ינסטרוקטיאָנס פון ניצן Lixumia (Lixumiya) > באַהאַנדלונג און פאַרהיטונג

די לייזונג פֿאַר סק אַדמיניסטראַציע איז טראַנספּעראַנט, בלאַס.

1 מל
lixisenatide	0,05 מג

עקססיפּיענץ: גליסעראָלי 85% - 18 מג, סאָדיום אַסאַטייט טרייהידראַטע - 3.5 מג, מעטהיאָנינע - 3 מג, מעטאַקרעסאָל - 2.7 מג, הידראָטשלאָריק זויער לייזונג 1 ם אָדער סאָדיום כיידראַקסייד לייזונג 1 עם - אַרויף צו pH 4.5, וואַסער ד / און - אַרויף צו 1 מל.

3 מל - קאַרטראַדזשאַז (1) - שפּריץ פּענס (1) - פּאַקידזשיז פון קאַרדבאָרד.

די לייזונג פֿאַר סק אַדמיניסטראַציע איז טראַנספּעראַנט, בלאַס.

1 מל
lixisenatide	0.1 מג

3 מל - קאַרטראַדזשאַז (1) - שפּריץ פּענס (1) - פּאַקידזשיז פון קאַרדבאָרד.
3 מל - קאַרטראַדזשאַז (1) - שפּריץ פּענס (2) - פּאַקידזשיז פון קאַרדבאָרד.
3 מל - קאַרטראַדזשאַז (1) - שפּריץ פּענס (6) - פּאַקידזשיז פון קאַרדבאָרד.

די לייזונג פֿאַר סק אַדמיניסטראַציע איז טראַנספּעראַנט, בלאַס.

1 מל
lixisenatide	0,05 מג

די לייזונג פֿאַר סק אַדמיניסטראַציע איז טראַנספּעראַנט, בלאַס.

1 מל
lixisenatide	0.1 מג

3 מל - פּאַטראָן (2) מיט אַ לייזונג פון 0,05 מג / מל (10 μ ג / דאָזע) און 0,1 מג / מל (20 μ ג / דאָזע) - שפּריץ פּענס (2) - פּאַקידזשיז פון קאַרדבאָרד.

ינדיקאַטיאָנס פֿאַר נוצן

טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס אין אַדאַלץ צו דערגרייכן גלייסעמיק קאָנטראָל אין פּאַטיענץ וועמענס צוקערקרענק מעלליטוס איז נישט קאַנטראָולד דורך אָנגאָינג היפּאָגליסעמיק טעראַפּיע.

די ציל פון ליקסומיאַ אין קאָמבינאַציע מיט די פאלגענדע מויל היפּאָגליסעמיק דרוגס איז אנגעוויזן:

- אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילוריאַ גרופּע,

- אַ קאָמבינאַציע פון די דרוגס.

ליקסומיאַ איז אויך פּריסקרייבד אין קאָמבינאַציע מיט בייסאַל ינסאַלאַן:

- אין קאָמבינאַציע מיט אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילוריאַ גרופּע.

קאָנטראַינדיקאַטיאָנס

- ינקרעאַסעד יחיד סענסיטיוויטי צו די אַקטיוו מאַטעריע אָדער קיין פון די עקססיפּיענץ פון די מעדיצין.

- די צייט פון לאַקטיישאַן (ברעסטפידינג).

- ערנסט חולאתן פון די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך, אַרייַנגערעכנט גאַסטראָפּאַרעסיס.

- ערנסט רענאַל דורכפאַל (קרעאַטינינע רעשוס ווייניקער ווי 30 מל / מין).

- קינדער און אַדאָולעסאַנץ אונטער 18 יאָר.

מיט אַ געשיכטע פון פּאַנקרעאַטיטיס, ליקסומיאַ זאָל זיין געוויינט מיט וואָרענען.

ווי צו נוצן: דאָוסאַדזש און לויף פון באַהאַנדלונג

די ערשט דאָזע פון ליקסומיאַ איז 10 מקג אַמאָל פּער טאָג פֿאַר 14 טעג. דערנאָך די דאָזע זאָל זיין געוואקסן צו אַ וישאַלט דאָזע פון 20 מקג אַמאָל פּער טאָג.

ווען אַ מעדיצין איז מוסיף צו אַ אָנגאָינג מעטפאָרמין טעראַפּיע, מעטפאָרמין קען זיין פארבליבן אָן טשאַנגינג זייַן דאָזע.

ווען ליקסומיאַ איז צוגעגעבן צו אַ יגזיסטינג טעראַפּיע מיט אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילורעאַ גרופּע אָדער צו אַ קאָמבינאַציע פון אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילורעאַ גרופּע און בייסאַל ינסאַלאַן, אַ דאָוסאַדזש רעדוקציע פון אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילוריאַ גרופּע אָדער בייסאַל ינסאַלאַן.

די נוצן פון ליקסומיאַ טוט נישט דאַרפן ספּעציעל מאָניטאָרינג פון די קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס אין די בלוט. אָבער, ווען עס איז געניצט אין קאָמבינאַציע מיט אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילוריאַ גרופּע אָדער בייסאַל ינסאַלאַן, מאָניטאָרינג פון די קאַנסאַנטריישאַן פון בלוט גלוקאָוס אָדער זיך-מאָניטאָרינג (קאָנטראָל דורך דעם פּאַציענט) פון די בלוט גלוקאָוס קאַנסאַנטריישאַן קען זיין פארלאנגט צו סטרויערן די דאָזע פון די מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילוריאַ גרופּע אָדער בייסאַל ינסאַלאַן.

ספּעציעלע פּאַציענט גרופּעס

קינדער און אַדאָולעסאַנץ אונטער די עלטער פון 18: דערווייַל, די זיכערקייַט און יפעקטיוונאַס פון די מעדיצין אין דעם גרופּע פון פּאַטיענץ איז נישט געלערנט.

עלטער: דאָזע אַדזשאַסטמאַנט איז נישט פארלאנגט דיפּענדינג אויף די עלטער פון די פּאַציענט.

פּאַטיענץ מיט לעבער דורכפאַל: דאָוס אַדזשאַסטמאַנט איז נישט פארלאנגט אין פּאַטיענץ מיט לעבער דורכפאַל.

פּאַטיענץ מיט רענאַל דורכפאַל: דאָזע אַדזשאַסטמאַנט איז נישט פארלאנגט אין פּאַטיענץ מיט מילד רענאַל דורכפאַל (קרעאַטינינע רעשוס 50-80 מל / מין) און מעסיק רענאַל דורכפאַל (קרעאַטינינע רעשוס 30-50 מל / מין). ליקסומיאַ האָבן קיין טעראַפּיוטיק דערפאַרונג אין פּאַטיענץ מיט שטרענג רענאַל דורכפאַל (קרעאַטינינע רעשוס ווייניקער ווי 30 מל / מין) אָדער מיט רענאַל דורכפאַל אין די סוף בינע, און דעריבער די נוצן פון דעם מעדיצין אין דעם גרופּע פון פּאַטיענץ איז קאָנטראַינדיקאַטעד.

Lixumia איז אַדמינאַסטערד 1 מאָל פּער טאָג ין אַ שעה איידער דער ערשטער מאָלצייַט בעשאַס די טאָג אָדער ין 1 שעה איידער אַן אָוונט מאָלצייט. אויב דער ווייַטער דאָזע איז סקיפּט, עס זאָל זיין אַדמינאַסטערד ין אַ שעה איידער די ווייַטער מאָלצייַט.

די מעדיצין איז אַדמינאַסטערד סובקוטאַנעאָוסלי אין די דיך, אַבדאָמינאַל וואַנט אָדער אַקסל. Lixumia זאָל ניט זיין אַדמינאַסטערד ינטראַווינאַסלי אָדער ינטראַמוסקולאַרלי.

איידער נוצן, די ליקסומיאַ שפּריץ פעדער מוזן זיין סטאָרד אין אַ פרידזשידער אין אַ פרידזשידער טעמפּעראַטור פון 2-8 ° C צו באַשיצן עס פון ויסשטעלן צו ליכט. נאָך דער ערשטער נוצן, די שפּריץ פעדער זאָל זיין סטאָרד אין אַ טעמפּעראַטור פון נישט העכער ווי 30 ° סי. נאָך נוצן, די שפּריץ פעדער זאָל זיין פֿאַרמאַכט מיט אַ היטל צו באַשיצן עס פון ויסשטעלן צו ליכט. די שפּריץ פעדער זאָל ניט זיין סטאָרד מיט די נאָדל אַטאַטשט. דו זאלסט נישט נוצן די שפּריץ פעדער אויב עס איז פאַרפרוירן.

די ליקסומיאַ שפּריץ פעדער מוזן זיין דיספּאָוזד נאָך 14 טעג.

פאַרמאַקאָלאָגיקאַל קאַמף

אַקטיוו קאָמפּאָנענט פון ליקסומיאַ ליקסיסענאַטידע איז אַ שטאַרק און סעלעקטיוו אַגאָניסט פון גלוקאַגאָן-ווי פּעפּטייד ראַסעפּטערז -1 (GLP-1). די GLP-1 רעסעפּטאָר איז אַ ציל פֿאַר געבוירן GLP-1, אַן ענדאָגענאָוס האָרמאָנע פון ינערלעך ויסשיידונג, וואָס פּאָטענטיאַטעס גלוקאָוס-אָפענגיק ינסאַלאַן ויסשיידונג דורך ביתא סעלז פון פּאַנקרעאַטיק ייליץ. די ווירקונג פון ליקסיסענאַטידע איז פארבונדן מיט זייַן ספּעציפיש ינטעראַקשאַן מיט GLP-1 ראַסעפּטערז, וואָס פירן צו אַ פאַרגרעסערן אין די ינטראַסעללולאַר אינהאַלט פון סייקליק אַדענאָסינע מאָנאָפאָספאַטע (קאַמפּ). ליקסיסענאַטידע סטימיאַלייץ די ויסשיידונג פון ינסאַלאַן דורך ביתא סעלז פון פּאַנקרעאַטיק ייליץ אין ענטפער צו היפּערגליסעמיאַ. ווען די קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס אין די בלוט דיקריסאַז צו נאָרמאַל וואַלועס, די סטימיאַליישאַן פון ינסאַלאַן ויסשיידונג סיסיז, וואָס ראַדוסאַז די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ. אין כייפּערגליסעמיאַ, ליסיסענאַטידע סיימאַלטייניאַסלי סאַפּרעסאַז די ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן, אָבער, די פּראַטעקטיוו אָפּרוף פון ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן אין ענטפער צו היפּאָגליסעמיאַ בלייבט.

א טענדענץ צו ינסולינאָפּראָפּיק טעטיקייט פון ליקסיסענאַטידע איז געוויזן, אַרייַנגערעכנט אַ פאַרגרעסערן אין ינסאַלאַן ביאָסינטעז און סטימיאַליישאַן פון ביתא סעלז פון פּאַנקרעאַטיק ייליץ אין אַנימאַלס. ליקסיסענאַטידע סלאָוז מאָגן עמפּטיינג, דערמיט רידוסינג די פאַרגרעסערן אין בלוט גלוקאָוס נאָך עסן. די ווירקונג אויף מאָגן עמפּטיינג קענען אויך ביישטייערן צו וואָג אָנווער.

ווען אַדמינאַסטערד אַמאָל פּער טאָג צו פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס, ליסיסענאַטידע ימפּרוווז גלייסעמיק קאָנטראָל רעכט צו ראַפּאַדלי דעוועלאָפּינג נאָך די אַדמיניסטראַציע און אַ פּראַלאָנגד פאַרקלענערן אין בלוט גלוקאָוס קאַנסאַנטריישאַן נאָך מילז און אויף אַ ליידיק מאָגן.

מעלדונג פאָרעם, זאַץ און פּאַקידזשינג

די לייזונג פֿאַר סק אַדמיניסטראַציע איז טראַנספּעראַנט, בלאַס.

1 מל לייזונג כּולל:

אַקטיוו מאַטעריע: ליסיסענאַטידע - 0,05 מג

עקססיפּיענץ: גליסעראָלי 85% - 18 מג, סאָדיום אַסאַטייט טרייהידראַטע - 3.5 מג, מעטהיאָנינע - 3 מג, מעטאַקרעסאָל - 2.7 מג, הידראָטשלאָריק זויער לייזונג 1 ב אָדער סאָדיום כיידראַקסייד לייזונג 1 ב - אַרויף צו pH 4.5, וואַסער ד / און - אַרויף צו 1 מל

3 מל - קאַרטראַדזשאַז (1) - שפּריץ פּענס (1) - פּאַקידזשיז פון קאַרדבאָרד.

די לייזונג פֿאַר סק אַדמיניסטראַציע איז טראַנספּעראַנט, בלאַס.

אין 1 מל פון די לייזונג כּולל:

אַקטיוו מאַטעריע: ליסיסענאַטידע - 0.1 מג,

די לייזונג פֿאַר סק אַדמיניסטראַציע איז טראַנספּעראַנט, בלאַס.

1 מל לייזונג כּולל:

אַקטיוו מאַטעריע: ליסיסענאַטידע - 0,05 מג

די לייזונג פֿאַר סק אַדמיניסטראַציע איז טראַנספּעראַנט, בלאַס.

1 מל לייזונג כּולל:

אַקטיוו מאַטעריע: ליסיסענאַטידע - 0.1 מג,

ליקסומיאַ איז אנגעוויזן אין קאָמבינאַציע מיט די פאלגענדע מויל היפּאָגליסעמיק דרוגס:

- אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילוריאַ גרופּע,

- אַ קאָמבינאַציע פון די דרוגס.

ליקסומיאַ איז אנגעוויזן אין קאָמבינאַציע מיט בייסאַל ינסאַלאַן:

- אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין,

- אין קאָמבינאַציע מיט אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילוריאַ גרופּע.

די נוצן פון ליקסומיאַ בעשאַס שוואַנגערשאַפט און לאַקטיישאַן

וואָמען אין דער געבורט.
ליקסומיאַ איז נישט רעקאַמענדיד פֿאַר וואָמען אין דער צאָפנדיק עלטער וואָס טאָן ניט נוצן קאַנטראַסעפּטיווז.
שוואַנגערשאַפט
ניט גענוגיק דאַטן וועגן די נוצן פון ליקסומיאַ אין שוואַנגער וואָמען. פּרעקלינאַקאַל שטודיום האָבן געוויזן רעפּראָדוקטיווע טאַקסיסאַטי.
די פּאָטענציעל ריזיקירן פֿאַר יומאַנז איז אומבאַקאַנט.
Lixumia זאָל ניט זיין געוויינט בעשאַס שוואַנגערשאַפט. אַנשטאָט, ינסאַלאַן איז רעקאַמענדיד.
אויב דער פּאַציענט וויל צו ווערן שוואַנגער אָדער שוואַנגערשאַפט איז געשען, די באַהאַנדלונג מיט ליקסומיאַ מוזן זיין אָפּגעשטעלט.
לאַקטיישאַן.
עס איז ניט באַוווסט צי ליקסומיאַ פּאַסיז אין מענטשלעך ברוסט מילך. Lixumia זאָל ניט זיין געוויינט בעשאַס לאַקטיישאַן.
גיביקייַט.
פּרעקלינאַקאַל שטודיום טאָן ניט ווייַזן אַ דירעקט שעדלעך ווירקונג אויף גיביקייַט.

ליקסיסענאַטידע איז אַ סעלעקטיוו אַגאָניסט פון גלפּ -1 ראַסעפּטערז (גלוקאַגאָן-ווי פּעפּטייד -1). די GLP-1 רעסעפּטאָר איז אַ ציל פֿאַר געבוירן GLP-1, אַן ענדאָגענאָוס ינקרעטין האָרמאָנע אַז פּאָטענטיאַטעס גלוקאָוס-אָפענגיק ינסאַלאַן ויסשיידונג דורך פּאַנקרעאַטיק ביתא סעלז.
די ווירקונג פון ליקסיסענאַטידע איז מעדיאַטעד דורך אַ ספּעציפיש ינטעראַקשאַן מיט GLP-1 ראַסעפּטערז, וואָס פירן צו אַ פאַרגרעסערן אין ינטראַסעללולאַר סייקליק אַדענאָסינע מאָנאָפאָספאַטע (קאַמפּ).
Lixisenatide סטימיאַלייץ די ויסשיידונג פון ינסאַלאַן ווען די בלוט צוקער לעוועלס פאַרגרעסערן, אָבער נישט מיט נאָרמאָגליקעמיאַ, וואָס לימאַץ די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ.
אין דער זעלביקער צייט, ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן איז סאַפּרעסט. מיט היפּאָגליסעמיאַ, אַ רעזערוו מעקאַניזאַם פון ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן איז מיינטיינד.
ליסיסענאַטידע סלאָוז די יוואַקיאַוויישאַן פון די מאָגן, רידוסינג די גיכקייַט אין וואָס די גלוקאָוס פון עסנוואַרג איז אין די בלאַדסטרים.
פאַרמאַקאָדינאַמיק יפעקס.
אויב געוויינט אַמאָל פּער טאָג אין פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק טיפּ 2, ליסיסענאַטידע ימפּרוווז גלייסעמיק קאָנטראָל רעכט צו דער באַלדיק און פּראַלאָנגד ווירקונג פון לאָוערינג גלוקאָוס קאַנסאַנטריישאַנז נאָך מילז און אויף אַ ליידיק מאָגן.
די ווירקונג אויף פּאָסטפּראַנדיאַל גלוקאָוס איז באשטעטיקט אין אַ 4-וואָך לערנען, קאַמפּערד מיט ליראַגלוטידע 1.8 מג אַמאָל פּער טאָג אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין. פאַרקלענערן פון די ערשט הייך פון די PPK אינדעקס 0: 30-4: 30 ה
פּלאַזמע גלוקאָוס נאָך אַ פּרובירן מאָלצייַט איז געווען:
–12.61 שעה * ממאָל / ל (-227.25 שעה * מג / דל) אין די ליקסיסענאַטידע גרופּע און –4.04 שעה * ממאָל / ל (–72.83 שעה * מג / דל) אין די ליראַגלוטידע גרופּע.
דאָס איז אויך באשטעטיקט אין אַ 8-וואָך לערנען קאַמפּערד מיט ליראַגלוטייד פּריסקרייבד איידער פרישטיק אין קאָמבינאַציע מיט ינסאַלאַן גלאַרגינע מיט אָדער אָן מעטפאָרמין.
קליניש עפיקאַסי און זיכערקייַט.
די יפעקס פון ליקסומיאַ אויף גלייסעמיק קאָנטראָל קאַמפּערד מיט עקסענאַטידע זענען עוואַלואַטעד אין זעקס ראַנדאַמייזד, טאָפּל-בלינד, פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד טריאַלס און אין אַ ראַנדאַמייזד, אָופּאַנד פירמע מיט אַקטיוו קאָנטראָל.
די שטודיום אַרייַנגערעכנט 3825 פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק (2445 פּאַטיענץ זענען ראַנדאַמייזד צו נוצן ליקסיסענאַטידע), 48.2% פון מענטשן און 51,8% פון וואָמען.
768 פּאַטיענץ (447 ראַנדאַמייזד צו נוצן ליקסיסענאַטידע) זענען ≥65 יאָר אַלט, און 103 פּאַטיענץ (57 ראַנדאַמייזד צו נוצן ליקסיסענאַטידע) זענען ≥75 יאָר אַלט.
אין די געענדיקט פאַסע III שטודיום, עס איז געווען אנגעוויזן אַז אין די סוף פון די הויפּט 24-וואָך באַהאַנדלונג צייַט, מער ווי 90% פון די פּאַציענט באַפעלקערונג זענען ביכולת צו האַלטן אַ וישאַלט דאָזע פון ליקסומיאַ 20 μ ג אַמאָל פּער טאָג.
גלייסעמיק קאָנטראָל.
נאָך קאָמבינאַציע טעראַפּיע ניצן מויל אַנטידיאַבעטיק דרוגס.
אין די סוף פון די הויפּט 24-וואָך באַהאַנדלונג פּעריאָד, ליקסומיאַ אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין, סולפאָנילוריאַ, פּיאָגליטאַזאָנע אָדער אַ קאָמבינאַציע פון די דרוגס געוויזן סטאַטיסטיש באַטייטיק דיקריסאַז אין פאַסטינג פּלאַזמע הבאַ 1 ק, פאסטן גלוקאָוס און 2-שעה פּאָסטפּראַנדיאַל גלוקאָוס נאָך אַ פּראָבע מאָלצייַט קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו. די פאַרקלענערן אין HBA1c איז געווען באַטייַטיק ווען די מעדיצין איז געווען אַדמינאַסטערד אַמאָל פּער טאָג, ראַגאַרדלאַס פון צי עס איז געווען געוויינט אין דער מאָרגן אָדער אין די אָוונט.
אַזאַ ויסשטעלן צו הבאַ 1 ק איז געווען פּראַלאָנגד אין לאַנג-טערמין שטודיום וואָס האָט געדויערט אַרויף צו 76 וואָכן.
נאָך באַהאַנדלונג אין קאָמבינאַציע אויסשליסלעך מיט מעטפאָרמין.
טיש 2: פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד שטודיום אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין (24-וואָך רעזולטאַטן).
אין אַ לערנען מיט אַקטיוו קאָנטראָל אין די סוף פון די הויפּט 24-וואָך באַהאַנדלונג פּעריאָד, די נוצן פון ליקסומיאַ אַמאָל פּער טאָג געוויזן אַ פאַרקלענערן אין HBA1c מדרגה פון -0.79% קאַמפּערד צו -0.96% מיט עקסענאַטידע צוויי מאָל פּער טאָג, מיט אַ דורכשניטלעך חילוק אין באַהאַנדלונג 0.17% (95% בטחון מעהאַלעך (סי): 0.033, 0.297) און אַ ענלעך פּראָצענט פון פּאַטיענץ וואָס אַטשיווד אַ HbA1c מדרגה פון ווייניקער ווי 7% אין די ליקסיסענאַטידע גרופּע (48.5%)
און אין די עקסענאַטידע גרופּע (49.8%).
בעשאַס די הויפּט 24-וואָך באַהאַנדלונג צייַט, די ינסידאַנס פון עקל איז געווען 24.5% אין די ליסיסענאַטידע גרופּע קאַמפּערד צו 35.1% אין די עקסענאַטידע גרופּע צוויי מאָל פּער טאָג, און די ינסידאַנס פון סימפּטאַמאַטיק היפּאָגליסעמיאַ מיט ליסיסענאַטידע איז געווען 2.5% קאַמפּערד מיט 7.9% אין די עקסענאַטידע גרופּע.
אין אַ 24-וואָך עפענען-פירמע לערנען, ליסיסענאַטידע איז געגעבן איידער די הויפּט מאָלצייַט און איז נישט ערגער צו די ליקסיסענאַטידע וואָס איז געווען געגעבן איידער פרישטיק ווי אַ טייל פון דער רעדוקציע.
HbA1c (ענדערונג אין די לימיט פון די דורכשניטלעך פון די ערשט הייך: -0.65% קאַמפּערד מיט 0.74%). א ענלעך פאַרקלענערן אין הבאַקסנומקסק איז באמערקט טראָץ די הויפּט מאָלצייַט (פרישטיק, לאָנטש, אָדער מיטאָג). אין די סוף פון די לערנען, 43.6% (הויפּט מאָלצייַט גרופּעס) און 42.8% (פרישטיק גרופּע) פון פּאַטיענץ אַטשיווד ווייניקער ווי 7% הבאַ 1 ק. עקל איז געווען געמאלדן אין 14.7% און 15.5% פון פּאַטיענץ און סימפּטאָמאַטיק היפּאָגליסעמיאַ אין 5.8% און 2.2% פון פּאַטיענץ אין די הויפּט מאָלצייַט און פרישטיק גרופּעס, ריספּעקטיוולי.
נאָך באַהאַנדלונג אין קאָמבינאַציע אויסשליסלעך מיט סולפאָנילוריאַ אָדער אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין.
טיש 3: פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד לערנען אין קאָמבינאַציע מיט סולפאָנילוריאַ (24-וואָך רעזולטאַטן).
נאָך באַהאַנדלונג אין קאָמבינאַציע אויסשליסלעך מיט פּיאָגליטאַזאָנע אָדער אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין.
אין אַ קליניש לערנען אין פּאַטיענץ וואָס האָבן נישט דערגרייכן קאָנטראָל אויף פּיאָגליטאַזאָנע, די אַדישאַן פון ליקסיסענאַטידע צו פּיאָגליטאַזאָנע אין קאָמבינאַציע מיט אָדער אָן מעטפאָרמין אין די סוף פון די הויפּט 24-וואָך באַהאַנדלונג צייַט געפֿירט צו אַ פאַרקלענערן אין HBA1c פֿון די באַסעלינע מיט 0.90% קאַמפּערד מיט אַ פאַרקלענערן. פון די ערשט שטאַפּל פון 0.34% אין די פּלאַסיבאָו גרופּע. אין די סוף פון די הויפּט 24-וואָך באַהאַנדלונג צייַט, 52.3% פון פּאַטיענץ באקומען ליקסיסענאַטידע האָבן אַן HBA1
C איז געווען ווייניקער ווי 7% קאַמפּערד מיט 26.4% אין די פּלאַסיבאָו גרופּע.
בעשאַס די הויפּט 24-וואָך באַהאַנדלונג צייַט, עקל איז געפונען אין 23.5% אין די ליקסיסענאַטידע גרופּע קאַמפּערד מיט 10.6% אין די פּלאַסיבאָו גרופּע, קאַסעס פון סימפּטאָמאַטיק היפּאָגליסעמיאַ אין 3.4% פון פּאַטיענץ וואָס זענען באהאנדלט מיט ליקסיסענאַטידע, קאַמפּערד מיט 1.2% אין פּלאַסיבאָו גרופּע.
נאָך קאָמבינאַציע באַהאַנדלונג מיט בייסאַל ינסאַלאַן ליקסומיאַ, פּריסקרייבד אין קאָמבינאַציע מיט בייסאַל ינסאַלאַן אַליין, אָדער אין קאָמבינאַציע מיט בייסאַל ינסאַלאַן און מעטפאָרמין, אָדער אין קאָמבינאַציע מיט בייסאַל ינסאַלאַן און סולפאָנילוריאַ, ריזאַלטיד אין סטאַטיסטיש באַטייטיק דיקריסאַז אין HBA1c און 2-שעה פּאָסטפּראַנדיאַל גלוקאָוס נאָך די פּראָבע. עסן קעגן פּלאַסיבאָו.
טיש 4: פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד שטודיום אין קאָמבינאַציע מיט בייסאַל ינסאַלאַן (רעזולטאַטן פון 24 וואָכן).
א קליניש לערנען איז געווען געפירט אין פּאַטיענץ וואָס האָבן נישט ביז אַהער באקומען ינסאַלאַן, וואָס פעלן קאָנטראָל פון מויל אַנטידיאַבעטיק אגענטן. דער לערנען אַרייַנגערעכנט אַ 12-וואָך פּרעפּראַטאָרי צייַט מיט ינסאַלאַן גלאַרגינע אַדמיניסטראַציע און טיטראַטיאָן און אַ 24-וואָך באַהאַנדלונג פּעריאָד בעשאַס וואָס פּאַטיענץ באקומען אָדער ליסיסענאַטידע אָדער פּלאַסיבאָו אין קאָמבינאַציע מיט ינסאַלאַן גלאַרגין און מעטפאָרמין מיט אָדער אָן טהיאַזאָלידינאַטיאָנעס. בעשאַס דעם פּעריאָד, ינסאַלאַן גלאַרגינע איז קעסיידער טיטראַטעד.
בעשאַס די 12 וואָכן פּרעפּראַטאָרי צייַט, די דערצו און טיטראַטיאָן פון ינסאַלאַן גלאַרגינע געפירט צו אַ פאַרקלענערן אין הבאַ 1 ק פון בעערעך 1%.
די דערצו פון ליקסיסענאַטידע ריזאַלטיד אין אַ באטייטיק גרעסערע פאַרקלענערן אין הבאַקסנומקס פון 0.71% אין די ליסיסענאַטידע גרופּע קאַמפּערד מיט 0.40% אין די פּלאַסיבאָו גרופּע. אין די סוף פון די 24-וואָך באַהאַנדלונג צייַט, 56.3% פון פּאַטיענץ ניצן ליקסיסענאַטידע האָבן אַ הבאַ 1 כעזשבן פון ווייניקער ווי 7% קאַמפּערד צו 38.5% אין די פּלאַסיבאָו גרופּע.
בעשאַס די 24-וואָך באַהאַנדלונג צייַט, 22.4% פון פּאַטיענץ וואָס זענען באהאנדלט מיט ליסיסענאַטידע, האָבן געמאלדן ביי מינדסטער איין סימפּטאַמאַטיק היפּאָגליסעמיאַ, קאַמפּערד מיט 13.5% אין די פּלאַסיבאָו גרופּע.
די ינסידאַנס פון היפּאָגליסעמיאַ געוואקסן דער הויפּט בעשאַס דער ערשטער 6 וואָכן פון באַהאַנדלונג אין די ליקסיסענאַטידע גרופּע, און איז געווען ענלעך צו די פּלאַסיבאָו גרופּע.
פאַסטינג פּלאַזמע גלוקאָוס.
אין אַ פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד לערנען אין די סוף פון די 24-וואָך באַהאַנדלונג צייַט, די פאַרקלענערן פּלאַזמע גלוקאָוס רעדוקציע פון די באַסעלינע אַטשיווד מיט ליקסומיאַ באַהאַנדלונג ריינדזשד פון 0.42 ממאָל / ל צו 1.19 ממאָל / ל.
דער מדרגה פון פּאָסטפּראַנדיאַל גלוקאָוס.
באַהאַנדלונג פון ליקסומיאַ ריזאַלטיד אין אַ פאַרקלענערן אין פּאָסטפּראַנדיאַל גלוקאָוס פון 2 שעה נאָך אַ פּרובירן מאָלצייַט, סטאַטיסטיש העכער צו פּלאַסיבאָו, ראַגאַרדלאַס פון די גרונט באַהאַנדלונג.
אין אַלגעמיין, אין אַלע שטודיום אין וואָס די לעוועלס פון פּאָסטפּראַנדיאַל גלוקאָוס זענען געמאסטן, מיט ליקסומיאַ אין די סוף פון די 24-וואָך באַהאַנדלונג צייַט, די רעדוקציע פון די באַסעלינע איז געווען אין די קייט פון 4.51 צו 7.96 ממאָל / ל. פון 26.2% צו 46.8% פון פּאַטיענץ, די 2-שעה פּאָסטפּראַנדיאַל גלוקאָוס הייך איז געווען אונטער 7.8 ממאָל / ל (140.4 מג / דל).
גוף וואָג.
אין די סוף פון די הויפּט 24-וואָך באַהאַנדלונג פּעריאָד, ליקסומיאַ טעראַפּיע אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין און / אָדער סולפאָנילוריאַ אין אַלע קאַנטראָולד טעסץ געפֿירט צו אַ קעסיידערדיק ענדערונג אין גוף וואָג צווישן די -1,76 קג צו -2,96 קג. א ענדערונג אין גוף וואָג פון די ערשט הייך אין די קייט פון –0.38 קג צו –80 קג איז אויך באמערקט אין פּאַטיענץ באקומען ליקסיסענאַטידע אין קאָמבינאַציע מיט אַ יקסעפּשנאַלי סטאַביל דאָזע פון בייסאַל ינסאַלאַן, אָדער אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין אָדער סולפאָנילוריאַ.
אין פּאַטיענץ וואָס ערשטער סטאַרטעד ניצן ינסאַלאַן, אין די ליסיסענאַטידע גרופּע, גוף וואָג איז כּמעט אַנטשיינדזשד, אין די פּלאַסיבאָו גרופּע אַ פאַרגרעסערן איז געוויזן.
אין לאַנג-טערמין שטודיום וואָס געדויערט אַרויף צו 76 וואָכן, וואָג אָנווער איז געווען פעסט.
וואָג אָנווער איז נישט אָפענגיק אויף די אָפטקייַט פון עקל און וואַמאַטינג.
ביתא צעל פונקציע.
קליניש שטודיום פון ליקסומיאַ ווייַזן ימפּרוווד ביתא צעל פונקציע ווי מעזשערד דורך אַ כאָומאָסטאַטיק ביתא צעל פונקציע אַסעסמאַנט מאָדעל (HOMO-β / HOMA-β).
אָפּזוך פון דער ערשטער פאַסע פון ינסאַלאַן ויסשיידונג און פֿאַרבעסערונג פון די רגע פאַסע פון ינסאַלאַן ויסשיידונג אין ענטפער צו אַ ינטראַווינאַס באָלוס ינדזשעקשאַן פון גלוקאָוס זענען באמערקט נאָך אַ איין דאָזע פון ליקסומיאַ אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק (N = 20).
אַסעסמאַנט פון די קאַרדיאָווואַסקיאַלער סיסטעם.
אין אַלע פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד טריאַלס פון פאַסע III, פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק האָבן נישט ווייַזן אַ פאַרגרעסערן אין די דורכשניטלעך האַרץ טעמפּאָ.
אין אַ פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד פאַסע III לערנען, עס איז געווען אַ פאַרקלענערן אין די דורכשניטלעך סיסטאָליק און דיאַסטאָליק בלוט דרוק, ריספּעקטיוולי, צו 2.1 מם רט. קונסט. און אַרויף צו 1.5 ממהג. קונסט.
מעטאַ-אַנאַליסיס פון אַלע ינדיפּענדאַנטלי געגרינדעט קאַרדיאָווואַסקיאַלער געשעענישן (טויט רעכט צו קאַרדיאָווואַסקיאַלער סיבות, נאַנפאַטאַל מיאָקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן, נאַנפאַטאַל מאַך, כאַספּיטאַלאַזיישאַן רעכט צו אַנסטייבאַל אַנדזשיינאַ. וואָס אַרייַנגערעכנט 2,673 פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק ריסיווינג ליקסיסענאַטידע און 1,448 פּאַטיענץ באקומען פּלאַסיבאָו געוויזן אַ ריזיקירן פאַרהעלטעניש פון 1.03 (95% בטחון מעהאַלעך 0.64, 1.66) פֿאַר ליקסיס אַטיד קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו.
די נומער פון געשעענישן אין קליניש טריאַלס איז קליין (1.9% אין פּאַטיענץ באקומען ליקסיסענאַטידע און 1.8% אין פּאַטיענץ באקומען פּלאַסיבאָו), דאָס קען נישט לאָזן פאַרלאָזלעך קאַנקלוזשאַנז.
די ינסידאַנס פון יחיד קאַרדיאָווואַסקיאַלער געשעענישן (ליסיסענאַטידע קעגן פּלאַסיבאָו) איז געווען: טויט רעכט צו קאַרדיאָווואַסקיאַלער סיבות (0.3% קאַמפּערד מיט 0.3%), ניט-פאַטאַל מיאָקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן (0.4% קאַמפּערד מיט 0.4 ניט-פאַטאַל מאַך (0.7% קאַמפּערד מיט 0.4%), כאַספּיטאַלאַזיישאַן רעכט צו אַנסטייבאַל אַנדזשיינאַ (0 קאַמפּערד צו 0.1%), שפּיטאָליזאַטיאָן רעכט צו האַרץ דורכפאַל (0.1% קאַמפּערד צו 0) קאָראַנערי אַרטיריאַל רעוואַסקולאַריזאַטיאָן (0.7% קעגן 1.0%).
פאַרמאַקאָקינעטיקס: אַבזאָרפּשאַן.
נאָך סובקוטאַנעאָוס אַדמיניסטראַציע צו פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק, די אַבזאָרפּשאַן קורס פון ליסיסענאַטידע איז געשווינד, ראַגאַרדלאַס פון די דאָוסאַדזש אַדמינאַסטערד. ראַגאַרדלאַס פון די דאָזע און צי ליסיסענאַטידע איז געניצט אין איין אָדער קייפל דאָסעס, אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק, די דורכשניטלעך טמאַקס איז 1-3 שעה. אין רעספּעקט צו סובקוטאַנעאָוס אַדמיניסטראַציע פון ליסיסענאַטידע צו די בויך, דיך אָדער אַקסל, עס זענען קיין קליניקאַלי באַטייַטיק דיפעראַנסיז אין די אַבזאָרפּשאַן קורס.
פאַרשפּרייטונג.
ליקסיסענאַטידע האט אַ מעסיק גראַד פון ביינדינג (55%) צו מענטשלעך פּראָטעינס.
דער קלאָר פאַרשפּרייטונג באַנד נאָך סובקוטאַנעאָוס אָנפירונג פון ליקסיסענאַטידע (Vz / F) איז בעערעך 100 ל.
ביאָטראָנספאָרמאַטיאָן און יקסקרישאַן.
ווי אַ פּעפּטייד, ליסיסענאַטידע איז עקסקרעטעד דורך גלאָמערולאַר פילטריישאַן, נאכגעגאנגען דורך טובולאַר ריאַבסאָרפּטיאָן און ווייַטער מעטאַבאַליק ברייקדאַון, וואָס פירן צו די פאָרמירונג פון סמאָלער פּעפּטיידז און אַמינאָ אַסאַדז, וואָס זענען ווידער אַרייַנגערעכנט אין פּראָטעין מאַטאַבאַליזאַם. נאָך אַדמיניסטראַציע פון קייפל דאָסעס אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק, די דורכשניטלעך לעצט ילימאַניישאַן האַלב-לעבן איז געווען בעערעך 3 שעה און די דורכשניטלעך קלאָר ווי דער טאָג רעשוס (CL / F) איז געווען וועגן 35 ל / ה.
ספּעציעלע באַפעלקערונג:
פּאַטיענץ מיט ימפּערד רענאַל פונקציע.
אין פּאַטיענץ מיט נאָרמאַל רענאַל פונקציע און אין פּאַטיענץ מיט מילד ימפּערד רענאַל פונקציע (קרעאַטינינע רעשוס קאַלקיאַלייטיד דורך די Cockcroft-Gault פאָרמולע, 50-80 מל / מין), עס זענען געווען קיין באַטייטיק דיפעראַנסיז אין Cmax און PPK פון ליקסיסענאַטידע. אין פּאַטיענץ מיט מעסיק ימפּערד רענאַל פונקציע (קרעאַטינינע רעשוס פון 30-50 מל / מין), די AUC גראדן (געגנט אונטער די ויסבייג) געוואקסן מיט 24%, און אין פּאַטיענץ מיט שטרענג רענאַל ימפּערמאַנט (קרעאַטינינע רעשוס פון 15-30 מל / מין) - דורך 46 %
פּאַטיענץ מיט ימפּערד לעבער פונקציע.
זינט ליסיסענאַטידע איז דער הויפּט עקסקרעטעד דורך די קידניז, פּאַטיענץ מיט אַקוטע אָדער כראָניש ימפּערד רענאַל פונקציע האָבן נישט אָנטייל נעמען אין פאַרמאַקאָקינעטיק שטודיום. די העפאַטיק דיספאַנגקשאַן איז נישט דערוואַרט צו ווירקן די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון ליסיסענאַטידע.
פאולוס
דזשענדער האט קיין קליניקאַלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון ליסיסענאַטידע.
שטאַם.
באַזירט אויף די רעזולטאַטן פון פאַרמאַקאָקינעטיק שטודיום אין פּאַטיענץ פון די קאַוקאַסיאַן ראַסע, יאַפּאַניש און כינעזיש, עטניק אָנהייב האט נישט אַ קליניקאַלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיק פון ליקסיסענאַטידע.
עלטער פּאַטיענץ.
די עלטער האט נישט קליניש באַטייטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון ליסיסענאַטידע. אין אַ פאַרמאַקאָקינעטיק לערנען אין עלטערע ניט-צוקערקרענק פּאַטיענץ, די נוצן פון ליקסיסענאַטידע 20 μ ג אין דער גרופּע פון עלטערע פּאַטיענץ (11 פּאַטיענץ אַלט 65-74 יאר און 7 פּאַטיענץ אַלט ≥ 75 יאָר), וואָס פירן צו אַן דורכשניטלעך פאַרגרעסערן אין די פּפּק פון ליקסיסענאַטידע מיט 29%, קאַמפּערד מיט 18 פּאַטיענץ צווישן 18 און 45 יאָר, עס איז מיסטאָמע פֿאַרבונדן מיט רידוסט רענאַל פונקציע אין דער עלטער גרופּע.
גוף וואָג.
גוף וואָג טוט נישט האָבן אַ קליניקלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די PPK גראדן פון ליסיסענאַטידע.

זייַט יפעקס פון ליקסומייאַ

קורץ באַשרייַבונג פון די זיכערהייט פּראָפיל.
מער ווי 2600 פּאַטיענץ אין 8 גרויסע פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד שטודיום אָדער פאַסע III שטודיום מיט אַקטיוו קאָנטראָל באקומען ליקסומיאַ אין מאָנאָטהעראַפּי אָדער אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין, סולפאָנילוריאַ (מיט אָדער אָן מעטפאָרמין) אָדער בייסאַל ינסאַלאַן (מיט אָדער אָן מעטפאָרמין אָדער מיט סולפאָנילוריאַ אָדער אָן איר).
די מערסט אָפט געמאלדן אַדווערס ריאַקשאַנז בעשאַס קליניש טריאַלס געווען עקל, וואַמאַטינג און שילשל. די ריאַקשאַנז זענען מערסטנס מילד און טראַנזשאַנט.
עס זענען אויך געווען קאַסעס פון היפּאָגליסעמיאַ (ווען ליקסומיאַ איז געווען געניצט אין קאָמבינאַציע מיט סולפאָנילוריאַ און / אָדער בייסאַל ינסאַלאַן) און קאָפּווייטיק.
אַלערדזשיק ריאַקשאַנז זענען באמערקט אין 0.4% פון פּאַטיענץ ניצן ליקסומיאַ.
אונטן זייַנען די אַדווערס ריאַקשאַנז וואָס פארגעקומען מיט אַ אָפטקייַט פון> 5%, אויב די אָפטקייט פון פּאַסירונג איז געווען העכער צווישן פּאַטיענץ וואָס באקומען ליקסומיאַ ווי צווישן פּאַטיענץ וואָס באקומען אַלע די פאַרגלייַך דרוגס, און אַרייַנגערעכנט אַדווערס ריאַקשאַנז מיט אָפטקייַט פון ≥ 1% אין דער גרופּע פון פּאַטיענץ וואָס באקומען ליקסומיאַ, אויב די אָפטקייט פון די אָפטקייט איז געווען 2 מאל העכער ווי די אָפטקייַט צווישן די גרופּע פון פּאַטיענץ וואָס באקומען אַלע די פאַרגלייַך דרוגס.
אַדווערס ריאַקשאַנז געגרינדעט אין פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד און פאַסע III טריאַלס מיט אַקטיוו קאָנטראָל בעשאַס די גאנצע באַהאַנדלונג צייט (אַרייַנגערעכנט די צייט ווייַטער פון די הויפּט 24-וואָך באַהאַנדלונג צייט אין שטודיום מיט ≥76 וואָכן פון די גאנצע באַהאַנדלונג).
זייער אָפט (≥1 / 10):
- היפּאָגליסעמיאַ (אין קאָמבינאַציע מיט סולפאָנילוריאַ און / אָדער בייסאַל ינסאַלאַן)
קאָפּווייטיק
- עקל, וואַמאַטינג, שילשל
אָפט (≥1 / 100 איידער - פלו, אויבערשטער רעספּעראַטאָרי שעטעך ינפעקציע, סיסטיטיס, וויראַל ינפעקציע
- היפּאָגליסעמיאַ (אין קאָמבינאַציע אויסשליסלעך מיט מעטפאָרמין)
- קאָפּשווינדל, דראַוזינאַס
- דיספּעפּסיאַ
- צוריק ווייטיק
- יטשינג בייַ די ינדזשעקשאַן פּלאַץ
אָפט (≥1 / 1000 צו - אַנאַפילאַקטיק אָפּרוף)
- ורטיקאַריאַ

באַשרייַבונג פון יחיד אַדווערס ריאַקשאַנז:
היפּאָגליסעמיאַ.
אין פּאַטיענץ גענומען ליקסומיאַ אין מאָנאָטהעראַפּי, סימפּטאַמאַטיק היפּאָגליסעמיאַ איז פארגעקומען אין 1.7% פון פּאַטיענץ וואָס האָבן באקומען ליקסיסענאַטידע און אין 1.6% פון פּאַטיענץ באקומען פּלאַסיבאָו. ווען ליקסומיאַ איז געווען געניצט בלויז אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין בעשאַס די גאנצע באַהאַנדלונג צייַט, סימפּטאַמאַטיק היפּאָגליסעמיאַ איז פארגעקומען אין 7.0% פון פּאַטיענץ באקומען ליקסיסענאַטידע און 4.8% פון פּאַטיענץ באקומען פּלאַסיבאָו.
אין פּאַטיענץ גענומען ליקסומיאַ אין קאָמבינאַציע מיט סולפאָנילוריאַ און מעטפאָרמין, סימפּטאַמאַטיק היפּאָגליסעמיאַ איז פארגעקומען אין 22.0% פון פּאַטיענץ וואָס האָבן ליקסיסענאַטידע און 18.4% פּאַטיענץ באקומען פּלאַסיבאָו (3.6% אַבסאָלוט חילוק) בעשאַס די גאנצע באַהאַנדלונג צייט. ווען ליקסומיאַ איז געווען געניצט אין קאָמבינאַציע מיט בייסאַל ינסאַלאַן מיט אָדער אָן מעטפאָרמין בעשאַס די גאנצע באַהאַנדלונג צייַט, סימפּטאַמאַטיק היפּאָגליסעמיאַ איז פארגעקומען אין 42.1% פון פּאַטיענץ באקומען ליקסיסענאַטידע און אין 38.9% פון יענע וואָס באקומען פּלאַסיבאָו (3.2% פון די אַבסאָלוט חילוק).
ווען ליקסומיאַ איז געווען קאַמביינד יקסקלוסיוולי מיט סולפאָנילורעאַ בעשאַס די גאנצע באַהאַנדלונג צייַט, סימפּטאַמאַטיק היפּאָגליסעמיאַ איז פארגעקומען אין 22.7% פון פּאַטיענץ באקומען ליקסיסענאַטידע, קאַמפּערד מיט 15.2% ריסיווינג פּלאַסיבאָו (7.5% אַבסאָלוט חילוק). ווען ליקסומיאַ איז געניצט אין קאָמבינאַציע מיט סולפאָנילוריאַ און בייסאַל ינסאַלאַן, סימפּטאַמאַטיק היפּאָגליסעמיאַ איז פארגעקומען אין 47.2% פון פּאַטיענץ וואָס האָבן ליקסיסענאַטידע, קאַמפּערד מיט 21.6% וואָס באקומען פּלאַסיבאָו (25.6% פון די אַבסאָלוט חילוק).
אין אַלגעמיין, בעשאַס די גאנצע באַהאַנדלונג צייַט אין פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד שטודיום פון פאַסע III, די ינסידאַנס פון שטרענג סימפּטאָמאַטיק היפּאָגליסעמיאַ איז געווען זעלטן (0.4% אין פּאַטיענץ וואָס זענען באהאנדלט מיט ליקסיסענאַטידע און 0.2% אין פּאַטיענץ וואָס זענען באהאנדלט מיט אָרטבאָ)
ווייאַליישאַנז פון די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך.
בעשאַס די הויפּט 24-וואָך באַהאַנדלונג צייַט, עקל און וואַמאַטינג זענען די מערסט אָפט געמאלדן אַדווערס ריאַקשאַנז. די ינסידאַנס פון עקל איז געווען העכער אין די ליסיסענאַטידע גרופּע (26.1%) קאַמפּערד מיט די פּלאַסיבאָו גרופּע (6.2%), און די ינסידאַנס פון וואַמאַטינג איז געווען העכער אין די ליסיסענאַטידע גרופּע (10.5%) קאַמפּערד מיט די פּלאַסיבאָו גרופּע (1.8 %).
די ריאַקשאַנז זענען מערסטנס מילד און טראַנזשאַנט און פארגעקומען אין דער ערשטער 3 וואָכן נאָך די אָנהייב פון באַהאַנדלונג. דערנאָך, אין די קומענדיק וואָכן, די אָפטקייַט איז ביסלעכווייַז דיקריסט.
ריאַקשאַנז אויף די ינדזשעקשאַן פּלאַץ.
בעשאַס די הויפּט 24-וואָך באַהאַנדלונג צייט, ריאַקשאַנז זענען געפֿונען אין די ינדזשעקשאַן פּלאַץ אין 3.9% פון פּאַטיענץ וואָס באקומען ליקסומיאַ, און ריאַקשאַנז אויף די ינדזשעקשאַן פּלאַץ זענען אויך געפֿונען אין 1.4% פון פּאַטיענץ וואָס באקומען פּלאַסיבאָו.
רובֿ ריאַקשאַנז זענען מילד אין ינטענסיטי און יוזשאַוואַלי נישט האַלטן באַהאַנדלונג.
יממונאָגעניסיטי
רעכט צו דער פּאָטענציעל ימיונאָגעניק פּראָפּערטיעס פון דרוגס מיט פּראָטעינס אָדער פּעפּטיידז, נאָך באַהאַנדלונג מיט ליקסומיאַ, פּאַטיענץ מייַ אַנטוויקלען אַנטיבאָדיעס צו ליקסיסענאַטידע און אין די סוף פון די הויפּט 24-וואָך באַהאַנדלונג פּעריאָד אין פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד שטודיום אין 69.8% פון פּאַטיענץ וואָס זענען באהאנדלט מיט ליקסיסענאַטידע, positive אַנטיבאָדי סטאַטוס איז געגרינדעט. אין די סוף פון די גאנצע 76-וואָך באַהאַנדלונג צייַט, דער פּראָצענט פון סעראָפּאָסיטיווע פּאַטיענץ איז ענלעך. אין די סוף פון די הויפּט 24-וואָך באַהאַנדלונג צייַט, אין 32.2% פון פּאַטיענץ מיט אַ positive אַנטיבאָדי סטאַטוס, די אַנטיבאָדי קאַנסאַנטריישאַן איז געווען העכער ווי די נידעריקער קוואַנטיפיקאַטיאָן, און אין די סוף פון די גאנצע 76-וואָך באַהאַנדלונג צייט אין 44.7% פון פּאַטיענץ, די אַנטיבאָדי קאַנסאַנטריישאַן איז געווען העכער ווי די נידעריקער קוואַנטיפיקאַטיאָן. . נאָך די ופהער פון באַהאַנדלונג, די אָבסערוואַציע פון עטלעכע סעראָפּאָסיטיווע פּאַטיענץ פארבליבן, אין 3 חדשים די פּראָצענט דיקריסט צו בעערעך 90%, און נאָך 6 חדשים אָדער מער - אַרויף צו 30%.
די ענדערונג אין HBA1c פֿון די באַסעלינע איז ענלעך ראַגאַרדלאַס פון די אַנטיבאָדי סטאַטוס (positive אָדער נעגאַטיוו).
פון די פּאַטיענץ מיט HbA1c מעזשערמאַנט וואָס האָבן באקומען ליקסיסענאַטידע, 79.3% האט אַ נעגאַטיוו אַנטיבאָדי סטאַטוס אָדער די אַנטיבאָדי קאַנסאַנטריישאַן איז ווייניקער ווי די נידעריקער קוואַנטיפיקאַטיאָן, און די רוען 20.7% פון די פּאַטיענץ האָבן אַ קוואַנטיפיעד אַנטיבאָדי קאַנסאַנטריישאַן.אין די סאַבגרופּ פון פּאַטיענץ (5.2%) מיט די העכסטן אַנטיבאָדי קאַנסאַנטריישאַן, די דורכשניטלעך HbA1c פֿאַרבעסערונג קורס אין וואָך 24 און וואָך 76 איז געווען אין די קליניקאַלי באַטייַטיק מעזשערמאַנט קייט, אָבער, עס איז געווען אַ גלייסעמיק ענטפער וועריאַביליטי און 1.9% האט קיין פאַרקלענערן. HbA1c.
די סטאַטוס פון אַנטיבאָדיעס (positive אָדער נעגאַטיוו) קען נישט פאָרויסזאָגן אַ פאַרקלענערן אין HBA1c אין יחיד פּאַטיענץ.
עס איז געווען קיין חילוק אין די קוילעלדיק זיכערקייַט פּראָפיל אין פּאַטיענץ, ראַגאַרדלאַס פון אַנטיבאָדי סטאַטוס, אַחוץ פֿאַר אַ פאַרגרעסערן אין די נומער פון ריאַקשאַנז אויף די ינדזשעקשאַן פּלאַץ (איבער די גאנצע באַהאַנדלונג צייַט, 4.7% אין פּאַטיענץ מיט אַ positive אַנטיבאָדי סטאַטוס, קאַמפּערד צו 2.5% אין סעראָנעגאַטיווע פּאַטיענץ). רובֿ ריאַקשאַנז אויף די ינדזשעקשאַן פּלאַץ זענען מילד, ראַגאַרדלאַס פון די אַנטיבאָדי סטאַטוס.
עס איז געווען קיין קרייַז-ריאַקטיוואַטי קאַמפּערד מיט אָדער געבוירן גלוקאַגאָן אָדער ענדאָגענאָוס גלפּ -1.
אַלערדזשיק ריאַקשאַנז.
בעשאַס די הויפּט 24-וואָך באַהאַנדלונג צייַט, אַלערדזשיק ריאַקשאַנז, וואָס זענען מעגלעך פֿאַרבונדן מיט ליקסיסענאַטידע (אַזאַ ווי אַנאַפאַלאַקטיק אָפּרוף, אַנגיאָעדעמאַ און ורטיקאַריאַ), זענען געפֿונען אין 0.4% פון פּאַטיענץ וואָס זענען באהאנדלט מיט ליקסיסענאַטידע, בשעת אַלערדזשיק ריאַקשאַנז זענען ווייניקער אין 0.1% פון פּאַטיענץ באקומען פּלאַסיבאָו.
אַנאַפילאַקטיק ריאַקשאַנז זענען געגרינדעט אין 0.2% פון פּאַטיענץ באקומען ליקסיסענאַטידע, קאַמפּערד מיט דער אַוועק פון ריאַקשאַנז אין די פּלאַסיבאָו גרופּע.
רובֿ פון די געגרינדעט אַלערדזשיק ריאַקשאַנז אין שטרענגקייַט זענען מילד. איין פאַל פון אַנאַפילאַקטאָיד אָפּרוף איז געגרינדעט בעשאַס קליניש טריאַלס פון ליקסיסענאַטידע.
האַרץ טעמפּאָ.
אין שטודיום ינוואַלווד געזונט וואַלאַנטירז, אַ טראַנזשאַנט פאַרגרעסערן אין האַרץ קורס איז געווען באמערקט נאָך אַדמיניסטראַציע פון 20 μ ג פון ליסיסענאַטידע. קאַרדיאַק ערידמיאַ, אין באַזונדער, טאַטשיקאַרדיאַ (0.8% קאַמפּערד מיט די ווידדראָאַל ווידדראָאַל.
בעשאַס די הויפּט 24-וואָך באַהאַנדלונג צייַט, די ינסידאַנס פון דיסקאַנטיניויישאַן רעכט צו אַדווערס געשעענישן איז געווען 7.4% אין די ליקסומיאַ גרופּע קאַמפּערד מיט 3.2% אין די פּלאַסיבאָו גרופּע. די מערסט אָפט אַדווערס ריאַקשאַנז געפֿירט צו אָפּשטעלן באַהאַנדלונג אין די ליסיסענאַטידע גרופּע זענען עקל (3.1%) און וואַמאַטינג (1.2%).
ריפּאָרטינג סאַספּעקטיד אַדווערס ריאַקשאַנז.
עס איז וויכטיק צו באַריכט סאַספּעקטיד אַדווערס ריאַקשאַנז נאָך מעדיצין רעגיסטראַציע. דאָס אַלאַוז איר צו פאָרזעצן מאָניטאָרינג די וואָג פון נוץ / ריזיקירן פון די מעדיצין. געזונט טוערס זענען געבעטן צו באַריכט קיין סאַספּעקטיד אַדווערס ריאַקשאַנז דורך די נאציאנאלע ריפּאָרטינג סיסטעם.

עס איז קיין טעראַפּיוטיק דערפאַרונג מיט די נוצן פון ליקסיסענאַטידע אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 1 צוקערקרענק מעלליטוס; עס זאָל ניט זיין געוויינט אין די פּאַטיענץ.
Lixisenatide זאָל ניט זיין געניצט צו מייַכל דיאַבעטיק קעטאָאַסידאָסיס.
אַקוטע פּאַנקרעאַטיטיס.
די נוצן פון גלוקאַגאָן-ווי פּעפּטייד -1 ריסעפּטער אַגאָניס (GLP-1) איז פֿאַרבונדן מיט אַ ריזיקירן פון אַנטוויקלען אַקוטע פּאַנקרעאַטיטיס.
אין די נוצן פון ליקסיסענאַטידע, עטלעכע אַקשאַנז פון אַקוטע פּאַנקרעאַטיטיס האָבן שוין געמאלדן, כאָטש אַ קאַוסאַל שייכות איז נישט געגרינדעט.
עס איז נייטיק צו מיטטיילן פּאַטיענץ וועגן די טיפּיש סימפּטאָמס פון אַקוטע פּאַנקרעאַטיטיס: פּערסיסטענט, שטרענג אַבדאָמינאַל ווייטיק. אויב סאַספּעקטיד פּאַנקרעאַטיטיס, עס איז נייטיק צו האַלטן די נוצן פון ליקסיסענאַטידע, אויב אַקוטע פּאַנקרעאַטיטיס איז באשטעטיקט, די נוצן פון ליקסיסענאַטידע זאָל נישט זיין ריזומד. וואָרענען מוזן זיין עקסערסייזד ווען געוויינט אין פּאַטיענץ נאָך פּאַנקרעאַטיטיס.
שטרענג גאַסטראָוינטעסטאַנאַל חולאתן.
די נוצן פון אַגאָניס פון גלפּ -1 ראַסעפּטערז קען זיין פארבונדן מיט אַדווערס ריאַקשאַנז פון די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך.
Lixisenatide איז נישט געלערנט אין פּאַטיענץ מיט שטרענג גאַסטראָוינטעסטאַנאַל חולאתן, אַרייַנגערעכנט שטרענג גאַסטראָפּאַרעסיס, און פֿאַר דעם סיבה, די נוצן פון ליקסיסענאַטידע איז נישט רעקאַמענדיד.
ימפּערד רענאַל פונקציע.
עס איז לימיטעד טעראַפּיוטיק דערפאַרונג אין פּאַטיענץ מיט מעסיק ימפּערד רענאַל פונקציע (קרעאַטינינע רעשוס 30-50 מל / מין), און עס איז קיין טעראַפּיוטיק דערפאַרונג אין פּאַטיענץ מיט שטרענג ימפּערד רענאַל פונקציע (קרעאַטינינע רעשוס ווייניקער ווי 30 מל / מין) אָדער אין פּאַטיענץ אין דער וואָקזאַל בינע פון די קרענק. די קידניז. אין פּאַטיענץ מיט מעסיק ימפּערד רענאַל פונקציאָנירן, ליקסומיאַ זאָל זיין געוויינט מיט וואָרענען. נוצן איז נישט רעקאַמענדיד אין פּאַטיענץ מיט שטרענג ימפּערד רענאַל פונקציע אָדער אין פּאַטיענץ אין די וואָקזאַל בינע פון ניר קרענק (זען "דאָוסאַדזש און אַדמיניסטראַציע" און "פאַרמאַקאָקינעטיקס").
היפּאָגליסעמיאַ.
פּאַטיענץ וואָס באַקומען ליקסומיאַ מיט סולפאָנילורעאַ אָדער בייסאַל ינסאַלאַן, קען זיין אַ געוואקסן ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ. צו רעדוצירן די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ, עס איז מעגלעך צו רעדוצירן די דאָזע פון סולפאָנילוריאַ אָדער בייסאַל ינסאַלאַן (זען "דאָוסאַדזש און אַדמיניסטראַציע"). ליקסומיאַ זאָל ניט זיין געניצט אין קאָמבינאַציע מיט בייסאַל ינסאַלאַן און סולפאָנילוריאַ רעכט צו דער געוואקסן ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ.
קאַנקאַמיטאַנט מעדיסינעס
סלאָוינג די יוואַקיאַוויישאַן פון גאַסטריק אינהאַלט מיט די נוצן פון ליקסיסענאַטידע קען רעדוצירן די אַבזאָרפּשאַן קורס פון באַל - פּע אַדמינאַסטערד דרוגס. אין פּאַטיענץ וואָס באַקומען מויל מעדאַקיישאַנז וואָס דאַרפן אַ גיך גאַסטראָוינטעסטאַנאַל אַבזאָרפּשאַן, קליניש מאָניטאָרינג אָדער דרוגס מיט אַ שמאָל טעראַפּיוטיק אינדעקס, זאָל ליקסומיאַ זיין געוויינט מיט וואָרענען. ספּעציעלע רעקאַמאַנדיישאַנז וועגן די נוצן פון אַזאַ דרוגס זענען געגעבן אין דער אָפּטיילונג "מעדיצין ינטעראַקטיאָנס".
אַניקספּלאָרד פּאַפּיאַליישאַנז.
ליסיסענאַטידע איז נישט געלערנט אין קאָמבינאַציע מיט דיפּעפּטידיל פּעפּטידאַסע -4 (דפּפּ -4) ינכיבאַטערז.
אין פּאַטיענץ מיט קאַנדזשעסטיוו האַרץ דורכפאַל איז לימיטעד דערפאַרונג.
דיכיידריישאַן.
פּאַטיענץ וואָס באַקומען באַהאַנדלונג מיט ליקסומיאַ זאָל זיין וויסנד פון די פּאָטענציעל ריזיקירן פון דיכיידריישאַן רעכט צו אַדווערס ריאַקשאַנז פון די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך און נעמען פּריקאָשאַנז צו ויסמיידן היפּאָוואָלעמיאַ.
עקססיפּיענץ.
די מעדיצין כּולל מעטאַקרעסאָל, וואָס קענען גרונט אַלערדזשיק ריאַקשאַנז.
וואָמען אין דער געבורט.
ליקסומיאַ איז נישט רעקאַמענדיד פֿאַר וואָמען אין דער צאָפנדיק עלטער וואָס טאָן ניט נוצן קאַנטראַסעפּטיווז.
שוואַנגערשאַפט
ניט גענוגיק דאַטן וועגן די נוצן פון ליקסומיאַ אין שוואַנגער וואָמען. פּרעקלינאַקאַל שטודיום האָבן געוויזן רעפּראָדוקטיווע טאַקסיסאַטי.
די פּאָטענציעל ריזיקירן פֿאַר יומאַנז איז אומבאַקאַנט.
Lixumia זאָל ניט זיין געוויינט בעשאַס שוואַנגערשאַפט. אַנשטאָט, ינסאַלאַן איז רעקאַמענדיד.
אויב דער פּאַציענט וויל צו ווערן שוואַנגער אָדער שוואַנגערשאַפט איז געשען, די באַהאַנדלונג מיט ליקסומיאַ מוזן זיין אָפּגעשטעלט.
לאַקטיישאַן.
עס איז ניט באַוווסט צי ליקסומיאַ פּאַסיז אין מענטשלעך ברוסט מילך. Lixumia זאָל ניט זיין געוויינט בעשאַס לאַקטיישאַן.
גיביקייַט.
פּרעקלינאַקאַל שטודיום טאָן ניט ווייַזן אַ דירעקט שעדלעך ווירקונג אויף גיביקייַט.
די ווירקונג פון די מעדיצין אויף די פיייקייט צו פאָר אַ פאָרמיטל אָדער פּאַטענטשאַלי געפערלעך מעקאַניזאַמז.
Lyskumia קען נישט ווירקן אָדער האָבן אַ קליין ווירקונג אויף די פיייקייט צו פאָר אַ פאָרמיטל אָדער מאַשינערי. ווען גענומען אין קאָמבינאַציע מיט סולפאָנילוריאַ אָדער בייסאַל ינסאַלאַן, פּאַטיענץ זאָל זיין אַדווייזד צו נעמען פּריקאָשאַנז צו ויסמיידן היפּאָגליסעמיאַ בשעת דרייווינג אָדער ניצן מאַשינערי.

סטאָרידזש טנאָים.
סטאָר ביי אַ טעמפּעראַטור פון 2 דיגריז צו 8 דיגריז C אין אַ טונקל אָרט. דו זאלסט נישט פרירן. האַלטן אַוועק פון די פריזער.
נאָך דער ערשטער נוצן, די שפּריץ פעדער קענען זיין געוויינט פֿאַר 14 טעג אין אַ טעמפּעראַטור פון נישט מער ווי 30 דיגריז. דו זאלסט נישט פרירן.
האַלטן אויס פון די דערגרייכן פון קינדער.

ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן שפּריץ פעדער ליקסומיאַ
איידער איר נוצן די ליקסומיאַ שפּריץ פעדער, לייענען די ינסטראַקשאַנז קערפאַלי.
ריטיין די מעדיציניש ינסטראַקשאַנז פֿאַר מעדיציניש נוצן פֿאַר צוקונפֿט רעפֿערענץ.
Lixumia איז אַ פאַר-אָנגעפילט שפּריץ פעדער פֿאַר ינדזשעקשאַן מיט 14 דאָסעס. יעדער דאָזע כּולל 10 μ ג אָדער 20 μ ג ליסיסענאַטידע אין 0.2 מל.
• דורכפירן בלויז איין ינדזשעקשאַן פּער טאָג.
• יעדער ליקסומיום שפּריץ פעדער כּולל 14 פאַר-אָנגעפילט דאָסעס. יעדער דאָזע איז נישט פארלאנגט.
• איידער איר נוצן די שפּריץ פעדער, באַראַטנ דיין דאָקטער וועגן ווי צו פירן די מעדיצין.
• אויב עס איז גאָר אוממעגלעך צו נאָכפאָלגן די אינסטרוקציעס זיך, אָדער איר קען נישט שעפּן די שפּריץ פעדער (פֿאַר בייַשפּיל, אויב איר האָבן זעאונג פּראָבלעמס), נעמען הילף אַרויס.
• די פעדער איז בלויז פֿאַר איין מענטש. ייַנטיילונג איז פּראָוכיבאַטאַד.
• קאָנטראָלירן שטענדיק לייבלינג צו ענשור אַז ליקסומיאַ שפּריץ זענען נישט געמישט. אויך טשעק פֿאַר אויסגעגאנגען סטאָרידזש.
ניצן דעם אומרעכט מעדיצין קען זיין שעדלעך.
• דו זאלסט נישט פּרווון צו באַזייַטיקן פליסיק פון די פּאַטראָן מיט אַ שפּריץ. נאָדל אינפֿאָרמאַציע (אַפּשאַנאַל)
• נוצן בלויז נעעדלעס וואָס זענען באוויליקט פֿאַר נוצן מיט ליקסומיאַ. ניצן די דיספּאָוזאַבאַל נעעדלעס פון 29 צו 32 אין די ליקסומיאַ שפּריץ פעדער. עס איז בעסער אויב איר פרעגן דיין דאָקטער וועגן די לענג און מאָס פון די נעעדלעס.
• אויב ינדזשעקטיד מיט דרויסנדיק הילף, איר דאַרפֿן צו נעמען קיין זאָרג פון מענטשן מיט אַ נאָדל. אַנדערש, טראַנסמיסיע איז מעגלעך.
• פֿאַר יעדער ינדזשעקשאַן, נוצן אַ נייַ נאָדל צו פאַרמייַדן קאַנטאַמאַניישאַן פון ליקסומיאַ און מעגלעך קויפן.

ינדיקאַטיאָנס פון די מעדיצין ליקסומיאַ

ליקסומיאַ איז אנגעוויזן אין קאָמבינאַציע מיט די פאלגענדע מויל היפּאָגליסעמיק דרוגס:

metformin
אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילוריאַ גרופּע,
אַ קאָמבינאַציע פון די דרוגס.

ליקסומיאַ איז אנגעוויזן אין קאָמבינאַציע מיט בייסאַל ינסאַלאַן:

אין מאָנאָטהעראַפּי,
אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין,
אין קאָמבינאַציע מיט אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילוריאַ גרופּע.

יקד -10 קאָודז

ICD-10 קאָד	אָנווייַז
E11	טיפּ 2 צוקערקרענק

דאָוסאַדזש רעזשים

די ערשט דאָזע איז 10 מיקראָגראַמס פון ליקסומיאַ אַמאָל פּער טאָג פֿאַר 14 טעג.

דערנאָך די דאָזע פון ליקסומיאַ זאָל זיין געוואקסן צו 20 מקג אַמאָל פּער טאָג. דעם דאָזע איז סאַפּאָרטיוו.

ווען ליקסומיאַ איז מוסיף צו אַ יגזיסטינג מעטפאָרמין טעראַפּיע, מעטפאָרמין קען זיין פארבליבן אָן טשאַנגינג זייַן דאָזע.

ווען ליקסומיאַ איז צוגעגעבן צו אַ יגזיסטינג טעראַפּיע מיט אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילורעאַ גרופּע אָדער צו אַ קאָמבינאַציע פון אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילורעאַ גרופּע און בייסאַל ינסאַלאַן, צו רעדוצירן די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ גרופּע, איר קענען באַטראַכטן רידוסינג די דאָזע פון אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילורעאַ גרופּע אָדער בייסאַל. ספּעציעלע אינסטרוקציעס ").

די נוצן פון די מעדיצין Lixumia טוט נישט דאַרפן ספּעציעל מאָניטאָרינג פון די קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס אין די בלוט. אָבער, ווען עס איז געניצט אין קאָמבינאַציע מיט אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילוריאַ גרופּע אָדער בייסאַל ינסאַלאַן, מאָניטאָרינג פון די קאַנסאַנטריישאַן פון בלוט גלוקאָוס אָדער זיך-מאָניטאָרינג (קאָנטראָל דורך דעם פּאַציענט) פון די בלוט גלוקאָוס קאַנסאַנטריישאַן קען זיין פארלאנגט צו סטרויערן די דאָזע פון די מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילוריאַ גרופּע אָדער בייסאַל ינסאַלאַן.

ספּעציעלע פּאַציענט גרופּעס

קינדער און אַדאָולעסאַנץ אונטער 18

דערווייַל, די זיכערקייַט און יפעקטיוונאַס פון די מעדיצין ליקסומיאַ אין פּאַטיענץ אונטער די עלטער פון 18 איז נישט געלערנט.

עלטערע מענטשן

קיין דאָזע אַדזשאַסטמאַנט איז פארלאנגט דיפּענדינג אויף די עלטער פון די פּאַציענט.

פּאַטיענץ מיט לעבער דורכפאַל

קיין דאָזע אַדזשאַסטמאַנט איז פארלאנגט אין פּאַטיענץ מיט לעבער דורכפאַל.

פּאַטיענץ מיט ניר דורכפאַל

דאָוסאַדזש אַדזשאַסטמאַנט איז נישט פארלאנגט אין פּאַטיענץ מיט מילד רענאַל דורכפאַל (קרעאַטינינע רעשוס 50-80 מל / מין) און מעסיק רענאַל דורכפאַל (קרעאַטינינע רעשוס 30-50 מל / מין).

עס איז קיין טעראַפּיוטיק דערפאַרונג מיט די נוצן פון די מעדיצין ליקסומיאַ אין פּאַטיענץ מיט שטרענג רענאַל דורכפאַל (קרעאַטינינע רעשוס ווייניקער ווי 30 מל / מין) אָדער מיט ענד-בינע רענאַל דורכפאַל, און דעריבער די נוצן פון די מעדיצין ליקסומיאַ אין דעם גרופּע פון פּאַטיענץ איז קאָנטראַינדיקאַטעד.

די מעדיצין Lixumia איז אַדמינאַסטערד 1 מאָל פּער טאָג ין 1 שעה איידער דער ערשטער מאָלצייַט בעשאַס די טאָג אָדער ין 1 שעה איידער אַן אָוונט מאָלצייט. אויב דער ווייַטער דאָזע איז סקיפּט, עס זאָל זיין אַדמינאַסטערד ין אַ שעה איידער די ווייַטער מאָלצייַט. די מעדיצין Lixumia איז אַדמינאַסטערד סובקוטאַנעאָוסלי אין די דיך, אַבדאָמינאַל וואַנט אָדער אַקסל. די מעדיצין Lixumia קענען ניט זיין אַדמינאַסטערד ינטראַווינאַסלי און ינטראַמוסקולאַרלי. איידער נוצן, די ליקסומיאַ שפּריץ פעדער מוזן זיין סטאָרד אין אַ פרידזשידער אין אַ פרידזשידער טעמפּעראַטור פון 2-8 ° C צו באַשיצן עס פון ויסשטעלן צו ליכט. נאָך דער ערשטער נוצן, די ליקסומיאַ שפּריץ פעדער זאָל זיין סטאָרד אין אַ טעמפּעראַטור פון נישט העכער ווי 30 ° סי. נאָך יעדער נוצן, די ליקסומיום שפּריץ פעדער זאָל זיין פֿאַרמאַכט מיט אַ היטל צו באַשיצן עס פון ויסשטעלן צו ליכט. די ליקסומיאַ שפּריץ פעדער זאָל ניט זיין סטאָרד מיט די נאָדל אַטאַטשט. דו זאלסט נישט נוצן די ליקסומיאַ שפּריץ פעדער אויב עס איז פאַרפרוירן.

די ליקסומיאַ שפּריץ פעדער מוזן זיין דיספּאָוזד נאָך 14 טעג.

זייַט ווירקונג

די אָפטקייַט פון אַדווערס ריאַקשאַנז (הפּ) איז געווען באשלאסן ווי גייט: זייער אָפט: ≥10%, אָפט: ≥1% - 76 וואָכן) פארגעקומען מיט אַ אָפטקייַט פון> 5% (אויב זייער אָפטקייַט איז געווען העכער אין פּאַטיענץ גענומען ליקסומיאַ קאַמפּערד מיט פּאַטיענץ גענומען אַלע אנדערע פאַרגלייַך דרוגס, אַרייַנגערעכנט פּלאַסיבאָו), און מיט אַ אָפטקייַט פון> 1% אין פּאַטיענץ אין די ליקסומיאַ גרופּע, אויב זייער אָפטקייַט איז געווען מער ווי 2 מאל די ינסידאַנס פון דעם הפּ אין פּאַטיענץ וואָס באקומען קיין פון די פאַרגלייַך דרוגס (אַרייַנגערעכנט פּלאַסיבאָו) .

ינפעקטיאָוס און פּעראַסיטיק חולאתן

ינפלוענציע, ינפעקציע פון אויבערשטער רעספּעראַטאָרי שעטעך.

מעטאַבאַליק און נוטרישאַנאַל דיסאָרדערס

היפּאָגליסעמיאַ אַקערז מיט קליניש סימפּטאָמס (ווען ליקסומיאַ איז געניצט אין קאָמבינאַציע מיט אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילוריאַ גרופּע און / אָדער בייסאַל ינסאַלאַן).

דיסאָרדערס פון די נערוועז סיסטעם

גאַסטראָוינטעסטאַנאַל דיסאָרדערס

עקל, וואַמאַטינג, שילשל.

מוסקולאָסקעלעטאַל און קאַנעקטיווע געוועבן דיסאָרדערס

אין פּאַטיענץ וואָס באקומען ליקסומיאַ אין מאָנאָטהעראַפּי אָדער אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין, היפּאָגליסעמיאַ מיט קליניש מאַנאַפעסטיישאַנז דעוועלאָפּעד אָפט, און די אָפטקייט פון זיי אין פּאַטיענץ וואָס באקומען ליקסומיאַ איז ענלעך צו די מיט פּלאַסיבאָו בעשאַס די גאנצע באַהאַנדלונג צייט.

אין פּאַטיענץ וואָס זענען ינדזשעקטיד מיט ליקסומיאַ אין קאָמבינאַציע מיט אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילורעאַ גרופּע אָדער בייסאַל ינסאַלאַן, די ינסידאַנס פון היפּאָגליסעמיאַ מיט קליניש סימפּטאָמס איז געווען זייער אָפט.

בעשאַס די גאנצע צייט פון באַהאַנדלונג מיט ליקסומיאַ, די ינסידאַנס פון היפּאָגליסעמיאַ מיט קליניש סימפּטאָמס איז געווען אַ ביסל העכער ווי מיט פּלאַסיבאָו ווען ליקסומיאַ איז געניצט אין קאָמבינאַציע:

מיט אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילורעאַ גרופּע און מעטפאָרמין,
מיט בייסאַל מאַנאַליאָטהעראַפּי,
מיט אַ קאָמבינאַציע פון בייסאַל ינסאַלאַן און מעטפאָרמין.

בעשאַס די גאנצע באַהאַנדלונג צייַט ווען ליקסומיאַ איז געווען קאַמביינד מיט מאָנאָטהעראַפּי מיט אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילוריאַ גרופּע, היפּאָגליסעמיאַ מיט קליניש מאַנאַפעסטיישאַנז פארגעקומען אין 22.7% פון פּאַטיענץ וואָס זענען באהאנדלט מיט ליקסומיאַ און אין 15.2% פון פּאַטיענץ וואָס באקומען פּלאַסיבאָו.ווען ליקסומיאַ איז געניצט אין דרייַיק קאָמבינאַציע מיט אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילורעאַ גרופּע און בייסאַל ינסאַלאַן, היפּאָגליסעמיאַ מיט קליניש מאַנאַפעסטיישאַנז איז פארגעקומען אין 47.2% פון פּאַטיענץ וואָס זענען באהאנדלט מיט ליקסיסענאַטידע, און אין 21.6% פון פּאַטיענץ וואָס זענען באהאנדלט מיט פּלאַסיבאָו.

אין אַלגעמיין, די ינסידאַנס פון שטרענג היפּאָגליסעמיאַ מיט קליניש מאַנאַפעסטיישאַנז קאָראַספּאַנדז אין די גאנצע צייט פון גענומען די מעדיצין אין קאַנטראָולד קליניש טריבונעס פון פאַסע III (אין 0.4% אין פּאַטיענץ באקומען ליקסומיאַ און אין 0.2% אין פּאַטיענץ וואָס באקומען פּלאַסיבאָו) .

גאַסטראָוינטעסטאַנאַל דיסאָרדערס

עקל און וואַמאַטינג זענען די מערסט אָפט הפּ געמאלדן בעשאַס די הויפּט 24-וואָך באַהאַנדלונג צייַט. די ינסידאַנס פון עקל איז געווען העכער אין פּאַטיענץ באהאנדלט מיט ליקסומיאַ (26.1%) ווי אין פּאַטיענץ וואָס זענען באהאנדלט מיט פּלאַסיבאָו (6.2%). די ינסידאַנס פון וואַמאַטינג איז אויך העכער אין פּאַטיענץ וואָס זענען באהאנדלט מיט ליקסומיאַ (10.5%) ווי אין פּאַטיענץ וואָס זענען באהאנדלט מיט פּלאַסיבאָו (1.8%). די הפּס זענען מערסטנס מילד און טראַנזשאַנט און פארגעקומען אין דער ערשטער 3 וואָכן נאָך אָנהייב באַהאַנדלונג. איבער די ווייַטער וואָכן, זיי ביסלעכווייַז דיקריסט.

אין פּאַטיענץ באהאנדלט מיט ליקסומיאַ, די ינסידאַנס פון עקל איז געווען נידעריקער (24.5%) ווי אין פּאַטיענץ וואָס זענען באהאנדלט מיט עקסענאַטידע 2 מאל פּער טאָג (35.1%), און די אָפטקייַט פון אנדערע הפּ פון די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך אין ביידע די באַהאַנדלונג גרופּעס זענען די זעלבע.

ריאַקשאַנז אויף די ינדזשעקשאַן פּלאַץ

ריאַקשאַנז אויף די ינדזשעקשאַן פּלאַץ בעשאַס די 24-וואָך באַהאַנדלונג צייַט זענען באמערקט אין 3.9% פון פּאַטיענץ וואָס באקומען ליקסומיאַ, בשעת אין פּאַטיענץ וואָס באקומען פּלאַסיבאָו, זיי זענען באמערקט מיט אַ אָפטקייַט פון 1.4%. רובֿ ריאַקשאַנז זענען מילד אין ינטענסיטי און יוזשאַוואַלי נישט האַלטן באַהאַנדלונג.

רעכט צו דער פּאַטענטשאַלי ימיונאָגעניק פּראָפּערטיעס פון דרוגס מיט פּראָטעינס אָדער פּעפּטיידז, נאָך באַהאַנדלונג מיט ליקסומיאַ אין פּאַטיענץ, די פאָרמירונג פון אַנטיבאָדיעס צו ליקסיסענאַטידע איז מעגלעך. אין די סוף פון די 24-וואָך באַהאַנדלונג צייַט, אין פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד שטודיום, 69.4% פון פּאַטיענץ וואָס זענען באהאנדלט מיט ליקסיסענאַטידע, האָבן positive רעזולטאַטן פֿאַר די בייַזייַן פון אַנטיבאָדיעס צו ליקסיסענאַטידע. די ענדערונג אין די HBA 1c אינדעקס, קאַמפּערד מיט דעם איידער די נוצן פון ליקסיסענאַטידע, איז געווען די זעלבע, ראַגאַרדלאַס פון די positive אָדער נעגאַטיוו רעזולטאַט פון די אַנאַליסיס פֿאַר די בייַזייַן פון אַנטיבאָדיעס צו ליקסיסענאַטידע. פון די פּאַטיענץ וואָס זענען באהאנדלט מיט ליקסיסענאַטידע מיט אַ HBA 1c כעזשבן, 79.3% האָבן אַ נעגאַטיוו פּראָבע פֿאַר די בייַזייַן פון אַנטיבאָדיעס צו ליקסיסענאַטידע אָדער די ציטער פון אַנטיבאָדיעס צו ליקסיסענאַטידע איז געווען אונטער די נידעריקער שיעור פֿאַר זייַן קוואַנטיפיקאַטיאָן, בשעת די רוען 20.7% פון פּאַטיענץ האָבן קוואַנטיטאַטיווע טיטערס פון אַנטיבאָדיעס צו ליקסיסענאַטידע.

עס זענען געווען קיין דיפעראַנסיז אין די קוילעלדיק זיכערקייַט פּראָפיל אין פּאַטיענץ דיפּענדינג אויף די סטאַטוס פון אַנטיבאָדיעס צו ליקסיסענאַטידע, אַחוץ פֿאַר אַ פאַרגרעסערן אין די אָפטקייַט פון ריאַקשאַנז אויף די ינדזשעקשאַן פּלאַץ אין אַנטיבאָדי positive פּאַטיענץ. רובֿ ריאַקשאַנז אויף די ינדזשעקשאַן פּלאַץ זענען מילד, ראַגאַרדלאַס פון דעם בייַזייַן אָדער אַוועק פון אַנטיבאָדיעס צו ליקסיסענאַטידע.

עס איז געווען קיין קרייז-ימיונאָלאָגיקאַל ריאַקטיוואַטי מיט געבוירן גלוקאַגאָן אָדער ענדאָגענאָוס גלפּ -1.

אַלערדזשיק ריאַקשאַנז מעגלעך פֿאַרבונדן מיט די נוצן פון ליקסיסענאַטידע (אַזאַ ווי אַנאַפילאַקטיק ריאַקשאַנז, אַנגיאָעדעמאַ און ורטיקאַריאַ) בעשאַס די הויפּט 24-וואָך באַהאַנדלונג צייט, זענען באמערקט אין 0.4% פון פּאַטיענץ וואָס זענען באהאנדלט מיט ליקסומיאַ, קאַמפּערד מיט ווייניקער ווי 0.1% פון פּאַטיענץ. אין די פּלאַסיבאָו גרופּע.

צו פרי דיסקאַנטיניויישאַן פון די מעדיצין

די אָפטקייַט פון אָפּשטעלן פון מעדיצין רעכט צו אַדווערס ריאַקשאַנז איז געווען 7.4% אין די ליקסומיאַ גרופּע און 3.2% אין די פּלאַסיבאָו גרופּע. די אָפט אָפט הפּס וואָס פירן צו ווידדראָאַל פון באַהאַנדלונג אין די ליקסומיאַ גרופּע זענען עקל (3.1%) און וואַמאַטינג (1.2%).

דאָוסאַדזש פאָרעם

ינדזשעקשאַן סאַלושאַן 0.05 מג / מל און 0.1 מג / מל

1 מל לייזונג כּולל:

אַקטיוו מאַטעריע - ליסיסענאַטידע 0,05 מג אָדער 0,10 מג

עקססיפּיענץ: 85% גליסערין, סאָדיום אַסאַטייט טרייהידראַטע, ל-מעטהיאָנינע, מעטאַקרעסאָל, הידראָטשלאָריק זויער, סאָדיום כיידראַקסייד, וואַסער פֿאַר ינדזשעקשאַן.

טראַנספּעראַנט בלאַס פליסיק.

פאַרמאַקאָלאָגיקאַל פּראָפּערטיעס

נאָך סובקוטאַנעאָוס אַדמיניסטראַציע צו פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק, די אַבזאָרפּשאַן קורס פון ליסיסענאַטידע איז געשווינד, ראַגאַרדלאַס פון די דאָוסאַדזש אַדמינאַסטערד. ראַגאַרדלאַס פון די דאָזע און צי ליסיסענאַטידע איז געניצט אין איין אָדער קייפל דאָסעס, אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק, די דורכשניטלעך טמאַקס איז 1-3 שעה. אין רעספּעקט צו סובקוטאַנעאָוס אַדמיניסטראַציע פון ליסיסענאַטידע צו די בויך, דיך אָדער אַקסל, עס זענען קיין קליניקאַלי באַטייַטיק דיפעראַנסיז אין די אַבזאָרפּשאַן קורס.

ליקסיסענאַטידע האט אַ מעסיק גראַד פון ביינדינג (55%) צו מענטשלעך פּראָטעינס.

דער קלאָר פאַרשפּרייטונג באַנד נאָך סובקוטאַנעאָוס אָנפירונג פון ליקסיסענאַטידע (Vz / F) איז בעערעך 100 ל.

ביאָטראָנספאָרמאַטיאָן און יקסקרישאַן

ווי אַ פּעפּטייד, ליסיסענאַטידע איז עקסקרעטעד דורך גלאָמערולאַר פילטריישאַן, נאכגעגאנגען דורך טובולאַר ריאַבסאָרפּטיאָן און ווייַטער מעטאַבאַליק ברייקדאַון, וואָס פירן צו די פאָרמירונג פון סמאָלער פּעפּטיידז און אַמינאָ אַסאַדז, וואָס זענען ווידער אַרייַנגערעכנט אין פּראָטעין מאַטאַבאַליזאַם.

נאָך אַדמיניסטראַציע פון קייפל דאָסעס אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק, די דורכשניטלעך לעצט ילימאַניישאַן האַלב-לעבן איז געווען בעערעך 3 שעה און די דורכשניטלעך קלאָר ווי דער טאָג רעשוס (CL / F) איז געווען וועגן 35 ל / ה.

פּאַטיענץ מיט ימפּערד רענאַל פונקציע

אין פּאַטיענץ מיט מינערווערטיק (קרעאַטינינע רעשוס קאַלקיאַלייטיד דורך די Cockcroft-Gault פאָרמולע איז געווען 60-90 מל / מין), מעסיק (קרעאַטינינע רעשוס איז 30-60 מל / מין) און שטרענג רענאַל ימפּערמאַנט (קרעאַטינינע רעשוס איז געווען 15-30 מל / מין), AUC (די געגנט אונטער די קאַנסאַנטריישאַן קעגן צייט ויסבייג) געוואקסן דורך 46%, 51% און 87% ריספּעקטיוולי.

פּאַטיענץ מיט ימפּערד לעבער פונקציע

זינט ליסיסענאַטידע איז דער הויפּט עקסקרעטעד דורך די קידניז, פּאַטיענץ מיט אַקוטע אָדער כראָניש ימפּערד רענאַל פונקציע האָבן נישט אָנטייל נעמען אין פאַרמאַקאָקינעטיק שטודיום. די העפאַטיק דיספאַנגקשאַן איז נישט דערוואַרט צו ווירקן די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון ליסיסענאַטידע.

דזשענדער האט קיין קליניקאַלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון ליסיסענאַטידע.

באַזירט אויף די רעזולטאַטן פון פאַרמאַקאָקינעטיק שטודיום אין פּאַטיענץ פון די קאַוקאַסיאַן ראַסע, יאַפּאַניש און כינעזיש, עטניק אָנהייב האט נישט אַ קליניקאַלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיק פון ליקסיסענאַטידע.

די עלטער האט נישט קליניש באַטייטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון ליסיסענאַטידע. אין אַ פאַרמאַקאָקינעטיק לערנען אין עלטערע ניט-צוקערקרענק פּאַטיענץ, די נוצן פון ליקסיסענאַטידע 20 μ ג אין דער גרופּע פון עלטערע פּאַטיענץ (11 פּאַטיענץ אַלט 65-74 יאר און 7 פּאַטיענץ אַלט ≥ 75 יאָר), וואָס פירן צו אַן דורכשניטלעך פאַרגרעסערן אין די פּפּק פון ליקסיסענאַטידע מיט 29%, קאַמפּערד מיט 18 פּאַטיענץ צווישן 18 און 45 יאָר, עס איז מיסטאָמע פֿאַרבונדן מיט רידוסט רענאַל פונקציע אין דער עלטער גרופּע.

גוף וואָג טוט נישט האָבן אַ קליניקלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די PPK גראדן פון ליסיסענאַטידע.

די ווירקונג פון ליקסיסענאַטידע איז מעדיאַטעד דורך אַ ספּעציפיש ינטעראַקשאַן מיט GLP-1 ראַסעפּטערז, וואָס פירן צו אַ פאַרגרעסערן אין ינטראַסעללולאַר סייקליק אַדענאָסינע מאָנאָפאָספאַטע (קאַמפּ). Lixisenatide סטימיאַלייץ די ויסשיידונג פון ינסאַלאַן ווען די בלוט צוקער לעוועלס פאַרגרעסערן, אָבער נישט מיט נאָרמאָגליקעמיאַ, וואָס לימאַץ די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ.

אין דער זעלביקער צייט, ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן איז סאַפּרעסט. מיט היפּאָגליסעמיאַ, אַ רעזערוו מעקאַניזאַם פון ויסשיידונג פון גלוקאַגאָן איז מיינטיינד. ליסיסענאַטידע סלאָוז די יוואַקיאַוויישאַן פון די מאָגן, רידוסינג די גיכקייַט אין וואָס די גלוקאָוס פון עסנוואַרג איז אין די בלאַדסטרים.

אויב געוויינט אַמאָל פּער טאָג אין פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק טיפּ 2, ליסיסענאַטידע ימפּרוווז גלייסעמיק קאָנטראָל רעכט צו דער באַלדיק און פּראַלאָנגד ווירקונג פון לאָוערינג גלוקאָוס קאַנסאַנטריישאַנז נאָך מילז און אויף אַ ליידיק מאָגן.

די ווירקונג אויף פּאָסטפּראַנדיאַל גלוקאָוס איז באשטעטיקט אין אַ 4-וואָך לערנען, קאַמפּערד מיט ליראַגלוטידע 1.8 מג אַמאָל פּער טאָג אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין. די פאַרקלענערן פון די ערשט מדרגה פון די פּפּק אינדעקס פון 0: 30–4: 30 ה פון פּלאַזמע גלוקאָוס נאָך די פּרובירן מאָלצייַט איז געווען:

–12.61 שעה * ממאָל / ל (-227.25 שעה * מג / דל) אין די ליקסיסענאַטידע גרופּע און

- 4.04 שעה * ממאָל / ל (–72.83 שעה * מג / דל) אין די ליראַגלוטידע גרופּע. דאָס איז אויך באשטעטיקט אין אַ 8-וואָך לערנען קאַמפּערד מיט ליראַגלוטייד פּריסקרייבד איידער פרישטיק אין קאָמבינאַציע מיט ינסאַלאַן גלאַרגינע מיט אָדער אָן מעטפאָרמין.

קליניש עפיקאַסי און זיכערקייַט

אין די געענדיקט פאַסע III שטודיום, עס איז געווען אנגעוויזן אַז אין די סוף פון די הויפּט 24-וואָך באַהאַנדלונג צייַט, מער ווי 90% פון די פּאַציענט באַפעלקערונג זענען ביכולת צו האַלטן אַ וישאַלט דאָזע פון ליקסומיאַ 20 μ ג אַמאָל פּער טאָג.

נאָך קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט מויל אַנטידיאַבעטיק דרוגס

אין די סוף פון די הויפּט 24-וואָך באַהאַנדלונג צייַט מיט ליקסומיאַ, אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין, סולפאָנילוריאַ, פּיאָגליטאַזאָנע, אָדער אַ קאָמבינאַציע פון די דרוגס, געוויזן סטאַטיסטיש באַטייטיק דיקריסאַז אין פאַסטינג פּלאַזמע HBA1c און 2-שעה פּאָסטפּראַנדיאַל גלוקאָוס נאָך אַ פּראָבע מאָלצייַט קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו. די פאַרקלענערן אין HBA1c איז געווען באַטייַטיק ווען די מעדיצין איז געווען אַדמינאַסטערד אַמאָל פּער טאָג, ראַגאַרדלאַס פון צי עס איז געווען געוויינט אין דער מאָרגן אָדער אין די אָוונט. אַזאַ ויסשטעלן צו הבאַ 1 ק איז געווען פּראַלאָנגד אין לאַנג-טערמין שטודיום וואָס האָט געדויערט אַרויף צו 76 וואָכן.

פּאָסטפּראַנדיאַל גלוקאָוס לעוועל

Lixumia באַהאַנדלונג געפירט צו אַ פאַרקלענערן אין 2-שעה פּאָסטפּראַנדיאַל גלוקאָוס נאָך אַ פּרובירן מאָלצייַט, סטאַטיסטיש העכער צו פּלאַסיבאָו, ראַגאַרדלאַס פון די גרונט באַהאַנדלונג.

אין די סוף פון די הויפּט 24-וואָך באַהאַנדלונג פּעריאָד, ליקסומיאַ טעראַפּיע אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין און / אָדער סולפאָנילוריאַ אין אַלע קאַנטראָולד טעסץ געפֿירט צו אַ קעסיידערדיק ענדערונג אין גוף וואָג צווישן די -1,76 קג צו -2,96 קג.

א ענדערונג אין גוף וואָג פון די ערשט הייך אין די קייט פון - 0.38 קג צו -80 קג איז אויך באמערקט אין פּאַטיענץ באקומען ליקסיסענאַטידע אין קאָמבינאַציע מיט אַ יקסעפּשנאַלי סטאַביל דאָזע פון בייסאַל ינסאַלאַן, אָדער אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין אָדער סולפאָנילוריאַ.

אין פּאַטיענץ וואָס ערשטער סטאַרטעד ניצן ינסאַלאַן, אין די ליסיסענאַטידע גרופּע, גוף וואָג איז כּמעט אַנטשיינדזשד, אין די פּלאַסיבאָו גרופּע אַ פאַרגרעסערן איז געוויזן. אין לאַנג-טערמין שטודיום וואָס געדויערט אַרויף צו 76 וואָכן, וואָג אָנווער איז געווען פעסט.

קליניש שטודיום פון ליקסומיאַ ווייַזן ימפּרוווד ביתא צעל פונקציע ווי מעזשערד דורך אַ כאָומאָסטאַטיק ביתא צעל פונקציע אַסעסמאַנט מאָדעל (HOMO-β / HOMA-β).

קאַרדיאָווואַסקיאַלער אַססעססמענט

אין אַלע פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד טריאַלס פון פאַסע III, פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק האָבן נישט ווייַזן אַ פאַרגרעסערן אין די דורכשניטלעך האַרץ טעמפּאָ.

עלטערע מענטשן

מענטשן אַלט ≥70 יאָר

ליסיסענאַטידע ימפּרוווד די גלייקייטיד העמאָגלאָבין (הבאַקסנומקסק) באטייטיק ימפּרוווד (-0.64% קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו, 95% בטחון מעהאַלעך (סי): -0.810% צו -0.464%, p

זייַט יפעקס פון Lixumium לייזונג

זיכערהייט פּראָופייל קיצער

מער ווי 2600 פּאַטיענץ אין 8 גרויסע פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד שטודיום אָדער פאַסע III שטודיום מיט אַקטיוו קאָנטראָל באקומען ליקסומיאַ אָדער אין מאָנאָטהעראַפּי אָדער אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין, סולפאָנילוריאַ (מיט אָדער אָן מעטפאָרמין) אָדער בייסאַל ינסאַלאַן (מיט אָדער אָן מעטפאָרמין אָדער מיט סולפאָנילוריאַ) אָדער אָן עס).

די מערסט אָפט געמאלדן אַדווערס ריאַקשאַנז בעשאַס קליניש טריאַלס געווען עקל, וואַמאַטינג און שילשל. די ריאַקשאַנז זענען מערסטנס מילד און טראַנזשאַנט.

עס זענען אויך געווען קאַסעס פון היפּאָגליסעמיאַ (ווען ליקסומיאַ איז געווען געניצט אין קאָמבינאַציע מיט סולפאָנילוריאַ און / אָדער בייסאַל ינסאַלאַן) און קאָפּווייטיק. אַלערדזשיק ריאַקשאַנז זענען באמערקט אין 0.4% פון פּאַטיענץ ניצן ליקסומיאַ.

אונטן זייַנען די אַדווערס ריאַקשאַנז וואָס פאַלן מיט אַ אָפטקייַט פון> 5%, אויב די אָפטקייט פון פּאַסירונג איז געווען העכער צווישן פּאַטיענץ וואָס באקומען ליקסומיאַ, און צווישן פּאַטיענץ וואָס באקומען אַלע די פאַרגלייַך דרוגס, און אַרייַנגערעכנט אַדווערס ריאַקשאַנז מיט אַ אָפטקייַט פון ≥ 1% אין דער גרופּע פון פּאַטיענץ וואָס באקומען ליקסומיאַ, אויב די אָפטקייט פון די אָפטקייט איז געווען 2 מאל העכער ווי די אָפטקייַט צווישן די גרופּע פון פּאַטיענץ וואָס באקומען אַלע די פאַרגלייַך דרוגס.

אַדווערס ריאַקשאַנז געגרינדעט אין פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד און פאַסע III טריאַלס מיט אַקטיוו קאָנטראָל בעשאַס די גאנצע באַהאַנדלונג צייט (אַרייַנגערעכנט די צייט ווייַטער פון די הויפּט 24-וואָך באַהאַנדלונג צייַט אין שטודיום מיט ≥ 76 וואָכן פון די גאנצע באַהאַנדלונג).

היפּאָגליסעמיאַ (אין קאָמבינאַציע מיט סולפאָנילוריאַ און / אָדער בייסאַל ינסאַלאַן)

קאָפּווייטיק

עקל, וואַמאַטינג, שילשל

אָפט (≥ 1/100 צו 5% פעט פּיידיי באָלסאַן זאַלמיזיאַק אָפּרוףאַר בערילגען, הונטער פּייַדאַ באָלי זש і ל і גי באַרלי қ סאַליסטירו מעדיצין טאַרין אַל ғ אַן עדעלוש і לטער טאָפּטאַראַ אַראַסינדאַ זש і ל і ילדידעלדאַ 1%

פּלאַסיבאָ-באַ ı לאַנאַטין b אַ בעלסענדי באַ yn ילאַנאַטין III פאַסע ғ זערטידולאַטעד ב ү ק ı ל עמדעלאַ קעז ң בוינאַ (ב č קל לי ימדעוד ң ≥ 76 אַפּטאַסינדאַ זערטטעולערד נעגיזי -24

ספּעציעלע ינסטראַקשאַנז

- מיט אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילורעאַ גרופּע און מעטפאָרמין,

- מיט מאַנאָטהעראַפּי מיט בייסאַל ינסאַלאַן,

- מיט אַ קאָמבינאַציע פון בייסאַל ינסאַלאַן און מעטפאָרמין.

בעשאַס די גאנצע באַהאַנדלונג צייַט ווען ליקסומיאַ איז געווען קאַמביינד מיט מאָנאָטהעראַפּי מיט אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילוריאַ גרופּע, היפּאָגליסעמיאַ מיט קליניש מאַנאַפעסטיישאַנז פארגעקומען אין 22.7% פון פּאַטיענץ וואָס זענען באהאנדלט מיט ליקסומיאַ און אין 15.2% פון פּאַטיענץ וואָס באקומען פּלאַסיבאָו. ווען ליקסומיאַ איז געניצט אין דרייַיק קאָמבינאַציע מיט אַ מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין פון די סולפאָנילורעאַ גרופּע און בייסאַל ינסאַלאַן, היפּאָגליסעמיאַ מיט קליניש מאַנאַפעסטיישאַנז איז פארגעקומען אין 47.2% פון פּאַטיענץ וואָס זענען באהאנדלט מיט ליקסיסענאַטידע, און אין 21.6% פון פּאַטיענץ וואָס זענען באהאנדלט מיט פּלאַסיבאָו.

אין אַלגעמיין, די ינסידאַנס פון שטרענג היפּאָגליסעמיאַ מיט קליניש מאַנאַפעסטיישאַנז קאָראַספּאַנדז צו די "ינפריקוואַנט" גריידיישאַן איבער די גאנצע צייט פון גענומען די מעדיצין אין קאַנטראָולד קליניש טריז פון פאַסע III.

רעכט צו דער פּאַטענטשאַלי ימיונאָגעניק פּראָפּערטיעס פון דרוגס מיט פּראָטעינס אָדער פּעפּטיידז, נאָך באַהאַנדלונג מיט ליקסומיאַ אין פּאַטיענץ, די פאָרמירונג פון אַנטיבאָדיעס צו ליקסיסענאַטידע איז מעגלעך. אין די סוף פון די 24-וואָך באַהאַנדלונג צייַט, אין פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד שטודיום, 69.4% פון פּאַטיענץ וואָס זענען באהאנדלט מיט ליקסיסענאַטידע, האָבן positive רעזולטאַטן פֿאַר די בייַזייַן פון אַנטיבאָדיעס צו ליקסיסענאַטידע.די ענדערונג אין די HBA1c אינדעקס, קאַמפּערד מיט דעם איידער די נוצן פון ליקסיסענאַטידע, איז געווען די זעלבע, ראַגאַרדלאַס פון די positive אָדער נעגאַטיוו רעזולטאַט פון די אַנאַליסיס פֿאַר די בייַזייַן פון אַנטיבאָדיעס צו ליקסיסענאַטידע. פון די פּאַטיענץ וואָס זענען באהאנדלט מיט ליקסיסענאַטידע מיט אַ HBA1c כעזשבן, 79.3% האָבן אַ נעגאַטיוו פּראָבע פֿאַר די בייַזייַן פון אַנטיבאָדיעס צו ליקסיסענאַטידע אָדער די ציטער פון אַנטיבאָדיעס צו ליקסיסענאַטידע איז געווען אונטער דער נידעריקער שיעור פון זייַן קוואַנטיפיקאַטיאָן, און די רוען 20.7% פון פּאַטיענץ האָבן קוואַנטיטאַטיווע דיטעקטאַבאַל טיטערס פון אַנטיבאָדיעס צו ליקסיסענאַטידע.

עס איז געווען קיין קרייז-ימיונאָלאָגיקאַל ריאַקטיוואַטי מיט געבוירן גלוקאַגאָן אָדער ענדאָגענאָוס גלפּ -1.

דאָוסאַדזש און אַדמיניסטראַציע

ערשט דאָזע: דאָוסאַדזש סטאַרץ מיט 10 מקג ליקסומיאַ אַמאָל פּער טאָג פֿאַר 14 טעג.

וישאַלט דאָזע: אַדמיניסטראַציע פון אַ פאַרפעסטיקט וישאַלט דאָזע פון 20 מקג ליקסומיאַ אַמאָל פּער טאָג הייבט אויף די 15 טאָג.

פֿאַר אַ וישאַלט דאָזע, ליקסומיאַ ינדזשעקשאַן לייזונג פון 20 מקג איז געניצט. פֿאַר די סטאַרטינג דאָזע, אַ לייזונג פון 10 μ ג ליקסומיאַ ינדזשעקשאַן איז געניצט.

ליקסומייאַ איז באַקענענ אַמאָל אַ טאָג, אַ שעה איידער קיין מאָלצייַט. פּרעפעראַבלי, די ליקסומיאַ ינדזשעקשאַן איז פּערפאָרמד טעגלעך איידער די זעלבע מאָלצייַט, ווען די מערסט באַקוועם צייט פון אַדמיניסטראַציע איז אויסדערוויילט. אויב אַ דאָזע פון ליקסומיאַ איז מיסט, אַ ינדזשעקשאַן מוזן זיין געמאכט אַ שעה איידער די ווייַטער מאָלצייַט.

ווען פּריסקרייבינג ליקסומיאַ, אין אַדישאַן צו באַהאַנדלונג מיט מעטפאָרמין, די קראַנט דאָזע פון מעטפאָרמין קען זיין אַנטשיינדזשד.

ווען פּריסקרייבז ליקסומיאַ, אין דערצו צו ריסיווינג באַהאַנדלונג מיט סולפאָנילוריאַ אָדער בייסאַל ינסאַלאַן, אַ דאָזע פון סולפאָנילוריאַ אָדער בייסאַל ינסאַלאַן קען זיין רידוסט צו רעדוצירן די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ.

ליקסומיאַ זאָל נישט זיין פּריסקרייבד אין קאָמבינאַציע מיט בייסאַל ינסאַלאַן און סולפאָנילורעאַ רעכט צו דער געוואקסן ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ (זען "ספּעציעלע אינסטרוקציעס").

די נוצן פון ליקסומיאַ טוט נישט דאַרפן ספּעציעל מאָניטאָרינג פון בלוט גלוקאָוס לעוועלס. אָבער, ווען עס איז געניצט אין קאָמבינאַציע מיט סולפאָנילוריאַ אָדער בייסאַל ינסאַלאַן, מאָניטאָרינג פון בלוט גלוקאָוס אָדער זיך-מאָניטאָרינג פון בלוט גלוקאָוס קען זיין נייטיק צו סטרויערן די דאָזע פון סולפאָנילוריאַ אָדער בייסאַל ינסאַלאַן.

באַזירט אויף עלטער, דאָזע אַדזשאַסטמאַנט איז נישט פארלאנגט.

פּאַטיענץ מיט ימפּערד רענאַל פונקציע

אין פּאַטיענץ מיט מילד אָדער מעסיק ימפּערד רענאַל פונקציע, דאָזע אַדזשאַסטמאַנט איז נישט פארלאנגט. עס איז קיין טעראַפּיוטיק דערפאַרונג אין פּאַטיענץ מיט סאַווירלי ימפּערד רענאַל פונקציע (קרעאַטינינע רעשוס ווייניקער ווי 30 מל / מין) אָדער אין פּאַטיענץ מיט ענד-בינע רענאַל קרענק, און פֿאַר דעם סיבה, ליקסומיאַ איז נישט רעקאַמענדיד פֿאַר די גרופּעס פון פּאַטיענץ.

פּאַטיענץ מיט ימפּערד לעבער פונקציע

דאָוסאַדזש אַדזשאַסטמאַנט איז נישט פארלאנגט פֿאַר פּאַטיענץ מיט ימפּערד לעבער פונקציע. פּידיאַטריק באַפעלקערונג

די זיכערקייט און יפעקטיוונאַס פון ליסיסענאַטידע אין קינדער און אַדאָולעסאַנץ אונטער 18 יאר אַלט זענען נישט געגרינדעט. קיין דאַטן בנימצא.

מאַרשרוט פון אַדמיניסטראַציע

Lumumum איז ינדאַקייטיד פֿאַר סובקוטאַנעאָוס אַדמיניסטראַציע אין די דיך, מאָגן אָדער אַקסל. איר קענען נישט אַרייַן ינטראַווינאַסלי אָדער ינטראַמוסקולאַרלי.

Lixumia זאָל ניט זיין געוויינט אויב עס איז פאַרפרוירן. Liksumiya קענען זיין געוויינט מיט דיספּאָוזאַבאַל נעעדלעס פון 29 צו 32 קאַליבער פֿאַר אַ שפּריץ פעדער. שפּריץ פעדער נעעדלעס זענען נישט אַרייַנגערעכנט.

עס איז נייטיק צו אָנווייַזן דעם פּאַציענט צו אָפּוואַרפן די נאָדל נאָך יעדער נוצן אין לויט מיט די רעקווירעמענץ פון די היגע באַזייַטיקונג געסעצ - געבונג און קראָם די שפּריץ פעדער אָן אַ ינסאַלייטיד נאָדל. דעם העלפּס צו פאַרמייַדן קאַנטאַמאַניישאַן און קלאָגינג פון די נאָדל. דער פעדער איז בדעה צו נוצן בלויז דורך אַ פּאַציענט.

אַניוזד מעדיצין אָדער מאַטעריאַל וויסט מוזן זיין דיספּאָוזד אין לויט מיט היגע געזעצן.

אין דער אַוועק פון קאַמפּאַטאַבילאַטי שטודיום, די מעדיצין זאָל נישט זיין געמישט מיט אנדערע דרוגס.

מעדיצין ינטעראַקשאַנז

ליקסיסענאַטידע איז אַ פּעפּטייד וואָס איז נישט מעטאַבאָליזעד מיט די אָנטייל פון סיטאָטשראָמע פּ 450. אין אין וויטראָ שטודיום, ליסיסענאַטידע האט ניט ווירקן די טעטיקייט פון די טעסטעד סיטאָטשראָם פּ 450 יסאָענזימעס אָדער מענטשלעך טראַנספּאָרטערס.

סלאָוינג די יוואַקיאַוויישאַן פון גאַסטריק אינהאַלט מיט די נוצן פון ליקסיסענאַטידע קען רעדוצירן די אַבזאָרפּשאַן קורס פון באַל - פּע אַדמינאַסטערד דרוגס. מע זאָל נעמען זאָרג צו אָפּגעהיט מאָניטאָר פּאַטיענץ וואָס באַקומען דרוגס מיט אָדער אַ שמאָל טעראַפּיוטיק אינדעקס אָדער דרוגס וואָס דאַרפן נאָענט קליניש מאָניטאָרינג, ספּעציעל ווען סטאַרטינג באַהאַנדלונג מיט ליקסיסענאַטידע. פֿאַר ליקסיסענאַטידע, די דרוגס זאָל זיין גענומען אין די געוויינטלעך וועג. אויב אַזאַ מעדאַקיישאַנז זאָל זיין גענומען מיט עסנוואַרג, פּאַטיענץ זאָל זיין אַדווייזד צו נעמען זיי מיט עסנוואַרג ווען מעגלעך ווען ליקסיסענאַטידע איז נישט געניצט.

פֿאַר מויל מעדאַקיישאַנז, אַזאַ ווי אַנטיביאַטיקס, וואָס, ספּעציעל מיט אַכטונג צו עפפעקטיווענעסס, אָפענגען אויף די שוועל קאַנסאַנטריישאַן, פּאַטיענץ זאָל זיין אַדווייזד צו נעמען לפּחות 1 שעה איידער אָדער 4 שעה נאָך ינדזשעקשאַן פון ליסיסענאַטידע.

ענטעריק-סאַליאַבאַל דאָוסאַדזש פארמען מיט סאַבסטאַנסאַז שפּירעוודיק פֿאַר דיידזשעסטשאַן אין די מאָגן זאָל זיין געוויינט 1 שעה פריער אָדער 4 שעה נאָך ינדזשעקשאַן פון ליקסיסענאַטידע.

פּאַראַסעטאַמאָל איז געניצט ווי אַ מעדיצין מאָדעל אין סדר צו אָפּשאַצן די ווירקונג פון ליקסיסענאַטידע אויף די יוואַקיאַוויישאַן פון גאַסטריק אינהאַלט. נאָך אַפּלייינג אַ איין דאָזע פון פּאַראַסעטאַמאָל 1000 מג, די געגנט אונטער די ויסבייג (PPC) און ט 1/2 פון פּאַראַסעטאַמאָל פארבליבן אַנטשיינדזשד, ראַגאַרדלאַס פון די צייט פון נוצן (איידער אָדער נאָך ינדזשעקשאַן פון ליסיסענאַטידע). ווען עס איז געניצט 1 שעה אָדער 4 שעה נאָך 10 μ ג פון ליקסיסענאַטידע, די קאַממאַקס פון פּאַראַסעטאַמאָל דיקריסט ריספּעקטיוולי דורך 29% און 31%, און די דורכשניטלעך טמאַקס איז געווען סלאָוד, ריספּעקטיוולי, דורך 2.0 און 1.75 שעה. מיט די נוצן פון 20 μ ג פון די וישאַלט דאָזע, אַ ווייַטער סלאָודאַון פון טמאַקס און אַ פאַרקלענערן אין קמאַקס פון פּאַראַסעטאַמאָל זענען פּרעדיקטעד.

קייסמאַק און טמאַקס פון פּאַראַסעטאַמאָל איז געווען קיין ווירקונג ווען פּאַראַסעטאַמאָל איז געניצט 1 שעה איידער די נוצן פון ליקסיסענאַטידע.

לויט די דאַטן אויבן, עס איז ניט נויט פֿאַר דאָזע אַדזשאַסטמאַנט פון פּאַראַסעטאַמאָל, אָבער די טמאַקס פאַרלענגערונג וואָס איז געווען באמערקט ווען פּאַראַסעטאַמאָל איז געווען בדעה 1-4 שעה נאָך גענומען ליקסיסענאַטידע, זאָל זיין באַטראַכט ווען אַ שנעל אָנסעט פון קאַמף איז דארף.

נאָך אַפּלייינג אַ איין דאָזע פון אַ מויל קאָנטראַצעפּטיוו (עטהיניל עסטראַדיאָל 0,03 מג / לעוואָנאָרגעסטרעל 0,15 מג) 1 שעה פריער אָדער 11 שעה נאָך אַפּלייינג 10 μ ג ליסיסענאַטידע, סמאַקס, פּפּק, ט 1/2 און טמאַקס פון עטהיניל עסטראַדיאָל און לעוואָנאָרגעסטרעל פארבליבן אַנטשיינדזשד.

די נוצן פון מויל קאָנטראַצעפּטיוו 1 שעה אָדער 4 שעה נאָך די נוצן פון ליקסיסענאַטידע האט ניט ווירקן די AUC און t1 / 2 פון עטהיניל עסטראַדיאָל און לעוואָנאָרגעסטרעל, בשעת די קמאַקס פון עטהיניל עסטראַדיאָל דיקריסט, ריספּעקטיוולי, דורך 52% און 39%, און די Cmax פון levonorgestrel דיקריסט דורך 46%, ריספּעקטיוולי. און 20%, און די דורכשניטלעך ווערט פון טמאַקס סלאָוד דורך 1-3 שעה.

א פאַרקלענערן אין קמאַקס האט לימיטעד קליניש שייכות, און אַ דאָזע אַדזשאַסטמאַנט פון אַ מויל קאָנטראַצעפּטיוו איז נישט פארלאנגט.

ווען ניצן 20 μ ג פון ליסיסענאַטידע אין קאָמבינאַציע מיט 40 מג פון אַטאָרוואַסטאַטין אין דער מאָרגן פֿאַר 6 טעג, די ווירקונג פון אַטאָרוואַסטאַטין האט נישט פארענדערט, בשעת די קאַממאַקס דיקריסט דורך 31% און טמאַקס געוואקסן דורך 3.25 שעה.

אַזאַ אַ פאַרגרעסערן פֿאַר טמאַקס איז נישט באמערקט אויב אַטאָרוואַסטאַטין איז געווען געוויינט אין די אָוונט און ליסיסענאַטידע אין דער מאָרגן, אָבער די פּפּק און קמאַקס פון אַטאָרוואַסטאַטין, ריספּעקטיוולי, געוואקסן דורך 27% און 66%.

די ענדערונגען זענען נישט קליניקאַלי באַטייטיק, און דעריבער, דאָזע אַדזשאַסטמאַנט פון אַטאָרוואַסטאַטין איז נישט פארלאנגט ווען עס איז געניצט אין קאָמבינאַציע מיט ליקסיסענאַטידע.

Warfarin און אנדערע קאָומאַרין דעריוואַטיווז

נאָך די נוצן פון 25 מג וואַרפאַרין מיט קייפל דאָסעס פון ליקסיסענאַטידע 20 μ ג, עס איז קיין ווירקונג אויף די AUC אָדער INR (אינטערנאַציאָנאַלע נאָרמאַלייזד פאַרהעלטעניש), בשעת די קאַמאַקס דיקריסט דורך 19% און די טמאַקס געוואקסן צו 7 שעה.

באַזירט אויף די רעזולטאַטן, אַ דאָזע אַדזשאַסטמאַנט פון וואַרפאַרין איז נישט פארלאנגט ווען עס איז געניצט אין קאָמבינאַציע מיט ליסיסענאַטידע, אָבער, אָפט מאָניטאָרינג פון INR אין פּאַטיענץ גענומען וואַרפאַרין און / אָדער קאָומאַרין דעריוואַטיווז איז רעקאַמענדיד בעשאַס די אָנהייב אָדער סוף פון ליקסיסענאַטידע באַהאַנדלונג.

נאָך די קאַמביינד נוצן פון ליקסיסענאַטידע 20 μ ג און 0.25 מג פון דיגאָקסין אין די יקוואַליבריאַם שטאַט, די פּפּק פון דיגאָקסין האט נישט פארענדערט. די ווערט פון טמאַקס פון דיגאָקסין געוואקסן דורך 1.5 שעה, און די ווערט פון קמאַקס דיקריסט דורך 26%.

באַזירט אויף די רעזולטאַטן, דאָזע אַדזשאַסטמאַנט פון דיגאָקסין איז נישט פארלאנגט ווען עס איז געניצט אין קאָמבינאַציע מיט ליקסיסענאַטידע.

נאָך קאַמביינד נוצן פון ליקסיסענאַטידע 20 μ ג און 5 מג פון ראַמיפּריל פֿאַר 6 טעג, די PPK ראַמיפּריל געוואקסן דורך 21%, בשעת די קאַמאַקס דיקריסט דורך 63%. ינדיסיז פון פּפּק און קמאַקס פון די אַקטיוו מעטאַבאָליטע (ראַמיפּרילאַט) האבן נישט פארענדערט. די טמאַקס פון ראַמיפּריל און ראַמיפּרילאַט געוואקסן דורך בעערעך 2.5 שעה.

באַזירט אויף די רעזולטאַטן, אַ דאָזע אַדזשאַסטמאַנט פון ראַמיפּריל איז נישט פארלאנגט ווען עס איז געניצט אין קאָמבינאַציע מיט ליסיסענאַטידע.

אָווערדאָסע

בעשאַס קליניש טריאַלס, דאָסעס פון ליסיסענאַטידע אַרויף צו 30 מקג זענען אַדמינאַסטערד צוויי מאָל טעגלעך צו פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק אין אַ 13-וואָך לערנען. אַ געוואקסן ינסידאַנס פון גאַסטראָוינטעסטאַנאַל דיסטערבאַנסיז איז באמערקט.

אין פאַל פון אַ אָוווערדאָוס, אין לויט מיט די קליניש וואונדער און סימפּטאָמס, דער פּאַציענט זאָל אָנהייבן צונעמען סאַפּאָרטיוו באַהאַנדלונג, און די דאָזע פון ליקסיסענאַטידע זאָל זיין רידוסט צו די פּריסקרייבד דאָזע.