ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן "Invokany", זאַץ, אַנאַלאָגועס פון די מעדיצין, פּרייַז און באריכטן

צוקערקרענק טיפּ 2 אין אַדאַלץ אין קאָמבינאַציע מיט דיעטע און געניטונג צו פֿאַרבעסערן גלייסעמיק קאָנטראָל אין קוואַליטעט:

• מאָנאָטהעראַפּי
• ווי טייל פון קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט אנדערע היפּאָגליסעמיק דרוגס, אַרייַנגערעכנט ינסאַלאַן.

ינוואָקאַנאַ איז רעקאַמענדיד פֿאַר מויל נוצן אַמאָל אַ טאָג איידער פרישטיק.

פֿאַר אַדאָוביאַטעס טיפּ 2, די רעקאַמענדיד דאָזע פון ​​ינוואָקאַנאַ איז 100 מג אָדער 300 מג אַמאָל טעגלעך.

אויב קאַנאַגליפלאָזין איז געניצט ווי אַ צוגרייטונג צו אנדערע דרוגס (אין אַדישאַן צו ינסאַלאַן אָדער דרוגס וואָס פֿאַרבעסערן די פּראָדוקציע), לאָוערד דאָוסידזשיז זענען מעגלעך צו רעדוצירן די ליקעליהאָאָד פון היפּאָגליסעמיאַ.

אין עטלעכע פאלן, עס קען זיין אַ הויך מאַשמאָעס פון דעוועלאָפּינג אַדווערס אַדווערס ריאַקשאַנז צו די מעדיצין Invocana. זיי קען זיין פארבונדן מיט אַ פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד. דאָס קען זיין פּאָסטוראַל קאָפּשווינדל, אַרטיריאַל אָדער אָרטאָסטאַטיק כייפּאָוטענשאַן.

מיר רעדן וועגן אַזאַ פּאַטיענץ וואָס:

1. דייורעטיקס אין דערצו,
2. האָבן פּראָבלעמס מיט די פאַנגקשאַנינג פון מעסיק קידניז,
3. זיי זענען אין עלטער (איבער 75 יאר אַלט).

אין מיינונג פון דעם, די קאַטעגאָריעס פון פּאַטיענץ זאָל פאַרנוצן קאַנאַגליפלאָזין אין אַ דאָוסאַדזש פון 100 מג אַמאָל איידער פרישטיק.

יענע פּאַטיענץ וואָס וועלן דערפאַרונג סימנים פון היפּאָוואָלעמיאַ וועט זיין באהאנדלט גענומען אין חשבון די אַדזשאַסטמאַנט פון דעם צושטאַנד איידער סטאַרטינג קאַנאַגליפלאָזין טעראַפּיע.

פּאַטיענץ וואָס באַקומען 100 מל פון די ינוואָקאַן מעדיצין און דערלאָזן עס געזונט, און אויך דאַרפֿן נאָך קאָנטראָל פון בלוט צוקער, וועט זיין טראַנספערד צו אַ דאָזע פון ​​אַרויף צו 300 מג קאַנאַגליפלאָזין.

אָווערדאָסע

סימפּטאָמס עס זענען קיין באַוווסט קאַסעס פון אָוווערדאָוס פון קאַנאַגליפלאָזין. קאַנאַלליפלאָזין, וואָס איז געווען 1600 מג ביי געזונט מענטשן און 300 מג צוויי מאָל טעגלעך אין 12 וואָכן אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק, איז בכלל געזונט טאָלעראַטעד.

באַהאַנדלונג אין פאַל פון אַ אָוווערדאָוס פון די מעדיצין, עס איז נייטיק צו דורכפירן די געוויינטלעך סאַפּאָרטיוו מיטלען, למשל, צו באַזייַטיקן די ניט-אַבזאָרבד מאַטעריע פון ​​די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך, צו דורכפירן קליניש אָבסערוואַציע און דורכפירן וישאַלט באַהאַנדלונג מיט די באַטראַכטונג פון די קליניש צושטאַנד פון דער פּאַציענט. קאַנאַגליפלאָזין איז פּראַקטאַקלי נישט עקסקרעטעד בעשאַס 4 שעה דיאַליסיס. קאַנאַגליפלאָזין איז ניט דערוואַרט צו זיין יקסקרעטעד דורך פּעריטאָנעאַל דייאַליסיס.

קאָנטראַינדיקאַטיאָנס:

די מעדיצין Invokana קענען ניט זיין געניצט אין אַזאַ טנאָים:

• כייפּערסענסיטיוויטי צו קאַנאַגליפלאָזין אָדער אנדערע מאַטעריע וואָס איז געווען געניצט ווי אַ אַגזיליערי
• טיפּ 1 צוקערקרענק
• צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס
• שטרענג רענאַל דורכפאַל
• שטרענג לעבער דורכפאַל,
• שוואַנגערשאַפט און לאַקטיישאַן
• קינדער אונטער 18 יאר אַלט.

בעשאַס שוואַנגערשאַפט און ברעאַסטפעעדינג, שטודיום פון דעם גוף ס אָפּרוף צו די מעדיצין Invocana זענען נישט געפירט. אין כייַע יקספּעראַמאַנץ, עס איז נישט געפֿונען אַז קאַנאַגליפלאָזין האט אַ ומדירעקט אָדער דירעקט טאַקסיק ווירקונג אויף די רעפּראָדוקטיווע סיסטעם.

אָבער, סייַ ווי סייַ, די נוצן פון דעם מעדיצין דורך וואָמען אין דעם פּעריאָד פון זייער לעבן איז העכסט נישט רעקאַמענדיד, ווייַל די הויפּט אַקטיוו ינגרידיאַנט איז ביכולת צו דורכנעמען אין ברוסט מילך און די פּרייַז פון אַזאַ באַהאַנדלונג קען זיין ומגערעכט.

ינטעראַקשאַן מיט אנדערע רפואות און אַלקאָהאָל:

קאַנאַגליפלאָזין האט ניט ינדוסט די אויסדרוק פון די CYP450 ייסאָענזימע סיסטעם (3A4, 2C9, 2C19, 2B6 און 1A2) אין אַ קולטור פון מענטשלעך העפּאַטאָסיטעס. ער האט אויך נישט ינכיבאַט יסאָענזימעס פון סיטאָשראָמע פּ 450 (1 אַ 2, 2 אַ 6, 2 ק 19, 2 ד 6 אָדער 2 ע 1) און וויקלי ינכיבאַטיד CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, לויט צו לאַבאָראַטאָריע שטודיום מיט מענטשלעך לעבער מיקראָטשיפּס. אין וויטראָ שטודיום האָבן געוויזן אַז קאַנאַגליפלאָזין איז אַ סאַבסטרייט פון מעדיצין מעטאַבאָליזינג ענזימעס UGT1A9 און UGT2B4 און מעדיצין קאַריערז פון פּ-גלייקאָפּראָוטין (P-gp) און MRP2. קאַנאַגליפלאָזין איז אַ שוואַך ינכיבאַטער פון פּ-גפּ.

קאַנאַגליפלאָזין אַנדערגאָוז מינימאַל אָקסידאַטיווע מאַטאַבאַליזאַם. אַזוי, די קליניקאַלי באַטייַטיק ווירקונג פון אנדערע דרוגס אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון קאַנאַגליפלאָזין דורך די סיטאָשראָמע פּ 450 סיסטעם איז אַנלייקלי.

זאַץ און פּראָפּערטיעס:

אין 1 טאַבלעט פון Invocan, פילם-קאָוטאַד 100 מג, כּולל:

אַקטיוו מאַטעריע: 102.0 מג קאַנאַגליפלאָזין העמיהידראַטע, וואָס איז עקוויוואַלענט צו 100.0 מג קאַנאַגליפלאָזין. עקססיפּיענץ (האַרץ): מיקראָקריסטאַללינע סעליאַלאָוס 39.26 מג, אַנהידראָוס לאַקטאָוס 39.26 מג, קראָסקאַרמעללאָסע סאָדיום 12.00 מג, היפּראָלאָזע 6.00 מג, מאַגניזיאַם סטעאַראַטע 1.48 מג. עקססיפּיענץ (שאָל): Opadry II פאַרב 85F92209 געל (טייל קאַמפּאָוזד פון פּאַליוויינאַל אַלקאָהאָל, טייל כיידראַלייזד, 40.00%, טיטאַניום דייאַקסייד 24.25%, מאַקראָגאָל 3350 20.20%, טאַלק 14.80%, אייַזן אַקסייד געל ( E172) 0.75%) - 8.00 מג.

אין 1 טאַבלעט פון Invocan, פילם-קאָוטאַד 300 מג, כּולל:

306.0 מג קאַנאַגליפלאָזין העמיהידראַטע, וואָס איז עקוויוואַלענט צו 300.0 מג קאַנאַגליפלאָזין. עקססיפּיענץ (האַרץ): מיקראָקריסטאַללינע סעליאַלאָוס 117.78 מג, אַנהידראָוס לאַקטאָוס 117.78 מג, קראָסקאַרמעללאָסע סאָדיום 36.00 מג, היפּראָלאָזע 18.00 מג, מאַגניזיאַם סטעאַראַטע 4.44 מג. עקססיפּיענץ (שאָל): Opadray II 85F18422 ווייַס קאָלאָראַנט (פּאַליוויינאַל אַלקאָהאָל, טייל כיידראַלייזד, 40.00% טיטאַניום דייאַקסייד 25.00%, מאַקראָגאָל 3350 20.20%, טאַלק 14.80%) - 18.00 מג .

פילם-קאָוטאַד טאַבלעץ.

די ינוואָקאַנאַ מעדיצין איז נייטיק פֿאַר די באַהאַנדלונג פון טיפּ 2 צוקערקרענק אין אַדאַלץ. טעראַפּיע ינוואַלווז אַ קאָמבינאַציע מיט שטרענג דיעטע, ווי געזונט ווי רעגולער געניטונג.

גלייסעמיאַ וועט זיין ימפּרוווד באטייטיק דורך דאַנקען צו מאָנאָטהעראַפּי, ווי געזונט ווי קאַמביינד באַהאַנדלונג מיט אנדערע היפּאָגליסעמיק אגענטן.

מעלדונג פאָרעם

די מעדיצין איז פונאנדערגעטיילט אין די פאָרעם פון טאַבלאַץ קאָוטאַד מיט אַ געל אָדער ווייַס פילם קאָוטינג. קאַפּסל-שייפּט פּילז בייַטן דיפּענדינג אויף די דאָוסאַדזש.

אויב די פּראָדוקט כּולל 100 מג פון די אַקטיוו מאַטעריע, די טאַבלעט איז געל. אויף איין זייַט עס איז די ינסקריפּשאַן "CFZ", אויף די אנדערע די דאָוסאַדזש איז פּריסקרייבד. אויב די מעדיצין כּולל 300 מג קאַנאַגליפלאָזין, די קאַפּסאַלז זענען בונט ווייַס. ינגרייווינג איז געטאן לויט די זעלבע פּרינסאַפּאַלז.

פאַרמאַקאָדינאַמיקס און פאַרמאַקאָקינעטיקס

די אַקטיוו מאַטעריע איז אַ ינכיבאַטער פון נאַ-אָפענגיק גלוקאָוס טראַנספּאָרטער. רעכט צו דעם פאַרמאָג, די ריאַבאָרשאַן פון ראַפינירט צוקער איז רידוסט און די רענאַל שוועל פֿאַר צוקער איז רידוסט. ווי אַ רעזולטאַט, יקסקרישאַן פון קאַרבאָוכיידרייט אין די פּישעכץ ינקריסיז. בעשאַס די לערנען, ווען גענומען 300 מג פון די מעדיצין איידער מילז אין פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק טיפּ 2, עס איז געווען אַ סלאָודאַון אין אַבזאָרפּשאַן פון צוקער אין די ינטעסטינז און אַ פאַרקלענערן אין גלוקאָוס רעכט צו רענאַל און עקסטראַרענאַל מעקאַניזאַמז.

וויכטיק! די יפעקטיוונאַס פון די מעדיצין איז נישט אָפענגיק אויף עסנוואַרג ינטייק.

די מעדיצין איז קעראַקטערייזד דורך אַקטיוו אַבזאָרפּשאַן. 60 מינוט נאָך אַדמיניסטראַציע, די מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן פון די אַקטיוו קאָמפּאָנענט איז באמערקט. די צייט עס נעמט צו באַזייַטיקן האַלב די מאַטעריע נעמט וועגן 10.5 שעה אויב איר נעמען 100 מג פון Invokana און 13 שעה אויב איר נעמען 300 מג. די ביאָאַוואַילאַביליטי פון די מעדיצין איז 65%. אַקטיוו ביינדינג צו פּראָטעינס איז אויך באמערקט - 99%.

ינדיקאַטיאָנס און קאָנטראַינדיקאַטיאָנס

א דירעקט אָנווייַז פֿאַר די נוצן פון דעם מעדיצין איז ינסאַלאַן-אָפענגיק צוקערקרענק מעלליטוס. נוצן איז מעגלעך אין די פאָרעם פון מאָנאָטהעראַפּי אין קאָמבינאַציע מיט געניטונג און אַ ספּעציעל דיעטע. די מעדיצין איז פּריסקרייבד אין קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט אנדערע אַנטידיאַבעטיק דרוגס.

קאָנטראַינדיקאַטיאָנס צו נוצן אַרייַננעמען ינטאַלעראַנס צו די קאַמפּאָונאַנץ פון די מעדיצין. עס איז אויך נישט רעקאַמענדיד צו נוצן דעם מעדיצין פֿאַר ניר און לעבער דורכפאַל, שטרענג כראָניש האַרץ חולאתן. קינדער און אַדאָולעסאַנץ, טיפּ 1 צוקערקרענק מעלליטוס, שוואַנגערשאַפט און לאַקטיישאַן זענען אויך סיבות פֿאַר אָפּזאָג פון דעם מעדיצין.

זייטיגע ווירקונגען

אַנדיזייראַבאַל יפעקץ פאַלן לעפיערעך זעלטן - 2% פון קאַסעס. די מערסט אָפט זייַט ווירקונג קענען זיין גערופֿן פּאָליוריאַ - אַ פאַרגרעסערן אין די באַנד פון פּישעכץ עקסקרעטעד. דער פּאַציענט קען אויך באַקלאָגנ זיך פון עקל, שטרענג דאָרשט, פאַרשטאָפּונג.

ווייניקער אָפט זענען ינפלאַמאַטאָרי חולאתן פון די געניטאָורינאַרי סיסטעם. Balanitis, vulvovaginitis, balanoposthitis, סיסטיטיס זענען יוזשאַוואַלי באמערקט. ראַשעס אויף די הויט, כייפּאָוטענשאַן, ראַרעלי פּאַסירן.

דאָוסאַדזש און אָוווערדאָוס

באַהאַנדלונג איז רעקאַמענדיד צו אָנהייבן מיט אַ דאָזע פון ​​100 מג פּער טאָג. אויב דער פּאַציענט אַנדערגאָוז טעראַפּיע אָן זייַט יפעקס, אָבער גאַנץ קאָנטראָל פון בלוט צוקער קאַנסאַנטריישאַן איז נישט אַטשיווד, די דאָזע קענען זיין געוואקסן צו 300 מילאַגראַמז פּער טאָג. אויב ינוואָקאַנאַ איז געניצט ווי אַ קאָמפּאָנענט פון קאַמביינד באַהאַנדלונג, דאָזע אַדזשאַסטמאַנט פון קאַנקאַמיטאַנט דרוגס איז נייטיק.

אָוווערדאָוס איז גאָר זעלטן. פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק דערלאָזן 600 מג טעגלעך. אויב די דיטיריעריישאַן פון די צושטאַנד פון די פּאַציענט בשעת גענומען די מעדאַקיישאַן נאָך געטראפן, עס איז אַ נויט פֿאַר מאָגן לאַוואַגע און די נוצן פון סאָרבענץ.

ינטעראַקשאַן

ווען קאַמביינד מיט דייורעטינס, אַ פאַרגרעסערן אין זייער ווירקונג איז באמערקט. דאָס איז ארויסגעוויזן דורך אַ פאַרגרעסערן אין דייוריסיס וואָס קענען אַרויסרופן דיכיידריישאַן. די נוצן פון דרוגס מיט אנדערע היפּאָגליסעמיק אגענטן אויך ינקריסאַז די ריזיקירן פון אַ יבעריק פאַרקלענערן אין בלוט צוקער.

אכטונג! צו פאַרמייַדן היפּאָגליסעמיאַ, קעסיידערדיק מאָניטאָרינג פון אַדזשאַסטמאַנט פון גלוקאָוס און דאָזע איז רעקאַמענדיד.

ינוואָקאַנאַ ינטעראַקץ מיט ענזיים ינדוסערז (באַרביטוראַטעס, ריפאַמפּיסין, פעניטאָין, קאַרבאַמאַזעפּינע, ריטאָנאַוויר). דאָס איז ארויסגעוויזן דורך אַ פאַרקלענערן אין די היפּאָגליסעמיק ווירקונג.

ענדערונגען אין פאַרמאַקאָקינעטיקס זענען נישט באמערקט ווען קאַמביינד מיט מויל קאַנטראַסעפּטיווז, מעטפאָרמין. דעריבער, די געלט קענען זיין קאַמביינד.

עס איז בלויז אַ איין אַנאַלאָג פון די מעדיצין דעוועלאָפּעד אין די אַקטיוו ינגרידיאַנט - וואָקאַנאַמעט. סאַבסטאַטוץ פֿאַר פאַרמאַקאַלאַדזשיקאַל אַקציע זענען באַטראַכט אין די קאָמפּאַראַטיווע באַשרייַבונג.

מעדיצין נאָמען	אַקטיוו קאָמפּאָנענט	מאַקסימום טעראַפּיוטיק ווירקונג (שעה)	פאַבריקאַנט
Vokanamet	קאַנאַגליפלאָזין, מעטפאָרמין	24	Janssen Ortho LLS / Janssen-Silag S.p.A. פֿאַר "Johnson & Johnson, LLC", USA / איטאליע / רוסלאַנד
Victoza	liraglutide	24	נאָוואָ נאָרדיסק, א / ה, דענמאַרק
Jardins	empagliflozin	24	Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, דייטשלאנד

די דרוגס זענען ניט ווייניקער עפעקטיוו. אָבער אַ פרייַ סעלעקציע פון ​​אַ מעדאַקיישאַן איז קאַטאַגאַריקלי נישט רעקאַמענדיד.

די מיינונגען פון פּאַטיענץ וואָס געוויינט די מעדיצין.

די מעדיצין "ינוואָקאַנאַ" איז אַדווייזד צו מיר דורך אַ ענדאָוקראַנאַלאַדזשאַסט. די פּרייַז איז הויך, אָבער די ווירקונג איז באמערקט. בלוט צוקער אין דער אויבערשטער שיעור נאָרמאַל און טוט נישט פאַרגרעסערן, וואָס איז זייער גוט!

קאָנסטאַנטין, 47 יאָר אַלט

עטלעכע יאָרן צוריק, איך איז געווען דיאַגנאָסעד מיט צוקערקרענק טיפּ 2. ער איז באהאנדלט דורך Metformin, אָבער האט נישט העלפן. דערנאך דער דאָקטער פּריסקרייבד די ינוואָקאַנאַ. די צוקער שטאַפּל איז סטייבאַלייזד און איך פילן פיל בעסער.

איך האָבן צוקערקרענק פֿאַר אַ לאַנג צייַט. איך געפרואווט פילע דרוגס, עטלעכע האָבן נישט געהאָלפֿן. לעצטנס, דער דאָקטער רעקאַמענדיד די מעדיצין "ינוואָקאַנאַ". אין ערשטער דער פּרייַז דערשראָקן מיר אָבער באַשלאָסן צו קויפן עס. דער רעזולטאַט איז געווען ניט לאַנג אין קומענדיק. צוקער פּראַקטאַקלי טוט נישט פאַרגרעסערן, עס פילז גוט.

וואַלעריאַ, 63 יאָר אַלט

די קאָס פון די מעדיצין אין רובל אין עטלעכע שטעט פון דער רוסיש פעדעריישאַן:

שטאָט	ינוואָקאַנאַ 100 מג נ 30	ינוואָקאַנאַ 300 מג נ 30
מאָסקווע	2653	4444
טשעליאַבינסק	2537,90	4226,10
סיינט פעטערבורג	3010	4699
וליאַנאָווסק	2511,70	4211,10
טאָמסק	2477	4185
סאַראַטאָוו	2531	4278

די פּרייַז פון די מעדיצין איז הויך. דאָס איז פֿאַר פילע פּאַטיענץ די סיבה צו אָפּזאָגן באַהאַנדלונג מיט די מעדיצין.

מסקנא

טראָץ דעם פאַקט אַז ינוואָקאַנאַ איז אַ טייַער מעדיצין, עס איז אַ הצלחה צווישן דייאַבעטיקס. עפעקטיווקייַט און אַ קליין נומער פון זייַט יפעקס זענען באַטייַטיק אַדוואַנטידזשיז פון די מעדיצין.

צוקערקרענק דאַרף די רעכט באַהאַנדלונג. די קאָמפּלעקס פון מעדיצין טעראַפּיע, דערנערונג און געניטונג האָבן אַ גוט היפּאָגליסעמיק ווירקונג. רעגולער מעדאַקיישאַן און העסקעם מיט אַלע רעצעפּט פון די ענדאָוקראַנאַלאַדזשאַסט איז דער שליסל צו הצלחה פֿאַר קיין פּאַציענט. איר קענט געפֿינען מער אינפֿאָרמאַציע פֿון דעם ווידעא:

דאָוסאַדזש פאָרעם:

אין אַ 300 מג פילם-קאָוטאַד טאַבלעט כּולל:
306.0 מג קאַנאַגליפלאָזין העמיהידראַטע, וואָס איז עקוויוואַלענט צו 300.0 מג קאַנאַגליפלאָזין.
עקססיפּיענץ (האַרץ): מיקראָקריסטאַללינע סעליאַלאָוס 117.78 מג, אַנהידראָוס לאַקטאָוס 117.78 מג, קראָסקאַרמעללאָסע סאָדיום 36.00 מג, היפּראָלאָוס 18.00 מג, מאַגניזיאַם סטעאַראַטע 4.44 מג.
עקססיפּיענץ (שאָל): אָפּאַדרייַ II 85 פ 18422 ווייַס פאַרב (פּאַליוויינאַל אַלקאָהאָל, טייל כיידראַלייזד, 40.00% טיטאַניום דייאַקסייד 25.00%, מאַקראָגאָל 3350 20.20%, טאַלק 14.80%) - 18.00 מג.

באַשרייַבונג:
דאָוסאַדזש 100 מג: קאַפּסל-שייפּט טאַבלאַץ *, קאָוטאַד מיט אַ געל פילם קאָוטינג, ינגרייווד אויף איין זייַט מיט CFZ און אויף די אנדערע זייַט מיט 100.
* אויף אַ קרייַז-אָפּטיילונג, די טאַבלעט האַרץ איז ווייַס אָדער כּמעט ווייַס.
דאָוסאַדזש 300 מג: קאַפּסל-שייפּט טאַבלאַץ קאָוטאַד מיט אַ פילם מעמבראַנע פון ​​ווייַס אָדער כּמעט ווייַס קאָליר, ינגרייווד אויף איין זייַט מיט CFZ און אויף די אנדערע 300.

פאַרמאַקאָלאָגיקאַל פּראָפּערטיעס:

פאַרמאַקאָדינאַמיק יפעקס
אין קליניש טריאַלס, נאָך איין און קייפל מויל אַדמיניסטראַציע פון ​​קאַנאַגליפלאָזין דורך פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק, די רענאַל שוועל פֿאַר גלוקאָוס איז געווען דאָזע-דיפּענדינגלי רידוסט, און גלוקאָוס יקסקרישאַן דורך די קידניז געוואקסן. די ערשט ווערט פון די רענאַל שוועל פֿאַר גלוקאָוס איז געווען וועגן 13 ממאָל / ל, די מאַקסימום פאַרקלענערן אין די 24-שעה דורכשניטלעך רענאַל שוועל פון גלוקאָוס איז באמערקט מיט די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין אין אַ דאָזע פון ​​300 מג אַמאָל פּער טאָג און ריינדזשד 4 צו 5 ממאָל / ל, וואָס ינדיקייץ אַ נידעריק ריזיקירן פון פּאַסירונג היפּאָגליסעמיאַ בעשאַס באַהאַנדלונג. אין פאַסע איך שטודיום אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק וואָס באקומען קאַנאַגליפלאָזין אין אַ דאָזע פון ​​100 מג אָדער 300 מג, אַ פאַרקלענערן אין די רענאַל שוועל פֿאַר גלוקאָוס געפֿירט צו אַ פאַרגרעסערן אין די יקסקרישאַן פון גלוקאָוס דורך די קידניז מיט 77-119 ג / טאָג, די באמערקט יקסקרישאַן פון גלוקאָוס דורך די קידניז קאָראַספּאַנדז צו אַ אָנווער פון 308 צו 476 קייקאַל / טאָג. אַ פאַרקלענערן אין די רענאַל שוועל פֿאַר גלוקאָוס און אַ פאַרגרעסערן אין יקסקרישאַן פון גלוקאָוס דורך די קידניז פּערסיסטאַד בעשאַס די 26-וואָך באַהאַנדלונג צייַט אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס. טעגלעך באַנד פון פּישעכץ איז געווען אַ מעסיק פאַרגרעסערן (סאַקשאַן
די דורכשניטלעך אַבסאָלוט ביאָאַוואַילאַביליטי פון קאַנאַגליפלאָזין איז בעערעך 65%. עסן פודז הויך אין פעט האט ניט ווירקן די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון קאַנאַגליפלאָסין, אַזוי קאַנאַגליפלאָסין קענען זיין גענומען מיט אָדער אָן עסנוואַרג. אָבער, גענומען אין חשבון די פיייקייט פון קאַנאַגליפלאָזין צו רעדוצירן די פאַרגרעסערן אין פּאָסטפּראַנדיאַל גלייסעמיאַ רעכט צו סלאָוער אַבזאָרפּשאַן פון גלוקאָוס אין די קישקע, עס איז רעקאַמענדיד צו נעמען קאַנאַגליפלאָזין איידער דער ערשטער מאָלצייט.

פאַרשפּרייטונג
די דורכשניטלעך פאַרשפּרייטונג באַנד פון קאַנאַגליפלאָזין אין יקוואַליבריאַם נאָך אַ איין ינטראַווינאַס ינפיוזשאַן אין געזונט מענטשן איז געווען 83.5 ל, וואָס ינדיקייץ אַ ברייט פאַרשפּרייטונג אין די געוועבן. קאַנאַגליפלאָסין איז לאַרגעלי פֿאַרבונדן מיט פּלאַזמע פּראָטעינס (99%), דער הויפּט מיט אַלבומין. קאָמוניקאַציע מיט פּראָטעינס דעפּענדס נישט אויף די קאַנסאַנטריישאַן פון קאַנאַגליפלאָזין אין פּלאַזמע. קאָמוניקאַציע מיט פּלאַזמע פּראָטעינס ענדערונגען נישט באטייטיק אין פּאַטיענץ מיט רענאַל אָדער העפּאַטיק ינסופפיסיענסי.

מאַטאַבאַליזאַם
אָ-גלוקוראָנידאַטיאָן איז די הויפּט וועג פֿאַר קאַנאַגלאַפלאָזין מאַטאַבאַליזאַם. גלוקוראָנידאַטיאָן אַקערז דער הויפּט מיט די אָנטייל פון UGT1A9 און UGT2B4 פון אַרויף צו צוויי ינאַקטיוו מעטהאָובאַץ פון אָ-גלוקוראָנידע. אַ פאַרגרעסערן אין AUC פון קאַנאַגליפלאָזין (ביי 26% און 18%) איז באמערקט אין פּאַטיענץ קאַריערז פון די UGT1A9 * 3 און UGT2B4 * 2 אַלאַלז, ריספּעקטיוולי. די ווירקונג איז ניט געריכט צו האָבן קליניש באַטייַט. די CYP3A4-מעדיאַטעד (אָקסידאַטיווע) מאַטאַבאַליזאַם פון קאַנאַגליפלאָזין אין די מענטשלעך גוף איז מינימאַל (בעערעך 7%).

ברידינג
נאָך גענומען אַ איין דאָזע פון ​​14 ק-קאַנאַגליפלאָזין דורך אָראַללי געזונט וואַלאַנטירז, 41.5%, 7.0% און 3.2% פון די אַדמינאַסטערד ראַדיאָאַקטיוו דאָזע זענען דיטעקטאַד אין די פעסעס ווי קאַנאַגליפלאָסין, הידראָקסילאַטעד מעטאַבאָליטע און אָ-גלוקוראָנידע מעטאַבאָליטע.די ענטעראָהעפּאַטיק סערקיאַליישאַן פון קאַנאַגליפלאָזין איז געווען נעגלאַדזשאַבאַל.
בעערעך 33% פון די אַדמינאַסטערד ראַדיאָאַקטיוו דאָזע איז געפֿונען אין די פּישעכץ, דער הויפּט ווי אָ-גלוקוראָנידע מעטאַבאָליטעס (30.5%). ווייניקער ווי 1% פון די דאָזע איז עקסקרעטעד ווי אַנטשיינדזשד קאַנאַגליפלאָזין דורך די קידניז. רענאַל רעשוס מיט די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין אין דאָסעס פון 100 מג און 300 מג ריינדזשד פון 1.30 צו 1.55 מל / מין.
Kanagliflozin רעפערס צו דרוגס מיט נידעריק רעשוס, די דורכשניטלעך סיסטעמיק רעשוס איז בעערעך 192 מל / מין אין געזונט מענטשן נאָך ינטראַווינאַס אַדמיניסטראַציע.

ספּעציעלע פּאַציענט גרופּעס
פּאַטיענץ מיט ימפּערד רענאַל פונקציע
קמאַקס פון קאַנאַגליפלאָזין געוואקסן מאַדעראַטלי דורך 13%, 29% און 29% אין פּאַטיענץ מיט ימפּערד רענאַל פונקציע, מעסיק און שטרענג ריספּעקטיוולי, אָבער נישט ביי פּאַטיענץ אויף העמאָדיאַליסיס. קאַמפּערד צו געזונט וואַלאַנטירז, די AUC פון קאַנאַגליפלאָזין סערום געוואקסן מיט וועגן 17%, 63% און 50% אין פּאַטיענץ מיט מילד, מעסיק און שטרענג רענאַל דורכפאַל, ריספּעקטיוולי, אָבער איז געווען די זעלבע אין געזונט וואַלאַנטירז און פּאַטיענץ מיט כראָניש רענאַל דורכפאַל אין די סוף בינע (CRF). )
וויטדראָאַל פון קאַנאַגליפלאָזין דורך דייאַליסיס איז מינימאַל.

פּאַטיענץ מיט ימפּערד לעבער פונקציע
נאָך די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין אין אַ דאָזע פון ​​300 מג, אַמאָל קאַמפּערד מיט פּאַטיענץ מיט נאָרמאַל לעבער פונקציאָנירן אין פּאַטיענץ מיט אַ ימפּערד גראַד א לעבער פונקציע לויט די Child-Pugh וואָג (ימפּערד מילד לעבער פונקציע), Cmax און AUC∞ געוואקסן מיט 7% און 10%, ריספּעקטיוולי, און דיקריסט דורך 4% און געוואקסן דורך 11%, ריספּעקטיוולי, אין פּאַטיענץ מיט ימפּערד מיינונג ב לעבער פונקציאָנירן לויט די Child-Pugh וואָג (ימפּערד לעבער פונקציע פון ​​מעסיק שטרענגקייַט). די דיפעראַנסיז זענען נישט באַטראַכט ווי קליניקאַלי באַטייַטיק. דאָזע אַדזשאַסטמאַנט אין פּאַטיענץ מיט מילד אָדער מעסיק לעבער דורכפאַל איז נישט פארלאנגט. עס איז קיין קליניש דערפאַרונג מיט די נוצן פון דעם מעדיצין אין פּאַטיענץ מיט שטרענג העפּאַטיק ימפּערמאַנט (קלאַס C אויף די Child-Pugh וואָג), דעריבער, די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין אין דעם גרופּע פון ​​פּאַטיענץ איז קאָנטראַינדיקאַטעד.

עלטערע פּאַטיענץ (≥65 יאָר אַלט)
לויט די רעזולטאַטן פון אַ באַפעלקערונג פאַרמאַקאָקינעטיק אַנאַליסיס, די עלטער האט נישט האָבן אַ קליניקאַלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיק פון קאַנאַגליפלאָזין.

קינדער (
שטודיום פון די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון קאַנאַגליפלאָזין אין קינדער זענען נישט געפירט.

אנדערע פּאַציענט גרופּעס
קיין דאָזע אַדזשאַסטמאַנט באזירט אויף דזשענדער, ראַסע / עטהניסיטי אָדער גוף מאַסע אינדעקס איז פארלאנגט. די קעראַקטעריסטיקס האט נישט האָבן אַ קליניקאַלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון קאַנאַגליפלאָזין, לויט די רעזולטאַטן פון די פאַרמאַקאָקינעטיק באַפעלקערונג אַנאַליסיס.

קאָנטראַינדיקאַטיאָנס

• היפּערסענסיטיוויטי צו קאַנאַגליפלאָזין אָדער קיין הילף פון די מעדיצין,
• טיפּ 1 צוקערקרענק
• צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס
• רענאַל דורכפאַל מיט גלאָמערולאַר פילטריישאַן קורס (GFR) 2,
• שטרענג לעבער דורכפאַל
• לאַקטאָוס ינטאַלעראַנס, לאַקטאַסע דיפישאַנסי, גלאַבאָוס-גאַלאַקטאָסע מאַלאַבסאָרפּטיאָן,
• כראָניש האַרץ דורכפאַל III - יוו פאַנגקשאַנאַל קלאַס (NYHA קלאַסאַפאַקיישאַן),
• שוואַנגערשאַפט און ברעסטפידינג צייַט, קינדער אונטער 18 יאר אַלט.

מיט זאָרג
מיט אַ געשיכטע פון ​​צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס

נוצן בעשאַס שוואַנגערשאַפט און בעשאַס ברעסטפידינג

ברעאַסטפעעדינג צייַט
די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין איז קאָנטראַינדיקאַטעד פֿאַר וואָמען בעשאַס ברעסטפידינג. לויט פאַראַנען פאַרמאַקאָדינאַמיק / טאָקסיקאָלאָגיקאַל דאַטן פון כייַע שטודיום, קאַנאַגליפלאָזין פּאַסיז אין ברוסט מילך. עס איז נישט באַוווסט צי קאַנאַגליפלאָזין פּאַסיז אין מענטש מילך.

דאָוסאַדזש און אַדמיניסטראַציע

דאָזע האָפּקען
אויב אַ דאָזע איז מיסט, עס זאָל זיין גענומען ווי באַלד ווי מעגלעך, אָבער, אַ טאָפּל דאָזע זאָל נישט זיין גענומען אין אַ טאָג.

ספּעציעלע קאַטעגאָריעס פון פּאַטיענץ
קינדער אונטער 18
די זיכערקייט און עפיקאַסי פון קאַנאַגליפלאָזין אין קינדער האָבן נישט געווען געלערנט.

עלטער פּאַטיענץ
פּאַטיענץ> 75 יאר אַלט זאָל זיין געגעבן 100 מג אַמאָל טעגלעך ווי אַן ערשט דאָזע. ניר פונקציע און ריזיקירן פון היפּאָוואָלעמיאַ זאָל זיין קאַנסידערד.

ימפּערד רענאַל פונקציע
אין פּאַטיענץ מיט מילד רענאַל ימפּערמאַנט (עסטימאַטעד גלאָמערולאַר פילטריישאַן קורס (GFR) 60-90 מל / מין / 1.73 מ 2), דאָזע אַדזשאַסטמאַנט איז נישט פארלאנגט.
אין פּאַטיענץ מיט ימפּערד רענאַל פונקציע מיט GFR 45-60 מל / מין / 1.73 מ 2, די נוצן פון דעם מעדיצין אין אַ דאָזע פון ​​100 מג אַמאָל פּער טאָג איז רעקאַמענדיד.
Kanagliflozin איז נישט רעקאַמענדיד פֿאַר פּאַטיענץ מיט ימפּערד רענאַל פונקציאָנירן מיט GFR 2, ענד-בינע כראָניש רענאַל דורכפאַל (CRF) אָדער אין פּאַטיענץ אויף דייאַליסיס, ווייַל עס איז געריכט אַז קאַנאַגליפלאָזין וועט זיין יניפעקטיוו אין די פּאַציענט פּאַפּיאַליישאַנז.

זייַט ווירקונג

אַדווערס ריאַקשאַנז פארבונדן מיט אַ פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד
די אָפטקייט פון אַלע אַדווערס ריאַקשאַנז פארבונדן מיט אַ פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד (פּאָסטור קאָפּשווינדל, אָרטאָסטאַטיק כייפּאָוטענשאַן, אַרטיריאַל כייפּאָוטענשאַן, דיכיידריישאַן און פיינטינג) איז געווען 1.2% ווען קאַנאַגליפלאָזין אין אַ דאָזע פון ​​100 מג, 1.3% ווען ניצן קאַנאַגליפלאָסין ביי אַ דאָזע פון ​​300 מג 1.1% מיט פּלאַסיבאָו. די אָפטקייט פון אַדווערס ריאַקשאַנז פארבונדן מיט אַ פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד ווען די מעדיצין ינוואָקאַנאַ ® איז געווען פאַרגלייַכלעך מיט יענע ווען ניצן פאַרגלייַך דרוגס אין צוויי אַקטיוולי קאַנטראָולד טעסץ.
אין אַ לערנען פון קאַרדיאָווואַסקיאַלער ריסקס, וואָס ינוואַלווד פּאַטיענץ אויף דורכשניטלעך עלטערע פּאַטיענץ און מיט אַ העכער פּרעוואַלאַנס פון קאַנקאַמיטאַנט חולאתן, די ינסידאַנס פון אַדווערס ריאַקשאַנז פארבונדן מיט אַ פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד איז געווען 2.8% ווען ניצן קאַנאַגליפלאָזין אין אַ דאָזע פון ​​100 מג. , 6% ווען ניצן קאַנאַגליפלאָזין אין אַ דאָזע פון ​​300 מג און 1.9% ווען ניצן פּלאַסיבאָו.
לויט די רעזולטאַטן פון אַ גענעראַליזעד אַנאַליסיס, פּאַטיענץ באקומען "שלייף" דייורעטיקס, פּאַטיענץ מיט מעסיק רענאַל דורכפאַל (GFR 30-60 מל / מין / 1.73 מ 2) און פּאַטיענץ אַלט> 75 יאָר האָבן אַ העכער ינסידאַנס פון די אַנדיזייראַבאַל. ריאַקשאַנז. אין פּאַטיענץ וואָס באקומען "שלייף" דייורעטיקס, די אָפטקייַט איז געווען 3.2% ווען ניצן קאַנאַגליפלאָזין אין אַ דאָזע פון ​​100 מג, 8.8% אין אַ דאָזע פון ​​300 מג און 4.7% אין די קאָנטראָל גרופּע. אין פּאַטיענץ מיט GFR 2 מיט באַסעלינע, די אָפטקייַט איז געווען 4.8% ווען ניצן קאַנאַגליפלאָזין אין אַ דאָזע פון ​​100 מג, 8.1% אין אַ דאָזע פון ​​300 מג און 2.6% אין די קאָנטראָל גרופּע. אין פּאַטיענץ פון 75 און עלטער, די אָפטקייַט איז געווען 4.9% ווען ניצן קאַנאַגליפלאָזין אין אַ דאָזע פון ​​100 מג, 8.7% אין אַ דאָזע פון ​​300 מג און 2.6% אין די קאָנטראָל גרופּע.
ווען דורכפירן אַ לערנען אויף קאַרדיאָווואַסקיאַלער ריסקס, די אָפטקייַט פון די ווידדראָאַל וויטדראָאַל רעכט צו דער פּאַסירונג פון אַדווערס ריאַקשאַנז פארבונדן מיט אַ פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד, און די אָפטקייַט פון אַזאַ ערנסט אַדווערס ריאַקשאַנז מיט די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין האט ניט געוואקסן.

היפּאָגליסעמיאַ ווען געוויינט ווי אַ צוגרייטונג צו ינסאַלאַן טעראַפּיע אָדער אַגענץ וואָס פֿאַרבעסערן זייַן ויסשיידונג
די ינסידאַנס פון היפּאָגליסעמיאַ איז נידעריק (100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו ®, ריספּעקטיוולי; שטרענג היפּאָגליסעמיאַ איז באמערקט אין 1.8%, 2.7% און 2.5% פון פּאַטיענץ באקומען Invocana ® אין אַ דאָזע פון ​​100 מג, 300 מג און ווען ניצן קאַנאַגליפלאָזין ווי אַ צוגרייטונג צו סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז, היפּאָגליסעמיאַ איז באמערקט אין 4.1%, 12.5% ​​און 5.8% פון פּאַטיענץ וואָס באקומען ינוואָקאַנאַ ® אין אַ דאָזע פון ​​100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו ריספּעקטיוולי.

פונגאַל ינפעקשאַנז פון די געשלעכט-אָרגאַנען
קאַנדידיאַסיס ווולוואָוואַגיניטיס (אַרייַנגערעכנט ווולוואָוואַגיניטיס און ווולוואָוואַגינאַל פונגאַל ינפעקציע) איז באמערקט אין 10.4%, 11.4% און 3.2% פון וואָמען וואָס באקומען די מעדיצין Invokana ® אין אַ דאָזע פון ​​100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו. רובֿ ריפּאָרץ פון ווולוואָוואַגינאַל קאַנדידיאַסיס שייך צו די ערשטער פיר חדשים נאָך אָנהייב פון קאַנאַגליפלאָזין באַהאַנדלונג. צווישן פּאַטיענץ באהאנדלט מיט קאַנאַגליפלאָזין, 2.3% האט מער ווי איין עפּיזאָד פון ינפעקציע. 0.7% פון אַלע פּאַטיענץ פארשטאפט גענומען קאַנאַגליפלאָזין רעכט צו קאַנדידיאַל ווולוואָוואַגיניטיס.
קאַנדידיאַסיס באַלאַניטיס אָדער באַלאַנאָפּאָסטהיטיס איז באמערקט אין 4.2%, 3.7% און 0.6% פון מענטשן וואָס באקומען די מעדיצין Invokana ® אין אַ דאָזע פון ​​100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו. צווישן פּאַטיענץ באהאנדלט מיט קאַנאַגליפלאָזין, 0.9% האט מער ווי איין עפּיזאָד פון ינפעקציע. 0.5% פון אַלע פּאַטיענץ פארשטאפט גענומען קאַנאַגליפלאָזין רעכט צו קאַנדידאַ באַלאַניטיס אָדער באַלאַנאָפּאָסטיטיס. פימאָסיס איז געווען געמאלדן אין 0.3% פון מענטשן וואָס האָבן נישט אַנדערגאָו מילה. אין 0.2% פון די קאַסעס, פּאַטיענץ וואס באקומען קאַנאַגליפלאָזין זענען מילה.

יעראַנערי שעטעך ינפעקשאַנז
יעראַנערי שעטעך ינפעקשאַנז זענען באמערקט אין 5.9%, 4.3% און 4.0% פון פּאַטיענץ וואָס באקומען די מעדיצין Invokana ® אין אַ דאָזע פון ​​100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו. רובֿ ינפעקשאַנז זענען מילד אָדער מעסיק אין שטרענגקייַט; אָפטקייַט פון ערנסט אַדווערס ריאַקשאַנז האט נישט פאַרגרעסערן. פּאַטיענץ אפגערופן צו נאָרמאַל באַהאַנדלונג און פאָרזעצן צו באַקומען קאַנאַגליפלאָזין טעראַפּיע. די אָפטקייַט פון ריקערינג ינפעקשאַנז האט נישט פאַרגרעסערן מיט די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין.

ביין בראָך
אין אַ לערנען פון קאַרדיאָווואַסקיאַלער אַוטקאַמז אין 4,327 פּאַטיענץ מיט אַ דיאַגנאָסעד קאַרדיאָווואַסקיאַלער קרענק אָדער הויך קאַרדיאָווואַסקיאַלער ריזיקירן, די ינסידאַנס פון ביין פראַקטשערז איז געווען 16.3, 16.4 און 10.8 פּער 1000 פּאַציענט-יאָרן פון 100 מג דאָסעס פון Invocana ®. און 300 מג און פּלאַסיבאָו ריספּעקטיוולי. אַ ימבאַלאַנס אין די ינסידאַנס פון פראַקשערז פארגעקומען אין דער ערשטער 26 וואָכן פון טעראַפּיע.
אין אַ קאָמבינאַציע אַנאַליסיס פון אנדערע שטודיום פון די מעדיצין Invokana ®, וואָס ינקלודעד וועגן 5800 פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק פון די אַלגעמיינע באַפעלקערונג, עס זענען געווען קיין דיפעראַנסיז אין די ריזיקירן פון בראָך מיט רעספּעקט צו קאָנטראָל.
נאָך 104 וואָכן פון באַהאַנדלונג, קאַנאַגליפלאָזין האט נישט אַדווערסלי אַפעקטאַד די ביין מינעראַל געדיכטקייַט.

לאַבאָראַטאָריע ענדערונגען
געוואקסן קאַנסאַנטריישאַן פון סערום פּאַטאַסיאַם
די דורכשניטלעך ענדערונג אין די קאַנסאַנטריישאַן פון סערום פּאַטאַסיאַם פֿון די ערשט ווערט איז געווען 0.5%, 1.0% און 0.6% ווען ניצן די מעדיצין Invokana ® אין דאָסעס פון 100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו. קאַסעס פון געוואקסן סערום פּאַטאַסיאַם קאַנסאַנטריישאַן (> 5.4 מעק / ל און 15% העכער ווי די ערשט קאַנסאַנטריישאַן) זענען באמערקט אין 4.4% פון פּאַטיענץ באקומען קאַנאַגליפלאָזין אין אַ דאָזע פון ​​100 מג, אין 7.0% פון פּאַטיענץ באקומען קאַנאַגליפלאָזין אין אַ דאָזע פון ​​300 מג , און 4.8% פון פּאַטיענץ באקומען פּלאַסיבאָו. אין אַלגעמיין, די פאַרגרעסערן אין פּאַטאַסיאַם קאַנסאַנטריישאַן איז געווען קליין (® ביי דאָסעס פון 100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו ריספּעקטיוולי. די דורכשניטלעך ענדערונג אין די קאַנסאַנטריישאַן פון ורעאַ ניטראָגען פֿון די ערשט ווערט איז 17.1%, 18.0% און 2.7% ווען ניצן די מעדיצין Invokana ® דאָס ענדערונגען זענען יוזשאַוואַלי באמערקט אין 6 וואָכן פון אָנהייב פון טעראַפּיע, דערנאָך די קאַנסאַנטריישאַן פון קרעאַטינינע איז ביסלעכווייַז דיקריסט צו זייַן אָריגינעל ווערט און די קאַנסאַנטריישאַן פון ורעאַ ניטראָגען פארבליבן סטאַביל.
די פּראָפּאָרציע פון ​​פּאַטיענץ מיט אַ מער באַטייטיק פאַרקלענערן אין GFR (> 30%) קאַמפּערד מיט די ערשט הייך באמערקט אין קיין באַהאַנדלונג בינע איז געווען 2.0% ווען ניצן קאַנאַגליפלאָזין אין אַ דאָזע פון ​​100 מג, 4.1% ווען ניצן די מעדיצין אין אַ דאָזע פון ​​300 מג און 2. , 1% מיט פּלאַסיבאָו. די רעדוקציעס אין GFR זענען אָפט טראַנזשאַנטלי, און דורך דעם סוף פון דעם לערנען, אַ ענלעך פאַרקלענערן אין GFR איז געווען באמערקט אין ווייניקערע פּאַטיענץ: 0.7% ווען ניצן קאַנאַגליפלאָזין אין אַ דאָזע פון ​​100 מג, 1.4% ווען ניצן די מעדיצין אין אַ דאָזע פון ​​300 מג און 0.5% ביי פּלאַסיבאָו אַפּלאַקיישאַן.
נאָך סטאָפּפּינג קאַנאַגליפלאָזין, די ענדערונגען אין לאַבאָראַטאָריע פּאַראַמעטערס אַנדערווענט positive דינאַמיק אָדער אומגעקערט צו זייער אָריגינעל הייך.

ענדערונג אין קאַלעסטעראַל קאַנסאַנטריישאַן
מיינען ענדערונגען אין לדל פון די ערשט קאַנסאַנטריישאַן קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו זענען 0.11 ממאָל / ל (4.5%) און 0.21 ממאָל / ל (8.0%) ווען ניצן קאַנאַגליפלאָזין אין דאָסעס פון 100 מג און 300 מג ריספּעקטיוולי. די ערשט קאַנסאַנטריישאַן פון די קאַנסאַנטריישאַן פון גאַנץ קאַלעסטעראַל איז געווען אַ קלענערער ינקריסינג קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו - 2.5% און 4.3% ווען די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין אין דאָסעס פון 100 מג און 300 מג ריספּעקטיוולי. די פאַרגרעסערן אין HDL פון די ערשט קאַנסאַנטריישאַן קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו איז געווען 5.4% און 6.3% ווען ניצן קאַנאַגליפלאָזין אין דאָסעס פון 100 מג און 300 מג ריספּעקטיוולי. די פאַרגרעסערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון קאַלעסטעראַל נישט פֿאַרבונדן מיט HDL פֿון די ערשט ווערט קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו איז געווען 0,05 ממאָל / ל (1.5%) און 0.13 ממאָל / ל (3.6%) ווען ניצן קאַנאַגליפלאָזין אין דאָסעס פון 100 מג און 300 מג ריספּעקטיוולי. די פאַרהעלטעניש פון לדל / הדל האט נישט פארענדערט מיט די נוצן פון די מעדיצין Invokana ® קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו. די קאַנסאַנטריישאַן פון אַפּאָליפּאָפּראָטעין ב, די נומער פון לדל פּאַרטיקאַלז און די קאַנסאַנטריישאַן פון קאַלעסטעראַל נישט פארבונדן מיט הדל געוואקסן צו אַ ווייניקער מאָס קאַמפּערד מיט ענדערונגען אין לדל קאַנסאַנטריישאַן.

געוואקסן קאַנסאַנטריישאַן פון העמאָגלאָבין
די דורכשניטלעך ענדערונגען אין העמאָגלאָבין קאַנסאַנטריישאַן פון די ערשט ווערט געווען 4.7 ג / ל (3.5%), 5.1 ג / ל (3.8%) און 1.8 ג / ל (-1.1%) ווען געווענדט קאַנאַגליפלאָזין אין דאָסעס פון 100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו ריספּעקטיוולי. א קאַמפּעראַטיוו קליין פאַרגרעסערן אין די דורכשניטלעך פּראָצענט ענדערונג אין די נומער פון רויט בלוט סעלז און העמאַטאָקריט פֿון די באַסעלינע איז באמערקט. אין די סוף פון באַהאַנדלונג, 4.0%, 2.7% און 0.8% פון פּאַטיענץ באקומען באַהאַנדלונג מיט Invocana ® אין דאָסעס פון 100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו, ריספּעקטיוולי, האָבן אַ העמאָגלאָבין קאַנסאַנטריישאַן העכער ווי דער אויבערשטער שיעור פון נאָרמאַל.

געוואקסן קאַנסאַנטריישאַן פון סערום פאַספייט
ווען ניצן די מעדיצין Invokana ®, אַ דאָזע-אָפענגיק פאַרגרעסערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון סערום פאַספייט איז באמערקט. אין 4 קליניש שטודיום, די דורכשניטלעך ענדערונגען אין די קאַנסאַנטריישאַן פון סערום פאַספייט איז געווען 3.6%, 5.1% און 1.5% ווען ניצן קאַנאַגליפלאָזין אין דאָסעס פון 100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו. פאלן פון ינקריסינג סערום פאָספאַטע קאַנסאַנטריישאַן פון מער ווי 25% פון די ערשט ווערט זענען באמערקט אין 0.6%, 1.6% און 1.3% פון פּאַטיענץ וואָס באקומען באַהאַנדלונג מיט Invocana ® אין דאָסעס פון 100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו, ריספּעקטיוולי.

דיקריסט סערום קאַנסאַנטריישאַן פון יעריק זויער
מיט די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין אין דאָסעס פון 100 מג און 300 מג, אַ מעסיק פאַרקלענערן אין די דורכשניטלעך קאַנסאַנטריישאַן פון יעריק זויער פֿון די ערשט הייך (−10.1% און −10.6% ריספּעקטיוולי) איז באמערקט קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו, ווען אַפּלייינג, אַ קליין פאַרגרעסערן אין די דורכשניטלעך קאַנסאַנטריישאַן פון די ערשט (1.9%). די פאַרקלענערן אין קאַנסאַנטריישאַן פון יעריק זויער אין די קאַנאַגליפלאָזין גרופּעס איז געווען מאַקסימאַל אָדער נאָענט מאַקסימאַל אין וואָך 6 און פּערסיסטאַד בעשאַס טעראַפּיע. א טראַנזשאַנט פאַרגרעסערן אין די יעריק זויער קאַנסאַנטריישאַן איז געווען אנגעוויזן. לויט די רעזולטאַטן פון אַ קאַמביינד אַנאַליסיס פון די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין אין דאָסעס פון 100 מג און 300 מג, עס איז געווען געוויזן אַז די ינסידאַנס פון נעפראָליטהיאַסיס איז נישט געוואקסן.

קאַרדיאָווואַסקיאַלער זיכערקייַט
קאַנדאַגלאָפלאָזין איז געווען קיין פאַרגרעסערן אין די קאַרדיאָווואַסקיאַלער ריזיקירן קאַמפּערד מיט די פּלאַסיבאָו גרופּע.

אַדווערס ריאַקשאַנז אין ספּעציעל פּאַציענט גרופּעס
עלטער פּאַטיענץ
דער זיכערקייט פּראָפיל אין עלטער פּאַטיענץ איז בכלל קאָנסיסטענט מיט דעם פֿאַר יונג פּאַטיענץ. פּאַטיענץ עלטערע ווי 75 יאָר האָבן אַ העכער ינסידאַנס פון אַדווערס געשעענישן פארבונדן מיט אַ פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד (פּאָסטור קאָפּשווינדל, אָרטאָסטאַטיק כייפּאָוטענשאַן, אַרטיריאַל כייפּאָוטענשאַן) - 4.9%, 8.7% און 2.6% ווען ניצן די מעדיצין Invokana ® אין דאָסעס 100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו ריספּעקטיוולי. אין די דאָוסאַז פון 100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו, ריספּעקטיוולי, די פאַרקלענערן אין GFR איז געווען 3.6%, 5.2% און 3.0%.

פּאַטיענץ מיט GFR 45-60 מל / מין / 1.73 מ 2
אין פּאַטיענץ מיט אַן ערשט GFR ווערט פון 45-60 מל / מין / 1.73 מ 2, די אָפטקייַט פון אַדווערס געשעענישן פארבונדן מיט אַ פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד איז 4.6%, 7.1% און 3.4% ווען ניצן די מעדיצין Invokana ® אין דאָסעס 100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו ריספּעקטיוולי. קאַנסאַנטריישאַן פון סערום קרעאַטינינע געוואקסן מיט 4.9%, 7.3% און 0.2% ווען ניצן די מעדיצין Invokana ® אין דאָסעס פון 100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו. די סערום ורעאַ ניטראָגען קאַנסאַנטריישאַן געוואקסן מיט 13.2%, 13.6% און 0.7% ווען ניצן די מעדיצין Invokana ® אין דאָסעס פון 100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו. די פּראָפּאָרציע פון ​​פּאַטיענץ מיט אַ גרויס פאַרקלענערן אין GFR (> 30%) אין קיין צייט פון באַהאַנדלונג איז געווען 6.1%, 10.4% און 4.3% ווען ניצן די מעדיצין Invocana ® אין דאָסעס פון 100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו.אין די סוף פון די לערנען, דעם פּראָפּאָרציע איז געווען 2.3%, 4.3% און 3.5% ווען ניצן די מעדיצין Invokana ® אין דאָסעס פון 100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו.
די אָפטקייַט פון ינקריסינג די קאַנסאַנטריישאַן פון סערום פּאַטאַסיאַם (> 5.4 מעק / ל און 15% פון די ערשט ווערט) איז געווען 5.2%, 9.1% און 5.5% ווען ניצן די מעדיצין Invocana ® אין דאָסעס פון 100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו . ראַרעלי, העכער ינקריסאַז אין סערום פּאַטאַסיאַם קאַנסאַנטריישאַן האָבן שוין באמערקט אין פּאַטיענץ מיט מעסיק רענאַל ימפּערמאַנט וואָס האָבן ביז אַהער געהאט אַ פאַרגרעסערן אין סערום פּאַטאַסיאַם קאַנסאַנטריישאַן און / אָדער האָבן שוין באהאנדלט מיט עטלעכע דרוגס צו רעדוצירן די יקסקרישאַן פון פּאַטאַסיאַם, אַזאַ ווי פּאַטאַסיאַם-ספּערינג דייורעטיקס און אַנגיאָטענסין-קאַנווערטינג ענזיים ינכיבאַטערז. אין אַלגעמיין, די פאַרגרעסערן אין קאַנסאַנטריישאַן איז געווען טראַנזשאַנט און האט נישט דאַרפן ספּעציפיש באַהאַנדלונג.
די קאַנסאַנטריישאַן פון סערום פאָספאַטע געוואקסן מיט 3.3%, 4.2% און 1.1% ווען ניצן די מעדיצין Invokana ® אין דאָסעס פון 100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו. די אָפטקייט פון פאַרגרעסערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון סערום פאַספייט (> 1.65 ממאָל / ל און 25% העכער ווי די ערשט ווערט) איז געווען 1.4%, 1.3% און 0.4% ווען ניצן די מעדיצין Invokana ® אין דאָסעס פון 100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו. , ריספּעקטיוולי. אין אַלגעמיין, די פאַרגרעסערן אין קאַנסאַנטריישאַן איז געווען טראַנזשאַנט און האט נישט דאַרפן ספּעציפיש באַהאַנדלונג.

פּאָסט-רעגיסטראַציע דאַטן
טאַבלע 1 ווייַזן די אַדווערס געשעענישן רעקאָרדעד בעשאַס אָבסערוואַציע אָבסערוואַציע. אַדווערס געשעענישן זענען סיסטאַמייזד קאָרעוו צו יעדער אָרגאַן סיסטעמען דיפּענדינג אויף די אָפטקייט פון די פאלגענדע קלאַסאַפאַקיישאַן: זייער אָפט (> 1/10), אָפט (> 1/100,> 1/1000,> 1/10000,

אָווערדאָסע

באַהאַנדלונג
אין פאַל פון אַ אָוווערדאָוס, עס איז נייטיק צו דורכפירן די געוויינטלעך סאַפּאָרטיוו מיטלען, למשל, צו באַזייַטיקן די ניט-אַבזאָרבד מאַטעריע פון ​​די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך, דורכפירן קליניש אָבסערוואַציע און דורכפירן וישאַלט באַהאַנדלונג, אין חשבון די קליניש צושטאַנד פון דער פּאַציענט. קאַנאַגליפלאָזין איז פּראַקטאַקלי נישט עקסקרעטעד בעשאַס 4 שעה דיאַליסיס. קאַנאַגליפלאָזין איז ניט דערוואַרט צו זיין יקסקרעטעד דורך פּעריטאָנעאַל דייאַליסיס.

ינטעראַקשאַן מיט אנדערע דרוגס
אין וויטראָ ינטעראַקשאַן אַסעסמאַנט
די מאַטאַבאַליזאַם פון קאַנאַגליפלאָזין אַקערז דער הויפּט דורך גלוקוראָנידאַטיאָן דורך UFF- גלוקוראָנאָסילטראַנספעראַסעס UGT1A9 און UGT2B4.
אין שטודיום אין וויטראָ קאַנאַגליפלאָזין האט נישט ינכיבאַט יסאָענזימעס פון סיטאָטשראָמע פּ 450 (1 אַ 2, 2 אַ 6, 2 ק 19, 2 ד 6, 2 ע 1, 2 ב 6, 2 ק 8, 2 ק 9) און ניט געפֿירט יסאָענזימעס 1 אַ 2, 2 ק 19, 2 ב 6, 3 אַ 4. אין וויטראָאין קליניש טריאַלס, אָבער, קיין קליניקאַלי באַטייַטיק ינטעראַקשאַנז זענען געפֿונען. קאַנאַגליפלאָזין איז נישט געריכט צו טוישן די מעטאַבאַליק רעשוס פון קאַנפאַמאַטאַנטלי דרוגס מעטאַבאָליזעד דורך די יסענאָזימעס.
קאַנאַגליפלאָזין איז אַ סאַבסטרייט פון פּ-גלייקאָפּראָוטין (פּ-גפּ) און וויקלי ינכיבאַץ די P- גפּ-מעדיאַטעד דיגאָקסין אַריבערפירן.

אין וויוואָו ינטעראַקשאַן אַסעסמאַנט
די ווירקונג פון אנדערע דרוגס אויף קאַנאַגליפלאָזין
סיקלאָספּאָרינע, הידראָטשלאָראָטהיאַזידע, מויל קאַנטראַסעפּטיווז (לעוואָנאָרגעסטרעל + עטהיניל עסטראַדיאָל), מעטפאָרמין און פּראָבענעסיד האָבן נישט קליניש באַטייטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון קאַנאַגליפלאָזין.
Rifampicin. די סיימאַלטייניאַס נוצן פון ריפאַמפּיסין, אַ ניט-סעלעקטיוו ינדוסער פון אַ נומער פון ענזימעס פון די UGT משפּחה און מעדיצין קאַריערז, אַרייַנגערעכנט UGT1A9, UGT2B4, P-gp און MRP2, רידוסט די ויסשטעלן פון קאַנאַגליפלאָזין, וואָס קענען פירן צו אַ פאַרקלענערן אין זייַן יפעקטיוונאַס. אויב עס איז נייטיק צו פאָרשרייַבן אַ ינדוסער פון UGT משפּחה ענזימעס און מעדיצין קאַריערז (פֿאַר בייַשפּיל, ריפאַמפּיסין, פעניטאָין, באַרביטוראַטעס, פענאָבאַרביטאַל, ריטאָנאַוויר, קאַרבאַמאַזעפּינע, עפאַווירענז, סט. יוחנן וואָרט פּערפערייטאַד) סיימאַלטייניאַסלי מיט קאַנאַגליפלאָזין, עס איז נייטיק צו מאָניטאָר די קאַנסאַנטריישאַן פון גלייסייטיד העמאָגלאָבין אַבאַ. אַמאָל פּער טאָג און צושטעלן די מעגלעכקייט צו פאַרגרעסערן די דאָזע פון ​​קאַנאַגליפלאָזין צו 300 מג אַמאָל פּער טאָג, אויב נאָך גלייסעמיק קאָנטראָל איז נייטיק. פֿאַר פּאַטיענץ מיט GFR 45-60 מל / מין / 1.73 מ 2, וואָס באַקומען די מעדיצין Evokana ® אין אַ דאָזע פון ​​100 מג און די ינדוסער מעדיצין פון די UGT משפּחה פון ענזימעס, און וואָס דאַרפֿן אַדישנאַל גלייסעמיק קאָנטראָל, זאָל זיין קאַנסידערד די אַפּוינטמאַנט פון אנדערע היפּאָגליסעמיק אגענטן.

טיש 2: ווירקונג פון קאָו-אַדמיניסטראַציע פון ​​דרוגס אויף ויסשטעלן פון קאַנאַגליפלאָזין

קאַנקאַמיטאַנט דרוגס	קאַנקאַמיטאַנט דאָזע 1	דאָזע פון ​​קאַנאַגליפלאָזין 1	דזשיאַמעטריק מיינען פאַרהעלטעניש (פאַרהעלטעניש פון ינדאַקייטערז בייַ אַפּוינטמאַנט קאַנקאַמיטאַנט באַהאַנדלונג / אָן עס) קיין ווירקונג = 1.0
			AUC 2 (90% סי)	מאַקס (90% סי)
אין די פאלגענדע קאַסעס, דאָזע אַדזשאַסטמאַנט פון קאַנאַגליפלאָזין איז נישט פארלאנגט:
סיקלאָספּאָרין	400 מג	300 מג 1 מאָל פּער טאָג פֿאַר 8 טעג	1,23 (1,19–1.27)	1,01 (0,91–1,11)
Levonorgestrel + עטהיניל עסטראַדיאָל	levonorgestrel 0.15 מג עטהיניל עסטראַדיאָל 0,03 מג	200 מג 1 מאָל פּער טאָג פֿאַר 6 טעג	0,91 (0,88–0,94)	0,92 (0,84–0,99)
הידראָטשלאָראָטהיאַזידע	25 מג 1 מאָל פּער טאָג פֿאַר 35 טעג	300 מג 1 מאָל פּער טאָג פֿאַר 7 טעג	1,12 (1,08–1,17)	1,15 (1,06–1,25)
מעטפאָרמין	2000 מג	300 מג 1 מאָל פּער טאָג פֿאַר 8 טעג	1,10 (1,05–1,15)	1,05 (0,96–1,16)
פּראָבענעסיד	500 מג 2 מאל פּער טאָג פֿאַר 3 טעג	300 מג 1 מאָל פּער טאָג פֿאַר 17 טעג	1,21 (1,16–1,25)	1,13 (1,00–1,28)
Rifampicin	600 מג 1 מאָל פּער טאָג פֿאַר 8 טעג	300 מג	0,49 (0,44–0,54)	0,72 (0,61–0,84)

1. אַפּאַראַט דאָסעס, סייַדן אַנדערש ינדאַקייטיד.
2. AUCinf פֿאַר פּרעפּעריישאַנז מיט איין-דאָזע און AUC₂₄ - פֿאַר דרוגס פּריסקרייבד ווי קייפל דאָסעס.

די ווירקונג פון קאַנאַגליפלאָזין אויף אנדערע דרוגס
אין קליניש טריאַלס ביי געזונט וואַלאַנטירז, קאַנאַגליפלאָזין האט נישט אַ באַטייטיק יקוואַליבריאַם ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון מעטפאָרמין, מויל קאַנטראַסעפּטיווז (לעוואָנאָרגעסטרעל + עטהיניל עסטראַדיאָל), גליבענקלאַמידע, סימוואַסטאַטין, פּאַראַסעטאַמאָל, הידראָטשלאָראָטהיאַזידע און וואַרפאַרין.
דיגאָקסין. די נוצן פון אַ קאָמבינאַציע פון ​​קאַנאַגליפלאָזין (300 מג אַמאָל פּער טאָג פֿאַר 7 טעג) און דיגאָקסין (0.5 מג אויף טאָג 1 און 0.25 מג אין די ווייַטער 6 טעג) געפֿירט צו אַ פאַרגרעסערן אין AUC און Cmax פון דיגאָקסין דורך 20% און 36 %, ריספּעקטיוולי, עפשער רעכט צו פּ-גפּ-מעדיאַטעד ינטעראַקשאַן. פּאַטיענץ גענומען דיגאָקסין אָדער אנדערע קאַרדיאַק גלייקאַסיידז (למשל, דיגיטאָקסין) זאָל זיין מאָניטאָרעד רעכט.

טאַבלע 3: ווירקונג פון קאַנאַגליפלאָזין אויף ויסשטעלן פון קאַנקעראַנט דרוגס

קאַנקאַמיטאַנט דרוגס	קאַנקאַמיטאַנט דאָזע 1	דאָזע פון ​​קאַנאַגליפלאָזין 1	דזשיאַמעטריק מיינען פאַרהעלטעניש (פאַרהעלטעניש פון ינדאַקייטערז בייַ אַפּוינטמאַנט קאַנקאַמיטאַנט באַהאַנדלונג / אָן עס) קיין ווירקונג = 1.0
			AUC 2 (90% סי)	מאַקס (90% סי)
אין די פאלגענדע קאַסעס, דאָזע אַדזשאַסטמאַנט פון קאַנקאַמיטאַנט דרוגס איז נישט פארלאנגט:
דיגאָקסין	0.5 מג 1 מאָל אויף די 1 טאָג דעמאָלט 0.25 מג 1 מאָל פּער טאָג פֿאַר 6 טעג	300 מג אַמאָל טעגלעך ין 7 טעג	digoxin	1,20 (1,12–1,28)	1,36 (1,21–1,53)
Levonorgestrel + עטהיניל עסטראַדיאָל	levonorgestrel 0.15 מג עטהיניל עסטראַדיאָל 0,03 מג	200 מג אַמאָל טעגלעך ין 6 טעג	levonorgestrel	1,06 (1,00–1,13)	1,22 (1,11–1,35)
			ethinyl estradiol	1,07 (0,99–1,15)	1,22 (1,10–1,35)
גליבענקלאַמידע	1.25 מג	200 מג אַמאָל טעגלעך ין 6 טעג	glibenclamide	1,02 (0,98–1,07)	0,93 (0,85–1,01)
הידראָטשלאָראָטהיאַזידע	25 מג אַמאָל טעגלעך ין 35 טעג	300 מג אַמאָל טעגלעך ין 7 טעג	הידראָטשלאָראָטהיאַזידע	0,99 (0,95–1,04)	0,94 (0,87–1,01)
מעטפאָרמין	2000 מג	300 מג אַמאָל טעגלעך ין 8 טעג	metformin	1,20 (1,08–1,34)	1,06 (0,93–1,20)
פּאַראַסעטאַמאָל	1000 מג	300 מג 2 מאל אַ טאָג ין 25 טעג	paracetamol	1,06 3 (0,98–1,14)	1,00 (0,92–1,09)
סימוואַסטאַטין	40 מג	300 מג אַמאָל טעגלעך ין 7 טעג	simvastatin	1,12 (0,94–1,33)	1,09 (0,91–1,31)
Warfarin	30 מג	300 מג אַמאָל טעגלעך ין 12 טעג	(R) - וואַרפאַרין	1,01 (0,96–1,06)	1,03 (0,94–1,13)
			(S) -וואַרפאַרין	1,06 (1,00–1,12)	1,01 (0,90–1,13)
			INR	1,00 (0,98–1,03)	1,05 (0,99–1,12)

1. אַפּאַראַט דאָסעס, סייַדן אַנדערש ינדאַקייטיד
2. AUC_inf פֿאַר פּרעפּעריישאַנז פֿאַר איין-דאָזע און AUC_{24 ה} - פֿאַר דרוגס פּריסקרייבד ווי קייפל דאָסעס
3. AUC_0-12ה

ווירקונג אויף לאַבאָראַטאָריע פּרובירן רעזולטאַטן
אַנאַליסיס ביי 1,5-AG
ינקרעאַסעד יקסקרישאַן פון גלוקאָוס דורך די קידניז אונטער דער השפּעה פון קאַנאַגליפלאָזין קענען פירן צו אַ פאַלש פאַרקלענערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון 1,5-אַנהידראָגלוקיטאָל (1,5-AG) און מאַכן זיין פאָרשטעלונג צווייפל. דעריבער, קאַנסאַנטריישאַנז פון 1,5-AG זאָל ניט זיין געניצט צו אָפּשאַצן גלייסעמיק קאָנטראָל אין פּאַטיענץ וואָס באַקומען Invocana ®. פֿאַר מער אינפֿאָרמאַציע, עס איז רעקאַמענדיד איר קאָנטאַקט די 1.5-AG פּרובירן פאַבריקאַנט.

פּישעכץ אַנאַליסיס
געגעבן די מעקאַניזאַם פון קאַמף פון קאַנאַגליפלאָזין, אין פּאַטיענץ וואָס באַקומען די מעדיצין Invokana ®, די רעזולטאַט פון אַ גלוקאָוס פּרובירן אין די פּישעכץ וועט זיין positive.

ספּעציעלע ינסטראַקשאַנז

צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס (DKA)
פּאַטיענץ מיט אַ געשיכטע פון ​​צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס זענען יקסקלודיד פון קליניש טריאַלס. וואָרענען צו נוצן די מעדיצין Invokana ® אין פּאַטיענץ מיט אַ געשיכטע פון ​​דקאַ. אין פילע פּאַטיענץ, טנאָים זענען געפֿונען אַז ינקריסינג די ריזיקירן פון דקאַ (למשל ינפעקציע, אָפּשטעלן פון ינסאַלאַן טעראַפּיע).

טיפּ 1 צוקערקרענק
פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק טיפּ 1 וואָס נעמען די מעדיצין ינוואָקאַנאַ ®, אַ געוואקסן ריזיקירן פון דקאַ. אין אַן 18-וואָך קליניש פּראָצעס, DKA פארגעקומען אין 5.1% (6/117), 9.4% (11/117) און 0.0% (0/117) פּאַטיענץ ווען די מעדיצין Invokana ® איז געווען אין דאָוסאַז פון 100 מג, 300 מג און פּלאַסיבאָו ריספּעקטיוולי. אין קשר מיט די פּאַסירונג פון דקאַ, כאַספּיטאַלאַזיישאַן פון 12 פּאַטיענץ איז געווען פארלאנגט, אין 5 פון זיי די קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס אין די בלוט איז געווען אונטער 13.9 ממאָל / ל.

טיפּ 2 צוקערקרענק
ווען ניצן די מעדיצין Invokana ® אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס, פאלן פון דקאַ זענען געמאלדן. לויט צו קליניש שטודיום, דער אַנטוויקלונג פון ערנסט אַדווערס ריאַקשאַנז, אַזאַ ווי צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס, קעטאָאַסידאָסיס, מעטאַבאַליק אַסידאָסיס, איז געמאלדן אין 0.09% (10/10687) פון פּאַטיענץ וואָס האָבן באַהאַנדלונג פון Invocana ®, אַלע פּאַטיענץ זענען כאַספּיטאַלייזד. פאלן פון צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס וואָס פארגעקומען אין פּאַטיענץ מיט אַ קאַנסאַנטריישאַן פון בלוט גלוקאָוס אונטער 13.9 ממאָל / ל, זענען אויך רעקאָרדעד בעשאַס אָבסערוואַציע אַבזערוואַנס.
דעריבער, אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס מיט מעטאַבאַליק אַסידאָסיס, די דיאַגנאָסיס פון דקאַ זאָל זיין אנגענומען, אפילו אויב די קאַנסאַנטריישאַן פון בלוט גלוקאָוס איז אונטער 13.9 ממאָל / ל. אין סדר צו פאַרמייַדן שפּעט דיאַגנאָסיס און צו ענשור געהעריק פּאַציענט פאַרוואַלטונג, פּאַטיענץ וואָס באַקומען די מעדיצין Invokana ® זאָל זיין טעסטעד פֿאַר קעטאָנעס אין פאַל פון סימפּטאָמס פון מעטאַבאַליק אַסידאָסיס, אַזאַ ווי קורץ אָטעם, עקל, וואַמאַטינג, בויך ווייטיק, צעמישונג, פרוטי שלעכט אָטעם, ומגעוויינטלעך טייערדניס און דראַוזי.
אין פּאַטיענץ מיט טיפּאַ צוקערקרענק מעלליטוס מיט דקאַ, איר זאָל מיד האַלטן ניצן די מעדיצין Invokana ®. דיסקאַנטיניוינג טעראַפּיע מיט ינוואָקאַנאַ ® זאָל זיין קאַנסידערד אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס כאַספּיטאַלייזד פֿאַר ברייט כירורגיע אָדער אין פאַל פון אַקוטע ערנסט קראַנקייַט. די טעראַפּיע מיט Invocana ® קענען זיין ריזומד אויב דער צושטאַנד פון די פּאַציענט איז סטייבאַלייזד.

קאַרסאַנאָודזשעניק און מוטאַגעניסיטי
פּרעקלינאַקאַל דאַטן טאָן ניט באַווייַזן אַ ספּעציפיש געפאַר פֿאַר יומאַנז, לויט די רעזולטאַטן פון פאַרמאַקאַלאַדזשיקאַל שטודיום פון זיכערקייַט, טאַקסיסאַטי פון ריפּיטיד דאָסעס, גענאָטאָקסיסיטי, רעפּראָדוקטיווע און אָנטאָגענעטיק טאַקסיסאַטי.

גיביקייַט
די ווירקונג פון קאַנאַגליפלאָזין אויף מענטשלעך גיביקייַט איז נישט געלערנט. אין אַנימאַל שטודיום האָבן קיין ווירקונג אויף גיביקייַט געווען.

היפּאָגליסעמיאַ סיימאַלטייניאַס נוצן מיט אנדערע היפּאָגליסעמיק דרוגס
עס איז געווען געוויזן אַז די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין ווי מאָנאָטהעראַפּי אָדער ווי אַ צוגאָב צו היפּאָגליסעמיק אגענטן (די נוצן פון וואָס איז נישט באגלייט דורך דער אַנטוויקלונג פון היפּאָגליסעמיאַ) ראַרעלי געפירט צו דער אַנטוויקלונג פון היפּאָגליסעמיאַ. עס איז באַוווסט אַז ינסאַלאַן און היפּאָגליסעמיק אגענטן וואָס פֿאַרבעסערן זייַן ויסשיידונג (למשל, סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז) גרונט די אַנטוויקלונג פון היפּאָגליסעמיאַ. ווען קאַנאַגליפלאָזין איז אַדישנאַל ינסאַלאַן טעראַפּיע אָדער ווי אַ פאַרגרעסערן אין ויסשיידונג (למשל סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז), די ינסאַדאַנס פון היפּאָגליסעמיאַ איז געווען העכער ווי מיט פּלאַסיבאָו.
אַזוי, צו רעדוצירן די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ, עס איז רעקאַמענדיד צו רעדוצירן די דאָזע פון ​​ינסאַלאַן אָדער אַגענץ וואָס פֿאַרבעסערן זייַן ויסשיידונג.

פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד
קאַנאַגליפלאָזין האט אַ דייורעטיק ווירקונג דורך ינקריסינג די יקסקרישאַן פון גלוקאָוס דורך די קידניז, קאָזינג אָסמאָטיק דייורעסיס, וואָס קענען פירן צו אַ פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד. פּאַטיענץ וואָס קען זיין מער סאַסעפּטאַבאַל צו אַדווערס ריאַקשאַנז פארבונדן מיט אַ פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד, אַרייַנגערעכנט פּאַטיענץ וואָס באַקומען "שלייף" דייורעטיקס, פּאַטיענץ מיט ימפּערד רענאַל פונקציע פון ​​מעסיק שטרענגקייַט, און פּאַטיענץ אַלט> 75 יאר.
אין קליניש שטודיום פון קאַנאַגליפלאָזין, די אָפטקייט פון אַדווערס ריאַקשאַנז פארבונדן מיט אַ פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד (ע.ג. פּאָסטוראַל קאָפּשווינדל, אָרטאָסטאַטיק כייפּאָוטענשאַן אָדער אַרטיריאַל כייפּאָוטענשאַן) איז אָפט אָפט באמערקט אין די ערשטע דריי חדשים ווען 300 מג קאַנאַגליפלאָזין איז געניצט. בעשאַס די ערשטער זעקס וואָכן פון קאַנאַגליפלאָזין באַהאַנדלונג, עס זענען געווען קאַסעס פון אַ קליין דורכשניטלעך פאַרגרעסערן אין סערום קרעאַטינינע און אַ קאַנקאַמיטאַנט פאַרקלענערן אין עסטימאַטעד גפר רעכט צו אַ פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד. אין פּאַטיענץ פּרידיספּאָוזד צו אַ גרעסערע פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד, ווי דערמאנט אויבן, עס איז געווען א מאל אַ מער באַטייטיק פאַרקלענערן אין GFR (> 30%), וואָס איז דערנאָך ריזאַלווד און טייל מאָל פארלאנגט ינטעראַפּשאַנז אין קאַנאַגליפלאָזין באַהאַנדלונג.
פּאַטיענץ זאָל באַריכט קליניש סימפּטאָמס פון דיקריסט ינטראַוואַסקולאַר באַנד. די אַדווערס ריאַקשאַנז זעלטן געפֿירט צו די ופהער פון די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין און אָפט מיט קאַנטיניוינג נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין זענען קערעקטאַד דורך אַ ענדערונג אין די רעזשים פון גענומען אַנטיהיפּערטענסיווע דרוגס (אַרייַנגערעכנט דייורעטיקס). אין פּאַטיענץ מיט אַ פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד, דעם צושטאַנד זאָל זיין אַדזשאַסטיד איידער באַהאַנדלונג מיט קאַנאַגליפלאָזין. איידער פּריסקרייבינג די מעדיצין Invokana ®, עס איז נייטיק צו אָפּשאַצן רענאַל פונקציע. רעקאַמענדיד מער אָפט מאָניטאָרינג פון רענאַל פונקציע אין פּאַטיענץ מיט גפר ווייניקער ווי 60 מל / מין / 1.73 מ 2. קאָנטראַינדיקאַטעד די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין אין פּאַטיענץ מיט גפר ווייניקער ווי 45 מל / מין / 1.73 מ 2.
וואָרענען זאָל זיין געוויינט מיט קאַנאַגליפלאָזין אין פּאַטיענץ פֿאַר וואָס אַ פאַרקלענערן אין בלוט דרוק רעכט צו גענומען די מעדיצין קען זיין אַ ריזיקירן, למשל, אין פּאַטיענץ מיט באַוווסט קאַרדיאָווואַסקיאַלער חולאתן, אין פּאַטיענץ מיט eGFR 2, אין פּאַטיענץ גענומען אַנטיהיפּערטענסיווע דרוגס, מיט אַרטעריאַל כייפּאָוטענשאַן אין אין פּאַטיענץ גענומען שלייף דייורעטיקס אין עלטער פּאַטיענץ (> 65 יאר אַלט).

געוואקסן העמאַטאָקריט
קעגן דעם הינטערגרונט פון די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין, אַ פאַרגרעסערן אין העמאַטאָקריט איז געווען באמערקט, דעריבער זאָל זיין עקסערסייזד ווען איר נוצן דעם מעדיצין אין פּאַטיענץ מיט עלעוואַטעד העמאַטאָקריט.

פונגאַל ינפעקשאַנז פון די געשלעכט-אָרגאַנען
זינט ינאַבישאַן פון די סאָדיום-אָפענגיק גלוקאָוס טראַנספּאָרטער איז באגלייט דורך אַ פאַרגרעסערן אין די יקסקרישאַן פון גלוקאָוס דורך די קידניז, די פּאַסירונג פון קאַנדידיאַל ווולוואָוואַגיניטיס אין וואָמען און באַלאַניטיס און באַלאַנאָפּאָסטיטיס אין מענטשן איז געמאלדן אין קליניש שטודיום. פּאַטיענץ (מענטשן און וואָמען) וואָס האָבן געהאט אַ געשיכטע פון ​​פונגאַל ינפעקשאַנז פון די דזשענאַטאַל אָרגאַנס, זענען מער מסתּמא צו אַנטוויקלען דעם ינפעקציע. באַלאַניטיס אָדער באַלאַנאָפּאָסטהיטיס דעוועלאָפּעד, ערשטער פון אַלע, אין מענטשן וואָס האָבן נישט אַנדערגאָו מילה, פאלן פון פימאָסיס זענען אויך געמאלדן. אין 0.2% פון די קאַסעס, פּאַטיענץ אַנדערווענט מילה. אין רובֿ פאלן, די ינפעקציע איז באהאנדלט מיט היגע אַנטיפאַנגגאַל אגענטן פּריסקרייבד דורך אַ דאָקטער אָדער גענומען אויף זייער אייגן קעגן דעם הינטערגרונט פון אָנגאָינג קאַנאַגליפלאָזין טעראַפּיע.

האַרץ דורכפאַל
די דערפאַרונג פון ניצן די מעדיצין אין כראָניש האַרץ דורכפאַל פון די III פאַנגקשאַנאַל קלאַס (לויט די NYHA קלאַסאַפאַקיישאַן) איז לימיטעד. עס איז קיין דערפאַרונג מיט די נוצן פון דעם מעדיצין אין כראָניש האַרץ דורכפאַל IV פאַנגקשאַנאַל קלאַס (NYHA קלאַסאַפאַקיישאַן).

השפּעה אויף דרייווינג אַ מאַשין און ארבעטן מיט מעקאַניזאַמז
עס איז ניט געפֿונען אַז קאַנאַגליפלאָזין קען ווירקן די פיייקייט צו פאָרן וועהיקלעס און אַרבעטן מיט מעקאַניזאַמז.אָבער, פּאַטיענץ זאָל זיין אַווער פון די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ ווען קאַנאַגליפלאָזין אַדישנאַל ינסאַלאַן טעראַפּיע אָדער דרוגס וואָס פֿאַרבעסערן זייַן ויסשיידונג, פון אַ געוואקסן ריזיקירן צו אַנטוויקלען אַדווערס ריאַקשאַנז פארבונדן מיט דיקריסט ינטראַוואַסקולאַר באַנד (פּאָסטור קאָפּשווינדל) און ימפּערד פיייקייט צו פירן וועהיקלעס און מעקאַניזאַמז פֿאַר אַנטוויקלונג פון אַדווערס ריאַקשאַנז.

אַפּטייק וואַקאַטיאָן תּנאָים

פאַבריקאַנט
פּראָדוקציע פון ​​די פאַרטיק דאָוסאַדזש פאָרעם:
Janssen-Ortho LLC, 00778, סטעיט ראָוד, 933 קילאמעטער 0.1 Maimi Ward, Gurabo, פּאָרטאַ ריקאָ.
פּאַקקאַגינג, פּאַקקאַגינג און ויסמאַטערן קאָנטראָל:
Janssen-Silag S.p.A., איטאליע,
לעגאַל אַדרעס: Cologno Monzeze, מילאַן, אַל. ב. Buonarotti, 23.
פאַקטיש אַדרעס: 04100, Borgo San Michele, Latina, ul. S. Janssen.

האָלדערס פֿאַר רעגיסטראַציע, קליימז אָרגאַניזאַציע
Johnson & Johnson LLC, רוסלאַנד, 121614, מאָסקווע, אַל. Krylatskaya, 17/2

די ווערסיע פון ​​די ינסטראַקשאַנז איז גילטיק פֿון 04.29.2016