעמיאַ און קאַמביינד (געמישט) היפּערליפּידעמיאַ. אין רובֿ פאלן, עס איז גענוג צו פאָרשרייַבן אַ מעדיצין אין אַ דאָזע פון 10 מג אַמאָל פּער טאָג טעגלעך. די באַהאַנדלונג ווירקונג אַנטוויקלען נאָך 2 וואָכן, די מאַקסימום ווירקונג - נאָך 4 וואָכן. Positive ענדערונגען זענען געשטיצט דורך פּראַלאָנגד נוצן פון די מעדיצין.

האָמאָזיגאָוס פאַמיליאַל היפּערטשאָללעסטעראָלעמיאַ. די מעדיצין איז פּריסקרייבד אין אַ דאָזע פון 10-80 מג אַמאָל פּער טאָג טעגלעך, אין קיין צייט, ראַגאַרדלאַס פון עסנוואַרג ינטייק. ערשט און וישאַלט דאָסעס זענען באַשטימט ינדיווידזשואַלי. אין רובֿ קאַסעס, אין פּאַטיענץ מיט האָמאָזיגאָוס פאַמיליאַל היפּערטשאָללעסטערעמיאַ רעזולטאַטן זענען אַטשיווד מיט די נוצן פון אַטאָרוואַסטאַטין אין אַ דאָזע פון 80 מג אַמאָל פּער טאָג.

העטעראָזיגאָוס פאַמיליאַל היפּערטשאָללעסטעראָלייעמיאַ אין פּידיאַטריקס (פּאַטיענץ אַלט 10-17 יאָר). אַטאָרוואַסטאַטין איז רעקאַמענדיד אין די ערשט דאָזע.

10 מג אַמאָל אַ טאָג טעגלעך. די מאַקסימום רעקאַמענדיד דאָזע איז 20 מג אַמאָל פּער טאָג טעגלעך (דאָסעס וואָס יקסיד 20 מג האָבן נישט געווען געלערנט אין פּאַטיענץ פון דעם עלטער גרופּע). די דאָזע איז באַשטימט ינדיווידזשואַלי, גענומען אין חשבון די ציל פון טעראַפּיע, די דאָזע קענען זיין אַדזשאַסטיד מיט אַ מעהאַלעך פון 4 וואָכן אָדער מער.

נוצן אין פּאַטיענץ מיט ניר קרענק און רענאַל דורכפאַל. ניר קרענק קען נישט ווירקן די קאַנסאַנטריישאַן פון אַטאָרוואַסטאַטין אָדער אַ פאַרקלענערן אין פּלאַזמע לדל קאַלעסטעראַל, אַזוי עס איז ניט דאַרפֿן פֿאַר אַדזשאַסטמאַנט פון די דאָזע.

נוצן אין עלטער פּאַטיענץ. אין דער באַהאַנדלונג פון היפּערטשאָלסטעראָלעמיעמיאַ אין עלטער פּאַטיענץ און דערוואַקסן פּאַטיענץ נאָך די עלטער פון 60 יאָר, עס זענען קיין דיפעראַנסיז אין די זיכערקייַט און יפעקטיוונאַס פון די מעדיצין.

פּאַטיענץ מיט ימפּערד לעבער פונקציע די מעדיצין איז פּריסקרייבד מיט וואָרענען אין קשר מיט אַ סלאָודאַון אין די ילימאַניישאַן פון די מעדיצין פון דעם גוף. די קאָנטראָל פון קליניש און לאַבאָראַטאָריע פּאַראַמעטערס איז געוויזן, און אויב באַטייטיק פּאַטאַלאַדזשיקאַל ענדערונגען זענען דיטעקטאַד, די דאָזע זאָל זיין רידוסט אָדער באַהאַנדלונג זאָל זיין סטאַפּט.

אויב אַ באַשלוס איז געמאכט וועגן די שלאָס אַדמיניסטראַציע פון אַטאָרוואַסטאַטין און CYP3A4 ינכיבאַטערז, דאַן:

אָנהייבן באַהאַנדלונג מיט אַ מינימום דאָזע (10 מג), זיין זיכער צו מאָניטאָר סערום ליפּידס איידער טיטראַטינג די דאָזע.

איר קענען טעמפּערעראַלי האַלטן גענומען אַטאָרוואַסטאַטין אויב CYP3A4 ינכיבאַטערז זענען פּריסקרייבד אין אַ קורץ לויף (למשל, אַ קורץ לויף פון אַן אַנטיביאָטיק, אַזאַ ווי קלאַריטהראָמיסין).

רעקאַמאַנדיישאַנז וועגן די מאַקסימום דאָסעס פון אַטאָרוואַסטאַטין ווען ניצן:

מיט סיקלאָספּאָרינע - די דאָזע זאָל נישט יקסיד 10 מג,

מיט קלאַריטהראָמיסין - די דאָזע זאָל נישט יקסיד 20 מג,

מיט יטראַקאָנאַזאָלע - די דאָזע זאָל נישט יקסיד 40 מג.

מעדיצין ינטעראַקשאַנז

די ריזיקירן פון מיאָפּאַטהי איז געוואקסן בעשאַס באַהאַנדלונג מיט אנדערע דרוגס פון דעם קלאַס בשעת די נוצן פון סיקלאָספּאָרינע, דעריוואַטיווז פון פייבריק זויער, עריטהראָמיסין, אַנטיפאַנגאַלז שייך צו אַזאָלעס און ניקאָטיניק זויער.

אַנטאַסאַדס: סיימאַלטייניאַס ינדזשעסטשאַן פון אַ סאַספּענשאַן מיט מאַגניזיאַם און אַלומינום כיידראַקסייד רידוסט די קאַנסאַנטריישאַן פון אַטאָרוואַסטאַטין אין בלוט פּלאַזמע מיט וועגן 35%, אָבער דער גראַד פון פאַרקלענערן אין לדל קאַלעסטעראַל האט נישט פארענדערט.

אַנטיפּירינע: אַטאָרוואַסטאַטין טוט נישט ווירקן די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון אַנטיפּירינע, דעריבער, ינטעראַקשאַן מיט אנדערע דרוגס מעטאַבאָליזעד דורך די זעלבע סיטאָשראָמע יסאָענזימעס איז ניט געריכט.

אַמלאָדיפּינע: אין אַ לערנען פון מעדיצין ינטעראַקשאַנז אין געזונט מענטשן, די סיימאַלטייניאַס אָנפירונג פון אַטאָרוואַסטאַטין אין אַ דאָזע פון 80 מג און אַמלאָדיפּינע ביי אַ דאָזע פון 10 מג געפֿירט צו אַ פאַרגרעסערן אין די ווירקונג פון אַטאָרוואַסטאַטין מיט 18%, וואָס איז געווען ניט פון קליניש באַטייַט.

ימפּרעססום רעכט צו דער געוואקסן ריזיקירן פון דעוועלאָפּינג מיאָפּאַטהי / ראַבדאָמאָליסיס מיט די סיימאַלטייניאַס נוצן פון HMG-CoA רעדוקטאַסע ינכיבאַטערז מיט געמפיבראָזיל, די סיימאַלטייניאַס אַדמיניסטראַציע פון די דרוגס זאָל זיין אַוווידאַד.

אנדערע פייברייץ: רעכט צו דער געוואקסן ריזיקירן פון מיאָפּאַטהי / ראַבדאָמאָליסיס מיט די סיימאַלטייניאַס נוצן פון HMG-CoA רעדוקטאַסע ינכיבאַטערז מיט פיבראַטעס, אַטאָרוואַסטאַטין זאָל זיין פּריסקרייבד מיט וואָרענען ווען גענומען פיבראַטעס.

ניקאָטיניק זויער (ניאַסין): די ריזיקירן פון דעוועלאָפּינג מיאָפּאַטהי / ראַבדאָמאָליסיס קענען זיין געוואקסן ווען איר נוצן אַטאָרוואַסטאַטין אין קאָמבינאַציע מיט ניקאָטיניק זויער, דעריבער, אין דעם סיטואַציע, זאָל זיין קאַנסידערד רידוסינג די דאָוסאַדזש פון אַטאָרוואַסטאַטין.

Colestipol: מיט קאָלעסטיפּאָל סיימאַלטייניאַס נוצן, די קאַנסאַנטריישאַן פון אַטאָרוואַסטאַטין אין בלוט פּלאַזמע דיקריסט מיט וועגן 25%. אָבער, די ליפּיד-לאָוערינג ווירקונג פון די קאָמבינאַציע פון אַטאָרוואַסטאַטין און קאָלעסטיפּאָל יקסידיד אַז פון יעדער מעדיצין ינדיווידזשואַלי.

Colchicine: מיט אַטאָרוואַסטאַטין סיימאַלטייניאַס נוצן מיט קאָלטשיסין, קאַסעס פון מייאָפּאַטהי האָבן שוין רעפּאָרטעד, אַרייַנגערעכנט ראַבדאָמאָליסיס, דעריבער זאָל זיין אָפּגעהיט ווען פּריסקרייבד אַטאָרוואַסטאַטין מיט קאָלטשיסין.

דיגאָקסין: מיט ריפּיטיד אַדמיניסטראַציע פון דיגאָקסין און אַטאָרוואַסטאַטין אין אַ דאָזע פון 10 מג, די יקוואַליבריאַם קאַנסאַנטריישאַן פון דיגאָקסין אין די בלוט פּלאַזמע האט נישט פארענדערט. אָבער, ווען דיגאָקסין איז געניצט אין קאָמבינאַציע מיט אַטאָרוואַסטאַטין אין אַ דאָזע פון 80 מג / טאָג, די קאַנסאַנטריישאַן פון דיגאָקסין געוואקסן מיט וועגן 20%. פּאַטיענץ באקומען דיגאָקסין אין קאָמבינאַציע מיט אַטאָרוואַסטאַטין דאַרפן צונעמען מאָניטאָרינג.

עריטהראָמיסין / קלאַריטהראָמיסין: ווען אַטאָרוואַסטאַטין און עריטהראָמיסין (500 מג פיר מאָל פּער טאָג) אָדער קלאַריטהראָמיסין (500 מג צוויי מאָל פּער טאָג) סיימאַלטייניאַס נוצן, וואָס ינכיבאַט סיטאָטשראָמע פּ 450 ZA4, אַ פאַרגרעסערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון אַטאָרוואַסטאַטין אין די בלוט פּלאַזמע.

Azithromycin: סיימאַלטייניאַס נוצן פון אַטאָרוואַסטאַטין (10 מג אַמאָל פּער טאָג) און אַזיטהראָמיסין (500 מג / אַמאָל פּער טאָג), די קאַנסאַנטריישאַן פון אַטאָרוואַסטאַטין אין די פּלאַזמע האט נישט פארענדערט.

טערפענאַדינע: סיימאַלטייניאַס נוצן פון אַטאָרוואַסטאַטין און טערפענאַדינע, קליניקאַלי באַטייַטיק ענדערונגען אין די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון טערפענאַדינע זענען נישט דיטעקטאַד.

מויל קאַנטראַסעפּטיווז: בעערעך אַטאָרוואַסטאַטין און אַ מויל קאָנטראַצעפּטיוו מיט נאָרעטהינדראָנע און עטהיניל עסטראַדיאָל, אַ באַטייטיק פאַרגרעסערן אין די AUC פון נאָרעטהינדראָנע און עטהיניל עסטראַדיאָל איז געווען באמערקט דורך ריספּעקטיוולי דורך 30% און 20%. דער ווירקונג זאָל זיין קאַנסידערד ווען טשוזינג אַ מויל קאָנטראַצעפּטיוו פֿאַר אַ פרוי גענומען אַטאָרוואַסטאַטין.

Warfarin: אין לערנען פון די ינטעראַקשאַן פון אַטאָרוואַסטאַטין און וואַרפאַרין, קיין סימנים פון קליניקאַלי באַטייַטיק ינטעראַקשאַן זענען געפֿונען.

סימעטידינע: ווען געלערנט די ינטעראַקשאַן פון אַטאָרוואַסטאַטין און סימעטידינע, קיין סימנים פון קליניקאַלי באַטייַטיק ינטעראַקשאַן זענען געפֿונען.

פּראָטעאַסע ינכיבאַטערז: די סיימאַלטייניאַס נוצן פון אַטאָרוואַסטאַטין מיט פּראָטעאַסע ינכיבאַטערז באקאנט ווי סיטאָטשראָמע פּ 450 ZA4 ינכיבאַטערז איז געווען באגלייט דורך אַ פאַרגרעסערן אין פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַנז פון אַטאָרוואַסטאַטין.

רעקאַמאַנדיישאַנז פֿאַר די קאַמביינד נוצן פון אַטאָרוואַסטאַטין און היוו פּראָטעאַסע ינכיבאַטערז:

מעלדונג פאָרעם און זאַץ

די פאַרמאַסוטיקאַל פּראָדוקט איז סאַפּלייד אין די פאָרעם פון טאַבלאַץ אין פאַרמאַסיז. די אַקטיוו מאַטעריע פון די מעדיצין איז אַטאָרוואַסטאַטין קאַלסיום טרייהידראַטע (40 מג אין יעדער טאַבלעט).

נאָך ינגרידיאַנץ: מיקראָקריסטאַללינע סעליאַלאָוס, קאַלסיום קאַרבאַנייט, סטאַרקאַפּ 1500 קאָמפּלעקס (פּרעגעלאַטיניזעד קראָכמאַל און פּאַפּשוי קראָכמאַל), אַעראָסיל, מאַגניזיאַם סטעאַראַטע, טיטאַניום דייאַקסייד, טאַלק, מאַקראָגאָל, רויט פאַרב, אייַזן אַקסייד, געל פאַרב, אייַזן אַקסייד, פּאָליוויניל אַלקאָהאָל).

דער פּעקל כּולל 1.2 אָדער 3 בליסטערז פון 10.15 אָדער 30 טאַבלעץ.

מעדיצין ינטעראַקשאַן

די סיימאַלטייניאַס נוצן מיט אַנטיבאַקטיריאַל אגענטן (עריטהראָמיסין, קלאַריטהראָמיסין), אַנטיפאַנגגאַל דרוגס (פלוקאָנאַזאָלע, קעטאָקאָנאַזאָלע, יטראַקאָנאַזאָלע), סיקלאָספּאָרינע, פיבראָיק זויער דעריוואַטיווז ינקריסאַז די קאַנסאַנטריישאַן פון אַטאָרוואַסטיטיס און די ריזיקירן פון אַנטוויקלונג פון מיאַלגיאַ.

סיימאַלטייניאַס נוצן מיט סאַספּענשאַנז וואָס אַרייַנגערעכנט מאַגניזיאַם און אַלומינום קאַנטריביוטיד צו אַ פאַרקלענערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון אַטאָרוואַסטאַטין. דאָס האט ניט ווירקן די מדרגה פון לאָוערינג קאַלעסטעראַל און ליפּאַפּראָוטין מיט נידעריק געדיכטקייַט.

וואָמען וואָס נעמען מויל קאַנטראַסעפּטיווז זאָל נעמען אין חשבון אַז אַטאָרוואַסטאַטין קען פאַרגרעסערן די קאַנסאַנטריישאַן פון עטהיניל עסטראַדיאָל און נאָרעטהינדראָן.

א קאָמבינאַציע וואָס ריקווייערז וואָרענען: אַ קאָמבינאַציע פון אַטאָרוואַסטאַטין מיט דרוגס וואָס העלפֿן צו רעדוצירן די קאַנסאַנטריישאַן פון סטערויד כאָרמאָונז (ספּיראָנאָלאַקטאָנע, קעטאָקאָנאַזאָלע).

אַנדיזייראַבאַל ינטעראַקשאַנז פון אַטאָרוואַסטאַטין מיט אַנטיהיפּערטענסיווע דרוגס זענען נישט באמערקט.

פאַרמאַקאָלאָגיקאַל קאַמף פון אַטאָרוואַסטאַטין 40

די אַקטיוו מאַטעריע פון די מעדיצין האט פּראַנאַונסט ליפּיד-לאָוערינג טעטיקייט און געהערט צו דער קאַטעגאָריע פון סטאַטינס. דער קאָמפּאָנענט ינכיבאַץ HMG-CoA רעדוקטאַסע, אַ ספּעציפיש ענזיים אַז קאַנווערץ טיפּ A הידראָקסימעטהילגלוטאַריל קאָענזימע צו מעוואַלאָניק זויער.

די מעדאַקיישאַן ראַדוסאַז די פאָרמירונג פון לדל (נידעריק-געדיכטקייַט ליפּאַפּראָוטין) און ינקריסאַז די הייך פון אַקטיוויטעט פון לדל ראַסעפּטערז. אין פּאַטיענץ מיט היפּערטשאָללעסטערעמיאַ, די מעדיצין ראַדוסאַז לדל.

אין אַדישאַן, די מעדיצין לאָווערס די הייך פון האָ (גאַנץ קאַלעסטעראַל און ינקריסאַז די קאַלעסטעראַל פון ליפּאָופּראָוטינז מיט הויך געדיכטקייַט (HDL).

אַטאָרוואַסטאַטין האט אַ הויך אַבזאָרפּשאַן גראַד. סטאַטין אין פּלאַזמע פארדינט זייַן מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן אין 60-120 מינוט. עסן אַ ביסל ראַדוסאַז די געדויער פון אַבזאָרפּשאַן פון די מעדיצין.

דער מאַטעריע האט אַ ביאָאַוואַילאַביליטי פון 12%. די מאַטעריע איז מעטאַבאָליזעד אין די געוועבן פון די לעבער. די מעדיצין איז עקסקרעטעד צוזאמען מיט בייל. די האַלב-לעבן פון אַטאָרוואַסטאַטין איז 14 שעה. וועגן 2% פון די מעדיצין איז עקסקרעטעד דורך די קידניז. העמאָדיאַליסיס טוט נישט ווירקן די פאַרמאַקאָקינעטיק פּראָפיל פון די מעדיצין.

ספּעציעלע ינסטראַקשאַנז

אַטאָרוואַסטאַטין קענען אָנמאַכן אַ פאַרגרעסערן אין סערום קפּק, וואָס זאָל זיין גענומען אין חשבון אין די דיפערענטשאַל דיאַגנאָסיס פון קאַסטן ווייטיק. עס זאָל זיין אין זינען אַז אַ פאַרגרעסערן אין קפּק 10 מאָל קאַמפּערד מיט די קלאַל, באגלייט דורך מיאַלגיאַ און מוסקל שוואַכקייַט קען זיין פארבונדן מיט מיאָפּאַטהי, באַהאַנדלונג זאָל זיין אָפּגעשטעלט.

ווען אַטאָרוואַסטאַטין סיימאַלטייניאַס נוצן מיט סיטאָטשראָמע CYP3A4 פּראָטעאַסע ינכיבאַטערז (סיקלאָספּאָרין, קלאַריטהראָמיסין, יטראַקאָנאַזאָלע), די ערשט דאָזע זאָל זיין סטאַרטעד מיט 10 מג, מיט אַ קורץ קורס פון אַנטיביאָטיק באַהאַנדלונג, אַטאָרוואַסטאַטין זאָל זיין אָפּגעשטעלט.

עס איז נייטיק צו קעסיידער קאָנטראָלירן ינדאַקייטערז פון לעבער פונקציאָנירן איידער באַהאַנדלונג, 6 און 12 וואָכן נאָך די אָנהייב פון די מעדיצין אָדער נאָך ינקריסינג די דאָזע, און פּיריאַדיקלי (יעדער 6 חדשים) בעשאַס די גאנצע צייט פון נוצן (ביז די נאָרמאַליזיישאַן פון די צושטאַנד פון פּאַטיענץ וועמענס טראַנסאַמינאַסע לעוועלס יקסידז נאָרמאַל ) אַ פאַרגרעסערן אין "העפּאַטיק" טראַנסאַמינאַסעס איז דער הויפּט באמערקט אין די ערשטער 3 חדשים פון מעדיצין אַדמיניסטראַציע. עס איז רעקאַמענדיד צו באָטל מאַכן די מעדיצין אָדער רעדוצירן די דאָזע מיט אַ פאַרגרעסערן אין AST און ALT מער ווי 3 מאָל. די נוצן פון אַטאָרוואַסטאַטין זאָל זיין טעמפּערעראַלי אָפּגעשטעלט אין פאַל פון אַנטוויקלונג פון קליניש סימפּטאָמס וואָס סאַגדזשעסטיד דעם בייַזייַן פון אַקוטע מיאָפּאַטהי, אָדער אין דעם בייַזייַן פון סיבות וואָס פּרידיספּאָוזד צו דער אַנטוויקלונג פון אַקוטע רענאַל דורכפאַל רעכט צו ראַבדאָמיאָליסיס (שטרענג ינפעקשאַנז, דיקריסט בלוט דרוק, ברייט כירורגיע, טראַוומע, מעטאַבאַליק, ענדאָוקריין אָדער שטרענג עלעקטראָליטע דיסטערבאַנסיז) . פּאַטיענץ זאָל זיין געווארנט אַז זיי זאָל מיד באַראַטנ זיך אַ דאָקטער אויב אַניקספּליינד ווייטיק אָדער מוסקל שוואַכקייַט אַקערז, ספּעציעל אויב זיי זענען באגלייט דורך יאָמטעוודיק אָדער היץ.