יעצט צייט פֿאַר צוקערקרענק מעסיק דרוגס און ביגואַניידז זענען רידוסט מיט צוקער-נידעריקער צוקער. זיי זענען ספּעציעל עפעקטיוו אין עלטער פּאַטיענץ וואָס זענען פּראָנע צו פולקייט. עס איז מעגלעך צו נוצן סולפאָנאַמידע דרוגס אין קאָמבינאַציע מיט ינסאַלאַן ינדזשעקשאַנז אין שטרענג צוקערקרענק מעלליטוס ביי יונג מענטשן צו רעדוצירן די נומער פון ינסאַלאַן ינדזשעקשאַנז. אין ינסאַלאַן-קעגנשטעליק פארמען פון צוקערקרענק מעלליטוס, די נוצן פון סאַלפאַנילאַמידע פּרעפּעריישאַנז אין עטלעכע קאַסעס גיט אַ positive ווירקונג, פּאָטענטיאַטינג די קאַמף פון ינסאַלאַן און ילימאַנייץ די ווירקונג פון קאָנטראַ-סיבות און ינסאַלאַן ינכיבאַטערז. אין קינדער און אַדאַלעסאַנט צוקערקרענק מעלליטוס אין קאַסעס פון אַבסאָלוט ינסאַלאַן דיפישאַנסי, צוקער-לאָוערינג סולפאָנאַמידע דרוגס זענען יניפעקטיוו.
נעגאַטיוו קאַמף צוקער-לאָוערינג סולפאַנילאַמידע דרוגס זענען לעפיערעך קליין, אָבער אין עטלעכע קאַסעס, אַ פאַרקלענערן אין ווייַס בלוט סעלז, פּלאַטעלעץ און נעוטראָפילז קענען זיין באמערקט אין די בלוט.

עטלעכע קראַנק טאָן די אויסזען פון עקל. אַלערדזשיק מאַנאַפעסטיישאַנז זענען מעגלעך. די נוצן פון צוקער-לאָוערינג סולפאָנאַמידע דרוגס איז קאָנטראַינדיקאַטעד אין שוואַנגערשאַפט און פרי קינדשאַפט, מיט ערנסט ניר שעדיקן און סעראָוסאַס. אין יוגנט און יוגנט, די פאַרגיכערן פון די צוקער ווירקונג פון סטה. אין די קאַסעס, צוקער-לאָוערינג סולפאָנאַמידע דרוגס קענען העלפֿן רעדוצירן היפּערגליסעמיאַ און קענען זיין קאַמביינד מיט ינסאַלאַן פּרעפּעריישאַנז.

דערווייַל זענען ארויס די פאלגענדע צוקער-לאָוערינג סולפאַנילאַמידע פּרעפּעריישאַנז: BZ-55 (פּאַדיסאַן, אָראַניל, ינעפּאָל, קאַרבוטאַמידע, גלוקידאָראַל, בוקאַרבאַן), ד -860 (ראַסטינאָנע, טאָלבוטאַמידע, בוטאַמידע, אַרטאָסין, אָרינאַסע, אָראַבעט, דאָליפּאָל, אאז"ו ו).

דערווייַל סך פאָרשונג עס איז געפונען אַז BZ-55 (נאַדיזאַן און די אַנאַלאָגועס) האָבן אַ מער פּראַנאַונסט צוקער-לאָוערינג ווירקונג קאַמפּערד צו דרוגס פון די D-860 גרופּע. אָבער, דרוגס פון די D-860 גרופּע (ראַסטינאָנע און זייַן אַנאַלאָגועס) זענען ווייניקער טאַקסיק.

צוקער-לאָוערינג סולפאַ דרוגס נאָמינירן 0.5 ג 1-2-3 מאל פּער טאָג. איר קענען פאַרגרעסערן די דאָזע צו 3 ג פּער טאָג. עס איז בעסער צו אַדכיר צו מעסיק דאָסעס צו ויסמיידן די טאַקסיק ווירקונג פון די מעדיצין.
די מעדיצין ר -607 (טשלאָרפּראָפּאַמידע, דיאַבענעסיס, אָראַדיאַן) איז געניצט אין 250 מג טאַבלעץ. די דורכשניטלעך טעגלעך דאָזע פון ​​250-500 מג. די מעדיצין ר -607 איז די מערסט אַקטיוו אין פאַרגלייַך מיט אנדערע צוקער-לאָוערינג און סולפאָנאַמידע דרוגס.

סיקלאַמידע (K-386) אין זייַן סטראַקטשעראַל פאָרמולע שטייט נעענטער צו טאָלבוטאַמידע (D-860).
פֿאַר מויל אַדמיניסטראַציע צוקערקרענק באַהאַנדלונג ביגואַנידעס, וואָס דורך כעמישער סטרוקטור קענען ווערן צעטיילט אין דריי גרופּעס: פענעטהילביגואַנידעס (דיווי, פענפאָרמין, דיבאָטין), בוטילביגואַנידעס (סילובין, בופאָריפּ, אַדעביטע) און דימעטהילביגואַנידעס גלוקאָפאַגע, מעטפאָרמין). DVVI איז בנימצא אין 25 מג טאַבלעץ, די טעגלעך דאָזע איז 125 מג, די העכסטן טעגלעך דאָזע איז 150 מג. גלוקאָפאַגע איז דאָוסיד אין טאַבלעץ פון 0.5 ג 2-3 מאל פּער טאָג. די העכסטן טעגלעך דאָזע פון ​​3 ג.

מעדיצין butylbiguanide (סילובין) דאָסעס אין טאַבלעץ פון 50 מג. טעגלעך דאָזע פון ​​150 מג. די העכסטן טעגלעך דאָזע פון ​​300 מג. דער אַנאַלאָג פון סילובין איז די אונגעריש מעדיצין אַדעביט. דערווייַל, אין ענגלאַנד, אַ לאַנג-אַקטינג סילובין צוגרייטונג איז געווען באקומען - פֿאַר 24 שעה (סילובין ריטאַרד).

ביגואַנידעס גרונט היפּאָגליסעמיאַ, פּאָטענטיאַטינג די ינסאַלאַן קאַמף. פאַרגרעסערן גלוקאָוס ופּטאַקע דורך געוועבן. פאַרגרעסערן די אינהאַלט פון לאַקטיק און פּירוביק זויער אין די בלוט מיט די הקדמה פון גלוקאָוס און רעדוצירן גלוקאָנעאָגענעסיס. ביגואַנידעס פֿאַרבעסערן אָקסידאַטיווע פאָספאָרילאַטיאָן אין צעל מיטאָטשאָנדריאַ. עס זענען אַבזערוויישאַנז אַז ביגואַנידעס אין פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק, פּראָנע צו אַביסאַטי, רעדוצירן יבעריק מעלדונג פון ינסאַלאַן, רעדוצירן אַפּעטיט און העכערן וואָג אָנווער. אין קאַנטראַסט צו צוקער-לאָוערינג סולפאַנילאַמידע פּרעפּעריישאַנז, ביגואַנידעס זענען עפעקטיוו אין אַדאָולעסאַנט און קינדשאַפט צוקערקרענק ווען די פּראָדוקציע פון ​​ענדאָגענאָוס ינסאַלאַן איז רידוסט שארף.

טאַקסיק יפעקץ biguanides אַ ביסל, אָבער, עקל, וואַמאַטינג, ווייטיק אין די עפּיגאַסטריק געגנט זענען באמערקט. עטלעכע פּאַטיענץ מיט פּראַלאָנגד נוצן פון בנגואַנידעס באמערקט שוואַכקייַט, וואָג אָנווער. קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט ינסאַלאַן העלפּס צו נאָרמאַלייז מעטאַבאַליק פּראַסעסאַז. בנגואַנידע פּרעפּעריישאַנז אין קאָמבינאַציע מיט צוקער-לאָוערינג סולפאַנילאַמידע דרוגס געבן אַ גוט ווירקונג אין ינסאַלאַן-קעגנשטעליק פארמען פון צוקערקרענק.

פאָקוס אין טהעראַפּיעס רעטינאָפּאַטהי זאָל זיין אַימעד צו פאַרגיטיקן פֿאַר צוקערקרענק. אַנאַבאַליק סטערויד פּרעפּעריישאַנז זענען רעקאַמענדיד, וויטאַמין טעראַפּיע, לידאַסע ימפּרוווז לעדוירעס פון בלוט כלים, אָבער איז נישט רעקאַמענדיד אין די בייַזייַן פון כעמעראַגז. אין די קאַסעס, קאַלסיום קלאָרייד, ראָוטין און וויקאַלין זענען אנגעוויזן. אין דעם בייַזייַן פון צוקערקרענק רעטינאָפּאַטהי און כייפּערטענשאַן, אַ פאַרקלענערן אין בלוט דרוק מיט אַנטיהיפּערטענסיווע דרוגס.

מיט צוקערקרענק נעפראָפּאַטי עס איז שווער צו פאַרגיטיקן פֿאַר צוקערקרענק, געגעבן די מעגלעכקייט פון היפּאָגליסעמיק טנאָים. די אָנפירונג פון קליין דאָסעס פון ינסאַלאַן, אַדזשאַסטיד פראַקשאַנאַלי, איז באזירט אויף די מדרגה פון בלוט צוקער, ווייַל עס איז קיין צוקער אין פּישעכץ טעסץ. אין דערנערונג עס איז נייטיק צו באַגרענעצן זאַלץ, פאַץ, פלייש זאָל זיין בוילד. צו פֿאַרבעסערן פּראָטעין סינטעז, אַנאַבאַליק סטערויד דרוגס (נעראַבאָל, רעטאַבאָליל עטק) זענען פּריסקרייבד. אין קאַסעס פון יערעמיאַ, מאָגן לאַוואַגע, זויערשטאָף, בלוט טראַנספוסיאָן און קאַרדיאַק דרוגס.

אין דער באַהאַנדלונג פון פּאַלינעוריטיס פיזיאָטהעראַפּי, מאַסאַזש, פיסיאָטהעראַפּי עקסערסייזיז זענען רעקאַמענדיד. געהעריק ינסאַלאַן טעראַפּיע, וויטאַמין טעראַפּיע (קאָמפּלעקס B1, B6, B12, C) ימפּרוווז די צושטאַנד פון פּאַטיענץ.

זענען סולפאָנאַמידעס אַנטיביאַטיקס אָדער נישט?

יאָ, סולפאָנאַמידעס זענען אַ באַזונדער גרופּע פון ​​אַנטיביאַטיקס, כאָטש טכילעס, נאָך די דערפינדונג פון פּעניסילין, זיי זענען נישט אַרייַנגערעכנט אין די קלאַסאַפאַקיישאַן. פֿאַר אַ לאַנג צייט, בלויז נאַטירלעך אָדער האַלב-סינטעטיש קאַמפּאַונדז זענען גערעכנט ווי "פאַקטיש", און דער ערשטער סולפאָנאַמידע און דעריוואַטיווז סינטאַסייזד פון קוילן טאַר זענען נישט אַזאַ. אָבער שפּעטער די סיטואַציע געביטן.

היינט זייַנען סולפאָנאַמידעס אַ גרויס גרופּע פון ​​אַנטיביאַטיקס פון באַקטעריאָסטאַטיק אַקציע, אַקטיוו קעגן אַ ברייט קייט פון פּאַטאַדזשאַנז פון ינפעקטיאָוס און ינפלאַמאַטאָרי פּראַסעסאַז. פריער, סולפאָנאַמידע אַנטיביאַטיקס זענען אָפט געניצט אין פאַרשידן פעלדער פון מעדיצין. אָבער איבער צייַט, רובֿ פון זיי האָבן פאַרלאָרן זייער באַטייַט רעכט צו מיוטיישאַנז און קעגנשטעל פון באַקטיריאַ, און היינט צו טאָג קאַמביינד אַגענץ זענען מער אָפט געניצט פֿאַר טעראַפּיוטיק צוועקן.

קלאַסאַפאַקיישאַן פון סולפאָנאַמידעס

עס איז נאָוטווערדי אַז סולפאָנאַמידע דרוגס זענען דיסקאַווערד און אנגעהויבן צו זיין געניצט פֿאַר מאַדיסאַנאַל צוועקן פיל פריער ווי פּעניסיללין. די טעראַפּיוטיק ווירקונג פון עטלעכע ינדאַסטריאַל דיעס (אין באַזונדער, פּראָנאָסיל אָדער "רויט סטרעפּטאָסידע") איז געווען גילוי דורך דייַטש באַקטעריאָלאָגיסט גערהאַרד דאָמאַגק אין 1934. דאַנק צו דעם קאַמפּאַונד, אַקטיוו קעגן סטרעפּטאָקאָקסי, ער געהיילט זיין אייגענע טאָכטער, און אין 1939 ער איז געווען אַ נאָבעל פרייז לאָריאַט.

די פאַקט אַז די באַקטעריאָסטאַטיק ווירקונג איז ניט יגזערטיד דורך די סטיינינג טייל פון די פּראָנאָסיל מאַלאַקיול, אָבער דורך אַמינאָבענזענעסולפאַמידע (אַקאַ "ווייַס סטרעפּטאָסידע" און די סימפּלאַסט מאַטעריע אין די סולפאָנאַמידעס גרופּע) איז געווען דיסקאַווערד אין 1935. עס איז געווען דורך זיין מאַדאַפאַקיישאַן אַז אַלע אנדערע פּרעפּעריישאַנז פון די קלאַס זענען סינטיסייזד אין דער צוקונפֿט, פילע פון וואָס זענען וויידלי געניצט אין מעדיצין און וועטערינאַרי מעדיצין. מיט אַן ענלעך ספּעקטרום פון אַנטימיקראָביאַל קאַמף, זיי אַנדערש אין פאַרמאַקאָקינעטיק פּאַראַמעטערס.

עטלעכע דרוגס זענען ראַפּאַדלי אַבזאָרבד און פונאנדערגעטיילט, בשעת אנדערע אַבזאָרבד מער. עס איז אַ חילוק אין דער געדויער פון יקסקרישאַן פון דעם גוף, וואָס די פאלגענדע טייפּס פון סולפאָנאַמידעס זענען אונטערשיידן:

• קורץ-אַקטינג, די האַלב-לעבן פון ווייניקער ווי 10 שעה (סטרעפּטאָסיד, סולפאַדימידינע).
• מיטל געדויער, וועמענס ט 1 /₂10-24 שעה - סולפאַדיאַזינע, סולפאַמעטאָקסאַזאָלע.
• לאַנג-טערמין קאַמף (האַלב-לעבן פון 1-2 טעג) - סולפאַדימעטהאָקסין, סולפאָנאָמעטאָקסין.
• סופּערלאָנג - סולפאַדאָקסינע, סולפאַמעטהאָקסיפּירידאַזינע, סולפאַלין - וואָס זענען עקסקרעטעד מער ווי 48 שעה.

די קלאַסאַפאַקיישאַן איז געניצט פֿאַר מויל רפואות, אָבער, עס זענען סולפאַנילאַמידעס וואָס זענען נישט אַדסאָרבעד פון די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך (פטהאַליל סולפאַטהיאַזאָלע, סולפאַגואַנידינע), און אויך זילבער סולפאַדיאַזינע איז בלויז בדעה פֿאַר אַקטואַל נוצן.

א גאַנץ רשימה פון סולפאַנילאַמידע פּרעפּעריישאַנז

דער רשימה פון סולפאַנילאַמידע אַנטיביאַטיקס געניצט אין מאָדערן מעדיצין מיט האַנדל נעמען און אַן אָנווייַז פון די פאָרעם פון מעלדונג איז דערלאנגט אין די טיש:

דערווייַל אַלע סולפאָנאַמידע אַנטיביאַטיקס פֿון דער רשימה פון דרוגס. עטלעכע מקורים דערמאָנען אנדערע דרוגס פון דעם גרופּע (למשל, Urosulfan), וואָס האָבן לאַנג שוין אָפּגעשטעלט. אין דערצו, עס זענען סולפאַנילאַמידע אַנטיביאַטיקס געניצט בלויז אין וועטערינאַרי מעדיצין.

דער מעקאַניזאַם פון קאַמף פון סולפאָנאַמידעס

סטאָפּפּינג די וווּקס פון פּאַטאַדזשאַנז (גראַם-נעגאַטיוו און גראַם-positive מייקראָואָרגאַניזאַמז, עטלעכע פּראָטאָזאָאַ) איז רעכט צו דער ענלעכקייט פון דער כעמישער סטרוקטור פון פּאַראַ-אַמינאָבענזאָיק זויער און סולפאָנאַמידע. PABA איז נייטיק פֿאַר די צעל צו סינטאַסייז די מערסט וויכטיק אַנטוויקלונג סיבות - פאָלאַטע און דיהידראָפאָלאַטע. ווען זיין מאָלעקול איז ריפּלייסט דורך אַ סולפאַנילאַמידע סטרוקטור, דעם פּראָצעס איז דיסראַפּטיד און דער וווּקס פון די פּאַטאַדזשאַן סטאַפּס.

אַלע דרוגס זענען אַבזאָרבד אין די דיגעסטיווע שעטעך מיט פאַרשידענע ספּידז און אַבזאָרפּשאַן דיגריז. יענע וואָס זענען נישט אַדסאָרבעד אין די דיגעסטיווע שעטעך זענען אנגעוויזן פֿאַר די באַהאַנדלונג פון ינטעסטאַנאַל ינפעקשאַנז. די פאַרשפּרייטונג פון געוועב איז פערלי מונדיר, מאַטאַבאַליזאַם איז געפירט אויס אין די לעבער, יקסקרישאַן - דער הויפּט דורך די קידניז. אין דער זעלביקער צייט, לאַגער סולפאָנאַמידעס (אַקטינג לאַנג און הינטער-לאַנג) זענען אַבזאָרבד אין די רענאַל טובולעס, וואָס דערקלערט די לאַנג האַלב-לעבן.

ינדיקאַטיאָנס פֿאַר די נוצן פון סולפאָנאַמידעס

סטאָפּפּינג די וווּקס פון פּאַטאַדזשאַנז (גראַם-נעגאַטיוו און גראַם-positive מייקראָואָרגאַניזאַמז, עטלעכע פּראָטאָזאָאַ) איז רעכט צו דער ענלעכקייט פון דער כעמישער סטרוקטור פון פּאַראַ-אַמינאָבענזאָיק זויער און סולפאָנאַמידע. PABA איז נייטיק פֿאַר די צעל צו סינטאַסייז די מערסט וויכטיק אַנטוויקלונג סיבות - פאָלאַטע און דיהידראָפאָלאַטע. ווען זיין מאָלעקול איז ריפּלייסט דורך אַ סולפאַנילאַמידע סטרוקטור, דעם פּראָצעס איז דיסראַפּטיד און דער וווּקס פון די פּאַטאַדזשאַן סטאַפּס.

אַלע דרוגס זענען אַבזאָרבד אין די דיגעסטיווע שעטעך מיט פאַרשידענע ספּידז און אַבזאָרפּשאַן דיגריז. יענע וואָס זענען נישט אַדסאָרבעד אין די דיגעסטיווע שעטעך זענען אנגעוויזן פֿאַר די באַהאַנדלונג פון ינטעסטאַנאַל ינפעקשאַנז. די פאַרשפּרייטונג פון געוועב איז פערלי מונדיר, מאַטאַבאַליזאַם איז געפירט אויס אין די לעבער, יקסקרישאַן - דער הויפּט דורך די קידניז. אין דער זעלביקער צייט, לאַגער סולפאָנאַמידעס (אַקטינג לאַנג און הינטער-לאַנג) זענען אַבזאָרבד אין די רענאַל טובולעס, וואָס דערקלערט די לאַנג האַלב-לעבן.

אַלערגיע צו סולפאָנאַמידעס

די הויך גראַד פון אַללערגעניסיטי פון קאַמביינד סולפאַנילאַמידע פּרעפּעריישאַנז איז די הויפּט פּראָבלעם פון זייער נוצן. פון באַזונדער שוועריקייט אין דעם אַכטונג איז די באַהאַנדלונג פון פּנעומאָסיסטיס לונגענ-אָנצינדונג אין היוו-ינפעקטאַד מענטשן, זינט ביסעפּטאָל איז די ברירה פון די מעדיצין פֿאַר זיי. עס איז אין דעם קאַטעגאָריע פון ​​פּאַטיענץ אַז די ליקעליהאָאָד פון דעוועלאָפּינג אַלערדזשיק ריאַקשאַנז צו קאָ-טרימאָקסאַזאָלע ינקריסיז טענפאָולד.

דעריבער, מיט אַ אַלערגיע צו סולפאַנילאַמידעס, ביסעפּטאָל און אנדערע קאַמביינד פּרעפּעריישאַנז באזירט אויף קאָ-טרימאָקסאַזאָלע זענען קאָנטראַינדיקאַטעד צו דער פּאַציענט. ינטאַלעראַנס איז מערסט אָפט ארויסגעוויזן דורך אַ קליין דזשענעראַלייזד ויסשיט, היץ קען אויך פּאַסירן, און דער זאַץ פון די בלוט (נעוטראָ- און טהראָמבאָסיטאָפּעניאַ) קען טוישן. אין ספּעציעל שטרענג פאלן - Lyell און Stevens-Johnson סינדראָומז, עריטהעמאַ מולטיפאָרמע, אַנאַפילאַקטיק קלאַפּ, Quincke ס ידימאַ.

אַ אַלערגיע צו סולפאָנאַמידעס ריקווייערז די אַבאַלישאַן פון די מעדיצין אַז געפֿירט עס, ווי געזונט ווי די נוצן פון אַנטי-אַלערדזשיק דרוגס.

אנדערע זייַט יפעקס פון סולפאָנאַמידעס

פילע דרוגס אין דעם גרופּע זענען טאַקסיק און טאָלעראַטעד, וואָס איז געווען די סיבה פֿאַר די רעדוקציע אין זייער נוצן נאָך די ופדעקונג פון פּעניסיללין. אין דערצו צו אַלערדזשיז, זיי קענען גרונט דיספּעפּטיק דיסאָרדערס, כעדייקס און אַבדאָמינאַל פּיינז, אַפּאַטי, פּעריפעראַל נעוריטיס, העמאַטאָפּאָיעסיס, בראָנטשאָספּאַסם, פּאָליוריאַ, רענאַל דיספאַנגקשאַן, טאַקסיק נעפראָפּאַטהי, מיאַלגיאַ און אַרטהראַלגיאַ. אין אַדישאַן, די ריזיקירן פון דעוועלאָפּינג קריסטאַלליאַ ינקריסיז, אַזוי איר דאַרפֿן צו טרינקען שעפע פון ​​מעדיצין און טרינקען מער אַלקאַליין וואַסער.

ינטעראַקשאַן מיט אנדערע רפואות

קרייַז קעגנשטעל מיט אנדערע אַנטיביאַטיקס אין סולפאָנאַמידעס איז נישט באמערקט. ווען קאַמביינד מיט מויל היפּאָגליסעמיק אגענטן און ומדירעקט קאָואַגולאַנץ, זייער ווירקונג זענען ענכאַנסט. עס איז נישט רעקאַמענדיד צו פאַרבינדן אַנטיביאַטיקס-סולפאָנאַמידעס אויך מיט טהיאַזידע דייורעטיקס, ריפאַמפּיסין און סיקלאָספּאָרינע.

וואָס איז די חילוק צווישן סולפאָנאַמידעס און סולפאָנאַמידעס

טראָץ די קאָנסאָנאַנט נעמען, די כעמיש קאַמפּאַונדז זענען פאַנדאַמענאַלי אַנדערש. סולפאָנאַמידעס (קאָד פֿאַר ATX C03BA) זענען דייורעטיקס - דייורעטיקס. גרופּע דרוגס זענען פּריסקרייבד פֿאַר כייפּערטענשאַן, פּופפינעסס, געסטאָסיס, צוקערקרענק ינסיפּידוס, אַביסאַטי און אנדערע פּאַטאַלאַדזשיז באגלייט דורך אַקיומיאַליישאַן פון פליסיק אין דעם גוף.

סולפאָנאַמידעס

סולפאָנאַמידעס - אַנטימיקראָביאַל דעריוואַטיווז פּאָר (π)-אַמינאָבענזענעסולפאַמידע - אַ אַמיד פון סולפאַניליק זויער (פּאַראַ-אַמינאָבענזענע סולפאָניק זויער). פילע פון ​​די סאַבסטאַנסיז זענען געניצט ווי אַנטיבאַקטיריאַל אגענטן זינט די מיטן פון די twentieth יאָרהונדערט. אַ פּאָר-מינאָבענזענעסולפאַמידע - די סימפּלאַסט קאַמפּאַונד - אויך גערופן ווייַס סטרעפּטאָסידע און איז נאָך געניצט אין מעדיצין. אַ ביסל מער קאָמפּליצירט אין סטרוקטור, סולפאָנאַמידע פּראָנאָסיל (רויט סטרעפּטאָסידע) איז געווען דער ערשטער מעדיצין אין דעם גרופּע און, אין אַלגעמיין, דער ערשטער סינטעטיש אַנטיבאַקטיריאַל מעדיצין אין דער וועלט.

אין 1934, דזשי געפֿונען אַנטיבאַקטיריאַל פּראָפּערטיעס.Domagk. אין 1935, סייאַנטיס פון די פּאַסטעור אינסטיטוט (פֿראַנקרייַך) געפֿונען אַז עס איז געווען דער סולפאַנילאַמידע טייל פון די מאַלאַקיול וואָס האט די אַנטיבאַקטיריאַל ווירקונג און נישט די סטרוקטור וואָס האט עס אַ קאָליר. עס איז געפונען אַז דער "אַקטיוו פּרינציפּ" פון רויט סטרעפּטאָסידע איז סולפאַנילאַמידע, וואָס איז געשאפן בעשאַס מאַטאַבאַליזאַם (סטרעפּטאָסידע, ווייַס סטרעפּטאָסידע). רויט סטרעפּטאָסייד איז נישט געוויינט, און אויף די יקער פון די סולפאַנילאַמידע מאָלעקולע, אַ גרויס נומער פון דעריוואַטיווז זענען סינטאַסייזד, פון וועלכע עטלעכע האָבן שוין וויידלי געניצט אין מעדיצין.

פאַרמאַקאָלאָגיקאַל פּאַראַמעטערס

סולפאַנילאַמידעס פירן באַקטעריאָסטאַטיקלי, דאָס הייסט, זיי האָבן טשעמאָטהעראַפּעוטיק טעטיקייט אין ינפעקשאַנז געפֿירט דורך גראַם-positive און גראַם-נעגאַטיוו באַקטיריאַ, עטלעכע פּראָטאָזאָאַ (פּאַטאַדזשאַנז פון מאַלאַריאַ, טאָקסאָפּלאַסמאָסיס), קלאַמידיאַ (מיט טראַטשאָמאַ, פּאַראַטראַטשאָמאַ).

זייער קאַמף איז דער הויפּט פארבונדן מיט אַ הילעל פון די פאָרמירונג פון מייקראָואָרגאַניזאַמז פון די גראָוט סיבות וואָס זענען נויטיק פֿאַר זייער אַנטוויקלונג - פאַליק און דיהידראָפאָליק אַסאַדז און אנדערע סאַבסטאַנסיז, די מאַלאַקיול כולל פּאַראַ-אַמינאָבענזאָיק זויער. דער מעקאַניזאַם פון קאַמף איז פארבונדן מיט די סטראַקטשעראַל ענלעכקייט פון די סולפאַנילאַמידע פראַגמענט מיט אַ פּאָר-אַמינאָבענזאָיק זויער (PABA) - אַ סאַבסטרייט פון די ענזיים דיהידראָפּטעראָאַטע סינטעטאַסע, וואָס סינטאַסייז דיהידראָפּטעראָיק זויער, וואָס פירט צו קאַמפּעטיטיוו ינאַבישאַן פון דיהידראָפּטעראָאַטע סינטעטאַסע. דאָס, אין קער, פירט צו אַ דיסראַפּשאַן פון די סינטעז פון דיהידראָפּטעראָיק דיהידראָפאָלאַטע און דערנאָך טעטראַהידראָפאָלאַטע, און ווי אַ רעזולטאַט, צו אַ הילעל פון די סינטעז פון נוקלעיק אַסאַדז אין באַקטיריאַ.

צו קריגן אַ טעראַפּיוטיק ווירקונג, זיי מוזן זיין פּריסקרייבד אין דאָסעס גענוג צו פאַרמייַדן די מעגלעכקייט פון מייקראָואָרגאַניזאַמז ניצן פּאַראַ-אַמינאָבענזאָיק זויער קאַנטיינד אין די געוועבן. ינאַדאַקוואַט דאָוסאַז פון סולפאָנאַמידע דרוגס אָדער אָפּשטעלן פון באַהאַנדלונג צו פרי קענען פירן צו די ימערדזשאַנס פון קעגנשטעליק סטריינז פון פּאַטאַדזשאַנז וואָס זענען נישט אַמענאַבאַל פֿאַר ווייַטער קאַמף פון סולפאָנאַמידעס. רובֿ קליניקאַלי באַטייַטיק באַקטיריאַ זענען דערווייַל קעגנשטעליק צו סולפאָנאַמידעס. מען דאַרף נעמען אין זינען אַז עטלעכע דרוגס, דער מאָלעקול פון די רעשט פון פּאַראַ-אַמינאָבענזאָיק זויער (פֿאַר בייַשפּיל, נאָוואָקאַינע), קענען האָבן אַ פּראַנאַונסט אַנטיסולפאַנילאַמידע ווירקונג.

פאַרמאַקאָלאָגיקאַל פּאַראַמעטערס רעדאַגירן |

2.5.2.2. סולפאַ דרוגס

סולפאַנילאַמידעס - אַנטימיקראָביאַל אגענטן, דעריוואַטיווז פון סולפאַניליק זויער אַמידע (ווייַס סטרעפּטאָסידע). זייער ופדעקונג באשטעטיקט די פּראָגנאָז פון P. Ehrlich וועגן די מעגלעכקייט פון סעלעקטיוו שעדיקן צו מייקראָואָרגאַניזאַמז דורך סיטאָטאָקסיק סאַבסטאַנסיז פון אַ רעסאָרפּטיווע ווירקונג. ערשטער מעדיצין פון דער גרופּע פּירסט (רויט סטרעפּטאָסייד) פּריווענטיד די טויט פון מיסע. ינפעקטאַד מיט אַ טענפאָולד טויטלעך דאָזע פון ​​העמאָליטיק סטרעפּטאָקאָקקוס.

אויף די יקער פון די סולפאַנילאַמידע מאַלאַקיול אין די רגע האַלב פון די 30 ס, פילע אנדערע קאַמפּאַונדז זענען סינטאַסייזד (נאָרסולפאַזאָלע, עטהאַזאָלע, סולפאַזינע, סולפאַסיל עטק). די ימערדזשאַנס פון אַנטיביאַטיקס האט רידוסט אינטערעס אין סולפאָנאַמידעס, אָבער זיי האָבן נישט פאַרלאָרן זייער קליניש באַטייַט, איצט זיי זענען וויידלי געניצט "לאַנג-אַקטינג" (סולפאַפּירידאַזינע, סולפאַלינע, אאז"ו ו) און ספּעציעל קאָמבינאַציע דרוגס (קאָ-טרימאָקסאַזאָלע און זייַן אַנאַלאָגז, וואָס אַנטהאַלטן טרימעטהאָפּרים אין אַדישאַן צו סולפאָנאַמידע) . די דרוגס האָבן אַ ברייט ספּעקטרום פון אַנטימיקראָביאַל קאַמף (גראַם-positive און גראַם-נעגאַטיוו באַקטיריאַ, טשלאַמידיאַ, עטלעכע פּראָטאָזאָאַ - פּאַטאַדזשאַנז פון מאַלאַריאַ און טאָקסאָפּלאַסמאָסיס, פּאַטאַדזשעניק פאַנדזשיי - אַקטינאָמיסעטעס, אאז"ו ו).

סולפאַנילאַמידעס זענען צעטיילט אין די פאלגענדע גרופּעס:

2. דרוגס וואָס זענען גאָר אַבזאָרבד אין די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך, אָבער סלאָולי עקסקרעטעד דורך די קידניז (לאַנג-אַקטינג): סולפאַמעטהאָקסיפּירידאַזינע (sulfapyridazine), סולפאָנאָמעטאָקסין, סולפאַדימעטהאָקסין, סולפאַלין.

די ערשטע און צווייטע גרופּעס, וואָס זענען געזונט אַבזאָרבד אין די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך, זענען געניצט צו מייַכל סיסטעמיק ינפעקשאַנז, די דריט - פֿאַר די באַהאַנדלונג פון ינטעסטאַנאַל חולאתן (דרוגס זענען נישט אַבזאָרבד און האַנדלען אין די לומען פון די דיגעסטיווע שעטעך), דער פערט - טאָפּיקאַללי, און די פינפט (קאַמביינד דרוגס מיט טרימעטהאָפּרים) זענען עפעקטיוו מיט ינפעקשאַנז פון די רעספּעראַטאָרי און יעראַנערי שעטעך, גאַסטראָוינטעסטאַנאַל חולאתן.

מעקאַניזאַם פון קאַמף. סולפאַנילאַמידעס גרונט באַקטעריאָסטאַסיס. זיי זענען קאַמפּעטיטיוו אַנטאַגאַנאַסץ פון פּאַראַ-אַמינאָבענזאָיק זויער (PABA), וואָס איז נויטיק פֿאַר מייקראָואָרגאַניזאַמז צו סינטאַסייז פאַליק זויער: די יענער אין קאָענזימע פאָרעם (דיהידראָפאָלאַטע, טעטראַהידראָפאָלאַטע) איז ינוואַלווד אין די פאָרמירונג פון פּורינע און פּירימידינע באַסעס, וואָס ענשור דער וווּקס און אַנטוויקלונג פון מייקראָואָרגאַניזאַמז. סולפאַנילאַמידעס זענען נאָענט אין כעמישער סטרוקטור צו PABA און דעריבער ווערן קאַפּטשערד דורך אַ מיקראָביאַל צעל אַנשטאָט פון PABA. ווי אַ רעזולטאַט, די סינטעז פון פאַליק זויער איז סטאַפּט. מענטשלעך סעלז קענען נישט סינטאַסייז פאַליק זויער (עס קומט מיט עסנוואַרג), וואָס דערקלערט די סעלעקטיוויטי פון די אַנטימיקראָביאַל קאַמף פון די דרוגס. סולפאַנילאַמידעס טאָן ניט ווירקן די באַקטיריאַ וואָס זיך פאָרעם PABA. אין דעם בייַזייַן פון ייטאַמז, בלוט, געוועב צעשטערונג פּראָדוקטן מיט אַ גרויס סומע פון ​​פּאַבאַ, די דרוגס זענען נישט עפעקטיוו. מעדיסינעס וואָס פאָרעם PABA ווי אַ רעזולטאַט פון ביאָטראָנספאָרמאַטיאָן (נאָוואָקאַינע, דיקאַינע) זענען סולפאָנאַמידע אַנטאַגאַנאַסץ.

קאַמביינד דרוגס: קאָ-טרימאָקסאַזאָלע (באַקטרים, ביסעפּטאָל), סולפאַטאָנע, וואָס אין אַדישאַן צו סולפאַ דרוגס (סולפאַמעטהאָקסאַזאָלע, סולפאַמאָנאָמעטהאָקסינע), כולל טרימעטהאָפּרים, זענען זייער אַקטיוו אַנטיבאַקטיריאַל אגענטן. טרימעטהאָפּריםינכיבאַטינג דיהידראָפאָליק זויער רעדוקטאַסע, עס בלאַקס זיין יבערגאַנג צו אַקטיוו טעטראַהידראָפאָליק זויער. דעריבער, מיט די הקדמה פון קאַמביינד סולפאַנילאַמידע פּרעפּעריישאַנז, ניט בלויז די סינטעז פון פאַליק זויער איז ינכיבאַטיד, אָבער אויך די קאַנווערזשאַן צו אַקטיוו קאָענזימע (טעטראַהידראָפאָלאַטע). די דרוגס האָבן באַקטעריסידאַל טעטיקייט קעגן גראַם-positive און גראַם-נעגאַטיוו באַקטיריאַ.

די הויפּט מאַרשרוט פון אַדמיניסטראַציע פון ​​סולפאָנאַמידעס איז דורך די מויל. זיי זענען ראַפּאַדלי און גאָר אַבזאָרבד אין די קליין קישקע (אַחוץ פֿאַר כעוויער דרוגס - פטהאַלאַזאָלע, פטהאַזינע, סאַלאַזאָסולפאַנילאַמידעס, פּריסקרייבד פֿאַר ינטעסטאַנאַל ינפעקשאַנז), בינדן פּלאַזמע פּראָטעינס אין די בלוט, און דאַן ביסלעכווייַז פריי פון די בונד אָנהייבן צו ויסשטעלונג אַנטימיקראָביאַל טעטיקייט, נאָר אַנטימיקראָביאַל איז פריי. בראָכצאָל. כּמעט אַלע סולפאָנאַמידעס פאָרן געזונט געוועבן באַריערז, אַרייַנגערעכנט העפּאַטאָהעמאַטיק, בלוט-מאַרך, פּלאַסענטאַל. זיי זענען ביאָטראַנספאָרמעד אין די לעבער, עטלעכע זענען סעקרעטיד אין בייל (ספּעציעל לאַנג-אַקטינג אָנעס, וואָס זענען דעריבער הצלחה געניצט פֿאַר די ינפעקציע פון ​​די ביליאַרי שעטעך.

די הויפּט וועג פון ביאָטראָנספאָרמאַטיאָן פון סולפאָנאַמידעס איז אַסעטילאַטיאָן. אַסעטילאַטעד מעטאַבאָליטעס פאַרלירן זייער אַנטיבאַקטיריאַל טעטיקייט, זענען שוואַך סאַליאַבאַל און אין די אַסידיק סוויווע, פּישעכץ קענען פאָרעם קריסטאַלז וואָס שעדיקן אָדער פאַרלייגן די רענאַל טשאַנאַלז. אין פאַל פון יעראַנערי שעטעך ינפעקציע, סולפאָנאַמידעס זענען פּריסקרייבד, וואָס זענען אַ ביסל אַסעטילאַטעד און עקסקרעטעד אין פּישעכץ אין פריי פאָרעם (urosulfan, etazole).

אן אנדער וועג פון ביאָטראָנספאָרמאַטיאָן איז גלוקוראָנידאַטיאָן. מערסט לאַנג-אַקטינג דרוגס (סולפאַדימעטהאָקסינע, סולפאַלענע) פאַרלירן אַקטיוויטעט דורך ביינדינג צו גלוקוראָניק זויער. די ריזאַלטינג גלוקוראָנידעס זענען גרינג סאַליאַבאַל (קריסטאַלליוריאַ איז קיין געפאַר).

זייער אַפּוינטמאַנט אין אַ פרי עלטער איז זייער געפערלעך, ווייַל די פאַנגקשאַנאַל ימאַטשוריטי פון גלוקוראָניל טראַנספעראַסע (גלוקוראָנידאַטיאָן קאַטאַליסט) פירן צו די אַקיומיאַליישאַן פון סולפאָנאַמידע אין די בלוט און ינטאַקסאַקיישאַן. סולפאָנאַמידעס און זייער ביאָטראַנספאָרמאַסין פּראָדוקטן זענען עקסקרעטעד דער הויפּט אין פּישעכץ. די ניר יקסקרישאַן סלאָוז אַראָפּ - טאַקסיק יפעקס קען פּאַסירן.

טראָץ די פּראַנאַונסט סעלעקטיוויטי פון די אַקציע, סולפאָנאַמידע דרוגס געבן סך קאַמפּלאַקיישאַנז: אַלערדזשיק ריאַקשאַנז, שעדיקן צו די פּאַרענטשימאַל אָרגאַנס (קידניז, לעבער), נערוועז סיסטעם, בלוט און בלוט-פאָרמינג אָרגאַנס. א אָפט קאַמפּלאַקיישאַן איז קריסטאַלליאַ ווי אַ רעזולטאַט פון קריסטאַלליזאַטיאָן פון סולפאָנאַמידעס און זייער אַסעטילאַטעד מעטאַבאָליטעס אין די קידניז, יעריטערז און יעראַנערי פּענכער. ווען פּריסיפּיטייטיד, זיי פאָרעם זאַמד, שטיינער, יראַטייטינג די ניר געוועב, קלאָגינג די יעראַנערי שעטעך און פירן צו רענאַל קאָליק. פֿאַר פאַרהיטונג, אַ שעפע פון ​​טרינקען איז פּריסקרייבד, פּישעכץ אַסידאַטי איז רידוסט (סיטראַטעס אָדער סאָדיום בייקאַרבאָנאַטע זענען פּריסקרייבד צו אַלקאַלייז פּישעכץ). די נוצן פון קאַמבאַניישאַנז קאַנסיסטינג פון 2-3 סולפאָנאַמידעס איז זייער עפעקטיוו (די מאַשמאָעס פון קריסטאַלוריאַ איז רידוסט 2-3 מאל).

בלוט קאַמפּלאַקיישאַנז זענען ארויסגעוויזן דורך סיאַנאָסיס, מעטהעמאָגלאָבינעמיאַ, העמאָליטיק אַנעמיאַ, לעוקאָפּעניאַ, אַגראַנולאָסיטאָסיס.

סיאַנאָסיס דעוועלאָפּס ווי אַ רעזולטאַט פון די בלאַקייד פון עריטהראָסיטע קאַרבאָניק אַנכיידריישאַן, וואָס קאַמפּליקייץ די צוריקקער פון טשאַד דייאַקסייד און די אָקסיגענאַטיאָן פון העמאָגלאָבין. ינאַבישאַן פון די טעטיקייט פון פּעראָקסידאַסעס און קאַטאַלאַסאַז פּראַמאָוץ די אַקיומיאַליישאַן פון פּעראַקסיידז אין רויט בלוט סעלז און די סאַבסאַקוואַנט אַקסאַדיישאַן פון העמאָגלאָבין אייַזן (מעטהעמאָגלאָבין). רויט בלוט סעלז מיט סולפאַ העמאָגלאָבין פאַרלירן זייער אָסמאָטיק קעגנשטעל און זענען ליסעד (העמאָליטיק אַנעמיאַ).

אין די ביין מאַרך, אונטער דער השפּעה פון סולפאָנאַמידעס, קענען זיין באמערקט שעדיקן צו בלוט-פאָרמינג סעלז, וואָס פירט צו דער אַנטוויקלונג פון אַגראַנולאָסיטאָסיס, אַנפּלאַסטיק אַנעמיאַ.

די פאָרמירונג פון עלעמענטן פון בלוט צעל אַקערז מיט די אַבליגאַטאָרי אָנטייל פון פאַליק זויער, וואָס דער גוף נעמט מיט עסנוואַרג, אָדער ווי אַ וויטאַל פּראָדוקט פון די סאַפּראָפיטיק מיקראָביאַל פלאָראַ פון די קישקע: סולפאָנאַמידעס ינכיבאַט ינטעסטאַנאַל סאַפּראָפיטיק מייקראָואָרגאַניזאַמז מיט פּראַלאָנגד נוצן, און אויב עס איז ניט גענוג ינטייק פון פאַליק זויער מיט עסנוואַרג, אַפלאַסטיק אַנעמיאַ קען פּאַסירן.

די פּאַסירונג פון לעוקאָפּעניאַ איז רעכט צו דער בלאַקייד פון צינק-כּולל ענזימעס, וואָס זענען געפֿונען אין גרויס קוואַנטאַטיז אין ווייַס בלוט סעלז. די דירעקט טאַקסיק ווירקונג פון סולפאָנאַמידעס אויף לעוקאָסיטעס ווי דעריוואַטיווז פון אַנינינע איז אויך באַטייַטיק.

די קאַמף פון סולפאָנאַמידעס אויף די הויפט נערוועז סיסטעם מאַנאַפעסט זיך אין די פאָרעם פון קאָפּשווינדל, כעדייקס, פּאַמעלעך ריאַקשאַנז, דעפּרעסיע. שעדיקן צו די פּעריפעראַל נערוועז סיסטעם אין די פאָרעם פון נעוריטיס, פּאָלינעוריטיס (היפּאָוויטאַמינאָסיס ב 1, ימפּערד טשאָלינע אַסעטילאַטיאָן).

סולפאַנילאַמידעס, ספּעציעל באַקטרים, זאָל נישט זיין פּריסקרייבד צו שוואַנגער וואָמען, ווייַל די דרוגס האָבן טעראַטאָגעניק ווירקונג און אַ געפאַר פֿאַר די פיטאַל אַנטוויקלונג. שוועסטעריי זאָל נישט נעמען סולפאָנאַמידעס, ווייַל זיי זענען עקסקרעטעד אין מילך.

כאָטש די וויכטיקייט פון סולפאָנאַמידעס פֿאַר קליניש פיר האט לעצטנס דיקריסט רעכט צו דער גרויס נומער פון קעגנשטעליק סטריינז, קאָמבינאַציע דרוגס זענען נאָך וויידלי געניצט: הויך אַנטיבאַקטיריאַל טעטיקייט, קעגנשטעל איז סלאָולי דעוועלאָפּינג און אַ נידעריק פּראָצענט פון קאַמפּלאַקיישאַנז. זיי זענען געניצט פֿאַר יעראַנערי און ינטעסטאַנאַל ינפעקשאַנז, רעספּעראַטאָרי חולאתן (בראָנטשיטיס, אָטיטיס מעדיע, סינוסיטיס), קאָ-טרימאָקסאַזאָלע איז פּריסקרייבד פֿאַר AIDS פּאַטיענץ מיט פּנעומאָסיסטיק לונגענ - אָנצינדונג, וואָס איז די הויפּט גרונט פון טויט פון אַזאַ פּאַטיענץ.

ווען טאָפּיקאַללי געווענדט, עס מוזן זיין דערמאנט אַז די דרוגס אַקטאַד בלויז אין אַ ריין ווונד, ווייַל די בייַזייַן פון ייטער, נעקראָטיק געוועב און בלוט כּולל אַ גרויס סומע פון ​​פּאַבאַ, וואָס ינכיבאַץ די אַנטיבאַקטיריאַל טעטיקייט פון סולפאָנאַמידעס. דעריבער, עס איז נייטיק צו פאַר - מייַכל די ווונד, שווענקען מיט הידראָגען פּעראַקסייד און אנדערע אַנטיסעפּטיקס און צולייגן די מעדיצין. אין דערצו, סולפאָנאַמידעס ינכיבאַט די פאָרמירונג פון גראַניאַליישאַנז, דעריבער, בעשאַס די היילונג צייַט פון די ווונד, זיי מוזן זיין ריפּלייסט דורך אנדערע היגע מיטלען.