אָנליסאַ: באריכטן וועגן די נוצן פון די מעדיצין, ינסטראַקשאַנז

אָנגליסאַ איז אַ מעדיצין פֿאַר דייאַבעטיקס, די אַקטיוו ינגרידיאַנט איז סאַקסאַגליפּטין. סאַקסאַגליפּטין איז אַ מעדיצין פּריסקרייבד פֿאַר די באַהאַנדלונג פון טיפּ 2 צוקערקרענק.

ין 24 שעה נאָך אַדמיניסטראַציע, עס ינכיבאַץ די קאַמף פון די ענזיים דפּפּ -4. ינאַבישאַן פון די ענזיים ווען ינטעראַקטינג מיט גלוקאָוס ינקריסאַז 2-3 מאל די הייך פון גלוקאַגאָן-ווי פּעפּטייד -1 (דערנאָך GLP-1) און גלוקאָוס-אָפענגיק ינסולינאָטראָפּיק פּאָליפּעפּטידע (היפּ), רידוסט די קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאַגאָן און סטימיאַלייץ די ענטפער פון ביתא סעלז.

ווי אַ רעזולטאַט, די אינהאַלט פון ינסאַלאַן און C- פּעפּטייד אין דעם גוף ינקריסיז. נאָך ינסאַלאַן איז פריי דורך ביתא סעלז פון די פּאַנקרעאַס און גלוקאַגאָן פֿון אַלף סעלז, פאַסטינג גלייסעמיאַ און פּאָסטפּראַנדיאַל גלייסעמיאַ זענען באטייטיק רידוסט.

ווי זיכער און עפעקטיוו די נוצן פון סאַקסאַגליפּטין אין פאַרשידן דאָוסידזשיז איז קערפאַלי געלערנט אין זעקס טאָפּל פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד שטודיום, וואָס ינוואַלווד 4148 פּאַטיענץ דיאַגנאָסעד מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס.

בעשאַס די שטודיום, אַ באַטייַטיק פֿאַרבעסערונג פון גלייקט העמאָגלאָבין, פאַסטינג פּלאַזמע גלוקאָוס און פּאָסטפּראַנדיאַל גלוקאָוס איז געווען אנגעוויזן. פּאַטיענץ אין וועמען די סאַקסאַגליפּטין מאָנאָפּרינט האט נישט ברענגען די דערוואַרט רעזולטאַטן, זענען אַדישנאַלי פּריסקרייבד דרוגס אַזאַ ווי מעטפאָרמין, גליבענקלאַמידע און טהיאַזאָלידינדיאָנעס.

טעסטאַמאָוניאַלז פון פּאַטיענץ און דאקטוירים: 4 וואָכן נאָך די אָנהייב פון טעראַפּיע, בלויז סאַקסאַגליפּטין, די הייך פון גלייקייטיד העמאָגלאָבין דיקריסט און די פאסטן פון די פּלאַזמע גלוקאָוס איז נידעריקער נאָך 2 וואָכן.

די זעלבע ינדאַקייטערז זענען רעקאָרדעד אין אַ גרופּע פון ​​פּאַטיענץ וואָס זענען פּריסקרייבד קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט די דערצו פון מעטפאָרמין, גליבענקלאַמידע און טהיאַזאָלידינדיאָנעס. אַנאַלאָגועס געארבעט אין דער זעלביקער ריטם.

אין אַלע פאלן, אַ פאַרגרעסערן אין גוף וואָג פון פּאַטיענץ איז נישט באמערקט.

ווען צולייגן אָנליזאַ

די מעדיצין איז פּריסקרייבד צו פּאַטיענץ מיט אַ דיאַגנאָסיס פון צוקערקרענק טיפּ 2 אין אַזאַ קאַסעס:

• מיט מאָנאָטהעראַפּי מיט דעם מעדיצין אין קאָמבינאַציע מיט גשמיות טעטיקייט און דיעטע טעראַפּיע
• מיט קאָמבינאַציע טעראַפּיע אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין,
• אין דער אַוועק פון די יפעקטיוונאַס פון מאָנאָטהעראַפּי מיט מעטפאָרמין, סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז, טהיאַזאָלידינדיאָנעס ווי אַ נאָך מעדיצין.

טראָץ דעם פאַקט אַז די אָנליסע מעדיצין האט אַנדערגאָן אַ נומער פון שטודיום און טעסץ, די באריכטן וועגן עס זענען מערסטנס positive, טעראַפּיע קענען זיין סטאַרטעד בלויז אונטער די השגחה פון אַ דאָקטער.

קאָנטראַינדיקאַטיאָנס צו די נוצן פון אָנליסע

זינט די מעדיצין יפעקטיוולי אַפעקץ די פאַנגקשאַנינג פון ביתא און אַלף סעלז, ינטענסיוולי סטימיאַלייץ זייער טעטיקייט, עס קענען ניט שטענדיק זיין געוויינט. די מעדיצין איז קאָנטראַינדיקאַטעד:

1. בעשאַס שוואַנגערשאַפט, קימפּעט און לאַקטיישאַן.
2. טיניידזשערז אונטער 18 יאר אַלט.
3. פּאַטיענץ מיט טיפּ 1 צוקערקרענק מעלליטוס (קאַמף ניט געלערנט).
4. מיט ינסאַלאַן טעראַפּיע.
5. מיט צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס.
6. פּאַטיענץ מיט קאַנדזשענאַטאַל גאַלאַקטאָוס ינטאַלעראַנס.
7. מיט יחיד סענסיטיוויטי צו קיין פון די קאַמפּאָונאַנץ פון די מעדיצין.

אין קיין פאַל זאָל די ינסטראַקשאַנז פֿאַר די מעדיצין זיין איגנאָרירט. אויב עס זענען צווייפל וועגן די זיכערקייַט פון די נוצן, אַנאַלאָג ינכיבאַטערז אָדער אן אנדער באַהאַנדלונג אופֿן זאָל זיין אויסגעקליבן.

רעקאַמענדיד דאָוסאַדזש און אַדמיניסטראַציע

אָנליגאַ איז אַדמינאַסטערד באַל-פּע, אָן דערמאָנען צו מילז. די דורכשניטלעך רעקאַמענדיד טעגלעך דאָזע פון ​​די מעדיצין איז 5 מג.

אויב קאָמבינאַציע טעראַפּיע איז דורכגעקאָכט, די טעגלעך דאָזע פון ​​סאַקסאַגליפּטין בלייבט אַנטשיינדזשד, די דאָוסאַדזש פון מעטפאָרמין און סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז איז באשטימט סעפּעראַטלי.

אין די אָנהייב פון קאָמבינאַציע טעראַפּיע ניצן מעטפאָרמין, די דאָוסאַדזש פון די דרוגס וועט זיין ווי גייט:

• Onglisa - 5 מג פּער טאָג,
• Metformin - 500 מג פּער טאָג.

אויב אַ ינאַדאַקוואַט אָפּרוף איז אנגעוויזן, די דאָוסאַדזש פון מעטפאָרמין זאָל זיין אַדזשאַסטיד, עס איז געוואקסן.

אויב, פֿאַר קיין סיבה, די צייט פון גענומען די מעדיצין איז מיסט, דער פּאַציענט זאָל נעמען די פּיל ווי באַלד ווי מעגלעך. עס איז ניט ווערט צוויי מאָל די טעגלעך דאָזע.

פֿאַר פּאַטיענץ וואָס האָבן מילד רענאַל דורכפאַל ווי אַ קאַנקאַמיטאַנט קרענק, עס איז ניט נייטיק צו סטרויערן די דאָוסאַדזש פון אָנליסע. מיט רענאַל דיספאַנגקשאַן פון מעסיק און שטרענג פארמען פון אָנגליס זאָל זיין גענומען אין קלענערער קוואַנטאַטיז - 2.5 מג אַמאָל פּער טאָג.

אויב העמאָדיאַליסיס איז דורכגעקאָכט, אָנליגאַ איז גענומען נאָך דעם סוף פון דער סעסיע. די ווירקונג פון סאַקסאַגליפּטין אויף פּאַטיענץ וואָס זענען דורכגעגאנגען פּעריטאָנעאַל דייאַליסיס איז נאָך נישט ינוועסטאַגייטאַד. דעריבער, איידער סטאַרטינג באַהאַנדלונג מיט דעם מעדיצין, אַ טויגן אַסעסמאַנט פון די ניר פונקציע זאָל זיין דורכגעקאָכט.

מיט לעבער דורכפאַל, אָנליסע קענען זיין בעשאָלעם פּריסקרייבד אין די ינדאַקייטיד דורכשניטלעך דאָוסאַדזש - 5 מג פּער טאָג. פֿאַר באַהאַנדלונג פון עלטערע פּאַטיענץ, אָנליסע איז געניצט אין דער זעלביקער דאָוסאַדזש. אָבער עס זאָל זיין דערמאנט אַז די ריזיקירן פון דעוועלאָפּינג רענאַל דורכפאַל אין דעם קאַטעגאָריע פון ​​דייאַבעטיקס איז העכער.

עס זענען קיין באריכטן אָדער באַאַמטער שטודיום פון די ווירקונג פון די מעדיצין אויף פּאַטיענץ אונטער 18 יאָר. דעריבער, פֿאַר אַדאָולעסאַנץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק, אַנאַלאָגועס מיט אן אנדער אַקטיוו קאָמפּאָנענט זענען אויסגעקליבן.

האַלווינג די דאָוסאַדזש פון אָנליסע איז פארלאנגט אויב די מעדיצין איז סיימאַלטייניאַסלי פּריסקרייבד מיט שטאַרק ינכיבאַטערז. דאָס איז:

1. ketoconazole,
2. clarithromycin,
3. atazanavir
4. indinavir
5. igraconazole
6. nelfinavir
7. ritonavir
8. סאַקווינאַוויר און טעליטהראָמיסין.

די מאַקסימום טעגלעך דאָוסאַדזש איז 2.5 מג.

פֿעיִקייטן פון באַהאַנדלונג פון שוואַנגער וואָמען און זייַט יפעקס

עס איז נישט געלערנט ווי די מעדיצין אַפעקץ די לויף פון שוואַנגערשאַפט און צי עס איז ביכולת צו דורכנעמען אין ברוסט מילך, דעריבער, די מעדיצין איז נישט פּריסקרייבד אין די צייט פון שייַכעס און פידינג די בעיבי. עס איז רעקאַמענדיד צו נוצן אנדערע אַנאַלאָגועס אָדער האַלטן ברעסטפידינג.

יוזשאַוואַלי, נאָך די דאָוסידזשיז און רעקאַמאַנדיישאַנז פון קאָמבינאַציע טעראַפּיע, די מעדיצין איז געזונט טאָלעראַטעד, אין זעלטן קאַסעס, ווי די באריכטן באַשטעטיקן, די פאלגענדע קענען זיין באמערקט:

• וואַמאַטינג
• גאַסטראָענטעריטיס,
• כעדייקס
• די פאָרמירונג פון ינפעקטיאָוס חולאתן פון דער אויבערשטער רעספּעראַטאָרי שעטעך,
• ינפעקטיאָוס חולאתן פון די געניטאָורינאַרי סיסטעם.

אויב עס זענען איין אָדער מער סימפּטאָמס, איר זאָל אָפּשטעלן די מעדיצין אָדער סטרויערן די דאָוסאַדזש.

לויט באריכטן, אפילו אויב אָנליסע איז געניצט פֿאַר אַ לאַנג פּעריאָד אין דאָוסידזשיז וואָס יקסיד די רעקאַמענדיד 80 מאל, קיין סימפּטאָמס פון פאַרסאַמונג זענען באמערקט. צו באַזייַטיקן די מעדיצין פון דעם גוף אין פאַל פון מעגלעך ינטאַקסאַקיישאַן, די געאָמדיאַליסיס אופֿן איז געניצט.

וואָס אַנדערש צו וויסן

אָנליס איז נישט פּריסקרייבד מיט ינסאַלאַן אָדער אין דרייַיק טעראַפּיע מיט מעטפאָרמין און טהיאַזאָלידאָנעס, ווייַל די ינטעראַקשאַן פון די ינטעראַקשאַן איז נישט געפירט. אויב דער פּאַציענט סאַפערז פון מעסיק צו שטרענג רענאַל דורכפאַל, די טעגלעך דאָוסאַדזש זאָל זיין רידוסט. דייאַבעטיקס מיט מילד רענאַל דיספאַנגקשאַן דאַרפן קעסיידערדיק מאָניטאָרינג פון די צושטאַנד פון די קידניז בעשאַס באַהאַנדלונג.

עס איז געגרינדעט אַז סולפאַנילוריאַ דעריוואַטיווז קענען אַרויסרופן היפּאָגליסעמיאַ. צו פאַרמייַדן די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ, די דאָוסאַדזש פון סולפאַנילוריאַ אין קאָמבינאַציע מיט אָנליסע באַהאַנדלונג זאָל זיין אַדזשאַסטיד. אַז איז, רידוסט.

אויב דער פּאַציענט האט אַ געשיכטע פון ​​כייפּערסענסיטיוויטי צו קיין אנדערע ענלעך דפּפּ -4 ינכיבאַטערז, סאַקסאַגליפּטין איז נישט פּריסקרייבד. אין דעם פאַל, עס זענען קיין וואָרנינגז וועגן דער זיכערקייַט און יפעקטיוונאַס פון באַהאַנדלונג פון עלטערע פּאַטיענץ (איבער 6 יאר אַלט) מיט דעם מעדיצין. אָנגליסאַ איז טאָלעראַטעד און מעשים אויף די זעלבע וועג ווי אין יונג פּאַטיענץ.

זינט די פּראָדוקט כּולל לאַקטאָוס, עס איז נישט פּאַסיק פֿאַר יענע וואָס האָבן קאַנדזשענאַטאַל ינטאַלעראַנס צו דעם מאַטעריע, לאַקטאָוס דיפישאַנסי, גלאַבאָוס-גאַלאַקטאָוס מאַלאַבסאָרפּטיאָן.

די ווירקונג פון די מעדיצין אויף די פיייקייט צו פאָרן וועהיקלעס און אנדערע עקוויפּמענט וואָס ריקווייערז אַ הויך קאַנסאַנטריישאַן פון ופמערקזאַמקייט האט נישט געווען גאָר געלערנט.

דרייווינג אַ מאַשין, עס זענען קיין דירעקט קאָנטראַינדיקאַטיאָנס, אָבער עס זאָל זיין דערמאנט אַז צווישן די זייַט יפעקס קאָפּשווינדל און כעדייקס זענען אנגעוויזן.

ינטעראַקשאַן מיט אנדערע דרוגס

לויט צו קליניש שטודיום, די ריזיקירן פון ינטעראַקשאַן צווישן אָנגליסיז און אנדערע דרוגס, אויב גענומען סיימאַלטייניאַסלי, איז זייער קליין.

ססיענטיסץ האָבן נישט געגרינדעט ווי סמאָוקינג, אַלקאָהאָל קאַנסאַמשאַן, די נוצן פון כאָומיאָופּאַטאַק מעדאַסאַנז אָדער דיעטע עסנוואַרג די ווירקונג פון די מעדיצין רעכט צו דער פעלן פון פאָרשונג אין דעם שטח.

מעלדונג פאָרעם און זאַץ

די דאָוסאַדזש פאָרעם די מעלדונג פון אָנגליס איז פילם-קאָוטאַד טאַבלעץ: קייַלעכיק, ביקאָנוועקס, די ינסקריפּשאַנז זענען געווענדט מיט אַ בלוי פאַרב, 2.5 מג יעדער - פון ליכט צו בלאַס געל, די ינסקריפּשאַן "2.5" אויף די איין זייַט, און "" 4214 ", 5 מג יעדער - ראָזעווע, אויף איין זייַט די ינסקריפּשאַן" 5 ", אויף די אנדערע -" 4215 "(10 פּקס. אין בליסטערז, אין אַ קאַרדבאָרד קעסטל 3 בליסטערז).

זאַץ 1 טאַבלעט:

• אַקטיוו מאַטעריע: סאַקסאַגליפּטין (אין די פאָרעם פון סאַקסאַגליפּטין הידראָטשלאָרידע) - 2.5 אָדער 5 מג,
• אַגזיליערי קאַמפּאָונאַנץ: לאַקטאָוס מאָנאָהידראַטע - 99 מג, מיקראָקריסטאַללינע סעליאַלאָוס - 90 מג, קראָסקאַרמעללאָסע סאָדיום - 10 מג, מאַגניזיאַם סטעאַראַטע - 1 מג, 1 ם לייזונג פון הידראָטשלאָריק זויער - אין גענוג קוואַנטיטי,
• שאָל: אָפּאַדרי וו ווייַס (פּאַליוויינאַל אַלקאָהאָל - 40%, טיטאַניום דייאַקסייד - 25%, מאַקראָגאָל - 20.2%, טאַלק - 14.8%) - 26 מג, אָפּאַדרי וו געל (פֿאַר טאַבלעץ 2.5 מג) פּאָליוויניל אַלקאָהאָל - 40%, טיטאַניום דייאַקסייד - 24,25%, מאַקראָגאָל - 20,2%, טאַלק - 14,8%, פאַרב אייַזן אַקסייד געל (E172) - 0,75% - 7 מג, Opadry II ראָזעווע (פֿאַר 5 מג טאַבלעץ) פּאָליוויניל אַלקאָהאָל - 40%, טיטאַניום דייאַקסייד - 24,25%, מאַקראָגאָל - 20,2%, טאַלק - 14,8%, פאַרב אייַזן אַקסייד רויט (E172) - 0.75% - 7 מג,
• טינט: אָפּאַקאָדע בלוי - (45% שעלאַק אין עטאַל אַלקאָהאָל - 55.4%, FD & C בלו # 2 / ינדיגאָ קאַרמינע אַלומינום פּיגמענט - 16%, n-בוטיל אַלקאָהאָל - 15%, פּראָפּילענע גלייקאָל - 10.5%, יסאָפּראָפּיל אַלקאָהאָל - 3% , 28% אַמאָוניאַם כיידראַקסייד - 0.1%) - אין גענוג קוואַנטאַטיז.

פאַרמאַקאָדינאַמיקס

סאַקסאַגליפּטין איז אַ שטאַרק סעלעקטיוו ריווערסאַבאַל קאַמפּעטיטיוו דיפּעפּטידיפּיל פּעפּטיידאַסע -4 (דפּפּ -4) ינכיבאַטער. אין טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס, דער אָנפירונג פון זיי פירן צו אַ סאַפּרעשאַן פון די טעטיקייט פון די דפּפּ -4 ענזיים פֿאַר 24 שעה. נאָך ינדזשעסטשאַן פון גלוקאָוס, ינאַבישאַן פון DPP-4 פירט צו אַ 2-3-פאַרלייגן פאַרגרעסערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס-אָפענגיק ינסולינאָטראָפּיק פּאָליפּעפּטידע (היפּ) און גלוקאַגאָן-ווי פּעפּטייד -1 (GLP-1), אַ פאַרגרעסערן אין גלוקאָוס-אָפענגיק ביתא צעל ענטפער און אַ פאַרקלענערן אין גלוקאַגאָן קאַנסאַנטריישאַן, וואָס ז אַ פאַרגרעסערן אין קאַנסאַנטריישאַן. C- פּעפּטייד און ינסאַלאַן.

רידוסינג די מעלדונג פון גלוקאַגאָן פון פּאַנקרעאַטיק אַלף סעלז און די מעלדונג פון ינסאַלאַן דורך פּאַנקרעאַטיק ביתא סעלז פירט צו אַ פאַרקלענערן אין פאַסטן פּאָסטפּראַנדיאַל גלייסעמיאַ און גלייסעמיאַ.

ווי אַ רעזולטאַט פון פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד שטודיום, עס איז געווען געפֿונען אַז גענומען אָנגליסאַ לייזונג מיט אַ סטאַטיסטיש באַטייַטיק פֿאַרבעסערונג אין פאַסטינג פּלאַזמע גלוקאָוס (גפּן), גלייקאַסילייטיד העמאָגלאָבין (הבאַ)_1c) און פּלאַסטפּראַנדיאַל גלוקאָוס (בקפּ) בלוט פּלאַזמע אין פאַרגלייַך מיט די קאָנטראָל.

פּאַטיענץ וואָס האָבן ניט געווען ביכולת צו דערגרייכן די ציל גלייסעמיק מדרגה ווען זיי נעמען סאַקסאַגליפּטין ווי מאָנאָטהעראַפּי, זענען אַדישנאַלי פּריסקרייבד מעטפאָרמין, טהיאַזאָלידינדיאָנעס אָדער גליבענקלאַמידע. ווען גענומען 5 מג סאַקסאַגליפּטין, אַ פאַרקלענערן אין הבאַ_1c באמערקט נאָך 4 וואָכן, GPN - נאָך 2 וואָכן. אין פּאַטיענץ וואָס באקומען סאַקסאַגליפּטין אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין, טהיאַזאָלידינאַטיאָנעס אָדער גליבענקלאַמידע, אַ ענלעך פאַרקלענערן איז באמערקט.

קעגן דעם הינטערגרונט פון גענומען אָנגליסאַ, אַ פאַרגרעסערן אין גוף וואָג איז נישט אנגעוויזן. די ווירקונג פון סאַקסאַגליפּטין אויף די ליפּיד פּראָפיל איז ענלעך צו דער פון אַ פּלאַסיבאָו.

פאַרמאַקאָקינעטיקס

אין געזונט וואַלאַנטירז און אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק, ענלעך פאַרמאַקאָקינעטיקס פון סאַקסאַגליפּטין און זייַן הויפּט מעטאַבאָליטע זענען באמערקט.

די מאַטעריע נאָך מויל אַדמיניסטראַציע אויף אַ ליידיק מאָגן איז אַבזאָרבד געשווינד. דערגרייה C_מאַקס (מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן פון אַ מאַטעריע) פון סאַקסאַגליפּטין און די הויפּט מעטאַבאָליטע אין פּלאַזמע אַקערז איבער 2 שעה און 4 שעה. מיט אַ דאָזע פאַרגרעסערן, אַ פּראַפּאָרשאַנאַל פאַרגרעסערן אין C_מאַקס און די AUC (די געגנט אונטער די קאַנסאַנטריישאַן-צייט ויסבייג) פון די מאַטעריע און די הויפּט מעטאַבאָליטע. נאָך אַ איין דאָזע פון ​​5 מג סאַקסאַגליפּטין דורך געזונט וואַלאַנטירז, די דורכשניטלעך וואַלועס פון C_מאַקס סאַקסאַגליפּטין און זייַן הויפּט מעטאַבאָליטע אין פּלאַזמע זענען 24 נג / מל און 47 נג / מל, די AUC וואַלועס זענען ריספּעקטיוולי 78 נג × ה / מל און 214 נג × ה / מל.

די דורכשניטלעך געדויער פון די לעצט ט_1/2 (האַלב-לעבן) פון סאַקסאַגליפּטין און די הויפּט מעטאַבאָליטע איז 2.5 שעה און 3.1 שעה, ריספּעקטיוולי די דורכשניטלעך ווערט פון די ינאַבישאַן_1/2 פּלאַזמע דפּפּ -4 - 26.9 שעה. ינאַבישאַן פון די פּלאַזמע דפּפּ -4 אַקטיוויטעט אין מינדסטער 24 שעה נאָך גענומען סאַקסאַגליפּטין איז פֿאַרבונדן מיט זייַן הויך קירבות פֿאַר דפּפּ -4 און פּראַלאָנגד ביינדינג צו עס. ניט באמערקט קיומיאַליישאַן פון די מאַטעריע און זייַן הויפּט מעטאַבאָליטע בעשאַס אַ לאַנג קורס מיט אַ אָפטקייַט פון אַדמיניסטראַציע פון ​​1 מאָל פּער טאָג. די אָפענגיקייַט פון די רעשוס פון סאַקסאַגליפּטין און זייַן הויפּט מעטאַבאָליטע אויף די טעגלעך דאָזע און געדויער פון טעראַפּיע ווען גענומען די מעדיצין 1 מאָל פּער טאָג אין די דאָזע קייט פון 2.5-400 מג פֿאַר 14 טעג איז נישט דיטעקטאַד.

נאָך מויל אַדמיניסטראַציע, ניט ווייניקער ווי 75% פון די גענומען דאָזע איז אַבזאָרבד. עסן אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון סאַקסאַגליפּטין איז נישט באטייטיק אַפעקטאַד. פודז מיט הויך פעט ווירקן C_מאַקס האט נישט אַ מאַטעריע, אָבער די AUC וואַלועס קאַמפּערד מיט די פאסטן פאַרגרעסערן מיט 27%. ווען גענומען די מעדיצין מיט עסנוואַרג, קאַמפּערד מיט פאסטן, די צייט צו דערגרייכן C ינקריסיז וועגן 30 מינוט_מאַקס. די ענדערונגען האָבן קיין קליניש באַטייַט.

סאַקסאַגליפּטין און זייַן הויפּט מעטאַבאָליטע בינדן אַ ביסל צו סערום פּראָטעינס. אין דעם אַכטונג, עס קען זיין אנגענומען אַז מיט ענדערונגען אין די פּראָטעין זאַץ פון בלוט סערום באמערקט אין רענאַל אָדער העפּאַטיק ינסופפיסיענסי, די פאַרשפּרייטונג פון סאַקסאַגליפּטין וועט נישט אַנדערגאָו באַטייַטיק ענדערונגען.

די מאַטעריע איז מעטאַבאָליזעד דער הויפּט מיט די אָנטייל פון סיטאָטשראָם פּ 450 3 אַ 4/5 יסאָענזימעס (CYP 3A4 / 5). אין דעם פאַל, די הויפּט אַקטיוו מעטאַבאָליטע איז געשאפן, די ינכיבאַטאָרי ווירקונג קעגן DPP-4 איז צוויי מאָל וויקער ווי די פון סאַקסאַגליפּטין.

סאַקסאַגליפּטין מיט בייל און פּישעכץ איז עקסקרעטעד. די דורכשניטלעך רענאַל רעשוס פון די מאַטעריע איז בעערעך 230 מל / מין, די דורכשניטלעך גלאָמערולאַר פילטריישאַן איז וועגן 120 מל / מין. רענאַל רעשוס פֿאַר די הויפּט מעטאַבאָליטע איז פאַרגלייַכלעך צו די דורכשניטלעך וואַלועס פון גלאָמערולאַר פילטריישאַן.

די AUC ווערט פון סאַקסאַגליפּטין און זייַן הויפּט מעטאַבאָליטע מיט מילד רענאַל דורכפאַל איז ריספּעקטיוולי 1.2 און 1.7 מאל העכער ווי אין פּאַטיענץ מיט בעשאָלעם רענאַל פונקציע. די פאַרגרעסערן אין AUC וואַלועס איז נישט קליניקאַלי באַטייַטיק, און דאָזע אַדזשאַסטמאַנט זאָל ניט זיין געטאן.

אין מעסיק / שטרענג רענאַל דורכפאַל, און אין פּאַטיענץ מיט העמאָדיאַליסיס, די AUC וואַלועס פון די מאַטעריע און די הויפּט מעטאַבאָליטע זענען ריספּעקטיוולי 2.1 און 4.5 מאל. אין דעם אַכטונג, די טעגלעך דאָזע פֿאַר דעם גרופּע פון ​​פּאַטיענץ זאָל נישט יקסיד 2.5 מג אין 1 דאָזע. אין קאַסעס פון ימפּערד העפּאַטיק פונקציע, קליניקאַלי באַטייַטיק ענדערונגען אין די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון סאַקסאַגליפּטין האָבן ניט געווען יידענאַפייד און, אַקאָרדינגלי, דאָזע אַדזשאַסטמאַנט איז ניט נייטיק.

קליניקאַלי באַטייַטיק דיפעראַנסיז אין די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון סאַקסאַגליפּטין אין פּאַטיענץ 65-80 יאר אַלט קאַמפּערד מיט פּאַטיענץ פֿון אַ יינגער עלטער זענען נישט יידענאַפייד. טראָץ דער פאַקט אַז דאָזע אַדזשאַסטמאַנט איז נישט פארלאנגט פֿאַר דעם גרופּע פון ​​פּאַטיענץ, עס איז נייטיק צו נעמען אין חשבון די הויך מאַשמאָעס פון אַ פאַרקלענערן אין רענאַל פונקציע.

ינדיקאַטיאָנס פֿאַר נוצן

אָנליגאַ איז פּריסקרייבד פֿאַר די באַהאַנדלונג פון טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס ווי אַ נאָך מיטל צו געניטונג און דיעטע צו פֿאַרבעסערן גלייסעמיק קאָנטראָל.

די מעדיצין קענען זיין פּריסקרייבד ווי גייט:

• מאָנאָטהעראַפּי
• סטאַרטינג קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט מעטפאָרמין,
• אין די קאַסעס פון פעלן פון טויגן גלייסעמיק קאָנטראָל אין מאָנאָטהעראַפּי מיט טהיאַזאָלידינדיאָנעס, מעטפאָרמין, סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז.

ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן אָנליסעס: אופֿן און דאָוסאַדזש

אָנליגאַ גענומען באַל-פּע, ראַגאַרדלאַס פון עסנוואַרג ינטייק.

די רעקאַמענדיד דאָזע איז 5 מג אין 1 דאָזע.

ווען אָנפירן קאָמבינאַציע טעראַפּיע, אָנליגאַ איז געניצט מיט מעטפאָרמין, סולפאָנילורעאַס אָדער טהיאַזאָלידינדיאָנס.

ווען סטאַרטינג קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט מעטפאָרמין, די ערשט טעגלעך דאָזע איז 500 מג. אין קאַסעס פון ינאַדאַקוואַט ענטפער, עס קען זיין געוואקסן.

אויב אַ דאָזע פון ​​אָנגליסאַ איז מיסט, דאָס מוזן זיין גענומען ווי באַלד ווי מעגלעך, אָבער, אַ טאָפּל דאָזע זאָל נישט זיין גענומען ין 24 שעה.

די טעגלעך דאָזע פֿאַר פּאַטיענץ מיט מעסיק / שטרענג רענאַל דורכפאַל (מיט קרעאַטינינע רעשוס ≤ 50 מל / מין), ווי געזונט ווי פֿאַר פּאַטיענץ אויף העמאָדיאַליסיס, איז 2.5 מג אין 1 דאָזע. אָנליז זאָל זיין גענומען נאָך דעם ענדיקן פון די העמאָדיאַליסיס סעסיע. די נוצן פון דעם מעדיצין אין פּאַטיענץ אויף פּעריטאָנעאַל דייאַליסיס איז נישט געלערנט. איידער סטאַרטינג / בעשאַס טעראַפּיע, עס איז רעקאַמענדיד צו אָפּשאַצן רענאַל פונקציע.

די רעקאַמענדיד טעגלעך דאָזע פון ​​אָנליגאַ ווען קאַמביינד מיט ינדינאַוויר, נעפאַזאָדאָנע, קעטאָקאָנאַזאָלע, אַטאַזאַנאַוויר, ריטאָנאַוויר, קלאַריטהראָמיסין, יטראַקאָנאַזאָלע, נעלאַווינאַוויר, סאַקינאַוויר, טעליטראָמיסין און אנדערע שטאַרק CYP 3A4 / 5 ינכיבאַטערז איז 2.5 מג.