דזשאַרדינס - באַאַמטער * נוצן ינסטרוקטיאָנס

ינסטרוקטיאָן
אויף די נוצן פון די מעדיצין
JARDINS

מעלדונג פאָרעם
פילם-קאָוטאַד טאַבלעץ

זאַץ
1 טאַבלעט כּולל:
אַקטיוו מאַטעריע: עמפּאַגליפלאָזין 10 און 25 מג
עקססיפּיענץ: לאַקטאָוס מאָנאָהידראַטע, מיקראָקריסטאַללינע סעליאַלאָוס, היפּראָלאָזע (הידראָקסיפּראָפּיל סעליאַלאָוס), קראָסקאַרמעללאָסע סאָדיום, קאַלוידאַל סיליציום דייאַקסייד, מאַגניזיאַם סטעאַראַטע.
פילם זאַץ: אָופּאַדרי געל (02 ב 38190) (היפּראָמעללאָסע 2910, טיטאַניום דייאַקסייד (ע 171), טאַלק, מאַקראָגאָל 400, געל אייַזן אַקסייד פאַרב (ע 172)).

פּאַקינג
10 און 30 טאַבלעץ.

פאַרמאַקאָלאָגיקאַל קאַמף
דזשאַרדינס - טיפּ 2 סאָדיום גלוקאָוס טראַנספּאָרטער ינכיבאַטער

יאַרדינס, ינדאַקיישאַנז פֿאַר נוצן
טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס:
ווי מאָנאָטהעראַפּי אין פּאַטיענץ מיט ינאַדאַקוואַט גלייסעמיק קאָנטראָל בלויז קעגן דעם הינטערגרונט פון דיעטע און געניטונג, די אַפּוינטמאַנט פון מעטפאָרמין וואָס איז געהאלטן ינאַפּראָופּרייט רעכט צו ינטאַלעראַנס,
ווי אַ קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט אנדערע היפּאָגליסעמיק אגענטן, אַרייַנגערעכנט ינסאַלאַן, ווען די געווענדט טעראַפּיע אין קאַנדזשאַנגקשאַן מיט דיעטע און געניטונג טוט נישט צושטעלן די נויטיק גלייסעמיק קאָנטראָל.

קאָנטראַינדיקאַטיאָנס
כייפּערסענסיטיוויטי צו קיין קאַמפּאָונאַנץ פון די מעדיצין,
טיפּ 1 צוקערקרענק
צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס
זעלטן יערושעדיק דיסאָרדערס (לאַקטאַסע דיפישאַנסי, לאַקטאָוס ינטאַלעראַנס, גלוקאָוס-גאַלאַקטאָוס מאַלאַבסאָרפּטיאָן),
רענאַל דורכפאַל מיט GFR ×

דאָוסאַדזש פאָרעם:

באַשרייַבונג
10 מג טאַבלעץ
קייַלעכיק ביקאָנוועקס טאַבלעץ מיט בעוואַלד עדזשאַז, באדעקט מיט אַ פילם מעמבראַנע פון ​​ליכט געל קאָליר מיט אַ ינגרייווינג פירמע סימבאָל אויף איין זייַט פון די טאַבלעט און "ס 10" אויף די אנדערע זייַט.
25 מג טאַבלעץ
אָוואַל בייקאָנוועקס טאַבלעץ מיט בעוואַלד עדזשאַז, קאָוטאַד מיט אַ פילם מעמבראַנע פון ​​ליכט געל קאָליר, ינגרייווד מיט די פירמע סימבאָל אויף איין זייַט פון די טאַבלעט און "S25" אויף די אנדערע זייַט.

פאַרמאַקאָלאָגיקאַל פּראָפּערטיעס

פאַרמאַקאָקינעטיקס
די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון עמפּאַגליפלאָזין איז קאַמפּריכענסיוולי געלערנט אין געזונט וואַלאַנטירז און אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק.
סאַקשאַן
נאָך מויל אַדמיניסטראַציע, עמפּאַגליפלאָזין איז ראַפּאַדלי אַבזאָרבד, די מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן פון עמפּאַגליפלאָזין אין בלוט פּלאַזמע (Cmax) איז ריטשט נאָך 1.5 שעה. דערנאָך, די קאַנסאַנטריישאַן פון עמפּאַגליפלאָזין אין פּלאַזמע דיקריסט אין צוויי פאַסעס.
נאָך באקומען עמפּאַגליפלאָזין, די דורכשניטלעך געגנט אונטער די קאַנסאַנטריישאַן-צייט ויסבייג (AUC) בעשאַס אַ פעסט שטאַט פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן איז געווען 4740 nmol x h / l, און Cmax - 687 nmol / l.
די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון עמפּאַגליפלאָזין אין געזונט וואַלאַנטירז און אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק זענען בכלל ענלעך.
עסן טוט נישט האָבן אַ קליניקלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון עמפּאַגליפלאָזין.
פאַרשפּרייטונג
די פאַרשפּרייטונג באַנד בעשאַס אַ פעסט פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן איז געווען בעערעך 73.8 ליטער. נאָך מויל אַדמיניסטראַציע דורך געזונט וואַלאַנטירז פון לייבאַלד עמפּאַגליפלאָזין 14 C, פּלאַזמע פּראָטעין ביינדינג איז 86%.
מאַטאַבאַליזאַם
די הויפּט וועג פון עמפּאַגליפלאָזין מאַטאַבאַליזאַם אין מענטשן איז גלוקוראָנידאַטיאָן מיט די אָנטייל פון ורידינע-5'-דיפאָספאָ-גלוקוראָנאָסילטראַנספעראַסעס UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 און UGT1A9. די מעטאַבאָליטעס פון עמפּאַגליפלאָזין די מערסט אָפט דיטעקטאַד זענען דריי גלוקוראָניק קאָנדזשוגאַטעס (2-0, 3-0 און 6-0 גלוקוראָנידעס). די סיסטעמיק ווירקונג פון יעדער מעטאַבאָליטע איז קליין (ווייניקער ווי 10% פון די גאַנץ ווירקונג פון עמפּאַגליפלאָזין).
ברידינג
די ילימאַניישאַן האַלב-לעבן איז געווען בעערעך 12.4 שעה. אין די פאַל פון די נוצן פון עמפּאַגליפלאָזין אַמאָל פּער טאָג, אַ סטאַביל פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן איז ריטשט נאָך די פינפט דאָזע. נאָך מויל אַדמיניסטראַציע פון ​​לייבאַלד עמפּאַגליפלאָזין 14 C אין געזונט וואַלאַנטירז, איז בעערעך 96% פון די דאָזע עקסקרעטעד (דורך די ינטעסטינז 41% און די קידניז 54%). דורך די ינטעסטינז, רובֿ פון די מיטן נאָמען מעדיצין איז עקסקרעטעד אַנטשיינדזשד. בלויז האַלב פון די מיטן נאָמען מעדיצין איז עקסקרעטעד אַנטשיינדזשד דורך די קידניז.
פאַרמאַקאָקינעטיקס אין ספּעציעל פּאַציענט פּאַפּיאַליישאַנז
ימפּערד רענאַל פונקציע
אין פּאַטיענץ מיט מילד, מעסיק און שטרענג רענאַל דורכפאַל (30 2) און אין פּאַטיענץ מיט רענאַל דורכפאַל אין די סוף בינע, די AUC פון עמפּאַגליפלאָזין געוואקסן ריספּעקטיוולי מיט וועגן 18%, 20%, 66% און 48% קאַמפּערד מיט פּאַטיענץ מיט נאָרמאַל ניר פונקציע. אין פּאַטיענץ מיט מעסיק רענאַל דורכפאַל און אין פּאַטיענץ מיט ענד-בינע רענאַל דורכפאַל, די מאַקסימום פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן פון עמפּאַגליפלאָזין איז ענלעך צו די קאָראַספּאַנדינג וואַלועס אין פּאַטיענץ מיט נאָרמאַל רענאַל פונקציע. אין פּאַטיענץ מיט מילד און שטרענג רענאַל דורכפאַל, די מאַקסימום פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן פון עמפּאַגליפלאָזין איז בעערעך 20% העכער ווי אין פּאַטיענץ מיט נאָרמאַל רענאַל פונקציע. דאַטן פון באַפעלקערונג פאַרמאַקאָקינעטיק אַנאַליסיס געוויזן אַז די גאַנץ רעשוס פון עמפּאַגליפלאָזין דיקריסט מיט דיקריסינג GFR, וואָס געפֿירט צו אַ פאַרגרעסערן אין די ווירקונג פון די מעדיצין.
ימפּערד לעבער פונקציע
אין פּאַטיענץ מיט ימפּערד לעבער פונקציע פון ​​מילד, מעסיק און שטרענג שטרענגקייַט (לויט די טשיילד-פּאַו קלאַסאַפאַקיישאַן), די AUC וואַלועס פון עמפּאַגליפלאָזין זענען ריספּעקטיוולי געוואקסן דורך בעערעך 23%, 47% און 75%, און די סטאַקס וואַלועס ריספּעקטיוולי מיט וועגן 4%, 23 % און 48% (קאַמפּערד מיט פּאַטיענץ מיט נאָרמאַל לעבער פונקציאָנירן).
גוף מאַסע אינדעקס, דזשענדער, שטאַם און עלטער האט נישט האָבן אַ קליניקאַלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון עמפּאַגליפלאָזין.
קינדער
שטודיום פון די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון עמפּאַגליפלאָזין אין קינדער זענען נישט געפירט.

קאָנטראַינדיקאַטיאָנס

• היפּערסענסיטיוויטי צו קיין קאַמפּאָונאַנץ פון די מעדיצין,
• טיפּ 1 צוקערקרענק
• צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס
• זעלטן יערושעדיק דיסאָרדערס (לאַקטאַסע דיפישאַנסי, לאַקטאָוס ינטאַלעראַנס, גלוקאָוס-גאַלאַקטאָוס מאַלאַבסאָרפּטיאָן),
• רענאַל דורכפאַל אין GFR 2 (רעכט צו יניפישאַנסי),
• שוואַנגערשאַפט און לאַקטיישאַן
• איבער 85 יאר אַלט
• די נוצן אין קאָמבינאַציע מיט אַנאַלאָגועס פון גלוקאַגאָן-ווי פּעפּטייד 1 (רעכט צו דער פעלן פון דאַטן וועגן עפיקאַסי און זיכערקייַט),
• קינדער אונטער 18 יאָר (רעכט צו ניט גענוגיק דאַטן וועגן עפיקאַסי און זיכערקייַט).

זייַט ווירקונג
די קוילעלדיק ינסאַדאַנס פון אַדווערס events אין פּאַטיענץ באקומען עמפּאַגליפלאָזין אָדער פּלאַסיבאָו אין קליניש טריאַלס איז ענלעך. די מערסט אָפט אַדווערס אָפּרוף איז געווען היפּאָגליסעמיאַ, וואָס איז געווען באמערקט מיט די נוצן פון עמפּאַגליפלאָזין אין קאָמבינאַציע מיט סולפאָנילוריאַ אָדער ינסאַלאַן דעריוואַטיווז (זען באַשרייַבונג פון יחיד אַדווערס ריאַקשאַנז).
אַדווערס ריאַקשאַנז באמערקט אין פּאַטיענץ באקומען עמפּאַגליפלאָזין אין פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד שטודיום זענען דערלאנגט אין די טאַבלע אונטן (אַדווערס ריאַקשאַנז זענען קלאַסאַפייד לויט צו אָרגאַנס און סיסטעמען און לויט די טערמינען בילכער דורך מעדדראַ) מיט אַן אָנווייַז פון זייער אַבסאָלוט אָפטקייַט. אָפטקייַט קאַטעגאָריעס זענען דיפיינד ווי גייט: זייער אָפט (> 1/10), אָפט (פֿון>, 1/100 צו> 1/1000 צו> 1/10000 צו די באַשרייַבונג פון יחיד אַדווערס ריאַקשאַנז
היפּאָגליסעמיאַ
די ינסידאַנס פון היפּאָגליסעמיאַ דעפּענדס אויף די קאַנקאַמאַטאַנט היפּאָגליסעמיק טעראַפּיע געניצט.
מילד היפּאָגליסעמיאַ (בלוט גלוקאָוס 3.0 - 3.8 ממאָל / ל (54-70 מג / דל)) די ינסידאַנס פון מילד היפּאָגליסעמיאַ איז ענלעך אין פּאַטיענץ גענומען עמפּאַגליפלאָזין אָדער פּלאַסיבאָו ווי מאָנאָטהעראַפּי, ווי געזונט ווען עמפּאַגליפלאָזין איז צוגעגעבן צו מעטפאָרמין און אין דעם פאַל פון די דערצו פון עמפּאַגליפלאָזין צו פּיאָגליטאַזאָנע (± מעטפאָרמין). ווען עמפּאַגליפלאָזין איז געגעבן אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין און סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז, די ינסידאַנס פון היפּאָגליסעמיאַ איז געווען העכער (10 מג: 10.3%, 25 מג: 7.4%) ווי מיט די פּלאַסיבאָו אין דער זעלביקער קאָמבינאַציע (5.3%).
שטרענג היפּאָגליסעמיאַ (בלוט גלוקאָוס אונטער 3 ממאָל / ל (54 מג / דל))
די ינסידאַנס פון שטרענג היפּאָגליסעמיאַ איז געווען ענלעך אין פּאַטיענץ גענומען עמפּאַגליפלאָזין און פּלאַסיבאָו ווי מאָנאָטהעראַפּי. ווען עמפּאַגליפלאָזין איז געגעבן אין קאָמבינאַציע מיט מעטפאָרמין און סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז, די ינסידאַנס פון היפּאָגליסעמיאַ איז געווען העכער (10 מג: 5.8%, 25 מג: 4.1%) ווי מיט די פּלאַסיבאָו אין דער זעלביקער קאָמבינאַציע (3.1%).
גיך יעראַניישאַן
די אָפטקייט פון געוואקסן ורינאַטיאָן (סימפּטאָמס אַזאַ ווי פּאָללאַקיוריאַ, פּאָליוריאַ, נאָקטוריאַ זענען עוואַלואַטעד) איז געווען העכער מיט עמפּאַגליפלאָזין (ביי אַ דאָזע פון ​​10 מג: 3.4% אין אַ דאָזע פון ​​25 מג: 3.2%) ווי מיט פּלאַסיבאָו (1 %). די ינסידאַנס פון נאַקטוריאַ איז געווען פאַרגלייכלעך אין דער גרופּע פון ​​פּאַטיענץ גענומען עמפּאַגליפלאָזין און אין דער גרופּע פון ​​פּאַטיענץ גענומען פּלאַסיבאָו (ווייניקער ווי 1%). די ינטענסיטי פון די זייַט יפעקס איז געווען מילד אָדער מעסיק.
יעראַנערי שעטעך ינפעקשאַנז
די ינסידאַנס פון יעראַנערי שעטעך ינפעקשאַנז איז געווען ענלעך מיט עמפּאַגליפלאָזין 25 מג און פּלאַסיבאָו (7.6%), אָבער העכער מיט עמפּאַגליפלאָזין 10 מג (9.3%). ווי מיט פּלאַסיבאָו, יעראַנערי שעטעך ינפעקשאַנז מיט עמפּאַגליפלאָזין זענען מער אָפט אין פּאַטיענץ מיט אַ געשיכטע פון ​​כראָניש און ריקעראַנט יעראַנערי שעטעך ינפעקשאַנז. די ינסידאַנס פון יעראַנערי שעטעך ינפעקשאַנז איז געווען ענלעך אין פּאַטיענץ גענומען עמפּאַגליפלאָזין און פּלאַסיבאָו. יעראַנערי שעטעך ינפעקשאַנז זענען מער אָפט אין וואָמען.
דזשענאַטאַל ינפעקשאַנז
די ינסידאַנס פון אַדווערס events אַזאַ ווי וואַדזשיינאַל קאַנדידיאַסיס, ווולוואָוואַגיניטיס, באַלאַניטיס און אנדערע דזשענאַטאַל ינפעקשאַנז איז געווען העכער מיט עמפּאַגליפלאָזין (ביי אַ דאָזע פון ​​10 מג: 4.1%, אין אַ דאָזע פון ​​25 מג: 3.7%) ווי מיט פּלאַסיבאָו (0 , 9%). דזשענאַטאַל ינפעקשאַנז זענען מער אָפט אין וואָמען. די ינטענסיטי פון דזשענאַטאַל ינפעקשאַנז איז מילד אָדער מעסיק.
היפּאָוואָלעעמיאַ
די ינסידאַנס פון היפּאָוואָלעמיאַ (וואָס איז געווען ארויסגעוויזן דורך אַ פאַרקלענערן אין בלוט דרוק, אָרטאָסטאַטיק אַרטיריאַל כייפּאָוטענשאַן, דיכיידריישאַן, פיינטינג) איז געווען ענלעך ווען עמפּאַגליפלאָזין (ביי אַ דאָזע פון ​​10 מג: 0.5%. אין אַ דאָזע פון ​​25 מג: 0.3%) און פּלאַסיבאָו (0, 3%). אין פּאַטיענץ עלטער ווי 75 יאָר, די ינסידאַנס פון היפּאָוואָלעמיאַ איז געווען פאַרגלייכלעך אין פּאַטיענץ גענומען עמפּאַגליפלאָזין אין אַ דאָזע פון ​​10 מג (2.3%) און פּלאַסיבאָו (2.1%), אָבער העכער אין פּאַטיענץ גענומען עמפּאַגליפלאָזין אין אַ דאָזע פון ​​25 מג (4.4%). )

אָווערדאָסע

ינטעראַקשאַן מיט אנדערע דרוגס
אין וויטראָ מעדיצין ינטעראַקשאַן אַסעסמאַנט
עמפּאַגליפלאָזין קען נישט ינכיבאַט, ינאַקטיוואַטע אָדער ינדוסירן CYP450 יסענאָזימעס. די הויפּט מאַרשרוט פון מאַטאַבאַליזאַם פון מענטשלעך עמפּאַגליפלאָזין איז גלוקוראָנידאַטיאָן מיט די אָנטייל פון ורידינע-5'-דיפאָספאָ-גלוקוראָנאָסילטראַנספעראַסעס UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 און UGT1A9. עמפּאַגליפלאָזין טוט נישט ינכיבאַט UGT1A1. מעדיצין ינטעראַקשאַנז פון עמפּאַגליפלאָזין און דרוגס וואָס זענען סאַבסטרייץ פון די CYP450 און UGT1A1 יסאָענזימעס זענען געהאלטן אַנלייקלי.
עמפּאַגליפלאָזין איז אַ סאַבסטרייט פֿאַר גלייקאַפּראָוטין פּ (פּ-גפּ) און ברוסט ראַק קעגנשטעל פּראָטעין (BCRP). אָבער אין טעראַפּיוטיק דאָסעס קען נישט ינכיבאַט די פּראָטעינס. באַזירט אויף דאַטן פון אין וויטראָ שטודיום, עס איז געמיינט אַז די פיייקייט פון עמפּאַגליפלאָזין צו ינטעראַקט מיט דרוגס וואָס זענען סאַבסטרייץ פֿאַר גלייקאַפּראָוטין פּ (פּ-גפּ) איז אַנלייקלי. עמפּאַגליפלאָזין איז אַ סאַבסטרייט פֿאַר אָרגאַניק אַניאָניק קאַריערז: OATZ, OATP1B1 און OATP1VZ, אָבער עס איז נישט אַ סאַבסטרייט פֿאַר אָרגאַניק אַניאָניק קאַריערז 1 (OAT1) און אָרגאַניק קאַטיאָניק קאַריערז 2 (OST2). אָבער, מעדיצין ינטעראַקשאַנז פון עמפּאַגליפלאָזין מיט דרוגס וואָס זענען סאַבסטרייץ פֿאַר די טרעגער פּראָטעינס דיסקרייבד אויבן זענען געהאלטן אַנלייקלי.
אין יוואָו מעדיצין ינטעראַקשאַן אַסעסמאַנט
די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון עמפּאַגליפלאָזין ענדערונגען נישט אין געזונט וואַלאַנטירז ווען זיי זענען געניצט צוזאַמען מיט מעטפאָרמין, גלימעפּירידע, פּיאָגליטאַזאָנע, סיטאַגליפּטין, לינאַגליפּטין, וואַראַפאַרין, וועראַפּאַמיל, ראַמיפּריל, סימוואַסטאַטין, טאָראַסעמידע און הידראָטשלאָראָטהיאַזידע. די קאַמביינד נוצן פון עמפּאַגליפלאָזין מיט געמפיבראָזיל, ריפאַמפּיסין און פּראָבענעסיד געוויזן אַ פאַרגרעסערן אין די AUC פון עמפּאַגליפלאָזין ריספּעקטיוולי מיט 59%, 35% און 53%, אָבער די ענדערונגען זענען נישט באַטראַכט ווי קליניקאַלי באַטייַטיק.
עמפּאַגליפלאָזין האט נישט אַ קליניקלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון מעטפאָרמין, גלימעפּירידע, פּיאָגליטאַזאָנע, סיטאַגליפּטין, לינאַגליפּטין, וואַרפאַרין. דיגאָקסין, ראַמיפּריל, סימוואַסטאַטין, הידראָטשלאָראָטהיאַזידע, טאָראַסעמידע און מויל קאַנטראַסעפּטיווז.
דייורעטיקס
עמפּאַגליפלאָזין קענען פאַרבעסערן די דייורעטיק ווירקונג פון דייאַזייד און "שלייף" דייורעטיקס, וואָס אין קער קענען פאַרגרעסערן די ריזיקירן פון דיכיידריישאַן און אַרטעריאַל כייפּאָוטענשאַן.
ינסאַלאַן און דרוגס וואָס פֿאַרבעסערן זייַן ויסשיידונג
ינסאַלאַן און דרוגס וואָס פֿאַרבעסערן זייַן ויסשיידונג, אַזאַ ווי סולפאָנילורעאַס, קען פאַרגרעסערן די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ. דעריבער, מיט די סיימאַלטייניאַס נוצן פון עמפּאַגליפלאָזין מיט ינסאַלאַן און דרוגס וואָס פֿאַרבעסערן זייַן ויסשיידונג, עס קען זיין נייטיק צו רעדוצירן זייער דאָזע, צו ויסמיידן די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ.

ספּעציעלע ינסטראַקשאַנז

פּראַל אויף די פיייקייט צו פאָרן וועהיקלעס און מעקאַניזאַמז
קליניש שטודיום אויף די ווירקונג פון עמפּאַגליפלאָזין אויף די פיייקייט צו פאָר וויכיקאַלז און מעקאַניזאַמז האָבן ניט געווען געפירט. פּאַטיענץ זאָל זיין אָפּגעהיט ווען דרייווינג וויכיקאַלז און מעקאַניזאַמז, ווייַל ווען ניצן די מעדיצין JARDINS (ספּעציעל אין קאָמבינאַציע מיט סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז און / אָדער ינסאַלאַן), היפּאָגליסעמיאַ קען אַנטוויקלען.

פאַבריקאַנט

נאָמען און אַדרעס פון דעם אָרט פון פּראָדוצירן פון די מאַדיסאַנאַל פּראָדוקט
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, דייַטשלאַנד

איר קענט באַקומען נאָך אינפֿאָרמאַציע וועגן דעם מעדיצין, ווי אויך שיקן אייער טענות און אינפֿאָרמאַציע וועגן אַדווערס געשעענישן צו די פאלגענדע אַדרעס אין רוסלאַנד
LLC Beringer Ingelheim
125171. מאָסקווע, לענינגראַדסקויע שאָסע, 16 אַ ז '3

דזשאַרדינס פּילז

דאס זענען פילם-קאָוטאַד טאַבלעץ. אויסזען: ליכט געל, אָוואַל אָדער קייַלעכיק (דיפּענדינג אויף דאָוסאַדזש), פּלאַן - ביקאָנוועקס טאַבלאַץ מיט בעוואַלד עדזשאַז און ינגרייווד סימבאָלס פון דער פאַבריקאַנט אויף איין זייַט. א מעדיצין איז געשאפן אין דייַטשלאַנד צו נידעריקער בלוט גלוקאָוס אין טיפּ 2 צוקערקרענק.

מויל היפּאָגליסעמיק מעדיצין, מיט די אַקטיוו מאַטעריע - עמפּאַגליפלאָזין. די דיטיילד זאַץ און דאָוסידזשיז זענען געוויזן אין די טיש:

דאָוסאַדזש 1 טאַבלעט (מג)

געל אָפּאַדרייַ (היפּראָמעללאָסע, טיטאַניום דייאַקסייד, טאַלק, מאַקראָגאָל, אייַזן פאַרב אַקסייד געל)

פאַרמאַקאָלאָגיקאַל קאַמף

עמפּאַגליפלאָזין איז אַ ריווערסאַבאַל, העכסט אַקטיוו, סעלעקטיוו ינכיבאַטער פון טיפּ 2 סאָדיום אָפענגיק גלוקאָוס טראַנספּאָרטער. עס איז סייאַנטיפיקלי באשטעטיקט אַז עמפּאַגליפלאָזין איז זייער סעלעקטיוו פֿאַר אנדערע קאָנדוקטאָרס וואָס זענען פאַראַנטוואָרטלעך פֿאַר גלוקאָוס כאָומאָסטאַסיס אין גוף געוועבן. די מאַטעריע האט אַ גלייסעמיק ווירקונג אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק דורך רידוסינג די אַבזאָרפּשאַן פון צוקער אין די קידניז. די סומע פון ​​גלוקאָוס פריי דורך דעם מעקאַניזאַם דעפּענדס גלייַך אויף די פילטריישאַן פון די גלאָמערולי פון די קידניז.

שטודיום האָבן געוויזן אַז אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק די סומע פון ​​עקסקרעטעד גלוקאָוס געוואקסן נאָך דער ערשטער פּיל גענומען און די ווירקונג לאַסטיד אַ טאָג. די ינדאַקייטערז פארבליבן ווען גענומען 25 מג פון עמפּאַגליפלאָזין פֿאַר אַ חודש. געוואקסן יקסקרישאַן פון צוקער דורך די קידניז געפירט צו אַ פאַרקלענערן אין זייַן קאַנסאַנטריישאַן אין די פּאַציענט 'ס בלוט. די מעדיצין ראַדוסאַז די קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס אין די בלוט, ראַגאַרדלאַס פון עסנוואַרג ינטייק.

אַ ינסאַלאַן-פרייַ קאָמפּאָנענט ראַדוסאַז די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ.דער מעקאַניזאַם פון קאַמף פון די אַקטיוו מאַטעריע דעפּענדס נישט אויף די פונקציע פון ​​די ייסאַלז פון לאַנגערהאַנס און מאַטאַבאַליזאַם פון ינסאַלאַן. ססיענטיסץ טאָן די positive יפעקס פון עמפּאַגליפלאָזין אויף סעראַגאַט פּעפּטיידז פון די פאַנגקשאַנאַל טעטיקייט פון די סעלז. ינקרעאַסעד גלוקאָוס יקסקרישאַן פירט צו קאַלאָריעס אָנווער וואָס ראַדוסאַז גוף וואָג. בעשאַס די נוצן פון עמפּאַגליפלאָזין, גלוקאָסוריאַ איז באמערקט.

ינדיקאַטיאָנס פֿאַר נוצן

דאָס איז אנגעוויזן פֿאַר פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס אויף אַ שטרענג דיעטע און פּלייינג ספּאָרט, אין וואָס עס איז אוממעגלעך צו קאָנטראָלירן גלייסעמיק ינדאַקייטערז. מיט מעטפאָרמין ינטאַלעראַנס, מאָנאָטהעראַפּי מיט דזשאַרדינס איז מעגלעך. אויב טעראַפּיע קען נישט האָבן אַן צונעמען ווירקונג, קאַמביינד נוצן מיט אנדערע היפּאָגליסעמיק דרוגס, אַרייַנגערעכנט ינסאַלאַן, איז מעגלעך.

אינסטרוקציעס Jardins

טאַבלעץ זענען גענומען באַל-פּע, ראַגאַרדלאַס פון די צייט פון טאָג אָדער דיעטע. עס איז רעקאַמענדיד צו אָנהייבן נעמען 10 מג פּער טאָג, אויב די געהעריק ווירקונג טוט נישט פּאַסירן, פאַרגרעסערן צו 25 מג. אויב זיי האָבן נישט גענומען די מעדיצין פֿאַר עטלעכע סיבה, איר זאָל טרינקען עס גלייך ווי זיי געדענקען. טאָפּל סומע קענען ניט זיין קאַנסומד. אין פאַל פון ימפּערד לעבער פונקציע, קערעקשאַן איז נישט פארלאנגט, און פּאַטיענץ מיט ניר חולאתן זענען נישט ערלויבט.

בעשאַס שוואַנגערשאַפט

די נוצן פון טאַבלאַץ בעשאַס שוואַנגערשאַפט איז קאָנטראַינדיקאַטעד רעכט צו דער פעלן פון דאַטן פון אַ לערנען פון עפיקאַסי און זיכערקייַט. פּרעקלינאַקאַל כייַע שטודיום האָבן געוויזן די ליקעליהאָאָד פון ויסשיידונג פון עמפּאַגליפלאָזין אין די יוטעראָפּלאַסאַנטאַל בלאַדסטרים. די ריזיקירן פון ויסשטעלן צו די פיטאַס און נייַ - געבוירן איז נישט יקסקלודיד. אויב נייטיק, איר דאַרפֿן צו האַלטן גענומען די מעדיצין בעשאַס שוואַנגערשאַפט.

אין קינדשאַפט

די באַהאַנדלונג מיט די מעדיצין אין קינדער און אַדאָולעסאַנץ אונטער 18 איז שטרענג קאָנטראַינדיקאַטעד. פֿאַרבונדן מיט ניט גענוגיק פאָרשונג דאַטן. די יפעקטיוונאַס און זיכערקייַט פון די אַקטיוו מאַטעריע עמפּאַגליפלאָזין פֿאַר קינדער איז נישט פּראָווען. דזשאַרדינס איז פּראָוכיבאַטאַד צו עלימינירן די ריסקס פון שאָדן צו קינדער 'ס געזונט. בעסער צו קלייַבן אן אנדער סערטאַפייד מעדיצין.

3 ד בילדער

באַשרייַבונג פון די דאָוסאַדזש פאָרעם

10 מג טאַבלעץ: קייַלעכיק ביקאָנוועקס מיט בעוואַלד עדזשאַז, באדעקט מיט אַ פילם מעמבראַנע פון ​​ליכט געל קאָליר, מיט די ינגרייווינג פון די פירמע סימבאָל אויף איין זייַט און “S10” אויף די אנדערע זייַט.

25 מג טאַבלעץ: אָוואַל בייקאָנוועקס מיט בעוואַלד עדזשאַז, באדעקט מיט אַ פילם מעמבראַנע פון ​​ליכט געל קאָליר, ינגרייווד מיט די פירמע סימבאָל אויף איין זייַט און “S25” אויף די אנדערע זייַט.

פאַרמאַקאָדינאַמיקס

עמפּאַגליפלאָזין איז אַ ריווערסאַבאַל העכסט אַקטיוו סעלעקטיוו און קאַמפּעטיטיוו ינכיבאַטער פון די טיפּ 2 סאָדיום אָפענגיק גלוקאָוס טראַנספּאָרטער, מיט די קאַנסאַנטריישאַן צו ינכיבאַט 50% פון די ענזיים טעטיקייט₅₀), גלייַך צו 1.3 נמאָל. די סעלעקטיוויטי פון עמפּאַגליפלאָזין איז 5,000 מאל העכער ווי די סעלעקטיוואַטי פון סאָדיום אָפענגיק גלוקאָוס טראַנספּאָרטער טיפּ 1, וואָס איז פאַראַנטוואָרטלעך פֿאַר די אַבזאָרפּשאַן פון גלוקאָוס אין די קישקע. אין דערצו, עס איז געווען געפֿונען אַז עמפּאַגליפלאָזין האט אַ הויך סעלעקטיוויטי פֿאַר אנדערע טראַנספּאָרטערז פון גלוקאָוס וואָס זענען פאַראַנטוואָרטלעך פֿאַר כאָומאָסטאַסיס פון גלוקאָוס אין פאַרשידן געוועבן.

סאָדיום-אָפענגיק גלוקאָוס טראַנספּאָרטער טיפּ 2 איז די הויפּט טראַנספּאָרט פּראָטעין פאַראַנטוואָרטלעך פֿאַר די ריאַבאָרשאַן פון גלוקאָוס פון די רענאַל גלאָמערולי צוריק אין די בלאַדסטרים. עמפּאַגליפלאָזין ימפּרוווז גלייסעמיק קאָנטראָל אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס (ט 2 דם) דורך רידוסינג רענאַל גלוקאָוס ריאַבאָרשאַן. די סומע פון ​​גלוקאָוס סאַקריטאַד דורך די קידניז ניצן דעם מעקאַניזאַם דעפּענדס אויף די קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס אין די בלוט און GFR. ינאַבישאַן פון די סאָדיום אָפענגיק גלוקאָוס טראַנספּאָרטער טיפּ 2 אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק און כייפּערגליסעמיאַ פירן צו די ילימאַניישאַן פון וידעפדיק גלוקאָוס דורך די קידניז.

אין אַ 4-וואָך קליניש לערנען, עס איז געווען געפֿונען אַז אין פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק טיפּ 2, די יקסקרישאַן פון גלוקאָוס אין די ניר געוואקסן גלייך נאָך דער ערשטער דאָזע פון ​​עמפּאַגליפלאָזין, די ווירקונג איז געצויגן פֿאַר 24 שעה. אַ דאָזע פון ​​25 מג 1 מאָל פּער טאָג, אין דורכשניטלעך וועגן 78 ג / טאָג. אין פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק טיפּ 2, אַ פאַרגרעסערן אין די יקסקרישאַן פון גלוקאָוס דורך די קידניז געפֿירט צו אַ באַלדיק פאַרקלענערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס אין די בלוט פּלאַזמע.

עמפּאַגליפלאָזין (אין אַ דאָזע פון ​​10 און 25 מג) ראַדוסאַז די קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס אין בלוט פּלאַזמע ביידע אין דעם פאַל פון פאסטן און נאָך עסן.

דער מעקאַניזאַם פון קאַמף פון עמפּאַגליפלאָזין איז נישט אָפענגיק אויף די פאַנגקשאַנאַל שטאַט פון פּאַנקרעאַטיק ביתא סעלז און ינסאַלאַן מאַטאַבאַליזאַם, וואָס קאַנטריביוץ צו אַ נידעריק ריזיקירן פון מעגלעך אַנטוויקלונג פון היפּאָגליסעמיאַ. די positive יפעקס פון עמפּאַגליפלאָזין אויף סעראַגאַט מאַרקערס פון ביתא צעל פונקציע, אַרייַנגערעכנט די HOMA-β אינדעקס (מאָדעל פֿאַר עוואַלואַטינג כאָומאָסטאַסיס-ב) און די פאַרהעלטעניש פון פּראָינסולין צו ינסאַלאַן. אין אַדישאַן, נאָך ילימאַניישאַן פון גלוקאָוס דורך די קידניז ז אַ אָנווער פון קאַלאָריעס, וואָס איז באגלייט דורך אַ פאַרקלענערן אין די באַנד פון אַדאַפּאָוס געוועב און אַ פאַרקלענערן אין גוף וואָג.

גלוקאָסוריאַ באמערקט בעשאַס די נוצן פון עמפּאַגליפלאָזין איז באגלייט דורך אַ קליין פאַרגרעסערן אין דיורעסיס, וואָס קענען ביישטייערן צו אַ מעסיק פאַרקלענערן אין בלוט דרוק.

אין קליניש שטודיום ווו עמפּאַגליפלאָזין איז געניצט אין דער פאָרעם פון מאָנאָטהעראַפּי, קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט מעטפאָרמין, קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט מעטפאָרמין אין פּאַטיענץ מיט ניי דיאַגנאָסעד צוקערקרענק 2, קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט מעטפאָרמין און סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז, קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט פּיאָגליטאַזאָנע +/− מעטפאָרמין, קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט לינאַגליפּטין אין די פּאַטיענץ מיט ניי דיאַגנאָסעד צוקערקרענק מעלליטוס 2, קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט לינאַגליפּטין, צוגעגעבן צו מעטפאָרמין טעראַפּיע, קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט לינאַגליפּטין קאַמפּערד מיט פּאַראַסעט אָ אין פּאַטיענץ מיט ינאַדאַקוואַט גלייסעמיק קאָנטראָל בשעת גענומען לינאַגליפּטין און מעטפאָרמין, קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט מעטפאָרמין קעגן גלימעפּירידע (דאַטן פון אַ 2-יאָר לערנען), קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט ינסאַלאַן (קייפל ינסאַלאַן ינדזשעקשאַן רעזשים) +/− מעטפאָרמין, קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט בייסאַל ינסאַלאַן , קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט אַ דפּפּ -4 ינכיבאַטער, מעטפאָרמין +/− אן אנדער היפּאָגליסעמיק מויל מעדיצין, סטאַטיסטיש באַטייטיק פאַרקלענערן אין הבאַקסנומקס._cאַ פאַרקלענערן אין קאַנסאַנטריישאַנז פון פאסטן פּלאַזמע גלוקאָוס, ווי אַ פאַרקלענערן אין בלוט דרוק און גוף וואָג.

א קליניש לערנען יגזאַמאַנד די ווירקונג פון די מעדיצין Jardins ® אויף די אָפטקייַט פון קאַרדיאָווואַסקיאַלער געשעענישן אין פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק טיפּ 2 און הויך קאַרדיאָווואַסקיאַלער ריזיקירן (דיפיינד ווי די בייַזייַן פון לפּחות איינער פון די ווייַטערדיק חולאתן און / אָדער טנאָים: קאָראַנערי אַרטעריע קרענק (אַ געשיכטע פון ​​מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן, קאָראַנערי אַרטפּאַס גראַפטינג). , IHD מיט שעדיקן צו איין קאָראַנערי שיף, IHD מיט שעדיקן צו עטלעכע קאָראַנערי כלים), געשיכטע פון ​​יסטשעמיק אָדער העמאָררהאַגיק מאַך, פּעריפעראַל אַרטעריע קרענק מיט אָדער אָן סימפּטאָמס) הידראָטשלאָריק טעראַפּיע, וואָס ינקלודעד היפּאָגליסעמיק אגענטן און אגענטן פֿאַר די באַהאַנדלונג פון קאַרדיאָווואַסקיאַלער חולאתן. די קאַסעס פון קאַרדיאָווואַסקיאַלער טויט, ניט-פאַטאַל מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן און ניט-פאַטאַל מאַך זענען עוואַלואַטעד ווי די ערשטיק ענדפּוינט. קאַרדיאָווואַסקיאַלער טויט, גענעראַל מאָרטאַליטי, די אַנטוויקלונג פון נעפראָפּאַטהי אָדער פּראַגרעסיוו ווערסאַנינג נעפראָפּאַטהי און כאַספּיטאַלאַזיישאַן פֿאַר האַרץ דורכפאַל זענען אויסגעקליבן ווי נאָך פּרעדעפינעד ענדפּוינץ.

עמפּאַגליפלאָזין האט ימפּרוווד קוילעלדיק ניצל דורך רידוסינג קאַסעס פון קאַרדיאָווואַסקיאַלער טויט. עמפּאַגליפלאָזין רידוסט די ריזיקירן פון כאַספּיטאַלאַזיישאַן פֿאַר האַרץ דורכפאַל. אין אַ קליניש לערנען, עס איז געווען געוויזן אַז די מעדיצין Jardins ® רידוסט די ריזיקירן פון נעפראָפּאַטהי אָדער פּראַגרעסיוו ווערסאַנינג פון נעפראָפּאַטהי.

אין פּאַטיענץ מיט ערשט מאַקראָאַלבומינוריאַ, עס איז געפונען אַז די דזשאַרדינס ® מעדיצין באטייטיק מער אָפט קאַמפּערד מיט פּלאַסיבאָו געפֿירט צו סטאַביל נאָרמאָ- אָדער מיקראָאַלבומינוריאַ (ריזיקירן פאַרהעלטעניש 1.82, 95% סי: 1.4-2.37).

פאַרמאַקאָקינעטיקס

די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון עמפּאַגליפלאָזין איז קאַמפּריכענסיוולי געלערנט אין געזונט וואַלאַנטירז און פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק.

סאַקשאַן. עמפּאַגליפלאָזין נאָך מויל אַדמיניסטראַציע איז ראַפּאַדלי אַבזאָרבד, C_מאַקס עמפּלאַגליפלאָזין אין פּלאַזמע איז ריטשט נאָך 1.5 שעה. דערנאָך, די קאַנסאַנטריישאַן פון עמפּאַגליפלאָזין אין פּלאַזמע דיקריסט אין צוויי פייזאַז. נאָך גענומען עמפּאַגליפלאָזין אין אַ דאָזע פון ​​25 מג אַמאָל פּער טאָג, די דורכשניטלעך אַוק אין פּעריאָד C_ss אין פּלאַזמע איז געווען 4740 nmol · ה / ל, און די ווערט פון C_מאַקס - 687 נמאָל / ל.

די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון עמפּאַגליפלאָזין אין געזונט וואַלאַנטירז און פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק זענען בכלל ענלעך.

עסן טוט נישט האָבן אַ קליניקלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון עמפּאַגליפלאָזין.

פאַרשפּרייטונג. V_d בעשאַס פּלאַזמע C_ss איז געווען בעערעך 73.8 ליטער. נאָך מויל אַדמיניסטראַציע דורך געזונט וואַלאַנטירז פון לייבאַלד עמפּאַגליפלאָזין 14 C, פּלאַזמע פּראָטעין ביינדינג איז 86.2%.

מאַטאַבאַליזאַם. די הויפּט פּאַטוויי פון עמפּאַגליפלאָזין מאַטאַבאַליזאַם אין מענטשן איז גלוקוראָנידאַטיאָן מיט די אָנטייל פון UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 און UGT1A9). די מערסט אָפט דיטעקטאַד מעטאַבאָליטעס פון עמפּאַגליפלאָזין זענען 3 גלוקוראָניק קאָנדזשוגאַטעס (2-O, 3-O און 6-O גלוקוראָנידע). די סיסטעמיק ווירקונג פון יעדער מעטאַבאָליטע איז קליין (ווייניקער ווי 10% פון די גאַנץ ווירקונג פון עמפּאַגליפלאָזין).

ברידינג. ט_1/2 אין די פאַל פון די נוצן פון עמפּאַגליפלאָזין 1 מאָל פּער טאָג C_ss פּלאַזמע איז אַטשיווד נאָך די פינפט דאָזע. נאָך מויל אַדמיניסטראַציע פון ​​לייבאַלד עמפּאַגליפלאָזין 14 C אין געזונט וואַלאַנטירז, איז בעערעך 96% פון די דאָזע עקסקרעטעד (דורך די ינטעסטינז 41% און די קידניז 54%).

דורך די ינטעסטינז, רובֿ פון די מיטן נאָמען מעדיצין איז עקסקרעטעד אַנטשיינדזשד. בלויז האַלב פון די מיטן נאָמען מעדיצין איז עקסקרעטעד אַנטשיינדזשד דורך די קידניז.

פאַרמאַקאָקינעטיקס אין ספּעציעל פּאַציענט פּאַפּיאַליישאַנז

ימפּערד רענאַל פונקציע. אין פּאַטיענץ מיט מילד (60 2), מעסיק (30 2), שטרענג (גפר 2) רענאַל דורכפאַל, און פּאַטיענץ מיט רענאַל דורכפאַל אין די סוף בינע, די AUC פון עמפּאַגליפלאָזין געוואקסן מיט בעערעך 18, 20, 66 און 48%, קאַמפּערד מיט פּאַטיענץ מיט נאָרמאַל ניר פונקציע. אין פּאַטיענץ מיט מעסיק רענאַל דורכפאַל און אין פּאַטיענץ מיט ענד-בינע רענאַל דורכפאַל C_מאַקס עמפּאַגליפלאָזין אין פּלאַזמע איז ענלעך צו די קאָראַספּאַנדינג וואַלועס אין פּאַטיענץ מיט נאָרמאַל רענאַל פונקציע. אין פּאַטיענץ מיט מילד צו שטרענג רענאַל דורכפאַל_מאַקס עמפּאַגליפלאָזין אין פּלאַזמע איז געווען בעערעך 20% העכער ווי אין פּאַטיענץ מיט נאָרמאַל רענאַל פונקציע. דאַטן פון באַפעלקערונג פאַרמאַקאָקינעטיק אַנאַליסיס געוויזן אַז די גאַנץ רעשוס פון עמפּאַגליפלאָזין דיקריסט מיט דיקריסינג GFR, וואָס געפֿירט צו אַ פאַרגרעסערן אין די ווירקונג פון די מעדיצין.

ימפּערד לעבער פונקציע. אין פּאַטיענץ מיט ימפּערד לעבער פונקציאָנירן פון מילד, מעסיק און שטרענג דיגריז (לויט די Child-Pugh קלאַסאַפאַקיישאַן), די AUC וואַלועס פון עמפּאַגליפלאָזין געוואקסן מיט בעערעך 23, 47 און 75%, און C_מאַקס בעערעך 4, 23 און 48% ריספּעקטיוולי (קאַמפּערד מיט פּאַטיענץ מיט נאָרמאַל לעבער פונקציאָנירן).

במי, דזשענדער, ראַסע און עלטער האָבן נישט קליניש באַטייטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון עמפּאַגליפלאָזין.

קינדער. שטודיום פון די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון עמפּאַגליפלאָזין אין קינדער זענען נישט געפירט.

ינדיקאַטיאָנס פון די מעדיצין Jardins ®

טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס:

- ווי מאָנאָטהעראַפּי אין פּאַטיענץ מיט ניט גענוגיק גלייסעמיק קאָנטראָל בלויז קעגן דעם הינטערגרונט פון דיעטע און געניטונג, די אַפּוינטמאַנט פון מעטפאָרמין וואָס איז אוממעגלעך רעכט צו ינטאַלעראַנס,

- ווי אַ קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט אנדערע היפּאָגליסעמיק אגענטן, אַרייַנגערעכנט ינסאַלאַן, ווען די געווענדט טעראַפּיע אין קאָמבינאַציע מיט דיעטע און געניטונג טוט נישט צושטעלן די נויטיק גלייסעמיק קאָנטראָל.

דאָס איז אנגעוויזן פֿאַר פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס און אַ הויך קאַרדיאָווואַסקיאַלער ריזיקירן * אין קאָמבינאַציע מיט נאָרמאַל טעראַפּיע פֿאַר קאַרדיאָווואַסקיאַלער חולאתן צו רעדוצירן:

- גאַנץ מאָרטאַליטי דורך רידוסינג קאַרדיאָווואַסקיאַלער מאָרטאַליטי,

- קאַרדיאָווואַסקיאַלער מאָרטאַליטי אָדער כאַספּיטאַלאַזיישאַן פֿאַר האַרץ דורכפאַל.

* הויך קאַרדיאָווואַסקיאַלער ריזיקירן איז דיפיינד ווי די בייַזייַן פון לפּחות איינער פון די פאלגענדע חולאתן און / אָדער באדינגונגען: קאָראַנערי האַרץ קרענק (געשיכטע פון ​​מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן, קאָראַנערי אַרטעריע בייפּאַס כירורגיע, קאָראַנערי אַרטעריע קרענק מיט שעדיקן צו איין קאָראַנערי שיף, קאָראַנערי אַרטעריע קרענק מיט שעדיקן צו עטלעכע קאָראַנערי כלים), יסטשעמיק אָדער העמאָררהאַגיק מאַך געשיכטע פון ​​פּעריפעראַל אַרטעריאַל קרענק (מיט אָדער אָן סימפּטאָמס).

שוואַנגערשאַפט און לאַקטיישאַן

די נוצן פון עמפּאַגליפלאָזין בעשאַס שוואַנגערשאַפט איז קאָנטראַינדיקאַטעד רעכט צו ניט גענוגיק דאַטן וועגן עפיקאַסי און זיכערקייַט.

דאַטן באקומען אין פּרעקלינאַקאַל שטודיום אין אַנימאַלס אָנווייַזן די דורכדרונג פון עמפּאַגליפלאָזין אין ברוסט מילך. די ריזיקירן פון ויסשטעלן צו נייַ - געבוירן און קינדער בעשאַס ברעסטפידינג איז נישט יקסקלודיד. קאָנטראַינדיקאַטעד די נוצן פון עמפּאַגליפלאָזין בעשאַס ברעסטפידינג. אויב נייטיק, די נוצן פון עמפּאַגליפלאָזין בעשאַס ברעסטפידינג זאָל זיין אָפּגעשטעלט.

זייטיגע ווירקונגען

די קוילעלדיק ינסאַדאַנס פון אַדווערס events אין פּאַטיענץ באקומען עמפּאַגליפלאָזין אָדער פּלאַסיבאָו אין קליניש טריאַלס איז ענלעך. די מערסט אָפט אַדווערס אָפּרוף איז געווען היפּאָגליסעמיאַ, באמערקט מיט די נוצן פון עמפּאַגליפלאָזין אין קאָמבינאַציע מיט סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז אָדער ינסאַלאַן. באַשרייַבונג פון סעלעקטעד אַדווערס ריאַקשאַנז).

אַדווערס ריאַקשאַנז באמערקט אין פּאַטיענץ באקומען עמפּאַגליפלאָזין אין פּלאַסיבאָו קאַנטראָולד שטודיום זענען דערלאנגט אונטן אין (אַדווערס ריאַקשאַנז זענען קלאַסאַפייד דורך אָרגאַנס און סיסטעמען און לויט צו בילכער MedDRA די אַבסאָלוט אָפטקייַט. אָפטקייַט קאַטעגאָריעס זענען דיפיינד ווי גייט: זייער אָפט (≥1 / 10), אָפט (פון ≥1 / 100 צו בלוט דרוק, אָרטאָסטאַטיק אַרטיריאַל כייפּאָוטענשאַן, דיכיידריישאַן, פיינטינג) איז געווען ענלעך אין דעם פאַל פון עמפּאַגליפלאָזין (אין אַ דאָזע פון ​​10 מג - 0.6%, אין אַ דאָזע פון ​​25 מג - 0.4%) און פּלאַסיבאָו (0.3%). אין פּאַטיענץ עלטער ווי 75 יאָר, די ינסידאַנס פון היפּאָוואָלעמיאַ איז געווען פאַרגלייכלעך אין פּאַטיענץ גענומען עמפּאַגליפלאָזין אין אַ דאָזע פון ​​10 מג (2.3%) און פּלאַסיבאָו (2.1%), אָבער העכער אין פּאַטיענץ גענומען עמפּאַגליפלאָזין אין אַ דאָזע פון ​​25 מג (4.3%) )

ינטעראַקשאַן

דייורעטיקס. עמפּאַגליפלאָזין קען פאַרבעסערן די דייורעטיק ווירקונג פון דייאַזייד און שלייף דייורעטיקס, וואָס, אין קער, קען פאַרגרעסערן די ריזיקירן פון דיכיידריישאַן און אַרטעריאַל כייפּאָוטענשאַן.

ינסאַלאַן און דרוגס וואָס פֿאַרבעסערן זייַן ויסשיידונג. ינסאַלאַן און דרוגס וואָס פֿאַרבעסערן זייַן ויסשיידונג, אַזאַ ווי סולפאָנילורעאַס, קען פאַרגרעסערן די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ. דעריבער, מיט די סיימאַלטייניאַס נוצן פון עמפּאַגליפלאָזין מיט ינסאַלאַן און דרוגס וואָס פֿאַרבעסערן זייַן ויסשיידונג, עס קען זיין נייטיק צו רעדוצירן זייער דאָזע, צו ויסמיידן די ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ.

אַססעססמענט פון מעדיצין ינטעראַקשאַנז אין וויטראָ. עמפּאַגליפלאָזין קען נישט ינכיבאַט, ינאַקטיוואַטע אָדער ינדוסירן CYP450 יסענאָזימעס. די הויפּט מאַרשרוט פון מאַטאַבאַליזאַם פון מענטשלעך עמפּאַגליפלאָזין איז גלוקוראָנידאַטיאָן מיט די אָנטייל פון UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 און UGT1A9). עמפּאַגליפלאָזין קען נישט ינכיבאַט UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 אָדער UGT2B7. מעדיצין ינטעראַקשאַנז פון עמפּאַגליפלאָזין און דרוגס וואָס זענען סאַבסטרייץ פון די CYP450 און UGT יסענאָזימעס זענען געהאלטן אַנלייקלי. עמפּאַגליפלאָזין איז אַ סאַבסטרייט פֿאַר פּ-גפּ און אַ פּראָטעין וואָס דיטערמאַנז בקרפּ, אָבער אין טעראַפּיוטיק דאָסעס קען נישט ינכיבאַט די פּראָטעינס. באַזירט אויף דאַטן פון שטודיום אין וויטראָ , עס איז געמיינט אַז די פיייקייט פון עמפּאַגליפלאָזין צו ינטעראַקט מיט דרוגס וואָס זענען סאַבסטרייץ פֿאַר פּ-גפּאיז אַנלייקלי. עמפּאַגליפלאָזין איז אַ סאַבסטרייט פֿאַר אָרגאַניק אַניאָניק קאַריערז: OAT3, OATP1B1 און OATP1B3, אָבער איז נישט אַ סאַבסטרייט פֿאַר אָרגאַניק אַניאָניק קאַריערז 1 (OAT1) און אָרגאַניק קאַטיאָניק קאַריערז 2 (OCT2). אָבער, מעדיצין ינטעראַקשאַנז פון עמפּאַגליפלאָזין מיט דרוגס וואָס זענען סאַבסטרייץ פֿאַר די טרעגער פּראָטעינס דיסקרייבד אויבן זענען געהאלטן אַנלייקלי.

אַסעסמאַנט פון מעדיצין ינטעראַקשאַנז אין וויוואָו. מיט די קאַמביינד נוצן פון עמפּאַגליפלאָזין מיט אנדערע אָפט געניצט דרוגס, קליניקאַלי באַטייַטיק פאַרמאַקאָקינעטיק ינטעראַקשאַנז זענען נישט באמערקט. די רעזולטאַטן פון פאַרמאַקאָקינעטיק שטודיום אָנווייַזן אַז עס איז ניט דאַרפֿן צו טוישן די דאָזע פון ​​די דזשאַרדינס ® מעדיצין בשעת עס איז געניצט מיט אָפט געניצט דרוגס.

די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון עמפּאַגליפלאָזין ענדערונגען נישט אין געזונט וואַלאַנטירז ווען זיי זענען געניצט צוזאַמען מיט מעטפאָרמין, גלימעפּירידע, פּיאָגליטאַזאָנע, סיטאַגליפּטין, לינאַגליפּטין, וואַראַפאַרין, וועראַפּאַמיל, ראַמיפּריל, סימוואַסטאַטין און אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק אויב זיי זענען געניצט צוזאַמען מיט טאָראַסעמאָרידייד און הידראָטשלאָרידע הידראָטשלאָרידע.

מיט די קאַמביינד נוצן פון עמפּאַגליפלאָזין מיט געמפיבראָזיל, ריפאַמפּיסין און פּראָבענעסיד, אַ פאַרגרעסערן אין די AUC פון עמפּאַגליפלאָזין איז געווען ריספּעקטיוולי 59, 35 און 53%, אָבער, די ענדערונגען זענען נישט באַטראַכט ווי קליניקאַלי באַטייַטיק.

עמפּאַגליפלאָזין האט נישט אַ קליניקלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון מעטפאָרמין, גלימעפּירידע, פּיאָגליטאַזאָנע, סיטאַגליפּטין, לינאַגליפּטין, וואַראַפאַרין, דיגאָקסין, ראַמיפּריל, סימוואַסטאַטין, הידראָטשלאָראָטהיאַזידע, טאָראַסעמידע און מויל קאַנטראַסעפּטיווז אין געזונט וואַלאַנטירז.

מעדיצין ינטעראַקשאַן

עס ענכאַנסיז די דייורעטיק ווירקונג פון פאַרשידן דייורעטיקס, וואָס ינקריסאַז די ריזיקירן פון דיכיידריישאַן און אַרטעריאַל כייפּאָוטענשאַן. דעריוואַטיווז פון ינסאַלאַן און סולפאָנילוריאַ קען פאַרשאַפן היפּאָגליסעמיאַ. מיט די קאַמביינד נוצן פון דעם מעדיצין מיט ינסאַלאַן, אַ דאָוסאַדזש רעדוקציע איז נייטיק צו ויסמיידן אַ היפּאָגליסעמיק שטאַט.די מעדיצין ינטעראַקשאַן פון עמפּאַגליפלאָזין און דרוגס וואָס זענען סאַבסטרייץ פון יסאָענזימעס איז געהאלטן זיכער.

עמפּאַגליפלאָזין - די אַקטיוו ינגרידיאַנט אין טאַבלעץ, טוט נישט ווירקן די פאַרמאַקאַלאַדזשיקאַל פּראָפּערטיעס פון די פאלגענדע דרוגס: מעטפאָרמין, גלימעפּירידע, פּיאָגליטאַזאָנע, וואַרפאַרין, דיגאָקסין, ראַמיפּריל, סימוואַסטאַטין, הידראָטשלאָראָטהיאַזידע, טאָראַסעמידע און מויל קאַנטראַסעפּטיווז. סיימאַלטייניאַס נוצן פון די אָפט געניצט דרוגס, אַ דאָזע ענדערונג איז נישט פארלאנגט.

Jardins Analogs

אויף די מעדיצין מאַרק פון די רוסישע פעדעריישאַן, עס איז בלויז איין מעדיצין באשאפן אויף דער באזע פון ​​אַ מאַטעריע - עמפּאַגליפלאָווין. Jardins האט קיין סערטאַפאַקיישאַן סערטאַפאַקיישאַן. אנדערע היפּאָגליסעמיק טאַבלעץ האָבן אן אנדער אַקטיוו מאַטעריע אין דער זאַץ און האַנדלען דיפערענטלי אויף די מענטשלעך גוף. די אַרייַננעמען:

Jardins - ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן, פּרייַז, באריכטן און אַנאַלאָגועס

צוקערקרענק מעלליטוס איז געהאלטן איינער פון די מערסט פּראָסט פּאַטאַלאַדזשיז אויף דעם פּלאַנעט. אין די רוסישע פעדעריישאַן, וועגן 10 מיליאָן בירגערס ליידן פון דעם קרענק. פילע פון ​​זיי בעסער צו נוצן די מעדיצין Jardins ווייַל פון זייַן יפעקטיוונאַס.

די לאַטייַן נאָמען איז דזשאַרדיאַנסע. INN מעדיצין: Empagliflozin (Empagliflozin).

דזשאַרדינס האט אַן אַנטידיאַבעטיק ווירקונג.

אַטקס קלאַסאַפאַקיישאַן: A10BK03.

די מעדיצין איז בנימצא אין די פאָרעם פון סאַליאַבאַל-קאָוטאַד פּילז. 1 טאַבלעט כּולל 25 אָדער 10 מג עמפּאַגליפלאָזין (די אַקטיוו ינגרידיאַנט). אנדערע זאכן:

• טאַלקאַם פּודער
• טיטאַניום דייאַקסייד
• געל אייַזן אַקסייד (פאַרב)
• לאַקטאָוס מאָנאָהידראַטע
• Hyprolose
• מיקראָקריסטאַלאַלז פון סעליאַלאָוס.

די מעדיצין איז בנימצא אין די פאָרעם פון סאַליאַבאַל-קאָוטאַד פּילז.

טאַבלעץ זענען פּאַקט אין בלאַסטערז פון 10 פּקס. 1 קעסטל כּולל 1 אָדער 3 בליסטערז.

מיט זאָרג

די מעדיצין איז פּריסקרייבד קערפאַלי ווען:

• נידעריק סעקרעטאָרי טעטיקייט פון סעלז אין די פּאַנקרעאַס,
• קאָמבינאַציע מיט סולפאָנילוריאַ און ינסאַלאַן דעריוואַטיווז,
• גאַסטראָוינטעסטאַנאַל חולאתן מיט באַטייטיק אָנווער פון פליסיק,
• עלטער.

דאָוסאַדזש און אַדמיניסטראַציע

פּילז זענען גענומען באַל-פּע. די ערשט דאָוסאַדזש איז 10 מג 1 מאָל פּער טאָג. אויב די סומע פון ​​מעדיצין איז ניט ביכולת צו צושטעלן גלייסעמיק קאָנטראָל, די דאָזע רייזאַז צו 25 מג. די מאַקסימום דאָוסאַדזש איז 25 מג / טאָג.

פּילז זענען גענומען באַל-פּע.

די נוצן פון טאַבלעץ איז נישט טייד צו די צייט פון טאָג אָדער די ינדזשעסטשאַן פון עסנוואַרג. עס איז אַנדיזייראַבאַל פֿאַר 1 טאָג צו צולייגן אַ טאָפּל דאָזע.

צוקערקרענק באַהאַנדלונג דורך דזשאַרדינס

קליניש טריאַלס האָבן פּרוווד אַז די מעדאַקיישאַן אין קשיא איז די בלויז מעדיצין פֿאַר די באַהאַנדלונג פון צוקערקרענק מעלליטוס (טיפּ II), אין וואָס די ריסקס פון די פּאַסירונג פון קווד חולאתן און מאָרטאַליטי רייץ פון אַזאַ פּאַטאַלאַדזשיז זענען מינאַמייזד. עס איז פאַרבאָטן צו נוצן דעם מעדיצין פֿאַר פּאַטיענץ מיט טיפּ 1 צוקערקרענק.

טעסטימאָניאַלס פון דאקטוירים און פּאַטיענץ וועגן דזשאַרדינס

גאַלינאַ אַלעקסאַנינאַ (טעראַפּיסט), 45 יאָר אַלט, סט פעטערבורג.

א זיכער סגולע וואָס קען נישט גרונט זייַט יפעקס (אין מיין פיר). די הויך פּרייַז איז גאָר גערעכטפארטיקט דורך די פאַרמאַקאַלאַדזשיקאַל טעטיקייט פון די מעדיצין. די פּלאַסיבאָו ווירקונג איז גאָר רולד אויס. אין דערצו, ער האט קיין אַנאַלאָגועס אין רוסלאַנד, און ענלעך דרוגס האַנדלען דיפערענטלי.

אַנטאָן קאַלינקין, 43 יאָר אַלט, וואָראָנעזש.

די געצייַג איז גוט. איך ווי אַ צוקערקרענק מיט דערפאַרונג, איך בין גאָר צופֿרידן מיט דעם קאַמף. די מערסט וויכטיק זאַך איז צו קערפאַלי לערנען די ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן. בלויז אין דעם פאַל, זייַט יפעקץ קענען זיין אַוווידאַד, וואָס איז פּערסנאַלי וועראַפייד אין פיר. מען קען אונטערשיידן בלויז די הויך קאָס און די פאַקט אַז די מעדיצין איז נישט פארקויפט אין אַלע פאַרמאַסיז צווישן די כיסאָרן.

דזשאַרדינס: ינסטראַקשאַנז פֿאַר נוצן

פאַרמאַקאָדינאַמיקס

עמפּאַגליפלאָזין איז אַ ריווערסאַבאַל, העכסט אַקטיוו, סעלעקטיוו און קאַמפּעטיטיוו ינכיבאַטער פון די טיפּ 2 סאָדיום אָפענגיק גלוקאָוס טראַנספּאָרטער, מיט די קאַנסאַנטריישאַן צו ינכיבאַט 50% פון די ענזיים טעטיקייט (IC50) פון 1.3 נמאָל.

די סעלעקטיוויטי פון עמפּאַגליפלאָזין איז 5,000 מאל העכער ווי די סעלעקטיוויטי פון די טיפּ 1 סאָדיום אָפענגיק גלוקאָוס טראַנספּאָרטער פאַראַנטוואָרטלעך פֿאַר די אַבזאָרפּשאַן פון גלוקאָוס אין די קישקע. אין דערצו, עס איז געווען געפֿונען אַז עמפּאַגליפלאָזין האט אַ הויך סעלעקטיוויטי פֿאַר אנדערע טראַנספּאָרטערז פון גלוקאָוס וואָס זענען פאַראַנטוואָרטלעך פֿאַר כאָומאָסטאַסיס פון גלוקאָוס אין פאַרשידן געוועבן.

די סאָדיום אָפענגיק גלוקאָוס טראַנספּאָרטער טיפּ 2 איז די הויפּט טראַנספּאָרט פּראָטעין וואָס איז פאַראַנטוואָרטלעך פֿאַר די ריאַבאָרשאַן פון גלוקאָוס פון די רענאַל גלאָמערולי צוריק אין די בלאַדסטרים. עמפּאַגליפלאָזין ימפּרוווז גלייסעמיק קאָנטראָל אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק מעלליטוס (ט 2 דם) דורך רידוסינג רענאַל גלוקאָוס ריאַבאָרשאַן.

די סומע פון ​​גלוקאָוס סאַקריטאַד דורך די קידניז ניצן דעם מעקאַניזאַם דעפּענדס אויף די קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס אין די בלוט און די גלאָמערולאַר פילטריישאַן קורס (GFR). ינהיביטיאָן פון די סאָדיום אָפענגיק טראַנספּאָרט פון גלוקאָוס טיפּ 2 אין פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק טיפּ 2 און כייפּערגליסעמיאַ פירן צו די ילימאַניישאַן פון וידעפדיק גלוקאָוס דורך די קידניז.

אין קליניש שטודיום, עס איז געפֿונען געוואָרן אַז אין פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק טיפּ 2, די יקסקרישאַן פון גלוקאָוס דורך די קידניז געוואקסן גלייך נאָך דער ערשטער דאָזע פון ​​עמפּאַגליפלאָזין, די ווירקונג געצויגן פֿאַר 24 שעה.

די ינקרעשאַן פון גלוקאָוס יקסקרישאַן דורך די קידניז פארבליבן ביז דעם סוף פון די 4-וואָך באַהאַנדלונג צייַט, מיט עמפּאַגליפלאָזין אין אַ דאָזע פון ​​25 מג אַמאָל פּער טאָג, אין דורכשניטלעך, וועגן 78 ג / טאָג. אין פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק טיפּ 2, אַ פאַרגרעסערן אין די יקסקרישאַן פון גלוקאָוס דורך די קידניז געפֿירט צו אַ באַלדיק פאַרקלענערן אין די קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס אין די בלוט פּלאַזמע.

עמפּאַגליפלאָזין ראַדוסאַז די קאַנסאַנטריישאַן פון גלוקאָוס אין בלוט פּלאַזמע ביידע אין דעם פאַל פון פאסטן און נאָך עסן. די ניט-ינסאַלאַן-אָפענגיק מעקאַניזאַם פון קאַמף פון עמפּאַגליפלאָזין קאַנטריביוץ צו אַ נידעריק ריזיקירן פון די מעגלעך אַנטוויקלונג פון היפּאָגליסעמיאַ. די ווירקונג פון עמפּאַגליפלאָזין דעפּענדס נישט אויף די פאַנגקשאַנאַל שטאַט פון פּאַנקרעאַטיק ביתא סעלז און ינסאַלאַן מאַטאַבאַליזאַם.

די positive ווירקונג פון עמפּאַגליפלאָזין אויף סעראַגאַט מאַרקערס פון ביתא צעל פונקציע, אַרייַנגערעכנט די HOMA-? אינדעקס, איז געווען באמערקט (מאָדעל פֿאַר יוואַליוייטינג כאָומאָסטאַסיס-ב) און די פאַרהעלטעניש פון פּראָינסולין צו ינסאַלאַן. אין אַדישאַן, נאָך ילימאַניישאַן פון גלוקאָוס דורך די קידניז ז אַ אָנווער פון קאַלאָריעס, וואָס איז באגלייט דורך אַ פאַרקלענערן אין די באַנד פון אַדאַפּאָוס געוועב און אַ פאַרקלענערן אין גוף וואָג. גלוקאָסוריאַ באמערקט בעשאַס די נוצן פון עמפּאַגליפלאָזין איז באגלייט דורך אַ קליין פאַרגרעסערן אין דיורעסיס, וואָס קענען ביישטייערן צו אַ מעסיק פאַרקלענערן אין בלוט דרוק.

אין קליניש טריאַלס ווו עמפּאַגליפלאָזין איז געניצט ווי מאָנאָטהעראַפּי, קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט מעטפאָרמין, קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט מעטפאָרמין און סולפאָנילורעאַ דעריוואַטיווז, קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט מעטפאָרמין קאַמפּערד מיט גלימעפּירידע, קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט פּיאָגליטאַזאָנע +/- מעטפאָרמין, ווי אַ קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט אַ דיפּעפּטידיפּיל פּעפּטייד ינכיבאַטער. סטאַטיסטיש באַטייטיק 4 (DPP-4), metformin +/- אן אנדער היפּאָגליסעמיק מויל מעדיצין, אין די פאָרעם פון קאָמבינאַציע טעראַפּיע מיט ינסאַלאַן. מיין פאַרקלענערן אין גלייקאַסילייטיד העמאַלק העמאָגלאָבין און פאַרקלענערן אין די פאסטן פון די פּלאַזמע גלוקאָוס קאַנסאַנטריישאַן.

די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון עמפּאַגליפלאָזין איז קאַמפּריכענסיוולי געלערנט אין געזונט וואַלאַנטירז און אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק.

נאָך מויל אַדמיניסטראַציע, עמפּאַגליפלאָזין איז ראַפּאַדלי אַבזאָרבד, די מאַקסימום קאַנסאַנטריישאַן פון עמפּאַגליפלאָזין אין בלוט פּלאַזמע (Cmax) איז ריטשט נאָך 1.5 שעה. דערנאָך, די קאַנסאַנטריישאַן פון עמפּאַגליפלאָזין אין פּלאַזמע דיקריסט אין צוויי פאַסעס.

נאָך באקומען עמפּאַגליפלאָזין, די דורכשניטלעך געגנט אונטער די קאַנסאַנטריישאַן-צייט ויסבייג (AUC) בעשאַס אַ פעסט שטאַט פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן איז געווען 4740 nmol x h / l, און Cmax - 687 nmol / l. די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון עמפּאַגליפלאָזין אין געזונט וואַלאַנטירז און אין פּאַטיענץ מיט טיפּ 2 צוקערקרענק זענען בכלל ענלעך.

עסן טוט נישט האָבן אַ קליניקלי באַטייַטיק ווירקונג אויף די פאַרמאַקאָקינעטיקס פון עמפּאַגליפלאָזין.

די פאַרשפּרייטונג באַנד בעשאַס אַ פעסט פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן איז געווען בעערעך 73.8 ליטער. נאָך מויל אַדמיניסטראַציע דורך געזונט וואַלאַנטירז פון מיטן נאָמען עמפּאַגליפלאָזין 14 ק, פּלאַזמע פּראָטעין ביינדינג איז 86%.

די הויפּט וועג פון עמפּאַגליפלאָזין מאַטאַבאַליזאַם אין מענטשן איז גלוקוראָנידאַטיאָן מיט די אָנטייל פון ורידינע-5'-דיפאָספאָ-גלוקוראָנאָסילטראַנספעראַסעס UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 און UGT1A9. די מעטאַבאָליטעס פון עמפּאַגליפלאָזין די מערסט אָפט דיטעקטאַד זענען דריי גלוקוראָניק קאָנדזשוגאַטעס (2-0, 3-0 און 6-0 גלוקוראָנידעס). די סיסטעמיק ווירקונג פון יעדער מעטאַבאָליטע איז קליין (ווייניקער ווי 10% פון די גאַנץ ווירקונג פון עמפּאַגליפלאָזין).

די ילימאַניישאַן האַלב-לעבן איז געווען בעערעך 12.4 שעה. אין די פאַל פון די נוצן פון עמפּאַגליפלאָזין אַמאָל פּער טאָג, אַ סטאַביל פּלאַזמע קאַנסאַנטריישאַן איז ריטשט נאָך די פינפט דאָזע.

נאָך מויל אַדמיניסטראַציע פון ​​לייבאַלד עמפּאַגליפלאָזין 14 C אין געזונט וואַלאַנטירז, איז בעערעך 96% פון די דאָזע עקסקרעטעד (דורך די ינטעסטינז 41% און די קידניז 54%). דורך די ינטעסטינז, רובֿ פון די מיטן נאָמען מעדיצין איז עקסקרעטעד אַנטשיינדזשד.

בלויז האַלב פון די מיטן נאָמען מעדיצין איז עקסקרעטעד אַנטשיינדזשד דורך די קידניז. פאַרמאַקאָקינעטיקס אין ספּעציעל פּאַציענט פּאַפּיאַליישאַנז

ימפּערד רענאַל פונקציע

אין פּאַטיענץ מיט מילד, מעסיק און שטרענג רענאַל דורכפאַל (30 https: //apteka.103.xn--p1ai/jardins-13921690-instruktsiya/

דזשאַרדינס ™ טאַבלעץ 10 מג 30 פּקס

דזשאַרדינס® איז נישט רעקאַמענדיד פֿאַר פּאַטיענץ מיט צוקערקרענק טיפּ 1 און פֿאַר די באַהאַנדלונג פון צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס.

מיט די נוצן פון ינכיבאַטערז פון גלוקאָוס טראַנספּאָרטער פון טיפּ 2, אַרייַנגערעכנט עמפּאַגליפלאָזין, האָבן שוין געמאלדן זעלטן פאלן פון צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס אין עטלעכע פון ​​די קאַסעס, די מאַנאַפעסטיישאַנז זענען ייטיפּיקאַל און אויסגעדריקט ווי אַ מעסיק פאַרגרעסערן אין קאַנסאַנטריישאַן פון בלוט גלוקאָוס (נישט מער ווי 14 ממאָל / ל (250 מג / דל)).

די ריזיקירן פון אַנטוויקלונג פון צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס זאָל זיין קאַנסידערד אויב נאַנספּאַסיפיק סימפּטאָמס אַזאַ ווי עקל, וואַמאַטינג, פעלן פון אַפּעטיט, אַבדאָמינאַל ווייטיק, שטרענג דאָרשט, אָטעם, שאָרטנאַס, דיסאָריאַנטיישאַן, אַנמאָוטייטיד מידקייַט אָדער דראַוזי. אויב אַזאַ סימפּטאָמס אַנטוויקלען, פּאַטיענץ זאָל זיין מיד יגזאַמאַנד פֿאַר קעטאָאַסידאָסיס, ראַגאַרדלאַס פון קאַנסאַנטריישאַן פון בלוט גלוקאָוס. די נוצן פון די מעדיצין Jardins® זאָל זיין אָפּגעשטעלט אָדער סוספּענדעד ביז די דיאַגנאָסיס איז געגרינדעט.

אַ העכערע ריזיקירן פון אַנטוויקלען צוקערקרענק קעטאָאַסידאָסיס איז מעגלעך אין פּאַטיענץ אויף אַ זייער נידעריק קאַרבאָוכיידרייט דיעטע, פּאַטיענץ מיט שטרענג דיכיידריישאַן, פּאַטיענץ מיט אַ געשיכטע פון ​​קעטאָאַסידאָסיס, אָדער פּאַטיענץ מיט אַ נידעריק סאַקריטערי טעטיקייט פון פּאַנקרעאַטיק β-סעלז. אין אַזאַ פּאַטיענץ, Jardins® זאָל זיין געוויינט מיט וואָרענען. וואָרענען איז פארלאנגט ווען רידוסינג די דאָזע פון ​​ינסאַלאַן.

דזשאַרדינס® אין אַ 10 מג טאַבלעט כּולל 162.5 מג פון לאַקטאָוס, מיט אַ דאָוסאַדזש פון 25 מג כּולל 113 מג פון לאַקטאָוס, דעריבער, די מעדיצין זאָל נישט זיין געניצט אין פּאַטיענץ מיט זעלטן יערושעדיק דיסאָרדערס, אַזאַ ווי לאַקטאַסע דיפישאַנסי, לאַקטאָוס ינטאַלעראַנס, גלוקאָוס-גאַלאַקטאָוס מאַלאַבאָראַספּשאַן.

קליניש שטודיום האָבן געוויזן אַז באַהאַנדלונג מיט עמפּאַגליפלאָזין טוט נישט פירן צו אַ פאַרגרעסערן אין קאַרדיאָווואַסקיאַלער ריזיקירן. די נוצן פון עמפּאַגליפלאָזין אין אַ דאָזע פון ​​25 מג טוט נישט פירן צו אַ פאַרלענגערונג פון די QT מעהאַלעך.

מיט די קאַמביינד נוצן פון די מעדיצין Jardins® מיט סולפאָנילוריאַ דעריוואַטיווז אָדער מיט ינסאַלאַן, אַ דאָזע רעדוקציע פון ​​סולפאָנילוריאַ / ינסאַלאַן דעריוואַטיווז קען זיין פארלאנגט רעכט צו דער ריזיקירן פון היפּאָגליסעמיאַ.

עמפּאַגליפלאָזין איז נישט געלערנט אין קאָמבינאַציע מיט גלוקאַגאָן-ענלעך פּעפּטייד -1 אַנאַלאָגועס (GLP-1).

די יפעקטיוונאַס פון די מעדיצין Jardins® דעפּענדס אויף די פונקציע פון ​​די קידניז, דעריבער, עס איז רעקאַמענדיד צו מאָניטאָר די פֿונקציע פון ​​די קידניז איידער איר אַפּוינטמאַנט און פּיריאַדיקלי בעשאַס באַהאַנדלונג (אין מינדסטער 1 מאָל פּער יאָר), ווי געזונט ווי איידער די אַפּוינטמאַנט פון אַ טעראַפּיע וואָס קען נעגאַטיוולי ווירקן די ניר פונקציע. די נוצן פון דעם מעדיצין אין פּאַטיענץ מיט רענאַל דורכפאַל (GFR איז נישט רעקאַמענדיד