דאָוסאַדזש פאָרעם - פילם-קאָוטאַד טאַבלעץ: קאַפּסל-שייפּט, אויף איין זייַט ינגרייווד מיט "CFZ", די קרייַז-סעקשאַנאַל האַרץ איז כּמעט ווייַס אָדער ווייַס, דאָוסאַדזש 100 מג - געל, מיט ינגרייווינג "100" אויף די אנדערע זייַט, דאָוסאַדזש 300 מג - כּמעט ווייַס אָדער ווייַס, ינגרייווד מיט "300" אויף די אנדערע זייַט (אין אַ קאַרדבאָרד בינטל פון 1, 3, 9 אָדער 10 בליסטערז פון 10 טאַבלעץ און ינסטרוקטיאָנס פֿאַר נוצן ינוואָקאַני).

זאַץ 1 טאַבלעט:

• אַקטיוו מאַטעריע: קאַנאַגליפלאָזין - 100 אָדער 300 מג (אין די פאָרעם פון קאַנאַגליפלאָזין העמיהידראַטע - ריספּעקטיוולי 102 אָדער 306 מג),
• אַגזיליערי קאַמפּאָונאַנץ (100/300 מג): מיקראָקריסטאַללינע סעליאַלאָוס - 39.26 / 117.78 מג, קראָסקאַרמעללאָסע סאָדיום - 12/36 מג, אַנהידראָוס לאַקטאָוס - 39.26 / 117.78 מג, מאַגניזיאַם סטעאַראַטע - 1.48/4 44 מג, היפּראָלעאָסע - 6/18 מג,
• פילם קאָוטינג: דאָוסאַדזש 100 מג - פאַרב Opadry II 85F92209 געל (טייל כיידראַלייזד פּאַליוויינאַל אַלקאָהאָל - 40%, מאַקראָגאָל 3350 - 20.2%, טיטאַניום דייאַקסייד - 24.25%, טאַלק - 14.8%, געל פּרעסן אַקסייד - 0, 75%) - 8 מג, דאָוסאַדזש 300 מג - Opadry II 85F18422 ווייַס פאַרב (טייל כיידראַלייזד פּאַליוויינאַל אַלקאָהאָל - 40%, מאַקראָגאָל 3350 - 20.2%, טיטאַניום דייאַקסייד - 25%, טאַלק - 14.8%) - 18 מג.

פאַרמאַקאָדינאַמיקס

עס איז געווען געגרינדעט אַז קעגן דעם הינטערגרונט פון צוקערקרענק מעלליטוס עס איז אַ געוואקסן רענאַל רעאַבסאָרפּטיאָן פון גלוקאָוס, וואָס קענען אָנמאַכן אַ פּערסיסטענט פאַרגרעסערן אין גלוקאָוס קאַנסאַנטריישאַן. פֿאַר רובֿ פון די ריאַבאָרשאַן פון גלוקאָוס פון די טובולע ​​לומען, SGLT2 (טיפּ 2 סאָדיום גלוקאָוס קאָטראַנספּאָרטער), וואָס איז אויסגעדריקט אין די פּראַקסאַמאַל רענאַל טובולעס, איז פאַראַנטוואָרטלעך.

קאַנאַגליפלאָסין - די אַקטיוו מאַטעריע פון ​​ינוואָקאַנאַ - איז איינער פון די ינכיבאַטערז פון SGLT2. ווען SGLT2 איז ינכיבאַטיד, עס איז אַ פאַרקלענערן אין די געפילטערט גלוקאָוס רעאַבסאָרפּטיאָן און אַ פאַרקלענערן אין BCP (רענאַל שוועל פֿאַר גלוקאָוס), וואָס העלפּס צו פאַרגרעסערן די יקסקרישאַן פון גלוקאָוס דורך די קידניז, וואָס פירן צו אַ פאַרקלענערן אין די פּלאַזמע גלוקאָוס קאַנסאַנטריישאַן אין די בלוט ניצן אַ ינסאַלאַן-פרייַ מעקאַניזאַם אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס. רעכט צו געוואקסן יקסקרישאַן פון גלוקאָוס דורך די קידניז דורך ינאַבישאַן פון SGLT2, די אַנטוויקלונג פון אָסמאָטיק דייורעסיס איז אנגעוויזן, די דייורעטיק ווירקונג העלפּס צו רעדוצירן סיסטאָליק דרוק. אין דערצו, קעגן דעם הינטערגרונט פון געוואקסן יקסקרישאַן פון גלוקאָוס דורך די קידניז, עס איז אַ אָנווער פון קאַלאָריעס און, ווי אַ רעזולטאַט, וואָג אָנווער.

ווען דורכפירן פאַסע III שטודיום, די נוצן פון אַ דאָזע פון ​​300 מג פון Invokana איידער מילז פירן צו אַ מער פּראַנאַונסט פאַרקלענערן אין די פּאָסטפּראַנדיאַל פאַרגרעסערן אין גלוקאָוס קאַנסאַנטריישאַן ווי ווען גענומען אַ דאָזע פון ​​100 מג. ווען די קאַנסאַנטריישאַן פון די מאַטעריע איז טראַנזשאַנטלי הויך אין די ינטעסטאַנאַל לומען איידער אַבזאָרפּשאַן, די ווירקונג קען זיין טייל פֿאַרבונדן מיט היגע ינאַבישאַן פון די ינטעסטאַנאַל טראַנספּאָרטער SGLT1 (קאַנאַגליפלאָזין איז אַ ינכיבאַטער פון די נידעריק טעטיקייט SGLT1). אין שטודיום ניצן קאַנאַגליפלאָזין, גלאַבאָוס מאַלאַבסאָרפּטיאָן איז נישט דיטעקטאַד.

נאָך אַ איין / קייפל מויל אַדמיניסטראַציע פון ​​קאַנאַגליפלאָזין בעשאַס קליניש טריאַלס אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס, אַ דאָזע-אָפענגיק פאַרקלענערן אין די רענאַל שוועל פֿאַר גלוקאָוס און אַ פאַרגרעסערן אין די יקסקרישאַן פון גלוקאָוס דורך די קידניז. פֿאַר גלוקאָוס, די ערשט ווערט פון די רענאַל שוועל איז בעערעך 13 ממאָל / ל, די מאַקסימום פאַרקלענערן אין די טעגלעך דורכשניטלעך רענאַל שוועל פון גלוקאָוס איז באמערקט מיט 300 מג קאַנאַגליפלאָזין 1 מאָל פּער טאָג און איז 4-5 ממאָל / ל. דאָס ינדיקייץ אַ נידעריק ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ בעשאַס טעראַפּיע.

ווען געוויינט פֿאַר 16 טעג, 100-300 מג פון קאַנאַגליפלאָזין אַמאָל פּער טאָג אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס, עס איז געווען אַ קעסיידערדיק פאַרקלענערן אין די רענאַל שוועל פֿאַר גלוקאָוס און אַ פאַרגרעסערן אין די יקסקרישאַן פון גלוקאָוס דורך די קידניז. אין דעם פאַל, אַ פאַרקלענערן אין די פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס אין די בלוט פארגעקומען דאָזע-דיפּענדינג אויף דער ערשטער טאָג פון טעראַפּיע און האט אַ פעסט טענדענץ אין דער צוקונפֿט אויף אַ ליידיק מאָגן און נאָך עסן.

א איין דאָזע פון ​​300 מג פון אַדוואָקאַנאַ איידער געמישט עסנוואַרג ריזאַלטיד אין אַ פאַרהאַלטן אין די אַבזאָרפּשאַן פון גלוקאָוס אין די קישקע און אַ פאַרקלענערן אין פּאָסטפּראַנדיאַל גלייסעמיאַ דורך עקסטראַרענאַל און רענאַל מעקאַניזאַמז.

ווען דורכפירן אַ לערנען ינוואַלווינג 60 געזונט וואַלאַנטירז, עס איז געפֿונען אַז גענומען אַ דאָזע פון ​​300 און 1200 מג (4 מאל העכער ווי די מאַקסימום טעראַפּיוטיק דאָזע) קען נישט פירן צו באַטייַטיק ענדערונגען אין די קטק מעהאַלעך. די מאַקסימום פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן פון קאַנאַגליפלאָזין אין די בלוט ווען אַפּלייינג אַ דאָזע פון ​​1200 מג יקסידיד אַז נאָך אַ איין אַפּלאַקיישאַן פון 300 מג, בעערעך 1.4 מאל.

די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין ווי מאָנאָטהעראַפּי אָדער ווי אַ טייל פון אַ קאָמבינאַציע באַהאַנדלונג (מיט 1-2 מויל היפּאָגליסעמיק אגענטן) קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו, אין דורכשניטלעך, ברענגט צו אַ ענדערונג אין פאַסטן גלייסעמיאַ פון די ערשט הייך פון –1.2 צו –1.9 ממאָל / ל און פון -1,9 צו -2,4 ממאָל / ל מיט 100 און 300 מג ריספּעקטיוולי. די ווירקונג איז נאָענט צו די מאַקסימום נאָך דער ערשטער טאָג פון טעראַפּיע און פּערסיסטאַד איבער די באַהאַנדלונג צייַט.

מיר אויך געלערנט די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין ווי מאָנאָטהעראַפּי אָדער ווי אַ טייל פון אַ קאָמבינאַציע באַהאַנדלונג (ניצן 1-2 מויל היפּאָגליסעמיק אגענטן) פֿאַר מעסטן פּאָסטפּראַנדיאַל גלייסעמיאַ נאָך אַ גלוקאָוס טאָלעראַנץ פּרובירן קעגן אַ סטאַנדערדייזד געמישט פרישטיק. די טעראַפּיע, קאַמפּערד צו די ערשטן שטאַפּל, קאַנטריביוטיד צו אַ דורכשניטלעך פאַרקלענערן אין די הייך פון פּאָסטפּראַנדיאַל גלייסעמיאַ אין באַציונג צו פּלאַסיבאָו פון –1.5 צו –2.7 ממאָל / ל און פֿון –2.1 צו –3.5 ממאָל / ל ווען מען גענומען 100 און 300 ריספּעקטיוולי, וואָס איז פֿאַרבונדן מיט אַ פאַרקלענערן אין גלוקאָוס קאַנסאַנטריישאַן איידער מילז און אַ פאַרקלענערן אין פלאַקטשויישאַנז אין די הייך פון פּאָסטפּראַנדיאַל גלייסעמיאַ.

לויט צו שטודיום אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס, די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין ימפּרוווז די פונקציע פון ​​ביתא סעלז (לויט די מאָדעל פון כאָומאָסטאַסיס אין באַציונג צו די פונקציע פון ​​ביתא סעלז) און די גיכקייַט פון ינסאַלאַן ויסשיידונג (לויט די גלוקאָוס טאָלעראַנץ פּרובירן מיט געמישט פרישטיק).

פאַרמאַקאָקינעטיקס

אין געזונט סאַבדזשעקץ, די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון קאַנאַגליפלאָזין איז ענלעך צו די פאַרמאַקאָקינעטיק פּאַראַמעטערס פון די מאַטעריע אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק. נאָך אַ איין מויל אַדמיניסטראַציע פון ​​100 און 300 מג פון ינוואָקאַנאַ דורך געזונט וואַלאַנטירז, קאַנאַגליפלאָזין איז ראַפּאַדלי אַבזאָרבד._מאַקס (צייט צו דערגרייכן די מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן פון אַ מאַטעריע) אין פּלאַזמע איז דורכשניטלעך 1-2 שעה. פּלאַזמאַ C_מאַקס (מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן פון די מאַטעריע) און AUC (די געגנט אונטער די ויסבייג "קאַנסאַנטריישאַן - צייט") פאַרגרעסערן פּראַפּאָרשנאַלי מיט די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין אין די דאָזע קייט פון 50-300 מג. משמעות ענדלעך ה_1/2 (האַלב-לעבן) ווען די נוצן פון 100 און 300 מג קאַנאַגליפלאָזין איז ריספּעקטיוולי 10.6 און 13.1 שעה. די יקוואַליבריאַם שטאַט איז ריטשט 4-5 טעג נאָך די אָנהייב פון טעראַפּיע.

די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון קאַנאַגליפלאָזין איז נישט אָפענגיק אויף צייט; נאָך ריפּיטיד נוצן, די אַקיומיאַליישאַן פון די מאַטעריע אין די פּלאַזמע ריטשאַז 36%.

די דורכשניטלעך אַבסאָלוט ביאָאַוואַילאַביליטי פון קאַנאַגליפלאָזין איז וועגן 65%. די נוצן פון עסנוואַרג מיט אַ הויך פעט אינהאַלט טוט נישט ווירקן די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון קאַנאַגליפלאָזין, אַזוי ינוואָקאַנאַ קענען זיין געוויינט מיט אָדער אָן עסנוואַרג. אָבער, געגעבן די פיייקייט פון קאַנאַגליפלאָזין צו רעדוצירן די פאַרגרעסערן אין פּאָסטפּראַנדיאַל גלייסעמיאַ רעכט צו פּאַמעלעך אַבזאָרפּשאַן פון גלוקאָוס אין די קישקע, עס איז רעקאַמענדיד צו נעמען עס איידער דער ערשטער מאָלצייַט.

אין געזונט מענטשן נאָך אַ ינטראַווינאַס ינפיוזשאַן, דורכשניטלעך V_d (פאַרשפּרייטונג באַנד) פון קאַנאַגליפלאָזין אין יקוואַליבריאַם איז 119 ל, וואָס איז אַ באַווייַזן פון ברייט פאַרשפּרייטונג אין די געוועבן. דער מאַטעריע ביינדז צו אַ גרויס מאָס פּלאַזמע פּראָטעינס, דער הויפּט מיט אַלבומין (אין אַ הייך פון 99%). קאָמוניקאַציע מיט פּראָטעינס דעפּענדס ניט אויף די פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן פון קאַנאַגליפלאָזין. קעגן דעם הינטערגרונט פון רענאַל / לעבער דורכפאַל, די שייכות מיט פּלאַזמע פּראָטעינס ענדערונגען נישט באטייטיק.

די הויפּט פּאַטוויי פון קאַנאַגלאַפלאָזין מאַטאַבאַליזאַם איז אָ-גלוקוראָנידאַטיאָן. דער פּראָצעס אַקערז דער הויפּט מיט די אָנטייל פון UGT1A9 און UGT2I34 מיט די פאָרמירונג פון צוויי ינאַקטיוו אָ-גלוקוראָנידע מעטאַבאָליטעס. אין מענטשן, די אָקסידאַטיווע (SURZA4-מעדיאַטעד) מאַטאַבאַליזאַם פון קאַנאַגליפלאָזין איז מינימאַל (בעערעך 7%).

נאָך מויל אַדמיניסטראַציע פון ​​אַ איין דאָזע פון ​​14 C-קאַנאַגליפלאָזין דורך געזונט וואַלאַנטירז, 3.2, 7 און 41.5% פון די אַדמינאַסטערד ראַדיאָאַקטיוו דאָזע אין די פאָרעם פון אָ-גלוקוראָנידע מעטאַבאָליטע, ריספּעקטיוולי, הידראָקסילאַטעד מעטאַבאָליטע און קאַנאַגליפלאָזין, ריספּעקטיוולי. די ענטעראָהעפּאַטיק סערקיאַליישאַן פון די מאַטעריע איז נעגלאַדזשאַבאַל.

וועגן 33% פון די ראַדיאָאַקטיוו דאָזע איז געפֿונען אין פּישעכץ, דער הויפּט אין די פאָרעם פון אָ-גלוקוראָנידע מעטאַבאָליטעס (30.5%). ווייניקער ווי 1% פון די דאָזע איז עקסקרעטעד דורך די קידניז אין די פאָרעם פון אַ אַנטשיינדזשד מאַטעריע. ווען ניצן 100 און 300 מג קאַנאַגליפלאָזין, די רענאַל רעשוס איז צווישן 1.3-1.55 מל / מין.

קאַנאַגליפלאָזין איז אַ מעדיצין מיט נידעריק רעשוס, נאָך ינטראַווינאַס אַדמיניסטראַציע אין געזונט מענטשן, די דורכשניטלעך סיסטעמיק רעשוס איז בעערעך 192 מל / מין.

די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין אין שטרענג רענאַל דורכפאַל, די וואָקזאַל בינע פון ​​כראָניש רענאַל דורכפאַל, און אין פּאַטיענץ אויף דייאַליסיס, איז נישט רעקאַמענדיד, ווייַל עס איז ניט געריכט אַז די מעדיצין וועט זיין עפעקטיוו אין דעם גרופּע פון ​​פּאַטיענץ. בעשאַס דיאַליסיס, מינימאַל ילימאַניישאַן פון קאַנאַגליפלאָזין איז אנגעוויזן.

אין מילד צו מעסיק העפּאַטיק ינסופפיסיענסי, דאָזע אַדזשאַסטמאַנט פון ינוואָקאַנאַ איז נישט פארלאנגט. פּאַטיענץ מיט שטרענג העפּאַטיק ימפּערמאַנט (אויף די Child-Pugh וואָג-קלאַס C) זענען נישט פּריסקרייבד די מעדיצין רעכט צו דער פעלן פון קליניש דערפאַרונג מיט נוצן אין דעם קאַטעגאָריע פון ​​פּאַטיענץ.

די פאַרמאַקאָקינעטיק פּאַראַמעטערס פון קאַנאַגליפלאָזין אין קינדער האָבן נישט געווען געלערנט.

ינוואָקאַנאַ, ינסטרוקטיאָנס פֿאַר נוצן: אופֿן און דאָוסאַדזש

די ינוואָקאַן טאַבלעץ זאָל זיין גענומען באַל-פּע, פּרעפעראַבלי איידער פרישטיק, 1 מאָל פּער טאָג.

די רעקאַמענדיד טעגלעך דאָזע איז 100 אָדער 300 מג.

אויב ינוואָקאַנאַ איז געניצט ווי אַ צוגרייטונג צו ינסאַלאַן אָדער אַגענץ וואָס פֿאַרבעסערן די ויסשיידונג (ספּעציעל סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז), צו רעדוצירן די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ, די דרוגס קענען זיין פּריסקרייבד אין אַ נידעריקער דאָזע.

קאַנאַגליפלאָזין האט אַ דייורעטיק ווירקונג. פּאַטיענץ באהאנדלט מיט דייורעטיקס, ווי געזונט ווי מענטשן מיט ימפּערד רענאַל פונקציאָנירן פון מעסיק שטרענגקייַט (מיט אַ גלאָמערולאַר פילטריישאַן קורס פון 30-60 מל / מין / 1.73 מ 2) און אין פּאַטיענץ עלטער ווי 75 יאר, אָפט אַנטוויקלונג פון זייַט יפעקס פֿאַרבונדן מיט אַ פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד (פֿאַר בייַשפּיל, אַרטעריאַל / אָרטאָסטאַטיק כייפּאָוטענשאַן, פּאָסטוראַל קאָפּשווינדל). די גרופּע פון ​​פּאַטיענץ איז רעקאַמענדיד צו אָנהייבן טעראַפּיע מיט אַ טעגלעך דאָזע פון ​​100 מג. פּאַטיענץ מיט וואונדער פון היפּאָוואָלעמיאַ זענען רעקאַמענדיד צו ריכטיק דעם צושטאַנד. אויב די דאָזע פון ​​100 מג איז געזונט טאָלעראַטעד און נאָך קאָנטראָל פון גלייסעמיאַ איז פארלאנגט, עס איז קעדייַיק צו פאַרגרעסערן די דאָזע צו 300 מג.

אויב איר פאַרפירן דער ווייַטער דאָזע פון ​​ינוואָקאַנאַ, איר זאָל נעמען עס ווי באַלד ווי מעגלעך, אָבער איר זאָל נישט נעמען אַ טאָפּל דאָזע אין אַ טאָג.

זייטיגע ווירקונגען

אַנדיזייראַבאַל יפעקץ באמערקט בעשאַס קליניש טריאַלס (מאָנאָטהעראַפּי און קאַמביינד נוצן מיט מעטפאָרמין, סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז און מעטפאָרמין, ווי אויך מיט מעטפאָרמין און פּיאָגליטאַזאָנע) מיט אַ אָפטקייַט פון ≥ 2% (סיסטעמאַטיזעד דיפּענדינג אויף די אָפטקייט פון די געשעעניש לויט די פאלגענדע קלאַסאַפאַקיישאַן: זייער אָפט - ≥ 1/10, אָפט - ≥ 1/100 און 2), און קעגן דעם הינטערגרונט פון קאַמביינד נוצן מיט שלייף דייורעטיקס. ווען דורכפירן אַ לערנען אויף קאַרדיאָווואַסקיאַלער ריסקס, די אָפטקייַט פון ערנסט אַדווערס ריאַקשאַנז פארבונדן מיט אַ פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד האט נישט פאַרגרעסערן מיט די נוצן פון ינוואָקאַנאַ. די אַדווערס געשעענישן געפֿירט צו די זעלטן דאַרפֿן צו באָטל מאַכן טעראַפּיע.

אָפט אַנטוויקלונג פון היפּאָגליסעמיאַ בעשאַס טעראַפּיע מיט ינוואָקאַנאַ אין דערצו צו ינסאַלאַן אָדער סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז איז קאָנסיסטענט מיט די דערוואַרט פאַרגרעסערן אין די אָפטקייַט פון היפּאָגליסעמיאַ אין קאַסעס ווען אַ מעדיצין וועמענס נוצן איז נישט באגלייט דורך דער אַנטוויקלונג פון דעם צושטאַנד איז צוגעגעבן צו ינסאַלאַן אָדער דרוגס וואָס פֿאַרבעסערן זייַן ויסשיידונג.

אין 4.4% פון פּאַטיענץ וואָס באקומען 100 מג קאַנאַגליפלאָזין, אין 7% פון פּאַטיענץ וואָס באקומען 300 מג קאַנאַגליפלאָזין, און אין 4.8% פון פּלאַסיבאָו פּאַטיענץ, די סערום פּאַטאַסיאַם קאַנסאַנטריישאַן (> 5.4 מעק / ל און העכער ווי די ערשט קאַנסאַנטריישאַן דורך 15%). פּאַטיענץ מיט ימפּערד רענאַל פונקציע פון ​​מעסיק שטרענגקייַט טייל מאָל געוויזן אַ מער פּראַנאַונסט פאַרגרעסערן אין סערום פּאַטאַסיאַם קאַנסאַנטריישאַן (יוזשאַוואַלי אין דעם גרופּע פון ​​פּאַטיענץ עס איז געווען אַ פאַרגרעסערן אין פּאַטאַסיאַם קאַנסאַנטריישאַן, און / אָדער זיי באקומען עטלעכע דרוגס וואָס רעדוצירן די יקסקרישאַן פון פּאַטאַסיאַם - פּאַטאַסיאַם-ספּערינג דייורעטיקס און אַנגיאָטענסין-קאַנווערטינג ענזיים ינכיבאַטערז). אין אַלגעמיין, דעם הילעל איז טראַנזשאַנט אין נאַטור און טוט נישט דאַרפן אַ ספּעציעל באַהאַנדלונג.

בעשאַס דער ערשטער זעקס וואָכן פון טעראַפּיע, אַ קליין (30%) איז געווען באמערקט, קאַמפּערד מיט די ערשט הייך וואָס איז געווען באמערקט אין קיין טעראַפּיע בינע, צו 2 און 4,1% ווען ניצן 100 און 300 מג קאַנאַגליפלאָזין ריספּעקטיוולי ווען ניצן פּלאַסיבאָו - 2.1%. אָפט דעם דיסאָרדער איז געווען טראַנזשאַנט אין נאַטור, און דורך דעם סוף פון דעם לערנען עס איז געווען באמערקט אין אַ קלענערער נומער פון פּאַטיענץ. באַזירט אויף אַ קאַמביינד אַנאַליסיס פון פּאַטיענץ מיט מעסיק שטרענגקייַט פון רענאַל דורכפאַל, די פּראָפּאָרציע פון ​​פּאַטיענץ מיט אַ מער באַטייטיק פאַרקלענערן אין גלאָמערולאַר פילטריישאַן קורס (> 30%), קאַמפּערד מיט די ערשט הייך באמערקט אין קיין טעראַפּיע בינע, איז געווען 9.3 און 12.2% ווען ניצן 100 און 300 מג קאַנאַגליפלאָזין ריספּעקטיוולי, ווען ניצן פּלאַסיבאָו - 4.9%. די ענדערונגען אין לאַבאָראַטאָריע פּאַראַמעטערס נאָך סטאָפּפּינג די ינטייק פון ינוואָקאַני האט אַ positive גאַנג אָדער אומגעקערט צו זייער אָריגינעל וואַלועס.

אויף דעם הינטערגרונט פון קאַנאַגליפלאָזין טעראַפּיע, אַ דאָזע-אָפענגיק פאַרגרעסערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון לדל (נידעריק-געדיכטקייַט ליפּאַפּראָוטין) איז באמערקט. די דורכשניטלעך ענדערונגען אין דעם גראדן ווי אַ פּראָצענט פון די ערשט קאַנסאַנטריישאַן, קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו, איז געווען 0.11 ממאָל / ל (4.5%) און 0.21 ממאָל / ל (8%) ווען ניצן 100 און 300 מג קאַנאַגליפלאָזין ריספּעקטיוולי. די דורכשניטלעך ערשט LDL קאַנסאַנטריישאַן וואַלועס מיט 100 און 300 מג פון קאַנאַגליפלאָזין און פּלאַסיבאָו געווען 2.76, 2.7 און 2.83 mmol / L, ריספּעקטיוולי.

די ינטאַגריישאַן פון קאַנאַגליפלאָזין 100 און 300 מג געפֿירט צו אַ קליין פאַרגרעסערן אין די דורכשניטלעך פּראָצענט ענדערונג אין העמאָגלאָבין קאַנסאַנטריישאַן (ריספּעקטיוולי 3.5 און 3.8%), קאַמפּערד מיט אַ קליין פאַרקלענערן אין די גרופּע פון ​​פּאַטיענץ וואָס געוויינט פּלאַסיבאָו (1.1%). א פאַרגלייכלעך קליין פאַרגרעסערן אין די דורכשניטלעך פּראָצענט ענדערונג אין די נומער פון רויט בלוט סעלז און העמאַטאָקריט איז געווען אנגעוויזן. אין רובֿ פּאַטיענץ, די העמאָגלאָבין קאַנסאַנטריישאַן געוואקסן (> 20 ג / ל), דעם דיסאָרדער איז געווען באמערקט אין 6% פון פּאַטיענץ באקומען 100 מג קאַנאַגליפלאָזין, און אין 5.5% פון פּאַטיענץ באקומען 300 מג קאַנאַגליפלאָזין, און אין 1% פון פּלאַסיבאָו-באהאנדלט פּאַטיענץ. רובֿ פון די וואַלועס זענען נישט מער ווי די קלאַל.

די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין 100 און 300 מג געפֿירט אַ מעסיק פאַרקלענערן אין די דורכשניטלעך קאַנסאַנטריישאַן פון יעריק זויער (דורך ריספּעקטיוולי דורך 10.1 און 10.6%), קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו, די נוצן פון וואָס געוויזן אַ פאַרגרעסערן אין די דורכשניטלעך קאַנסאַנטריישאַן דורך 1.9% פון די ערשט. די דיסאָרדערס זענען מאַקסימאַל אָדער נאָענט מאַקסימאַל אין די זעקסט וואָך פון טעראַפּיע און פּערסיסטאַד בעשאַס די נוצן פון ינוואָקאַנאַ. א טראַנזשאַנט פאַרגרעסערן אין יעריק זויער קאַנסאַנטריישאַן איז אויך באמערקט. לויט די רעזולטאַטן פון אַ קאַמביינד אַנאַליסיס פון די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין אין רעקאַמענדיד דאָסעס, די ינסידאַנס פון נעפראָליטהיאַסיס איז נישט געוואקסן.

אָווערדאָסע

פאלן פון אָוווערדאָוס ינוואָקאַנאַ ניט געקענט. געזונט מענטשן גענומען איין דאָסעס פון קאַנאַגליפלאָזין, ריטשינג 1600 מג, און פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס - 600 מג פּער טאָג אין צוויי צעטיילט דאָסעס פֿאַר 12 וואָכן, זענען יוזשאַוואַלי טאָלעראַטעד.

טעראַפּיע: עס איז אנגעוויזן אַז די געוויינטלעך סאַפּאָרטיוו מיטלען זענען גענומען, למשל, באַזייַטיקונג פון אַ אַנאַבאָלד מאַטעריע פון ​​די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך, קליניש אָבסערוואַציע און וישאַלט באַהאַנדלונג, גענומען אין חשבון די קליניש צושטאַנד פון דער פּאַציענט.

בעשאַס אַ פיר שעה שעה דייאַליסיס, קאַנאַגליפלאָזין איז פּראַקטאַקלי נישט עקסקרעטעד. ניצן פּעריטאָנעאַל דייאַליסיס, די מאַטעריע איז נישט דערוואַרט צו זיין עקסקרעטעד.

ספּעציעלע ינסטראַקשאַנז

די נוצן פון ינוואָקאַנאַ אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 1 צוקערקרענק מעלליטוס איז נישט געלערנט, דעריבער, דער אַפּוינטמאַנט צו פּאַטיענץ אין דעם קאַטעגאָריע איז קאָנטראַינדיקאַטעד.

לויט די רעזולטאַטן פון פאַרמאַקאָלאָגיקאַל שטודיום פון זיכערקייַט, טאַקסיסאַטי פון ריפּיטיד דאָסעס, גענאָטאָקסיסיטי, אָנטאָגענעטיק און רעפּראָדוקטיווע טאַקסיסאַטי, ינוואָקאַנאַ קען נישט זיין אַ ספּעציפיש געפאַר פֿאַר מענטשן.

די ווירקונג פון קאַנאַגליפלאָזין אויף מענטשלעך גיביקייַט איז נישט געלערנט. אין כייַע שטודיום, קיין ווירקונג אויף גיביקייַט איז געווען באמערקט.

עס איז געוויזן אַז קאַנאַגליפלאָזין ווען געוויינט ווי מאָנאָטהעראַפּי אָדער אין דערצו צו היפּאָגליסעמיק דרוגס, וואָס זענען נישט באגלייט דורך די אַנטוויקלונג פון היפּאָגליסעמיאַ, ראַרעלי פירט צו היפּאָגליסעמיאַ. עס איז געגרינדעט אַז ינסאַלאַן און היפּאָגליסעמיק אגענטן וואָס פֿאַרבעסערן זייַן ויסשיידונג ביישטייערן צו די פּאַסירונג פון היפּאָגליסעמיאַ. מיט ינוואָקוואַנאַ טעראַפּיע, אין דערצו צו אַזאַ דרוגס, די ינסידאַנס פון היפּאָגליסעמיאַ, קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו, איז העכער. אַזוי, צו רעדוצירן די ליקעליהאָאָד פון היפּאָגליסעמיאַ, עס איז רעקאַמענדיד צו רעדוצירן די דאָזע פון ​​ינסאַלאַן אָדער פֿאַרבעסערן די ויסשיידונג.

קאַנאַגליפלאָזין, רעכט צו געוואקסן יקסקרישאַן פון גלוקאָוס דורך די קידניז, האט אַ דייורעטיק ווירקונג און ז אָסמאָטיק דייורעסיס, וואָס קענען אָנמאַכן אַ פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד. אין קליניש שטודיום פון קאַנאַגליפלאָזין, די אָפטקייט פון די אַדווערס ריאַקשאַנז פארבונדן מיט דעם דיסאָרדער איז אָפט אָפט באמערקט בעשאַס די ערשטע דרייַ חדשים פון באַהאַנדלונג פון Invocana. פּאַטיענץ וואָס זענען מער סאַסעפּטאַבאַל צו אַדווערס ריאַקשאַנז פארבונדן מיט אַ פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד, אַרייַננעמען פּאַטיענץ וואָס זענען עלטער ווי 75 יאר, פּאַטיענץ וואָס באַקומען שלייף דייורעטיקס און פּאַטיענץ מיט ימפּערד רענאַל פונקציע פון ​​מעסיק שטרענגקייַט.

קליניש וואונדער פון אַ פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד זאָל זיין געמאלדן צו דער דאָקטער. אָפט דאָס פירט צו די אַבאַלישאַן פון ינוואָקאַני. מיט קאַנטיניוינג נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין, קערעקשאַן פון די רעזשים פון אַנטיהיפּערטענסיווע דרוגס (אַרייַנגערעכנט דייורעטיקס) איז אָפט פארלאנגט. איידער באַהאַנדלונג, פּאַטיענץ מיט אַ פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד דאַרפֿן צו סטרויערן די צושטאַנד.

קליניש שטודיום געמאלדן די ינסידאַנס פון קאַנדידאַל ווולוואָוואַגיניטיס (אַרייַנגערעכנט ווולוואָוואַגינאַל פונגאַל ינפעקשאַנז און ווולוואָוואַגיניטיס) אין וואָמען וואָס באקומען קאַנאַגליפלאָזין קאַמפּערד מיט די פּלאַסיבאָו גרופּע. פּאַטיענץ מיט אַ געשיכטע פון ​​קאַנדידיאַסיס ווולוואָוואַגיניטיס זענען מער מסתּמא צו אַנטוויקלען דעם ינפעקציע. צווישן וואָמען באהאנדלט מיט קאַנאַגליפלאָזין, 2.3% פון זיי געוויזן די אַנטוויקלונג פון מער ווי איין עפּיזאָד פון ינפעקציע. רובֿ אָפט, דעם דיסאָרדער דעוועלאָפּעד בעשאַס דער ערשטער פיר חדשים פון באַהאַנדלונג פון ינוואָקאַנאַ. די מעדיצין איז געווען אָפּגעשטעלט ווייַל פון קאַנוואַדאַל ווולוואָוואַגיניטיס 0.7% פון אַלע פּאַטיענץ. אין קליניש שטודיום, די יפעקטיוונאַס פון מויל אָדער היגע אַנטיפאַנגגאַל טעראַפּיע פּריסקרייבד דורך אַ דאָקטער אָדער דורכגעקאָכט ינדיפּענדאַנטלי אויף דעם הינטערגרונט פון פאָרזעצן אַדמיניסטראַציע פון ​​קאַנאַגליפלאָזין.

קאַנדידיאַסיס באַלאַנאָפּאָסטהיטיס אָדער באַלאַניטיס איז מער אָפט באמערקט אין פּאַטיענץ וואָס באקומען ינוואָקאַנאַ אין די רעקאַמענדיד דאָסעס, קאַמפּערד מיט די פּלאַסיבאָו גרופּע. ערשטנס, די חולאתן דעוועלאָפּעד אין מענטשן וואָס האָבן נישט אַנדערגאָו מילה, און מער אָפט - אין פּאַטיענץ מיט אַ בערדאַנד געשיכטע. בעשאַס טעראַפּיע, 0,9% פון פּאַטיענץ האָבן מער ווי איין עפּיזאָד פון ינפעקציע. אין 0.5% פון אַלע קאַסעס, קאַנאַגליפלאָזין איז קאַנסאַלד רעכט צו קאַנדידאַ באַלאַנאָפּאָסטיטיס אָדער באַלאַניטיס. אין קליניש טריאַלס, די ינפעקציע איז מערסט אָפט באהאנדלט מיט היגע אַנטיפאַנגגאַל מעדאַקיישאַנז פּריסקרייבד דורך אַ דאָקטער אָדער גענומען אויף זייער אייגן, אָן קאַנסאַלטינג ינוואָקאַנאַ. עס איז אינפֿאָרמאַציע וועגן זעלטן קאַסעס פון פימאָסיס, מאל מילה כירורגיע איז געווען פארלאנגט.

ווען דורכפירן שטודיום פון קאַרדיאָווואַסקיאַלער אַוטקאַמז אין 4327 פּאַטיענץ מיט באשטעטיקט קאַרדיאָווואַסקיאַלער חולאתן אָדער האָבן אַ הויך קאַרדיאָווואַסקיאַלער ריזיקירן, די ינסידאַנס פון ביין פראַקטשערז איז געווען 16.3, 16.4 און 10.8 פּער 1000 פּאַציענט-יאָרן פון ניצן ינוואָקאַנאַ אין דאָסעס פון 100 און 300 מג און אין די פּלאַסיבאָו גרופּע ריספּעקטיוולי. אַן ימבאַלאַנס אין רעספּעקט צו די ינסידאַנס פון פראַקטשערז פארגעקומען בעשאַס דער ערשטער 26 וואָכן פון באַהאַנדלונג.

אין די קאַמביינד אַנאַליסיס פון אנדערע שטודיום פון די מעדיצין, וואָס ינקלודעד וועגן 5800 פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק מעלליטוס פֿון דער אַלגעמיין באַפעלקערונג, מיט די ינוואָקאַנאַ טעראַפּיע אין דאָסעס פון 100 און 300 מג און אין די פּלאַסיבאָו גרופּע, די ינסידאַנס פון ביין בראָך איז געווען 10.8, 12 און 14.1 פּער 1000 פּאַטיענץ. יאָרן ריספּעקטיוולי.

בעשאַס 104 וואָכן פון טעראַפּיע, די מעדיצין האט נישט אַדווערסלי ווירקן ביין מינעראַל געדיכטקייַט.

השפּעה אויף די פיייקייט צו פאָרן וועהיקלעס און קאָמפּלעקס מעקאַניזאַמז

ווען דרייווינג וועהיקלעס, עס איז נייטיק צו נעמען אין חשבון די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ אין פאַל פון די נוצן פון ינוואָקאַנאַ אין אַדישאַן צו ינסאַלאַן אָדער דרוגס וואָס פֿאַרבעסערן זייַן ויסשיידונג, אַ געוואקסן ריזיקירן פון אַנדיזייראַבאַל ווירקונג פֿאַרבונדן מיט אַ פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד (אַרייַנגערעכנט פּאָסטור קאָפּשווינדל), און אַ פאַרקלענערן אין די פיייקייט צו פאָרן וועהיקלעס מיט דער אַנטוויקלונג פון אַנוואָנטיד ריאַקשאַנז.

שוואַנגערשאַפט און לאַקטיישאַן

די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין אין שוואַנגער פרויען איז נישט ינוועסטאַגייטאַד. אין כייַע שטודיום, קיין דירעקט אָדער ומדירעקט אַדווערס טאַקסיק יפעקס אויף די רעפּראָדוקטיווע סיסטעם האָבן שוין געגרינדעט. פונדעסטוועגן, ינוואָקאַנאַ איז נישט פּריסקרייבד בעשאַס שוואַנגערשאַפט.

לויט פאַראַנען פאַרמאַקאָדינאַמיק / טאָקסיקאָלאָגיקאַל אינפֿאָרמאַציע באקומען בעשאַס פּרעקלינאַקאַל שטודיום, קאַנאַגליפלאָזין פּאַסיז אין ברוסט מילך. אין דעם אַכטונג, בעשאַס ברעסטפידינג, די נוצן פון ינוואָקאַני איז קאָנטראַינדיקאַטעד.

מיט ימפּערד רענאַל פונקציע

די ינוואָקאַן טאַבלעץ פֿאַר שטרענג רענאַל דורכפאַל זענען קאָנטראַינדיקאַטעד.

אין צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס, ענדיקן בינע כראָניש רענאַל דורכפאַל און ביי פּאַטיענץ אויף דייאַליסיס, די נוצן פון ינוואָקאַנאַ וועט זיין יניפעקטיוו, דעריבער, דער ציל פון דעם גרופּע פון ​​פּאַטיענץ איז ינאַפּראָופּרייט.

מעדיצין ינטעראַקשאַן

קאַנאַגליפלאָזין אין דער קולטור פון מענטש העפּאַטאָסיטעס קען נישט פאַרשטייפן די אויסדרוק פון CYP450 סיסטעם יסאָענזימעס (ZA4, 2C9, 2C19, 1A2 און 2B6). לויט לאַבאָראַטאָריע שטודיום מיט מענטשלעך לעבער מייקראַסאַמז, עס קען נישט ינכיבאַט סיטאָשראָמע פּ יסאָענזימעס₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 אָדער 2B6) און וויקלי ינכיבאַץ CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. קאַנאַגליפלאָזין איז אַ סאַבסטרייט פון די UGT2B4 און UGTIA9 ענזימעס אַז מאַטאַבאַליזירן דרוגס, און די מעדיצין טראַנספּאָרטערס P-gp (P-glycoprotein) און MRP2. קאַנאַגליפלאָזין איז איינער פון די וויקאַסט ינכיבאַטערז פון פּ-גפּ. די מאַטעריע אַנדערגאָוז אָקסידאַטיווע מאַטאַבאַליזאַם מינאַמאַלי. דעריבער, די קליניקאַלי באַטייַטיק ווירקונג פון אנדערע דרוגס דורך די סיטאָטשראָמע פּ סיסטעם איז אַנלייקלי₄₅₀ אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון קאַנאַגליפלאָזין.

באַזירט אויף קליניש דאַטן, עס קען זיין אנגענומען אַז די מאַשמאָעס פון באַטייַטיק ינטעראַקשאַנז מיט דרוגס גענומען אין קאָמבינאַציע מיט ינוואָקאַנאַ איז נידעריק.

מיט סיימאַלטייניאַס נוצן מיט ריפאַמפּיסין, די ויסשטעלן פון קאַנאַגליפלאָזין און, ווי אַ רעזולטאַט, די יפעקטיוונאַס איז רידוסט. אויב עס איז נייטיק צו נוצן סיימאַלטייניאַסלי מיט ריפאַמפּיסין און אנדערע ינדוסערז פון די UGT משפּחה פון ענזימעס און מעדיצין קאַריערז (אַרייַנגערעכנט פעניטאָין, פענאָבאַרביטאַל, ריטאָנאַוויר) אין פּאַטיענץ וואָס באַקומען 100 מג קאַנאַגליפלאָזין, עס איז נייטיק צו קאָנטראָלירן די קאַנסאַנטריישאַן פון גלייקט העמאָגלאָבין bin ב_A1s. אויב נאָך גלייסעמיק קאָנטראָל איז דארף, באַטראַכטן ינקריסינג די דאָזע פון ​​קאַנאַגליפלאָזין צו 300 מג.

אין קליניש שטודיום, קאַנאַגליפלאָזין האט נישט באטייטיק אַפעקטאַד די פאַרמאַקאָקינעטיק פּאַראַמעטערס פון מעטפאָרמין, מויל קאַנטראַסעפּטיווז (עטהיניל עסטראַדיאָל און לעוואָנאָרגעסטרעל), סימוואַסטאַטין, גליבענקלאַמידע, וואָראַפאַרין אָדער פּאַראַסעטאַמאָל.

Canagliflozin ווען קאַמביינד מיט דיגאָקסין אַ ביסל אַפעקץ זייַן פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן, וואָס ריקווייערז געהעריק אָבסערוואַציע.

די אַנאַלאָגועס פון ינוואָקאַני זענען פאָרסיגאַ, דזשאַרדינס.

דאָוסאַדזש פאָרעם

100 מג און 300 מג פילם קאָוטאַד טאַבלעץ

אין 1 טאַבלעט, 100 מג פילם-קאָוטאַד כּולל:

102 מג קאַנאַגליפלאָזין העמיהידראַטע איז עקוויוואַלענט צו 100 מג קאַנאַגליפלאָזין.

עקססיפּיענץ (האַרץ): מיקראָקריסטאַללינע סעליאַלאָוס, אַנהידראָוס לאַקטאָוס, קראָסקאַרמעללאָסע סאָדיום, הידראָקסיפּראָפּיל סעליאַלאָוס, מאַגניזיאַם סטיראַטע.

עקססיפּיענץ (שאָל): אָפּאַדרי וו 85 פ 92209 געל: פּאַליוויינאַל אַלקאָהאָל, טייל כיידראַלייזד, טיטאַניום דייאַקסייד (ע 171), מאַקראָגאָל / פּאַליעטאַלין גלייקאָל 3350, טאַלק, אייַזן אַקסייד געל (E172).

אין אַ 300 מג פילם-קאָוטאַד טאַבלעט כּולל:

306 מג קאַנאַגליפלאָזין העמיהידראַטע איז עקוויוואַלענט צו 300 מג קאַנאַגליפלאָזין.

עקססיפּיענץ (האַרץ): אַנהידראָוס סעליאַלאָוס מיקראָקריסטאַללינע לאַקטאָוס, סאָדיום קראָסקאַרמעללאָסע, הידראָקסיפּראָפּיל סעליאַלאָוס, מאַגניזיאַם סטעאַראַטע.

עקססיפּיענץ (שאָל): אָפּאַדרי וו 85 פ 18422 ווייַס: אַלקאָהאָל

פּאָליוויניל, טייל כיידראַלייזד, טיטאַניום דייאַקסייד (E 171), מאַקראָגאָל / פּאַליעטאַלין גלייקאָול 3350, טאַלק.

פֿאַר אַ דאָוסאַדזש פון 100 מג: טאַבלאַץ, פילם-קאָוטאַד געל, קאַפּסל-שייפּט, ינגרייווד מיט "CFZ" אויף איין זייַט און "100" אויף די אנדערע.

פֿאַר אַ דאָוסאַדזש פון 300 מג: פילם-קאָוטאַד טאַבלעץ פון ווייַס צו כּמעט ווייַס, קאַפּסל-שייפּט, ינגרייווד מיט "CFZ" אויף איין זייַט און "300" אויף די אנדערע.

פאַרמאַקאָלאָגיקאַל פּראָפּערטיעס

פאַרמאַקאָקינעטיקס

די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון קאַנאַגליפלאָזין אין געזונט מענטשן איז ענלעך צו די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון קאַנאַגליפלאָזין אין פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק טיפּ 2. נאָך אַ איין מויל אַדמיניסטראַציע פון ​​100 מג און 300 מג דורך געזונט וואַלאַנטירז, קאַנאַגליפלאָזין איז ראַפּאַדלי אַבזאָרבד, די מאַקסימום פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן (מעדיאַן טמאַקס) איז ריטשט 1-2 שעה נאָך די דאָזע די מעדיצין. די מאַקסימום פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַנז פון קמאַקס און AUC פון קאַנאַגליפלאָזין געוואקסן פּראַפּאָרשנאַלי מיט די נוצן פון דאָסעס פון 50 מג צו 300 מג. די קלאָר לעצט האַלב-לעבן (ט 1/2) (אויסגעדריקט ווי ± נאָרמאַל דיווייישאַן) איז געווען 10.6 ± 2.13 שעה און 13.1 ± 3.28 שעה ווען דאָוסידזשיז פון 100 מג און 300 מג ריספּעקטיוולי. די יקוואַליבריאַם קאַנסאַנטריישאַן איז געווען ריטשט 4-5 טעג נאָך די אָנהייב פון קאַנאַגליפלאָזין טעראַפּיע אין אַ דאָזע פון ​​100-300 מג אַמאָל פּער טאָג.

די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון קאַנאַגליפלאָזין דעפּענדס נישט אויף צייט. די אַקיומיאַליישאַן פון די מעדיצין אין פּלאַזמע ריטשאַז 36% נאָך ריפּיטיד אַדמיניסטראַציע.

סאַקשאַן

די דורכשניטלעך אַבסאָלוט ביאָאַוואַילאַביליטי פון קאַנאַגליפלאָזין איז בעערעך 65%. עסן פודז הויך אין פעט האט ניט ווירקן די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון קאַנאַגליפלאָסין, אַזוי קאַנאַגליפלאָסין קענען זיין גענומען מיט אָדער אָן עסנוואַרג. אָבער, גענומען אין חשבון די פיייקייט פון קאַנאַגליפלאָזין צו רעדוצירן פלאַקטשויישאַנז אין פּאָסטפּראַנדיאַל גלייסעמיאַ רעכט צו אַ סלאָודאַון אין אַבזאָרפּשאַן פון גלוקאָוס אין די קישקע, עס איז רעקאַמענדיד צו נעמען קאַנאַגליפלאָזין איידער דער ערשטער מאָלצייט.

פאַרשפּרייטונג

די דורכשניטלעך מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן פון קאַנאַגליפלאָזין אין יקוואַליבריאַם נאָך אַ איין ינטראַווינאַס ינפיוזשאַן אין געזונט מענטשן איז געווען 119 ל, וואָס ינדיקייץ אַ ברייט פאַרשפּרייטונג אין די געוועבן. קאַנאַגליפלאָסין איז לאַרגעלי פֿאַרבונדן מיט פּלאַזמע פּראָטעינס (99%), דער הויפּט מיט אַלבומין. פּראָטעין ביינדינג איז פרייַ פון די פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן פון קאַנאַגליפלאָזין. די ביינדינג פון פּלאַזמאַ פּראָטעינס ענדערונגען נישט באטייטיק אין פּאַטיענץ מיט רענאַל אָדער העפּאַטיק ימפּערמאַנט.

מאַטאַבאַליזאַם

די הויפּט מאַרשרוט פון מעטאַבאַליק יקסקרישאַן פון קאַנאַגליפלאָזין איז אָ-גלוקוראָנידאַטיאָן, וואָס איז געפירט אויס דער הויפּט דורך UGT1A9 און UGT2B4 צו צוויי ינאַקטיוו O-גלוקוראָנידע מעטאַבאָליטעס. די מאַטאַבאַליזאַם פון קאַנאַגליפלאָזין מעדיאַטעד דורך CYP3A4 (אָקסידאַטיווע מאַטאַבאַליזאַם) אין מענטשן איז נעגלאַדזשאַבאַל (בעערעך 7%).

אין שטודיום איןvitro קאַנאַגליפלאָזין האט נישט ינכיבאַט די ענזימעס פון די סיטאָטשראָמע פּ 450 סיסטעם CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6 אָדער CYP2E1, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 און CYPAA, CYP2C19, CYP2B6, CYPA קליניקאַלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די קאַנסאַנטריישאַן פון CYP3A4 איןvivo ניט באמערקט (זען אָפּטיילונג "מעדיצין ינטעראַקשאַנז").

ברידינג

נאָך אַ איין מויל אַדמיניסטראַציע פון ​​14C קאַנאַגליפלאָזין אין געזונט וואַלאַנטירז, 41.5%. 7,0% און 3,2% פון די אנגענומען ראַדיאָאַקטיוו דאָזע איז עקסקרעטעד אין די פעסעס אין די פאָרעם פון קאַנאַגליפלאָזין, הידראָקסילאַטעד מעטאַבאָליטע און אָ-גלוקוראָנידע מעטאַבאָליטע. ענטעראָהעפּאַטיק רעסירקולאַטיאָן פון קאַנאַגליפלאָזין איז געווען נעגלאַדזשאַבאַל.

בעערעך 33% פון די אנגענומען ראַדיאָאַקטיוו דאָזע איז עקסקרעטעד אין די פּישעכץ, דער הויפּט אין די פאָרעם פון אָ-גלוקוראָנידע מעטאַבאָליטעס (30.5%). ווייניקער ווי 1% פון די גענומען דאָזע איז עקסקרעטעד ווי אַנטשיינדזשד קאַנאַגליפלאָזין אין די פּישעכץ. די רענאַל רעשוס פון קאַנאַגליפלאָזין ווען געוויינט אין דאָסעס פון 100 מג און 300 מג ריינדזשד פון 1.30 מל / מין צו 1.55 מל / מין.

קאַנאַגליפלאָזין איז אַ מאַטעריע מיט נידעריק רעשוס, בשעת די דורכשניטלעך סיסטעמיק רעשוס אין געזונט וואַלאַנטירז נאָך ינטראַווינאַס אַדמיניסטראַציע איז וועגן 192 מל / מין.

ספּעציעלע פּאַציענט גרופּעס

פּאַטיענץ מיט ימפּערד רענאַל פונקציע

אין אַן אָפן איין-דאָזע לערנען, די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון קאַנאַגליפלאָזין איז געווען געלערנט ווען געווענדט אין אַ דאָזע פון ​​200 מג אין פּאַטיענץ מיט רענאַל דורכפאַל פון וועריינג דיגריז (לויט די קלאַסאַפאַקיישאַן באזירט אויף די הייך פון קרעאַטינינע רעשוס קאַלקיאַלייטיד דורך די Cockcroft-Gault פאָרמולע) קאַמפּערד מיט געזונט מענטשן. די לערנען ינוואַלווד 8 פּאַטיענץ מיט נאָרמאַל רענאַל פונקציע (קרעאַטינינע רעשוס ≥ 80 מל / מין), 8 פּאַטיענץ מיט מילד רענאַל דורכפאַל (קרעאַטינינע רעשוס 50 מל / מין -10% און ≤12%

אין אַ לערנען ינוואַלווד פּאַטיענץ מיט באַביליס HbA1c לעוועלס> 10% און ≤ 12% ווען ניצן קאַנאַגליפלאָזין ווי מאָנאָטהעראַפּי, אַ פאַרקלענערן אין HBA1c וואַלועס קאַמפּערד צו די באַסעלינע (אָן פּלאַסיבאָו קערעקשאַן) דורך -2.13% און -2.56% פֿאַר קאַנאַגליפלאָזין אין דאָסעס פון 100 מג און 300 מג ריספּעקטיוולי.

די אייראפעישער אַגענסי פֿאַר די עוואַלואַטיאָן פון די קוואַליטעט פון מעדיסינעס האָט געגעבן די רעכט ניט צו צושטעלן די רעזולטאַטן פון שטודיום פון די מעדיצין Invocana® אין אַלע סובגראָופּס פון קינדער מיט טיפּ 2 צוקערקרענק (אינפֿאָרמאַציע וועגן די נוצן אין קינדער איז דערלאנגט אין דער אָפּטיילונג "אופֿן פון נוצן און דאָזע").

ינדיקאַטיאָנס פֿאַר נוצן

ימפּרוווינג גלייסעמיק קאָנטראָל אין די באַהאַנדלונג פון טיפּ 2 צוקערקרענק אין דערוואַקסן פּאַטיענץ:

- פֿאַר וואָס דיעטע און גשמיות אַקטיוויטעט טאָן ניט צושטעלן גלייסעמיק קאָנטראָל און די נוצן פון מעטפאָרמין איז גערעכנט ווי ינאַפּראָופּרייט אָדער קאָנטראַינדיקאַטעד.

- ווי אַ נאָך געצייַג מיט אנדערע צוקער-לאָוערינג דרוגס, אַרייַנגערעכנט ינסאַלאַן, ווען זיי, צוזאַמען מיט דיעטע און גשמיות טעטיקייט, טאָן ניט צושטעלן טויגן גלייסעמיק קאָנטראָל.

דאָוסאַדזש און אַדמיניסטראַציע

Invocana® זאָל זיין גענומען באַל-פּע אַמאָל אַ טאָג, פּרעפעראַבלי איידער דער ערשטער מאָלצייַט.

אַדאַלץ (≥ 18 יאָר אַלט)

די רעקאַמענדיד סטאַרטינג דאָזע פון ​​Invocan® איז 100 מג אַמאָל פּער טאָג. פּאַטיענץ וואָס דערלאָזן 100 מג פון די מעדיצין געזונט אַמאָל פּער טאָג פֿאַר וועמען די עסטימאַטעד גלאָמערולאַר פילטריישאַן קורס (rSCF) ≥ 60 מל / מין. / 1.73 מ 2 אָדער קרעאַטינינע רעשוס (קרקל) ≥ 60 מל / מין. קאָנטראָל פון בלוט גלוקאָוס, די דאָזע פון ​​די מעדיצין קענען זיין געוואקסן צו 300 מג אַמאָל פּער טאָג (זען אָפּטיילונג "ספּעציעלע אינסטרוקציעס").

עס איז נייטיק צו מאָניטאָר די פאַרגרעסערן אין די דאָזע פון ​​די מעדיצין פֿאַר פּאַטיענץ אַלט 75 יאָרן, פּאַטיענץ וואָס ליידן פון חולאתן פון די קאַרדיאָווואַסקיאַלער סיסטעם אָדער אנדערע פּאַטיענץ פֿאַר וועמען די ערשט דייורעסיס געפֿירט דורך גענומען ינוואָקאַנאַ® איז אַ ריזיקירן (זען די אָפּטיילונג "ספּעציעלע ינסטרוקטיאָנס"). פאר פּאַטיענץ וואָס האָבן דיכיידריישאַן, עס איז רעקאַמענדיד צו ריכטיק דעם צושטאַנד איידער גענומען די מעדיצין Invokana® (זען אָפּטיילונג "ספּעציעלע אינסטרוקציעס").

ווען איר נוצן די מעדיצין Invokana® ווי אַ צוגרייטונג צו ינסאַלאַן טעראַפּיע אָדער ענכאַנסינג אַגענץ (פֿאַר בייַשפּיל, סולפאָנילורעאַ פּרעפּעריישאַנז), צו רעדוצירן די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ, די מעגלעכקייט צו נוצן נידעריקער דאָסעס פון די אויבן דרוגס (זען סעקשאַנז "מעדיצין ינטעראַקטיאָנס" און "זייַט ווירקונג") .

עלטער פּאַטיענץ ≥ 65 יאָר

רענאַל פונקציע און די ריזיקירן פון דיכיידריישאַן זאָל זיין גענומען אין חשבון (זען "ספּעציעלע ינסטרוקטיאָנס").

פּאַטיענץ מיט ניר דורכפאַל

פֿאַר פּאַטיענץ מיט אַ eGFR פון 60 מל / מין / 1.73 מ 2 צו 30%) אין דער צייט פון באַהאַנדלונג 9.3%, 12.2% און 4.9% צווישן די וואָס גענומען 100 מג, 300 מג קאַנאַגליפלאָזין און פּלאַסיבאָו ריספּעקטיוולי. אין די סוף פון די לערנען, אַ פאַרקלענערן אין דעם ווערט איז באמערקט אין 3.0% פון פּאַטיענץ וואָס גענומען 100 מג קאַנאַגליפלאָזין, 4.0% צווישן די וואָס גענומען 300 מג און 3.3% פּלאַסיבאָו (זען אָפּטיילונג "ספּעציעלע ינסטרוקטיאָנס").

מעדיצין ינטעראַקשאַנז

קאַנאַגליפלאָזין קען פֿאַרבעסערן די ווירקונג פון דייורעטיקס, און אויך פאַרגרעסערן די ריזיקירן פון דיכיידריישאַן און כייפּאָוטענשאַן (זען אָפּטיילונג "ספּעציעלע אינסטרוקציעס").

ינסאַלאַן און ינסאַלאַן ויסשיידונג סטימיאַלאַנץ

ינסאַלאַן און ינסאַלאַן ויסשיידונג סטימיאַלאַנץ, אַזאַ ווי סולפאָנילורעאַס, קענען גרונט היפּאָגליסעמיאַ.

דעריבער, צו רעדוצירן די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ, עס איז נייטיק צו רעדוצירן די דאָזע פון ​​ינסאַלאַן אָדער אַ סטימולאַטאָר פון ינסאַלאַן ויסשיידונג ווען עס איז געניצט צוזאַמען מיט קאַנאַגליפלאָזין (זען די סעקשאַנז "דאָוסאַדזש און אַדמיניסטראַציע" און "זייַט יפעקס").

השפּעה אנדערע דרוגס אויף קאַנאַגליפלאָזין

די מאַטאַבאַליזאַם פון קאַנאַגליפלאָזין איז דער הויפּט רעכט צו קאָנדזשוגאַטיאָן מיט גלוקוראָנידעס, מעדיאַטעד דורך UDP- גלוקוראָניל טראַנספעראַסע 1 אַ 9 (UTT1A9) און 2B4 (UGT2B4). קאַנאַגליפלאָזין איז געפירט דורך פּ-גלייקאָפּראָוטין (פּ-גפּ) און פּראָטעין פון ברוסט ראַק קעגנשטעל (BCRP).

ענזיים ינדוקטאָרס (אַזאַ ווי St. John's Wort Hypericumפּערפאָראַטום, rifampicin, barbiturates, fenytoin, carbamazepine, ritonavir, efavirenz) קענען פירן צו אַ פאַרקלענערן אין ויסשטעלן פון קאַנאַגליפלאָזין. נאָך די סיימאַלטייניאַס נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין און ריפאַמפּיסין (אַן ינדוסער פון פאַרשידן אַקטיוו טראַנספּאָרטערס און ענזימעס ינוואַלווד אין מעדיצין מאַטאַבאַליזאַם), אַ פאַרקלענערן אין סיסטעמיק קאַנסאַנטריישאַנז פון קאַנאַגליפלאָזין איז געווען 51% און 28% (ויסבייג געגנט, AUC) און מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן (Cmax). אַזאַ אַ פאַרקלענערן קענען פירן צו אַ פאַרקלענערן אין די יפעקטיוונאַס פון קאַנאַגליפלאָזין.

אויב עס איז נייטיק צו סיימאַלטייניאַסלי נוצן אַ ינדוסער פון די ודפּ ענזימעס און אַריבערפירן פּראָטעינס און קאַנאַגליפלאָזין, עס איז נייטיק צו קאָנטראָלירן גלוקאָוס לעוועלס צו אַססעסס די ענטפער צו קאַנאַגליפלאָזין. אויב עס איז נייטיק צו נוצן אַ ינדוסער פון די UDF ענזימעס צוזאַמען מיט קאַנאַגליפלאָזין, די דאָזע איז געוואקסן צו 300 מג אַמאָל פּער טאָג, אין פאַל פון גוט טאָלעראַנץ דורך 100 מג קאַנאַגליפלאָזין אַמאָל אַ טאָג, זייער רסקף ווערט איז ≥ 60 מל / מין. אָדער CrCl ≥ 60 מל / מין. און זיי דאַרפֿן נאָך קאָנטראָל פון די גלוקאָוס מדרגה אין בלוט. פֿאַר פּאַטיענץ מיט אַ eGFR פון 45 מל / מין / 1.73 מ 2 אָדער ווייניקער ווי 60 מל / מין / 1.73 מ 2 אָדער CrCl פון 45 מל / מין. און ווייניקער ווי 60 מל / מין. און וואָס נעמען 100 מג קאַנאַגליפלאָזין, און אויך אַנדערגאָוינג קאַנפאַמאַטאַנט טעראַפּיע מיט אַ UDF-ענזיים סטימולאַטאָר, און וואָס דאַרפן אַדישנאַל קאָנטראָל פון בלוט גלוקאָוס, אנדערע טייפּס פון טעראַפּיע זאָל זיין קאַנסידערד צו רעדוצירן גלוקאָוס לעוועלס (זען סעקשאַנז "דאָוסאַדזש און אַדמיניסטראַציע" און "ספּעציעלע אינסטרוקציעס").

טשאָלעסטיראַמינע קען פּאַטענטשאַלי נידעריקער קאַנסאַנטריישאַנז פון קאַנאַגליפלאָזין. קאַנאַגליפלאָזין זאָל זיין גענומען אין מינדסטער אַ שעה פריער אָדער 4-6 שעה נאָך די נוצן פון בייל זויער סיקוואַסטאַנץ צו מינאַמייז די ווירקונג אויף זייער אַבזאָרפּשאַן.

קאַמפּאַטאַבילאַטי שטודיום האָבן געוויזן אַז מעטפאָרמין, הידראָטשלאָראָטהיאַזידע, מויל קאַנטראַסעפּטיווז (עטהיניל עסטראַדיאָל און לעוואָנאָרגעסטראָל), סיקלאָספּאָרין און / אָדער פּראָבענעסיד טאָן ניט ווירקן די פאַרמאַקאָקינעטיק פון קאַנאַגליפלאָזין.

די ווירקונג פון קאַנאַגליפלאָזין אויף אנדערע דרוגס

דיגאָקסין: סיימאַלטייניאַס נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין אין אַ דאָזע פון ​​300 מג אַמאָל פּער טאָג פֿאַר 7 טעג מיט אַ איין נוצן פון 0.5 מג פון דיגאָקסין נאכגעגאנגען דורך אַ דאָזע פון ​​0.25 מג פּער טאָג פֿאַר 6 טעג געפֿירט צו אַ פאַרגרעסערן אין AUC פון דיגאָקסין דורך 20% און אַ פאַרגרעסערן אין Cmax דורך 36 %, מיסטאָמע ווי אַ רעזולטאַט פון ינאַבישאַן פון פּ-גפּ. קאַנאַגליפלאָזין איז געוויזן צו ינכיבאַט פּ-גפּ איןvitro. פּאַטיענץ גענומען דיגאָקסין און אנדערע קאַרדיאַק גלייקאַסיידז (ע.ג. דיגיטאָקסין) זאָל זיין מאָניטאָרעד אַקאָרדינגלי.

ימפּרעססום די קאַמביינד נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין (אַ שוואַך פּ-גפּ ינכיבאַטער) און דאַביגאַטראַן עטעקסילאַטע (פּ-גפּ סאַבסטרייט) איז נישט געלערנט. זינט די קאַנסאַנטריישאַן פון דאַביגאַטראַן קען פאַרגרעסערן אין דעם בייַזייַן פון קאַנאַגליפלאָזין, מיט די סיימאַלטייניאַס נוצן פון דאַביגאַטראַן און קאַנאַגליפלאָזין, עס איז נייטיק צו מאָניטאָר דעם פּאַציענט 'ס צושטאַנד (צו עלימינירן וואונדער פון בלידינג אָדער אַנעמיאַ).

סימוואַסטאַטין: די קאַמביינד נוצן פון 300 מג פון קאַנאַגליפלאָזין אַמאָל פּער טאָג פֿאַר 6 טעג און אַ איין אַפּלאַקיישאַן פון 40 מג פון סימוואַסטאַטין (סאַבסטרייט CYP3A4) געפֿירט צו אַ פאַרגרעסערן אין AUC פון סימוואַסטאַטין דורך 12% און אַ פאַרגרעסערן אין Cmax דורך 9%, ווי אויך צו אַ פאַרגרעסערן אין AUC פון simvastatin זויער דורך 18% און אַ פאַרגרעסערן אין Cmax פון simvat זויער דורך 26%. אַזאַ אַ פאַרגרעסערן אין די קאַנסאַנטריישאַנז פון סימוואַסטאַטין און סימוואַסטאַטין זויער איז נישט באַטראַכט ווי קליניקאַלי באַטייַטיק.

די ינאַבישאַן פון פּראָטעין פון ברוסט ראַק קעגנשטעל (בקרפּ) אונטער דער השפּעה פון קאַנאַגליפלאָזין אין די ינטעסטאַנאַל מדרגה קענען ניט זיין רולד אויס, און דעריבער עס איז מעגלעך צו פאַרגרעסערן די קאַנסאַנטריישאַן פון דרוגס וואָס זענען טראַנספּאָרטאַד דורך BCRP, למשל, עטלעכע סטאַטינס, אַזאַ ווי ראָסווואַסטאַטין און עטלעכע אַנטיקאַנסער דרוגס.

אין שטודיום פון די ינטעראַקשאַנז פון קאַנאַגליפלאָזין אין יקוואַליבריאַם קאַנסאַנטריישאַנז, עס איז געווען קיין קליניקלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיק פון מעטפאָרמין, מויל קאַנטראַסעפּטיווז (עטהיניל עסטראַדיאָל און לעוואָנאָרגעסטראָל), גליבענקלאַמידע, פּאַראַסעטאַמאָל, הידראָטשלאָראָטהיאַזידע און וואַרפאַרין.

מעדיצין ינטעראַקשאַנז / ווירקונג אויף לאַבאָראַטאָריע רעזולטאַטן

קוואַנטאַפאַקיישאַן פון 1,5-AG

ינקרעאַסעד יקסקרישאַן פון יעראַנערי גלוקאָוס ווען ניצן קאַנאַגליפלאָזין קענען פירן צו די פאַרלייגן פון אַנדערעסטאַמייטיד לעוועלס פון 1,5-אַנהידראָגלוקיטע (1,5-אַה), ווי אַ רעזולטאַט פון וואָס 1,5-אַה שטודיום פאַרלירן זייער רילייאַבילאַטי אין אַסעסינג גלייסעמיק קאָנטראָל. אין דעם אַכטונג, די קוואַנטיטאַטיווע באַשטימונג פון 1,5-AH זאָל ניט זיין געוויינט ווי אַ מעטאָד פֿאַר אַסעסינג קאָנטראָל פון גלייסעמיאַ אין פּאַטיענץ באקומען Invokana®. פֿאַר מער דיטיילד אינפֿאָרמאַציע, עס איז רעקאַמענדיד צו קאָנטאַקט ספּעציפיש מאַניאַפאַקטשערערז פון טעסט סיסטעמען צו באַשליסן 1,5-אַה.

פאַבריקאַנט

Janssen-Ortho LLC, Gurabo, פּאָרטאַ ריקאָ

פּאַקער

Janssen-Silag S.p.A., איטאליע

די באַזיצער פון די רעגיסטראַציע באַווייַזן:

Johnson & Johnson LLC, רוסלאַנד.

אַדרעס פון דער אָרגאַניזאַציע אָננעמען קליימז פון קאָנסומערס אויף די קוואַליטעט פון פּראָדוקטן (סכוירע) און פאַראַנטוואָרטלעך פֿאַר פּאָסטן-רעגיסטראַציע מאָניטאָרינג פון מעדיצין זיכערקייַט אין די טעריטאָריע פון ​​די רעפובליק פון קאַזאַכסטאַן

צווייַג פון ללק Johnson & Johnson אין די רעפובליק פון קאַזאַכסטאַן

050040, אַלמאַטי, סט. טימיריאַזעוו, 42, פּאַוויליאַן נומ. 23 "א"

ינוואָקאַנאַ (קאַנאַגליפלאָזין): ינסטראַקשאַנז, באריכטן

די ינוואָקאַנאַ מעדיצין איז נייטיק פֿאַר די באַהאַנדלונג פון טיפּ 2 צוקערקרענק אין אַדאַלץ. טעראַפּיע ינוואַלווז אַ קאָמבינאַציע מיט שטרענג דיעטע, ווי געזונט ווי רעגולער געניטונג.

גלייסעמיאַ וועט זיין ימפּרוווד באטייטיק דורך דאַנקען צו מאָנאָטהעראַפּי, ווי געזונט ווי קאַמביינד באַהאַנדלונג מיט אנדערע היפּאָגליסעמיק אגענטן.

קאָנטראַינדיקאַטיאָנס און פֿעיִקייטן פון נוצן

די מעדיצין Invokana קענען ניט זיין געניצט אין אַזאַ טנאָים:

• כייפּערסענסיטיוויטי צו קאַנאַגליפלאָזין אָדער אנדערע מאַטעריע וואָס איז געווען געניצט ווי אַ אַגזיליערי
• טיפּ 1 צוקערקרענק
• צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס
• שטרענג רענאַל דורכפאַל
• שטרענג לעבער דורכפאַל,
• שוואַנגערשאַפט און לאַקטיישאַן
• קינדער אונטער 18 יאר אַלט.

בעשאַס שוואַנגערשאַפט און ברעסטפידינג, שטודיום פון דעם גוף 'ס ענטפער צו די מעדיצין זענען נישט געפירט. אין כייַע יקספּעראַמאַנץ, עס איז נישט געפֿונען אַז קאַנאַגליפלאָזין האט אַ ומדירעקט אָדער דירעקט טאַקסיק ווירקונג אויף די רעפּראָדוקטיווע סיסטעם.

אָבער, סייַ ווי סייַ, די נוצן פון דעם מעדיצין דורך וואָמען אין דעם פּעריאָד פון זייער לעבן איז העכסט נישט רעקאַמענדיד, ווייַל די הויפּט אַקטיוו ינגרידיאַנט איז ביכולת צו דורכנעמען אין ברוסט מילך און די פּרייַז פון אַזאַ באַהאַנדלונג קען זיין ומגערעכט.

מעלדונג פארמען און זאַץ

דער זאַץ פון די טאַבלאַץ ינקלודז קאַנאַגליפלאָזין העמיהידראַטע אין אַ סומע עקוויוואַלענט צו 100-300 מג קאַנאַגליפלאָזין. דער זאַץ פון די אַגזיליערי קאַמפּאָונאַנץ כולל סאַבסטאַנסיז וואָס פאַרריכטן די סטרוקטור פון די טאַבלעט און פאַסילאַטייט די פאַרשפּרייטונג פון די אַקטיוו מאַטעריע אין דעם גוף.

בנימצא אין דער פאָרעם פון טאַבלאַץ 100 אָדער 300 מג, פילם-קאָוטאַד מיט אַ יעלאָויש טינט. יעדער טאַבלעט האט אַ טראַנזווערס ריזיקירן פֿאַר ברייקינג.

פאַרמאַקאָלאָגיקאַל קאַמף

עס האט אַ היפּאָגליסעמיק ווירקונג. קאַנאַגליפלאָזין איז אַ טיפּ 2 סאָדיום גלוקאָוס קאָטראַנספּאָרטער ינכיבאַטער. נאָך אַ איין דאָזע, די מעדיצין ינקריסאַז די יקסקרישאַן פון גלוקאָוס דורך די קידניז, וואָס העלפּס צו רעדוצירן זייַן קאַנסאַנטריישאַן אין די בלוט. די מעדאַקיישאַן איז עפעקטיוו אין דער באַהאַנדלונג פון ניט-ינסאַלאַן-אָפענגיק צוקערקרענק. ינקריסינג ינסאַלאַן ויסשיידונג.

די מעדאַקיישאַן איז עפעקטיוו אין דער באַהאַנדלונג פון ניט-ינסאַלאַן-אָפענגיק צוקערקרענק.

ינקרעאַסעס דיורעסיס, וואָס אויך פירן צו אַ פאַרקלענערן אין קאַנסאַנטריישאַן פון בלוט צוקער. קליניש שטודיום ווייַזן אַז די טעגלעך נוצן פון די מעדיצין לאָווערס די רענאַל שוועל פון גלוקאָוס און מאכט עס שטענדיק. די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין דרוגס ראַדוסאַז גלייסעמיאַ נאָך עסן. אַקסעלערייץ די באַזייַטיקונג פון גלוקאָוס אין די געדערעם.

אין דעם צייט פון שטודיום, עס איז געווען פּרוווד אַז די נוצן פון ינוואָקאַנאַ ווי אַ מאָנאָטהעראַפּי אָדער ווי אַ צוגרייטונג צו באַהאַנדלונג מיט אנדערע היפּאָגליסעמיק דרוגס, קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו, העלפּס צו רעדוצירן גלייסעמיאַ איידער מילז דורך 1.9-2.4 ממאָל פּער ליטער.

די נוצן פון אַ מעדאַקיישאַן העלפּס צו רעדוצירן גלייסעמיאַ נאָך אַ טאָלעראַנץ פּרובירן אָדער אַ געמישט פרישטיק. די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין ראַדוסאַז גלוקאָוס דורך 2.1-3.5 ממאָל פּער ליטער. אין דעם פאַל, די מעדיצין העלפּס צו פֿאַרבעסערן די שטאַט פון ביתא סעלז אין די פּאַנקרעאַס און פאַרגרעסערן זייער נומער.

פון די יעראַנערי סיסטעם

טאָמער אַ הילעל פון די נאָרמאַל פאַנגקשאַנינג פון די קידניז אין די פאָרעם פון אָפט יעראַניישאַן און די מעלדונג פון אַ גרויס סומע פון ​​פליסיק. אין דעם פאַל, דער טרינקט רעזשים פון דער פּאַציענט ענדערונגען, און ער הייבט צו נוצן אַ גרויסע סומע פון ​​פליסיק. ימפּעראַטיוו דרינגלעך קען פּאַסירן, צוגעשטעלט אַז עס איז קיין פּישעכץ אין דער פּענכער.

טאָמער אַ הילעל פון די נאָרמאַל פאַנגקשאַנינג פון די קידניז אין די פאָרעם פון אָפט יעראַניישאַן און די מעלדונג פון אַ גרויס סומע פון ​​פליסיק.

אויף די טייל פון די לעבער און ביליאַרי שעטעך

לעבער שעדיקן און ענדערונגען אין לעבער ענזימעס טעטיקייט.

אין עטלעכע פאלן, עס קאַנטריביוץ צו דער אויסזען פון אַ אַלערדזשיק אָפּרוף אין די פאָרעם פון אַ הויט ויסשיט אָדער ידימאַ.

אין עטלעכע פאלן, עס קאַנטריביוץ צו דער אויסזען פון אַ אַלערדזשיק אָפּרוף אין די פאָרעם פון אַ הויט ויסשיט.

נוצן בעשאַס שוואַנגערשאַפט און לאַקטיישאַן

דער ציל פון דעם מעדאַקיישאַן בעשאַס דזשעסטיישאַן און ברעסטפידינג איז נישט פּראַקטיסט. כאָטש כייַע שטודיום האָבן נישט געוויזן אַ אַדווערס ווירקונג פון די מעדיצין אויף די פיטאַס, גיינאַקאַלאַדזשאַסס און אַבסטאַטרישאַנז טאָן נישט רעקאָמענדירן די נוצן פון טאַבלאַץ בשעת זיי פירן אַ קינד.

מעדיצין באַהאַנדלונג איז אויך פּראָוכיבאַטאַד בעשאַס די לאַקטיישאַן צייַט, ווייַל די אַקטיוו מאַטעריע פון ​​די טאַבלאַץ איז ביכולת צו דורכנעמען אין ברוסט מילך און שפּילן אויף די גוף פון די נייַ - געבוירן.

מעדיצין באַהאַנדלונג איז אויך פּראָוכיבאַטאַד בעשאַס די לאַקטיישאַן צייַט, ווייַל די אַקטיוו מאַטעריע פון ​​די טאַבלאַץ איז ביכולת צו דורכנעמען אין ברוסט מילך און שפּילן אויף די גוף פון די נייַ - געבוירן. די ווירקונג פון די מעדיצין אויף גיביקייַט איז נישט געלערנט.

ינטעראַקשאַן מיט אנדערע דרוגס

די מעדיצין אַ ביסל ענדערונגען די קאַנסאַנטריישאַן פון דיגאָקסין אין די בלוט פּלאַזמע. מענטשן וואָס נעמען דעם מעדיצין זאָל זיין ספּעציעל אָפּגעהיט און טוישן די דאָוסאַדזש אין צייט.

קען אַ ביסל ענדערן די אַבזאָרפּשאַן און מאַטאַבאַליזאַם פון לעוואָנאָרגעסטרעל, גליבענקלאַמידע, הידראָטשלאָראָטהיאַזידע, מעטפאָרמין, פּאַראַסעטאַמאָל.

ספּעציעלע פּאַטיענץ

ווי שוין אנגעוויזן, די קינדער פון ינוואָקאַן זענען נישט רעקאַמענדיד צו נוצן ווייַל די יפעקטיוונאַס און זיכערקייַט פון אַזאַ טעראַפּיע איז נישט געגרינדעט.

אין עלטער, די ערשט דאָזע פון ​​די מעדיצין איז 100 מג אַמאָל. אויב טאָלעראַנץ איז באַפרידיקנדיק, פּאַטיענץ זאָל באַשטימען זיך צו אַ דאָזע פון ​​אַרויף צו 300 מל אָבער אונטער אַ נאָך קאָנטראָל פון גלייסעמיאַ.

אין פאַל פון ימפּערד רענאַל פונקציע, עס איז ניט דאַרפֿן צו סטרויערן די באַנד פון די מעדיצין.

אויב עס איז אַ באַטייטיק ימפּערמאַנט פון די ניר פונקציע (מעסיק שטרענגקייַט), דער דאָקטער וועט רעקאָמענדירן די מעדיצין Invokana אין די ערשט באַנד פון 100 מג פּער טאָג. מיט טויגן טאָלעראַנץ און נאָך קאָנטראָל פון בלוט צוקער לעוועלס, פּאַטיענץ וועט זיין טראַנספערד צו אַ דאָזע פון ​​אַרויף צו 300 מג פון קאַנאַגליפלאָזין. עס איז וויכטיק צו קאָנטראָלירן צוקער. ניצן אַ מיטל צו מעסטן עס. וואָס איז דער בעסטער גלוקאָמעטער צו נוצן, אונדזער אַרטיקל אויף דעם פּלאַץ וועט זאָגן.

די מעדיצין איז קאָנטראַינדיקאַטעד פֿאַר נוצן דורך די גרופּע פון ​​פּאַטיענץ אין וועמען דער גראַד פון ימפּערד רענאַל פונקציע איז שטרענג. אויב דער בינע פון ​​די לויף פון רענאַל דורכפאַל איז וואָקזאַל, אין דעם סיטואַציע, די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין וועט זיין יניפעקטיוו. דער זעלביקער הערשן אַפּלייז צו די פּאַטיענץ וואָס זענען אויף קעסיידערדיק דייאַליסיס.

זייַט יפעקס פון די מעדיצין

ספּעציעלע מעדיציניש שטודיום האָבן שוין געפירט מיט אַ ציל צו זאַמלען דאַטן אויף אַדווערס ריאַקשאַנז פון די נוצן פון דעם מעדיצין. די אינפֿאָרמאַציע באקומען איז סיסטעמאַטיזעד דיפּענדינג אויף יעדער אָרגאַן סיסטעם און אָפטקייַט פון פּאַסירונג.

עס זאָל פאָקוס אויף די מערסט אָפט נעגאַטיוו יפעקס פון די נוצן פון קאַנאַגליפלאָזין:

• דיגעסטיווע שעטעך פּראָבלעמס (פאַרשטאָפּונג, דאָרשט, טרוקן מויל),
• ווייאַליישאַנז פון די קידניז און יעראַנערי שעטעך (וראָוסעפּסיס, ינפעקטיאָוס חולאתן פון די יעראַנערי שעטעך, פּאָליוריאַ, פּאָללאַקיוריאַ, פּערימאַטערי דרינגלעך צו אַרויסלאָזן פּישעכץ),
• פּראָבלעמס פון די מאַממאַרי גלאַנדז און געשלעכט-אָרגאַנען (באַלאַניטיס, באַלאַנאָפּאָסטהיטיס, וואַדזשיינאַל ינפעקשאַנז, ווולוואָוואַגינאַל קאַנדידיאַסיס).

די זייַט יפעקס אויף דעם גוף זענען באזירט אויף מאָטאָטהעראַפּי, ווי אויך באַהאַנדלונג אין וואָס די מעדיצין איז געווען סאַפּלאַמענטאַד מיט פּיאָגליטאַזאָנע, ווי אויך מיט סולפאָנילוריאַ.

אין אַדישאַן, די אַדווערס ריאַקשאַנז פון די פּאַציענט מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס אַרייַננעמען די וואָס דעוועלאָפּעד אין פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד קאַנאַגליפלאָזין יקספּעראַמאַנץ מיט אַ אָפטקייַט פון ווייניקער ווי 2 פּראָצענט. מיר רעדן וועגן אַנדיזייראַבאַל ריאַקשאַנז וואָס זענען פֿאַרבונדן מיט אַ פאַרקלענערן אין ינטראַוואַסקולאַר באַנד, ווי געזונט ווי ורטיקאַריאַ און ראַשעס אויף די ייבערפלאַך פון די הויט. עס זאָל זיין אנגעוויזן אַז הויט מאַנאַפעסטיישאַנז אין זיך מיט צוקערקרענק זענען נישט ומגעוויינטלעך.

די הויפּט סימפּטאָמס פון אַ אָוווערדאָוס פון די מעדיצין

אין מעדיציניש פיר, ביז אַהער, פאלן פון יבעריק קאַנסאַמשאַן פון קאַנאַגליפלאָזין זענען נישט רעקאָרדעד. אפילו יענע איין דאָסעס וואָס ריטשט 1600 מג אין געזונט מענטשן און 300 מג פּער טאָג (פֿאַר 12 וואָכן) אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק, זענען נאָרמאַלי טאָלעראַטעד.

אויב דער פאַקט פון אַ אָוווערדאָוס פון די מעדיצין געטראפן, די פּרייַז פון די אַרויסגעבן איז די ימפּלאַמענטיישאַן פון נאָרמאַל סאַפּאָרטיוו מיטלען.

אַ מעטאָד פון טרעאַטינג אַ אָוווערדאָוס וועט זיין די באַזייַטיקונג פון רעזאַדוז פון די אַקטיוו מאַטעריע פון ​​די דיגעסטיווע שעטעך פון די פּאַציענט, און די ימפּלאַמענטיישאַן פון אָנגאָינג קליניש מאָניטאָרינג און טעראַפּיע, מיט די קראַנט שטאַט.

קאַנאַגליפלאָסין איז ניט ביכולת צו זיין אַוועקגענומען בעשאַס 4 שעה דיאַליסיס. אין מיינונג פון דעם, עס איז קיין סיבה צו זאָגן אַז די מאַטעריע וועט זיין עקסקרעטעד דורך פּעריטאָנעאַל דייאַליסיס.

אַלגעמיינע באַשרייַבונג און ינסטראַקשאַנז פֿאַר די נוצן פון די ינוואָקאַנאַ

דעם היפּאָגליסעמיק מעדיצין איז בנימצא אין די פאָרעם פון טעמפּ טאַבלאַץ קאָוטאַד מיט אַ געל זשעלע שאָל, וואָס זענען בדעה פֿאַר מויל אַדמיניסטראַציע אין אַ פול קורס. פּאַטיענץ קענען נוצן די מעדיצין פון ינוואָקאַן ווי אַ פרייַ באַהאַנדלונג אַגענט, אָדער ווי אַ טייל פון אַ קאָמפּלעקס טעראַפּיע אין קאָמבינאַציע מיט די אָנפירונג פון ינסאַלאַן.

די אַקטיוו קאָמפּאָנענט פון Invocan איז קאַנאַגליפלאָזין העמיהידראַטע, וואָס איז פאַראַנטוואָרטלעך פֿאַר די קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס אין די בלוט. דער ציל פֿאַר דעם פּאַציענט איז צונעמען פֿאַר טיפּ 2 צוקערקרענק. אָבער מיט דעם קרענק פון דער ערשטער טיפּ פון דעם טיפּ, די אַפּוינטמאַנט איז שטרענג קאָנטראַינדיקאַטעד. סינטעטיש סאַבסטאַנסיז אין די כעמיש פאָרמולע פון ​​ינוואָקאַן זענען פּראָדוקטיוו אַבזאָרבד אין די סיסטעמיק סערקיאַליישאַן, דיסינטאַגרייט אין די לעבער און עקסקרעטעד דורך די קידניז אין פּישעכץ.

ינוואָקאַנאַ איז נישט רעקאַמענדיד צו נוצן דורך וואָמען בעשאַס שוואַנגערשאַפט און לאַקטיישאַן. מעדיציניש ריסטריקשאַנז אויך אַפּלייז צו די פאלגענדע קליניש פּרעזענטירונג:

• כייפּערסענסיטיוויטי צו אַקטיוו סאַבסטאַנסיז
• צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס
• עלטער לימיטיישאַנז אַרויף צו 18 יאר,
• קאָמפּליצירט רענאַל דורכפאַל,
• האַרץ דורכפאַל
• שטרענג לעבער דורכפאַל.

סעפּעראַטלי, עס איז ווערט צו הויכפּונקט די ריסטריקשאַנז וועגן שוואַנגער פּאַטיענץ און שוועסטערייַ מוטערס. קליניש שטודיום פון די ינוואָקאַנאַ פון די מאַדיסאַנאַל פּראָדוקט פֿאַר די גרופּעס פון פּאַטיענץ זענען נישט געפירט, אַזוי די דאקטוירים זייַנען אָפּגעהיט פון דעם אַפּוינטמאַנט בלויז פֿון אומוויסנדיקייט. אויב באַהאַנדלונג איז נויטיק, עס איז קיין קאַטאַגאָריקאַל פאַרווער לויט די ינסטראַקשאַנז פון ינוואָקאַן, עס איז נאָר אַז דער פּאַציענט מוזן זיין קערפאַלי מאָניטאָרעד בעשאַס די באַהאַנדלונג אָדער פּראַפילאַקטיק לויף. די נוץ פֿאַר די פיטאַס זאָל זיין העכער ווי דער פּאָטענציעל סאַקאָנע צו ינטראַוטערינע אַנטוויקלונג - בלויז אין דעם פאַל די אַפּוינטמאַנט איז עפעקטיוו.

די מעדיצין אַדאַפּט ימפּערסעפּטיבלי אין דעם גוף, אָבער אין די אָנהייב פון די קאָנסערוואַטיווע טעראַפּיע קענען גרונט זייַט יפעקס. מער אָפט עס איז אַ אַלערדזשיק אָפּרוף אין די פאָרעם פון אַ העמאָררהאַגיק ויסשיט און שטרענג יטשינג פון די הויט, וואונדער פון דיספּעפּסיאַ און עקל. אין דעם פאַל, די מויל אַדמיניסטראַציע פון ​​Invocan זאָל זיין אָפּגעשטעלט, צוזאַמען מיט אַ מומכע, סעלעקטירן אַן אַנאַלאָג, טוישן די באַהאַנדלונג אַגענט. קאַסעס פון אָווערדאָסע זענען אויך געפערלעך פֿאַר די פּאַציענט, ווייַל זיי דאַרפן באַלדיק סימפּטאַמאַטיק באַהאַנדלונג.

אופֿן פון אַפּלאַקיישאַן, טעגלעך דאָסעס פון די מעדיצין ינוואָקאַנאַ

די טעגלעך דאָוסאַדזש פון די Invokana איז 100 מג אָדער 300 מג פון קאַנאַגליפלאָזין העמיהידראַטע, וואָס זענען געוויזן אַמאָל פּער טאָג. מויל אַדמיניסטראַציע פֿאַר פּאַטיענץ איבער 18 יאר איז אנגעוויזן איידער פרישטיק - אויסשליסלעך אויף אַ ליידיק מאָגן. אין קאָמבינאַציע מיט ינסאַלאַן, טעגלעך דאָסעס זאָל זיין אַדזשאַסטיד ינדיווידזשואַלי צו ויסשליסן און באטייטיק רעדוצירן די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ.

אויב דער פּאַציענט פארגעסן צו נעמען אַ איין דאָזע, עס איז נייטיק צו טרינקען אַ פּיל אין דער ערשטער זכּרון פון די פאָרן. אויב די וויסיקייט פון סקיפּינג אַ דאָזע געקומען בלויז אויף די רגע טאָג, גענומען אַ טאָפּל דאָזע מויל איז שטרענג קאָנטראַינדיקאַטעד. אויב די מעדיצין איז פּריסקרייבד פֿאַר קינדער, אַדאָולעסאַנץ אָדער ריטייריז העכער 75 יאר אַלט, עס איז וויכטיק צו רעדוצירן די טעגלעך דאָזע צו 100 מג.

זינט די מעדיצין האט אַ דירעקט ווירקונג אויף די כעמישער זאַץ פון די בלוט, עס איז אוממעגלעך צו סיסטאַמאַטיקלי אָוווערעסטאַמייט די פּריסקרייבד טעגלעך סטאַנדאַרדס פון ינוואָקאַן. אַנדערש, דער פּאַציענט יקספּעקץ מאָגן לאַוואַגע דורך קינסטלעך וואַמאַטינג, נאָך ינטייק פון סאָרבענץ, סימפּטאַמאַטיק באַהאַנדלונג שטרענג פֿאַר מעדיציניש סיבות.

אַנאַלאָגועס פון די מעדיצין ינוואָקאַנאַ

די ספּעסיפיעד מעדאַקיישאַן איז ניט פּאַסיק פֿאַר אַלע פּאַטיענץ, און די רשימה פון זייַט יפעקס וואָס זענען אנגעוויזן אין די ינסטראַקשאַנז, ווידער, פּראָוועס די געפאַר פון אַזאַ אַ אַפּוינטמאַנט מיט אַ רעגולער הילעל פון מעדיציניש רעקאַמאַנדיישאַנז. עס איז אַ נויט פֿאַר די קויפן פון אַנאַלאָגועס, צווישן וועלכע די פאלגענדע דרוגס האָבן פּראָווען זיך געזונט:

באריכטן וועגן די מעדיצין Invokana

די ספּעסיפיעד מעדאַקיישאַן איז פאָלקס צווישן פּאַטיענץ וואָס ליידן פון צוקערקרענק טיפּ 2. אַלעמען שרייבט אויף מעדיציניש גרופּעס וועגן די הויך עפעקטיווקייַט פון ינוואָקאַן, און געדענקען צו זיין שאַקט דורך די שאַקינג רייץ. די פּרייַז פון די מעדיצין איז הויך, וועגן 1500 רובל, דיפּענדינג אויף די שטאָט פון קויפן און די שאַץ פון די אַפּטייק. יענע וואָס פונדעסטוועגן געמאכט אַזאַ אַ אַקוואַזישאַן זענען צופֿרידן מיט דעם קורס, זינט בלוט צוקער סטייבאַלייזד פֿאַר אַ איין חודש.

פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק מעלליטוס באַריכט אַז ינוואָקאַן ס מעדיציניש פּראָדוקט איז נישט געראַנטיד גאַנץ אָפּזוך, אָבער, באמערקט ימפּרווומאַנץ אין די אַלגעמיינע צושטאַנד פון די "צוקערקרענק" א נומער פון פּריקרע סימפּטאָמס פאַרשווינדן, למשל, טרוקן מיוקאַס מעמבריינז און אַ קעסיידערדיק געפיל פון דאָרשט, און דער פּאַציענט פילז זיך ווידער אַ פול-פלעדזשד מענטש. פילע פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק דיסקרייבז קאַסעס ווען הויט יטשינג פּאַסיז און ינערלעך נערוואַסנאַס פאַרשווונדן.

נעגאַטיוו הערות וועגן ינוואָקאַנאַ זענען געפֿונען אין זייער מיעט, און אין די אינהאַלט אויף מעדיציניש גרופּעס, זיי פאַרטראַכטן בלויז די הויך קאָסטן פון דעם מעדיצין, די בייַזייַן ניט אין אַלע פאַרמאַסיז פון דער שטאָט. אין אַלגעמיין, די מעדיצין איז לייַטיש ווייַל עס העלפּס אַ כראָניש צוקערקרענק צו קאָנטראָלירן בלוט צוקער, צו ויסמיידן גאָר אַנדיזייראַבאַל יגזאַסערביישאַנז, קאַמפּלאַקיישאַנז און אַ דעדלי דייאַבעטיק קאָמאַטאָזער מאַצעוו.